Apraclonidine

Falcon Pharmaceuticals, Ltd. Alcon Laboratories, Inc.
  • Descripción
  • Farmacología Clínica
  • Indicaciones
  • Contraindicaciones
  • Advertencias
  • Precauciones
  • Efectos Secundarios
  • Sobredosis
  • La dosis
  • Cómo Se Suministra
  • Información De Asesoramiento Para Pacientes
  • Suplementaria De Material Paciente
  • El Recuadro De Advertencia
  • Paciente Prospecto

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INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓN

Apraclonidine Ophthalmic Solution contiene la apraclonidina clorhidrato, un alfa adrenérgico, en una solución isotónica estéril para aplicación tópica en el ojo. La apraclonidina clorhidrato es un blanco en polvo y es altamente soluble en agua. Su nombre químico es 2-[(4-amino-2,6 diclorofenil) imino]imidazolidine monohydrochloride con una fórmula empírica de C9H11Cl3N4y un peso molecular de 281.57. La estructura química de la apraclonidina hydrochloride es:

Cada mL de la Apraclonidina Solución Oftálmica contiene: principio Activo:la apraclonidina clorhidrato de 5.75 mg equivalente a la apraclonidina base 5 mgel cloruro de benzalconio 0.01%. Inactiva:el cloruro de sodio, acetato de sodio, hidróxido de sodio y/o ácido clorhídrico (pH 4.4-7.8) y agua purificada.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La apraclonidina hydrochloride es relativamente selectivo alfa-2-adrenérgico. Cuando se instila en el ojo, Apraclonidine Ophthalmic Solution, tiene la acción de reducción de los elevados, así como la normal, la presión intraocular (PIO), ya sea acompañado o no por el glaucoma. Apraclonidine Ophthalmic tiene un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares. La elevación de la PIO presenta un importante factor de riesgo de glaucoma pérdida de campo. El más alto es el nivel de la presión intraocular, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. Apraclonidine Ophthalmic Solution tiene la acción de reducción de la PIO. El inicio de la acción de la apraclonidina generalmente se pueden destacar, dentro de una hora, y el máximo de la PIO se produce la reducción de cerca de tres horas después de la instilación. Acuosa fluorofotometría estudios demuestran que la apraclonidina el principal mecanismo de acción es la reducción de flujo acuoso a través de la estimulación de la alfa-adrenérgicos del sistema.

Repetida de dosis-respuesta y los estudios comparativos (0.125% - 1.0% de apraclonidina) demostrar que el 0,5% de la apraclonidina es en la parte superior de la dosis/respuesta de la PIO de reducción de la curva.

La utilidad clínica de Apraclonidine Ophthalmic es la Solución más evidente para aquellos pacientes con glaucoma de máxima tolerada de la terapia médica. Los pacientes en máxima tolerada de la terapia médica sin control de la PIO y programados para someterse a la trabeculoplastia con láser o la trabeculectomía cirugía se inscribieron en un doble ciego, controlado con placebo, multicéntrico en el ensayo clínico para determinar si Apraclonidine Ophthalmic Solution, un 0,5% como base dosificado tres veces al día (TID), podría retrasar la necesidad de cirugía de hasta tres meses.

Todos los pacientes incluidos en este estudio habían glaucoma avanzado y fueron sometidos a máxima tolerada de la terapia médica, es decir, los pacientes fueron el uso de combinaciones de un tópico beta bloqueador, simpaticomiméticos, parasimpaticomiméticos y orales, inhibidores de la anhidrasa carbónica. Los pacientes fueron considerados como fracasos del tratamiento en este estudio si, en la opinión de los investigadores, sus IOP estaba controlada por el estudio de máscaras medicamento o existe evidencia de que más daño del nervio óptico o la pérdida del campo visual, y la cirugía se indica. De los 171 pacientes que reciben enmascarado medicación, 84 fueron tratados con Apraclonidine Ophthalmic Solution y 87 fueron tratados con placebo (apraclonidine vehículo). La apraclonidina tratamiento resultó en un porcentaje significativamente mayor de tratamiento de éxitos en comparación con los pacientes tratados con placebo. En este placebo-controlado de la máxima prueba de la terapia, el 14,3% de los pacientes tratados con Apraclonidine Ophthalmic Solution se suspendió debido a eventos adversos, principalmente alérgica reacciones similares (12.9%).

La PIO de la reducción de la eficacia de Apraclonidine Ophthalmic Solución disminuye a lo largo del tiempo en algunos pacientes. Esta pérdida de efecto, o taquifilaxia, parece ser una actividad individual con un tiempo variable de inicio y debe ser vigilado de cerca.

