Atenolol

State of Florida DOH Central Pharmacy
Las Tabletas de Atenolol, USP

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DESCRIPCIÓN

Atenolol, un sintético, beta1-selectivo (cardioselective) agente bloqueador de los receptores adrenérgicos, puede ser químicamente descrito como benzeneacetamide, 4 -[2'-hidroxi-3'-[(1 - metiletil) amino] propoxi]-. La fórmula molecular es C14H22N2O3y su fórmula estructural es:

Atenolol (base libre) tiene un peso molecular de 266. Es relativamente polar hidrofílica compuesto con una solubilidad en agua de 26.5 mg/mL a 37°C y un registro coeficiente de partición (octanol/agua) de 0,23. Es libremente soluble en HCl 1N (300 mg/mL a 25°C) y menos soluble en cloroformo (3 mg/mL a 25°C).

Las tabletas de Atenolol, USP están disponibles de 25, 50 y 100 mg comprimidos para administración oral.

Ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz, carbonato de magnesio, estearato de magnesio, de sodio lauril sulfato de sodio, almidón glicolato.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Atenolol es un beta1-selectivo (cardioselective) los receptores beta-adrenérgicos agente de bloqueo sin la estabilización de la membrana o intrínseca simpaticomimético (agonista parcial) de las actividades. Este preferencial efecto no es absoluta, sin embargo, y en dosis altas, el atenolol inhibe la beta2-adrenérgicos, principalmente localizadas en los bronquios y la musculatura vascular.

Farmacocinética y Metabolismo

En el hombre, la absorción de una dosis oral es rápida y consistente, pero incompleta. Aproximadamente el 50% de una dosis oral es absorbida desde el tracto gastrointestinal, el resto se excreta sin cambios en las heces. Los niveles pico en sangre se alcanza entre dos (2) y cuatro (4) horas después de la ingestión. A diferencia de propranolol o metoprolol, pero como nadolol, atenolol se somete a la poca o ninguna metabolismo por el hígado, y la absorbe parte se elimina principalmente por excreción renal. Más del 85% de una dosis intravenosa se excreta en la orina dentro de las 24 horas, en comparación con aproximadamente el 50% de una dosis oral. Atenolol también difiere de propranolol en la que sólo una pequeña cantidad (de 6% a 16%) se une a proteínas en el plasma. Este perfil cinético de resultados en relativamente consistente de los niveles plasmáticos del fármaco, con cerca de cuatro veces notable variación.

La vida media de eliminación de oral de atenolol es de aproximadamente 6 a 7 horas, y no hay ningún cambio en el perfil cinético del fármaco por la administración crónica. Después de la administración intravenosa, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en el plazo de 5 minutos. La reducción de los niveles de pico son rápidos (de 5 a 10 veces) durante los primeros 7 horas. (Ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN.)

Farmacodinamia

En la norma de animal o de humano ensayos farmacológicos, beta-receptores adrenérgicos de bloqueo de la actividad de atenolol ha sido demostrada por: (1) la reducción en reposo y en ejercicio de la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco, (2) la reducción de la presión arterial sistólica y diastólica en reposo y en ejercicio, (3) la inhibición de isoproterenol inducida por taquicardia, y (4) la reducción en el reflejo de ortostática, taquicardia.

Un importante beta-efecto de bloqueo de atenolol, como se mide por la reducción de ejercicio de la taquicardia, es evidente dentro de una hora después de la administración oral de una dosis única. Este efecto es máximo en alrededor de 2 a 4 horas, y persiste durante al menos 24 horas. La reducción máxima en el ejercicio de la taquicardia se produce dentro de los 5 minutos de una dosis intravenosa. Para ambos por vía oral y se administra por vía intravenosa de la droga, la duración de la acción está relacionado con la dosis y también tiene una relación lineal con el logaritmo de plasma atenolol concentración. El efecto sobre el ejercicio de la taquicardia de una única de 10 mg de dosis intravenosa es en gran parte disipada por 12 horas, mientras que la beta-bloqueo de la actividad de una dosis oral única de 50 mg y 100 mg es aún evidente, más allá de las 24 horas siguientes a la administración. Sin embargo, como ha sido demostrado para todos los beta-bloqueo de los agentes, el efecto antihipertensivo no parecen estar relacionados con el nivel plasmático.

En sujetos normales, la beta1la selectividad de atenolol se ha demostrado que por su reducida capacidad para revertir la beta2-mediada por el efecto vasodilatador de isoproterenol como en comparación con el equivalente beta-bloqueo de la dosis de propranolol. En pacientes asmáticos, con una dosis de atenolol producir un mayor efecto sobre la frecuencia cardiaca en reposo que el propranolol resultó en mucho menor incremento en la resistencia de la vía aérea. En un placebo controlada comparación de aproximadamente equipotente con dosis orales de varios beta-bloqueantes, atenolol producido una significativamente menor disminución del FEV1que no selectivos beta-bloqueantes como el propranolol y, a diferencia de los agentes, no inhibir la broncodilatación en respuesta a isoproterenol.

En consonancia con su efecto cronotrópico negativo debido a beta-bloqueo del nodo SA, atenolol aumenta la longitud del ciclo sinusal y del nodo sinusal tiempo de recuperación. La conducción en el nodo AV también es más prolongada. Atenolol es carente de membrana de la estabilización de la actividad, y el aumento de la dosis más allá de que la producción de beta-bloqueo no deprimir aún más la contractilidad miocárdica. Varios estudios han demostrado una moderada (aproximadamente 10%) de incremento en el volumen sistólico en reposo y durante el ejercicio.

