BUPROPION HYDROCHLORIDE

STAT Rx USA LLC
Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada de la USP (SR) de la emisión: agosto de 2010Rx only172395-2

LA INFORMACIÓN COMPLETA DE PRESCRIPCIÓN: CONTENIDO*


INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

El suicidio y las Drogas Antidepresivas

Uso en el Tratamiento de los Trastornos Psiquiátricos:Los antidepresivos aumentaron el riesgo en comparación con el placebo de ideación y comportamiento suicida (tendencia suicida) en niños, adolescentes y adultos jóvenes en los estudios a corto plazo del trastorno depresivo mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. Cualquiera que esté considerando el uso de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) o cualquier otro antidepresivo en un niño, adolescente o joven adulto debe balance de este riesgo con la necesidad clínica. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de suicidio con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 24,PRECAUCIONES: Información para Pacientes,y PRECAUCIONES: Uso Pediátrico).

Uso en el Tratamiento para dejar de Fumar:Wellbutrin®*, hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), y Wellbutrin XL®* no están aprobados para el tratamiento para dejar de fumar, pero bupropion bajo el nombre de Zyban®* está aprobado para este uso. Graves acontecimientos neuropsiquiátricos, incluyendo pero no limitado a la depresión, la ideación suicida, intento de suicidio y suicidio consumado se han reportado en pacientes que están tomando bupropion para dejar de fumar. Algunos casos pueden haber sido complicado por los síntomas de abstinencia de la nicotina en pacientes que dejaron de fumar. Estado de ánimo deprimido puede ser un síntoma de abstinencia de la nicotina. La depresión, incluyendo rara vez ideación suicida, se ha reportado en los fumadores sometidos a un intento de dejar de fumar sin medicamentos. Sin embargo, algunos de estos síntomas han ocurrido en pacientes de tomar bupropion que continuaron fumando.

Todos los pacientes en tratamiento con bupropion para dejar de fumar tratamiento deben ser observados por los síntomas neuropsiquiátricos, incluyendo los cambios en el comportamiento, hostilidad, agitación, depresión y suicidio relacionados con los eventos, incluyendo la ideación, el comportamiento, y los intentos de suicidio. Estos síntomas, así como el empeoramiento de la enfermedad psiquiátrica pre-existente y de suicidio se han reportado en algunos pacientes que intentan dejar de fumar mientras está tomando Zyban®* en la experiencia posterior a la comercialización. Cuando los síntomas se informó, la mayoría fueron durante el tratamiento con Zyban®*, pero algunos fueron después de la discontinuación del tratamiento con Zyban®*. Estos eventos han ocurrido en pacientes con y sin pre-existentes de la enfermedad psiquiátrica

Aconsejar a los pacientes y a los cuidadores a que el paciente el uso de bupropión para dejar de fumar debe dejar de tomar bupropion y póngase en contacto con un profesional de la salud inmediatamente si la agitación, hostilidad, depresión, o cambios en el pensamiento o comportamiento que no son típicas para el paciente, o si el paciente desarrolla la ideación suicida o comportamiento suicida.En muchos posterior a la comercialización de los casos, la resolución de los síntomas después de la discontinuación de Zyban®* se informó, aunque en algunos casos los síntomas persistieron

Los riesgos del uso de bupropion para dejar de fumar deben sopesarse frente a los beneficios de su uso. Zyban®* se ha demostrado para aumentar la probabilidad de que la abstinencia de fumar para siempre y como a los 6 meses en comparación con el tratamiento con placebo. Los beneficios para la salud de dejar de fumar son inmediatos y sustanciales. (Ver ADVERTENCIAS: los Síntomas Neuropsiquiátricos y el Riesgo de Suicidio en el Tratamiento para dejar de Fumary PRECAUCIONES: Información para Pacientes.)

DESCRIPCIÓN

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), un antidepresivo de la clase aminocetona, son no relacionado químicamente con tricíclicos, tetracíclicos, selectivo de la recaptación de serotonina inhibidores, o de otros conocidos los agentes antidepresivos. Su estructura se asemeja mucho a la de diethylpropionH18ClNO•HCl. Bupropion clorhidrato de polvo blanco, cristalino, muy soluble en agua. Tiene un sabor amargo y produce la sensación de anestesia local en la mucosa oral. La fórmula estructural es:

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) son suministrados por la administración oral de 100 mg, 150 mg y 200 mg blanco, recubierto con película, tabletas de liberación prolongada. Cada tableta contiene la etiqueta de la cantidad de clorhidrato de bupropión y los siguientes ingredientes inactivos: hidroxipropil celulosa, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, ácido esteárico, estearato de magnesio y ácido clorhídrico diluido. El recubrimiento de película contiene lactosa monohidrato, hidroxipropil celulosa, dióxido de titanio, polietilenglicol.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Farmacodinamia:El bupropión es un inhibidor relativamente débil de la captación neuronal de norepinefrina y dopamina, y no inhibe la monoaminooxidasa o la re-captación de serotonina. Mientras que el mecanismo de acción del bupropión, como con otros antidepresivos, es desconocido, se presume que esta acción está mediada por noradrenérgicos y/o en los mecanismos dopaminérgicos.

Farmacocinética:Bupropion is a racemic mixture. The pharmacologic activity and pharmacokinetics of the individual enantiomers have not been studied. The mean elimination half-life (±SD) of bupropion after chronic dosing is 21 (±9) hours, and steady-state plasma concentrations of bupropion are reached within 8 days. In a study comparing chronic dosing with bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) 150 mg twice daily to the immediate-release formulation of bupropion at 100 mg 3 times daily, peak plasma concentrations of bupropion at steady state for bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) were approximately 85% of those achieved with the immediate-release formulation. There was equivalence for bupropion AUCs, as well as equivalence for both peak plasma concentration and AUCs for all 3 of the detectable bupropion metabolites. Thus, at steady state, bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR), given twice daily, and the immediate-release formulation of bupropion, given 3 times daily, are essentially bioequivalent for both bupropion and the 3 quantitatively important metabolites.

Absorción:Tras la administración oral de clorhidrato de bupropión de liberación prolongada (SR) a voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas máximas de bupropión se logra dentro de 3 horas. Aumento de los alimentos Cmaxy el AUC de bupropion en un 11% y 17%, respectivamente, lo que indica que no es clínicamente significativa del efecto de los alimentos.

Distribución:In vitrolas pruebas muestran que el bupropion es de 84% de unión a proteínas del plasma humano en concentraciones de hasta 200 mcg/mL. El grado de unión a proteínas de la hydroxybupropion metabolito es similar a la del bupropion, mientras que el grado de unión a proteínas de la threohydrobupropion de metabolitos es aproximadamente la mitad que la observada con bupropion.

Metabolismo:El bupropión se metaboliza ampliamente en los seres humanos. Tres metabolitos han demostrado ser activa: hydroxybupropion, que se forma a través de la hidroxilación de la terc-de butilo grupo de bupropión, y el amino-alcohol isómeros threohydrobupropion y erythrohydrobupropion, que se forman a través de la reducción del grupo carbonilo. In vitrolos hallazgos sugieren que el citocromo P450IIB6 (CYP2B6) es la principal isoenzima que intervienen en la formación de hydroxybupropion, mientras que las isoenzimas del citocromo P450 no están involucrados en la formación de threohydrobupropion. La oxidación de la bupropion lado de la cadena de resultados en la formación de una glicina conjugado de metachlorobenzoic ácido, que luego se excreta como el principal metabolito urinario. La potencia y la toxicidad de los metabolitos en relación a bupropion no han sido completamente caracterizados. Sin embargo, se ha demostrado en un antidepresivo de la prueba de detección en los ratones que hydroxybupropion es un medio tan potente como el bupropión, mientras que threohydrobupropion y erythrohydrobupropion son 5 veces menos potente que el bupropion. Esto puede ser de importancia clínica debido a que las concentraciones plasmáticas de los metabolitos son altos o más altos que los de bupropion.

Debido a que el bupropión se metaboliza ampliamente, existe el potencial para interacciones fármaco-fármaco, especialmente con aquellos agentes que son metabolizados por o que inhiben/inducen el citocromo P450IIB6 (CYP2B6) isoenzima, como el ritonavir. En un estudio en voluntarios sanos, ritonavir a dosis de 100 mg dos veces al día redujo el AUC y Cmaxde bupropion en un 22% y 21%, respectivamente. La exposición de la hydroxybupropion metabolito se redujo en un 23%, el threohydrobupropion disminuyó un 38% y el erythrohydrobupropion disminuido en un 48%.

En un segundo estudio con voluntarios sanos, ritonavir a dosis de 600 mg dos veces al día redujo el AUC y la Cmaxde bupropion en un 66% y 62%, respectivamente. La exposición de la hydroxybupropion metabolito se redujo en un 78%, el threohydrobupropion disminuido en un 50% y el erythrohydrobupropion disminuyó en un 68%.

En otro estudio con voluntarios sanos, KALETRA® *(lopinavir 400 mg/100 mg de ritonavir dos veces al día) disminuyó bupropion AUC y Cmaxun 57%. El AUC y Cmaxde hydroxybupropion se redujo en un 50% y 31%, respectivamente, (ver PRECAUCIONES: Interacciones de la Droga).

Aunque el bupropión no es metabolizado por el citocromo P450IID6 (CYP2D6), existe el potencial para interacciones fármaco-fármaco cuando el bupropión es coadministrado con medicamentos metabolizados por esta isoenzima (ver PRECAUCIONES: Interacciones de la Droga).

Después de una dosis única en los seres humanos, las concentraciones pico en plasma de hydroxybupropion ocurren en aproximadamente 6 horas después de la administración de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). Las concentraciones pico en plasma de hydroxybupropion son aproximadamente 10 veces el nivel de pico de los padres de la droga en el estado estacionario. La vida media de eliminación de hydroxybupropion es aproximadamente de 20 (±5) horas, y su AUC en el estado estacionario es de aproximadamente 17 veces mayor que la de bupropion. La de veces a las concentraciones máximas para la erythrohydrobupropion y threohydrobupropion metabolitos son similares a los de la hydroxybupropion metabolito. Sin embargo, su eliminación la vida media son más largos, 33 (±10) y 37 (±13) horas, respectivamente, y en estado estacionario miembros de las auc son de 1,5 y 7 veces más que la de bupropion, respectivamente.

Bupropion y sus metabolitos presentan una cinética lineal tras la administración crónica de 300 a 450 mg/día.

Eliminación:Tras la administración oral de 200 mg de 14C-bupropion en los seres humanos, el 87% y el 10% de la dosis radiactiva se recuperó en la orina y heces, respectivamente. Sin embargo, la fracción de la dosis oral de bupropion excreta sin cambios fue de sólo el 0,5%, un hallazgo consistente con el metabolismo extenso de bupropión.

Los Subgrupos De Población:Factores o condiciones de la alteración de la capacidad metabólica (por ejemplo, enfermedad hepática, insuficiencia cardíaca congestiva [CHF], la edad, los medicamentos concomitantes, etc.) o eliminación podrá espera que influyen en el grado y la extensión de la acumulación de los metabolitos activos de bupropión. La eliminación de los metabolitos principales de bupropion puede ser afectado por la reducción de la función renal, hepática debido a que son moderadamente compuestos polares y son propensos a sufrir aún más el metabolismo o la conjugación en el hígado antes de la excreción urinaria.

Hepática:El efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de bupropion se ha caracterizado en 2 dosis única estudios, uno en pacientes con enfermedad hepática alcohólica y uno en pacientes con leve a severa, cirrosis. El primer estudio demostró que la vida media de hydroxybupropion fue significativamente mayor en 8 pacientes con enfermedad hepática alcohólica que en 8 voluntarios sanos (32±14 horas, frente a un 21±5 horas, respectivamente). Aunque no estadísticamente significativa, los miembros de las auc para el bupropion y la hydroxybupropion más variable y tiende a ser mayor (53% 57%) en pacientes con enfermedad hepática alcohólica. Las diferencias en la vida media para el bupropión y la de otros metabolitos en los 2 grupos de pacientes fueron mínimos.

El segundo estudio no mostró diferencias estadísticamente significativas en la farmacocinética de bupropion y sus metabolitos activos en 9 pacientes con leve a moderada de la cirrosis hepática, en comparación con 8 voluntarios sanos. Sin embargo, la mayor variabilidad se observó en algunos de los parámetros farmacocinéticos de bupropion (AUC, Cmaxy Tmax) y sus metabolitos activos (t ½ ) en pacientes con leve a moderada de la cirrosis hepática. Además, en pacientes con problemas graves de la cirrosis hepática, el bupropion Cmaxy AUC aumentaron considerablemente (diferencia media: aproximadamente un 70% y 3 veces, respectivamente) y más variable cuando se compararon con los valores en voluntarios sanosfue aproximadamente el 69% menor. Para la combinación de amino-alcohol isómeros threohydrobupropion y erythrohydrobupropion, la media de la Cmaxfue aproximadamente el 31% inferior. La media de AUC aumentó en alrededor de 1½ veces para hydroxybupropion y 2½ veces para threo/erythrohydrobupropion. La mediana de la Tmaxwas observed 19 hours later for hydroxybupropion and 31 hours later for threo/erythrohydrobupropion. The mean half-lives for hydroxybupropion and threo/erythrohydrobupropion were increased 5- and 2-fold, respectively, in patients with severe hepatic cirrhosis compared to healthy volunteers (see WARNINGS, Las PRECAUCIONESy DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Renal:Hay información limitada sobre la farmacocinética de bupropión en pacientes con insuficiencia renal. Entre los estudios de comparación entre sujetos normales y pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal demostrado que el fármaco original Cmaxy valores de AUC fueron similares en los 2 grupos, mientras que el hydroxybupropion y threohydrobupropion metabolitos un total de 2.3 y 2.8 veces mayor, respectivamente, en el AUC de pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal. Un segundo estudio, la comparación de sujetos normales y pacientes con moderada a severa, insuficiencia renal (TFG 30.9 ± 10.8 mL/min) mostraron que la exposición a una sola dosis de 150 mg de liberación sostenida bupropion fue aproximadamente 2 veces mayor en los pacientes con deterioro de la función renal, mientras que los niveles de la hydroxybupropion y threo/erythrohydrobupropion (combinado) metabolitos fueron similares en los 2 grupos. La eliminación de bupropion y/o los principales metabolitos de bupropion puede ser reducido por el deterioro de la función renal (ver PRECAUCIONES: insuficiencia Renal).

Disfunción Ventricular Izquierda:Durante la administración crónica de estudio con bupropion en 14 pacientes deprimidos con disfunción ventricular izquierda (la historia de icc o un agrandamiento del corazón a los rayos x), ningún efecto aparente sobre la farmacocinética de bupropión o de sus metabolitos fue revelado, en comparación con voluntarios sanos.

Edad:Los efectos de la edad sobre la farmacocinética de bupropion y sus metabolitos no han sido completamente caracterizados, pero una exploración de estado estacionario de bupropion concentraciones de varios depresión estudios de eficacia de la participación de los pacientes se dosifican en un rango de 300 a 750 mg/día, en 3 veces la programación diaria, no reveló ninguna relación entre la edad (de 18 a 83 años) y la concentración plasmática de bupropion. Una sola dosis de la farmacocinética del estudio demostró que la disposición de bupropion y sus metabolitos en los sujetos de edad avanzada fue similar a la de los sujetos más jóvenes. Estos datos sugieren que no existe efecto importante de la edad sobre la concentración bupropion).

Género:Una sola dosis de estudio en el que participaron 12 sanos masculinos y 12 femeninos sanos voluntarios no reveló diferencias relacionadas con el sexo en los parámetros farmacocinéticos de bupropión.

Los fumadores:Los efectos de fumar cigarrillos sobre la farmacocinética de bupropion fueron estudiados en 34 sanos de sexo masculino y femenino de los voluntarios, la mitad de la vida, TmaxAUC , o la eliminación de bupropión o de sus metabolitos activos entre fumadores y no fumadores.

La eficacia de la inmediata formulación de liberación de bupropión como un tratamiento para la depresión fue establecido en dos de 4 semanas, ensayos controlados con placebo en los pacientes adultos hospitalizados con depresión y en uno de 6 semanas, controlado con placebo, en pacientes ambulatorios adultos con depresión. En el primer estudio, los pacientes fueron valora en un bupropion rango de dosis de 300 a 600 mg/día en una a 3 veces al día horario

Aunque no hay todavía ensayos independientes que demuestran la eficacia antidepresiva de la liberación sostenida de formulación de bupropion, los estudios han demostrado la bioequivalencia de los de liberación inmediata y de liberación sostenida formas de bupropion bajo condiciones de estado estacionario, es decir, el bupropión de liberación prolongada 150 mg dos veces al día ha demostrado ser bioequivalente a 100 mg 3 veces al día de la inmediata formulación de liberación de bupropion, con respecto a la tasa y grado de absorción, para que los padres de la droga y sus metabolitos.

En un plazo más largo del estudio, los pacientes ambulatorios cumplen criterios DSM-IV para el trastorno depresivo mayor recurrente tipo, que había respondido durante 8 semanas de un ensayo abierto en el bupropión (150 mg dos veces al día de la liberación sostenida de formulación) fueron asignados al azar a la continuación de su misma dosis de bupropión o placebo, de hasta 44 semanas de observación para la recaída. Respuesta durante el abierto de fase se define como CGI Mejora de la puntuación de 1 (muy mejorado) o 2 (muy mejorada) para cada uno de la final de las 3 semanas. La recaída durante la doble ciego de fase se define como el investigador del juicio que el tratamiento era necesario para el empeoramiento de los síntomas depresivos. Los pacientes que reciben continuó bupropion tratamiento experimentaron significativamente menores tasas de recaída sobre el posterior 44 semanas en comparación con los que recibieron placebo.

INDICACIONES Y USO

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) está indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.

La eficacia de bupropión en el tratamiento de un episodio depresivo mayor se estableció en dos de 4 semanas de ensayos controlados del estancamiento de los pacientes hospitalizados y en uno de 6 semanas en el ensayo controlado de depresión de los pacientes ambulatorios con diagnósticos corresponde más estrechamente a la Depresión Mayor categoría de la APA Manual Diagnóstico y Estadístico (DSM) (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Un episodio depresivo mayor (DSM-IV) implica la presencia de 1) estado de ánimo depresivo o 2) pérdida de interés o placer

The efficacy of bupropion in maintaining an antidepressant response for up to 44 weeks following 8 weeks of acute treatment was demonstrated in a placebo-controlled trial (see CLINICAL PHARMACOLOGY). Sin embargo, el médico que elige para el uso de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) durante períodos prolongados debe reevaluar periódicamente la utilidad a largo plazo de la droga para el paciente individual.

CONTRAINDICACIONES

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) están contraindicados en pacientes con un trastorno de convulsiones.

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) están contraindicados en los pacientes tratados con Zyban®*(hidrocloruro de bupropión) las Pastillas de Liberación prolongada(hidrocloruro de bupropión), la inmediata formulación de liberación(hidrocloruro de bupropión), la formulación de liberación prolongada

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) están contraindicados en pacientes con un actual o diagnóstico previo de bulimia o anorexia nerviosa, debido a una mayor incidencia de convulsiones observó en los pacientes tratados para la bulimia con la inmediata formulación de liberación de bupropión. Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) están contraindicados en los pacientes sometidos a la interrupción brusca de alcohol o sedantes (como benzodiacepinas).

La administración concurrente de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) y un inhibidor de la monoamino oxidasa (MAO), inhibidor está contraindicado. Al menos 14 días que debe transcurrir entre la discontinuación de un imao y el inicio del tratamiento con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR).

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) están contraindicados en pacientes que han demostrado una reacción alérgica a bupropión o el resto de ingredientes que componen hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR).

ADVERTENCIAS

Los pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM), tanto de adultos como pediátricos, pueden experimentar un empeoramiento de su depresión y/o la aparición de ideación suicida y comportamiento suicida (tendencia suicida) o cambios inusuales en el comportamiento, ya sea o no que están tomando medicamentos antidepresivos, y este riesgo puede persistir hasta que ocurra una remisión significativa. El suicidio es un riesgo conocido de la depresión y ciertos otros trastornos psiquiátricos, y estos trastornos en sí, son los más fuertes predictores de suicidio. No ha sido una permanente preocupación, sin embargo, que los antidepresivos pueden tener un papel en la inducción de empeoramiento de la depresión y la aparición de las tendencias suicidas en algunos pacientes durante las primeras fases del tratamiento. Los análisis conjuntos de corto plazo de los ensayos controlados con placebo de fármacos antidepresivos (Isrs y otros) mostraron que estos fármacos aumentan el riesgo de ideación y comportamiento suicida (tendencia suicida) en niños, adolescentes y adultos jóvenes (edades de 18 a 24 años) con trastorno depresivo mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de suicidio con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 24

El conjunto de los análisis de ensayos controlados con placebo en niños y adolescentes con trastorno depresivo MAYOR, trastorno obsesivo compulsivo (TOC), u otros trastornos psiquiátricos se incluyeron un total de 24 ensayos a corto plazo, de 9 de fármacos antidepresivos en más de 4.400 pacientes. El conjunto de los análisis de ensayos controlados con placebo en adultos con trastorno depresivo MAYOR u otros trastornos psiquiátricos se incluyeron un total de 295 ensayos a corto plazo (mediana de la duración de 2 meses), de 11 de fármacos antidepresivos en más de 77.000 pacientes. Hubo una variación considerable en el riesgo de suicidio entre las drogas, pero existe una tendencia hacia un aumento en los pacientes más jóvenes de casi todas las drogas estudiadas. No hubo diferencias en el riesgo absoluto de suicidio a través de las diferentes indicaciones que, con mayor incidencia en el TDM. Las diferencias de riesgo (fármaco frente a placebo), sin embargo, se mantuvieron relativamente estables dentro de los estratos de edad y a través de indicaciones. Estas diferencias de riesgo (fármaco-placebo diferencia en el número de casos de suicidio por cada 1.000 pacientes tratados) son presentados en la Tabla 1.

Tabla 1
Rango De Edad Fármaco-Placebo Diferencia en
Número de Casos de Suicidio
por cada 1.000 Pacientes Tratados
Aumenta en Comparación con el Placebo
 <18 14 casos adicionales
De 18 a 24 5 casos adicionales
Disminuye en Comparación con el Placebo
De 25 a 64 1 menos caso
≥65 6 menos casos

Ningún suicidio ocurrió en ninguno de los ensayos pediátricos. Hubo suicidios en el adulto pruebas, pero el número no fue suficiente para llegar a cualquier conclusión sobre el efecto de la droga sobre el suicidio.

Se desconoce si el riesgo suicida se extiende a más largo plazo, es decir, más allá de varios meses. Sin embargo, no hay evidencia sustancial de placebo-controlado de mantenimiento de ensayos en adultos con depresión que el uso de antidepresivos puede retrasar la recurrencia de la depresión.

Todos los pacientes que están siendo tratados con antidepresivos por cualquier indicación deben ser supervisados apropiadamente y observado de cerca por empeoramiento clínico, tendencias suicidas y cambios inusuales en el comportamiento, especialmente durante los primeros meses de un curso de tratamiento de drogas, o en los momentos de cambio en la dosis, aumenta o disminuye.

Los siguientes síntomas, ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía y manía, han sido reportados en pacientes adultos y pediátricos tratados con antidepresivos para el trastorno depresivo mayor como para otras indicaciones, tanto psiquiátricos y no psiquiátricos. Aunque una relación causal entre la aparición de los síntomas y el empeoramiento de la depresión y/o la aparición de impulsos suicidas no ha sido establecida, existe la preocupación de que tales síntomas pueden representar los precursores a las nuevas tendencias suicidas.

Se debe dar consideración a cambiar el régimen terapéutico, incluyendo posiblemente la suspensión de la medicación, en pacientes cuya depresión es persistentemente peor, o que están experimentando emergentes tendencias suicidas o síntomas que pueden ser precursores de empeoramiento de la depresión o tendencias suicidas, especialmente si estos síntomas son severos, brusco en la aparición, o no eran parte de la paciente presentaba síntomas.

Las familias y cuidadores de los pacientes en tratamiento con antidepresivos para el trastorno depresivo mayor u otras indicaciones, tanto psiquiátricos y no psiquiátricos, deben ser alertados sobre la necesidad de vigilar a los pacientes para la aparición de agitación, irritabilidad, cambios inusuales en el comportamiento, y el resto de los síntomas descritos anteriormente, así como la aparición de suicidio, y para informar de tales síntomas de inmediato a los proveedores de salud. Este seguimiento debe incluir la observación diaria de las familias y los cuidadores.Recetas de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debe ser escrito para la menor cantidad de comprimidos, en consonancia con el buen manejo del paciente, con el fin de reducir el riesgo de sobredosis.

Los Síntomas neuropsiquiátricos y el Riesgo de Suicidio en el Tratamiento para dejar de Fumar:Wellbutrin®*, bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR), and Wellbutrin XL®*are not approved for smoking cessation treatment, but bupropion under the name Zyban®* is approved for this use. Serious neuropsychiatric symptoms have been reported in patients taking bupropion for smoking cessation (see BOXED WARNING, ADVERSE REACTIONS). These have included changes in mood (including depression and mania), psychosis, hallucinations, paranoia, delusions, homicidal ideation, hostility, agitation, aggression, anxiety, and panic, as well as suicidal ideation, suicide attempt, and completed suicide.Algunos casos pueden haber sido complicado por los síntomas de abstinencia de la nicotina en pacientes que dejaron de fumar. Estado de ánimo deprimido puede ser un síntoma de abstinencia de la nicotina. La depresión, incluyendo rara vez ideación suicida, se ha reportado en los fumadores sometidos a un intento de dejar de fumar sin medicamentos. Sin embargo, algunos de estos síntomas han ocurrido en pacientes de tomar bupropion que continuaron fumando. Cuando los síntomas se informó, la mayoría fueron durante bupropion tratamiento, pero algunos fueron después de la discontinuación de bupropion terapia.

Estos eventos han ocurrido en pacientes con y sin pre-existentes de la enfermedad psiquiátrica

Los pacientes con graves enfermedades psiquiátricas como la esquizofrenia, el trastorno bipolar y el trastorno depresivo mayor no participar en la pre-estudios de marketing de Zyban®*.

Aconsejar a los pacientes y a los cuidadores a que el paciente el uso de bupropión para dejar de fumar debe dejar de tomar bupropion y póngase en contacto con un profesional de la salud inmediatamente si la agitación, estado de ánimo deprimido, o cambios en el comportamiento o el pensamiento de que no son típicas para el paciente, o si el paciente desarrolla la ideación suicida o comportamiento suicida. En muchos posterior a la comercialización de los casos, la resolución de los síntomas después de la discontinuación de Zyban®* se informó, aunque en algunos casos los síntomas persistieron, por lo tanto, el monitoreo constante y la atención de apoyo debe ser entregada hasta que los síntomas se resuelven.

Los riesgos del uso de bupropion para dejar de fumar deben sopesarse frente a los beneficios de su uso. Zyban®*se ha demostrado para aumentar la probabilidad de que la abstinencia de fumar durante un período de seis meses, en comparación con el tratamiento con placebo. Los beneficios para la salud de dejar de fumar son inmediatos y sustanciales.

El cribado de Pacientes para el Trastorno Bipolar:Un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial de trastorno bipolar. Generalmente se cree (aunque no establecido en ensayos clínicos controlados) que el tratamiento de un episodio con un antidepresivo por sí solo puede aumentar la probabilidad de precipitación mixta/episodio maníaco en pacientes con riesgo de trastorno bipolar. Si alguno de los síntomas descritos anteriormente, representan una conversión de este tipo es desconocido. Sin embargo, antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes con síntomas depresivos deben ser adecuadamente evaluados para determinar si están en riesgo de trastorno bipolar

Bupropion-Los Productos Que Contienen:Los pacientes deben ser informados que el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) contienen el mismo ingrediente activo que se encuentra en Zyban®*, que se utiliza como una ayuda para dejar de fumar tratamiento, y que el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada no debe ser utilizado en combinación con Zyban®*o a cualquier otro medicamento que contenga bupropión, tales como Wellbutrin®*(hidrocloruro de bupropión), la inmediata formulación de liberación o Wellbutrin XL®*(hidrocloruro de bupropión), la formulación de liberación prolongada.

Convulsiones: el Bupropión se asocia con una dosis-relacionados con el riesgo de convulsiones. El riesgo de convulsiones es también relacionados con el paciente los factores, situaciones clínicas, y la concomitante de medicamentos, que deben ser considerados en la selección de los pacientes para el tratamiento con hidrocloruro de bupropión extendedrelease tabletas (SR). Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debe ser descontinuado y no se reinicia en los pacientes que sufren un ataque, mientras que en el tratamiento.

  • Dosis: En dosis de liberación sostenida bupropión a dosis de 300 mg/día, la incidencia de convulsiones es de aproximadamente 0,1% (1/1,000) y aumenta a aproximadamente el 0.4% (4/1,000) a la dosis máxima recomendada de 400 mg/día.

    Datos para la inmediata formulación de liberación de bupropion reveló un ataque incidencia de aproximadamente 0,4% (es decir, 13 de 3.200 seguidos prospectivamente) en los pacientes tratados con dosis en un rango de 300 a 450 mg/día. Los 450 mg/día límite superior de este rango de dosis es de cerca la actualidad, se recomienda la dosis máxima de 400 mg/día de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). De esta convulsión incidencia (0.4%) puede exceder la de otros antidepresivos comercializados y hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) hasta 300 mg/día como mucho 4 veces. Este riesgo relativo es sólo una estimación aproximada, porque no comparativo directo de los estudios se han llevado a cabo.

    Adicional a los datos acumulados por la inmediata formulación de liberación de bupropion sugiere que la estimación de la incidencia de convulsiones aumenta casi diez veces entre 450 y 600 mg/día, que es el doble de la dosis usual para adultos y uno y la mitad de la dosis diaria máxima recomendada (400 mg) de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). Este aumento desproporcionado en la incidencia de convulsiones con dosis incremento pide precaución en la dosificación.

    Datos de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), reveló un ataque incidencia de aproximadamente el 0,1% (es decir, 3 de 3.100 seguidos prospectivamente) en los pacientes tratados con dosis en un rango de 100 a 300 mg/día. No es posible saber si el más bajo de la crisis de la incidencia observada en este estudio con los de liberación sostenida formulación de bupropion resultado de la diferente formulación o la baja de la dosis utilizada. Sin embargo, como se señaló anteriormente, la liberación inmediata y de liberación sostenida formulaciones son bioequivalentes con respecto a la tasa y grado de absorción durante el estado estacionario (el más pertinente a la condición para la estimación de la incidencia de convulsiones), ya que la mayoría observado convulsiones ocurren bajo condiciones de estado estacionario.

  • Paciente de factores: los factores Predisponentes que pueden aumentar el riesgo de convulsiones con el consumo de bupropion incluyen los antecedentes de trauma en la cabeza o antes de la incautación, el sistema nervioso central (SNC) del tumor, la presencia de una grave cirrosis hepática, y la concomitante de medicamentos que disminuyen el umbral de convulsiones.

  • Situaciones clínicas: las Circunstancias asociadas con un mayor riesgo de convulsiones incluyen, entre otros, el uso excesivo de alcohol o sedantes (como benzodiacepinas)

  • Concomitante de medicamentos: Muchos medicamentos (por ejemplo, antipsicóticos, antidepresivos, teofilina, esteroides sistémicos) son conocidos para disminuir el umbral de convulsiones.

Recomendaciones para Reducir el Riesgo de Ataque:Análisis retrospectivo de la experiencia clínica adquirida durante el desarrollo de bupropion sugiere que el riesgo de convulsiones puede ser minimizado si

  • la dosis diaria total de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) ¿ noexceder 400 mg,

  • the daily dose is administered twice daily, and

  • la tasa de aumento de la dosis es gradual.

  • No hay una sola dosis debe exceder de 200 mg para evitar altas concentraciones pico de bupropion y/o de sus metabolitos.

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), se debe administrar con extrema precaución a pacientes con antecedentes de convulsiones, traumatismos craneales, o de otros predisposición(s) hacia la incautación, o en pacientes tratados con otros agentes (por ejemplo, antipsicóticos, otros antidepresivos, teofilina, esteroides sistémicos, etc.) que disminuyen el umbral de convulsiones.

Insuficiencia hepática: hidrocloruro de Bupropión de liberación prolongada (SR) se debe utilizar con extrema precaución en pacientes con problemas graves de la cirrosis hepática. En estos pacientes una reducción en la frecuencia y/o la dosis es necesario, ya que el pico de bupropion, así como de las AUC, los niveles son considerablemente el aumento y la acumulación es probable que ocurra en este tipo de pacientes a un grado mayor de lo habitual. La dosis no debe exceder de 100 mg cada día o 150 mg en días alternos en estos pacientes (verFARMACOLOGÍA CLÍNICA,PRECAUCIONESyDOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN).

Potencial de Hepatotoxicidad:En ratas que recibieron grandes dosis de bupropion crónica, hubo un aumento en la incidencia de enfermedad hepática nódulos hiperplásicos y la hipertrofia hepatocelular. En los perros que reciben grandes dosis de bupropion crónica, varios histológico se observaron cambios en el hígado, y las pruebas de laboratorio que sugieren leve lesión hepatocelular se observaron.

PRECAUCIONES

General:

La agitación y el Insomnio:Los pacientes en ensayos controlados con placebo con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) con experiencia agitación, la ansiedad y el insomnio, como se muestra en la Tabla 2.

Tabla 2. Incidencia de la Agitación, la Ansiedad y el Insomnio en los Ensayos Controlados con Placebo
 

Negativas
Evento Término
Hidrocloruro De Bupropión
De Liberación Sostenida Para La Formulación De
300 mg/día
(n=376)
Hidrocloruro De Bupropión
De Liberación Sostenida Para La Formulación De
400 mg/día
(n=114)
 

Placebo
(n=385)
La agitación
La ansiedad
El insomnio
3%
5%
11%
9%
6%
16%
2%
3%
6%

En estudios clínicos, estos síntomas a veces eran de la suficiente magnitud como para requerir tratamiento con sedantes/hipnóticos drogas.

Los síntomas eran lo suficientemente graves para requerir la interrupción del tratamiento en 1% y el 2,6% de los pacientes tratados con 300 y 400 mg/día, respectivamente, de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) y el 0,8% de los pacientes tratados con placebo.

Psicosis, Confusión, y Otras Neuropsiquiátricas Fenómenos:Los pacientes deprimidos tratados con una liberación inmediata de la formulación de bupropión o con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) han sido reportados para mostrar una variedad de signos y síntomas neuropsiquiátricos, incluyendo delirios, alucinaciones, psicosis, la concentración de la perturbación, la paranoia y confusión. En algunos casos, estos síntomas disminuyeron en la reducción de la dosis y/o la retirada del tratamiento.

La activación de Psicosis y/o Manía:Los antidepresivos pueden precipitar episodios maníacos en pacientes con trastorno bipolar durante la fase depresiva de la enfermedad y puede activar psicosis latente en otros pacientes susceptibles. La liberación sostenida de formulación de bupropión se espera que plantean riesgos similares.

Alteración del Apetito y del Peso:En los estudios controlados con placebo, los pacientes experimentaron aumento de peso o pérdida de peso como se muestra en la Tabla 3.

Tabla 3. La incidencia de Aumento de Peso y Pérdida de Peso en los Ensayos Placebo-Controlados
 

Peso
Cambio
Hidrocloruro De Bupropión
De Liberación Sostenida Para La Formulación De
300 mg/día
(n=339)
Hidrocloruro De Bupropión
De Liberación Sostenida Para La Formulación De
400 mg/día
(n=112)
 

Placebo
(n=347)
Ganado
>5 lbs
Perdido
>5 lbs
 
3%

14%
 
2%

19%
 
4%

6%

En estudios llevados a cabo con la inmediata formulación de liberación de bupropion, el 35% de los pacientes que reciben antidepresivos tricíclicos subido de peso, en comparación con el 9% de los pacientes tratados con la inmediata formulación de liberación de bupropión. Si la pérdida de peso es un importante signo manifiesto de una paciente depresiva, en la anorexia y/o reducción de peso potencial de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debe ser considerado.

