Carbidopa and Levodopa

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Carbidopa y Levodopa de Liberación prolongada
  • Descripción
  • Farmacología Clínica
  • Indicaciones
  • Contraindicaciones
  • Advertencias
  • Precauciones
  • Efectos Secundarios
  • Sobredosis
  • La dosis
  • Cómo Se Suministra
  • Información De Asesoramiento Para Pacientes
  • Suplementaria De Material Paciente
  • El Recuadro De Advertencia
  • Paciente Prospecto

LA INFORMACIÓN COMPLETA DE PRESCRIPCIÓN: CONTENIDO*


INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓN

Carbidopa y levodopa de liberación prolongada son las tabletas de liberación prolongada combinación de carbidopa y levodopa para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el síndrome de down.

Carbidopa, un inhibidor de la descarboxilación de aminoácidos aromáticos, es un blanco, compuesto cristalino, ligeramente soluble en agua, con un peso molecular de 244.3. Es designado químicamente como (-)-L-alfa-hydrazino-alfa-metil-ß-(3,4-dihydroxybenzene) propanoico monohidrato. Su fórmula empírica es C10H14N2O4•H2Oh, y su fórmula estructural es:

La tableta de contenido se expresa en términos de carbidopa anhidra, que tiene un peso molecular de 226.3.

La Levodopa, un aminoácido aromático, es un blanco, compuesto cristalino, ligeramente soluble en agua, con un peso molecular de 197.2. Es designado químicamente como (-)-L-alfa-amino-beta-(3,4-dihydroxybenzene) ácido propanoico. Su fórmula empírica es C9H11NO4y su fórmula estructural es:

Carbidopa y levodopa de liberación prolongada, se suministra como comprimidos de liberación prolongada contiene 50 mg de carbidopa-USP y 200 mg de levodopa USP, o 25 mg de carbidopa-USP y 100 mg de levodopa de la USP. Ingredientes inactivos: celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, hipromelosa, hidroxipropil celulosa, estearato de magnesio, rojo óxido férrico y D

Los 50 mg/200 mg comprimidos se presenta como un óvalo, anotó, biconvexos, comprimidos de la tableta de debossed "457" en una cara y ranurados en otro lado que es de color beige con apariencia moteada. 25 mg/100 mg comprimidos se suministra como un ovalados, biconvexos, comprimidos de la tableta de debossed "461" en una cara y lisos en la otra parte de que es de color beige con apariencia moteada. Carbidopa y levodopa de liberación prolongada tableta es un polímero basado en sistema de entrega de medicamentos que controla la liberación de carbidopa y levodopa, ya que poco a poco se erosiona. Carbidopa y levodopa de liberación prolongada tableta de 25 mg/100 mg está disponible para facilitar la valoración y como una alternativa a la mitad-de tabletas de carbidopa y levodopa de liberación prolongada 50 mg/200 mg.

 

FARMACOLOGÍA CLÍNICA de la sección de

 

El Parkinson es una enfermedad progresiva, enfermedad neurodegenerativa del sistema nervioso extrapiramidal que afectan a la movilidad y el control del sistema muscular esquelético. Sus características incluyen temblor de reposo, rigidez, y bradykinetic movimientos. Tratamientos sintomáticos, tales como la levodopa terapias, puede permitir al paciente una mejor movilidad.

La evidencia actual indica que los síntomas de la enfermedad de Parkinson están relacionados con el agotamiento de la dopamina en el cuerpo estriado. La administración de dopamina es eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson al parecer debido a que no cruza la barrera sangre-cerebro. Sin embargo, la levodopa, el precursor metabólico de la dopamina, que cruza la barrera sangre-cerebro, y, presumiblemente, se convierte en dopamina en el cerebro. Se cree que esto es el mecanismo por el cual la levodopa alivia los síntomas de la enfermedad de Parkinson.

 

Cuando la levodopa se administra por vía oral es rápidamente decarboxilado a la dopamina en los tejidos extracerebrales, de modo que sólo una pequeña porción de una determinada dosis es transportado sin cambios en el sistema nervioso central. Por esta razón, grandes dosis de levodopa son necesarios para la adecuada efecto terapéutico y estos pueden ser a menudo acompañados de náuseas y otros efectos adversos, algunos de los cuales son atribuibles a la dopamina formado en los tejidos extracerebrales.

Desde la levodopa compite con ciertos aminoácidos para el transporte a través de la pared intestinal, la absorción de la levodopa puede verse afectada en algunos pacientes en una dieta alta en proteínas.

Carbidopa inhibe la descarboxilación periférica de la levodopa. No cruzar la barrera sangre-cerebro y no afecta el metabolismo de la levodopa en el sistema nervioso central.

Desde su descarboxilasa la inhibición de la actividad se limita a los tejidos extracerebrales, la administración de carbidopa con levodopa hace más levodopa disponible para el transporte para el cerebro.