En ensayos clínicos controlados, atenolol, administrar como una sola dosis oral diaria, fue un eficaz agente antihipertensivo proporciona 24 horas de reducción de la presión arterial. Atenolol ha sido estudiado en combinación con diuréticos de tipo tiazídico, y la presión arterial efectos de la combinación son aproximadamente aditivo. Atenolol es también compatible con metildopa, hidralazina, y prazosina, cada combinación que resulta en una mayor caída de la presión arterial que con la sola agentes. El rango de dosis de atenolol es estrecha y el aumento de la dosis más allá de 100 mg una vez al día no se asocia con aumento del efecto antihipertensivo. Los mecanismos de los efectos antihipertensivos de beta-bloqueo de los agentes no han sido establecidas. Varios mecanismos han sido propuestos e incluyen: (1) el antagonismo competitivo de las catecolaminas a nivel periférico (especialmente cardíacas) de la neurona adrenérgica sitios, que conduce a la disminución del gasto cardíaco, (2) un efecto central que conduce a la reducción del flujo simpático a la periferia, y (3) la supresión de la actividad de la renina. Los resultados de estudios a largo plazo no han demostrado disminución de la eficacia antihipertensiva de atenolol con el uso prolongado.

By blocking the positive chronotropic and inotropic effects of catecholamines and by decreasing blood pressure, atenolol generally reduces the oxygen requirements of the heart at any given level of effort, making it useful for many patients in the long-term management of angina pectoris. On the other hand, atenolol can increase oxygen requirements by increasing left ventricular fiber length and end diastolic pressure, particularly in patients with heart failure.

En un ensayo clínico multicéntrico (ISIS-1) llevado a cabo en 16,027 los pacientes con sospecha de infarto de miocardio, los pacientes que se presentan dentro de las 12 horas (media = 5 horas) después de la aparición de dolor fueron aleatorizados a tratamiento convencional y atenolol (n = 8,037), o la terapia convencional solo (n = 7,990). Los pacientes con una frecuencia cardíaca de < De 50 ppm o la presión arterial sistólica < 100 mm de Hg, o con otras contraindicaciones para el beta-bloqueo fueron excluidos. Treinta y ocho por ciento de cada grupo fueron tratados dentro de las 4 horas de inicio del dolor. El tiempo promedio desde el inicio del dolor de la entrada fue de 5 ± 2,7 horas en ambos grupos. Los pacientes en el grupo de atenolol iban a recibir atenolol I. V. Inyección de 5 a 10 mg se administra durante 5 minutos más tabletas de atenolol 50 mg cada 12 horas por vía oral en el primer día de estudio (la primera dosis oral administrada aproximadamente 15 minutos después de la IV dosis), seguido por cualquiera de las tabletas de atenolol de 100 mg una vez al día o tabletas de atenolol 50 mg dos veces al día en los días 2 a 7. Los grupos fueron similares en los demográfica y médica, historia, características y en electrocardiográficas evidencia de infarto de miocardio, bloqueo de rama, y de primer grado bloqueo auriculoventricular en la entrada.

Durante el período de tratamiento (días 0 a 7), el sistema vascular de las tasas de mortalidad fueron 3.89% en el grupo de atenolol (313 muertes) y 4.57% en el grupo control (365 muertes). Esta diferencia absoluta en las tarifas, de 0,68%, es estadísticamente significativa al P < Nivel de 0.05. La diferencia absoluta se traduce en una reducción proporcional del 15% (3.89 a 4.57/4.57 = -0.15). El 95% límites de confianza de 1% a 27%. La mayor parte de la diferencia se atribuyó a la mortalidad en los días 0 a 1 (atenolol - 121 muertes

A pesar del gran tamaño de la ISIS-1 ensayo, no es posible identificar claramente los subgrupos de pacientes más probable o menos probable que se benefician del tratamiento con atenolol. El buen juicio clínico sugiere, sin embargo, que los pacientes que dependen de la estimulación simpática para el mantenimiento de un adecuado gasto cardíaco y la presión arterial no son buenos candidatos para el beta-bloqueo. De hecho, el protocolo del ensayo refleja que el juicio excluyendo a los pacientes con presión arterial por debajo de 100 mm Hg de presión arterial sistólica. Los resultados generales del estudio son compatibles con la posibilidad de que los pacientes con intolerancia a la presión de la sangre (menos de 120 mm Hg de presión arterial sistólica), especialmente si tiene más de 60 años de edad, tienen menos probabilidades de beneficiarse.

El mecanismo a través del cual atenolol mejora la supervivencia en pacientes con determinado o sospecha de infarto agudo de miocardio es desconocido, como es el caso de otros beta-bloqueantes en el postinfarto de configuración. Atenolol, además de sus efectos sobre la supervivencia, ha demostrado clínicos otros beneficios, incluyendo la reducción en la frecuencia de latidos ventriculares prematuros, la reducción de dolor en el pecho, y la reducción de elevación enzimática

Atenolol Farmacología Geriátrica:

En general, los pacientes ancianos presentan una mayor atenolol los niveles plasmáticos con el total de valores de distancia aproximadamente un 50% menor que los sujetos más jóvenes. La vida media es notablemente mayor en los ancianos en comparación con los sujetos más jóvenes. La reducción en el atenolol despacho sigue la tendencia general de que la eliminación de la función renal se excreta drogas disminuye con el aumento de la edad.