Reacciones Alérgicas:Anafilactoides/reacciones anafilácticas se caracteriza por síntomas tales como prurito, urticaria, angioedema, disnea y que requiere tratamiento médico han sido reportados en los ensayos clínicos con bupropion. Además, ha habido algunos espontáneas postcomercialización informes de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, y el shock anafiláctico asociados con bupropion. Un paciente debe dejar de tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) y consultar a un médico si experimenta alérgicas o anafilácticas/reacciones anafilácticas (por ejemplo, erupción cutánea, prurito, urticaria, dolor de pecho, edema, y dificultad de respiración) durante el tratamiento.

Artralgia, mialgia y fiebre con erupción cutánea y otros síntomas sugestivos de hipersensibilidad retardada han sido reportados en asociación con bupropion. Estos síntomas pueden parecerse a los de la enfermedad del suero.

En la práctica clínica, la hipertensión, en algunos casos graves, que requieren de tratamiento agudo, ha sido reportado en pacientes que reciben bupropion solo y en combinación con terapia de reemplazo de nicotina. Estos eventos se han observado en los pacientes con y sin evidencia de hipertensión preexistente.

Datos de un estudio comparativo de la liberación sostenida de formulación de bupropion (Zyban®*Las Pastillas de Liberación prolongada), sistema transdérmico de nicotina (NTS), la combinación de liberación sostenida bupropion más NTS, y placebo como una ayuda para dejar de fumar sugieren una mayor incidencia de surgen del tratamiento de la hipertensión en los pacientes tratados con la combinación de liberación sostenida bupropion y NTS. En este estudio, el 6,1% de los pacientes tratados con la combinación de liberación sostenida bupropion y NTS había surgen del tratamiento de la hipertensión en comparación con el 2,5%, 1.6% y el 3,1% de los pacientes tratados con liberación sostenida bupropion, NTS, y placebo, respectivamente. La mayoría de estos pacientes tenían evidencia de hipertensión preexistente. Tres pacientes (1.2%) tratados con la combinación de Zyban®*y NTS y 1 paciente (0.4%) tratados con NTS había medicación del estudio descontinuado debido a la hipertensión en comparación con ninguno de los pacientes tratados con Zyban®*o placebo. Monitoreo de la presión arterial se recomienda en pacientes que reciben la combinación de bupropión y de reemplazo de nicotina.

There is no clinical experience establishing the safety of bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) in patients with a recent history of myocardial infarction or unstable heart disease. Therefore, care should be exercised if it is used in these groups. Bupropion was well tolerated in depressed patients who had previously developed orthostatic hypotension while receiving tricyclic antidepressants, and was also generally well tolerated in a group of 36 depressed inpatients with stable congestive heart failure (CHF). However, bupropion was associated with a rise in supine blood pressure in the study of patients with CHF, resulting in discontinuation of treatment in 2 patients for exacerbation of baseline hypertension.

Insuficiencia Hepática:Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) se debe utilizar con extrema precaución en pacientes con problemas graves de la cirrosis hepática. En estos pacientes, una reducción en la frecuencia y/o la dosis es necesaria. Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debe ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (incluyendo leve a moderado de la cirrosis hepática) y la reducción en la frecuencia y/o la dosis debe ser considerado en pacientes con leve a moderado de la cirrosis hepática.

Todos los pacientes con insuficiencia hepática deben ser estrechamente monitorizados para los posibles efectos adversos que podrían indicar alta de drogas y los niveles de metabolitos (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, ADVERTENCIASy DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Hay información limitada sobre la farmacocinética de bupropión en pacientes con insuficiencia renal. Entre los estudios de comparación entre sujetos normales y pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal demostrado que el fármaco original Cmaxy valores de AUC fueron similares en los 2 grupos, mientras que el hydroxybupropion y threohydrobupropion metabolitos un total de 2.3 y 2.8 veces mayor, respectivamente, en el AUC de pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal. Un segundo estudio, la comparación de sujetos normales y pacientes con moderada a severa, insuficiencia renal (TFG 30.9 ± 10.8 mL/min) mostraron que la exposición a una sola dosis de 150 mg de liberación sostenida bupropion fue aproximadamente 2 veces mayor en los pacientes con deterioro de la función renal, mientras que los niveles de la hydroxybupropion y threo/erythrohydrobupropion (combinado) metabolitos fueron similares en los 2 grupos. El bupropión se metaboliza ampliamente en el hígado a metabolitos activos, que se metaboliza y posteriormente excretado por los riñones. Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debe ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia renal y una reducción en la frecuencia y/o la dosis debe ser considerado como el bupropión y los metabolitos de bupropion puede acumular en este tipo de pacientes a un grado mayor de lo habitual. El paciente debe ser monitoreado de cerca por los posibles efectos adversos que podrían indicar el alto de la droga o de los niveles de metabolitos.

Información para los Pacientes:

Los médicos u otros profesionales de la salud deben informar a los pacientes, sus familias y sus cuidadores acerca de los beneficios y riesgos asociados con el tratamiento con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) y debe aconsejarles en su uso apropiado. Un paciente Guía del Medicamento sobre "Medicamentos para la depresión, la Depresión y Otras Enfermedades Mentales Graves, y de Pensamientos o Acciones Suicidas" "Dejar de Fumar, Dejar de Fumar Medicamentos, Cambios en el Pensamiento y el Comportamiento, Depresión, Pensamientos o Acciones Suicidas", y "¿Qué Otra Información Importante debo Saber Acerca de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?" está disponible para el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). El médico o profesional de la salud debe informar a los pacientes, sus familias y sus cuidadores para leer la Guía del Medicamento, y el fin de ayudarles en la comprensión de su contenido. Los pacientes deben tener la oportunidad de discutir el contenido de la Guía de Medicación y para obtener respuestas a cualquier pregunta que puedan tener. El texto completo de la Guía de la Medicación reproducido al final de este documento.

Los pacientes deben ser advertidos de las siguientes cuestiones y pidió a alertar a su médico si estos se producen al tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR).

Empeoramiento clínico y Riesgo de Suicidio en el Tratamiento de los Trastornos Psiquiátricos:Los pacientes, sus familias y sus cuidadores deben ser alentados a estar alerta a la aparición de ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía, manía, otros cambios inusuales en el comportamiento, el empeoramiento de la depresión y la ideación suicida, especialmente durante la primera etapa del tratamiento antidepresivo y cuando la dosis se ajusta hacia arriba o hacia abajo. Las familias y cuidadores de los pacientes deben ser advertidos para buscar la aparición de tales síntomas en un día a día, ya que los cambios pueden ser bruscos. Tales síntomas se debe informar a la paciente del médico o profesional de la salud, especialmente si son severos, brusco en la aparición, o no eran parte de la paciente presentaba síntomas. Los síntomas pueden estar asociados con un mayor riesgo de ideación y conducta e indican la necesidad de un seguimiento muy estrecho y, posiblemente, los cambios en la medicación.

Los Síntomas neuropsiquiátricos y el Riesgo de Suicidio en el Tratamiento para dejar de Fumar:A pesar de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) no están indicados para el tratamiento para dejar de fumar, contiene el mismo ingrediente activo que el de Zyban®* el cual es aprobado para este uso. Los pacientes deben ser informados de que dejar de fumar, con o sin Zyban®*, puede estar asociada con síntomas de abstinencia de nicotina (como la depresión o agitación), o exacerbación de la enfermedad psiquiátrica pre-existente. Además, algunos pacientes han experimentado cambios en el estado de ánimo (como la depresión y la manía), psicosis, alucinaciones, paranoia, delirios, homicidas, la agresividad, la ansiedad y el pánico, así como la ideación suicida, intento de suicidio y suicidio consumado cuando se intenta dejar de fumar mientras está tomando Zyban®*. Si los pacientes desarrollan la agitación, hostilidad, depresión, o cambios en el pensamiento o comportamiento que no son típicas para ellos, o si los pacientes presentan ideación suicida o de comportamiento, deben ser instados a informar de estos síntomas a su profesional de la salud inmediatamente.

Bupropion-Los Productos Que Contienen:Los pacientes deben ser informados que el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) contienen el mismo ingrediente activo que se encuentra en Zyban®*, que se utiliza como una ayuda para dejar de fumar tratamiento, y que el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada no debe ser utilizado en combinación con Zyban®*o a cualquier otro medicamento que contenga bupropión hidrocloruro de (como Wellbutrin®*la inmediata formulación de liberación y Wellbutrin XL®*la formulación de liberación prolongada).

Como la dosis es mayor durante la fase inicial de titulación de dosis superiores a 150 mg/día, los pacientes deben ser instruidos para tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) en 2 dosis divididas, preferiblemente con al menos 8 horas entre dosis sucesivas, a fin de minimizar el riesgo de convulsiones.

Los pacientes deben ser informados que el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debe ser descontinuado y no se reinicia si experimentan convulsiones durante el tratamiento.

Patients should be told that any CNS-active drug like bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) may impair their ability to perform tasks requiring judgment or motor and cognitive skills. Consequently, until they are reasonably certain that bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) do not adversely affect their performance, they should refrain from driving an automobile or operating complex, hazardous machinery.

Los pacientes deben ser informados de que el uso excesivo o la interrupción brusca de alcohol o sedantes (como benzodiacepinas) puede alterar el umbral de convulsiones. Algunos pacientes han reportado menor tolerancia al alcohol durante el tratamiento con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). Los pacientes deben ser advertidos de que el consumo de alcohol debe ser minimizado o evitado.

Los pacientes deben ser advertidos para informar a sus médicos si están tomando o planea tomar cualquier prescripción o medicamentos de venta libre. La preocupación se justifica porque hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) y otros medicamentos pueden afectar a cada uno de los otros del metabolismo.

Los pacientes deben ser advertidos para que notifiquen a su médico si se queda embarazada o tiene intención de quedar embarazadas durante la terapia.

Los pacientes deben ser advertidos para tragar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) todo lo que la tasa de liberación no está alterada. No se deben masticar, dividir o triture las tabletas, ya que esto puede conducir a un mayor riesgo de efectos adversos, incluyendo convulsiones.

Pruebas De Laboratorio:

No existen pruebas de laboratorio específicas recomendadas.

Interacciones Con Otros Medicamentos:

Pocos sistémica se han recogido los datos sobre el metabolismo del bupropión tras la administración concomitante con otros medicamentos o, alternativamente, el efecto de la administración concomitante de bupropión en el metabolismo de otros fármacos.

Debido a que el bupropión se metaboliza ampliamente, la administración conjunta de otros medicamentos pueden afectar a su actividad clínica. In vitrolos estudios indican que el bupropión se metaboliza principalmente a hydroxybupropion por la isoenzima CYP2B6. Por lo tanto, existe el potencial para una interacción farmacológica entre el bupropión y medicamentos que son sustratos o inhibidores/inductores de la isoenzima CYP2B6 (por ejemplo, orfenadrina, tiotepa, ciclofosfamida, ticlopidina y clopidogrel). Además, in vitrolos estudios sugieren que la paroxetina, la sertralina, la norfluoxetina, y fluvoxamina así como nelfinavir y saquinavir inhibir la hidroxilación de bupropión. No hay estudios clínicos que se han realizado para evaluar este hallazgo. El threohydrobupropion metabolito de bupropion no parecen ser producidos por las isoenzimas del citocromo P450. Los efectos de la administración concomitante de cimetidina en la farmacocinética de bupropion y sus metabolitos activos fueron estudiados en 24 jóvenes sanos voluntarios de sexo masculino. Tras la administración oral de dos de 150 mg de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) con y sin 800 mg de cimetidina, la farmacocinética de bupropion y hydroxybupropion no se vieron afectados. Sin embargo, hubo un 16% y un 32% de aumento en el AUC y Cmax, respectivamente, de la combinación de restos de threohydrobupropion y erythrohydrobupropion.

En una serie de estudios realizados en voluntarios sanos, ritonavir (100 mg dos veces al día o 600 mg dos veces al día) o ritonavir 100 mg más lopinavir (KALETRA) 400 mg dos veces al día reduce la exposición de bupropion y sus metabolitos principales en una manera dependiente de la dosis en aproximadamente un 20% a 80%. Este efecto se cree que es debido a la inducción del metabolismo del bupropión. Los pacientes que reciben ritonavir pueden necesitar mayores dosis de bupropión, pero la dosis máxima recomendada de bupropion no debe ser excedido (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: el Metabolismo).

Mientras no estudiado de forma sistemática, ciertos fármacos pueden inducir el metabolismo del bupropión (por ejemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína).

Dosis orales múltiples de bupropion no tuvo un efecto estadísticamente significativo sobre la farmacocinética de dosis únicas de la lamotrigina en 12 voluntarios sanos.

Los animales, los datos indicaron que el bupropion puede ser un inductor de las enzimas del metabolismo en los seres humanos. En un estudio, tras la administración crónica de bupropion, 100 mg 3 veces al día a las 8 voluntarios sanos de sexo masculino de 14 días, no hubo evidencia de inducción de su propio metabolismo. No obstante, puede ser la potencial importancia clínica de las alteraciones de los niveles sanguíneos de los medicamentos coadministrados.

Medicamentos Metabolizados Por el Citocromo P450IID6 (CYP2D6):Muchos medicamentos, incluyendo la mayoría de los antidepresivos (Isrs, muchos tricíclicos), beta-bloqueantes, antiarrítmicos, y los antipsicóticos son metabolizados por la isoenzima CYP2D6. Aunque el bupropión no metabolizados por esta isoenzima, el bupropion y la hydroxybupropion son inhibidores de la isoenzima CYP2D6 in vitro. En un estudio de 15 sujetos masculinos (edades de 19 a 35 años) que eran metabolizadores rápidos de la isoenzima CYP2D6, dosis diarias de bupropion dado de 150 mg dos veces al día, seguida por una dosis única de 50 mg desipramina aumento de la CmaxAUC , y t ½ de la desipramina en un promedio de aproximadamente de 2, 5, y 2 veces, respectivamente. El efecto fue presentes durante al menos 7 días después de la última dosis de bupropión. El uso concomitante de bupropion con otros fármacos metabolizados por el CYP2D6 no se ha estudiado formalmente.

Por lo tanto, la administración de bupropión con fármacos que son metabolizados por la isoenzima CYP2D6, incluyendo ciertos antidepresivos (por ejemplo, nortriptilina, imipramina, desipramina, paroxetina, fluoxetina, sertralina), antipsicóticos (p. ej., haloperidol, risperidona, tioridazina), beta-bloqueadores (por ejemplo, metoprolol), y el Tipo 1C antiarrítmicos (por ejemplo, propafenona, flecainida), debe ser abordado con precaución y se debe iniciar en el extremo inferior de la gama de dosis de la medicación concomitante. Si el bupropión se agrega al régimen de tratamiento de un paciente que está recibiendo medicamentos metabolizados por CYP2D6, la necesidad de disminuir la dosis del medicamento original debe ser considerado, especialmente para aquellos concomitante de medicamentos con un índice terapéutico estrecho. Aunque citalopram no se metaboliza principalmente por la CYP2D6, en un estudio bupropión aumento de la Cmaxy el AUC de citalopram en un 30% y 40%, respectivamente. Citalopram no afectó la farmacocinética de bupropion y sus tres metabolitos.

Inhibidores de la MAO:Estudios en animales demuestran que la toxicidad aguda de bupropión se ve reforzada por el inhibidor de la MAO fenelzina (ver CONTRAINDICACIONES).

La Amantadina y Levodopa:Datos clínicos limitados sugieren una mayor incidencia de acontecimientos adversos en los pacientes que recibieron bupropión simultáneamente con levodopa o amantadina. La administración de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) a los pacientes que recibieron la levodopa o la amantadina simultáneamente debe realizarse con precaución, el uso de pequeñas dosis iniciales y gradual de la dosis aumenta.

Los Medicamentos Que Reducen El Umbral Convulsivo:La administración concurrente de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) y agentes (por ejemplo, antipsicóticos, otros antidepresivos, teofilina, esteroides sistémicos, etc.) que disminuyen el umbral de convulsiones sólo deberán realizarse con extrema precaución (ver ADVERTENCIAS). Baja inicial de la dosificación y gradual de la dosis aumenta deben ser empleados.

Transdérmico De Nicotina Sistema:(ver PRECAUCIONES: Efectos Cardiovasculares).

Alcohol:In postmarketing experience, there have been rare reports of adverse neuropsychiatric events or reduced alcohol tolerance in patients who were drinking alcohol during treatment with bupropion extended-release tablets (SR). The consumption of alcohol during treatment with bupropion extended-release tablets (SR) should be minimized or avoided (also see CONTRAINDICATIONS).

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad:

Toda la vida se realizaron estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones a dosis de hasta 300 y 150 mg/kg/día, respectivamente. Estas dosis son aproximadamente el 7 y 2 veces la máxima dosis recomendada en humanos (MRHD), respectivamente, en mg/m2base. En el estudio con ratas hubo un aumento en el número de nódulos proliferativos de las lesiones en el hígado a dosis de 100 a 300 mg/kg/día (aproximadamente de 2 a 7 veces la MRHD sobre una mg/m2base)

Bupropion producido una respuesta positiva (de 2 a 3 veces el control de la tasa de mutación) en 2 de las 5 cepas en el Ames de mutagenicidad bacteriana de la prueba y un aumento de las aberraciones cromosómicas en 1 de 3 en vivode médula ósea de rata estudios citogenéticos.

Un estudio de fertilidad en ratas a dosis de hasta 300 mg/kg/día no reveló ninguna evidencia de alteración de la fertilidad.

Embarazo:

Efectos Teratogénicos:

Embarazo Categoría C. En estudios realizados en ratas y conejos, bupropion fue administrado por vía oral en dosis de hasta 450 y 150 mg/kg/día, respectivamente (aproximadamente el 11 y 7 veces la dosis humana máxima recomendada [MRHD], respectivamente, en mg/m2base), durante el periodo de organogénesis. No hay evidencia clara de la actividad teratogénica fue encontrado en cualquiera de las especiesbase) y mayor. La disminución de los pesos fetales fueron vistos en 50 mg/kg y superiores.

Cuando se administró a ratas bupropión a dosis orales de hasta 300 mg/kg/día (aproximadamente 7 veces la MRHD sobre una mg/m2base) antes del apareamiento y durante el embarazo y la lactancia, no hubo efectos adversos aparentes en la descendencia de desarrollo.

Un estudio ha sido llevado a cabo en mujeres embarazadas. Esta retrospectiva, de cuidado administrado de la base de datos de estudio evaluó el riesgo de malformaciones congénitas en general, y malformaciones cardiovasculares en concreto, tras la exposición a bupropion en el primer trimestre en comparación con el riesgo de estas malformaciones después de la exposición a otros antidepresivos en el primer trimestre y el bupropión fuera del primer trimestre. Este estudio incluyó a 7,005 bebés con antidepresivos de la exposición durante el embarazo, los 1.213 de los cuales fueron expuestos a bupropion en el primer trimestre. El estudio no mostró un mayor riesgo de malformaciones congénitas en general, o malformaciones cardiovasculares en concreto, tras el primer trimestre de bupropion de exposición en comparación con la exposición a todos los otros antidepresivos en el primer trimestre, bupropión o fuera del primer trimestre. Los resultados de este estudio no han sido corroborados. Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Trabajo de parto y Parto:

El efecto del hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) en el trabajo de parto y el parto en humanos es desconocido.

Madres Lactantes:

Como muchas otras drogas, el bupropion y sus metabolitos se excreta en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), debería tomar una decisión de si se debe interrumpir la lactancia o suspender la administración del fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso Pediátrico:

La seguridad y eficacia en la población pediátrica no se ha establecido (ver CUADRO de ADVERTENCIAy ADVERTENCIAS: Empeoramiento Clínico y Riesgo de Suicidio en el Tratamiento de los Trastornos Psiquiátricos). Cualquiera que esté considerando el uso de bupropión en un niño o adolescente debe equilibrar los riesgos potenciales de la necesidad clínica.

Uso Geriátrico:

De los aproximadamente 6.000 pacientes que participaron en ensayos clínicos con bupropión de liberación sostenida de las tabletas (depresión y dejar de fumar estudios), 275 tenían 65 años y más y 47 de 75 y más. Además, varios cientos de pacientes de 65 y más años participaron en los ensayos clínicos utilizando la inmediata formulación de liberación de bupropion (depresión de estudios). No hay diferencias globales en la seguridad o eficacia fueron observadas entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otros informes de la experiencia clínica no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes, pero una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada no se puede descartar.

Una sola dosis de la farmacocinética del estudio demostró que la disposición de bupropion y sus metabolitos en los sujetos de edad avanzada fue similar a la de los sujetos más jóvenes).

El bupropión se metaboliza ampliamente en el hígado a metabolitos activos, que se metaboliza y se excreta por los riñones. El riesgo de reacción tóxica a esta droga puede ser mayor en pacientes con deterioro de la función renal. Dado que los pacientes ancianos son más propensos a tener disminución de la función renal, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil para monitorizar la función renal (ver PRECAUCIONES: insuficiencia Renaly DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

REACCIONES ADVERSAS

(Ver también ADVERTENCIASy las PRECAUCIONES.)

La información incluida en la Incidencia en Ensayos Controlados apartado de REACCIONES ADVERSAS se basa principalmente en los datos de ensayos clínicos controlados con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). Información adicional sobre los eventos adversos asociados con la liberación sostenida de formulación de bupropion para dejar de fumar ensayos, así como la liberación inmediata de la formulación de bupropión, se incluye en una sección separada (ver Otros Eventos Observadas Durante el Desarrollo Clínico y la Experiencia posterior a la comercialización de Bupropión).

Incidencia en Ensayos Controlados Con Bupropión:

Los Eventos adversos Asociados Con la Interrupción del Tratamiento Entre los Pacientes Tratados Con Hidrocloruro de Bupropión de Liberación prolongada (SR):In placebo-controlled clinical trials, 9% and 11% of patients treated with 300 and 400 mg/day, respectively, of bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) and 4% of patients treated with placebo discontinued treatment due to adverse events. The specific adverse events in these trials that led to discontinuation in at least 1% of patients treated with either 300 mg/day or 400 mg/day of bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) and at a rate at least twice the placebo rate are listed in Table 4.

Tabla 4. Tratamiento de las Suspensiones Debidas a Eventos Adversos en Ensayos Controlados con Placebo
 

Negativas
Evento Término
Hidrocloruro De Bupropión
De Liberación Sostenida Para La Formulación De
300 mg/día
(n=376)
Hidrocloruro De Bupropión
De Liberación Sostenida Para La Formulación De
400 mg/día
(n=114)
 

Placebo
(n=385)
Erupción
Náuseas
La agitación
La migraña
2.4%
0.8%
0.3%
0.0%
0.9%
1.8%
1.8%
1.8%
0.0%
0.3%
0.3%
0.3%

Los Eventos adversos que ocurrieron con una Incidencia de 1% o Más de los Pacientes Tratados Con Hidrocloruro de Bupropión de Liberación prolongada (SR):La tabla 5 enumera el tratamiento de emergencia de los eventos adversos que ocurrieron entre los pacientes tratados con 300 y 400 mg/día de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) y con placebo en estudios controlados con placebo. Los eventos que ocurrieron en cualquiera de las más de 300 o 400 mg/día grupo con una incidencia del 1% o más y fueron más frecuentes que en el grupo placebo se incluyen. Informaron los eventos adversos fueron clasificados mediante un COSTART basado en Diccionario.

Estimaciones precisas de la incidencia de eventos adversos asociados con el uso de cualquier droga son difíciles de obtener. Las estimaciones están influenciados por la dosis de droga, la técnica de detección, configuración, médico juicios, etc. Las cifras citadas no puede ser utilizado para predecir con precisión la incidencia de eventos adversos en el curso habitual de la práctica médica, donde las características del paciente y de otros factores distintos de los que prevaleció en los ensayos clínicos. Estas cifras de incidencia también no pueden ser comparados con los obtenidos de otros estudios clínicos con la participación relativa de los productos farmacéuticos en cada grupo, de los ensayos de medicamentos se lleva a cabo bajo un conjunto diferente de condiciones.

Finalmente, es importante destacar que la tabla no refleja la gravedad relativa y/o importancia clínica de los eventos. Una mejor perspectiva sobre los eventos adversos graves asociados con el uso de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) en las ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES de las secciones.