Un impredecible disminución de la PIO de control en algunos pacientes y la incidencia de ocular de las respuestas alérgicas y efectos secundarios sistémicos pueden limitar la utilidad de Apraclonidine Ophthalmic Solution. Sin embargo, los pacientes en máxima tolerada de la terapia médica puede beneficiarse de los adicionales de reducción de la PIO proporcionada por el uso a corto plazo de Apraclonidine Ophthalmic Solution.

Uso tópico de Apraclonidine Ophthalmic Solución conduce a la absorción sistémica. Estudios de Apraclonidine Ophthalmic Solution dosificado una gota tres veces al día en ambos ojos durante 10 días en voluntarios normales dio la media de máximos y mínimos de las concentraciones de 0,9 ng/mL y 0,5 ng/mL, respectivamente. La vida media de Apraclonidine Ophthalmic Solution, un 0,5% como base se calcula a ser de 8 horas.

Apraclonidine Ophthalmic Solución, porque de su alfa adrenérgicos de actividad, es un vasoconstrictor. Dosis única flujo de sangre ocular estudios en monos, utilizando la técnica de microesferas, demostró una reducción del flujo sanguíneo para el segmento anterior

INDICACIONES Y USO

Apraclonidine Ophthalmic Solution, un 0,5% como base está indicado para el corto plazo de la terapia adyuvante en pacientes en máxima tolerada de la terapia médica que requieren reducción de la PIO. Los pacientes en máxima tolerada de la terapia médica que son tratados con Apraclonidine Ophthalmic Solution para retrasar la cirugía debe tener frecuentes exámenes de seguimiento y el tratamiento debe ser interrumpido si la presión intraocular se eleva significativamente.

La adición de Apraclonidine Ophthalmic Solución para los pacientes que ya estén utilizando dos acuosa de la supresión de drogas (es decir, beta-bloqueador más inhibidor de la anhidrasa carbónica) como parte de su máxima tolerada de la terapia médica no puede proporcionar beneficios adicionales. Esto es debido a que Apraclonidine Ophthalmic Solution es una solución acuosa de la supresión de la droga y la adición de un tercer acuosa supresor no puede reducir significativamente la PIO.

La PIO de la reducción de la eficacia de Apraclonidine Ophthalmic Solución disminuye a lo largo del tiempo en algunos pacientes. Esta pérdida de efecto, o taquifilaxia, parece ser una actividad individual con un tiempo variable de inicio y debe ser vigilado de cerca. El beneficio para la mayoría de los pacientes es de menos de un mes.

CONTRAINDICACIONES

Apraclonidine Ophthalmic Solución está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la apraclonidina o a cualquier otro componente de este medicamento, así como sistémica de la clonidina. También está contraindicado en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

ADVERTENCIAS

No para inyección o ingestión oral. PARA TOPICAL OPHTHALMIC SOLO USO.

PRECAUCIONES

General

Pacientes con Glaucoma de máxima tolerada de la terapia médica que son tratados con Apraclonidine Ophthalmic Solution para retrasar la cirugía debe tener sus campos visuales monitoreados periódicamente.

Although the topical use of Apraclonidine Ophthalmic Solution has not been studied in renal failure patients, structurally related clonidine undergoes a significant increase in half-life in patients with severe renal impairment. Close monitoring of cardiovascular parameters in patients with impaired renal function is advised if they are candidates for topical apraclonidine therapy. Close monitoring of cardiovascular parameters in patients with impaired liver function is also advised as the systemic dosage form of clonidine is partly metabolized in the liver.

Mientras que la administración tópica de Apraclonidine Ophthalmic Solution tuvo un efecto mínimo en la frecuencia cardíaca o la presión arterial en estudios clínicos, la evaluación de los pacientes con glaucoma, la farmacología preclínica perfil de este medicamento sugiere que la precaución debe ser observada en el tratamiento de pacientes con grave descontrol de enfermedades cardiovasculares, incluyendo la hipertensión.

Apraclonidine Ophthalmic Solución debe ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia coronaria, infarto de miocardio reciente, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal crónica, enfermedad de Raynaud, o la tromboangeítis obliterante. Precaución y monitorización de los pacientes deprimidos se aconseja desde la apraclonidina ha sido con poca frecuencia se asocian con la depresión.

La apraclonidina puede causar mareos y somnolencia. Los pacientes que participan en actividades peligrosas que requieran un estado de alerta mental deben ser advertidos de la posibilidad de una disminución en la agudeza mental, mientras que el uso de la apraclonidina. Ocular tópico de la administración de dos gotas de 0.5, 1.0 y 1.5% apraclonidine ophthalmic solución a Nueva Zelanda conejos albinos tres veces al día durante un mes resultó en esporádica y transitoria instancias de un mínimo de edema corneal en el 1.5% del grupo

Información Para El Paciente

No toque la punta del gotero a cualquier superficie ya que esto puede contaminar el contenido.