INDICACIONES Y USO

La hipertensión

Atenolol está indicado en el manejo de la hipertensión arterial. Puede ser utilizado solo o de forma concomitante con otros agentes antihipertensivos, especialmente con diuréticos tiazídicos-tipo de diurético.

La Angina de Pecho Debido a la Aterosclerosis Coronaria

Atenolol está indicado para el tratamiento a largo plazo de los pacientes con angina de pecho.

El Infarto Agudo De Miocardio

Atenolol está indicado en el manejo de pacientes hemodinámicamente estable con determinado o sospecha de infarto agudo de miocardio para reducir la mortalidad cardiovascular. El tratamiento puede ser iniciado tan pronto como el estado clínico del paciente lo permite (ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN, CONTRAINDICACIONES,y ADVERTENCIAS).En general, no hay ninguna base para tratar a los pacientes como aquellos que fueron excluidos de la ISIS-1 prueba (presión arterial menor de 100 mm Hg de presión arterial sistólica, frecuencia cardíaca inferior a 50 ppm) o tener otras razones para evitar el beta-bloqueo. Como se señaló anteriormente, algunos subgrupos (por ejemplo, ancianos, pacientes con presión arterial sistólica menor de 120 mm Hg) parecía menos probabilidades de beneficiarse.

CONTRAINDICACIONES

Atenolol está contraindicado en caso de bradicardia sinusal, bloqueo cardíaco mayor que las de primer grado, shock cardiogénico, y manifiesta la insuficiencia cardíaca (ver ADVERTENCIAS).

Atenolol está contraindicado en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al atenolol o a cualquiera de los medicamentos del producto componentes.

ADVERTENCIAS

La Insuficiencia Cardíaca

La estimulación simpática es necesario en el apoyo a la función circulatoria en la insuficiencia cardíaca congestiva, y beta-bloqueo conlleva el riesgo potencial de más de deprimir la contractilidad miocárdica y la precipitación de las más graves fallas.

En los pacientes con infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiaca que no es pronta y efectivamente controlada por 80 mg de furosemida intravenosa o equivalente terapia es una contraindicación para el tratamiento con bloqueadores beta.

En Pacientes Sin Antecedentes de Insuficiencia Cardiaca

Continua depresión del miocardio con beta-bloqueo de los agentes durante un período de tiempo que puede, en algunos casos, llevar a la insuficiencia cardíaca. Al primer signo o síntoma de la inminente insuficiencia cardiaca, los pacientes deben ser tratados adecuadamente de acuerdo a las pautas recomendadas, y la respuesta observada de cerca. Si la insuficiencia cardíaca continúa a pesar del tratamiento adecuado, atenolol debe ser retirada (ver DOSIS Y ADMNISTRATION).

La interrupción del tratamiento con Atenolol

Los pacientes con enfermedad de la arteria coronaria, que están siendo tratados con atenolol, deben ser advertidos en contra de la abrupta interrupción de la terapia. Grave la exacerbación de la angina de pecho y la ocurrencia de infarto de miocardio y las arritmias ventriculares se han reportado en pacientes con angina tras la abrupta interrupción de la terapia con beta-bloqueantes. Las dos últimas complicaciones pueden ocurrir con o sin precedentes de la exacerbación de la angina de pecho. Como con otros beta-bloqueantes, cuando la interrupción de atenolol está previsto, los pacientes deben ser observados cuidadosamente y aconseja limitar la actividad física al mínimo. Si la angina de pecho empeora o aguda insuficiencia coronaria se desarrolla, se recomienda que atenolol ser restituido de inmediato, al menos temporalmente. Debido a que la enfermedad coronaria es común y puede ser reconocido, puede ser prudente para no interrumpir el atenolol terapia abruptamente incluso en los pacientes tratados sólo para la hipertensión (ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

El Uso concomitante de Bloqueadores del Canal de Calcio

Bradycardia and heart block can occur and the left ventricular end diastolic pressure can rise when beta-blockers are administered with verapamil or diltiazem. Patients with pre-existing conduction abnormalities or left ventricular dysfunction are particularly susceptible (see PRECAUTIONS).

Bronchospastic Enfermedades

LOS PACIENTES CON BRONCHOSPASTIC ENFERMEDAD DEBE, EN GENERAL, NO RECIBEN BETA-BLOQUEANTES. Debido a su relativa beta1selectividad, sin embargo, el atenolol puede ser utilizado con precaución en pacientes con bronchospastic enfermedad que no responden o no toleran, otro tratamiento antihipertensivo. Desde la beta1la selectividad no es absoluta, la dosis más baja posible de atenolol debe ser utilizado con la terapia iniciada en 50 mg y un beta2-agente estimulante (broncodilatador) debe de estar disponible. Si la dosis debe ser aumentada, dividiendo la dosis debe ser considerado con el fin de lograr disminuir los niveles pico en sangre.

La anestesia y la Cirugía Mayor

No es aconsejable retirar el beta-bloqueo de los receptores adrenérgicos medicamentos antes de la cirugía en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, se debe tener cuidado cuando el uso de agentes anestésicos tales como aquellas que pueden deprimir el miocardio. Predominio Vagal, si se produce, puede ser corregido con atropina (1 a 2 mg IV).