Tabla 5. El tratamiento de emergencia de los Eventos Adversos en Ensayos Controlados con Placebo*
 



El Sistema Del Cuerpo/
De Eventos Adversos
Bupropion
Clorhidrato de
De Liberación Sostenida
Formulación
300 mg/día
(n=376)
Bupropion
Clorhidrato de
De Liberación Sostenida
Formulación
400 mg/día
(n=114)
 



Placebo
(n=385)
* Los eventos adversos que se produjeron en al menos el 1% de los pacientes tratados con 300 o 400 mg/día de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), pero igual o más frecuentemente en el grupo de placebo, fueron: sueños anormales, lesiones accidentales, acné, aumento de apetito, dolor de espalda, bronquitis, dismenorrea, dispepsia, flatulencia, síndrome de gripe, hipertensión, dolor de cuello, trastorno respiratorio, rinitis, y diente trastorno.
 Incidencia basado en el número de pacientes de sexo femenino.
- Guión denota eventos adversos con una incidencia mayor que 0 pero menor que el 0,5% de los pacientes.
Cuerpo (General)   
Dolor de cabeza 26% 25% 23%
La infección 8% 9% 6%
Dolor Abdominal 3% 9% 2%
Astenia 2% 4% 2%
Dolor en el pecho 3% 4% 1%
El dolor 2% 3% 2%
La fiebre 1% 2% -
Cardiovascular   
La palpitación 2% 6% 2%
Flushing 1% 4% -
La migraña 1% 4% 1%
Los sofocos 1% 3% 1%
Digestivo   
La boca seca 17% 24% 7%
Náuseas 13% 18% 8%
El estreñimiento 10% 5% 7%
La diarrea 5% 7% 6%
La Anorexia 5% 3% 2%
Vómitos 4% 2% 2%
La disfagia 0% 2% 0%
Musculoesquelético   
Mialgia 2% 6% 3%
Artralgia 1% 4% 1%
La artritis 0% 2% 0%
Twitch 1% 2% -
Sistema nervioso   
El insomnio 11% 16% 6%
Mareos 7% 11% 5%
La agitación 3% 9% 2%
La ansiedad 5% 6% 3%
Temblor 6% 3% 1%
El nerviosismo 5% 3% 3%
Somnolencia 2% 3% 2%
Irritabilidad 3% 2% 2%
Disminución de la memoria - 3% 1%
Parestesia 1% 2% 1%
Nervioso Central   
la estimulación del sistema 2% 1% 1%
Respiratorio   
La faringitis 3% 11% 2%
La Sinusitis 3% 1% 2%
Aumento de la tos 1% 2% 1%
La piel   
La sudoración 6% 5% 2%
Erupción 5% 4% 1%
El prurito 2% 4% 2%
Urticaria 2% 1% 0%
Sentidos especiales   
El Tinnitus 6% 6% 2%
Alteración del gusto 2% 4% -
Visión borrosa o diplopía 3% 2% 2%
Urogenital   
Aumento de la frecuencia urinaria 2% 5% 2%
Urgencia urinaria - 2% 0%
Hemorragia Vaginal 0% 2% -
Infección del tracto urinario 1% 0% -

La incidencia de frecuencia Observado Eventos Adversos en los Ensayos Clínicos Controlados:Los eventos adversos de la Tabla 5 se producen en al menos el 5% de los pacientes tratados con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada de las tabletas (SR) y a una tasa de al menos el doble de la de placebo tasa se enumeran a continuación para la 300 y 400 mg/día en los grupos de dosis.

Bupropion de liberación prolongada (SR) 300 mg/día:La Anorexia, sequedad de boca, erupción cutánea, sudoración, tinnitus, y temblor.

Bupropion de liberación prolongada (SR) 400 mg/día:Dolor Abdominal, agitación, ansiedad, mareo, boca seca, insomnio, mialgia, náuseas, palpitaciones, faringitis, sudoración, tinnitus, y de la frecuencia urinaria.

Otros Eventos Observados Durante el Desarrollo Clínico y la Experiencia posterior a la comercialización de Bupropión:

Además de los eventos adversos se señaló anteriormente, los siguientes eventos han sido reportados en los ensayos clínicos y la experiencia posterior a la comercialización con el sostenido formulación de liberación de bupropión en pacientes deprimidos y no deprimidos en los fumadores, así como en los ensayos clínicos y posterior a la comercialización, la experiencia clínica con la inmediata formulación de liberación de bupropión.

Los eventos adversos para el que las frecuencias se proporcionan a continuación se produjo en los ensayos clínicos con la liberación sostenida de formulación de bupropión. Las frecuencias representan la proporción de pacientes que experimentaron un tratamiento de emergencia de eventos adversos en al menos una ocasión en los estudios controlados con placebo para la depresión (n = 987) o dejar de fumar (n = 1,013), o en pacientes que han experimentado un evento adverso que requieren la interrupción del tratamiento en una etiqueta abierta, estudio de vigilancia con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) (n = 3,100). Todo el tratamiento-eventos adversos emergentes están incluidos, excepto los indicados en las Tablas 2 a 5, los eventos que aparecen en otros relacionados con la seguridad de secciones, los eventos adversos subsumido bajo COSTART términos que son demasiado generales o demasiado específico con el fin de ser informativo, aquellos eventos que no sean razonablemente asociados con el uso de la droga, y aquellos eventos que no son graves y se produjo en menos de 2 pacientes. Los eventos de gran importancia clínica se describen en las ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES de las secciones de la etiqueta.

Los eventos se clasifica por el sistema del cuerpo y se enumeran en orden decreciente de frecuencia de acuerdo a las siguientes definiciones de frecuencias: Frecuentes los eventos adversos se definen como aquellos que ocurren en al menos 1/100 pacientes. Poco frecuentes los eventos adversos son aquellas que ocurren en 1/100 a 1/1,000 pacientes, mientras que los eventos raros son aquellos que ocurren en menos de 1/1,000 pacientes.

Adverse events for which frequencies are not provided occurred in clinical trials or postmarketing experience with bupropion. Only those adverse events not previously listed for sustained-release bupropion are included. The extent to which these events may be associated with bupropion is unknown.

Cuerpo (General):Poco frecuentes fueron escalofríos, edema facial, musculoesquelético, dolor en el pecho, y fotosensibilidad. Raro era el malestar. También se observaron artralgia, mialgia y fiebre con erupción cutánea y otros síntomas sugestivos de hipersensibilidad retardada. Estos síntomas pueden parecerse a los de la enfermedad del suero (ver PRECAUCIONES).

Cardiovascular:Poco frecuentes fueron la hipotensión postural, accidente cerebrovascular, taquicardia y vasodilatación. Raro era el síncope. También se observaron bloqueo auriculoventricular completo, extrasystoles, hipotensión, hipertensión, (en algunos casos graves, consulte las PRECAUCIONES), infarto de miocardio, flebitis, y embolia pulmonar.

Digestivo:Poco frecuentes fueron anormales de la función hepática, el bruxismo, reflujo gástrico, gingivitis, glositis, aumento de la salivación, ictericia, úlceras en la boca, estomatitis, y la sed. Raro era el edema de la lengua. También se observaron colitis, esofagitis, hemorragia gastrointestinal, hemorragia de las encías, la hepatitis, la perforación intestinal, daño al hígado, pancreatitis, úlcera de estómago.

Endocrino:También se observaron hiperglucemia, hipoglucemia, y el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética.

Hematológicas y Linfáticas:Poco frecuentes fue la equimosis. También se observaron anemia, leucocitosis, leucopenia, linfadenopatía, pancitopenia, trombocitopenia. Alteración de PT y/o INR, con frecuencia asociada con complicaciones trombóticas o hemorrágicas, se observaron cuando el bupropión se coadministra con warfarina.

Metabólicos y Nutricionales:Poco frecuentes fueron edema y edema periférico. También se observó fue la glucosuria.

Musculoesqueléticos:Poco frecuentes fueron los calambres en las piernas. También se observaron rigidez muscular/fiebre/rabdomiólisis y debilidad muscular.

Sistema Nervioso:Poco frecuentes fueron anormales de coordinación, disminución de la libido, la despersonalización, la disforia, labilidad emocional, hostilidad, hipercinesia, hipertonía, hipoestesia, la ideación suicida, y el vértigo. Raros fueron amnesia, ataxia, des-realización, y la hipomanía. También se observaron anormal electroencefalograma (EEG), acinesia, la agresión, la afasia, la coma, el suicidio, el delirio, el delirio, la disartria, discinesia, distonía, euforia, síndrome extrapiramidal, alucinaciones, hipocinesia, aumento de la libido, reacción maníaca, neuralgia, neuropatía, ideación paranoide, ansiedad, intento de suicidio, y el desenmascaramiento de discinesia tardía.

Respiratorio:Raro era el broncoespasmo. También se observó fue la neumonía.

Piel:Rara fue la erupción maculopapular. También se observaron alopecia, angioedema, dermatitis exfoliativa, y el hirsutismo.

Sentidos Especiales:Poco frecuentes eran alojamiento anormalidad y el ojo seco. También se observaron sordera, diplopía, aumento de la presión intraocular, y midriasis.

Urogenital:Poco frecuentes fueron la impotencia, poliuria, y trastorno de la próstata. También se observaron eyaculación anormal, cistitis, dispareunia, disuria, ginecomastia, la menopausia, erección dolorosa, salpingitis, incontinencia urinaria, retención urinaria, y vaginitis.

EL ABUSO DE DROGAS Y LA DEPENDENCIA

Sustancias Controladas De La Clase:Bupropion no es una sustancia controlada.

Los seres humanos:Los estudios clínicos controlados de bupropion (de liberación inmediata de formulación) llevado a cabo en voluntarios normales, en los sujetos con una historia de múltiples abuso de drogas, y en los pacientes deprimidos mostraron un aumento en la actividad motora y de la agitación/emoción.

En una población de individuos con experiencia con las drogas de abuso, una dosis única de 400 mg de bupropion producido leves de la anfetamina como la actividad como en comparación con el placebo en la Morfina-Benzedrine Subescala de la Adicción Centro de Investigación de Inventarios (ARCI), y un puntaje intermedio entre el placebo y la anfetamina en el Gusto de la Escala de la ARCI. Estas escalas de medida general de los sentimientos de euforia y de la droga de conveniencia.

Resultados en ensayos clínicos, sin embargo, no son conocidos para predecir de forma fiable el potencial de abuso de drogas. Sin embargo, la evidencia de una sola dosis de los estudios sugieren que la dosis diaria recomendada de bupropion cuando se administra en dosis divididas no es probable que reforzar en especial a las anfetaminas o estimulantes de los abusadores. Sin embargo, las dosis más altas que no pudo ser probado por el riesgo de convulsiones puede ser modestamente atractivo para aquellos que abusan de las drogas estimulantes.

Animales:Los estudios en roedores y primates han demostrado que el bupropión exhibe algunas acciones farmacológicas comunes a los psicoestimulantes. En los roedores, se ha demostrado un aumento de la actividad locomotora, provocan un leve estereotipados de comportamiento de respuesta, y aumentar las tasas de respuesta en varias programación controlada por el comportamiento de los paradigmas. En modelos de primates para evaluar el refuerzo positivo de los efectos de las drogas psicoactivas, bupropion fue auto-administrado por vía intravenosa. En ratas, bupropion producido la anfetamina y la cocaína como estímulo discriminativo efectos de las drogas, de la discriminación de los paradigmas utilizados para caracterizar los efectos subjetivos de las drogas psicoactivas.

SOBREDOSIS

Humanos Sobredosis La Experiencia:Sobredosis de hasta 30 g o más de bupropion han sido reportados. La incautación fue reportado en aproximadamente un tercio de todos los casos. Otros se han reportado reacciones graves con sobredosis de bupropion solo incluye alucinaciones, pérdida de la conciencia, taquicardia sinusal, y cambios en el ECG, tales como alteraciones de la conducción (incluyendo prolongación del QRS) o arritmias. Fiebre, rigidez muscular, rabdomiólisis, hipotensión, estupor, coma, y la insuficiencia respiratoria se han reportado principalmente cuando bupropion fue parte de varios sobredosis de drogas.

Aunque la mayoría de los pacientes se recuperaron sin secuelas, de las muertes asociadas con sobredosis de bupropion solo han sido reportados en pacientes que la ingestión de grandes dosis de la droga. Múltiples convulsiones incontrolables, bradicardia, insuficiencia cardíaca, paro cardíaco y antes de la muerte fueron reportados en estos pacientes.