Los pacientes tratados con levodopa de la terapia para la enfermedad de Parkinson pueden desarrollar las fluctuaciones motoras que se caracteriza por fin-de-fracaso de la dosis, dosis máxima discinesia, y acinesia. La forma avanzada de las fluctuaciones motoras ('on-off' fenómeno) se caracteriza por la impredecibles vaivenes de la movilidad a la inmovilidad. Aunque las causas de las fluctuaciones motoras no son totalmente conocidos, en algunos pacientes pueden ser atenuados por los regímenes de tratamiento que producen constante de los niveles plasmáticos de levodopa.

Carbidopa y levodopa de liberación prolongada tableta contiene 50 mg de carbidopa y 200 mg de levodopa, o 25 mg de carbidopa y 100 mg de levodopa de liberación prolongada de dosis formulario diseñado para la liberación de estos ingredientes, más de un 4 a 6 horas. Con carbidopa y levodopa de liberación prolongada hay menos variación en el plasma niveles de levodopa con carbidopa y levodopa tabletas. Sin embargo, carbidopa y levodopa de liberación prolongada son menos biodisponibilidad sistémica de carbidopa y levodopa tabletas y puede requerir aumento de dosis diarias para alcanzar el mismo nivel de alivio sintomático como siempre por carbidopa y levodopa tabletas.

En los ensayos clínicos, los pacientes con moderada a severa de las fluctuaciones motoras que recibieron carbidopa y levodopa de liberación prolongada no experimentan reducciones significativas cuantitativamenteen 'off' en comparación con la carbidopa y levodopa tabletas. Sin embargo, global de calificaciones de mejora evaluada por el paciente y el médico fueron mejores durante el tratamiento con carbidopa y levodopa de liberación prolongada que con carbidopa y levodopa tabletas. En los pacientes sin fluctuaciones motoras, carbidopa y levodopa de liberación prolongada, bajo condiciones controladas, siempre el mismo beneficio terapéutico con dosis menos frecuentes cuando se compara con carbidopa y levodopa tabletas.

 

Carbidopa reduce la cantidad de levodopa necesario para producir una respuesta determinada por el cerca de 75 por ciento y, cuando se administra con levodopa, aumenta los niveles plasmáticos y la vida media plasmática de la levodopa, y disminuye plasmática y urinaria de dopamina y ácido homovanílico.

La vida media de eliminación de la levodopa en la presencia de carbidopa es de aproximadamente 1,5 horas. Siguiente carbidopa y levodopa de liberación prolongada, la vida media aparente de la levodopa puede ser prolongado debido a la continua absorción.

In healthy elderly subjects (56-67 years old) the mean time-to-peak concentration of levodopa after a single dose of carbidopa and levodopa extended release tablets 50 mg/200 mg was about 2 hours as compared to 0.5 hours after standard carbidopa and levodopa tablets. The maximum concentration of levodopa after a single dose of carbidopa and levodopa extended release tablets was about 35% of the standard carbidopa and levodopa tablets (1151 vs 3256 ng/mL). The extent of availability of levodopa from carbidopa and levodopa extended release tablets was about 70-75% relative to intravenous levodopa or standard carbidopa and levodopa tablets in the elderly. The absolute bioavailability of levodopa from carbidopa and levodopa extended release tablets (relative to I.V.) in young subjects was shown to be only about 44%. The extent of availability and the peak concentrations of levodopa were comparable in the elderly after a single dose and at steady state after t.i.d. administration of carbidopa and levodopa extended release tablets 50 mg/200 mg. In elderly subjects, the average trough levels of levodopa at steady state after the extended-release tablet were about 2 fold higher than after the standard carbidopa and levodopa tablets (163 vs 74 ng/mL).

En estos estudios, utilizando similares total de la dosis diaria de levodopa en plasma levodopa concentraciones con carbidopa y levodopa de liberación prolongada fluctuado en un número más limitado que con carbidopa y levodopa tabletas. Debido a que la biodisponibilidad de la levodopa carbidopa y levodopa de liberación prolongada en relación a la carbidopa y levodopa tabletas es de aproximadamente el 70-75%, la dosis diaria de levodopa necesaria para producir una determinada respuesta clínica con la formulación de liberación prolongada suele ser mayor.

La medida de la disponibilidad y el pico de las concentraciones de levodopa después de una sola dosis de carbidopa y levodopa de liberación prolongada 50 mg/200 mg aumentó en alrededor de 50% y 25%, respectivamente, cuando se administra con alimentos.

En estado estacionario, la biodisponibilidad de carbidopa de carbidopa y levodopa tabletas es de aproximadamente 99% en relación a la administración concomitante de carbidopa y levodopa. En estado estacionario, carbidopa biodisponibilidad de carbidopa y levodopa de liberación prolongada 50 mg/200 mg es de aproximadamente 58% en relación a la de carbidopa y levodopa tabletas.

Clorhidrato de piridoxina (vitamina B6), en dosis orales de 10 mg a 25 mg, puede revertir los efectos de la levodopa por el aumento de la tasa de aminoácidos aromáticos descarboxilación. Carbidopa inhibe la acción de la piridoxina.