Atenolol, al igual que otros beta-bloqueantes, es un inhibidor competitivo de la beta-agonistas de los receptores y sus efectos sobre el corazón puede ser revertido por la administración de estos agentes: por ejemplo, dobutamina o isoproterenol con precaución (ver sección sobre la SOBREDOSIFICACIÓN o ingesta accidental).

La Diabetes y la Hipoglucemia

Atenolol debe ser utilizado con precaución en pacientes diabéticos si un beta-bloqueo de agente es necesario. Los Beta-bloqueantes pueden enmascarar la taquicardia que se producen con la hipoglucemia, pero otras manifestaciones tales como mareo y sudoración puede no ser afectados de manera significativa. A las dosis recomendadas atenolol no potenciar la hipoglucemia inducida por insulina y, a diferencia de los no selectivos beta-bloqueantes, no retrasar la recuperación de la glucosa en la sangre a niveles normales.

Tirotoxicosis

Beta-adrenérgico puede enmascarar ciertos signos clínicos (por ejemplo, taquicardia) de hipertiroidismo. La suspensión brusca de los beta-bloqueo podría precipitar una crisis tiroidea).

Sin Tratamiento Feocromocitoma

Atenolol no debe ser administrado a pacientes con feocromocitoma no tratado.

El embarazo y el Feto una Lesión

Atenolol puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Atenolol atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón. La administración de atenolol, a partir del segundo trimestre del embarazo se ha asociado con el nacimiento de los bebés que son pequeños para la edad gestacional. No se han realizado estudios sobre el uso de atenolol en el primer trimestre y la posibilidad de daño fetal no puede ser excluida. Si se usa este medicamento durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, el paciente debe ser informada del riesgo potencial para el feto.

Los recién nacidos de madres que reciben atenolol en el parto o la lactancia materna puede estar en riesgo de hipoglucemia y bradicardia. Debe tenerse precaución cuando se atenolol es administrado durante el embarazo o a una mujer que está en periodo de lactancia (ver PRECAUCIONES, las Madres lactantes).

Atenolol se ha demostrado producir un aumento relacionado con la dosis en el embrión/feto reabsorción en ratas a dosis iguales o mayores de 50 mg/kg/día o 25 o más veces la máxima recomendada en humanos antihipertensivos a dosisde 1. Aunque similares efectos no se observaron en los conejos, el compuesto no fue evaluado en conejos a dosis superiores a 25 mg/kg/día o 12,5 veces la máxima recomendada en humanos antihipertensivos a dosisde 1

1Basado en la dosis máxima de 100 mg/día en una paciente de 50 kg.

PRECAUCIONES

General

Los pacientes que ya están en un beta-bloqueador debe ser evaluado cuidadosamente antes de atenolol es administrado. Inicial y posterior de atenolol dosis se puede ajustar a la baja dependiendo de las observaciones clínicas incluyendo la presión sanguínea y el pulso. Atenolol puede agravar arterial periférica trastornos circulatorios.

Deterioro De La Función Renal

El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con deterioro de la función renal (ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Las Interacciones Medicamentosas

Catecolaminas que agotan la capa de fármacos (p. ej., reserpina) pueden tener un efecto aditivo cuando se administra con beta-bloqueo de los agentes. Los pacientes tratados con atenolol, además de una de las catecolaminas depletor por lo tanto debe ser observado de cerca por la evidencia de hipotensión y/o marcada bradicardia que puede producir vértigo, síncope o hipotensión postural.

Bloqueadores del canal de calcio también pueden tener un efecto aditivo cuando se administra con atenolol (ver ADVERTENCIAS).

Disopiramida es un Tipo de fármaco antiarrítmico con potente inotrópicos negativos y efectos cronotrópico. Disopyramide ha sido asociado con bradicardia severa, asistolia y la insuficiencia cardiaca cuando se administra con beta-bloqueantes.

La amiodarona es un antiarrítmico agente con cronotrópica negativa propiedades que pueden ser aditivos a los que se ven con beta-bloqueantes.

Beta-bloqueantes pueden exacerbar la hipertensión de rebote que puede seguir la retirada de clonidina. Si los dos fármacos son coadministrados, el beta-bloqueador debe ser retirada de varios días antes de la retirada gradual de la clonidina. Si la sustitución de la clonidina por el tratamiento betabloqueante, la introducción de los bloqueadores beta debe ser retrasado por varios días después de la administración de clonidina se ha detenido.

El uso concomitante de la prostaglandina sintetasa de la inhibición de las drogas, por ejemplo, indometacina, puede disminuir los efectos hipotensores de los beta-bloqueantes.

Información sobre el uso simultáneo de atenolol y la aspirina es limitado. Los datos de varios estudios, es decir, TIMI-II, ISIS-2, actualmente no sugieren ninguna clínica de la interacción entre la aspirina y beta-bloqueantes en el infarto agudo de miocardio configuración.

Mientras que tomar betabloqueantes, los pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica a una variedad de alergenos pueden tener una reacción más severa en repetidas desafío, ya sea accidental, diagnóstico o terapéutico. Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina se utiliza para tratar la reacción alérgica.

Ambos glucósidos digitálicos y betabloqueantes lenta la conducción aurículo-ventricular y disminución de la frecuencia cardíaca. El uso concomitante puede aumentar el riesgo de bradicardia.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

Dos de largo plazo (la dosis máxima duración de 18 o 24 meses), estudios de rata y una a largo plazo (la dosis máxima duración de 18 meses) ratón de estudio, cada uno empleando niveles de dosis tan altas como 300 mg/kg/día o 150 veces la máxima recomendada en humanos antihipertensivos a dosisde 1no indican un potencial carcinogénico de atenolol. Una tercera parte (24 meses) rata de estudio, empleando dosis de 500 y 1.500 mg/kg/día (250 y 750 veces la máxima recomendada en humanos antihipertensivos a dosisde 1) resultó en un incremento en la incidencia de hiperplasia suprarrenal tumores medulares en los machos y de las hembras, los fibroadenomas mamarios en las hembras, y anterior adenomas de la hipófisis y la tiroides parafoliculares carcinomas de células en los machos. No hubo evidencia de potencial mutagénico de atenolol fue descubierto en la prueba letal dominante (ratón), en vivocytogenetics test (Chinese hamster) or Ames test (S typhimurium).

La fertilidad de ratas macho o hembras (evaluada en los niveles de dosis tan altas como 200 mg/kg/día o 100 veces la dosis humana máxima recomendada1) no fue afectado por el atenolol administración.

Animal Toxicología

Crónica de los estudios que emplean oral de atenolol a cabo en animales han puesto de manifiesto la aparición de la vacuolización de las células epiteliales de las glándulas de Brunner del duodeno de los hombres y mujeres a todos los perros a prueba los niveles de dosis de atenolol (a partir de 15 mg/kg/día o 7.5 veces la máxima recomendada en humanos antihipertensivos a dosisde 1) y el aumento de la incidencia de la degeneración de los corazones de las ratas macho a 300 pero no 150 mg de atenolol/kg/día (150 y 75 veces la máxima recomendada en humanos antihipertensivos a dosisde 1, respectivamente).

Uso en el Embarazo

Embarazo Categoría D

Véase ADVERTENCIAS Embarazo y Lesiones del Feto.

Las Madres Lactantes

Atenolol se excreta en la leche materna humana, en una relación de 1.5 a 6,8 cuando se compara con la concentración en el plasma. Debe tenerse precaución cuando se atenolol es administrado a una mujer lactante. Bradicardia clínicamente significativa ha sido reportado en los niños amamantados. Los bebés prematuros o bebés con deterioro de la función renal, pueden ser más propensos a desarrollar efectos adversos.

Los recién nacidos de madres que reciben atenolol en el parto o la lactancia materna puede estar en riesgo de hipoglucemia y bradicardia. Debe tenerse precaución cuando se atenolol es administrado durante el embarazo o a una mujer que está en período de lactancia (ver ADVERTENCIAS, el Embarazo y el Feto una Lesión).

Uso Pediátrico

La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Uso Geriátrico

La hipertensión y la Angina de Pecho Debido a la Aterosclerosis Coronaria:

Los estudios clínicos de atenolol no incluyeron un número suficiente de pacientes mayores de 65 años para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otros informes de la experiencia clínica no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, generalmente comenzando en el extremo más bajo del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la hepática, renal o cardíaca, la función, y de la concomitante de la enfermedad o de otras drogas en el tratamiento.

El Infarto Agudo De Miocardio:

De la 8,037 los pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio aleatorizados a atenolol en el ISIS-1 ensayo (véase FARMACOLOGÍA CLÍNICA),33% (2,644) tenían 65 años de edad y mayores. No fue posible identificar diferencias significativas en eficacia y seguridad entre los antiguos y los pacientes más jóvenes).

En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, generalmente comenzando en el extremo más bajo del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la hepática, renal o cardíaca, la función, y de la concomitante de la enfermedad o de otras drogas en el tratamiento. La evaluación de los pacientes con hipertensión o infarto de miocardio siempre debe incluir la evaluación de la función renal.

REACCIONES ADVERSAS

La mayoría de los efectos adversos han sido leves y transitorios.

Las estimaciones de frecuencia en la tabla siguiente se obtuvieron a partir de estudios controlados en pacientes hipertensos en los que las reacciones adversas fueron voluntariamente por el paciente (estudios de estados UNIDOS) o provocada, por ejemplo, mediante la lista de verificación (estudios en el extranjero). El reporte de la frecuencia de la provocó efectos adversos fue mayor para ambos atenolol y los pacientes tratados con placebo que cuando estas reacciones se ofrecieron como voluntarios. Donde la frecuencia de los efectos adversos de atenolol y el placebo es similar, la relación causal con atenolol es incierto.


Ofrecido
(Estudios de estados UNIDOS)

Total - Voluntario
y Provocó
(Extranjera Estudios de estados UNIDOS)

Atenolol
(n = 164)
%
Placebo
(n = 206)
%

Atenolol
(n = 399)
%
Placebo
(n = 407)
%
CARDIOVASCULAR





Bradicardia
3
0

3
0
Extremidades Frías.
0
0.5

12
5
La Hipotensión Postural
2
1

4
5
El Dolor En La Pierna
0
0.5

3
1
EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL/
NEUROMUSCULAR





Mareos
4
1

13
6
Vértigo
2
0.5

2
0.2
Aturdimiento
1
0

3
0.7
El cansancio
0.6
0.5

26
13
La fatiga
3
1

6
5
Letargo
1
0

3
0.7
Somnolencia
0.6
0

2
0.5
La depresión
0.6
0.5

12
9
Soñando
0
0

3
1
Aparato DIGESTIVO





La diarrea
2
0

3
2
Náuseas
4
1

3
1
RESPIRATORIA(ver ADVERTENCIAS)




