Azithromycin

Preferred Pharmaceuticals, Inc
LA AZITROMICINA PARA SUSPENSIÓN ORAL, USP

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INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de la azitromicina y otros fármacos antibacterianos, azitromicina sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.

DESCRIPCIÓN

La azitromicina para suspensión oral, USP contiene el ingrediente activo de la azitromicina, un azalide, una subclase de los antibióticos macrólidos, para administración oral. La azitromicina tiene el nombre químico (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-dideoxy-3-C-metil-3-O-metil-α-L-ribohexopiranosil) oxi]-2-etil-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3- (dimetilamino)-ß-D-xilo-hexopiranosil]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-uno. La azitromicina es un derivado de la eritromicina

La azitromicina tiene la siguiente fórmula estructural:

C38H72N2O12M. W. 749.0

La azitromicina, como el monohidrato, que es un polvo blanco cristalino con una fórmula molecular de C38H72N2O12•H2Oh, y un peso molecular de 767.0.

La azitromicina para suspensión oral, de la USP se suministra en botellas que contiene azithromycin polvo de monohidrato equivalente a 300 mg, 600 mg, magnesio 900 o 1200 mg de azitromicina por botella y los siguientes ingredientes inactivos: amino de metacrilato, dióxido de silicio coloidal, hidroxipropil celulosa, sacarosa, fosfato de sodio tribásico, anhidro, goma xantana, sabor a banana, cereza sabor, sabor a vainilla y FD

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Farmacocinética

Tras la administración oral de una única 500 mg (dosis de dos tabletas de 250 mg) a 36 en ayunas voluntarios sanos de sexo masculino, la media (SD) de los parámetros farmacocinéticos fueron AUC0 a 72= 4.3 (1.2) µg·h/mL= 0.5 (0.2) mcg/mL= 2.2 (0.9) horas.

Con una dosis de 500 mg (dos cápsulas de 250 mg*) en el día 1, seguido de 250 mg diarios (uno de 250 mg cápsula) en los días 2 a 5, los parámetros de farmacocinética de la azitromicina en el plasma en adultos jóvenes sanos (de 18 a 40 años de edad) son mostrados en la tabla de abajo. Cminy Cmaxse mantuvo esencialmente sin cambios desde el día 2 hasta el día 5 de terapia.

*Azithromycin 250 mg comprimidos son bioequivalentes a cápsulas de 250 mg en el estado de ayuno. Azithromycin 250 mg cápsulas ya no están disponibles comercialmente.
Los Parámetros Farmacocinéticos (Media)

Total n = 12

Día 1
Día 5
Cmax(mcg/mL)0.410.24
Tmax(h)2.53.2
AUC0-24(µg·h/mL)2.62.1
Cmin(mcg/mL)0.050.05
Urinario Excret. (% de la dosis)4.56.5

En un estudio cruzado, de 12 voluntarios adultos sanos (6 machos, 6 hembras) recibió 1.500 mg de azitromicina se administra en una única dosis diaria por 5 días (dos tabletas de 250 mg en el día 1, seguido por uno de 250 mg tableta en los días 2 a 5) o 3 días (500 mg por día para los días 1 a 3). Debido al número limitado de muestras de suero en el día 2 (de 3 días de régimen) y los días 2 a 4 (5 días de régimen), la concentración sérica-tiempo perfil de cada sujeto se ajuste a un 3-modelo de compartimiento y el AUC0-∞para el conjunto del perfil de concentración fue comparable entre los 5 días y 3 días de regímenes.

3 Días De Régimen

5 Días De Régimen

Parámetro Farmacocinético

[media (SD)]
Día 1Día 3Día 1

Día 5

Cmax(suero, mcg/mL)0.44 (0.22)0.54 (0.25)0.43 (0.2)0.24 (0.06)
El suero de las AUC0-∞(mcg·hr/mL)17.4 (6.2) Total de AUC para la totalidad de 3 y 5 días de los regímenes de14.9 (3.1) Total de AUC para la totalidad de 3 y 5 días de los regímenes de
Niveles Séricos De T1/2El 71,8% de hr68.9 hr

La mediana de la azitromicina en la exposición (AUC0-288) en mononucleares (MN) y polimorfonucleares (PMN) leucocitos después de los 5 días o 3 días de régimen estaba a más de 1000 veces y 800 veces mayor que en el suero, respectivamente. La administración de la misma dosis total con cualquiera de los 5 días o 3 días de régimen puede prever comparables a las concentraciones de azitromicina en MN y los leucocitos PMN.

Dos azithromycin 250 mg comprimidos son bioequivalentes a un único comprimido de 500 mg.

La absorción de

La biodisponibilidad absoluta de azithromycin 250 mg cápsulas es de 38%.

En un estudio cruzado, en el que 12 sujetos sanos que recibieron una única de 500 mg de dosis de azitromicina (dos tabletas de 250 mg) con o sin una comida alta en grasas, la comida fue demostrado para aumentar el Cmaxen un 23%, pero no tuvo ningún efecto sobre las AUC.

Cuando la azitromicina suspensión se administró con alimentos a 28 adultos varones sanos, Cmaxaumentó del 56% y el AUC se mantuvo sin cambios.

El AUC de la azitromicina no se vio afectada por la administración concomitante de antiácidos que contienen hidróxido de magnesio y aluminio con cápsulas de azithromycinse redujo en un 24%. La administración de cimetidina (800 mg) dos horas antes de la azitromicina no tuvo ningún efecto sobre la absorción de azitromicina.

Distribución

El suero de la proteína de unión de la azitromicina es variable en el rango de concentración de la aproximación de la exposición humana, la disminución de 51% a 0.02 mcg/mL a 7% a 2 mcg/mL.

Después de la administración oral, la azitromicina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo con un aparente estado estacionario volumen de distribución de 31.1 L/kg. Mayores concentraciones de azitromicina en los tejidos que en el plasma o suero fueron observados. Altas concentraciones de tejido no debe ser interpretado a ser cuantitativamente relacionado con la eficacia clínica. La actividad antimicrobiana de la azitromicina es el pH relacionados y parece reducirse con la disminución del pH. Sin embargo, la amplia distribución de medicamentos a los tejidos pueden ser relevantes para la actividad clínica.

De determinados tejidos (o líquido) la concentración y el tejido (o líquido) en el plasma/suero coeficientes de concentración se muestran en la siguiente tabla:

AZITROMICINA SIGUIENTES CONCENTRACIONES de 500 mg (DOSIS de DOS CÁPSULAS de 250 mg) EN ADULTOS Azitromicina concentraciones de tejido fueron originalmente determinó utilizando cápsulas de 250 mg. 
TEJIDO O LÍQUIDO

TIEMPO DESPUÉS

DOSIS (h)

TEJIDO O LÍQUIDO DE CONCENTRACIÓN

(mcg/g o mcg/mL)

CORRESPONDIENTE PLASMA O SUERO

NIVEL (mcg/mL)

TEJIDO (FLUIDO)

PLASMA (SUERO)

RELACIÓN de
La PIEL72 a 960.40.01235
PULMÓN72 a 9640.012> 100
ESPUTO La muestra se obtuvo de 2 a 4 horas después de la primera dosis.De 2 a 410.642
ESPUTO La muestra obtenida era de 10 a 12 horas después de la primera dosis.De 10 a 122.90.130
La infección de las AMÍGDALAS Régimen de dosificación de dos dosis de 250 mg cada una, separadas por 12 horas.De 9 a 184.50.03> 100
La infección de las AMÍGDALAS Régimen de dosificación de dos dosis de 250 mg cada una, separadas por 12 horas.1800.90.006> 100
CERVIX Sample was obtained 19 hours after a single 500 mg dose.192.80.0470

La amplia distribución tisular fue confirmado por el examen adicional de los tejidos y fluidos (hueso, ejaculum, próstata, ovario, útero, salpinx, estómago, hígado y vesícula biliar). Como no existen datos adecuados y bien controlados en los estudios de la azitromicina en el tratamiento de las infecciones en estos otros sitios del cuerpo, la importancia clínica de estos concentración en el tejido de datos es desconocido.

Después de un régimen de 500 mg el primer día y 250 mg al día durante 4 días, sólo a muy bajas concentraciones se observaron en el líquido cefalorraquídeo (menos de 0.01 mcg/mL) en presencia de no-inflamación de las meninges.

El metabolismo

In vitroy en vivoestudios para evaluar el metabolismo de la azitromicina no se han realizado.

Eliminación

Plasma las concentraciones de azitromicina única de 500 mg por vía oral y yo.v. dosis disminuyó en un polifásico con un patrón aparente de la depuración plasmática de 630 mL/min y la vida media de eliminación terminal de 68 horas. La prolongada vida media terminal está pensado para ser debido a la gran absorción y posterior liberación del fármaco a partir de los tejidos.

Excreción biliar de la azitromicina, principalmente en forma de fármaco inalterado, es una importante vía de eliminación. En el transcurso de una semana, aproximadamente el 6% de la dosis administrada aparece como fármaco inalterado en orina.

Poblaciones Especiales

Insuficiencia Renal

La farmacocinética de la azitromicina fueron investigados en 42 adultos (de 21 a 85 años de edad) con diferentes grados de insuficiencia renal. Tras la administración oral de una sola 1.000 mg de dosis de azitromicina, la media de la Cmaxy el AUC de0-120el aumento de 5.1% y 4.2%, respectivamente, en los sujetos con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia renal (TFG de 10 a 80 mL/min) en comparación con sujetos con función renal normal (FG > 80 mL/min). La media de Cmaxy el AUC de0-120el aumento de 61% y 35%, respectivamente, en los sujetos con insuficiencia renal grave (TFG < 10 mL/min) en comparación con sujetos con función renal normal (FG >80 mL/min) (ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Insuficiencia Hepática

La farmacocinética de la azitromicina en pacientes con insuficiencia hepática no se han establecido.

Género

No hay diferencias significativas en la disposición de azitromicina entre los sujetos masculinos y femeninos. Ningún ajuste de la dosis se recomienda basada en el género.

Los Pacientes Geriátricos

Cuando estudió en sujetos sanos de edad avanzada mayores de 65 a 85 años, los parámetros de farmacocinética de la azitromicina en los hombres de edad fueron similares a los de los adultos jóvenes

Los Pacientes Pediátricos

En dos estudios clínicos, la azitromicina para suspensión oral se administró a 10 mg/kg el día 1, seguido de 5 mg/kg en los días 2 a 5 para dos grupos de pacientes pediátricos (de 1 a 5 años y de 5 a 15 años, respectivamente). La media de los parámetros farmacocinéticos en el día 5 fueron Cmax= 0.216 mcg/mL, Tmax= 1.9 horas, y el AUC0-24= 1.822 mcg·hr/mL para los de 1 a 5 años grupo de edad y fueron Cmax= 0.383 mcg/mL, Tmax= 2.4 horas, y el AUC0-24= 3.109 mcg·hr/mL para el 5 a 15 años de edad del grupo.

Dos estudios clínicos se llevaron a cabo en 68 pacientes pediátricos de 3 a 16 años, para determinar la farmacocinética y la seguridad de azitromicina para suspensión oral. La azitromicina fue administrada después de una baja en grasas desayuno.