 

INDICACIONES

Carbidopa y levodopa de liberación prolongada está indicado en el tratamiento de los síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática (parálisis agitante), postencephalitic la enfermedad de parkinson y parkinsonismo sintomático que puede seguir a una lesión del sistema nervioso por intoxicación de monóxido de carbono y/o intoxicación con manganeso.

 

CONTRAINDICACIONES sección

No selectivos inhibidores de la MAO está contraindicado para su uso con carbidopa y levodopa de liberación prolongada.

Estos inhibidores se debe suspender al menos dos semanas antes de iniciar el tratamiento con carbidopa y levodopa de liberación prolongada. Carbidopa y levodopa de liberación prolongada comprimidos puede administrarse concomitantemente con el fabricante recomienda dosis de un inhibidor de la MAO con la selectividad de la MAO tipo B (por ejemplo, selegiline HCl) (Ver PRECAUCIONES, Las Interacciones Medicamentosas).

Carbidopa y levodopa de liberación prolongada están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de este medicamento y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.

Debido a que la levodopa puede activar un melanoma maligno, carbidopa y levodopa de liberación prolongada no debe ser utilizado en pacientes con sospecha, sin diagnosticar lesiones de la piel o una historia de melanoma.

 

Sección de ADVERTENCIAS

Cuando los pacientes están recibiendo levodopa sin un inhibidor de la descarboxilasa, la levodopa se debe suspender al menos doce horas antes de carbidopa y levodopa de liberación prolongada se han iniciado. Con el fin de reducir las reacciones adversas, es necesario individualizar la terapia. Carbidopa y levodopa de liberación prolongada deben ser sustituidos en una dosis que proporciona aproximadamente el 25 por ciento de la anterior dosis de levodopa (ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Carbidopa no disminuir las reacciones adversas debido a los efectos centrales de la levodopa. Por lo cual más de la levodopa para llegar al cerebro, particularmente cuando las náuseas y los vómitos no es un limitante de la dosis factor, ciertos adversos del SNC efectos, por ejemplo, discinesias, se producen con dosis más bajas y más tarde durante el tratamiento con carbidopa y levodopa de liberación prolongada que con levodopa sola.

Los pacientes que reciben carbidopa y levodopa de liberación prolongada puede desarrollar el aumento de las discinesias en comparación con carbidopa y levodopa tabletas. Las discinesias son un efecto secundario común de carbidopa y levodopa en el tratamiento. La aparición de las discinesias puede requerir reducción de la dosis.

Como con levodopa, carbidopa y levodopa de liberación prolongada puede causar trastornos mentales. Estas reacciones se cree que se debe a un aumento de la dopamina del cerebro tras la administración de levodopa. Todos los pacientes deben ser observados cuidadosamente para el desarrollo de la depresión concomitante con tendencias suicidas. Los pacientes con pasado o actual de las psicosis deben ser tratados con precaución.

Carbidopa y levodopa de liberación prolongada debe ser administrado con cautela a pacientes con problemas cardiovasculares o enfermedad pulmonar, asma bronquial, insuficiencia renal, hepática o enfermedad endocrina.

Como con levodopa, se debe tener cuidado en la administración de carbidopa y levodopa de liberación prolongada en pacientes con historia de infarto de miocardio que han residual de la aurícula, nodal, o arritmias ventriculares. En tales pacientes, la función cardíaca debe ser vigilado con especial cuidado durante el período inicial de ajuste de dosis, en una instalación con las disposiciones de la intensa atención cardiaca.

Como con levodopa, el tratamiento con carbidopa y levodopa de liberación prolongada puede aumentar la posibilidad de hemorragia gastrointestinal superior en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.

 

Casos esporádicos de un complejo de síntomas que se asemeja NMS se han reportado en asociación con reducciones de la dosis o la retirada de carbidopa comprimidos de levodopa y carbidopa y levodopa de liberación prolongada.

Por lo tanto, los pacientes deben ser observados cuidadosamente cuando la dosis de carbidopa y levodopa de liberación prolongada se reduce abruptamente o descontinuado, especialmente si el paciente está recibiendo los neurolépticos.

NMS es un poco común pero potencialmente mortal síndrome caracterizado por fiebre o hipertermia. Los hallazgos neurológicos, incluyendo rigidez muscular, movimientos involuntarios, alteración de la conciencia, cambios en el estado mental

El diagnóstico precoz de esta condición es importante para el manejo adecuado de estos pacientes. Considerando NMS como un posible diagnóstico y descartar otras enfermedades agudas (p. ej., neumonía, infección sistémica, etc.) es esencial. Esto puede ser especialmente complejo si la presentación clínica incluye tanto a enfermedad médica grave y no tratada o inadecuadamente tratada signos y síntomas extrapiramidales (EPS). Otras consideraciones importantes en el diagnóstico diferencial incluyen anticolinérgico central de toxicidad, golpe de calor, las de la fiebre, y el primario del sistema nervioso central (SNC) de la patología.