Wheeziness
0
0

3
3
Disnea
0.6
1

6
4

El Infarto Agudo De Miocardio

En una serie de investigaciones en el tratamiento del infarto agudo de miocardio, bradicardia y la hipotensión se produjo con más frecuencia, como se espera de cualquier bloqueador beta atenolol en pacientes tratados que en los pacientes control. Sin embargo, estos por lo general respondió a la atropina y/o a la retención adicional de la dosis de atenolol. La incidencia de insuficiencia cardíaca no fue mayor por atenolol. De inotrópicos se usan con frecuencia. El reporte de la frecuencia de estos y otros eventos que ocurren durante estas investigaciones se da en la siguiente tabla.

En un estudio de 477 pacientes, los siguientes eventos adversos fueron reportados durante intravenosa y/o oral de atenolol administración:


La Terapia Convencional
Además De Atenolol
(n = 244)
Convencional
La Terapia De Solo
(n = 233)
Bradicardia
43
(18%)
24
(10%)
Hipotensión
60
(25%)
34
(15%)
Broncoespasmo
3
(1.2%)
2
(0.9%)
La Insuficiencia Cardíaca
46
(19%)
56
(24%)
Bloque De Corazón
11
(4.5%)
10
(4.3%)
BBB Principales
Desviación Del Eje A La
16
(6.6%)
28
(12%)
Taquicardia Supraventricular
28
(11.5%)
45
(19%)
La Fibrilación Auricular
12
(5%)
29
(11%)
El Aleteo Auricular
4
(1.6%)
7
(3%)
La Taquicardia Ventricular
39
(16%)
52
(22%)
Cardiaca Reinfarction
0
(0%)
6
(2.6%)
El Total De Los Paros Cardíacos
4
(1.6%)
16
(6.9%)
Los Paros Cardíacos No Fatales
4
(1.6%)
12
(5.1%)
Muertes
7
(2.9%)
16
(6.9%)
El Shock Cardiogénico
1
(0.4%)
4
(1.7%)
Desarrollo de Ventricular
Defecto Septal
0
(0%)
2
(0.9%)
Desarrollo de la Mitral
La regurgitación
0
(0%)
2
(0.9%)
Insuficiencia Renal
1
(0.4%)
0
(0%)
Embolia Pulmonar
3
(1.2%)
0
(0%)

En el posterior Estudio Internacional de Infarto de Supervivencia (ISIS-1), incluyendo a más de 16.000 pacientes, de los cuales 8,037 fueron aleatorizados para recibir tratamiento con atenolol, la dosis por vía intravenosa y la posterior oral de atenolol fue suspendido o reducido por las siguientes razones:


Razones para Reducción de La dosis

            IV Atenolol
           Reduced Dose
            (< 5 mg)*

Oral Parcial
Dosis
Hipotensión/Bradicardia
105
(1.3%)
1168
(14.5%)
El Shock Cardiogénico
4
(0.04%)
35
(0.44%)
Reinfarction
0
(0%)
5
(0.06%)
Paro Cardíaco
5
(0.06%)
28
(0.34%)
Bloqueo cardíaco (> de primer grado)
5
(0.06%)
143
(1.7%)
La Insuficiencia Cardíaca
1
(0.01%)
233
(2.9%)
Las arritmias
3
(0.04%)
22
(0.27%)
Broncoespasmo
1
(0.01%)
50
(0.62%)

*La dosis de 10 mg y algunos pacientes recibieron menos de 10 mg, pero más de 5 mg.

Durante la experiencia posterior a la comercialización con atenolol, los siguientes han sido reportados en relación temporal con el uso de la droga: elevación de enzimas hepáticas y/o bilirrubina, alucinaciones, dolor de cabeza, impotencia, enfermedad de peyronie, hipotensión postural que pueden estar asociados con síncope, psoriasiform erupción o exacerbación de la psoriasis, las psicosis, púrpura, alopecia reversible, trombocitopenia, alteración visual, síndrome del seno enfermo, y la boca seca. Atenolol, al igual que otros beta-bloqueantes, ha sido asociada con el desarrollo de anticuerpos antinucleares (ANA), lupus, síndrome de down, y el fenómeno de Raynaud.

POSIBLES EFECTOS ADVERSOS

Además, una variedad de efectos adversos han sido reportados con otros beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo, y se puede considerar los potenciales efectos adversos de atenolol.

Hematológicas:Agranulocitosis.

Alérgica:Fiebre, combinado con el dolor y el dolor de garganta, laringoespasmo, y dificultad respiratoria.

Sistema Nervioso Central:Reversible de depresión mental progresan a la catatonia

Aparato digestivo:La trombosis arterial mesentérica, colitis isquémica.

Otros:Erupción eritematosa.

Varios:Han habido reportes de erupciones en la piel y/o la sequedad de los ojos asociados con el uso de beta-bloqueadores adrenérgicos drogas. La incidencia es pequeña, y en la mayoría de los casos, los síntomas hayan desaparecido cuando el tratamiento fue suspendido. La supresión de la droga se debe considerar si cualquier reacción que no es explicable. Los pacientes deben ser estrechamente monitorizados tras el cese del tratamiento (ver INDICACIONES Y USO).

El oculomucocutaneous síndrome asociado con la beta-bloqueador practolol no ha sido reportado con atenolol. Además, un número de pacientes que habían demostrado previamente establecido practolol reacciones fueron trasladados a atenolol terapia con la posterior resolución o la quietud de la reacción.

SOBREDOSIS

La sobredosis con atenolol se ha informado de pacientes que sobreviven aguda a dosis de hasta 5 g. Una muerte fue reportada en un hombre que podría haber tomado tanto como 10 g de forma aguda.

Los síntomas predominantes informó siguientes atenolol sobredosis de letargo, trastornos de la unidad respiratoria, sibilancias, pausa sinusal y bradicardia. Además, los efectos más comunes asociados con la sobredosis de cualquier beta-adrenérgicos agente de bloqueo y que también podría ser esperado en atenolol sobredosis de insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión, broncoespasmo y/o hipoglucemia.

Tratamiento de la sobredosis debe ser dirigida a la eliminación de cualquier medicamento no absorbido por la inducción de la emesis, lavado gástrico, o la administración de carbón activado. Atenolol puede ser retirado de la circulación general por hemodiálisis. Otras modalidades de tratamiento debe ser empleado en el juicio del médico y pueden incluir:

BRADICARDIA: Atropina por vía intravenosa. Si no hay respuesta vagal bloqueo, dar isoproterenol con cautela. En casos refractarios, un marcapasos transvenoso puede estar indicada.

Bloqueo CARDÍACO de SEGUNDO (O TERCER GRADO): Isoproterenol o transvenoso marcapasos cardíaco.

INSUFICIENCIA CARDIACA: Digitalizar al paciente y administrar un diurético. El glucagón se ha divulgado para ser útil.

HIPOTENSIÓN: Vasopresores como la dopamina o la norepinefrina (levarterenol). Monitor de presión arterial de forma continua.

BRONCOESPASMO: UN beta2estimulante como el isoproterenol o la terbutalina y/o aminofilina.

HIPOGLUCEMIA: la glucosa Intravenosa.

Basado en la severidad de los síntomas, la administración podrá requerir el apoyo y cuidado de las instalaciones para aplicar cardíaco y respiratorio de apoyo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La hipertensión

La dosis inicial de atenolol es de 50 mg tomados como un comprimido al día, ya sea solo o añadido a la terapia diurética. El efecto de esta dosis se verá normalmente dentro de una a dos semanas. Si una respuesta óptima no se logra, la dosis debe ser aumentada para atenolol 100 mg como un comprimido al día. El aumento de la dosis más allá de 100 mg por día es raro producir ningún beneficio adicional.

Atenolol puede ser utilizado solo o de forma concomitante con otros agentes antihipertensivos, incluyendo diuréticos de tipo tiazídico, la hidralazina, el prazosin, y la alfa-metildopa.

La Angina De Pecho

La dosis inicial de atenolol es de 50 mg tomados como un comprimido al día. Si una respuesta óptima no se logra dentro de una semana, la dosis debe ser aumentada para atenolol 100 mg como un comprimido al día. Algunos pacientes pueden requerir una dosis de 200 mg una vez al día para obtener un efecto óptimo.

Veinte y cuatro horas de control con la dosificación una vez al día se logra dando dosis mayor de lo necesario para lograr un inmediato efecto máximo. El máximo efecto a principios de la tolerancia al ejercicio se produce con dosis de 50 a 100 mg, pero a estas dosis el efecto a las 24 horas se atenúa, con un promedio de alrededor del 50% al 75% de la observada con una vez al día por vía oral a dosis de 200 mg.

El Infarto Agudo De Miocardio

En los pacientes con determinado o sospecha de infarto agudo de miocardio, el tratamiento con atenolol I. V. Inyección debe ser iniciado tan pronto como sea posible después de que el paciente la llegada en el hospital y después de que se establezca la elegibilidad. Dicho tratamiento debe ser iniciado en un coronaria o unidad similar, inmediatamente después de la situación hemodinámica del paciente se ha estabilizado. El tratamiento debe comenzar con la administración intravenosa de 5 mg de atenolol durante 5 minutos, seguido por otro de 5 mg de la inyección intravenosa de 10 minutos más tarde. Atenolol I. V. Inyectable debe ser administrado bajo condiciones cuidadosamente controladas, incluyendo el monitoreo de la presión arterial, la frecuencia cardiaca y el electrocardiograma. Las diluciones de atenolol I. V. Inyección de Dextrosa Inyectable USP, Cloruro de Sodio Inyectable USP, o Cloruro de Sodio y la Inyección de Dextrosa puede ser utilizado. Estos aditivos son estables durante 48 horas si no se utilizan inmediatamente.

In patients who tolerate the full intravenous dose (10 mg), atenolol tablets 50 mg should be initiated 10 minutes after the last intravenous dose followed by another 50 mg oral dose 12 hours later. Thereafter, atenolol can be given orally either 100 mg once daily or 50 mg twice a day for a further 6 to 9 days or until discharge from the hospital. If bradycardia or hypotension requiring treatment or any other untoward effects occur, atenolol should be discontinued. (See full prescribing information prior to initiating therapy with atenolol tablets.)

Los datos de otros beta-bloqueador de los estudios sugieren que si hay cualquier pregunta concerniente al uso de IV beta-bloqueador o clínica estimar que no es una contraindicación, la IV beta-bloqueante puede ser eliminada, y los pacientes que cumplen los criterios de seguridad puede ser dada tabletas de atenolol 50 mg dos veces al día o 100 mg una vez al día durante al menos siete días (si el IV de dosificación está excluido).

A pesar de la demostración de la eficacia de atenolol está enteramente basada en los datos de los primeros siete días postinfarto, los datos de otros beta-bloqueador de los estudios sugieren que el tratamiento con beta-bloqueantes que son eficaces en el postinfarto de la configuración puede ser seguido de uno a tres años si no existen contraindicaciones.

Atenolol es un tratamiento adicional para el estándar de la unidad de cuidados coronarios de la terapia.

Los Pacientes ancianos o Pacientes con insuficiencia Renal

Atenolol es excretada por los riñones

No hay acumulación significativa de atenolol se produce hasta que el aclaramiento de creatinina cae por debajo de 35 mL/min/1,73 m2. La acumulación de atenolol y la prolongación de su vida media se estudió en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 5 y 105 mL/min. Los niveles máximos en plasma fue significativamente mayor en los sujetos con creatinina separaciones debajo de 30 mL/min.

El siguiente máximo oral dosis se recomienda para las personas de edad, función renal alterada pacientes y para los pacientes con insuficiencia renal debido a otras causas:

El Aclaramiento De Creatinina
(mL/min/1,73 m2)
Atenolol
La Vida Media De Eliminación
(h)
La Dosis Máxima
De 15 a 35
16 a 27
50 mg al día
< 15
> 27
25 mg al día

Algunas de función renal-con impedimentos o de edad avanzada los pacientes en tratamiento para la hipertensión pueden requerir una dosis inicial más baja de atenolol: 25 mg, administrar como una tableta al día. Si esta dosis de 25 mg se utiliza, la evaluación de la eficacia debe ser realizada con mucho cuidado. Esto debería incluir la medición de la presión arterial, justo antes de la siguiente dosis ("seno" de la presión arterial) para asegurarse de que el efecto del tratamiento está presente para un total de 24 horas.

Aunque una similar reducción de la dosis puede ser considerado para personas mayores y/o función renal alterada pacientes que están siendo tratados por otras indicaciones de la hipertensión, los datos no están disponibles para estas poblaciones de pacientes.

Los pacientes en hemodiálisis debe ser dado de 25 mg o 50 mg después de cada diálisis

El abandono de la Terapia en Pacientes con Angina de Pecho

Si la retirada de atenolol terapia está previsto, se debe lograrse gradualmente y los pacientes deben ser observados cuidadosamente y aconseja limitar la actividad física al mínimo.

CÓMO SE SUMINISTRA

Las Tabletas de Atenolol, USP

Cada uno de los 25 mg de atenolol comprimido, USP está disponible como blanco a blanquecino redonda, cara plana, borde biselado de la tableta, grabados con 'VOLVER' en un lado y el '19' en el otro lado.

Cada 50 mg de atenolol comprimido, USP está disponible como blanco a blanquecino redonda, cara plana, borde biselado de la tableta, grabados con 'RE 20" en una cara y definitivo en el otro lado.

Cada 100 mg de atenolol comprimido, USP está disponible como blanco a blanquecino redonda, cara plana, borde biselado de la tableta, grabados con 'RE 21' en un lado y liso por el otro lado.

Son suministrados por el Estado de la Florida departamento de salud del estado Central de Farmaciade la siguiente manera:

NDCLa fuerzaCantidad/FormularioColorFuente Prod. Código
53808-0346-150 mg30 Tabletas en Blister PackBLANCO63304-622
53808-0345-1100 mg30 Tabletas en Blister PackBLANCO63304-623

Almacenar a 20 - 25°C (68 A 77°F). (Véase la Temperatura ambiente Controlada USP).

Dispensar en bien cerrado, resistente a la luz de los contenedores.

Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Usted puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

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Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.

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LA ETIQUETA DEL PAQUETE.PANEL DE LA PANTALLA PRINCIPAL

RANBAXY

NDC 53808-0346-1

Las Tabletas de ATENOLOL, USP

50 mg

Sólo Rx

30 Comprimidos

RANBAXY

NDC 53808-0345-1

Las Tabletas de ATENOLOL, USP

100 mg

Sólo Rx

30 Comprimidos

Atenolol

Atenolol COMPRIMIDO

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:53808-0346(NDC:63304-622)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
ATENOLOLATENOLOL50 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
CARBONATO DE MAGNESIO
ESTEARATO DE MAGNESIO
EL DIÓXIDO DE SILICIO COLOIDAL
LAURIL SULFATO DE SODIO
SÓDICO DE ALMIDÓN GLICOLATO TIPO DE PATATAS
ALMIDÓN DE MAÍZ

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO7 mmRERONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:53808-0346-130 en 1 BLISTER PACK

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0778772009-07-01


Atenolol

Atenolol COMPRIMIDO

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Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:53808-0345(NDC:63304-623)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
ATENOLOLATENOLOL100 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
CARBONATO DE MAGNESIO
ESTEARATO DE MAGNESIO
EL DIÓXIDO DE SILICIO COLOIDAL
LAURIL SULFATO DE SODIO
SÓDICO DE ALMIDÓN GLICOLATO TIPO DE PATATAS
ALMIDÓN DE MAÍZ

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO9 mmRERONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:53808-0345-130 en 1 BLISTER PACK

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Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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