El primer estudio consistió en 35 pacientes pediátricos tratados con 20 mg/kg/día (dosis máxima diaria de 500 mg) durante 3 días, de los cuales 34 pacientes fueron evaluados para su farmacocinética.

En el segundo estudio, 33 pacientes pediátricos que recibieron dosis de 12 mg/kg/día (dosis máxima diaria de 500 mg), durante 5 días, de los cuales 31 pacientes fueron evaluados para su farmacocinética.

En ambos estudios, la azitromicina se determinaron las concentraciones de más de un período de 24 horas después de la última dosis diaria. Pacientes con un peso superior a 25 kg en los 3 días de estudio o 41.7 kg en los 5 días de estudio recibió la máxima adulto dosis diaria de 500 mg. Once pacientes (con un peso de 25 kg o menos) en el primer estudio y 17 pacientes (pesaje 41.7 kg o menos) en el segundo estudio recibieron una dosis total de 60 mg/kg. La siguiente tabla muestra los datos farmacocinéticos en el subgrupo de pacientes pediátricos que recibieron una dosis total de 60 mg/kg.

Parámetro Farmacocinético

[media (SD)]

3 Días De Régimen

(20 mg/kg x 3 días)

5 Días De Régimen

(12 mg/kg x 5 días)
n1117
Cmax(mcg/mL)1.1 (0.4)0.5 (0.4)
Tmax(hr)2.7 (1.9)2.2 (0.8)
AUC0-24(mcg·hr/mL)7.9 (2.9)3.9 (1.9)

La similitud de la exposición total (AUC0-∞) entre el 3 y 5 días regímenes en los pacientes pediátricos es desconocido.

Farmacocinética de dosis únicas en pacientes pediátricos se les administraron dosis de 30 mg/kg no han sido estudiados (ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Interacciones Fármaco-Fármaco

Interacción de drogas se han realizado estudios con azitromicina y otras drogas probabilidades de ser coadministrados. Los efectos de la administración conjunta de azitromicina en la farmacocinética de otros fármacos que se muestran en la Tabla 1y el efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética de la azitromicina se muestran en la Tabla 2.

La administración conjunta de azitromicina en dosis terapéuticas tuvo un efecto modesto sobre la farmacocinética de los medicamentos que figuran en la Tabla 1. Ningún ajuste de dosis de los medicamentos que aparecen en la Tabla 1se recomienda cuando se coadministra con azitromicina.

La administración conjunta de azitromicina con efavirenz o fluconazol tuvo un efecto modesto sobre la farmacocinética de la azitromicina. Nelfinavir aumentó significativamente el Cmaxy el AUC de la azitromicina. Ningún ajuste de dosis de azitromicina se recomienda cuando se administra con medicamentos que aparecen en la Tabla 2(ver PRECAUCIONES, Interacciones medicamentosas).

Tabla 1. Interacciones farmacológicas: los Parámetros Farmacocinéticos de los Medicamentos Coadministrados en Presencia de Azitromicina
NA - No Disponible
La media de rifabutina concentraciones de medio día después de la última dosis de rifabutina fueron de 60 ng/mL cuando se administra conjuntamente con azitromicina y 71 ng/mL cuando se administra conjuntamente con placebo.

Se coadministra

De drogas

Dosis de

Se Coadministra De Drogas
La dosis de Azitromicinan

Relación (con/sin azitromicina) de la Coadministración de Medicamentos de los Parámetros Farmacocinéticos

(IC 90%)

La media de CmaxLa media de AUC
Atorvastatina10 mg/día x 8 días500 mg/día PO en los días de 6 a 812

0.83

(0,63 a 1.08)

1.01

(0,81 a 1.25)
La carbamazepina200 mg/día x 2 días, luego 200 mg BID x 18 días500 mg/día PO para los días 16 a 187

0.97

(0.88 a 1,06)

0.96

(0.88 a 1,06)
Cetirizine20 mg/día x 11 días500 mg PO en el día 7, luego 250 mg/día en los días de 8 a 1114

1.03

(0.93 a 1.14)

1.02

(0.92 a 1.13)

Didanosina200 mg PO BID x 21 días1.200 mg/día PO en los días de 8 a 216

1.44

(0.85 2,43)

1.14

(0.83 a 1,57)

Efavirenz400 mg/día x 7 días600 mg PO en el día 7141.04 El 90% intervalo de Confianza no se informó

0.95 90% Confidence interval not reported

Fluconazole200 mg PO una sola dosis1.200 mg PO una sola dosis18

1.04

(0.98 a 1.11)

1.01

(0,97 a 1.05)
Indinavir800 mg TID x 5 días1.200 mg PO en el día 518

0.96

(0.86 a 1.08)

0.9

(0,81 a 1)
Midazolam15 mg PO en el día 3500 mg/día PO x 3 días12

1.27

(0,89 a 1.81)

1.26

(1.01 a 1,56)
Nelfinavir750 mg TID x 11 días1.200 mg PO en el día 914

0.9

(0,81 a 1.01)

0.85

(El 0,78 0,93)
Rifabutina300 mg/día x 10 días500 mg PO en el día 1, luego 250 mg/día en los días 2 a 106Véase la nota a continuaciónNA
Sildenafil100 mg en los días 1 y 4500 mg/día PO x 3 días12

1.16

(0.86 a 1,57)

0.92

(0,75 a 1.12)
La teofilina4 mg/kg IV en los días 1, 11, 25500 mg PO en el día 7, luego 250 mg/día en los días 8-1110

1.19

(1,02 a 1.4)

1.02

(0.86 a 1,22)
La teofilina300 mg PO BID x 15 días500 mg PO en el día 6, luego 250 mg/día en los días 7-108

1.09

(0.92 a 1,29)

1.08

(0.89 a 1,31)

Triazolam0.125 mg en el día 2

500 mg PO en el día 1, luego 250 mg/día

en el día 2
121.06 El 90% intervalo de Confianza no se informó

1.02 El 90% intervalo de Confianza no se informó

Trimetoprima/ Sulfametoxazol160 mg/800 mg/día PO x 7 días1.200 mg PO en el día 712

0.85

(0,75 a 0.97)

/0.90

(0,78 a 1.03)

0.87

(0.80 a 0.95)

/0.96

(0.88 a 1.03)

Zidovudina500 mg/día PO x 21 días600 mg/día PO x 14 días5

1.12

(0,42 a 3.02)

0.94

(0.52 a 1.70)
Zidovudina500 mg/día PO x 21 días1.200 mg/día PO x 14 días4

1.31

(0.43 a 3.97)

1.3

(0.69 a 2.43)

Tabla 2. Interacciones farmacológicas: los Parámetros Farmacocinéticos de la Azitromicina en la Presencia de Co-administrado Medicamentos (ver PRECAUCIONES, Interacciones medicamentosas)
NA – No disponible
Fármaco coadministradoDosis de Coadministración de MedicamentosLa dosis de Azitromicinan

Relación (con/sin

coadministración de medicamentos) de la Farmacocinética de la Azitromicina

Parámetros (IC 90%)

Ningún Efecto = 1
La media de CmaxLa media de AUC
Efavirenz400 mg/día x 7 días600 mg PO en el día 714

1.22

(1.04 a 1,42)

0.92 El 90% intervalo de Confianza no se informó

Fluconazole200 mg PO una sola dosis1.200 mg PO una sola dosis18

0.82

(De 0,66 1,02)

1.07

(0.94 a 1,22)
Nelfinavir750 mg TID x 11 días1.200 mg PO en el día 914

2.36

(1,77 a 3.15)

2.12

(1.8 a 2.5)
Rifabutina300 mg/día x 10 días

500 mg PO en el día 1, luego 250 mg/día en los días 2 a 10

6Véase la nota a continuación

NA

La media de concentraciones de azitromicina un día después de la última dosis fue de 53 ng/mL cuando se coadministra con 300 mg diarios de rifabutina y 49 ng/mL cuando se coadministra con placebo.

Microbiología

Azitromicina actúa mediante la unión a la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos susceptibles y, por lo tanto, interferir con la síntesis de proteína microbiana. La síntesis de ácidos nucleicos no se ve afectada.

La azitromicina se concentra en los fagocitos y los fibroblastos como ha demostrado in vitrotécnicas de incubación. El uso de esa metodología, la relación de los intracelular al extracelular concentración fue > 30 después de una hora de incubación. En vivolos estudios sugieren que la concentración en los fagocitos pueden contribuir a la distribución de los fármacos a los tejidos inflamados.

La azitromicina ha demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitroy en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USOsección.

Staphylococcus aureus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

NOTA: la Azitromicina se muestra resistencia cruzada con los resistentes a la eritromicina gram-positivas cepas. La mayoría de las cepas de Enterococcus faecalisy a la meticilina-resistente a los estafilococos son resistentes a la azitromicina.

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia trachomatis

Mycoplasma pneumoniae

La Beta-lactamasa de producción debe tener ningún efecto en la azitromicina actividad.

La siguiente in vitrolos datos están disponibles, pero su significación clínica es desconocida.

Al menos el 90% de los siguientes microorganismos presentan una in vitroconcentración mínima inhibitoria (MIC), menos de o igual al susceptibles de interrupción de la azitromicina. Sin embargo, la seguridad y la eficacia de la azitromicina en el tratamiento clínico de las infecciones por estos microorganismos no han sido establecidos en adecuados y bien controlados ensayos.

Los Estreptococos (Grupos C, F, G)

Grupo Viridans streptococci

Bordetella pertussis

Legionella pneumophila

Especies de Peptostreptococcus

Prevotella bivia

Ureaplasma urealyticum

Cuando estén disponibles, los resultados de in vitroresultados de pruebas de susceptibilidad de medicamentos antimicrobianos utilizados en residentes de los hospitales debe ser proporcionada para el médico como los informes periódicos que describen el perfil de susceptibilidad de infección nosocomial y adquiridas en la comunidad patógenos. Estos informes pueden diferir de los datos de susceptibilidad obtenidos a partir de pacientes ambulatorios de uso, pero podría ayudar al médico en la selección de los más eficaces a los antimicrobianos.

Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar los antimicrobianos concentraciones inhibitorias mínimas (Cim). Estos Micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Los Micrófonos deben ser determinados mediante un procedimiento estandarizado. Procedimientos estandarizados, se basan en un método de dilución1,3(caldo o agar) o equivalente, con estandarizado de las concentraciones de inóculo estandarizado y las concentraciones de azitromicina en polvo. Los valores de MIC debe ser interpretada de acuerdo a los criterios establecidos en la Tabla 1.

Los métodos cuantitativos que requieren la medición de los diámetros de zona también ofrecen reproducible estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Una de esas procedimiento estandarizado2,3requiere el uso de la normalización de las concentraciones de inóculo. Este procedimiento utiliza discos de papel impregnados con 15 mcg de azitromicina para probar la susceptibilidad de los microorganismos a la azitromicina. El disco de difusión de criterios interpretativos se proporcionan en la Tabla 1.