La gestión de los NMS debe incluir: 1) intensivos, tratamiento sintomático y control médico, y 2) el tratamiento de cualquier concomitantes graves problemas médicos para los tratamientos están disponibles. Los agonistas de la dopamina, como la bromocriptina, y relajantes musculares, como dantroleno, se utilizan a menudo en el tratamiento del SNM

 

La sección PRECAUCIONES

 

Como con levodopa, evaluaciones periódicas de la hepática, hematopoyéticas, cardiovascular y la función renal se recomienda durante los periodos prolongados de terapia.

Patients with chronic wide-angle glaucoma may be treated cautiously with carbidopa and levodopa extended release tablets provided the intraocular pressure is well controlled and the patient is monitored carefully for changes in intraocular pressure during therapy.

 

El paciente debe ser informado de que carbidopa y levodopa de liberación prolongada tableta de liberación prolongada formulación de carbidopa y levodopa que libera los ingredientes de 4 a 6 horas. Es importante que carbidopa y levodopa de liberación prolongada comprimidos deben tomarse a intervalos regulares de acuerdo con el calendario propuesto por el médico. El paciente debe ser advertido de no cambiar la dosis prescrita régimen y no añadir medicamentos antiparkinson, incluyendo otros carbidopa y levodopa preparativos, sin consultar primero con el médico.

Si a movimientos involuntarios anormales aparecen o empeoran durante el tratamiento con carbidopa y levodopa de liberación prolongada, el médico debe ser notificado, como el ajuste de dosis puede ser necesario.

Los pacientes deben ser advertidos de que, a veces, el inicio del efecto de la primera dosis de la mañana de carbidopa y levodopa de liberación prolongada pueden demorarse hasta 1 hora en comparación con la respuesta generalmente obtenidos a partir de la primera dosis de la mañana de carbidopa comprimidos de levodopa. El médico debe ser notificado si tales respuestas tardías representan un problema en el tratamiento.

Los pacientes deben ser advertidos de que, en ocasiones, de color oscuro (de color rojo, marrón o negro) puede aparecer en la saliva, la orina, el sudor o después de la ingestión de carbidopa y levodopa de liberación prolongada. Aunque el color parece ser clínicamente insignificante, prendas de vestir puede decolorarse.

El paciente debe ser informado de que un cambio en la dieta a los alimentos que son altos en proteína puede retrasar la absorción de la levodopa y puede reducir la cantidad tomada de seguridad en la circulación. Acidez excesiva también retrasa el vaciado del estómago, lo que retrasa la absorción de la levodopa. Sales de hierro (como en multi-vitamina tabletas) también puede reducir la cantidad de levodopa disponible para el cuerpo. Los anteriores factores pueden reducir la eficacia clínica de la levodopa carbidopa y levodopa en la terapia.

Los pacientes deben ser advertidos de que la totalidad o la mitad comprimido debe tragarse sin masticar o triturar.

NOTA: La propuesta de asesoramiento a los pacientes en tratamiento con carbidopa y levodopa de liberación prolongada está diseñado para ayudar en el uso seguro y eficaz de este medicamento. No es una revelación de todas las posibles negativas o efectos deseados.

 

Alteraciones en pruebas de laboratorio pueden incluir elevaciones de las pruebas de función hepática, tales como la fosfatasa alcalina, TGO (AST), SGPT (ALT), deshidrogenasa láctica, y la bilirrubina. Anomalías del nitrógeno ureico en sangre y el test de Coombs positivo también han sido reportados. Comúnmente, los niveles de nitrógeno ureico en sangre, creatinina y ácido úrico son más bajos durante la administración de carbidopa y levodopa preparaciones que con levodopa.

Carbidopa y levodopa preparaciones, tales como tabletas de carbidopa y levodopa y carbidopa y levodopa de liberación prolongada, puede causar una reacción falsa positiva para urinario cuerpos cetónicos cuando una prueba de cinta se utiliza para la determinación de ketonuria. Esta reacción no será alterado por la ebullición de la muestra de orina. Falsos negativos de las pruebas puede resultar en el uso de la glucosa-oxidasa en los métodos de pruebas de glucosuria.

Los casos de falsamente diagnosticados de feocromocitoma en los pacientes de carbidopa y levodopa terapia se han notificado muy raramente. Se debe tener cautela al interpretar el plasma y la orina de los niveles de catecolaminas y sus metabolitos en pacientes en la levodopa y carbidopa y levodopa en la terapia.

 

Debe tenerse precaución cuando los siguientes fármacos se administran de forma concomitante con carbidopa y levodopa de liberación prolongada.

La hipotensión postural sintomática se ha producido cuando carbidopa y levodopa preparativos se han añadido para el tratamiento de los pacientes que reciben algunos fármacos antihipertensivos. Por lo tanto, cuando la terapia con carbidopa y levodopa de liberación prolongada se inicia, ajuste de la dosis del fármaco antihipertensivo puede ser requerido. Para los pacientes que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (imao) (tipo a o Tipo B), véase CONTRAINDICACIONES. La terapia concomitante con selegilina y carbidopa y levodopa puede estar asociada con severa hipotensión ortostática no imputables a la carbidopa y levodopa sola (ver CONTRAINDICACIONES).

Ha habido reportes raros de reacciones adversas, incluyendo la hipertensión y la discinesia tardía, como resultado de el uso concomitante de antidepresivos tricíclicos y carbidopa y levodopa preparativos.

La Dopamina D2los antagonistas de los receptores (por ejemplo, fenotiazinas, butyrophenones, risperidona) y la isoniazida puede reducir los efectos terapéuticos de la levodopa. Además, los efectos beneficiosos de la levodopa en la enfermedad de Parkinson se han divulgado para ser revertido por la fenitoína y la papaverina. Los pacientes que toman estos fármacos con carbidopa y levodopa de liberación prolongada deben ser cuidadosamente observados por la pérdida de la respuesta terapéutica.

Sales de hierro pueden reducir la biodisponibilidad de la levodopa y carbidopa. La relevancia clínica no está clara.

Aunque la metoclopramida puede aumentar la biodisponibilidad de la levodopa por el aumento del vaciamiento gástrico, la metoclopramida también puede afectar el control de enfermedades por sus propiedades antagonistas del receptor de la dopamina.

 

En dos años de bioensayo de carbidopa y levodopa tablets, no hay evidencia de carcinogenicidad fue encontrado en ratas que recibieron dosis de aproximadamente dos veces la máxima dosis humana diaria de carbidopa y cuatro veces la máxima dosis humana diaria de levodopa (equivalente a 8 carbidopa y levodopa de liberación prolongada).

En estudios de reproducción con carbidopa y levodopa tabletas, no se observaron efectos en la fertilidad fueron encontrados en ratas que recibieron dosis de aproximadamente dos veces la máxima dosis humana diaria de carbidopa y cuatro veces la máxima dosis humana diaria de levodopa (equivalente a 8 carbidopa y levodopa de liberación prolongada).

 

Embarazo Categoría C

No se observaron efectos teratogénicos en un estudio en ratones que recibieron hasta 20 veces la dosis humana máxima recomendada de carbidopa comprimidos de levodopa. Hubo una disminución en el número de cachorros vivos entregados por las ratas que recibieron aproximadamente dos veces la dosis humana máxima recomendada de carbidopa y aproximadamente cinco veces la dosis humana máxima recomendada de levodopa durante la organogénesis. Carbidopa y levodopa tabletas causado tanto visceral y malformaciones esqueléticas en conejos en todas las dosis y proporciones de carbidopa/levodopa probado, que varió de 10 veces/5 veces la dosis humana máxima recomendada de carbidopa/levodopa 20 veces/10 veces la dosis humana máxima recomendada de carbidopa/levodopa.

No hay suficientes o estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Se ha informado de casos individuales en que la levodopa cruza la placenta humana barrera, entra en el feto, y se metaboliza. Carbidopa concentraciones en tejido fetal que parecía ser mínima. El uso de carbidopa y levodopa de liberación prolongada en las mujeres en edad fértil requiere que los beneficios previstos de la droga ser sopesados frente a los posibles riesgos para la madre y el niño.

 

It is not known whether this drug is excreted in human milk. Because many drugs are excreted in human milk, caution should be exercised when carbidopa and levodopa extended release tablet is administered to a nursing woman.

 

La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas. El uso del medicamento en pacientes menores de 18 años no está recomendado.

 

REACCIONES ADVERSAS sección

En ensayos clínicos controlados, los pacientes predominantemente con moderada a severa de las fluctuaciones motoras, mientras que en carbidopa y levodopa tabletas fueron asignados al azar al tratamiento con carbidopa y levodopa o tabletas de carbidopa y levodopa de liberación prolongada. La experiencia adversa frecuencia de perfil de carbidopa y levodopa de liberación prolongada no difiere sustancialmente de la de carbidopa y levodopa tabletas, como se muestra en la Tabla I.

Tabla I. Experiencias Clínicas Adversas que Ocurren en 1% o Más de los Pacientes
Experiencia AdversaCarbidopa y levodopa
de liberación prolongada
tabletas
n=491
%
Carbidopa y levodopa
tabletas
n=524
%
Discinesia16.512.2
Náuseas5.55.7
Alucinaciones3.93.2
La confusión3.72.3
Mareos2.92.3
La depresión2.21.3
Infección del tracto urinario2.22.3
Dolor de cabeza2.01.9
Sueño anomalías1.80.8
La distonía1.80.8
Vómitos1.81.9
Infección del tracto respiratorio superior1.81.0
Disnea1.60.4
"On-Off" fenómenos1.61.1
El dolor de espalda1.60.6
La boca seca1.41.1
La Anorexia1.21.1
La diarrea1.20.6
El insomnio1.21.0
La hipotensión ortostática1.01.1
Dolor en el hombro1.00.6
Dolor en el pecho1.00.8
Los calambres musculares0.81.0
Parestesia0.81.1
Aumento de la frecuencia urinaria0.81.1
La dispepsia0.61.1
El estreñimiento0.21.5

Anormales hallazgos de laboratorio que ocurren a una frecuencia de 1% o mayor en aproximadamente 443 pacientes que recibieron carbidopa y levodopa de liberación prolongada y 475 que recibieron tabletas de carbidopa y levodopa durante los ensayos clínicos controlados incluyen: disminución de la hemoglobina y el hematocrito

Las experiencias adversas observadas en pacientes en estudios no controlados fueron similares a los observados en los estudios clínicos controlados.

Otras experiencias adversas reportadas en general en los ensayos clínicos en 748 pacientes tratados con carbidopa y levodopa de liberación prolongada, que se enumeran por el sistema del cuerpo en orden decreciente de frecuencia, son:

Cuerpo como un Todo:Astenia, fatiga, dolor abdominal, ortostática, efectos.

Cardiovascular:Palpitaciones, hipertensión, hipotensión, infarto de miocardio.

Aparato digestivo:Aparato digestivo dolor, disfagia, pirosis.

Metabólico:La pérdida de peso.

Musculoesquelético:El dolor en la pierna.

Sistema Nervioso/Psiquiátrico:Sydenham, somnolencia, caída, ansiedad, desorientación, disminución de la agudeza mental, anomalías en la marcha, trastorno extrapiramidal, agitación, nerviosismo, trastornos del sueño, deterioro de la memoria.

Respiratorio:Tos, dolor faríngeo, el resfriado común.

La piel:Erupción.

Sentidos Especiales:Visión borrosa.

Urogenital:La incontinencia urinaria.

Las Pruebas De Laboratorio:Disminución del recuento de glóbulos blancos y los niveles séricos de potasio

Las siguientes experiencias adversas se han reportado en la experiencia post-comercialización con carbidopa y levodopa de liberación prolongada.

Cardiovascular:Irregularidades cardíacas, síncope.

Aparato digestivo:Alteraciones del gusto, la oscuridad de la saliva.

Hipersensibilidad:Angioedema, urticaria, prurito, lesiones ampollosas (incluyendo el pénfigo reacciones similares).

Sistema Nervioso/Psiquiátrico:Síndrome neuroléptico maligno (ver ADVERTENCIAS), aumento del temblor, neuropatía periférica, episodios psicóticos, incluyendo delirios y de ideación paranoide, aumento de la libido.

La piel:La Alopecia, eritema, oscuro sudor.

Urogenital:Orina de color oscuro.

Otras reacciones adversas que se han reportado con levodopa sola y con varios carbidopa y levodopa formulaciones y puede ocurrir con carbidopa y levodopa de liberación prolongada son:

Cardiovascular:Flebitis.

Aparato digestivo:El sangrado Gastrointestinal, el desarrollo de la úlcera duodenal, sialorrhea, bruxismo, hipo, flatulencia, sensación de ardor en la lengua.

Hematológicas:Hemolítica y la anemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis.

Hipersensibilidad:La púrpura de Henoch-schonlein.

Metabólico:El aumento de peso, edema.

Sistema Nervioso/Psiquiátrico:Ataxia, depresión con tendencias suicidas, la demencia, la euforia, convulsiones (sin embargo, la relación causal no ha sido establecida)

La piel:El melanoma maligno (ver también CONTRAINDICACIONES), aumento de la sudoración.

Sentidos Especiales:Oculogyric crisis, midriasis, diplopía.

Urogenital:Retención urinaria, priapismo.

Miscelánea:Desmayos, fiebre, malestar general, sofocos, sensación de estimulación, extraño los patrones de respiración.

Las Pruebas De Laboratorio:Anormalidades en la fosfatasa alcalina, TGO (AST), SGPT (ALT), la bilirrubina, test de Coombs, el ácido úrico.

 

La SOBREDOSIFICACIÓN o ingesta accidental de la sección de

La administración de una sobredosis aguda con carbidopa y levodopa de liberación prolongada es la misma que con levodopa. La piridoxina no es eficaz en la reversión de las acciones de carbidopa y levodopa de liberación prolongada.

Las medidas de apoyo generales deben ser empleados, junto con lavado gástrico inmediato. Líquidos por vía intravenosa debe administrarse con prudencia y adecuado de la vía aérea se mantiene. Electrocardiográfico de monitoreo debe ser instituido y el paciente cuidadosamente observados para el desarrollo de arritmias

Basado en estudios en los que dosis altas de levodopa y/o carbidopa fueron administradas, una proporción significativa de las ratas y ratones que recibieron dosis orales únicas de levodopa de aproximadamente entre 1500 y 2000 mg/kg se espera que morir. Una proporción significativa de ratas infantes de ambos sexos, se espera que morir en una dosis de 800 mg/kg. Una proporción significativa de las ratas se espera que mueren después del tratamiento con dosis similares de carbidopa. La adición de carbidopa en una proporción 1:10 con levodopa aumenta la dosis en la que una proporción significativa de los ratones se espera que morir para 3360 mg/kg.