Las Interacciones Medicamentosas

La apraclonidina no debe ser utilizado en pacientes que reciben inhibidores de la MAO. (Ver CONTRAINDICACIONES). Aunque no específicos de la interacción con los medicamentos tópicos glaucoma drogas o medicamentos sistémicos fueron identificados en los estudios clínicos de Apraclonidine Ophthalmic Solución, la posibilidad de un aditivo o potenciar el efecto de los depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes, anestésicos) debe ser considerado. Los antidepresivos tricíclicos han sido reportados para mitigar el efecto hipotensor de la clonidina. No se sabe si el uso concomitante de estos agentes con la apraclonidina puede llevar a una reducción en el efecto de disminución de la PIO. No hay datos sobre el nivel de las catecolaminas circulantes después de la apraclonidina retirada están disponibles. Precaución, sin embargo, se recomienda en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos que pueden afectar el metabolismo y la absorción de la circulación de las aminas.

Un efecto hipotensor aditivo ha sido reportado con la combinación de la clonidina y la terapia con neurolépticos. Sistémica de la clonidina puede inhibir la producción de catecolaminas en respuesta a la hipoglucemia inducida por insulina y enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia.

Desde la apraclonidina puede reducir la presión sanguínea y el pulso, precaución en el uso de medicamentos como los beta-bloqueadores (oftálmico y sistémica), los antihipertensivos y los glucósidos cardiacos se aconseja. Los pacientes que utilizan fármacos cardiovasculares simultáneamente con Apraclonidine Ophthalmic Solución debe tener el pulso y la presión arterial frecuentemente monitoreados. Debe tenerse precaución con el uso simultáneo de la clonidina y otros similares agentes farmacológicos.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

Ningún cambio significativo en la incidencia de tumores o tipo fue observada después de dos años de la administración oral de la apraclonidina HCl para ratas y ratones en dosis de 1.0 y 0,6 mg/kg, hasta el 20 y 12 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada para humanos ocular tópico uso.

La apraclonidina HCl no fue mutagénico en una serie de in vitroensayos de mutagenicidad, incluyendo la prueba de Ames, un linfoma de ratón ensayo de mutación directa, el ensayo de aberraciones cromosómicas en cultivos de ovario de hámster Chino (CHO), un intercambio de cromátidas hermanas de ensayo en células CHO, y una transformación de la célula de ensayo.

Una en vivoensayo de micronúcleos de ratón a cabo con la apraclonidina HCl también se proporciona ninguna evidencia de mutagenicidad.

La reproducción y la fertilidad los estudios en ratas no mostró ningún efecto adverso sobre la fertilidad masculina o femenina en una dosis de 0,5 mg/kg (5 a 10 veces la dosis humana máxima recomendada).

El embarazo

Embarazo Categoría C:La apraclonidina HCl ha demostrado tener un embryocidal efecto en conejos cuando se administra en una dosis oral de 3.0 mg/kg (60 veces la dosis humana máxima recomendada). Relacionados con la dosis materna se ha observado toxicidad en ratas preñadas a 0,3 mg/kg (6 veces la dosis humana máxima recomendada). No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Apraclonidine Ophthalmic la Solución debe usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Las Madres Lactantes

No se sabe si este medicamento es excretado en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, debe tenerse precaución cuando se Apraclonidine Ophthalmic Solución se administra a una mujer lactante.

Uso Pediátrico

La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Uso Geriátrico

No hay diferencias globales en la seguridad o eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y jóvenes.

REACCIONES ADVERSAS

En estudios clínicos la total interrupción de la tasa relativa a la Apraclonidine Ophthalmic Solution fue de 15%. La más comúnmente reportado eventos que conducen a la interrupción incluyen (en orden decreciente de frecuencia) hiperemia, prurito, lagrimeo, molestias, tapa edema, sequedad en la boca, sensación de cuerpo extraño.

Las siguientes reacciones adversas (incidencias) fueron reportados en los estudios clínicos de Apraclonidine Ophthalmic Solution como posible, probable o definitivamente relacionadas con la terapia:

Ocular

Las siguientes reacciones adversas fueron reportadas en 5 a 15% de los pacientes: malestar, hiperemia, y puritus.

Las siguientes reacciones adversas fueron reportadas en 1 a 5% de los pacientes: escaldado, visión borrosa, conjuntivitis, descarga, ojo seco, sensación de cuerpo extraño, tapa edema, y lagrimeo. Las siguientes reacciones adversas fueron reportadas en menos de 1% de los pacientes: visión anormal, blefaritis, blepharoconjunctivitis, el edema de la conjuntiva, folículos conjuntivales, erosión corneal, infiltrado corneal, la tinción corneal, edema, irritación, queratitis, queratopatía, tapa trastorno, tapa eritema, tapa margen de la formación de costras, de la tapa de la retracción, la tapa escalas, dolor, fotofobia.

Nonocular

La boca seca se produjo en aproximadamente el 10% de los pacientes.

Las siguientes reacciones adversas fueron reportadas en menos de 3% de los pacientes: coordinación anormal, astenia, arritmia, asma, dolor en el pecho, estreñimiento, dermatitis de contacto, depresión, dermatitis, mareos, sequedad de nariz, disnea, edema facial, dolor de cabeza, insomnio, malestar general, mialgias, náuseas, nerviosismo, parestesia, parosmia, edema periférico, faringitis, rinitis, somnolencia, alteración del gusto.

Clinical practice: The following events have been identified during post-marketing use of Apraclonidine Ophthalmic Solution in clinical practice. Because they are reported voluntarily from a population of unknown size, estimates of frequency cannot be made. The events, which have been chosen for inclusion due to either their seriousness, frequency of reporting, possible causal connection to Apraclonidine Ophthalmic Solution, or a combination of these factors, include: bradycardia.

SOBREDOSIS

La ingestión de Apraclonidine Ophthalmic Solution, un 0,5% como base se ha reportado que causa bradicardia, somnolencia, y la hipotermia.

Accidental o intencional ingestión oral de la clonidina se ha reportado que causa la apnea del sueño, arritmias, astenia, bradicardia, trastornos de la conducción, disminución o ausencia de reflejos, sequedad de boca, hipotensión, hipotermia, depresión respiratoria, irritabilidad, letargo, miosis, palidez, depresión respiratoria, sedación, coma, convulsiones, somnolencia, hipertensión transitoria, y vómitos.

El tratamiento de una sobredosis oral incluye soporte y sintomático de la terapia

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Una a dos gotas de Apraclonidine Ophthalmic Solution, un 0,5% como base deben ser inculcados en el ojo afectado(s) tres veces al día. Desde Apraclonidine Ophthalmic Solución será usado con otros ocular glaucoma terapias, un aproximado de 5 minutos de intervalo entre la instilación de cada medicamento debe ser practicada para prevenir el lavado de la dosis anterior.

NO PARA LA INYECCIÓN EN EL OJO. NO POR INGESTIÓN ORAL.

CÓMO SE SUMINISTRA

Apraclonidine Ophthalmic Solution, un 0,5% como base en una estéril, isotónica, solución acuosa que contiene la apraclonidina clorhidrato.

Suministrado en plástica oftálmica DROP-TAINER®* dispensador de la siguiente manera:

5 mL NDC61314-665-05

10 mL NDC61314-665-10

Almacenamiento:Tienda de entre 2 - 27°C (36 - 80°F). Proteger de la congelación y de la luz.

Sólo Rx

*DROP-TAINER® es una marca registrada de Investigación Alcon, Ltd.

Dist. por:

FALCON Pharmaceuticals, Ltd.

Fort Worth, Texas 76134, estados UNIDOS

Mfd. por:

ALCON LABORATORIES, INC.

Fort Worth, Texas 76134, estados UNIDOS

Impreso en los EE.UU.

©2009 Falcon Pharmaceuticals, Ltd.

9004584-0309

PRINCIPIO PANEL DE LA PANTALLA

NDC 61314-665-05 Sólo Rx

FALCON® DE PRODUCTOS FARMACÉUTICOS

Apraclonidine Ophthalmic Solution

0.5% como base

PARA USO OFTÁLMICO TÓPICO SÓLO

0.5%

5 ml ESTÉRIL

AFILIADO DE ALCON LABORATORIES, INC.

LA CALIDAD DE RX

La apraclonidina

La apraclonidina SOLUCIÓN

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:61314-665
La vía de AdministraciónOPHTHALMICDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
LA APRACLONIDINA CLORHIDRATO DELa APRACLONIDINA5.75 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
el cloruro de benzalconio
CLORURO DE SODIO
EL ACETATO DE SODIO
HIDRÓXIDO DE SODIO
EL ÁCIDO CLORHÍDRICO
agua

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:61314-665-055 en 1 BOTELLA
2NDC:61314-665-1010 en 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
NDANDA0202582009-07-19


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