Tabla 1. La susceptibilidad a Criterios Interpretativos para la Azitromicina Resultado de la Prueba de Susceptibilidad a Criterios Interpretativos
PatógenoLas Concentraciones mínimas Inhibitorias (mcg/mL)

De Difusión En Disco

(zona de diámetros en mm)

SYoR La actual ausencia de datos sobre cepas resistentes se opone a la definición de cualquier categoría que no sea "sensible". Si las cepas de rendimiento MIC otros resultados que no son susceptibles, deben ser enviados a un laboratorio de referencia para realizar más pruebas. SYoR La actual ausencia de datos sobre cepas resistentes se opone a la definición de cualquier categoría que no sea "sensible". Si las cepas de rendimiento MIC otros resultados que no son susceptibles, deben ser enviados a un laboratorio de referencia para realizar más pruebas.
Haemophilusspp.≤ 4----≥ 12----
Staphylococcus aureus≤ 24≥ 8≥ 18De 14 a 17≤ 13

Los estreptococos incluyendo

S. pneumoniae La susceptibilidad de los estreptococos incluyendo S. pneumoniaeto azithromycin and other macrolides can be predicted by testing erythromycin. 
 ≤ 0.51≥ 2≥ 18De 14 a 17≤ 13

No se establecieron criterios de interpretación de las pruebas de Neisseria gonorrhoeae.Esta especie no es por lo general la prueba.

Un informe de "susceptible" indica que el patógeno es probable que el ser inhibida si el compuesto antimicrobiano alcanza las concentraciones normalmente alcanzable. Un informe de "intermedio" indica que el resultado debe ser considerado equívocos, y, si el microorganismo no es totalmente susceptible a la alternativa, clínicamente factible drogas, la prueba debe repetirse. Esta categoría implica la posible aplicabilidad clínica en los sitios del cuerpo donde la droga es fisiológicamente concentrado o en situaciones donde la alta dosis de medicamento puede ser utilizado. En esta categoría también se ofrece una zona de amortiguamiento que impide que los pequeños incontrolada de los factores técnicos de causar grandes discrepancias en la interpretación. Un informe de "resistente" indica que el patógeno no es probable que ser inhibida si el compuesto antimicrobiano alcanza las concentraciones normalmente alcanzable

CONTROL DE CALIDAD

Estandarizado de pruebas de susceptibilidad a los procedimientos requieren el uso de control de calidad de los microorganismos para el control de los aspectos técnicos de los procedimientos de prueba. Estándar de azithromycin en polvo debe proporcionar la siguiente rango de valores anotados en la Tabla 2. Control de calidad de los microorganismos son específicos de las cepas de microorganismos con propiedades biológicas intrínsecas. Control de calidad de las cepas son muy estables cepas que dará un estándar y repetible patrón de susceptibilidad. Las cepas específicas utilizadas para el control de la calidad microbiológica no son clínicamente significativos.

Tabla 2. Aceptable Intervalos de Control de Calidad para la Azitromicina
La Cepa de control de calidadLas Concentraciones mínimas Inhibitorias (mcg/mL)

De Difusión En Disco

(zona de diámetros en mm)

Haemophilus influenzae

ATCC 49247
1 a 4De 13 a 21
Staphylococcus aureusATCC 29213

0.5 a 2

Staphylococcus aureus

ATCC 25923

21 a 26

Streptococcus pneumoniae

ATCC 49619
0.06 0.25

Del 19 al 25 de

 

INDICACIONES Y USO

La azitromicina está indicada para el tratamiento de pacientes con infecciones leves a moderadas (neumonía: ver ADVERTENCIAS) causada por cepas susceptibles de los designados de los microorganismos en las condiciones específicas que se enumeran a continuación. Como las dosis recomendadas, la duración de la terapia y aplicable en poblaciones de pacientes varían entre estas infecciones, por favor consulteDOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓNespecíficos de las recomendaciones de dosificación.

Los adultos

Exacerbaciones bacterianas agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónicadebido a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhaliso Streptococcus pneumoniae.

La sinusitis bacteriana agudadebido a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhaliso Streptococcus pneumoniae.

Neumonía adquirida en la comunidaddebido a Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniaeo Streptococcus pneumoniaeen los pacientes apropiados para la terapia oral.

NOTA: la Azitromicina no debe ser utilizado en pacientes con neumonía que se consideran inapropiados para la terapia oral porque de moderada a grave de la enfermedad o factores de riesgo, tales como los siguientes:

los pacientes con fibrosis quística,

los pacientes con nosocomially infecciones adquiridas en el

los pacientes con sospecha o confirmación de bacteriemia,

los pacientes que requieren hospitalización,

ancianos o pacientes debilitados, o

pacientes con importantes problemas de salud subyacentes que pueden comprometer su capacidad para responder a su enfermedad (incluyendo la inmunodeficiencia o asplenia funcional).

Faringitis/amigdalitiscausada por Streptococcus pyogenescomo una alternativa a la terapia de primera línea en personas que no pueden usar la terapia de primera línea.

NOTA: la Penicilina por vía intramuscular es la habitual de la droga de elección en el tratamiento de Streptococcus pyogenesla infección y la profilaxis de la fiebre reumática. La azitromicina es a menudo eficaz en la erradicación de la susceptibilidad de las cepas de Streptococcus pyogenesde la nasofaringe. Debido a que algunas cepas son resistentes a la azitromicina, pruebas de susceptibilidad se debe realizar cuando los pacientes son tratados con azitromicina. Datos que establezcan la eficacia de la azitromicina en el posterior de la prevención de la fiebre reumática no están disponibles.

No complicadas de la piel y de la estructura de la piel infeccionesdebido a Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes,o Streptococcus agalactiae.Los abscesos suelen requerir drenaje quirúrgico.

Uretritis y cervicitisdebido a Chlamydia trachomatiso Neisseria gonorrhoeae.

Enfermedad de úlcera Genitalen los hombres, debido a Haemophilus ducreyi(chancroide). Debido al pequeño número de mujeres incluidas en los ensayos clínicos, la eficacia de la azitromicina en el tratamiento del chancroide en las mujeres no ha sido establecida.

La azitromicina, a la dosis recomendada, no debería ser tomadas en consideración para el tratamiento de la sífilis. Agentes antimicrobianos utilizados en dosis altas por períodos cortos de tiempo para tratar a los no-uretritis gonocócica puede enmascarar o retrasar los síntomas de la incubación de la sífilis. Todos los pacientes con de transmisión sexual uretritis o cervicitis debe tener una prueba serológica para la sífilis y adecuado de las culturas para la gonorrea se realiza en el momento del diagnóstico. La terapia antimicrobiana apropiada y pruebas de seguimiento para estas enfermedades debe ser iniciado si la infección se confirmó.

Adecuadas de cultivo y pruebas de susceptibilidad se debe realizar antes del tratamiento para determinar el microorganismo causal y su susceptibilidad a la azitromicina. La terapia con azitromicina puede ser iniciada antes de que los resultados de estas pruebas son conocidas

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de la azitromicina y otros fármacos antibacterianos, azitromicina sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de que son causadas por bacterias susceptibles. Cuando la cultura y la susceptibilidad de la información están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En la ausencia de tales datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

Los Pacientes Pediátricos

Consulte las PRECAUCIONES, Uso Pediátricoy los ESTUDIOS CLÍNICOS EN PACIENTES PEDIÁTRICOS.

 La otitis media aguda causada por Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhaliso Streptococcus pneumoniae.(Para la dosis según la recomendación, véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN.)

Neumonía adquirida en la comunidaddebido a Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniaeor Streptococcus pneumoniaeen los pacientes apropiados para la terapia oral. (Para la dosis según la recomendación, véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN)

NOTA: la Azitromicina no debe ser utilizado en pacientes pediátricos con neumonía que se consideran inapropiados para la terapia oral porque de moderada a grave de la enfermedad o factores de riesgo, tales como los siguientes:

los pacientes con fibrosis quística,

los pacientes con nosocomially infecciones adquiridas en el

los pacientes con sospecha o confirmación de bacteriemia,

los pacientes que requieren hospitalización, o

pacientes con importantes problemas de salud subyacentes que pueden comprometer su capacidad para responder a su enfermedad (incluyendo la inmunodeficiencia o asplenia funcional).

Faringitis/amigdalitiscausada por Streptococcus pyogenescomo una alternativa a la terapia de primera línea en personas que no pueden usar la terapia de primera línea. (Para la dosis según la recomendación, véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN.)

NOTA: la Penicilina por vía intramuscular es la habitual de la droga de elección en el tratamiento de Streptococcus pyogenesla infección y la profilaxis de la fiebre reumática. La azitromicina es a menudo eficaz en la erradicación de la susceptibilidad de las cepas de Streptococcus pyogenesde la nasofaringe. Debido a que algunas cepas son resistentes a la azitromicina, pruebas de susceptibilidad se debe realizar cuando los pacientes son tratados con azitromicina. Datos que establezcan la eficacia de la azitromicina en el posterior de la prevención de la fiebre reumática no están disponibles.

Adecuadas de cultivo y pruebas de susceptibilidad se debe realizar antes del tratamiento para determinar el microorganismo causal y su susceptibilidad a la azitromicina. La terapia con azitromicina puede ser iniciada antes de que los resultados de estas pruebas son conocidas

CONTRAINDICACIONES

La azitromicina está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a la azitromicina, a la eritromicina o a cualquier macrólido o cetólido antibióticos. La azitromicina está contraindicado en pacientes con antecedentes de ictericia colestásica/disfunción hepática asociada con el uso anterior de la azitromicina.

ADVERTENCIAS

Hipersensibilidad

Reacciones alérgicas graves, incluyendo angioedema, anafilaxia y reacciones dermatológicas incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. se han reportado raramente en pacientes en terapia con azitromicina. Aunque raras, las muertes se han reportado (ver CONTRAINDICACIONES). A pesar de que inicialmente exitoso tratamiento sintomático de los síntomas de alergia, cuando la terapia sintomática fue suspendido, los síntomas de alergia se repitió poco después, en algunos pacientes, sin másazitromicina exposición.Estos pacientes requieren períodos prolongados de observación y tratamiento sintomático. La relación de estos episodios a la larga tejido de la vida media de la azitromicina y la posterior prolongada exposición a un antígeno se desconoce en la actualidad.

Si ocurre una reacción alérgica, el fármaco debe ser descontinuado y el tratamiento adecuado debe ser instituido. Los médicos deben ser conscientes de que la reaparición de los síntomas de alergia pueden producirse cuando es sintomática de interrumpir el tratamiento.

Hepatotoxicidad

Anormales de la función hepática, hepatitis, ictericia colestásica, necrosis hepática y la insuficiencia hepática han sido reportados, algunos de los cuales han resultado en la muerte. Interrumpir la azitromicina inmediatamente si se presentan signos y síntomas de la hepatisis ocurrir.