 

La DOSIS

Carbidopa y levodopa de liberación prolongada contiene carbidopa y levodopa en una proporción 1:4 como la de 50 mg/tableta de 200 mg o 25 mg/100 mg comprimidos. La dosis diaria de carbidopa y levodopa de liberación prolongada debe ser determinado por una cuidadosa titulación. Los pacientes deben ser estrechamente vigilados durante el período de ajuste de dosis, en particular con respecto a la aparición o empeoramiento de movimientos involuntarios, discinesias o náuseas. Carbidopa y levodopa de liberación prolongada 50 mg/200 mg puede ser administrado como un todo o como la media pastilla que no debe ser masticadas o trituradas. Carbidopa y levodopa de liberación prolongada tabletas de 25 mg/100 mg puede utilizarse en combinación con carbidopa y levodopa de liberación prolongada 50 mg/200 mg a valorar a la dosis optima, o como una alternativa a los 50 mg/200 mg medio comprimido.

Standard drugs for Parkinson’s disease, other than levodopa without a decarboxylase inhibitor, may be used concomitantly while carbidopa and levodopa extended release tablet is being administered, although their dosage may have to be adjusted.

Desde carbidopa impide la reversión de la levodopa efectos causados por la piridoxina, carbidopa y levodopa de liberación prolongada puede ser administrado a pacientes que reciben suplementario de piridoxina (vitamina B6).

 

Los pacientes tratados actualmente con los sistemas convencionales de carbidopa y levodopa preparaciones: Los estudios muestran que el periférico de la dopa-descarboxilasa está saturado por la biodisponibilidad del medicamento en dosis de 70 mg al día y más. Debido a que la biodisponibilidad de carbidopa y levodopa en la carbidopa comprimidos de levodopa y carbidopa y levodopa de liberación prolongada son diferentes, apropiadas deben hacerse los ajustes, como se muestra en la Tabla II.

Tabla II Aproximada de la Biodisponibilidad en Estado Estacionario*
TabletCantidad de Levodopa (mg) en Cada TabletaLa Biodisponibilidad AproximadaCantidad aproximada de la Biodisponibilidad de la Levodopa (mg) en Cada Tableta
Carbidopa y levodopa
50 mg/200 mg
las tabletas de liberación prolongada
2000.70-0.75
140-150
Carbidopa y levodopa tabletas
25 mg/100mg
1000.9999
Esta tabla es sólo una guía para biodisponibilidad ya que otros factores, tales como alimentos, medicamentos, y entre pacientes variaciones pueden afectar la biodisponibilidad de carbidopa y levodopa. El grado de disponibilidad de la levodopa carbidopa y levodopa de liberación prolongada fue de aproximadamente el 70-75% en relación intravenosa levodopa o estándar de carbidopa y levodopa tabletas en los ancianos. El grado de disponibilidad de la levodopa carbidopa y levodopa tabletas fue de un 99% con relación a la vía intravenosa de la levodopa en los ancianos sanos.

Dosis con la carbidopa y levodopa de liberación prolongada debe ser sustituido por un importe que proporciona aproximadamente un 10% más de levodopa al día, aunque esto puede ser necesario un aumento de dosis que proporciona hasta un 30% más de levodopa al día dependiendo de la respuesta clínica (ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN,Titulación). El intervalo entre las dosis de carbidopa y levodopa de liberación prolongada debe ser de 4 a 8 horas durante el día de despertar (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacodinamia).

Una guía para la iniciaciónde carbidopa y levodopa de liberación prolongada se muestra en la Tabla III.

Tabla III Directrices para la Conversión Inicial De Carbidopa y Levodopa Tabletas De Carbidopa y Levodopa de Liberación prolongada
carbidopa y levodopa tabletas
carbidopa y levodopa de liberación prolongada
Dosis Diaria Total*
Levodopa (mg)
Sugirió
Régimen De Dosificación
300-400200 mg b.yo.d.
500-600300 mg b.yo.d.
o 200 mg t.yo.d.
700-800Un total de 800 mg en 3 o más dosis divididas (por ejemplo, 300 mg de la mañana, 300 mg a principios de la tarde, y 200 mg más tarde pm)
900-1000Un total de 1000 mg en 3 o más dosis divididas (por ejemplo, de 400 mg de la mañana, 400 mg a principios de la tarde, y 200 mg más tarde pm)
Para la dosificación de los rangos no se muestra en la tabla, consulte

 

La Levodopa se debe suspender al menos doce horas antes de iniciar el tratamiento con carbidopa y levodopa de liberación prolongada se inicia. Carbidopa y levodopa de liberación prolongada deben ser sustituidos en una dosis que se proporcionan aproximadamente el 25% de la anterior dosis de levodopa. En los pacientes con enfermedad leve a moderada, la dosis inicial es generalmente de 1 tableta de carbidopa y levodopa de liberación prolongada 50 mg/200 mg b.yo.d.

 

En los pacientes con enfermedad leve a moderada, la dosis inicial recomendada es de 1 comprimido de carbidopa y levodopa de liberación prolongada 50 mg/200 mg b.yo.d. Dosis inicial no debe ser administrada a intervalos de menos de 6 horas.

 

Tras el inicio de la terapia, la dosis y los intervalos de dosis puede ser aumentada o disminuida dependiendo de la respuesta terapéutica. La mayoría de los pacientes han sido adecuadamente tratados con dosis de carbidopa y levodopa de liberación prolongada que proveer de 400 a 1600 mg de levodopa al día, administrados como dosis dividida en intervalos que van de 4 a 8 horas durante el día de despertar. El aumento de dosis de carbidopa y levodopa de liberación prolongada (2400 mg o más de levodopa al día) y a intervalos más cortos (menos de 4 horas) se han utilizado, pero que generalmente no se recomienda.

Cuando las dosis de carbidopa y levodopa de liberación prolongada comprimidos se administran a intervalos de menos de 4 horas, y/o si la dosis divididas no son iguales, se recomienda que la dosis más pequeñas se da al final del día.

Un intervalo de al menos 3 días entre los ajustes de la dosis recomendada.

 

Debido a la enfermedad de Parkinson es progresiva, clínicos periódicos se recomiendan evaluaciones

 

Agentes anticolinérgicos, agonistas de la dopamina, y la amantadina puede ser dado con carbidopa y levodopa de liberación prolongada. Ajuste de dosis de carbidopa y levodopa de liberación prolongada puede ser necesario cuando estos se añaden agentes.

Una dosis de carbidopa y levodopa tabletas de 25 mg/100 mg o 10 mg/100 mg (la mitad o una tableta entera) puede ser añadido para el régimen de dosificación de carbidopa y levodopa de liberación prolongada en pacientes seleccionados con enfermedad avanzada que necesitan de liberación inmediata de la levodopa por un breve tiempo durante las horas diurnas.

 

Casos esporádicos de un complejo de síntomas que se asemeja Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM) se han asociado con reducciones de la dosis y la retirada de carbidopa y levodopa o tabletas de carbidopa y levodopa de liberación prolongada.

Los pacientes deben ser observados cuidadosamente si abrupta reducción o interrupción de carbidopa y levodopa de liberación prolongada es necesario, especialmente si el paciente está recibiendo neurolépticos (Ver ADVERTENCIAS).

Si la anestesia general es necesaria, carbidopa y levodopa de liberación prolongada se puede continuar siempre y cuando el paciente está permitido tomar la medicación oral. Si la terapia se interrumpe temporalmente, el paciente debe ser observado por los síntomas se asemejan NMS, y la habitual dosis debe ser administrada tan pronto como el paciente es capaz de tomar la medicación oral.

 

CÓMO se SUMINISTRA la sección

Carbidopa y levodopa de liberación prolongada 50 mg/200 mg contiene 50 mg de carbidopa y 200 mg de levodopa, son de color beige, ovales, biconvexos sin recubrimiento de tabletas de debossed "457" en una cara y ranurados en otro lado, con apariencia moteada. Se suministran como sigue:

NDC 62756-457-83 botellas de 30

NDC 62756-457-88 botellas de 100 (CRC)

NDC 62756-457-08 botellas de 100 (NCRC)

NDC 62756-457-18 botellas de 1000

Carbidopa y levodopa de liberación prolongada tabletas de 25 mg/100 mg contiene 25 mg de carbidopa y 100 mg de levodopa, son de color beige, ovalados, biconvexos, sin recubrimiento de tabletas de debossed "461" en una cara y liso en el otro lado, con apariencia moteada. Se suministran como sigue:

NDC 62756-461-83 botellas de 30

NDC 62756-461-88 botellas de 100 (CRC)

NDC 62756-461-08 botellas de 100 (NCRC)

NDC 62756-461-18 botellas de 1000

Almacenamiento
Almacenar a 25°C (77°F)

Fabricado por:

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Acme Plaza, Andheri-Kurla Road,

Andheri (East), Mumbai 400 059, India.

Distribuido por:
Caraco Laboratorios Farmacéuticos, Ltd.
Detroit, MI 48202

La ISS. 04/2007 PJPI0128

 

LA ETIQUETA DEL PAQUETE.PRINCIPAL PANEL DE LA PANTALLA DE LA SECCIÓN DE

DROGAS: Carbidopa y Levodopa
GENÉRICO: Carbidopa y Levodopa
DOSIS: TABLETA DE LIBERACIÓN PROLONGADA
ADMINISTRACIÓN: ORAL
NDC: 52125-179-02
FUERZA:25 mg
COLOR: naranja
FORMA: OVAL
CALIFICACIÓN: Sin calificación
TAMAÑO: 10 mm
Pie de IMPRENTA: 30
CANTIDAD: 30

Carbidopa y Levodopa

Carbidopa-Levodopa COMPRIMIDO de LIBERACIÓN prolongada

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:52125-179(NDC:62756-461)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
CARBIDOPAcarbidopa anhidra25 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
la celulosa, microcristalina
EL DIÓXIDO DE SILICIO COLOIDAL
HIDROXIPROPIL CELULOSA (TIPO H)
óxido férrico rojo
D
HIPROMELOSA 2208 (4000 MPA.S)
ESTEARATO DE MAGNESIO

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
naranja10 mm461OVAL

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:52125-179-0230 en 1 BLISTER PACK

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0778282013-03-25


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