Buspirone HCl

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Buspirone HCl Tabletas de USP

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DESCRIPCIÓN

Buspirone hydrochloride es un agente ansiolítico que no es químicamente o farmacológicamente relacionado con las benzodiacepinas, barbitúricos u otros sedantes/fármacos ansiolíticos.

Buspirone hydrochloride es un blanco, cristalino, soluble en agua, compuesto con un peso molecular de 422.0. Químicamente buspirone hydrochloride es 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinil]-butil]-8-azaspiro[4,5]decano-7,9 - diona monohydrochloride. La fórmula molecular C21H31N5O2• HCl está representada por la siguiente fórmula estructural:

Cada comprimido para administración oral contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg de buspirone hydrochloride USP (equivalente a 4,6 mg, 9.1 mg, y el 13,7 mg de buspirone gratuito de base, respectivamente). Los 5 mg y 10 mg comprimidos ranurados por lo que puede ser atravesada. Así, el 5 mg tableta también puede proporcionar un 2.5 mg de dosis, y la tableta de 10 mg puede proporcionar una dosis de 5 mg. La tableta de 15 mg se suministra en un especial diseño de la tableta. Esta tableta es anotó por lo que puede ser dividido en dos o trisected. Por lo tanto, una sola tableta de 15 mg puede proporcionar las siguientes dosis: 15 mg (toda la tableta), 10 mg (dos tercios de una tableta), 7,5 mg (la mitad de un comprimido), o 5 mg (un tercio de la tableta). Además, cada tableta contiene los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, y glicolato sódico de almidón.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El mecanismo de acción de la buspirona es desconocido. Buspirone difiere de la típica de la benzodiazepina, ansiolíticos en el que no ejercen anticonvulsivante o efectos relajantes musculares. También carece de la prominente efecto sedante que se asocia con más típico de ansiolíticos. In vitro los estudios preclínicos han demostrado que la buspirona tiene una alta afinidad por la serotonina (5-HT1A) de los receptores. La buspirona no tiene afinidad significativa por los receptores de las benzodiazepinas y no afecta a GABA de unión in vitroo en vivocuando se probaron en modelos preclínicos.

La buspirona tiene moderada afinidad por el cerebro D2-los receptores de la dopamina. Algunos estudios sugieren que la buspirona puede tener efectos indirectos sobre otros sistemas de neurotransmisores.

La buspirona se absorbe rápidamente en el hombre y sufre un extenso metabolismo de primer paso. En un radiomarcado estudio, sin cambios buspirone en el plasma representaron sólo el 1% de la radiactividad en el plasma. Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas de buspirone sin cambios están muy baja y variable entre los sujetos. Los niveles plasmáticos máximos de 1 a 6 ng/mL se han observado 40 a 90 minutos después de una dosis oral única de 20 mg. La dosis única de la biodisponibilidad de buspirone sin cambios cuando se toma como un tablet es en promedio de aproximadamente el 90% de una dosis equivalente de la solución, pero existe gran variabilidad.

Los efectos de los alimentos sobre la biodisponibilidad de la buspirona se han estudiado en ocho temas. Se les dio una dosis de 20 mg con y sin comida) sin cambios de buspirone aumentó un 84% y 116%, respectivamente, pero la cantidad total de buspirone inmunorreactivas material no cambiar. Esto sugiere que los alimentos pueden disminuir el grado de presistémica despacho de la buspirona. (VerDOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓNsección.)

Una dosis múltiples estudio realizado en 15 pacientes sugiere que la buspirona tiene farmacocinética no lineal. Por lo tanto, los aumentos de dosis y dosis repetidas puede llevar a algo más altos niveles en la sangre de buspirone sin cambios que se predice a partir de los resultados de una sola dosis de los estudios.

Un in vitrola proteína de unión de estudio indicaron que aproximadamente el 86% de la buspirona se une a proteínas plasmáticas. También se observó que la aspirina aumento de los niveles plasmáticos de libre buspirone en un 23%, mientras que flurazepam disminución de los niveles plasmáticos de libre buspirone en un 20%. Sin embargo, no se sabe si estos medicamentos causan efectos similares en los niveles plasmáticos de libre buspirone en vivo, o si tales cambios, si ocurren, por causa clínicamente significativas diferencias en el resultado del tratamiento. Un estudio in vitro indicaron que la buspirona no desplazar altamente a proteínas plasmáticas de fármacos como la fenitoína, warfarina, y propranolol de proteínas plasmáticas, y que la buspirona puede desplazar a la digoxina.

La buspirona se metaboliza principalmente por la oxidación, que in vitroha demostrado ser mediada por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). (VerPRECAUCIONES, Interacciones de fármacossección.) Varios derivados hidroxilados y un metabolito con actividad farmacológica, 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP), se producen. En modelos animales de predicción de ansiolíticos potencial, 1-el PP cuenta con cerca de una cuarta parte de la actividad de la buspirona, sino que está presente en hasta 20 veces mayores cantidades. Sin embargo, esto probablemente no es importante en los seres humanos: las muestras de sangre de los seres humanos crónicamente expuestos a la buspirona no presentan altos niveles de 1-PP

En un estudio de dosis sencilla de usar 14C-etiquetados buspirona, un 29% a un 63% de la dosis se excreta en la orina dentro de las 24 horas, principalmente en forma de metabolitos

Poblaciones Especiales

Edad y Género de los Efectos
Después de una sola o de varias dosis en adultos, no se observaron diferencias significativas en la buspirona farmacocinética (AUC y Cmax) se observaron entre los ancianos y los sujetos más jóvenes o entre hombres y mujeres.

Insuficiencia Hepática
Después de la administración de dosis múltiples de buspirone a pacientes con insuficiencia hepática, el AUC en estado estable de la buspirona aumentó 13 veces en comparación con sujetos sanos (verPRECAUCIONESla sección).

Insuficiencia Renal
Después de la administración de dosis múltiples de buspirona con función renal deteriorada (CIcr = 10-70 mL/min/1,73 m2) de los pacientes, el AUC en estado estable de la buspirona aumento de 4 veces en comparación con los sanos (Clcr ≥80 mL/min/1,73 m2) de los sujetos (verPRECAUCIONESla sección).

Carrera De Efectos
Los efectos de la raza sobre la farmacocinética de la buspirona no han sido estudiadas.

INDICACIONES Y USO

Buspirone hydrochloride comprimidos está indicado para el manejo de los trastornos de ansiedad o el alivio a corto plazo de los síntomas de la ansiedad. La ansiedad o la tensión asociada con el estrés de la vida cotidiana por lo general no requiere tratamiento con un ansiolítico.

The efficacy of buspirone has been demonstrated in controlled clinical trials of outpatients whose diagnosis roughly corresponds to Generalized Anxiety Disorder (GAD). Many of the patients enrolled in these studies also had coexisting depressive symptoms and buspirone relieved anxiety in the presence of these coexisting depressive symptoms. The patients evaluated in these studies had experienced symptoms for periods of 1 month to over 1 year prior to the study, with an average symptom duration of 6 months. Generalized Anxiety Disorder (300.02) is described in the American Psychiatric Association’s Diagnostic and Statistical Manual, lll1 as follows:

Generalizada, la persistencia de síntomas de ansiedad (de al menos 1 mes continuo de duración), que se manifiesta por síntomas de tres de las cuatro categorías siguientes:

  • Motor tensión: temblores, agitación, nerviosismo, temblor, tensión, dolores musculares, fatiga, incapacidad para relajarse, blefaroespasmo, ceño fruncido, crema de cara, inquietud, desasosiego, fácil de sobresalto.

  • Hiperactividad autonómica: sudoración, latidos cardíacos fuertes o acelerados, frío, manos sudorosas, sequedad de boca, mareos, vértigo, parestesias (sensación de hormigueo en las manos o los pies), malestar estomacal, caliente o frío, ganas frecuentes de orinar, diarrea, malestar en la boca del estómago, nudo en la garganta, enrojecimiento, palidez, alta pulso en reposo, y la tasa de respiración.

  • Temerosa expectativa: la ansiedad, la preocupación, el miedo, la rumia, y la anticipación de la desgracia a sí mismo o a otros.

  • Vigilancia y análisis: hyperattentiveness resultante en la distracción, dificultad para concentrarse, insomnio, sensación de "en la orilla", la irritabilidad, la impaciencia.

Los síntomas anteriores no sería debido a otro trastorno mental, como un trastorno depresivo o de la esquizofrenia. Sin embargo, leves síntomas depresivos son frecuentes en el trastorno de ansiedad generalizada.

La eficacia de la buspirona en el uso a largo plazo, que es, por más de 3 a 4 semanas, no se ha demostrado en ensayos controlados. No hay un cuerpo de evidencia disponible que se aborda sistemáticamente la duración adecuada del tratamiento para el trastorno de ansiedad generalizada. Sin embargo, en un estudio de uso a largo plazo, 264 pacientes fueron tratados con buspirona de 1 año sin efecto perjudicial. Por lo tanto, el médico que elige usar buspirone por períodos prolongados debe reevaluar periódicamente la utilidad del fármaco para cada paciente individual.

CONTRAINDICACIONES

Buspirona tabletas está contraindicado en pacientes hipersensibles a buspirone hydrochloride.

ADVERTENCIAS

La administración de buspirona a un paciente que está tomando un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden suponer un peligro.Ha habido informes de la aparición de la elevación de la presión arterial cuando la buspirona ha sido añadido a un régimen incluyendo un IMAO. Por lo tanto, se recomienda que la buspirona no se utiliza de forma concomitante con un inhibidor de la MAO. Debido a que la buspirona no se ha establecido ninguna actividad antipsicótica, no debe ser empleado en lugar de adecuado tratamiento antipsicótico.

PRECAUCIONES

General

La interferencia con el Cognitivo y el Rendimiento del Motor
Los estudios indican que la buspirona es menos sedante que otros ansiolíticos y no producir un importante deterioro funcional. Sin embargo, sus efectos del CNS en cualquier paciente individual puede no ser predecible. Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos acerca de la operación de un automóvil o utilizar maquinaria compleja, hasta que estén razonablemente seguros de que la buspirona tratamiento no les afecta negativamente.

Mientras que los estudios formales de la interacción de la buspirona con alcohol indican que la buspirona no aumentar inducida por el alcohol deterioro en el motor y el rendimiento mental, es prudente evitar el uso concomitante de alcohol y la buspirona.

Potencial para las Reacciones ante la Abstinencia de Sedantes/Hipnóticos/Ansiolítico de la Droga en Pacientes Dependientes
Debido a que la buspirona no presentan tolerancia cruzada con benzodiazepinas y otros comunes sedante/hipnótico drogas, no va a bloquear el síndrome de abstinencia a menudo visto con el abandono de la terapia con estos fármacos. Por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento con buspirona, es aconsejable retirar los pacientes gradualmente, especialmente en pacientes que han estado usando un depresores del SNC de medicamentos de forma crónica, a partir de su tratamiento previo. Rebote o síntomas de abstinencia pueden ocurrir a lo largo de distintos períodos de tiempo, dependiendo en parte del tipo de droga, y su vida media efectiva de eliminación.

El síndrome de abstinencia de sedantes/hipnóticos/fármacos ansiolíticos pueden aparecer como cualquier combinación de irritabilidad, ansiedad, agitación, insomnio, temblor, calambres abdominales, calambres musculares, vómitos, sudoración, síntomas parecidos a la gripe sin fiebre, y en ocasiones, incluso como convulsiones.

Posibles problemas Relacionados con la Buspirona de la Unión a los Receptores de la Dopamina
Debido a que la buspirona puede unirse a la central de los receptores de la dopamina, se ha planteado la pregunta acerca de su potencial para causar aguda y crónica, cambios en la dopamina mediada por la función neurológica (p. ej., distonía, pseudo-parkinsonismo, acatisia, y discinesia tardía). Experiencia clínica en ensayos controlados no ha podido identificar ningún significativa neurolépticos como la actividadREACCIONES ADVERSAS: Experiencia posterior a la comercializaciónsección.

Información para los Pacientes

Para asegurar el uso seguro y eficaz de buspirone hydrochloride tablets, la siguiente información y las instrucciones deben ser dadas a los pacientes:

  • Informar a su médico acerca de cualquier medicamento, ya sea recetado o no, el alcohol, o las drogas que está tomando o planea tomar durante el tratamiento con buspirona.

  • Informe a su médico si usted está embarazada, o si usted está planeando quedar embarazada, o si queda embarazada mientras está tomando buspirona.

  • Informe a su médico si usted está dando de amamantar a un bebé.

  • Hasta que la experiencia de cómo le afecta este medicamento, no conduzca automóviles ni maneje maquinaria potencialmente peligrosa.

  • Usted debe tomar buspirone sistemáticamente, siempre con o sin alimentos.

  • Durante el tratamiento con buspirona, evite beber grandes cantidades de jugo de toronja.

Las Pruebas De Laboratorio

No existen pruebas de laboratorio específicas recomendadas.

Las Interacciones Medicamentosas

Agentes Psicotrópicos

Inhibidores de la MAO:Se recomienda que la buspirona hydrocloride no se utilizan de forma concomitante con inhibidores de la MAO (verADVERTENCIASla sección).

Amitriptilina:Después de la adición de buspirone a la amitriptilina régimen de dosis, no hay diferencias estadísticamente significativas en el estado estacionario de los parámetros farmacocinéticos (CmaxAUC , y Cmin) de la amitriptilina o de su metabolito nortriptyline se observaron.

Diazepam:Después de la adición de la buspirona para el diazepam régimen de dosis, no hay diferencias estadísticamente significativas en el estado estacionario de los parámetros farmacocinéticos (CmaxAUC , y Cmin) se observaron para el diazepam, pero aumenta de aproximadamente el 15% fueron vistos por nordiazepam, y menores efectos clínicos adversos (dolor de cabeza, mareos y náuseas) fueron observados.

Haloperidol:En un estudio en voluntarios sanos, la administración concomitante de la buspirona y el haloperidol, resultó en un aumento de suero haloperidol concentraciones. La importancia clínica de este hallazgo no está clara.

Nefazodona: [VerLos inhibidores e Inductores del Citocromo P450 3A4 (CYP3A4).]

Trazodone:There is one report suggesting that the concomitant use of trazodone hydrochloride and buspirone may have caused 3- to 6-fold elevations on SGPT (ALT) in a few patients. In a similar study attempting to replicate this finding, no interactive effect on hepatic transaminases was identified.

Triazolam/Flurazepam:La administración de buspirona con triazolam o flurazepam no parece prolongar o intensificar los efectos sedantes de las benzodiazepinas.

Otros Psicofármacos:Debido a que los efectos de la administración concomitante de buspirona con la mayoría de otras drogas psicotrópicas, no han sido estudiados, el uso concomitante de buspirona con otros SNC-activo de las drogas debe ser abordado con precaución.

Los inhibidores e Inductores del Citocromo P450 3A4 (CYP3A4)

La buspirona se ha demostrado in vitro que se metaboliza por el CYP3A4. Este hallazgo es consistente con el en vivo de las interacciones observadas entre la buspirona y las siguientes:

Diltiazem y Verapamilo:En un estudio de nueve voluntarios sanos, la coadministración de buspirone 10 mg como dosis única) con verapamil (80 mg t.yo.d.) o diltiazem (60 mg t.yo.d.) aumento de la plasmática de buspirona concentraciones (verapamil aumento de las AUC y Cmaxde buspirone 3.4 veces, mientras que el diltiazem aumento de la AUC y la Cmax de 5.3 veces y 4 veces, respectivamente). Los eventos adversos atribuibles a la buspirona puede ser más probable es que durante la administración concomitante con diltiazem o verapamilo. Posterior ajuste de dosis puede ser necesario y debe estar basada en la evaluación clínica.

Eritromicina:En un estudio en voluntarios sanos, la coadministración de buspirone 10 mg como dosis única) con eritromicina (1,5 g/día durante 4 días) aumentó plasmática de buspirona concentraciones (aumento de 5 veces en la Cmaxy aumento de 6 veces en el AUC). Estas interacciones farmacocinéticas fueron acompañados por un aumento de la incidencia de efectos secundarios atribuibles a la buspirona. Si los dos fármacos se emplean en combinación, una baja dosis de buspirona (por ejemplo, 2,5 mg b.yo.d.) es recomendado. Posterior ajuste de la dosis de cualquier fármaco debe basarse en la evaluación clínica.

Jugo De Toronja:En un estudio en voluntarios sanos, la coadministración de buspirone 10 mg como dosis única) con jugo de toronja (200 mL de doble fuerza t.yo.d. durante 2 días) el aumento de plasma buspirone concentraciones (4.3 veces el aumento en la Cmax

Itraconazol:En un estudio en voluntarios sanos, la coadministración de buspirone 10 mg como dosis única) con itraconazol (200 mg/día durante 4 días) aumentó plasmática de buspirona concentraciones (13 veces el aumento en la Cmaxy 19-fold aumento en el AUC). Estas interacciones farmacocinéticas fueron acompañados por un aumento de la incidencia de efectos secundarios atribuibles a la buspirona. Si los dos fármacos se emplean en combinación, una baja dosis de buspirona (por ejemplo, 2,5 mg cada día) se recomienda. Posterior ajuste de la dosis de cualquier fármaco debe basarse en la evaluación clínica.

Nefazodona:En un estudio de farmacocinética en estado estacionario en voluntarios sanos, la coadministración de la buspirona (2,5 o 5 mg b.yo.d.) con nefazodona (250 mg b.yo.d.) resultó en un aumento marcado en el plasmática de buspirona concentraciones (aumenta hasta 20 veces en Cmaxy hasta 50 veces en el AUC) y disminuciones estadísticamente significativas (50%) de las concentraciones plasmáticas de la buspirona metabolito 1-PP. Con 5 mg b.yo.d. dosis de buspirona, un ligero aumento en el AUC fueron observados por nefazodona (23%) y de sus metabolitos hydroxynefazodone (HO-NEF) (17%) y meta-clorofenilpiperazina (9%). Un ligero incremento en la Cmaxse observaron para nefazodona (8%) y de su metabolito HO-NEF (11%). Los sujetos que reciben buspirone 5 mg b.yo.d. y nefazodona 250 mg b.yo.d. experimentado mareos, astenia, mareo y somnolencia, los eventos adversos también se observó con cualquiera de los fármacos solos. Si los dos fármacos se emplean en combinación, una baja dosis de buspirona (por ejemplo, 2,5 mg cada día) se recomienda. Posterior ajuste de la dosis de cualquier fármaco debe basarse en la evaluación clínica.

Rifampicina:En un estudio en voluntarios sanos, la coadministración de la buspirona (30 mg como dosis única) con rifampicina (600 mg/día durante 5 días) disminución de las concentraciones plasmáticas (83.7% de disminución en la Cmax

Otros Inhibidores e Inductores de CYP3A4:Sustancias que inhiben el CYP3A4, tales como ketoconazol o ritonavir, puede inhibir la buspirona, el metabolismo y el aumento de la concentración plasmática de buspirona mientras que las sustancias que inducen CYP3A4, tales como dexametasona, o ciertos anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina), puede aumentar la tasa de buspirone metabolismo. Si el paciente ha sido valorado para un estable dosis de buspirona, un ajuste de la dosis de buspirona puede ser necesario para evitar los eventos adversos atribuibles a la buspirona o disminución de la actividad ansiolítica. En consecuencia, cuando se administra con un inhibidor potente de CYP3A4, una baja dosis de buspirona con precaución se recomienda. Cuando se utiliza en combinación con un potente inductor de CYP3A4, la dosis de buspirona puede ser necesario ajustar para mantener el efecto ansiolítico.

Otras Drogas

Cimetidina: la Administración de buspirona con cimetidina fue encontrado para aumentar la Cmax(40%) y Tmax(2 veces), pero tuvo efectos mínimos sobre el AUC de la buspirona.

La Proteína De Unión

In vitro, la buspirona no desplazar estrechamente vinculado medicamentos como la fenitoína, propranolol, y la warfarina de proteínas de suero. Sin embargo, ha habido un informe de prolongar el tiempo de protrombina cuando la buspirona se añadió al régimen de una paciente tratada con warfarina. El paciente fue también la crónica de la recepción de la fenitoína, el fenobarbital, la digoxina y el sodio levothyroxine. In vitro, la buspirona puede desplazar a menos sujetos medicamentos como la digoxina. La importancia clínica de esta propiedad es desconocido.

Los niveles terapéuticos de la aspirina, la desipramina, diazepam, flurazepam, ibuprofeno, propranolol, tioridazina y la tolbutamida tenido sólo un efecto limitado en la medida de la unión de buspirone a las proteínas del plasma (verFARMACOLOGÍA CLÍNICAla sección).

Drogas/Interacciones Con Pruebas De Laboratorio

La buspirona no se conoce a interferir con la comúnmente empleada en las pruebas de laboratorio clínico.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

No hay evidencia de potencial carcinogénico se observó en las ratas durante un estudio de 24 meses en aproximadamente 133 veces la máxima recomendada en humanos dosis oral

Con o sin activación metabólica, la buspirona no inducir mutaciones de punto en cinco cepas de Salmonella typhimurium (Prueba de Ames) o linfoma de ratón L5178YTK cultivos de células, ni daño en el ADN observada con la buspirona en Wi-38 células humanas. Las aberraciones cromosómicas o anomalías no se produce en células de la médula ósea de los ratones que recibieron una o cinco dosis diarias de buspirona.

Embarazo: Efectos Teratogénicos

Pregnancy Category B: No fertility impairment or fetal damage was observed in reproduction studies performed in rats and rabbits at buspirone doses of approximately 30 times the maximum recommended human dose. In humans, however, adequate and well-controlled studies during pregnancy have not been performed. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response, this drug should be used during pregnancy only if clearly needed.

Trabajo de parto y Parto

El efecto de la buspirona en el trabajo de parto y el parto en las mujeres es desconocido. No se observaron efectos adversos en estudios de reproducción en ratas.

Las Madres Lactantes

La medida de la excreción en la leche humana de la buspirona o de sus metabolitos no se conoce. En ratas, sin embargo, la buspirona y sus metabolitos se excretan en la leche. Buspirone de la administración a las mujeres lactantes deben ser evitados si es clínicamente posible.

Uso Pediátrico

La seguridad y la eficacia de la buspirona se evaluaron en dos controlado con placebo de 6 semanas de ensayos con un total de 559 pacientes pediátricos (que van desde los 6 hasta los 17 años de edad) con trastorno de ansiedad generalizada. Dosis estudiadas fueron 7,5-30 mg b.yo.d. (15-60 mg/día). No hubo diferencias significativas entre la buspirona y el placebo con respecto a los síntomas del trastorno de ansiedad siguientes dosis recomendadas para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada en adultos. Los estudios farmacocinéticos han demostrado que, para la misma dosis, la exposición de plasma para la buspirona y de su metabolito activo, 1-PP, son iguales o mayores en los pacientes pediátricos que en los adultos. No inesperado de seguridad se asociaron con la buspirona en estos ensayos. No hay ninguna seguridad a largo plazo o los datos de eficacia en esta población.

Uso Geriátrico

En un estudio de 6632 los pacientes que recibieron buspirone para el tratamiento de la ansiedad, 605 pacientes tenían ≥ 65 años de edad y 41 ≥ 75 años de edad

No hubo efectos de la edad sobre la farmacocinética de la buspirona (verFARMACOLOGÍA CLÍNICA, Poblaciones Especialesla sección).

Uso en Pacientes Con Alteración Hepática o Renal, la Función de

La buspirona es metabolizado por el hígado y se excreta por los riñones. Un estudio farmacocinético en pacientes con alteración hepática o renal, la función demostrado el aumento de los niveles plasmáticos y alargar la vida media de la buspirona. Por lo tanto, la administración de buspirona a pacientes con severa insuficiencia hepática o renal no se recomienda (verFARMACOLOGÍA CLÍNICAla sección).

REACCIONES ADVERSAS

(Véase tambiénPRECAUCIONES)

Comúnmente Observados

El más comúnmente observado eventos adversos asociados con el uso de buspirona no se ve en un equivalente de la incidencia entre los pacientes tratados con placebo incluyen mareos, náuseas, dolor de cabeza, nerviosismo, vértigo y emoción.

Asociados Con la Interrupción del Tratamiento

Una guía a la relativa importancia clínica de los eventos adversos asociados con la buspirona es proporcionada por la frecuencia con la que se causó la discontinuación de la droga durante los ensayos clínicos. Aproximadamente el 10% de los 2200 pacientes ansiosos que participaron en la buspirona premarketing los ensayos de eficacia clínica en los trastornos de ansiedad que dura 3 a 4 semanas suspendió el tratamiento debido a un evento adverso. El más común de los eventos que causan la interrupción incluye: sistema nervioso central alteraciones (3.4%), principalmente mareos, insomnio, nerviosismo, somnolencia y sensación de mareo

Incidencia en los Ensayos Clínicos Controlados

La tabla siguiente enumera los eventos adversos que ocurrieron con una frecuencia del 1% o más entre la buspirona los pacientes que participaron en 4 semanas, en los ensayos controlados comparando la buspirona con placebo. Las frecuencias se obtuvieron a partir de datos agrupados en 17 ensayos. El médico debe ser consciente de que estas cifras no pueden ser utilizados para predecir la incidencia de efectos secundarios en el curso habitual de la práctica médica, donde las características del paciente y de otros factores diferentes de aquellos en los que prevaleció en los ensayos clínicos. Del mismo modo, el citado frecuencias no pueden ser comparados con los resultados de otras investigaciones clínicas con diferentes tratamientos, usos, y de los investigadores. Comparación de las citadas cifras, sin embargo, no proporciona el médico tratante con alguna base para estimar la contribución relativa de drogas y nondrug factores a los efectos secundarios de la tasa de incidencia en la población estudiada.

EL TRATAMIENTO DE EMERGENCIA DE EXPERIENCIAS ADVERSAS INCIDENCIA EN CONTROLADO CON PLACEBO EN LOS ENSAYOS CLÍNICOS.*
 (Por ciento de los Pacientes de presentación de Informes)
  Buspirone Placebo
  (n = 477) (n = 464)
* Los eventos reportados por al menos el 1% de la buspirona los pacientes están incluidos.
- Incidencia menor del 1%.
 Experiencia Adversa
Cardiovascular
Taquicardia/Palpitaciones 1 1
SNC
Mareos 12 3
Somnolencia 10 9
El nerviosismo 5 1
El insomnio 3 3
Aturdimiento 3 -
Disminución De La Concentración 2 2
La emoción 2 -
La Ira/Hostilidad 2 -
La confusión 2 -
La depresión 2 2
EENT
Visión Borrosa 2 -
Aparato digestivo
Náuseas 8 5
La Boca Seca 3 4
Abdominales/Malestar Gástrico 2 2
La diarrea 2 -
El estreñimiento 1 2
Vómitos 1 2
Musculoesquelético
Musculoesquelético, Dolor/Dolor 1 -
Neurológicas
Entumecimiento 2 -
Parestesia 1 -
Falta de coordinación 1 -
Temblor 1 -
La piel
Erupción En La Piel 1 -
Miscelánea
Dolor de cabeza 6 3
La fatiga 4 4
Debilidad 2 -
La Sudoración/Clamminess 1 -

Otros Eventos Observados Durante Toda la Premarketing Evaluación de la Buspirona

Durante el premarketing evaluación, la buspirona se evaluó en más de 3500 temas. En este apartado se informa de frecuencia de los eventos adversos que ocurren en aproximadamente 3000 sujetos de este grupo que tomó varias dosis de buspirona en el rango de dosis para que buspirone hydrochloride está recomendado (es decir, el valor modal de la dosis diaria de buspirone cayeron entre 10 y 30 mg para el 70% de los pacientes estudiados) y para los cuales la seguridad de los datos se recogen sistemáticamente. Las condiciones y la duración de la exposición a buspirone variado en gran medida, la participación de estudios bien controlados, así como experiencia en abierto y no controlado de los ajustes clínicos. Como parte del total de la experiencia adquirida en los estudios clínicos, varios de los eventos adversos fueron reportados. En la ausencia de controles adecuados en algunos de los estudios, una relación causal con la buspirona tratamiento no puede ser determinado. La lista incluye todos los eventos adversos razonablemente asociados con el uso de la droga.

La siguiente enumeración de los órganos del sistema describe los eventos en términos de su frecuencia relativa de presentación de informes en esta base de datos. Los eventos de gran importancia clínica también se describen en lasPRECAUCIONESsección.

The following definitions of frequency are used: Frequent adverse events are defined as those occurring in at least 1/100 patients. Infrequent adverse events are those occurring in 1/100 to 1/1000 patients, while rare events are those occurring in less than 1/1000 patients.

Cardiovascular
Frecuente fue dolor torácico inespecífico

Sistema Nervioso Central
Frecuentes, alteraciones del sueño

EENT
Frecuentes fueron el tinnitus, dolor de garganta y la congestión nasal

Endocrino
Raros fueron galactorrea y anormalidad de la tiroides.

Aparato digestivo
Poco frecuentes fueron la flatulencia, anorexia, aumento del apetito, salivación, colon irritable, y sangrado rectal

Genitourinario
Poco frecuentes fueron la frecuencia urinaria, disuria inicial, la irregularidad menstrual y manchado, y la disuria

Musculoesquelético
Poco frecuentes fueron calambres musculares, espasmos musculares, rígido/rigidez de los músculos, y artralgias

Respiratorio
Poco frecuentes fueron la hiperventilación, disnea y congestión en el pecho

La Función Sexual
Poco frecuentes fueron la disminución o aumento de la libido

La piel
Poco frecuentes fueron edema, prurito, enrojecimiento, moretones fácil, pérdida de cabello, piel seca, edema facial, y ampollas

Laboratorio De Análisis Clínicos
Poco frecuentes fueron el aumento de las aminotransferasas hepáticas (SGOT, SGPT)

Miscelánea
Poco frecuentes fueron la ganancia de peso, la fiebre, el rugido de la sensación en la cabeza, pérdida de peso y malestar general

Experiencia Posterior A La Comercialización

Experiencia posterior a la comercialización se ha demostrado un perfil de experiencias adversas similar a la dada anteriormente. Informes voluntarios desde la introducción, se han incluido casos raros de reacciones alérgicas (incluyendo urticaria), angioedema, rigidez de la rueda dentada, mareos (raramente reportada como vértigo), reacciones distónicas, ataxias, síntomas extrapiramidales, discinesias (aguda y tardía), equimosis, labilidad emocional, el síndrome de la serotonina, transitoria dificultad con el recuerdo, la retención urinaria, y cambios en la visión (incluyendo visión en túnel), parkinsonismo, acatisia, síndrome de piernas inquietas, y la inquietud. Debido a la incontrolable de la naturaleza de estos informes espontáneos, una relación causal con la buspirona tratamiento no ha sido determinada.

EL ABUSO DE DROGAS Y LA DEPENDENCIA

Sustancias Controladas De La Clase

Buspirone hydrochloride no es una sustancia controlada.

Dependencia física y Psicológica

En estudios en humanos y animales, la buspirona no se ha mostrado potencial para el abuso o la desviación y no hay ninguna evidencia de que la causa de la tolerancia o dependencia física o psicológica. Voluntarios humanos con una historia del recreativo de las drogas o el alcohol de uso fueron estudiados en dos clínico doble ciego investigaciones. Ninguno de los sujetos fueron capaces de distinguir entre la buspirona y placebo. Por el contrario, los sujetos mostraron una diferencia estadísticamente significativa preferencia por la metacualona y diazepam. Estudios en monos, ratas y ratones han indicado que la buspirona carece de potencial para el abuso.

Tras la administración crónica en la rata, la brusca retirada de la buspirona no resultar en la pérdida de peso corporal comúnmente observados con sustancias que causan dependencia física.

Aunque no hay evidencia directa de que la buspirona provoca dependencia física o de comportamiento de búsqueda de droga, es difícil de predecir, a partir de experimentos en la medida en que un sistema nervioso central-activo de drogas va a ser mal, desviado, y/o abusado de una vez comercializados. En consecuencia, los médicos deben evaluar cuidadosamente a los pacientes para una historia de abuso de drogas y siga estos pacientes de cerca, observando signos de buspirone mal uso o abuso (por ejemplo, desarrollo de tolerancia, aumento de dosis, comportamiento de búsqueda de droga).

SOBREDOSIS

Los signos y Síntomas

En farmacología clínica, ensayos, dosis tan alta como la de 375 mg/día fueron administradas a voluntarios sanos de sexo masculino. Como esta dosis se acercó, los siguientes síntomas se observaron: náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, miosis, y malestar gástrico. Unos pocos casos de sobredosis se han notificado, con recuperación completa como de costumbre resultado. Ninguna de las muertes se han reportado después de la sobredosis con buspirona solo. Los raros casos de sobredosis intencional con un resultado fatal fueron invariablemente asociado con el consumo de múltiples drogas y/o alcohol, y una relación casual de la buspirona no pudo ser determinada. Los estudios de toxicología de la buspirona se obtuvieron los siguientes valores de LD50: ratones, 655 mg/kg

Se Recomienda Sobredosis De Tratamiento

General sintomático y las medidas de apoyo debe ser utilizado junto con el lavado gástrico inmediato. La respiración, el pulso y la presión arterial deben ser controlados como en todos los casos de sobredosis de drogas. No se conoce antídoto específico para la buspirona, y la dializabilidad de la buspirona no ha sido determinada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis inicial recomendada es de 15 mg (7,5 mg b.yo.d.). Para lograr una óptima respuesta terapéutica, en intervalos de 2 a 3 días, la dosis puede ser aumentada a 5 mg por día, según sea necesario. La dosis máxima diaria no debe exceder de 60 mg por día. En los ensayos clínicos, permitiendo de titulación de la dosis, dividido en dosis de 20 a 30 mg por día eran comúnmente empleados.

La biodisponibilidad de la buspirona es mayor cuando se administra con los alimentos, como en comparación con el estado de ayuno (verFARMACOLOGÍA CLÍNICAla sección). En consecuencia, los pacientes deben tomar buspirone en una manera consistente con respecto a la oportunidad de dosificación

Cuando la buspirona es para ser dado con un inhibidor potente de CYP3A4 las recomendaciones de dosis descritas en lasPRECAUCIONES, Interacciones de fármacossección debe ser seguido.

Referencia

1. La Asociación Psiquiátrica Americana. Ed.: Manual diagnóstico y Estadístico de los Trastornos Mentales - lll. La Asociación Psiquiátrica Americana, Mayo De 1980.

Fabricado por:
Watson Laboratories, Inc.
Corona, CA 92880, estados UNIDOS

Fabricado por:
Patheon Pharmaceuticals Inc.
Cincinnati, OH 45237, estados UNIDOS

Revisado: Octubre De 2007

Buspirone HCl Tabletas de USP
Paciente Hoja De Instrucciones
Sólo Rx

CÓMO UTILIZAR:
Buspirone HCl Tabletas de USP

Respuesta a buspirone varía entre los individuos. Su médico puede considerar necesario ajustar la dosis hasta obtener la respuesta adecuada.

The 15 mg tablet design makes dosage adjustments easy. Each tablet is scored and can be broken accurately to provide any of the following dosages.

Si su médico le recetó la tableta de 15 mg:

15 mg (la tablet)

10 mg (dos tercios de una tablet)

7,5 mg (medio comprimido)

5 mg (un tercio de la tableta)

Para romper la tableta de forma precisa y sencilla, mantenga la tableta entre los pulgares y los dedos índice cerca de la adecuada tablet puntuación (groove), como se muestra en la foto. Luego, con la tablet puntuación frente a usted, aplicar presión y ajuste de la tableta segmentos separados (segmentos de romper incorrectamente no debe ser usado).

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Buspirone Hcl 10 mg Tablet

Buspirone HCl

Buspirone hydrochloride COMPRIMIDO

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:63629-3047(NDC:0591-0658)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
BUSPIRONE HYDROCHLORIDEBUSPIRONE10 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
EL DIÓXIDO DE SILICIO
lactosa monohidrato
ESTEARATO DE MAGNESIO
la celulosa, microcristalina
SÓDICO DE ALMIDÓN GLICOLATO TIPO DE PATATAS

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO (biconvexos)11 mmWATSONOVAL

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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2NDC:63629-3047-260 en 1 BOTELLA
3NDC:63629-3047-390 1 BOTELLA
4NDC:63629-3047-445 en 1 BOTELLA

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