Manejo De La Sobredosificación O Ingesta Accidental:Asegurar una adecuada vía aérea, la oxigenación y la ventilación. El Monitor de ritmo cardíaco y los signos vitales. EEG de monitoreo también se recomienda para las primeras 48 horas post-ingestión. General de apoyo y sintomático medidas también son recomendables. La inducción de la emesis no es recomendable.

Carbón activado debe ser administrado. No hay experiencia con el uso de la diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión, o la transfusión de intercambio en la gestión de bupropion sobredosis. No hay antídotos específicos para el bupropión son conocidos.

Debido a la relación dosis-relacionados con el riesgo de convulsiones con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), hospitalización siguientes sospecha de sobredosis, debe ser considerado. Con base en estudios en animales, se recomienda que los ataques ser tratados con bifosfonatos de la administración de benzodiazepinas y otras medidas de apoyo, según corresponda.

En el manejo de la sobredosificación o ingesta accidental, considere la posibilidad de múltiples fármacos participación. El médico debe considerar la posibilidad de ponerse en contacto con un centro de control de envenenamiento para obtener información adicional sobre el tratamiento de la sobredosis. Los números de teléfono para la certificación de centros de control de envenenamiento aparecen en el Physicians' Desk Reference(PDR).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

General De Dosificación Consideraciones:It is particularly important to administer bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) in a manner most likely to minimize the risk of seizure (see WARNINGS). Escalada Gradual de la dosis también es importante si la agitación, intranquilidad motora, y el insomnio, a menudo visto durante los primeros días de tratamiento, se debe minimizar. Si es necesario, estos efectos pueden ser gestionados por la reducción temporal de la dosis o la administración a corto plazo de un intermedio de larga acción sedante hipnótico. Un sedante hipnótico por lo general no es necesario más allá de la primera semana de tratamiento. El insomnio también puede ser minimizado por evitar acostarse. Si angustiante, efectos adversos sobrevenir, el aumento de la dosis debe ser detenido. Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) deben tragarse enteros y no triturados, divididas, o masticarse, ya que esto puede conducir a un mayor riesgo de efectos adversos, incluyendo convulsiones.

Tratamiento Inicial:La costumbre objetivo en adultos la dosis de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) es de 300 mg/día, administrado como 150 mg dos veces al día. Dosificación con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debería comenzar a 150 mg/día, administrado como una sola dosis diaria por la mañana. Si la 150 mg de la dosis inicial es tolerado adecuadamente, un incremento del 300 mg/día la dosis objetivo dado de 150 mg dos veces al día, puede ser tan temprano como el día 4 de dosificación. Debe haber un intervalo de al menos 8 horas entre dosis sucesivas.

El aumento de la Dosis superiores a 300 mg/día:Como con otros antidepresivos, el pleno del efecto antidepresivo de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) puede no ser evidente hasta las 4 semanas de tratamiento o no. Un aumento de la dosis a un máximo de 400 mg/día, administrado en dosis de 200 mg dos veces al día, puede ser considerado para pacientes en los que no mejoría clínica se observa después de varias semanas de tratamiento a 300 mg/día.

Tratamiento De Mantenimiento:Se está generalmente de acuerdo en que los episodios agudos de depresión requieren varios meses o más sostenido de la terapia farmacológica más allá de la respuesta al episodio agudo. En un estudio en el que los pacientes con trastorno depresivo mayor recurrente tipo, que había respondido durante las 8 semanas de tratamiento agudo con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) fueron asignados al azar a placebo o a la misma dosis de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) (150 mg dos veces al día) durante 44 semanas de tratamiento de mantenimiento, ya que había recibido durante la fase aguda fase de estabilización, a largo plazo, la eficacia fue demostrada (ver ENSAYOS CLÍNICOSen virtud de FARMACOLOGÍA CLÍNICA). Basado en estos datos, se desconoce si es o no la dosis de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) necesarios para el tratamiento de mantenimiento es idéntica a la dosis necesaria para lograr una respuesta inicial. Los pacientes deben ser periódicamente reevaluados para determinar la necesidad de tratamiento de mantenimiento y la dosis apropiada para este tipo de tratamiento.

Ajuste de dosis para Pacientes con Deterioro de la Función Hepática:Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) se debe utilizar con extrema precaución en pacientes con problemas graves de la cirrosis hepática. La dosis no debe exceder de 100 mg cada día o 150 mg en días alternos en estos pacientes. Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debe ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (incluyendo leve a moderado de la cirrosis hepática) y una reducción en la frecuencia y/o la dosis debe ser considerado en pacientes con leve a moderada de la cirrosis hepática (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, ADVERTENCIASy las PRECAUCIONES).

Ajuste de dosis para Pacientes con Deterioro de la Función Renal:Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) debe ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia renal y una reducción en la frecuencia y/o la dosis debe ser considerado (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICAy las PRECAUCIONES).

CÓMO SE SUMINISTRA

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), 100 mg de hidrocloruro de bupropión, son de color blanco a blanquecino, redondos, comprimidos recubiertos con película con WPImás de 858en frascos de 60 comprimidos (NDC 0591-3540-60).

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), 150 mg de hidrocloruro de bupropión, son de color blanco a blanquecino, redondos, comprimidos recubiertos con película con WPImás de 839en frascos de 60 comprimidos (NDC 0591-3541-60) y 250 comprimidos (NDC 0591-3541-25).

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), 200 mg de hidrocloruro de bupropión, son de color blanco a blanquecino, redondos, comprimidos recubiertos con película con WPImás de 3385en frascos de 60 comprimidos (NDC 0591-3542-60).

Almacenar a una temperatura de 20° C a 25°C (68 a 77° F). [Ver a Temperatura ambiente Controlada de USP]. Dispensar en un apretado, resistente a la luz del contenedor como se define en la USP.

Fabricado por:
Watson Laboratories, Inc.

Corona, CA 92880, estados UNIDOS

Distribuido por:
Watson Pharma, Inc.
Corona, CA 92880, estados UNIDOS

Emisión: Agosto De 2010
172395-2

GUÍA DEL MEDICAMENTO

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada de la USP (SR)

Lea esta Guía del Medicamento cuidadosamente antes de iniciar el uso de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) y cada vez que renueve su receta. Puede haber información nueva. Esta información no toma el lugar de hablar con su médico acerca de su condición médica o su tratamiento. Si usted tiene alguna pregunta acerca de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), pregunte a su médico o farmacéutico.

IMPORTANTE: asegúrese de leer los treslas secciones de esta Guía del Medicamento. La primera sección es sobre el riesgo de pensamientos y acciones suicidas con los medicamentos antidepresivosriesgo de cambios en el pensamiento y el comportamiento, la depresión y el suicidiopensamientos o acciones con los medicamentos para dejar de fumartitulado "¿Qué otra información importante debo saber acerca de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?"

Medicamentos para la depresión, la Depresión y Otras Enfermedades Mentales Graves, y de Pensamientos o Acciones Suicidas

Esta sección de la Guía del Medicamento es sólo sobre el riesgo de pensamientos y acciones suicidas con medicamentos antidepresivos. Hable con su, o la de su familiar, profesional de la salud acerca de:

  • todos los riesgos y beneficios del tratamiento con medicamentos antidepresivos

  • todas las opciones de tratamiento para la depresión u otras enfermedades mentales graves

¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre los medicamentos antidepresivos, la depresión y otras enfermedades mentales graves, y de pensamientos o acciones suicidas?

  • Los medicamentos antidepresivos pueden aumentar pensamientos o acciones suicidas en algunos niños, adolescentes y adultos jóvenes en los primeros meses de tratamiento.

  • Depression and other serious mental illnesses are the most important causes of suicidal thoughts and actions. Some people may have a particularly high risk of having suicidal thoughts or actions.Estos incluyen las personas que tienen (o tienen un historial familiar de) enfermedad bipolar (también llamado enfermedad maníaco-depresiva), o pensamientos o acciones suicidas.

  • ¿Cómo puedo ver y tratar de evitar pensamientos y acciones suicidas en mí mismo o a un miembro de la familia?

    • Preste atención a cualquier cambio, especialmente a cambios repentinos en el estado de ánimo, comportamientos, pensamientos o sentimientos. Esto es muy importante cuando un medicamento antidepresivo que se inicia o cuando la dosis es cambiado.

    • Llame al profesional médico de inmediato al informe de los nuevos o cambios repentinos en el estado de ánimo, el comportamiento, los pensamientos o los sentimientos.

    • Mantener todas las visitas de seguimiento con el proveedor de atención médica según lo programado. Llame al profesional de la salud entre las visitas como sea necesario, especialmente si usted tiene preocupaciones acerca de los síntomas.

Llame a un médico de inmediato si usted o su miembro de la familia tiene alguno de los siguientes síntomas, especialmente si son nuevos, lo que es peor, o que usted se preocupe:

  • pensamientos de suicidio o de morir

  • los intentos de suicidio

  • nueva o empeoramiento de la depresión

  • nueva o empeoramiento de la ansiedad

  • se siente muy agitado o inquieto

  • los ataques de pánico

  • problemas para dormir (insomnio)

  • nueva o empeoramiento de la irritabilidad

  • actuando de agresividad, enojo o violencia

  • actuar a partir de impulsos peligrosos

  • un aumento extremo en la actividad y el habla (manía)

  • otros cambios inusuales en el comportamiento o estado de ánimo

¿Qué más necesito saber acerca de los medicamentos antidepresivos?

  • Nunca deje de tomar un medicamento antidepresivo sin consultar primero con un profesional de la salud.Dejar de tomar un medicamento antidepresivo de repente puede causar otros síntomas.

  • Los antidepresivos son medicamentos usados para tratar la depresión y otras enfermedades.Es importante discutir todos los riesgos del tratamiento de la depresión y también los riesgos de no tratar. Los pacientes y sus familias o cuidadores deben discutir todas las opciones de tratamiento con el proveedor de atención médica, no sólo el uso de antidepresivos.

  • Los medicamentos antidepresivos tienen otros efectos secundarios.Hable con el proveedor de atención médica sobre los efectos secundarios de los medicamentos recetados para usted o su miembro de la familia.

  • Los medicamentos antidepresivos pueden interactuar con otros medicamentos.Conocer todos los medicamentos que usted o su miembro de la familia toma. Mantenga una lista de todos los medicamentos para mostrar el profesional de la salud. No iniciar nuevos medicamentos sin consultar primero con su profesional de la salud.

  • No todos los medicamentos antidepresivos prescritos para los niños que están aprobados por la FDA para uso en niños.Hable con el médico de su hijo para obtener más información.

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) no ha sido estudiado en niños menores de 18 años y no están aprobados para uso en niños y adolescentes.

Dejar de Fumar, Dejar de Fumar Medicamentos, Cambios en el Pensamiento y el Comportamiento, Depresión, Pensamientos o Acciones Suicidas

Esta sección de la Guía del Medicamento es sólo sobre el riesgo de los cambios en el pensamiento y el comportamiento, depresión y pensamientos o acciones suicidas con drogas para dejar de fumar.

A pesar de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) no son un tratamiento para dejar de fumar, contiene el mismo ingrediente activo (hidrocloruro de bupropión) como Zyban®* que se utiliza para ayudar a los pacientes a dejar de fumar.

Algunas personas han tenido cambios en el comportamiento, hostilidad, agitación, depresión, pensamientos o intentos de suicidio mientras esté tomando bupropion para ayudarles a dejar de fumar. Estos síntomas se pueden desarrollar durante el tratamiento con bupropión o después de suspender el tratamiento con bupropion.

