Betimol

Vistakon Pharmaceuticals LLC
BETIMOL (timolol solución oftálmica) de 0.25%, 0.5%

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INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓN

Betimol®(timolol solución oftálmica), 0,25% y 0,5%, es un no-selectivo antagonista beta-adrenérgico para uso oftálmico. El nombre químico del ingrediente activo (S)-1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(4-(4-morfolinil)-1,2,5-thiadiazol-3-il]oxi]-2-propanol. Timolol hemihydrate es el isómero levo. Rotación específica [α]25405nm=-16° (C=10% como el hemihydrate forma en 1N HCl).

La fórmula molecular de timolol es la Fórmula C13H24N4O3S y su fórmula estructural es:

Timolol (como el hemihydrate) es un blanco polvo cristalino, inodoro, el cual es ligeramente soluble en agua y muy soluble en etanol. Timolol hemihydrate es estable a temperatura ambiente.

Betimol®es transparente, incolora, isotónica y estéril, microbiológicamente conservado tamponada de fosfato en solución acuosa.

Se suministra en dos dosis, el 0,25% y 0,5%.

Cada mL de Betimol®0.25% contiene 2.56 mg de timolol hemihydrate equivalente a 2.5 mg de Timolol.

Cada mL de Betimol®0.5% contiene 5.12 mg de timolol hemihydrate equivalente a 5.0 mg de timolol.

Ingredientes inactivos: monosódico y fosfato disódico dihidrato para ajustar el pH (6.5 - 7.5) y agua para inyección, cloruro de benzalconio 0.01% añade como conservante.

La osmolalidad de la Betimol®es de 260 a 320 mOsmol/kg.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El Timolol es un no-selectivo antagonista beta-adrenérgico.

Bloquea tanto la beta1-y beta2-adrenérgicos. Timolol no tiene significativa simpaticomimética intrínseca de la actividad, anestésico local (estabilizantes de membrana) o directa del miocardio depresor de la actividad.

Timolol, cuando se aplica tópicamente en el ojo, reduce la normal y la presión intraocular elevada (PIO), ya sea acompañado o no por el glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo importante en la patogénesis del glaucoma pérdida del campo visual. El más alto es el nivel de la presión intraocular, mayor es la probabilidad de pérdida del campo visual glaucomatoso y daño del nervio óptico. El mecanismo predominante de la hipotensor ocular de acción de los beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo es probablemente debido a una reducción en la producción de humor acuoso.

En general, los beta-bloqueadores adrenérgicos agentes reducen el gasto cardíaco tanto en sujetos sanos y pacientes con enfermedades del corazón. En pacientes con deterioro grave de la función del miocardio, receptores beta-adrenérgicos agentes pueden inhibir simpático efecto estimulante necesario para mantener una adecuada función cardiaca. En los bronquios y bronquiolos, bloqueo beta-adrenérgico receptor también puede aumentar la resistencia de las vías respiratorias debido a la oposición la actividad parasimpática.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, timolol se absorbe bien y sufre una considerable metabolismo de primer paso. Timolol y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina. La vida media de timolol en plasma es de aproximadamente 4 horas.

Estudios Clínicos

En dos estudios multicéntricos controlados en los estados UNIDOS, Betimol®0.25% y el 0,5% en comparación con los respectivos maleato de timolol colirio. En estos estudios, el perfil de eficacia y seguridad de Betimol®fue similar a la de maleato de timolol.

INDICACIONES Y USO

Betimol®está indicado en el tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

CONTRAINDICACIONES

Betimol®está contraindicado en pacientes con una insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, bradicardia sinusal, segundo o tercer grado bloqueo auriculoventricular, asma bronquial o antecedentes de asma bronquial, o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, o hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

ADVERTENCIAS

Como con otros la aplicación tópica de medicamentos oftálmicos, Betimol®se absorbe sistémicamente. Las mismas reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de los beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo puede ocurrir con la administración tópica. Por ejemplo, respiratorias graves y reacciones cardíacas, incluyendo la muerte debida a broncoespasmo en pacientes con asma, y más raramente, la muerte en asociación con insuficiencia cardiaca se han descrito las siguientes sistémicos o tópicos de la administración de beta-bloqueadores adrenérgicos agentes.

La Insuficiencia Cardíaca

La estimulación simpática puede ser esencial para el apoyo a la circulación de personas con disminución de la contractilidad miocárdica, y su inhibición por los receptores beta-adrenérgicos bloqueo puede precipitar más insuficiencia cardiaca grave.

En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardiaca, la continuación de la depresión del miocardio con beta-bloqueo de los agentes durante un período de tiempo que puede, en algunos casos, llevar a la insuficiencia cardíaca. Betimol®debe ser interrumpido en el primer signo o síntoma de insuficiencia cardiaca.

La Enfermedad Pulmonar Obstructiva

Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (por ejemplo, bronquitis crónica, enfisema) de intensidad leve o moderada gravedad, bronchospastic enfermedad, o una historia de bronchospastic enfermedad (aparte de asma bronquial o antecedentes de asma bronquial, que son contraindicaciones) deben, en general, no reciben beta-bloqueo de los agentes.

Cirugía Mayor

La necesidad o conveniencia de la retirada de los beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo antes de una cirugía mayor es controvertido. Los receptores Beta-adrenérgicos bloqueo afecta la capacidad del corazón para responder a la beta-adrenergically mediada por el reflejo de los estímulos. Esto puede aumentar el riesgo de la anestesia general en procedimientos quirúrgicos. Algunos pacientes que reciben receptores beta-adrenérgicos, los agentes han sido objeto de prolongadas severa hipotensión durante la anestesia. Dificultad en reiniciar y mantener los latidos del corazón también ha sido reportado. Por estas razones, en los pacientes sometidos a cirugía electiva, la retirada gradual de los receptores beta-adrenérgicos agentes se recomienda. Si es necesario durante la cirugía, los efectos de la beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo puede ser revertido por la suficiente dosis de agonistas beta-adrenérgicos.

La Diabetes Mellitus

Beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo debe ser administrado con precaución en pacientes a los que se hipoglucemia espontánea o a pacientes diabéticos (especialmente aquellos con diabetes lábil) que reciben insulina o agentes hipoglucemiantes orales. Los receptores Beta-adrenérgicos agentes bloqueantes pueden enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia aguda.

Tirotoxicosis

Beta-agentes bloqueadores adrenérgicos pueden enmascarar ciertos signos clínicos (por ejemplo, taquicardia) de hipertiroidismo. Los pacientes con sospecha de desarrollo de la tirotoxicosis deben ser manejados con cuidado para evitar la suspensión brusca de los beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo que podría precipitar una crisis tiroidea.

PRECAUCIONES

General

Debido a los posibles efectos de los beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo relativa a la presión sanguínea y el pulso, estos agentes deben ser utilizados con precaución en pacientes con la insuficiencia cerebrovascular. Si los signos o síntomas que sugieren reduce el flujo sanguíneo cerebral se desarrollan tras la iniciación de la terapia con Betimol®, terapia alternativa debe ser considerada.

There have been reports of bacterial keratitis associated with the use of multiple dose containers of topical ophthalmic products. These containers had been inadvertently contaminated by patients who, in most cases, had a concurrent corneal disease or a disruption of the ocular epithelial surface. (See PRECAUTIONS, Information for Patients.)

Debilidad Muscular

Beta-adrenérgico ha sido reportado para potenciar la debilidad muscular consistente con ciertas miasténico de síntomas (por ejemplo, dipIopia, ptosis y debilidad generalizada). Beta-bloqueadores adrenérgicos agentes se han reportado en raras ocasiones para aumentar la debilidad muscular en algunos pacientes con miastenia gravis o miasténico de los síntomas.

En el glaucoma de ángulo cerrado, el objetivo del tratamiento es volver a abrir el ángulo. Esto requiere de la constricción de la pupila. Betimol®no tiene ningún efecto sobre la pupila. Por lo tanto, si timolol se utiliza en el glaucoma de ángulo cerrado, siempre debe ser combinado con un miotic y no se usan solos.

La anafilaxia

Mientras que tomar betabloqueantes, los pacientes con antecedentes de atopia o un historial de graves reacciones anafilácticas a una variedad de alergenos pueden ser más reactivos a las reiteradas accidental, de diagnóstico o terapéutico, con el reto de alérgenos tales. Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina se utiliza para tratar las reacciones anafilácticas.

El conservante cloruro de benzalconio puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Los pacientes que usan lentes de contacto deben esperar 5 minutos después de infundir Betimol®antes de insertar sus lentes.

Información para los Pacientes

Los pacientes deben ser instruidos para evitar que la punta de la dispensación de envase en contacto con el ojo o alrededor de estructuras.

Los pacientes también deben ser instruidos que los oculares de las soluciones puede ser contaminada por bacterias comunes que se conoce para causar infecciones oculares. Daño grave al ojo y la posterior pérdida de la visión puede resultar de la utilización de soluciones contaminadas. (Véase PRECAUCIONES Generales.)

Los pacientes que requieren concomitante de medicamentos oftálmicos tópicos deben ser instruidos para administrar estos en menos de 5 minutos de distancia.

Los pacientes con asma bronquial, una historia de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, bradicardia sinusal, segundo o tercer grado bloqueo auriculoventricular, o insuficiencia cardiaca deben ser advertidos de no tomar este producto (Ver CONTRAINDICACIONES.)

Las Interacciones Medicamentosas

Beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo

Los pacientes que reciben beta-bloqueadores adrenérgicos agente oral y Betimol®deben ser observados por un potencial efecto aditivo en la presión intraocular o en los conocidos efectos sistémicos de la beta-bloqueo.

Los pacientes no deben recibir dos topical ophthalmic beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo al mismo tiempo.

Catecolaminas que agotan la capa de drogas

La observación estrecha del paciente se recomienda cuando un beta-bloqueante se administra a los pacientes que reciben catecolaminas que agotan la capa de drogas tales como la reserpina, debido a posibles efectos aditivos y la producción de hipotensión y/o marcada bradicardia, lo que puede producir vértigo, síncope o hipotensión postural.

Los antagonistas del calcio

La precaución debe ser utilizada en la co-administración de beta-bloqueadores adrenérgicos y agentes oral o intravenosa de antagonistas del calcio, debido a las posibles alteraciones de la conducción auriculoventricular, insuficiencia ventricular izquierda, y la hipotensión. En pacientes con deterioro de la función cardíaca, la co-administración debe ser evitado.

Los digitálicos y los antagonistas del calcio

El uso concomitante de beta-bloqueadores adrenérgicos agentes con digitálicos y los antagonistas del calcio pueden tener efectos aditivos en la prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular.

La Epinefrina Inyectable

(Ver PRECAUCIONES, en General, Anafilaxia.)

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

Carcinogenicidad de timolol (como maleato) ha sido estudiado en ratones y ratas. En un estudio de dos años por vía oral administrados maleato de timolol (300 mg/kg/día) (aproximadamente 42.000 veces la exposición sistémica tras la máxima recomendada en humanos oftálmica dosis) en ratas macho causó un aumento significativo en la incidencia de feocromocitomas adrenales

En una vida de estudio en ratones, la incidencia total de las neoplasias fue significativamente mayor en los ratones hembra a 500 mg/kg/día (aproximadamente 71,000 veces la exposición sistémica tras la máxima recomendada en humanos oftálmica dosis). Además, se observaron aumentos significativos en la incidencia de la patología benigna y maligna pulmonar, tumores, pólipos uterinos benignos, así como adenocarcinomas mamarios. Estos cambios no fueron vistos en la dosis diaria de nivel de 5 o 50 mg/kg (aproximadamente 700 o 7000, respectivamente, a veces la exposición sistémica tras la máxima recomendada en humanos oftálmica dosis). Para la comparación, la máxima recomendada en humanos de una dosis oral de maleato de timolol es de 1 mg/kg/día.

Potencial mutagénico de timolol se evaluó in vivoen el test de micronúcleos y citogenética y ensayo in vitroen las células neoplásicas en el ensayo de transformación y la prueba de Ames. En la mutagenicidad bacteriana de prueba (prueba de Ames) altas concentraciones de maleato de timolol (5.000 y 10.000 g/placa) incrementa de manera estadísticamente significativa el número de revertants en Salmonella typhimuriumTA100, pero no en las otras tres cepas ensayadas. Sin embargo, hay uniformidad de dosis-respuesta se observó ni tampoco el número de revertants llegar al doble del valor de control, el cual es considerado como uno de los criterios para un resultado positivo en la prueba de Ames. En vivolas pruebas de genotoxicidad (la prueba de micronúcleos en ratones y citogenética de ensayo) y en vitrolas células neoplásicas en el ensayo de transformación fueron negativos a niveles de dosis de 800 mg/kg y 100 g/mL, respectivamente.

No hubo efectos adversos sobre la fertilidad masculina y femenina fueron reportados en ratas en Timolol oral a dosis de hasta 150 mg/kg/día (21.000 veces la exposición sistémica tras la máxima recomendada en humanos oftálmica dosis).

Embarazo efectos Teratogénicos

En La Categoría C

Teratogenicidad de timolol (como maleato) después de la administración oral se ha estudiado en ratones y conejos. Sin malformaciones fetales fueron reportados en ratones o conejos en una dosis oral diaria de 50 mg/kg (7.000 veces la exposición sistémica tras la máxima recomendada en humanos oftálmica dosis). Aunque el retraso de la osificación fetal se observó en esta dosis en ratas, no se observaron efectos adversos en el desarrollo postnatal de las crías. Dosis de 1000 mg/kg/día (de 142.000 veces la exposición sistémica tras la máxima recomendada en humanos oftálmica dosis) fueron maternotóxicas en ratones y se tradujo en un aumento de la reabsorción fetal. El aumento de la reabsorción fetal también fueron vistos en conejos a dosis de 14.000 veces la exposición sistémica tras la máxima recomendada en humanos oftálmica dosis en este caso, sin aparente maternotoxicity.

No hay suficientes y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Betimol®debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Las madres lactantes

Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de timolol, debería tomar una decisión de si se debe interrumpir la lactancia o suspender la administración del fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

Safety and efficacy in pediatric patients have not been established.

REACCIONES ADVERSAS

El más frecuentemente reportado ocular evento en los ensayos clínicos fue de ardor/picazón en la instilación y fue comparable entre Betimol®y maleato de timolol (aproximadamente uno de cada ocho pacientes).

Los siguientes eventos adversos fueron asociados con el uso de Betimol®en las frecuencias de más de 5% en dos controlado, doble ciego estudios clínicos en los cuales 184 pacientes recibieron 0.25% o 0,5% Betimol®:

OCULAR:

Sequedad en los ojos, picor, sensación de cuerpo extraño, dolor en los ojos, los párpados eritema, inyección conjuntival, y dolor de cabeza.

CUERPO COMO UN TODO:

El dolor de cabeza.

Los siguientes efectos secundarios se informaron en las frecuencias de 1 a 5%:

OCULAR:

Dolor en los ojos, epífora, fotofobia, visión borrosa o anormal, corneal con fluoresceína de la tinción, queratitis, blefaritis y la catarata.

CUERPO COMO UN TODO:

Reacción alérgica, astenia, catarro y dolor en las extremidades.

CARDIOVASCULAR:

La hipertensión.

DIGESTIVO:

Las náuseas.

METABOLlC/NUTRICIONALES:

Edema periférico.

SISTEMA NERVIOSO/PSIQUIATRÍA:

Mareos y sequedad de boca.

RESPIRATORIO:

Infección de las vías respiratorias y la sinusitis.

Además, las siguientes reacciones adversas han sido reportadas con el uso oftálmico de bloqueadores beta:

OCULAR:

La conjuntivitis, blepharoptosis, disminución de la sensibilidad corneal, alteraciones visuales incluyendo cambios refractivos, diplopía y vasculares de la retina trastorno.

CUERPO COMO UN TODO:

Dolor en el pecho.

CARDIOVASCULAR:

Arritmia, palpitaciones, bradicardia, hipotensión, síncope, bloqueo cardíaco, accidente cerebral vascular, isquemia cerebral, insuficiencia cardíaca y paro cardíaco.

DIGESTIVO:

La diarrea.

ENDOCRINO:

Enmascara los síntomas de la hipoglucemia en los diabéticos dependientes de insulina (Ver ADVERTENCIAS).

SISTEMA NERVIOSO/PSIQUIATRÍA:

La depresión, la impotencia, aumento de los signos y síntomas de la miastenia gravis y parestesia.

RESPIRATORIO:

Disnea, broncoespasmo, insuficiencia respiratoria y la congestión nasal.

PIEL:

AIOPecia, hipersensibilidad incluyendo localizada y generalizada, erupción, urticaria.

SOBREDOSIS

No hay información disponible sobre la sobredosis con Betimol®. Los síntomas que se podría esperar con una sobredosis de receptores beta-adrenérgicos agente de broncoespasmo, hipotensión, bradicardia, aguda y la insuficiencia cardiaca.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Betimol®Solución oftálmica está disponible en concentraciones de 0,25 y 0,5 por ciento. La dosis inicial habitual es de una gota de 0.25 por ciento Betimol®en el ojo afectado(s) dos veces al día. Si la respuesta clínica no es adecuada, la dosis puede ser cambiado a una caída de 0.5 por ciento de la solución en el ojo afectado(s) dos veces al día.

Si la presión intraocular se mantiene en niveles satisfactorios, el programa de dosificación puede ser cambiado a una gota una vez al día en el ojo afectado(s). Debido a las variaciones diurnas de la presión intraocular, respuesta satisfactoria a la una vez al día es la mejor dosis determinada por la medición de la presión intraocular en diferentes momentos durante el día.

Dado que en algunos pacientes al disminuir la presión en respuesta a Betimol®puede requerir un par de semanas para estabilizar, la evaluación debe incluir una determinación de la presión intraocular después de aproximadamente 4 semanas de tratamiento con Betimol®.

Las dosis por encima de una caída de 0.5 por ciento Betimol®dos veces al día por lo general no se ha demostrado que producen una mayor reducción de la presión intraocular. Si la presión intraocular del paciente todavía no está a un nivel satisfactorio en este régimen, la terapia concomitante con pilocarpina y otros mióticos, y/o epinefrina, y/o de la administración sistémica de inhibidores de la anhidrasa carbónica, como la acetazolamida, puede ser instituido.

CÓMO SE SUMINISTRA

Betimol®(timolol solución oftálmica) es transparente, incolora solución.

Betimol®0.25% se suministra en blanco, opaco, de plástico, ophthalmic dispensador de la botella con un descenso controlado de la punta de la siguiente manera:

NDC 68669-522-055.0 mLllenar en 5 cc de contenedores
NDC 68669-522-1010mLrellene 11 cc contenedor
NDC 68669-522-1515mLllenar en 15 cc contenedor

Betimol®0.5% se suministra en blanco, opaco, de plástico, ophthalmic dispensador de la botella con un descenso controlado de la punta de la siguiente manera:

NDC 68669-525-055.0 mLllenar en 5 cc de contenedores
NDC 68669-525-1010mLrellene 11 cc contalner
NDC 68669-525-1515mLllenar en 15 cc contenedor

Sólo Rx

ALMACENAMIENTO

Tienda de entre 15-25°C (59-77°F). No congelar. Proteger de la luz.

COMERCIALIZADO POR:
VISTAKON ® ®Pharmaceuticals, LLC
Jacksonville, FL 32256, estados UNIDOS

FABRICADO POR:
Santen Oy, P. O. Box 33
FIN-33721 Tampere, Finlandia

De Noviembre De 2006 Versión

3220660/5

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 0.25% caja de Cartón

NDC 68669-522-05

BETIMOL®
(TIMOLOL OPHTHALMIC
SOLUCIÓN a) el 0,25%

Timolol equivalente (timolol
hemihydrate 2.56 mg/mL)

Sólo Rx

5 mL

VISTAKON ® ®
PHARMACEUTICALS, LLC

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 5 mL Etiqueta de la Botella

NDC 68669-525-05

BETIMOL®
(TIMOLOL OPHTHALMIC
SOLUCIÓN a) 0.5%

Timolol equivalente (timolol
hemihydrate 5.12 mg/mL)

5 mL

VISTAKON ® ®
PHARMACEUTICALS, LLC

Betimol

timolol SOLUCIÓN

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:68669-522
La vía de AdministraciónOPHTHALMICDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
timololTimolol Anhidro2.5 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
el cloruro de benzalconio
de sodio fosfato monobásico, dihidrato
de sodio fosfato dibásico, dihidrato
agua

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:68669-522-055 en 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
NDANDA0204392000-10-01


Betimol

timolol SOLUCIÓN

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:68669-525
La vía de AdministraciónOPHTHALMICDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
timololTimolol Anhidro5 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
el cloruro de benzalconio
de sodio fosfato monobásico, dihidrato
de sodio fosfato dibásico, dihidrato
agua

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:68669-525-992.5 1 BOTELLA
2NDC:68669-525-055 en 1 BOTELLA
3NDC:68669-525-1010 en 1 BOTELLA
4NDC:68669-525-1515 en 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
NDANDA0204392000-10-01


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