El tratamiento de la Neumonía

En el tratamiento de la neumonía, la azitromicina sólo ha demostrado ser seguro y eficaz en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad debido a Chlamydia pneumoniae, Haemophilusinfluenzae, Mycoplasma pneumoniaeo Streptococcus pneumoniaeen los pacientes apropiados para la terapia oral. La azitromicina no debe ser utilizado en pacientes con neumonía que se consideran inapropiados para la terapia oral porque de moderada a grave de la enfermedad o factores de riesgo, tales como cualquiera de lossiguiente: los pacientes con fibrosis quística, los pacientes con nosocomially infecciones adquiridas en los pacientes con sospecha o confirmación de bacteriemia, los pacientes que requieren hospitalización, ancianos o pacientes debilitados, o pacientes con importantes problemas de salud subyacentes que pueden comprometer su capacidad para responder asu enfermedad (incluyendo la inmunodeficiencia o asplenia funcional).

Clostridium Difficile-la Diarrea asociada a

Clostridium difficilela diarrea asociada (CDAD) ha sido reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la azitromicina, y puede variar en severidad de diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon que lleva a un sobrecrecimiento de C. difficile.

C. difficileproduce toxinas a y B que contribuyen al desarrollo de la CDAD. Hypertoxin la producción de las cepas de C. difficilecausa aumento de la morbilidad y la mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y puede requerir colectomía. CDAD debe ser considerada en todos los pacientes que se presentan con diarrea después del uso de antibióticos. Historia clínica cuidadosa es necesaria ya que CDAD se producen más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

Si CDAD se sospecha o confirma, continua el uso de antibióticos no se dirige contra C. difficilepuede ser necesario discontinuar. Adecuado de líquidos y electrolitos de gestión, la suplementación de proteína, el tratamiento antibiótico de C. difficiley evaluación quirúrgica debe ser instituido como se indique clínicamente.

PRECAUCIONES

General

Debido a que la azitromicina es principalmente eliminado a través del hígado, debe tenerse precaución cuando la azitromicina se administra a pacientes con deterioro de la función hepática. Debido a los datos limitados en pacientes con FG < 10 mL/min, debe tenerse precaución cuando se prescriba la azitromicina en estos pacientes (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Poblaciones Especiales - Insuficiencia Renal).

Prolongada la repolarización cardiaca y el intervalo QT, impartiendo un riesgo de desarrollar una arritmia cardiaca y torsades de pointes, se han visto en tratamiento con otros macrólidos. Un efecto similar con azitromicina no puede ser completamente descartada en los pacientes con mayor riesgo de prolongada de la repolarización cardiaca.

Exacerbación de los síntomas de la miastenia gravis y la nueva aparición de síndrome miasténico han sido reportados en pacientes que reciben terapia con azitromicina.

La prescripción de la azitromicina en la ausencia de una probada o fuerte sospecha de infección bacteriana o una indicación profiláctica es poco probable que un beneficio para el paciente y aumenta el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos.

Información para los Pacientes

Azitromicina suspensión oral se puede tomar con o sin alimentos.

Patients should also be cautioned not to take aluminum- and magnesium-containing antacids and azithromycin simultaneously.

El paciente debe ser dirigida a interrumpir la azitromicina y contacte inmediatamente con un médico si se presenta cualquier signo de una reacción alérgica a ocurrir.

Los pacientes deben ser aconsejados que los fármacos antibacterianos, incluyendo la azitromicina sólo debe ser utilizado para tratar infecciones bacterianas. No tratar infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común). Cuando la azitromicina está indicada en el tratamiento de una infección bacteriana, se debe informar a los pacientes que, aunque es común a sentirse mejor temprano en el curso de la terapia, deben tomar los medicamentos exactamente como se indica. Saltarse dosis o no completar el curso completo de la terapia puede (1) disminuir la eficacia del tratamiento inmediato y (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no puedan ser tratadas con azitromicina o a otros fármacos antibacterianos en el futuro.

La diarrea es un problema común causado por el uso de antibióticos que por lo general termina cuando el antibiótico es interrumpido. A veces después de iniciar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar acuosas y sanguinolentas (con o sin calambres en el estómago y fiebre), incluso tan tarde como dos meses o más después de haber tomado la última dosis del antibiótico. Si esto ocurre, los pacientes deben comunicarse con su médico tan pronto como sea posible.

Las Interacciones Medicamentosas

La coadministración de nelfinavir en estado estacionario con una sola dosis oral de azitromicina resultó en el aumento de la azitromicina las concentraciones en suero. A pesar de un ajuste de la dosis de azitromicina no es recomendable cuando se administra en combinación con nelfinavir, la vigilancia estrecha de los efectos secundarios conocidos de la azitromicina, como de la enzima del hígado y anormalidades de la discapacidad auditiva, se justifica (ver REACCIONES ADVERSAS).

Aunque, en un estudio de 22 hombres sanos, un curso de 5 días de azitromicina no afectar el tiempo de protrombina de una administrados posteriormente la dosis de warfarina, espontánea posterior a la comercialización, los informes sugieren que la administración concomitante de azitromicina puede potenciar los efectos de los anticoagulantes orales. De protrombina veces deben ser cuidadosamente monitoreados mientras que los pacientes que reciben azitromicina y anticoagulantes orales concomitantemente.

Interacción de drogas se han realizado estudios con azitromicina y otras drogas probabilidades de ser co-administrado (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Interacciones fármaco-Fármaco). Cuando se utiliza en dosis terapéuticas, la azitromicina tuvo un efecto modesto sobre la farmacocinética de la atorvastatina, la carbamazepina, la cetirizina, didanosina, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, rifabutina, sildenafil, teofilina (por vía intravenosa y oral), triazolam, trimetoprim/sulfametoxazol o zidovudina. La coadministración con efavirenz, o fluconazol tuvo un efecto modesto sobre la farmacocinética de la azitromicina. Ningún ajuste de dosis de los fármacos se recomienda cuando la azitromicina se coadministra con cualquiera de los mencionados agentes.

Interacciones con los medicamentos indicados a continuación no han sido reportados en los ensayos clínicos con azitromicina

Digoxin–elevación de las concentraciones de digoxina.

Ergotamina o dihidroergotamina aguda toxicidad del cornezuelo de centeno que se caracteriza por periférica severa vasoespasmo y disestesia.

Terfenadina, ciclosporina, hexobarbital y las concentraciones de fenitoína.

Interacciones Con Pruebas De Laboratorio

No se han reportado interacciones con pruebas de laboratorio.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

Los estudios a largo plazo en animales no se han realizado para evaluar el potencial carcinogénico. La azitromicina ha demostrado ningún potencial mutagénico en el estándar de pruebas de laboratorio: ensayo de linfoma de ratón, linfocitos humanos clastogénico de ensayo, y de médula ósea de ratón clastogénico de ensayo. No hay evidencia de deterioro de la fertilidad debido a la azitromicina fue encontrado.

El embarazo

Embarazo Categoría B

La reproducción se han realizado estudios en ratas y ratones a dosis de hasta moderadamente tóxicas para la madre concentraciones de dosis (es decir, 200 mg/kg/día). Estas dosis, basado en una base de mg/m2, se estima en 4 y 2 veces, respectivamente, en los humanos la dosis diaria de 500 mg. En los estudios en animales, no hay evidencia de daño al feto debido a la azitromicina fue encontrado. Hay, sin embargo, sin la adecuada y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, azitromicina debe ser usado durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Las Madres Lactantes

No se sabe si la azitromicina se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, debe tenerse precaución cuando la azitromicina es administrado a una mujer lactante.

Uso Pediátrico

Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, INDICACIONES Y USO,y DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN.

La Otitis Media aguda (dosis total régimen: 30 mg/kg, véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN): La seguridad y eficacia en el tratamiento de pacientes pediátricos con otitis media menores de 6 meses de edad no han sido establecidas.

La Sinusitis Bacteriana aguda (régimen de dosificación: 10 mg/kg en los Días 1 a 3): la Seguridad y eficacia en el tratamiento de pacientes pediátricos con la sinusitis bacteriana aguda de menos de 6 meses de edad no han sido establecidas. Uso de azitromicina para el tratamiento de la sinusitis bacteriana aguda en pacientes pediátricos (de 6 meses de edad o mayor) es apoyado por una adecuada y estudios bien controlados en adultos, similar fisiopatología de la sinusitis aguda en adultos y en pacientes pediátricos, y los estudios de la otitis media aguda en pacientes pediátricos.

Neumonía Adquirida en la comunidad (régimen de dosificación: 10 mg/kg el Día 1, seguido de 5 mg/kg en los Días 2 a 5): la Seguridad y eficacia en el tratamiento de pacientes pediátricos con neumonía adquirida en la comunidad en virtud de los 6 meses de edad no han sido establecidas. La seguridad y eficacia de neumonía por Clamidiapneumoniaey Mycoplasma pneumoniaefueron documentados en los ensayos clínicos pediátricos. La seguridad y eficacia de la neumonía debida a Haemophilus influenzaey Streptococcus pneumoniaeno estaban documentados bacteriológicamente en el ensayo clínico pediátrico debido a la dificultad en la obtención de muestras. Uso de azitromicina para estos dos microorganismos se admite, sin embargo, por la evidencia de una adecuada y wellcontrolled estudios realizados en adultos.

Pharyngitis/Tonsillitis (dosage regimen: 12 mg/kg on Days 1 to 5): Safety and effectiveness in the treatment of pediatric patients with pharyngitis/tonsillitis under 2 years of age have not been established. Studies evaluating the use of repeated courses of therapy have not been conducted(ver FARMACOLOGÍA CLÍNICAy ANIMAL TOXICOLOGÍA).

Uso Geriátrico

Los parámetros farmacocinéticos en los voluntarios de más edad (65 a 85 años de edad) fueron similares a los voluntarios más jóvenes (de 18 a 40 años de edad) para los 5 días de régimen terapéutico. Ajuste de la dosis no parece ser necesario para los pacientes de edad avanzada con función renal normal y la función hepática recibiendo tratamiento con este régimen de dosificación (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

En dosis múltiples ensayos clínicos de la azitromicina oral, el 9% de los pacientes tenían al menos 65 años de edad (458/4949) y el 3% de los pacientes (144/4949) fueron al menos de 75 años de edad. No hay diferencias globales en la seguridad o eficacia fueron observadas entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otros informes de la experiencia clínica no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes, pero una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada no se puede descartar.

La azitromicina para suspensión oral 100 mg/5 mL contiene 8.8 mg de sodio por cada 5 mL de constituida la solución.

La azitromicina para suspensión oral 200 mg/5 mL contiene 8.8 mg de sodio por cada 5 mL de constituida la solución.

REACCIONES ADVERSAS

En los ensayos clínicos, la mayoría de los efectos secundarios reportados fueron de leves a moderados en severidad y fueron reversibles con la discontinuación de la droga. Efectos secundarios potencialmente serios de angioedema y de ictericia colestásica fueron reportado en raras ocasiones. Aproximadamente el 0,7% de los pacientes (adultos y pacientes pediátricos) desde el día 5 de dosis múltiples ensayos clínicos suspendió la azitromicina en el tratamiento debido a los relacionados con el tratamiento de los efectos secundarios. En los adultos, dado 500 mg/día durante 3 días, la discontinuación debido a la relacionada con el tratamiento de los efectos secundarios fue del 0,6%. En los ensayos clínicos en pacientes pediátricos que recibieron 30 mg/kg, ya sea como una sola dosis o más de 3 días, la interrupción de los ensayos debido a la relacionada con el tratamiento de los efectos secundarios fue de aproximadamente el 1% (ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN). La mayoría de los efectos secundarios que conducen a la interrupción estaban relacionados con el tracto gastrointestinal, por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea o dolor abdominal (ver ESTUDIOS CLÍNICOS EN PACIENTES PEDIÁTRICOS).