Si usted, su familiar o su cuidador aviso de la agitación, hostilidad, depresión, o cambios en el pensamiento o comportamiento que no son típicas para usted, o usted tiene cualquiera de los siguientes síntomas, deje de tomar bupropion y llame a su profesional médico de inmediato:

  • pensamientos de suicidio o de morir
  • los intentos de suicidio
  • nueva o empeoramiento de la depresión
  • nueva o empeoramiento de la ansiedad
  • los ataques de pánico
  • se siente muy agitado o inquieto
  • actuando de agresividad, enojo o violencia
  • actuar a partir de impulsos peligrosos
  • un aumento extremo en la actividad y el habla (manía)
  • pensamientos anormales o sensaciones
  • ver o escuchar cosas que no existen (alucinaciones)
  • la sensación de la gente está en contra de usted (paranoia)
  • sentirse confundido
  • otros cambios inusuales en el comportamiento o estado de ánimo

Cuando se intenta dejar de fumar, con o sin bupropion, usted puede tener síntomas que puede ser debido a la abstinencia de la nicotina, incluyendo las ganas de fumar, depresión, dificultad para dormir, irritabilidad, frustración, ira, sensación de ansiedad, dificultad para concentrarse, inquietud, disminución de la frecuencia cardíaca y aumento del apetito o aumento de peso. Algunas personas incluso han experimentado pensamientos de suicidio cuando intentan dejar de fumar sin medicamentos. A veces dejar de fumar puede conducir a un empeoramiento de los problemas de salud mental que usted ya tiene, como la depresión.

Antes de tomar bupropion, dígale a su profesional médico si alguna vez ha tenido depresión u otras enfermedades mentales. También debe informar a su médico acerca de cualquier síntoma que usted tuvo durante otras veces se ha intentado dejar de fumar, con o sin bupropion.

¿Qué Otra Información Importante debo Saber Acerca de Hidrocloruro de Bupropión de liberación prolongada (SR)?

Convulsiones: Hay una oportunidad de tener una convulsión, fit) con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), especialmente en las personas:

  • con ciertos problemas médicos.

  • que toman ciertos medicamentos.

La probabilidad de tener convulsiones aumenta con el aumento de dosis de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). Para obtener más información, consulte las secciones "¿Quién no debe tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?" y "¿Qué debo decirle a mi médico antes de usar el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?" Dígale a su médico acerca de todas sus condiciones médicas y los medicamentos que usted toma. No tome ningún otro medicamento mientras el uso de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) a menos que su médico le ha dicho que está bien para tomar de ellos.

Si usted tiene un ataque al tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), deje de tomar los comprimidos y llame a su médico de inmediato.No tome hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) de nuevo, si usted tiene una convulsión.

  • Presión arterial alta (hipertensión). Algunas personas sufren de presión arterial alta, que puede ser grave, mientras que la toma de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR).La posibilidad de que la presión arterial alta puede ser mayor si también el uso de terapia de reemplazo de nicotina (como un parche de nicotina) para ayudar a dejar de fumar.
  • Reacciones alérgicas graves. Algunas personas tienen reacciones alérgicas graves a hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). Deje de tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) y llame a su médico de inmediatosi le sale un sarpullido, picazón, urticaria, fiebre, inflamación de los ganglios linfáticos, llagas dolorosas en la boca o alrededor de los ojos, hinchazón de los labios o lengua, dolor en el pecho o dificultad para respirar. Estos podrían ser signos de una reacción alérgica grave.
  • Pensamientos o comportamiento inusual.Some patients have unusual thoughts or behaviors while taking bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR), including delusions (believe you are someone else), hallucinations (seeing or hearing things that are not there), paranoia (feeling that people are against you), or feeling confused. If this happens to you, call your doctor.

¿Cuáles son hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) es un medicamento de venta con receta utilizado para el tratamiento de adultos con un cierto tipo de depresión llamada trastorno depresivo mayor.

¿Quién no debe tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?

No tome hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) si usted:

  • tiene o ha tenido un trastorno de convulsiones o epilepsia.

  • está tomando Zyban®*(se utiliza para ayudar a las personas a dejar de fumar) o cualquier otro medicamento que contenga bupropión hidrocloruro, tales como Wellbutrin®*O tabletas de Wellbutrin XL®*Tabletas De Liberación Prolongada.Bupropion es el mismo ingrediente activo que se encuentra en hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR).

  • beber mucho alcohol y de repente dejar de beber alcohol o usar medicamentos llamados sedantes (estos causan somnolencia) o benzodiacepinas y dejar de utilizar todos ellos de repente.

  • se han tomado en los últimos 14 días medicamentos para la depresión llamados inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), tales como Nardil®*(sulfato de fenelzina), Parnate®*(sulfato de tranilcipromina), o Marplan®*(isocarboxazida).

  • tiene o ha tenido un trastorno de la alimentación como la anorexia nerviosa o la bulimia.

  • es alérgico al principio activo hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), el bupropión, o a cualquiera de los ingredientes inactivos. Consulte el final de este folleto para obtener una lista completa de ingredientes en el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR).

¿Qué debo decirle a mi médico antes de usar el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?

Dígale a su médico si alguna vez ha tenido depresión, pensamientos o acciones suicidas, o de otros problemas de salud mental. Consulte "Medicamentos para la depresión, la Depresión y Otras Enfermedades Mentales Graves, y de Pensamientos o Acciones Suicidas."

  • Dígale a su médico acerca de sus otras condiciones médicas, incluyendo si usted:

    • está embarazada o planea quedar embarazada.No se sabe si el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) puede hacer daño a su bebé.

    • el periodo de lactancia.Bupropion pasa a través de su leche. No se sabe si el bupropión puede dañar a su bebé.

    • tiene problemas de hígado,especialmente la cirrosis del hígado.

    • tiene problemas de riñón.

    • tiene un trastorno de la alimentación como la anorexia nerviosa o la bulimia.

    • ha tenido una lesión en la cabeza.

    • han tenido una convulsión, ajuste).

    • tiene un tumor en el sistema nervioso (cerebro o la columna vertebral).

    • han tenido un ataque al corazón, problemas del corazón o presión arterial alta.

    • es un diabético tomando insulina u otros medicamentos para controlar el azúcar en la sangre.

    • beber mucho alcohol.

    • el abuso de medicamentos recetados o drogas de la calle.

  •  Dígale a su médico acerca de todas las medicinas que usted toma,incluso los medicamentos recetados y medicamentos de venta sin receta, vitaminas, y suplementos de hierbas. Muchos de los medicamentos que aumentan sus probabilidades de tener convulsiones y otros efectos secundarios graves si se toman mientras el uso de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR).

¿Cómo debo tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?

  • Tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) exactamente según lo prescrito por su médico.

  • No mastique, cortar o aplastar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR).Si lo hace, la medicina va a ser liberado en su cuerpo demasiado rápido. Si esto ocurre, puede ser más propensos a sufrir efectos secundarios, incluyendo convulsiones. Debe tragar los comprimidos enteros. Dígale a su médico si usted no puede tragar las tabletas de medicina.

  • Tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) a la misma hora cada día.

  • Tome su dosis de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) al menos 8 horas de diferencia.

  • Usted puede tomar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) con o sin comida.

  • Si olvida una dosis, no tome una extra tablet para compensar la dosis que olvidó. Espere y tome el siguiente comprimido a la hora habitual. Esto es muy importante.Demasiados hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) puede aumentar su probabilidad de tener un ataque.

  • Si toma demasiados hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR), o una sobredosis, llame a la sala de emergencias local o centro de control de envenenamiento inmediatamente.

  • No tome otros medicamentos durante el uso de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) a menos que su médico le ha dicho que está bien.

  • Puede tomar varias semanas para que sienta que hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) están trabajando. Una vez que usted se sienta mejor, es importante seguir tomando hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) exactamente como lo indique su médico. Llame a su médico si usted no se siente hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) están trabajando para usted.

  • No cambie su dosis o interrumpir el tratamiento con hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) sin hablar primero con su médico.

¿Qué debo evitar mientras tomo hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?

  • No beber mucho alcohol mientras toma hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). Si usted suele beber mucho alcohol, hable con su médico antes de dejar repentinamente. Si, de repente, dejar de beber alcohol puede aumentar su probabilidad de tener convulsiones.

  • No conducir un coche o utilizar maquinaria pesada hasta que sepa cómo hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) afectan a usted. Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) puede afectar su capacidad para realizar estas tareas.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?

Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) puede causar efectos secundarios graves. Lea esta Guía del Medicamento para obtener más información acerca de estos efectos secundarios graves.

Los más comunes efectos secundarios de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) son la pérdida de apetito, sequedad de boca, erupción cutánea, sudoración, zumbido en los oídos, temblores, dolor de estómago, confusión, agitación, ansiedad, mareos, dificultad para dormir, dolor muscular, náuseas, palpitaciones, dolor de garganta, y orinar con más frecuencia. Si usted tiene náuseas, tome su medicamento con alimentos. Si usted tiene problemas para dormir, no tome su medicamento demasiado cerca de la hora de acostarse.

Estos no son todos los efectos secundarios de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). Para obtener una lista completa, consulte a su médico o farmacéutico.

Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Usted puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

¿Cómo debo almacenar hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?

  • Tienda de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) a temperatura ambiente. Almacenar fuera de la luz directa del sol. Mantener el hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) en sus cerrado herméticamente la botella.

  • Hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) puede tener un olor.

Información General acerca de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR).

  • Medicines are sometimes prescribed for purposes other than those listed in a Medication Guide. Do not use bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) for a condition for which it was not prescribed. Do not give bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) to other people, even if they have the same symptoms you have. It may harm them. Keep bupropion hydrochloride extended-release tablets (SR) out of the reach of children.

Esta Guía del Medicamento resume la información importante acerca de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR). Para obtener más información, hable con su médico. Usted puede preguntar a su médico o farmacéutico para obtener información acerca de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR) que está escrita para los profesionales de la salud.

¿Cuáles son los ingredientes de hidrocloruro de bupropión de liberación prolongada (SR)?

Sustancia activa: hidrocloruro de bupropión.

Ingredientes inactivos: hidroxipropil celulosa, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, ácido esteárico, estearato de magnesio y ácido clorhídrico diluido. El recubrimiento de película contiene lactosa monohidrato, hidroxipropil celulosa, dióxido de titanio, polietilenglicol.

*Las siguientes son marcas comerciales registradas de sus respectivos fabricantes: Zyban®/GlaxoSmithKline/Warner Lambert Company/ GlaxoSmithKline/Oxford Servicios Farmacéuticos, Inc./GlaxoSmithKline/GlaxoSmithKline.

Esta Guía del Medicamento ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos.

Fabricado por:
Watson Laboratories, Inc.
Corona, CA 92880, estados UNIDOS

Distribuido por:
Watson Pharma, Inc.
Corona, CA 92880, estados UNIDOS

Emisión: Agosto De 2010

PANEL DE LA PANTALLA PRINCIPAL

BUPROPION SR 100MG IMAGEN DE LA ETIQUETA



EL BUPROPION SR 150 MG IMAGEN DE LA ETIQUETA

HIDROCLORURO DE BUPROPIÓN

HIDROCLORURO DE BUPROPIÓN DE TABLETAS, RECUBIERTOS CON PELÍCULA DE LIBERACIÓN PROLONGADA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:16590-036(NDC:0591-3540)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
HIDROCLORURO DE BUPROPIÓNBUPROPION100 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
hidroxipropil celulosa
la celulosa, microcristalina
EL DIÓXIDO DE SILICIO
EL ÁCIDO ESTEÁRICO
ESTEARATO DE MAGNESIO
EL ÁCIDO CLORHÍDRICO
lactosa monohidrato
dióxido de titanio
glicol de polietileno

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
blanco (BLANCO)10 mmWPIRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:16590-036-3030 1 BOTELLA
2NDC:16590-036-6060 en 1 BOTELLA
3NDC:16590-036-9090 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0790952009-07-02


HIDROCLORURO DE BUPROPIÓN

HIDROCLORURO DE BUPROPIÓN DE TABLETAS, RECUBIERTOS CON PELÍCULA DE LIBERACIÓN PROLONGADA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:16590-038(NDC:0591-3541)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
HIDROCLORURO DE BUPROPIÓNBUPROPION150 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
hidroxipropil celulosa
la celulosa, microcristalina
EL DIÓXIDO DE SILICIO
EL ÁCIDO ESTEÁRICO
ESTEARATO DE MAGNESIO
EL ÁCIDO CLORHÍDRICO
lactosa monohidrato
dióxido de titanio
glicol de polietileno

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
blanco (BLANCO)11 mmWPIRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:16590-038-3030 1 BOTELLA
2NDC:16590-038-5656 1 BOTELLA
3NDC:16590-038-6060 en 1 BOTELLA
4NDC:16590-038-9090 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0790952009-07-02


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Asegúrese de consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento!