Calcitriol

NEPHRX, LLC
CALCITRIOL INYECCIÓN
1 mcg/mL

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INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓN

Calcitriol Inyección es fabricados sintéticamente calcitriol y está disponible como un estéril, isotónica, claro, incoloro a amarillo, en solución acuosa para inyección intravenosa. Calcitriol Inyección está disponible en 1 mL ampuls. Cada 1 mL contiene calcitriol, 1 mcg

Calcitriol es un compuesto cristalino, que se produce naturalmente en los seres humanos. Es soluble en disolventes orgánicos, pero relativamente insoluble en agua.

Calcitriol es químicamente designado (5Z,7E)-9, 10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1a,3β,25-triol y tiene la siguiente fórmula estructural:

Los otros nombres usados con frecuencia para el calcitriol son 1a,25-dihidroxicolecalciferol, 1a,25-dihidroxivitamina D3, 1,25-DHCC, 1,25(OH)2D3y 1,25-diOHC.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El Calcitriol es la forma activa de la vitamina D3(colecalciferol). El natural o endógeno de suministro de la vitamina D en el hombre depende principalmente de la luz ultravioleta para la conversión de 7-dehidrocolesterol a la vitamina D3en la piel. La Vitamina D3debe ser metabólicamente activa en el hígado y el riñón antes de que esté completamente activo en sus tejidos diana. La inicial de la transformación es catalizada por un suplemento de vitamina D3-25-hidroxilasa, enzima presente en el hígado, y el producto de esta reacción es de 25(OH)D3(calcifediol). Este último sufre una hidroxilación en las mitocondrias del tejido renal, y esta reacción es activado por el renal de 25-hidroxivitamina D3-1-alfa-hidroxilasa para producir la 1,25-(OH)2D3(calcitriol), la forma activa de la vitamina D3.

Los conocidos sitios de acción del calcitriol son el intestino, hueso, riñón y glándula paratiroides. El Calcitriol es la más conocida de forma activa de la vitamina D3en la estimulación intestinal de calcio de transporte. En forma aguda ratas urémicos, el calcitriol se ha demostrado que estimula la absorción intestinal de calcio. En el hueso, el calcitriol, en conjunto con la hormona paratiroidea, estimula la reabsorción de calcioy en vivolos estudios han demostrado que el calcitriol directamente suprime la secreción y síntesis de PTH. Vitamina D-resistente al estado pueden existir en los pacientes urémicos debido a la falla de los riñones adecuadamente convertir precursores del compuesto activo, el calcitriol.

Calcitriol cuando se administra por inyección en bolo es rápidamente disponibles en la corriente de la sangre. Metabolitos de la vitamina D son conocidos para ser transportado en la sangre, con destino a la específica de las proteínas del plasma. La actividad farmacológica de una dosis administrada de calcitriol es de unos 3 a 5 días. Dos vías metabólicas de calcitriol han sido identificados, la conversión a 1,24,25-(OH)3D3y a calcitroic ácido.

INDICACIONES Y USO

Calcitriol Inyectable está indicado en el manejo de la hipocalcemia en pacientes sometidos a diálisis renal crónica. Se ha demostrado reducir significativamente los elevados niveles de la hormona paratiroidea. La reducción de la PTH se ha demostrado resultar en una mejora en la osteodistrofia renal.

CONTRAINDICACIONES

Calcitriol Inyectable no debe administrarse a pacientes con hipercalcemia o la evidencia de la toxicidad de la vitamina D.

ADVERTENCIAS

Desde el calcitriol es el más potente metabolito de la vitamina D disponibles, la vitamina D y sus derivados deben ser retenidos durante el tratamiento.

Un no-fosfato de aluminio de unión compuesto debe ser utilizado para controlar los niveles de fósforo sérico en pacientes sometidos a diálisis.

La sobredosis de cualquier forma de vitamina D es peligroso (véase también la SOBREDOSIFICACIÓN o ingesta accidental). Progresivo de la hipercalcemia debido a la sobredosis de vitamina D y sus metabolitos pueden ser tan graves como para requerir atención de emergencia. La hipercalcemia crónica puede conducir a la calcificación vascular generalizado, nefrocalcinosis y otros calcificación de los tejidos blandos. El calcio sérico veces el fósforo (Ca x P) producto no debe ser permitido superar los 70. La evaluación radiográfica de sospecha regiones anatómicas pueden ser útiles en la detección temprana de esta condición.

PRECAUCIONES

1. General

Exceso de la dosis de Calcitriol Inyección induce a la hipercalcemia y en algunos casos la hipercalciuria

Calcitriol Inyección debe administrarse con precaución a los pacientes en los digitálicos, debido a la hipercalcemia en estos pacientes puede precipitar arritmias cardíacas.

2. Información para el Paciente

El paciente y sus padres deben estar informados acerca de la adherencia a las instrucciones sobre la dieta y la suplementación con calcio y evitar el uso no autorizados de los medicamentos de venta sin receta, como el magnesio que contienen los antiácidos. Los pacientes también deben ser cuidadosamente informados acerca de los síntomas de la hipercalcemia (ver REACCIONES ADVERSAS).

3. Esencial Pruebas De Laboratorio

Niveles séricos de calcio, fósforo, magnesio y de la fosfatasa alcalina y de orina de 24 horas el calcio y el fósforo debe ser determinado de forma periódica. Durante la fase inicial de la medicación, calcio y fósforo séricos deben ser determinados con más frecuencia (dos veces por semana).

Enfermedad ósea adinámica se puede desarrollar si los niveles de PTH se suprimen a niveles anormales. Si la biopsia no está hecho para los otros (diagnóstico) las razones, los niveles de PTH puede ser utilizado para indicar la tasa de recambio óseo. Si los niveles de PTH caída por debajo de lo recomendado rango meta (1,5 a 3 veces el límite superior normal), en los pacientes tratados con Calcitriol Inyección, el Calcitriol Inyección de la dosis debe ser reducida o terapia descontinuado. La interrupción de Calcitriol la terapia de la Inyección puede resultar en un efecto rebote, por lo tanto, la adecuada titulación abajo, hasta una dosis de mantenimiento se recomienda.

4. Las Interacciones Medicamentosas

Magnesio-antiácidos que contengan y de Calcitriol, la Inyección no debe utilizarse concomitantemente, porque su uso puede conducir al desarrollo de hypermagnesemia.

5. Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

Los estudios a largo plazo en animales no se han llevado a cabo para evaluar el potencial carcinogénico de Calcitriol Inyección. El Calcitriol no fue mutagénico in vitroen la Prueba de Ames ni se calcitriol oral genotóxico in vivoen la Prueba de Micronúcleos en ratones. Ningún efecto significativo sobre la fertilidad y/o reproductiva general actuaciones fueron observados en un Segmento de estudio en ratas con calcitriol oral a dosis de 0.3 mcg/kg.

6. Embarazo: Efectos Teratogénicos: Embarazo Categoría C:

Calcitriol has been found to be teratogenic in rabbits when given orally at doses of 0.08 and 0.3 mcg/kg. All 15 fetuses in 3 litters at these doses showed external and skeletal abnormalities. However, none of the other 23 litters (156 fetuses) showed external and skeletal abnormalities compared with controls. Teratogenicity studies in rats at doses up to 0.45 mcg/kg orally showed no evidence of teratogenic potential. There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women. Calcitriol Injection should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Teratogénico Efectos:En el conejo, oral dosis de 0.3 mcg/kg/día, administrada en los días de 7 a 18 de gestación resultó en el 19% de la mortalidad materna, una disminución en la media de peso corporal fetal y un reducido número de recién nacidos que sobreviven a las 24 horas. Un estudio de los efectos sobre la administración oral de calcitriol en peri - y postnatal de desarrollo en ratas causó la hipercalcemia en la descendencia de las presas dado calcitriol en dosis de 0,08 0,3 mcg/kg/día, hipercalcemia e hipofosfatemia en presas dado calcitriol en una dosis de 0,08 0,3 mcg/kg/día y el aumento de nitrógeno de urea en suero en presas dado calcitriol en una dosis de 0,3 mcg/kg/día. En otro estudio en ratas, la ganancia de peso materno se redujo ligeramente en una dosis oral de 0.3 mcg/kg/día, administrada en los días de 7 a 15 de gestación.

La descendencia de una mujer administrado calcitriol oral en 17 a 36 mcg/día durante el embarazo se manifiesta hipercalcemia leve en los primeros 2 días de vida, que regresó a la normalidad en el día 3.

7. Las Madres Lactantes

No se sabe si este medicamento es excretado en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de calcitriol, debería tomar una decisión de si se debe interrumpir la lactancia o suspender la administración del fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

8. Uso Pediátrico

Uso pediátrico la información está aprobado para Abbott Laboratories' calcitriol inyección. Sin embargo, debido a Abbott Laboratorios de marketing de la exclusividad de los derechos, este producto no está etiquetado para uso pediátrico.

9. Uso Geriátrico

Los estudios clínicos de Calcitriol Inyección no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años y más como para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otros informes de la experiencia clínica no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la hepática, renal o cardíaca, la función, y de la concomitante de la enfermedad o de otras drogas en el tratamiento.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de Calcitriol Inyección son, en general, similares a las encontradas con el exceso de vitamina D en la dieta. Los principios y finales de los signos y síntomas de la intoxicación por vitamina D asociada con hipercalcemia incluyen:

1. Principios de

Debilidad, dolor de cabeza, somnolencia, náuseas, vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, dolor muscular, dolor de huesos y sabor metálico.

2. A finales de

Poliuria, polidipsia, anorexia, pérdida de peso, nicturia, conjuntivitis (calcificación), pancreatitis, fotofobia, rinorrea, prurito, hipertermia, disminución de la libido, elevación del BUN, la albuminuria, la hipercolesterolemia, elevación de la SGOT y SGPT, calcificación ectópica, la hipertensión, arritmias cardiacas y, rara vez, la psicosis manifiesta.

Ocasional leve dolor en la inyección ha sido observado.

3. La Experiencia Post-Comercialización

Casos raros de reacciones de hipersensibilidad han sido reportados, incluyendo anafilaxia.

SOBREDOSIS

La administración de Calcitriol Inyección a los pacientes en exceso de sus necesidades puede causar hipercalcemia, hipercalciuria e hiperfosfatemia. Alta ingesta de calcio y fosfato concomitante con Calcitriol Inyectable puede provocar anomalías similares.

1. Tratamiento de la Hipercalcemia y de la Sobredosificación en Pacientes en Hemodiálisis

En General el tratamiento de la hipercalcemia (mayor de 1 mg/dL por encima del límite superior del rango normal) consiste en la interrupción inmediata de Calcitriol la terapia de la Inyección, la institución de un bajo nivel de calcio de la dieta y la retirada de los suplementos de calcio. Los niveles de calcio sérico debe ser determinado a diario hasta que sobreviene la normocalcemia. La hipercalcemia, generalmente, se resuelve en dos a siete días. Cuando los niveles de calcio sérico han devuelto dentro de los límites normales, el Calcitriol la terapia de la Inyección puede ser restituido a una dosis de 0,5 mcg menos que antes de la terapia. Los niveles de calcio sérico debe obtenerse al menos dos veces a la semana después de todos los cambios de dosis.

Persistente o marcadamente elevados niveles de calcio sérico puede ser corregido por diálisis contra un libre de calcio del dializado.

2. Tratamiento de Sobredosis Accidental de Calcitriol Inyección

El tratamiento de la sobredosis accidental de Calcitriol Inyección debe consistir en medidas de apoyo general. Serie de electrolitos en suero determinaciones (especialmente calcio), la tasa de la excreción urinaria de calcio y la evaluación de las alteraciones electrocardiográficas debido a la hipercalcemia debe ser obtenida. Dicha supervisión es fundamental en los pacientes que reciben digitálicos. La interrupción de los suplementos de calcio y bajos de calcio de la dieta también se indican en sobredosis accidental. Debido a la relativamente corta duración de la acción farmacológica de calcitriol, otras medidas son probablemente innecesaria. Debe, sin embargo, la persistencia y marcadamente elevados niveles de calcio sérico se producen, hay una gran variedad de alternativas terapéuticas que pueden ser consideradas, dependiendo de los pacientes subyacente de la condición. Estos incluyen el uso de drogas tales como los fosfatos y los corticosteroides, así como las medidas para inducir una adecuada diuresis forzada. El uso de la diálisis peritoneal en contra de un dializado libre de calcio también ha sido reportado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis óptima de Calcitriol, la Inyección debe ser cuidadosamente determinada para cada paciente.

La eficacia de Calcitriol la terapia de la Inyección se basa en la suposición de que cada paciente recibe una adecuada ingesta diaria de calcio. La dosis diaria recomendada de calcio en los adultos es de 800 mg. Para asegurar que cada paciente reciba una adecuada ingesta diaria de calcio, el médico debe recetar un suplemento de calcio o instruir a la paciente en las adecuadas medidas dietéticas.

La dosis inicial recomendada de Calcitriol Inyección, dependiendo de la gravedad de la hipocalcemia y/o el hiperparatiroidismo secundario es de 1 mcg (0.02 mcg/kg) a 2 mcg administra tres veces a la semana, aproximadamente cada otro día. Dosis tan pequeñas como 0,5 mcg y tan grande como 4 mcg tres veces por semana, se han utilizado como dosis inicial. Si una respuesta satisfactoria no es observado, la dosis puede ser aumentada por 0.5 a 1 mcg en dos a cuatro semanas de intervalo. Durante este período de titulación, el calcio sérico y los niveles de fósforo debe ser obtenido al menos dos veces a la semana. Si la hipercalcemia o un calcio sérico veces fosfato producto de más de 70 se señaló, el medicamento debe suspenderse de inmediato, hasta que estos parámetros son los adecuados. A continuación, el Calcitriol dosis de Inyección debe reiniciarse en una dosis más baja. Es posible que las dosis deben ser reducidas como la disminución de los niveles de PTH en respuesta a la terapia. Por lo tanto, incremental de dosificación debe ser individualizada y acorde con la PTH, calcio sérico y los niveles de fósforo. El siguiente es un enfoque sugerido en la titulación de la dosis:

Los Niveles de PTHCalcitriol Dosis De Inyección
la misma o el aumento deaumentar
la disminución por <30%aumentar
la disminución de >30%, <60%mantener
la disminución de >60%disminución
uno y medio a tres veces el límite superior de lo normalmantener

Parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter and discoloration prior to administration, whenever solution and container permit. Discard unused portion.

CÓMO SE SUMINISTRA

Calcitriol Inyección se suministra como sigue:

ListaContenedorLa concentraciónLlenar
3198Ampul1 mcg/mL1 mL

PROTEGER DE LA LUZ.

Almacenar a temperatura ambiente controlada de 15oa 30sC (59s86sF).

Sólo Rx
Impreso en los EE.UU.

NEPHRX 2007
Distribuido por: NEPHRX, LLC, Brockton, MA 02301, estados UNIDOS

R5-10/07

Calcitriol

Calcitriol SOLUCIÓN

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:68830-319
La vía de AdministraciónINTRAVENOSADEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
CalcitriolCalcitriol1 ug

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
POLISORBATO 20
CLORURO DE SODIO
ascorbato de sodio
dibásico fosfato de sodio, anhidro
monobásico fosfato sódico, dihidrato
edetato disódico, dihidrato
agua

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:68830-319-801 en 1 AMPOLLA



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