Clínica

Varios regímenes de tratamiento con dosis:En general, los más comunes relacionados con el tratamiento de los efectos secundarios en pacientes adultos que reciben múltiples dosis de azitromicina estaban relacionados con el sistema gastrointestinal con diarrea/heces blandas (de 4 a 5%), náuseas (3%), dolor abdominal (de 2 a 3%), siendo el más frecuentemente reportado.

Ningún otro tratamiento efectos secundarios relacionados con el ocurrido en los pacientes en los múltiples regímenes de tratamiento con dosis de azitromicina con una frecuencia mayor del 1%. Efectos secundarios que ocurrieron con una frecuencia del 1% o menos, incluidos los siguientes:

Cardiovascular:Palpitaciones, dolor en el pecho.

Aparato digestivo:La dispepsia, flatulencia, vómitos, la melena y la ictericia colestásica.

Genitourinario:Monilia, vaginitis y la nefritis.

Sistema Nervioso:Mareos, dolor de cabeza, vértigo y somnolencia.

General:La fatiga.

Alérgica:Erupción cutánea, prurito, fotosensibilidad y angioedema.

Solo 1 gramo régimen de dosis:En general, los efectos secundarios más comunes en los pacientes que recibieron una sola dosis de 1 gramo de azitromicina estaban relacionados con el sistema gastrointestinal y se informa con más frecuencia que en los pacientes que recibieron el régimen de dosis múltiples.

Efectos secundarios que ocurrieron en los pacientes de solo un gramo régimen de dosis única de azitromicina con una frecuencia del 1% o más incluyen diarrea/heces blandas (7%), náuseas (5%), dolor abdominal (5%), vómitos (2%), dispepsia (1%) y vaginitis (1%).

Solo 2 gramos régimen de dosis:En general, los efectos secundarios más comunes en los pacientes que recibieron una sola dosis de 2 gramos de azitromicina estaban relacionados con el sistema gastrointestinal. Efectos secundarios que ocurrieron en los pacientes en este estudio con una frecuencia del 1% o más incluyen náuseas (18%), diarrea/heces blandas (14%), vómitos (7%), dolor abdominal (7%), vaginitis (2%), dispepsia (1%) y mareo (1%). La mayoría de estas quejas fueron de carácter leve.

Los Pacientes Pediátricos

Única y de dosis Múltiples regímenes:Los tipos de efectos secundarios en pacientes pediátricos fueron comparables a los observados en los adultos, con diferentes tasas de incidencia para los regímenes de dosificación se recomienda en los pacientes pediátricos.

Otitis Media aguda: Para el régimen de dosificación recomendado total de 30 mg/kg, la mayoría de los efectos secundarios frecuentes (≥ 1%) que se atribuye al tratamiento fueron diarrea, dolor abdominal, vómitos, náuseas y erupción cutánea (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓNy los ESTUDIOS CLÍNICOS EN PACIENTES PEDIÁTRICOS).

La incidencia, basado en el régimen de dosificación, se describe en la siguiente tabla:

La dosis

Régimen de

Diarrea, %

Abdominal

Dolor, %

Vómitos, %Náuseas, %Erupción cutánea, %
1 día4.3%1.4%4.9%1%1%
3 días2.6%1.7%2.3%0.4%0.6%
5 días1.8%1.2%1.1%0.5%0.4%

Neumonía Adquirida en la comunidad: Para el régimen de dosificación recomendado de 10 mg/kg el Día 1, seguido de 5 mg/kg en los Días 2 a 5, los efectos secundarios más frecuentes que se atribuye al tratamiento fueron diarrea/heces blandas, dolor abdominal, vómitos, náuseas y erupción cutánea.

La incidencia se describe en la siguiente tabla:

La dosisDiarrea/SueltoAbdominal
Régimen deheces, %Dolor, %Vómitos, %Náuseas, %Erupción cutánea, %
5 días5.8%1.9%1.9%1.9%1.6%

Faringitis/amigdalitis: Para el régimen de dosificación recomendado de 12 mg/kg en los Días 1-5, los efectos secundarios más frecuentes que se atribuye al tratamiento fueron diarrea, vómitos, dolor abdominal, náuseas y dolor de cabeza.

La incidencia se describe en la siguiente tabla:

La dosisAbdominal
Régimen deDiarrea, %Dolor, %Vómitos, %Náuseas, %Erupción cutánea, %Dolor de cabeza, %
5-día5.4%3.4%5.6%1.8%0.7%1.1%

Con cualquiera de los regímenes de tratamiento, ninguna otra relacionada con el tratamiento de los efectos secundarios ocurrieron en pacientes pediátricos tratados con azitromicina con una frecuencia mayor del 1%. Efectos secundarios que ocurrieron con una frecuencia del 1% o menos, incluidos los siguientes:

Cardiovascular:Dolor en el pecho.

Aparato digestivo:La dispepsia, estreñimiento, anorexia, enteritis, flatulencia, gastritis, ictericia, heces sueltas y moniliasis oral.

Hematológico y Linfático:La Anemia y leucopenia.

Sistema Nervioso:Dolor de cabeza (otitis media dosis), hipercinesia, mareos, agitación, nerviosismo e insomnio.

General:Fiebre, edema facial, fatiga, infección por hongos, malestar y dolor.

Alérgica:Erupción cutánea y reacciones alérgicas.

Respiratorio:Tos aumentado, faringitis, derrame pleural y la rinitis.

Piel y Anexos:Eczemas, hongos dermatitis, prurito, sudoración, urticaria y vesiculobullous erupción.

Sentidos Especiales:La conjuntivitis.

Experiencia Posterior A La Comercialización

Los eventos adversos reportados con azitromicina durante la post-comercialización, período en adultos y/o pediátricos pacientes, en los que la relación causal no puede ser establecido son:

Alérgica:Arthralgia, edema, urticaria and angioedema.

Cardiovascular:Arritmias, incluyendo taquicardia ventricular y la hipotensión. Ha habido reportes raros de prolongación del intervalo QT y torsades de pointes.

Aparato digestivo:La Anorexia, estreñimiento, dispepsia, flatulencia y vómitos/diarrea rara vez resulta en la deshidratación, colitis pseudomembranosa, pancreatitis, candidiasis oral y reportes raros de decoloración de la lengua

General:Astenia, parestesias, fatiga, malestar general y anafilaxia (rara vez fatal).

Genitourinario:Nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda y vaginitis.

Hematopoyéticas:La trombocitopenia.

Hígado/Vesícula Biliar:Las reacciones adversas relacionadas con la disfunción hepática se han reportado en

experiencia posterior a la comercialización con azitromicina (ver ADVERTENCIAS, Hepatotoxicidad).

Sistema Nervioso:Convulsiones, mareos/vértigo, dolor de cabeza, somnolencia, hiperactividad, nerviosismo, agitación y síncope.

Psiquiátricos:Agresiva reacción y la ansiedad.

Piel/Anexos:Prurito, rara vez graves reacciones cutáneas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Sentidos Especiales:La audiencia de trastornos, incluyendo la pérdida de la audición, sordera y/o tinnitus y reportes raros de sabor/olor perversión y/o pérdida.

Las Alteraciones De Laboratorio

Clínicamente significativo de anomalías (independientemente de la droga de la relación) que ocurren durante los ensayos clínicos se reportaron de la siguiente manera: con una incidencia superior al 1%: disminución de la hemoglobina, hematocrito, linfocitos, neutrófilos y de glucosa en la sangre

Cuando el seguimiento, los cambios en las pruebas de laboratorio que parecía ser reversible.

En dosis múltiples ensayos clínicos con más de 5000 pacientes, cuatro pacientes discontinuaron el tratamiento debido a los relacionados con el tratamiento de la enzima del hígado y las anomalías debido a una anormalidad en la función renal.

Uno, Tres y Cinco Días en los Regímenes de

Laboratorio de datos recogidos a partir de ensayos clínicos comparativos con dos de 3 días regímenes (30 mg/kg o 60 mg/kg en dosis divididas durante 3 días), o dos de 5 días regímenes (30 mg/kg o 60 mg/kg en dosis divididas durante 5 días) fueron similares para los regímenes de azitromicina y todos los comparadores combinado, con la mayoría de los clínicamente significativa de las alteraciones de laboratorio que ocurren en la incidencia de 1% a 5%. Datos de laboratorio para los pacientes que recibieron 30 mg/kg en una sola dosis fueron recogidos en un único centro de ensayo. En ese juicio, un recuento absoluto de neutrófilos entre 500 a 1500 células/mm3 se observó en 10/64 los pacientes que recibieron 30 mg/kg como dosis única, 9/62 los pacientes que recibieron 30 mg/kg en 3 días, y 8/63 comparador de pacientes. Ningún paciente tenía un recuento absoluto de neutrófilos < 500 células/mm3(ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

En dosis múltiples ensayos clínicos de aproximadamente 4.700 pacientes pediátricos, ninguno de los pacientes discontinuaron el tratamiento debido a los relacionados con el tratamiento de las alteraciones analíticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Ver INDICACIONES Y USOy FARMACOLOGÍA CLÍNICA.

Los adultos

*DEBIDO A LA INDICADA ORGANISMOS(VerINDICACIONES Y USO.)
La infección*Recomendado Dosis/Duración de la Terapia

Neumonía adquirida en la comunidad (leve gravedad)

Faringitis/amigdalitis (segunda línea de tratamiento)

De la piel estructura de la piel (sin complicaciones)

500 mg en una sola dosis en el Día 1, seguido

por 250 mg una vez al día en los Días 2 a 5.
Exacerbaciones bacterianas agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (leve a moderado)

500 mg QD x 3 días

O

500 mg en una sola dosis en el Día 1, seguido

por 250 mg una vez al día en los Días 2 a 5.
La sinusitis bacteriana aguda500 mg QD x 3 días
Enfermedad de úlcera Genital (chancroide)Una sola dosis de 1 gramo
No gonoccocal uretritis y cervicitisUna sola dosis de 1 gramo
Gonocócica uretritis y cervicitisUna sola dosis de 2 gramos

Insuficiencia Renal

Ningún ajuste de la dosis se recomienda para los sujetos con insuficiencia renal (FG ≤80 mL/min). La media de AUC0-120fue similar en los pacientes con FG de 10 a 80 mL/min, en comparación con sujetos con función renal normal, mientras que aumentó de 35% en los pacientes con FG < 10 mL/min, en comparación con sujetos con función renal normal. Debe tenerse precaución cuando la azitromicina es administrado a sujetos con insuficiencia renal grave (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Poblaciones Especiales, Insuficiencia Renal).

Insuficiencia Hepática

La farmacocinética de la azitromicina en pacientes con insuficiencia hepática no se han establecido. Ningún ajuste de la dosis se pueden hacer recomendaciones en pacientes con deterioro de la función hepática (ver CLÍNICOSFARMACOLOGÍA, Poblaciones Especiales, Insuficiencia Hepática.)

Ningún ajuste de la dosis es la recomendada basada en la edad o el género (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA,Poblaciones Especiales).

Los Pacientes Pediátricos

La azitromicina para suspensión oral se puede tomar con o sin alimentos.

Otitis Media Aguda:La dosis recomendada de azitromicina para suspensión oral para el tratamiento de pacientes pediátricos con otitis media aguda es de 30 mg/kg como dosis única o 10 mg/kg una vez al día durante 3 días o 10 mg/kg como dosis única el primer día, seguido de 5 mg/kg/día en los Días 2 a 5. (Ver gráfico a continuación).

La Sinusitis Bacteriana Aguda:La dosis recomendada de azitromicina para suspensión oral para el tratamiento de pacientes pediátricos con la sinusitis bacteriana aguda es de 10 mg/kg una vez al día durante 3 días. (Ver gráfico a continuación).

Neumonía Adquirida En La Comunidad:La dosis recomendada de azitromicina para suspensión oral para el tratamiento de pacientes pediátricos con neumonía adquirida en la comunidad es de 10 mg/kg como dosis única el primer día, seguido de 5 mg/kg en los Días 2 a 5. (Ver gráfico a continuación).

 

PEDIÁTRICOS PAUTAS de DOSIFICACIÓN PARA la OTITIS MEDIA, la SINUSITIS BACTERIANA AGUDA Y NEUMONÍA ADQUIRIDA en la COMUNIDAD (a la Edad de 6 meses y más, consulte las PRECAUCIONES, Uso Pediátrico.) Basado en el Peso Corporal
La OTITIS MEDIA Y NEUMONÍA ADQUIRIDA en la COMUNIDAD: (5 Días de Régimen) La eficacia de los 3 días o 1 día de tratamiento en pacientes pediátricos con neumonía adquirida en la comunidad no ha sido establecida.
Dosificación Calculada en 10 mg/kg/día Día 1 y 5 mg/kg/día los Días 2 a 5.
Peso100 mg/5 mL200 mg/5 mLTotal mL por cada Curso de TratamientoTotal mg per Treatment Course
KgLbs.Día 1Días 2 a 5Día 1Días 2 a 5
511

2.5 mL

(1/2 cucharadita)
1.25 mL (1/4 de cucharadita)7.5 mL150 mg
1022

5 mL

(1 cucharadita)
2,5 mL (1/2 cucharadita)15 mL300 mg
2044

5 mL

(1 cucharadita)

2.5 mL

(½ Cucharadita)
15 mL600 mg
3066

7.5 mL

(1½ cucharadita)
3.75 mL (¾ de cucharadita)22.5 mL900 mg
408810 mL (2 cucharaditas)

5 mL

(1 cucharadita)
30 mL1200 mg
50 y por encima de110 y por encima de12.5 mL (2 cucharaditas)6.25 mL (1 ¼ de cucharadita)37.5 mL1500 mg
La OTITIS MEDIA AGUDA Y SINUSITIS BACTERIANA: (3 Días de Régimen) La eficacia de los 5 días o 1 día de tratamiento en pacientes pediátricos con la sinusitis bacteriana aguda no ha sido establecida.
Dosificación Calculada en 10 mg/kg/día
Peso100 mg/5 mL200 mg/5 mLTotal mL por cada Curso de TratamientoTotal mg por cada Curso de Tratamiento
KgLbs.Del día 1 al 3Del día 1 al 3
511

2.5 mL

(½ Cucharadita)
7.5 mL150 mg
1022

5 mL

(1 cucharadita)
15 mL300 mg
2044

5 mL

(1 cucharadita)
15 mL600 mg
3066

7.5 mL

(1½ cucharadita)
22.5 mL900 mg
4088

10 mL

(2 cucharaditas)
30 mL1200 mg
50 y por encima de110 y por encima de

12.5 mL

(2 ½ tsp)
37.5 mL1500 mg
OTITIS MEDIA: (1 Día de Régimen)
Dosificación Calculada en 30 mg/kg como dosis única
Peso200 mg/5 mLTotal mL por cada Curso de TratamientoTotal mg por cada Curso de Tratamiento
KgLbs.Día 1
511

3.75 mL

(¾ De cucharadita)
3.75 mL150 mg
1022

7.5 mL

(1 ½ cucharadita)
7.5 mL300 mg
2044

15 mL

(3 cucharaditas)
15 mL600 mg
3066

22.5 mL

(4½ tsp)
22.5 mL900 mg
4088

30 mL

(6 cucharaditas)
30 mL1200 mg
50 y por encima de110 y por encima de

37.5 mL

(7 ½ cucharadita)
37.5 mL1500 mg

La seguridad de re-dosis de azitromicina en pacientes pediátricos que vomita después de recibir el 30 mg/kg en una sola dosis no ha sido establecida. En estudios clínicos con la participación de 487 pacientes con otitis media aguda que recibieron una única de 30 mg/kg de dosis de azitromicina, ocho pacientes que vomitó dentro de los 30 minutos de dosificación fueron re-dosificado en la misma dosis total.

Faringitis/Amigdalitis:La dosis recomendada de azitromicina para los niños con faringitis/amigdalitis es de 12 mg/kg una vez al día durante 5 días. (Ver gráfico a continuación).

PEDIÁTRICOS instrucciones de DOSIS PARA la FARINGITIS/AMIGDALITIS (2 años de Edad y por encima de, véase PRECAUCIONES, Uso Pediátrico.) Basado en el Peso Corporal

FARINGITIS/AMIGDALITIS: (5 Días de Régimen)

Dosificación Calculada en 12 mg/kg/día durante 5 días.
Peso200 mg/5 mLTotal mL por cada Curso de Tratamiento

Total mg por

Curso De Tratamiento
KgLbs.Del día 1 al 5
818

2.5 mL

(½ Cucharadita)
12.5 mL

500 mg

1737

5 mL

(1 cucharadita)
25 mL

1000 mg

2555

7.5 mL

(1½ cucharadita)

37.5 mL

1500 mg

3373

10 mL

(2 cucharaditas)
50 mL

2000 mg

4088

12.5 mL

(2 ½ tsp)
62.5 mL

2500 mg

Constituyen instrucciones para azitromicina suspensión oral, 300, 600, 900, 1200 mg de botellas. La siguiente tabla indica el volumen de agua a utilizar para la constitución:

Cantidad de

adición de agua
Volumen Total después de la constitución (azithromycin contenido)Azitromicina concentración después de la constitución
9 mL (300 mg)15 mL (300 mg)100 mg/5 mL
9 mL (600 mg)15 mL (600 mg)200 mg/5 mL
12 mL (900 mg)22.5 mL (900 mg)200 mg/5 mL
15 mL (1200 mg)30 mL (1200 mg)200 mg/5 mL

Agitar bien antes de cada uso. De gran tamaño de la botella proporciona agitar el espacio. Mantenga el recipiente herméticamente cerrado.

Después de mezclar, almacenar suspensión en 5° a 30°C (de 41° a 86°F) y el uso dentro de los 10 días. Desechar después de la completa de dosificación se ha completado.

CÓMO SE SUMINISTRA

La azitromicina para suspensión oral, USP después de la constitución contiene una con sabor a rosa de la suspensión. La azitromicina para suspensión oral, de la USP se ofrecen a 100 mg/5 mL o 200 mg/5 mL suspensión en las botellas de la siguiente manera:

Azitromicina contenido por botella

300 mg

1200 mg

La azitromicina para suspensión oral, USP 100 mg/5 mL 15cc botella NDC 68788-9958-1

La azitromicina para suspensión oral, USP 200 mg/5 mL 30 ml botella de NDC 68788-9959-3

ESTUDIOS CLÍNICOS

VerINDICACIONES Y USOyUso Pediátrico.

Los Pacientes Pediátricos

Desde la perspectiva de la evaluación de los ensayos clínicos pediátricos, los Días 11 a 14 se considera que la terapia de las evaluaciones debido a la vida media prolongada de la azitromicina. Del día 11 al 14 se proporcionan los datos para la orientación clínica. El día 24 a 32 evaluaciones se consideran la principal prueba de curación extremo.

La Otitis Media Aguda

La seguridad y eficacia del uso de azitromicina 30 mg/kg en 5 días

Protocolo 1

En un estudio doble ciego, controlado estudio clínico de la otitis media aguda realizados en los Estados unidos, la azitromicina (10 mg/kg el Día 1, seguido de 5 mg/kg en los Días 2 a 5) en comparación a la amoxicilina/clavulanato de potasio (4:1). Para el 553 pacientes que fueron evaluados para la eficacia clínica, la tasa de éxito clínico (es decir, curar plus de mejora) en el Día 11 de visita fue del 88% para la azitromicina y 88% para el agente de control. Para el 521 pacientes que fueron evaluados en el Día 30 de visita, la tasa de éxito clínico fue del 73% de la azitromicina y 71% para el agente de control.

En el análisis de seguridad de la anterior estudio, la incidencia de tratamiento relacionados con los eventos adversos, principalmente gastrointestinales, en todos los pacientes tratados fue de un 9% con azitromicina y el 31% con el agente de control. Los efectos secundarios más comunes fueron diarrea/heces blandas (4% azitromicina frente al 20% de control), vómitos (2% azitromicina vs 7% de control), y dolor abdominal (2% azitromicina vs 5% de control).

Protocolo 2

En un no-comparativo clínico y microbiológico de prueba realizado en los Estados unidos, donde las significativas tasas de beta-lactamasa de los organismos productores (35%) se encontraron, 131 pacientes fueron evaluables para eficacia clínica. El combinado de la tasa de éxito clínico (es decir, la curación y la mejora de la) en el Día 11 de visita fue de 84% para la azitromicina. De los 122 pacientes que fueron evaluados en el Día 30 de visita, la tasa de éxito clínico fue del 70% para la azitromicina.

Microbiológico de las determinaciones se realizaron en el pre-tratamiento de la visita. Microbiología no fue reevaluada en visitas posteriores. El siguiente presuntivo bacteriana/cura clínica de los resultados (es decir, el éxito clínico) se obtuvieron a partir de la evaluables grupo:

Presume Bacteriológico De Erradicación De La

Día 11

La azitromicina

El día 30

La azitromicina
S. pneumoniae61/74 (82%)40/56 (71%)
H. influenzae43/54 (80%)30/47 (64%)
M. catarrhalis28/35 (80%)19/26 (73%)
S. pyogenes11/11 (100%)7/7
En general177/217 (82%)97/137 (73%)

En el análisis de seguridad de este estudio, la incidencia de tratamiento relacionados con los eventos adversos, principalmente gastrointestinales, en todos los pacientes tratados fue de un 9%. El efecto secundario más frecuente fue la diarrea (4%).

3 del protocolo de

En otro controlada comparativo clínico y microbiológico de estudio de la otitis media realizado en los Estados unidos, la azitromicina se comparó a la amoxicilina/clavulanato de potasio (4:1). Este estudio se utilizaron dos de los mismos investigadores como el Protocolo 2 (arriba), y estos dos investigadores inscrito el 90% de los pacientes en el Protocolo 3. Por esta razón, el Protocolo 3 no fue considerado para ser un estudio independiente. Porcentajes significativos de beta-lactamasa de los organismos productores (20%). Noventa y dos (92) de los pacientes fueron evaluables para el clínico y microbiológico de la eficacia. El combinado de la tasa de éxito clínico (es decir, la curación y la mejora) de los pacientes con una línea de base de patógenos en el Día 11 de visita fue del 88% para la azitromicina frente a 100% para el control

Microbiologic determinations were made at the pre-treatment visit. Microbiology was not reassessed at later visits. At the Day 11 and Day 30 visits, the following presumptive bacterial/clinical cure outcomes (i.e., clinical success) were obtained from the evaluable group:

Presume Bacteriológico De Erradicación De La

Día 11El día 30
La azitromicinaControlLa azitromicina

Control

S. pneumoniae25/29 (86%)26/26 (100%)22/28 (79%)18/22 (82%)
H. influenzae9/11 (82%)9/98/10 (80%)6/8
M. catarrhalis7/75/55/52/3
S. pyogenes2/25/52/24/4
En general43/49 (88%)45/45 (100%)37/45 (82%)30/37 (81%)

En el análisis de seguridad de la anterior estudio, la incidencia de tratamiento relacionados con los eventos adversos, principalmente gastrointestinales, en todos los pacientes tratados fue de 4% con azitromicina y el 31% con el agente de control. El efecto secundario más frecuente fue la diarrea/heces blandas (2% azitromicina frente a 29% de control).

La seguridad y eficacia del uso de azitromicina 30 mg/kg en 3 días

Protocolo 4

En un estudio doble ciego, controlado, aleatorizado estudio clínico de la otitis media aguda en pacientes pediátricos de 6 meses a 12 años de edad, azitromicina (10 mg/kg por día durante 3 días) en comparación a la amoxicilina/clavulanato de potasio (7:1) en dosis divididas q12h durante 10 días. Cada paciente recibió el fármaco activo y el placebo coincide para el comparador.

Para el 366 pacientes que fueron evaluados para la eficacia clínica en el Día 12 de visita, la tasa de éxito clínico (es decir, curar plus de mejora) fue de 83% para la azitromicina y 88% para el agente de control. Para los 362 pacientes que fueron evaluados en el Día 24 al 28 de visita, la tasa de éxito clínico fue del 74% para la azitromicina y 69% para el agente de control.

En el análisis de seguridad de la anterior estudio, la incidencia de tratamiento relacionados con los eventos adversos, principalmente gastrointestinales, en todos los pacientes tratados fue de 10,6% con azitromicina y 20% con el agente de control. Los efectos secundarios más comunes fueron diarrea/heces blandas (5.9% azitromicina vs 14,6% de control), vómitos (2.1% azitromicina frente a 1,1% del control), y erupciones en la piel (0% azitromicina vs 4.3% de control).

La seguridad y eficacia del uso de azitromicina 30 mg/kg como dosis única

Protocolo 5

Un doble ciego, controlado, aleatorizado se realizó en nueve centros clínicos. Pacientes pediátricos de 6 meses a 12 años de edad fueron aleatorizados 1:1 para el tratamiento con azitromicina (dado a 30 mg/kg como dosis única en el Día 1) o amoxicilina/clavulanato de potasio (7:1), dividido q12h durante 10 días. Cada niño recibió el fármaco activo y placebo coincide para el comparador.

La respuesta clínica (Curación, Mejoría, Error) se evaluó al Final del tratamiento (Día 12 a 16) y la Prueba de Curación (Día 28 a 32). La seguridad se evaluó durante todo el juicio para todos los temas tratados. Para el 321 sujetos que fueron evaluados al Final del Tratamiento, la tasa de éxito clínico (cura plus de mejora) fue de 87% para la azitromicina, y el 88% para el comparador. Para el 305 sujetos que fueron evaluados en la Prueba de Curación, la tasa de éxito clínico fue del 75% para ambos azitromicina y el comparador.

En el análisis de seguridad, la incidencia de tratamiento relacionados con los eventos adversos, principalmente gastrointestinales, fue de 16,8% con azitromicina, y el 22,5% con el comparador. Los efectos secundarios más comunes fueron diarrea (6.4% con azitromicina vs 12.7% con el comparador), vómitos (4% con cada agente), erupción cutánea (1.7% con azitromicina frente a 5,2% con el comparador) y náuseas (1.7% con azitromicina vs 1,2% con el comparador).

Protocolo 6

En un no-comparativo clínico y microbiológico de prueba, 248 pacientes de 6 meses a 12 años de edad con documentos de la otitis media aguda fueron tratados con una sola dosis oral de azitromicina (30 mg/kg en el Día 1). Para los 240 pacientes que fueron evaluables para la clínica modificado por Intención de Tratar (MITT), el análisis, la tasa de éxito clínico (es decir, curar plus de mejora) en el Día 10 fue del 89% y para los 242 pacientes evaluables en el Día de la 24 a la 28, la tasa de éxito clínico (cura) fue de 85%.

Presume Bacteriológico De Erradicación De La

Día 10Día 24 al 28 de
S. pneumoniae70/76 (92%)67/76 (88%)
H. influenzae30/42 (71%)28/44 (64%)
M. catarrhalis10/10 (100%)10/10 (100%)
En general110/128 (86%)105/130 (81%)

En el análisis de seguridad de este estudio, la incidencia de tratamiento relacionados con los eventos adversos, principalmente gastrointestinales, en todos los temas tratados fue de 12,1%. Los efectos secundarios más comunes fueron vómitos (5.6%), diarrea (3.2%), y dolor abdominal (1.6%).

Faringitis/Amigdalitis

En tres doble-ciego controlado estudios, llevados a cabo en los Estados unidos, la azitromicina (12 mg/kg una vez al día durante 5 días) en comparación a la penicilina V (250 mg tres veces al día durante 10 días) en el tratamiento de la faringitis debido a documentado Un Grupo de β-hemolítico estreptococos (GABHS o S. pyogenes). La azitromicina fue clínica y microbiológicamente estadísticamente superior a la penicilina en el Día 14 y el Día 30 con el siguiente éxito clínico (es decir, la curación y la mejora) y bacteriológico tasas de eficacia (para el combinado evaluables paciente con documentación de GABHS):

Tres de los EE.UU. de la Faringitis Estreptocócica Estudios

Azitromicina frente a la Penicilina V

LOS RESULTADOS DE EFICACIA

El día 14

El día 30

Bacteriológico De Erradicación:
La azitromicina323/340 (95%)255/330 (77%)
La Penicilina V242/332 (73%)206/325 (63%)
El Éxito clínico (Cura plus de mejora):
La azitromicina336/343 (98%)310/330 (94%)
La Penicilina V284/338 (84%)241/325 (74%)

Aproximadamente el 1% de la azitromicina susceptibles de S. pyogeneslos aislamientos fueron resistentes a la azitromicina después de la terapia.

La incidencia de tratamiento relacionados con los eventos adversos, principalmente gastrointestinales, en todos los pacientes tratados fue de 18% en la azitromicina y el 13% en la penicilina. Los efectos secundarios más comunes fueron diarrea/heces blandas (6% azitromicina vs 2% de la penicilina), vómitos (6% azitromicina frente al 4% de la penicilina), y dolor abdominal (3% azitromicina vs 1% de penicilina).

Pacientes Adultos

Exacerbaciones Bacterianas agudas de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica

En un estudio aleatorizado, doble ciego, ensayo clínico controlado de la exacerbación aguda de la bronquitis crónica (AECB), azitromicina (500 mg una vez al día durante 3 días) en comparación con claritromicina (500 mg dos veces al día durante 10 días). El objetivo primario de este estudio fue la tasa de curación clínica en el Día 21 a 24. Para el 304 pacientes analizados en la modificación de la intención de tratar el análisis en el Día 21 al 24 de visita, la tasa de curación clínica para 3 días de azitromicina fue de 85% (125/147) en comparación con el 82% (129/157) para 10 días de claritromicina.

Los siguientes resultados fueron los clínicos, las tasas de curación en los Días 21 a 24 de visita para el bacteriológicamente pacientes evaluables por el patógeno:

PatógenoLa azitromicinaClaritromicina
(3 Días)(10 Días)
S. pneumoniae29/32 (91%)21/27 (78%)
H. influenzae12/14 (86%)14/16 (88%)
M. catarrhalis11/12 (92%)12/15 (80%)

En el análisis de seguridad de este estudio, la incidencia de tratamiento relacionados con los eventos adversos, principalmente gastrointestinales, fueron comparables entre los grupos de tratamiento (25% con azitromicina y 29% con claritromicina). Los efectos secundarios más comunes fueron diarrea, náuseas y dolor abdominal comparable con las tasas de incidencia para cada síntoma de 5 a 9% entre los dos brazos de tratamiento (ver REACCIONES ADVERSAS).

La Sinusitis Bacteriana Aguda

In a randomized, double blind, double-dummy controlled clinical trial of acute bacterial sinusitis, azithromycin (500 mg once daily for 3 days) was compared with amoxicillin/clavulanate (500/125 mg tid for 10 days). Clinical response assessments were made at Day 10 and Day 28. The primary endpoint of this trial was prospectively defined as the clinical cure rate at Day 28. For the 594 patients analyzed in the modified intent-to-treat analysis at the Day 10 visit, the clinical cure rate for 3 days of azithromycin was 88% (268/303) compared to 85% (248/291) for 10 days of amoxicillin/clavulanate. For the 586 patients analyzed in the modified intent-to-treat analysis at the Day 28 visit, the clinical cure rate for 3 days of azithromycin was 71.5% (213/298) compared to 71.5% (206/288), with a 97.5% confidence interval of -8.4 to 8.3, for 10 days of amoxicillin/clavulanate.

En el análisis de seguridad de este estudio, la incidencia global de tratamiento relacionados con los eventos adversos, principalmente gastrointestinales, fue menor en el tratamiento con azitromicina brazo (31%) que en la amoxicilina/ácido clavulánico brazo (51%). Los efectos secundarios más comunes fueron diarrea (17% en la azitromicina brazo frente a 32% en el amoxicillin/clavulanate brazo) y náuseas (7% en la azitromicina brazo vs 12% en el amoxicillin/clavulanate brazo) (ver REACCIONES ADVERSAS).

En una etiqueta abierta, no comparativo de estudio que requieren de línea de base transantral seno pinchazos de los siguientes resultados fueron los clínicos tasas de éxito en el Día 7 y el Día 28 de visitas para la modificación de la intención-de-tratar a los pacientes administraron 500 mg de azitromicina una vez al día durante 3 días con los siguientes patógenos:


Patógeno
La azitromicina
(500 mg por día durante 3 Días)
Día 7El día 28
S. pneumoniae23/26 (88%)21/25 (84%)
H. influenzae28/32 (87%)24/32 (75%)
M. catarrhalis14/15 (93%)13/15 (87%)

La incidencia global de tratamiento relacionados con los eventos adversos en el estudio no comparativo fue de 21% en la modificación de la intención-de-tratar a los pacientes tratados con azitromicina 500 mg una vez al día durante 3 días con los efectos secundarios más comunes están la diarrea (9%), dolor abdominal (4%) y náuseas (3%) (ver REACCIONES ADVERSAS).

ANIMAL TOXICOLOGÍA

Phospholipidosis (intracelular de los fosfolípidos de la acumulación) se ha observado en algunos tejidos de los ratones, ratas, perros y dado múltiples dosis de azitromicina. Se ha demostrado en numerosos órganos y sistemas (por ejemplo, los ojos, los ganglios de la raíz dorsal, el hígado, la vesícula biliar, los riñones, el bazo y el páncreas) en perros tratados con azitromicina en dosis que, expresada sobre la base de mg/ m2, aproximadamente igual a la recomendada en adultos la dosis para humanos, y en las ratas tratadas con dosis de aproximadamente una sexta parte de la recomendada en adultos la dosis para humanos. Este efecto ha sido demostrado ser reversible después de la interrupción del tratamiento con azitromicina. Phospholipidosis se ha observado que una medida similar en los tejidos de las ratas y los perros dan diariamente dosis de azitromicina van desde 10 días a 30 días. Basándose en los datos farmacocinéticos, phospholipidosis se ha visto en la rata (30 mg/kg / dosis) a los observados Cmax valor de 1.3 mcg/mL (seis veces mayor que el observado Cmax de 0.216 mcg/mL en el pediátrica dosis de 10 mg/kg). Del mismo modo, se ha demostrado en el perro (10 mg/kg / dosis) a los observados Cmax valor de 1,5 mcg/mL (siete veces mayor que el observado mismo Cmax y dosis de droga en el estudio realizado sobre población pediátrica). Sobre una base de mg/m2, 30 mg/kg en la rata neonatal (135 mg/m2) y 10 mg/kg dosis en el recién nacido perro (79 mg/m2) son de aproximadamente 0,5 y 0,3 veces, respectivamente, la dosis recomendada en los pacientes pediátricos con un peso corporal promedio de 25 kg. Phospholipidosis similar a la observada en los animales adultos, es reversible después de la interrupción del tratamiento con azitromicina. La importancia de estos hallazgos para los animales y para los seres humanos es desconocida.

REFERENCIAS

  • Comité nacional de Estándares de laboratorios Clínicos, los Métodos para la Dilución de las Pruebas de Susceptibilidad Antimicrobiana de las Bacterias Que Crecen en condiciones aerobias –Quinta Edición. Estándar aprobado el Documento NCCLS M7-A5, Vol. 20, Nº 2 (ISBN 1-56238-394-9). NCCLS, 940 West Valley Road, Suite 1400, Wayne, PA 19087 - 1898, enero de 2000.
  • Comité nacional de Estándares de laboratorios Clínicos, de los Estándares de Desempeño para los Antimicrobianos Disco Pruebas de Susceptibilidad -Séptima Edición. Estándar aprobado el Documento NCCLS, M2-A7, Vol. 20, Nº 1 (ISBN 1-56238-393-0). NCCLS, 940 West Valley Road, Suite 1400, Wayne, PA 19087-1898, enero de 2000.
  • Comité nacional de Estándares de laboratorios Clínicos, de los Estándares de Desempeño para las Pruebas de Susceptibilidad Antimicrobiana –Undécima Informativos Suplemento. El Documento NCCLS M100-S11, Vol. 21, Nº 1 (ISBN 1-56238-426-0). NCCLS, 940 West Valley Road, Suite 1400, Wayne, PA 19087-1898, enero, 2001.

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Apo. Un 7/2011

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La azitromicina Para Suspensión Oral USP

Sabor a cereza de la suspensión

Sólo Rx

Este resumen contiene información importante acerca de la azitromicina.No es la intención de tomar el lugar de su hijo instrucciones del médico. Lea esta información cuidadosamente antes de dar la azitromicina a su hijo. Pregúntele a su médico, enfermera o farmacéutico si usted no entiende alguna parte de esta información o si desea saber más acerca de la azitromicina.

• ¿Qué Es Azitromicina?

La azitromicina es un antibiótico que se toma sólo una vez al día para el tratamiento de los siguientes tipos de infecciones en los niños: infecciones de oído, neumonía y las infecciones de la garganta.

• Antibióticos Puede Curar Un Resfriado O La Gripe?

No. Los antibióticos sólo funcionan en las infecciones causadas por bacterias. Ellos no matan a los virus. Ningún antibiótico, incluyendo la azitromicina, se puede tratar infecciones virales, como el resfriado común y la gripe.

• ¿Qué Decirle al Médico de Su Hijo Antes de Empezar la Azitromicina

Sólo el médico de su hijo puede decidir si la azitromicina es adecuado para su hijo. Antes de empezar a azitromicina, asegúrese de decirle al médico si su hijo:

  • es dado cualquier prescripción de medicamentos, incluyendo aquellos para el asma
  • es dado cualquier over-the-counter medicamentos que puede comprar sin una receta médica, incluyendo natural/remedios a base de hierbas
  • ha tenido algún problema de hígado o problemas de riñón
  • tiene cualquier otro problema médico
  • es alérgico a algún medicamento
  • es alérgico a ciertos antibióticos como la eritromicina
  • es alérgico a la azitromicina o a cualquiera de los componentes de azitromicina suspensión. Su médico o farmacéutico le puede dar una lista de estos ingredientes.

• Azitromicina Y Otros Medicamentos

Algunos medicamentos pueden afectar la eficacia de la azitromicina obras. Consulte con el médico de su hijo antes de darle a su niño cualquier medicamento nuevo.

• ¿Cuál Es La Cantidad Correcta De Azitromicina Para Darle A Mi Hijo?

La azitromicina se mete profundamente en el tejido infectado, cuando se liberan lentamente en el tiempo, de modo que el medicamento evita que la lucha contra las bacterias durante muchos días después de la última dosis. Esta es la razón por la azitromicina puede ser tomada por un tiempo tan corto como un día. Su médico decidirá la cantidad total de azitromicina para dar a su hijo, dependiendo del peso de su hijo y de la infección específica que tiene su hijo. Además de decidir la cantidad total de azitromicina para dar a su hijo, el médico le dirá que darle el medicamento a su hijo en 1 día o a dividir por más de 3 días o más de 5 días.

Para el Oído lnfections

For ear infections, your child’s doctor will tell you to give azithromycin to your child in one of the following ways: the total amount as 1 dose on 1 day, or the total amount divided into 1 dose-per-day for 3 days or the total amount divided into 1 dose-per-day for 5 days, with a double dose on the first day. Whether given all on 1 day, or divided over 3 days or over 5 days, the total amount of azithromycin you give to your child should be the same.

Para La Neumonía

Para la neumonía, el médico de su hijo le dirá a dar la azitromicina a su hijo al dividir la cantidad total en
1 dosis por día durante 5 días, con una dosis doble en el primer día.

Para la Garganta lnfections ("estreptococos en la garganta")

Para infecciones de la garganta, el médico de su hijo le dirá a dar la azitromicina a su hijo al dividir la cantidad total en 1 dosis por día durante 5 días. Cuando te dan la azitromicina durante 5 días para las infecciones de la garganta, usted no necesita dar una dosis doble en el primer día (como lo haría con las infecciones del oído).
Si usted tiene preguntas acerca de cómo dar la azitromicina a su niño, favor de preguntar a su médico, enfermera o farmacéutico.

• ¿Cómo Y Cuándo Dar La Azitromicina

La azitromicina puede ser tomado con o sin alimentos, y puede ser tomado en cualquier momento del día.
Agite bien el frasco antes de administrar la dosis.
Dar la azitromicina para el número total de días prescrito por el médico, incluso si su hijo se sienta mejor antes de terminar el medicamento recetado.
Si te olvidas de darle a su hijo una dosis, llame al médico.

• Cuando Puedo Esperar Que Mi Hijo Empiece A Sentirse Mejor?

Aunque azithromycin dosis es corto y usted puede ser capaz de darle el medicamento a su niño más fácilmente, usted no debe esperar que la azitromicina para trabajar más rápido que otros antibióticos que son dosificados por hasta 10 días.
El médico de su hijo o la enfermera le pueden asesorar a usted cuando su niño debe empezar a sentirse mejor.

• Posibles Efectos Secundarios

Como todos los medicamentos, azitromicina puede causar efectos secundarios en algunos niños que son generalmente de leves a moderados y desaparecen después de que se suspende el medicamento. Los más comunes son diarrea, dolor abdominal ("boca abajo") del dolor, los vómitos y las náuseas.

Como con otros antibióticos, si su hijo tiene diarrea que se convierte en severa y acuosa o no desaparece, deja de tomar el medicamento y llame a su médico o enfermera. Esto podría ser un signo de un problema médico grave.
Las reacciones alérgicas a la azitromicina son raros, pero estos pueden ser muy graves si no se tratan de inmediato por un médico. Si usted cree que su niño puede estar teniendo una reacción alérgica a la azitromicina, suspender el medicamento y llame al médico de inmediato. Si no puede comunicarse con el médico, vaya a la sala de emergencias más cercana. Los síntomas de una reacción alérgica grave pueden incluir dificultad para respirar

• ¿Qué debo Hacer Si Mi Niño Vomita (Escupe) El 1 Día de Tratamiento de Azitromicina?

Si su hijo vomita dentro de los 30 minutos después de la 1 día de tratamiento para una infección de oído, por favor llame al médico de su hijo.

• Qué Hacer Para Que Una Sobredosis

En caso de sobredosis accidental, llame a su médico de inmediato o acuda a la sala de emergencia más cercana.

• Cómo Almacenar La Azitromicina

Mantenga azitromicina fuera del alcance de los niños. La azitromicina puede ser almacenado a temperatura ambiente. Usted no tiene que mantenerlo en el refrigerador. Deseche todo el medicamento que queda después del tratamiento.

Fabricado en Croacia Por:

PLIVA HRVATSKA d.o.o.
Zagreb, Croacia

Fabricado Por:

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PANEL DE LA PANTALLA PRINCIPAL

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La azitromicina

Azitromicina POLVO PARA SUSPENSIÓN

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:68788-9958(NDC:0093-2027)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
AZITROMICINA MONOHIDRATOAZITROMICINA ANHIDRO100 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
EL DIÓXIDO DE SILICIO
HIDROXIPROPIL CELULOSA (TIPO H)
La SACAROSA
DE SODIO FOSFATO TRIBÁSICO
LA GOMA XANTANA
FD

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:68788-9958-115 en 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0652462012-01-10


La azitromicina

Azitromicina POLVO PARA SUSPENSIÓN

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:68788-9959(NDC:0093-2026)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
AZITROMICINA MONOHIDRATOAZITROMICINA ANHIDRO200 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
EL DIÓXIDO DE SILICIO
HIDROXIPROPIL CELULOSA (TIPO H)
La SACAROSA
DE SODIO FOSFATO TRIBÁSICO
LA GOMA XANTANA
FD

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:68788-9959-330 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0652462012-01-10


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! POR FAVOR, TEN CUIDADO!
Asegúrese de consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento!