Diltiazem Hydrochloride

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DILTIAZEM HYDROCHLORIDE TABLETS USP0318031903200321Rx sólo

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DESCRIPCIÓN

Diltiazem hydrochloride tablets USP son de iones de calcio celular afluencia inhibidor (bloqueador de los canales lentos o antagonista del calcio). Químicamente, diltiazem clorhidrato, USP es de 1,5-Benzothiazepin-4(5H)one,3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-,monohydrochloride,( )-cis-. La fórmula estructural es:

C22H26N2O4S•HCl M. W. 450.98

Diltiazem clorhidrato, USP es un blanco o polvo cristalino con un sabor amargo. Es soluble en agua, metanol y cloroformo.

Cada comprimido para administración oral contiene 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg de diltiazem clorhidrato, de la USP. Cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: hipromelosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, glicol de polietileno, polisorbato 80, povidona, dióxido de titanio y FD

Diltiazem hydrochloride tablets cumplir USP Disolución de la Prueba 1.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La terapéutica de los beneficios que se logran con el diltiazem se cree que están relacionados con su capacidad para inhibir el influjo de iones de calcio durante la despolarización de la membrana cardíaco y músculo liso vascular.

Mecanismos de Acción

Aunque los mecanismos precisos de su antianginal acciones están siendo delineado, diltiazem se cree que el actuar de las siguientes maneras:

  •  La Angina de pecho Debido a un Espasmo de la Arteria Coronaria.Diltiazem ha demostrado ser un potente dilatador de las arterias coronarias, tanto epicárdica y subendocárdica. Espontánea y ergonovina inducida por el espasmo de la arteria coronaria son inhibidas por el diltiazem.
  • Por Angina De Pecho.Diltiazem se ha demostrado para producir aumentos en la tolerancia al ejercicio, probablemente debido a su capacidad para reducir la demanda de oxígeno del miocardio. Esto se logra a través de reducciones en la frecuencia cardíaca y de la presión arterial sistémica en submáxima y máxima de ejercicio de las cargas de trabajo.

En modelos animales, diltiazem interfiere con el paso lento hacia el interior (despolarización) la corriente en tejidos excitables. Causa de la excitación-contracción de desacoplamiento en diversos tejidos miocárdicos sin cambios en la configuración del potencial de acción. Diltiazem produce la relajación de enfermedad del músculo liso vascular y la dilatación de grandes y pequeñas arterias coronarias en los niveles de la droga que causa poco o ningún efecto inotrópico negativo. La resultante de los aumentos en el flujo sanguíneo coronario (epicárdica y subendocárdica) se producen en isquémicos y no isquémicos modelos y son acompañados por los dependientes de la dosis disminuye la presión arterial sistémica y disminuciones de la resistencia periférica.

Hemodinámicos y Electrofisiológicos Efectos

Como otros antagonistas del calcio, diltiazem disminuye sinusal y de la conducción auriculoventricular en tejidos aislados y tiene un efecto inotrópico negativo en preparaciones aisladas. En el animal intacto, la prolongación de la AH intervalo puede ser visto en dosis más altas.

En el hombre, diltiazem impide espontánea y ergonovina provocada por espasmo de la arteria coronaria. Esto provoca una disminución en la resistencia vascular periférica y una modesta caída en la presión arterial, y en el ejercicio de la tolerancia de los estudios en pacientes con enfermedad isquémica del corazón, reduce la frecuencia cardiaca presión arterial producto para cualquier carga de trabajo determinada. Los estudios hasta la fecha, principalmente en pacientes con buena función ventricular, no han revelado evidencia de un efecto inotrópico negativo

Diltiazem intravenoso en dosis de 20 mg prolonga AH tiempo de conducción y el nodo AV refractario funcional y efectivo de los períodos de aproximadamente 20%. En un estudio en el que participaron una dosis oral única de 300 mg de diltiazem en seis voluntarios normales, el promedio máximo de prolongación del PR fue de 14% con ninguna de las instancias de mayor de primer grado de bloqueo AV. Diltiazem asociada a la prolongación de la AH intervalo no es más pronunciado en pacientes con primer grado bloqueo cardíaco. En los pacientes con síndrome del seno enfermo, diltiazem prolonga significativamente la longitud del ciclo sinusal (hasta el 50% en algunos casos).

Crónica de la administración oral de diltiazem en dosis de hasta 240 mg/día se ha traducido en aumentos pequeños en el intervalo PR, pero no se ha producido generalmente anormal de la prolongación.

Farmacocinética y Metabolismo

Diltiazem se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y es objeto de un extenso efecto de primer paso, lo que da una biodisponibilidad absoluta (en comparación con la administración intravenosa) de alrededor de 40%. Diltiazem sufre un extenso metabolismo, en la cual el 2% a 4% del fármaco inalterado aparece en la orina. In vitrolos estudios de unión de mostrar el diltiazem es de 70% a 80% a las proteínas plasmáticas. Competitivo in vitrola unión del ligando los estudios también han demostrado diltiazem unión no es alterado por las concentraciones terapéuticas de digoxina, hidroclorotiazida, fenilbutazona, propranolol, el ácido salicílico, o warfarina. El plasma de la vida media de eliminación después de una sola o múltiples de la administración de medicamentos es aproximadamente de 3.0 a 4.5 horas. Desacetil diltiazem también está presente en el plasma en niveles de 10% a 20% de los padres de la droga y es de 25% a 50% más potente que un vasodilatador coronario como diltiazem. Mínimo terapéutica de las concentraciones plasmáticas de diltiazem parecen estar en el rango de 50 a 200 ng/mL. Hay una desviación de la linealidad cuando la dosis se incrementa. Un estudio en el que compararon los pacientes con función hepática normal para los pacientes con cirrosis se encontró un aumento en la vida media y un aumento del 69% en el AUC (área bajo la concentración plasmática vs curva de tiempo) en el hepatically deterioro de los pacientes. Un solo estudio en nueve pacientes con severa alteración de la función renal no mostró diferencias en el perfil farmacocinético de diltiazem, así como en comparación con los pacientes con función renal normal.

Diltiazem Tabletas

Diltiazem es absorbida a partir de la formulación de alrededor del 98% de una solución de referencia. Una dosis oral única de 30 a 120 mg de diltiazem tabletas resultado detectable en plasma de los niveles dentro de 30 a 60 minutos y pico en plasma de los niveles 2 a 4 horas después de la administración de drogas. A medida que la dosis de diltiazem tabletas se incrementa a partir de una dosis diaria de 120 mg (30 mg qid) a 240 mg (60 mg qid) a diario, hay un aumento en el área bajo la curva de 2,3 veces. Cuando se aumenta la dosis de 240 mg 360 mg al día, hay un aumento en el área bajo la curva de 1,8 veces.

INDICACIONES Y USO

Diltiazem hydrochloride tablets USP están indicados para el manejo de la angina crónica estable y angina de pecho debido a un espasmo de la arteria coronaria.

CONTRAINDICACIONES

Diltiazem is contraindicated in (1) patients with sick sinus syndrome except in the presence of a functioning ventricular pacemaker, (2) patients with second- or third-degree AV block except in the presence of a functioning ventricular pacemaker, (3) patients with hypotension (less than 90 mm Hg systolic), (4) patients who have demonstrated hypersensitivity to the drug, and (5) patients with acute myocardial infarction and pulmonary congestion documented by x-ray on admission.

INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓNDiltiazem hydrochloride tablets USP son de iones de calcio celular afluencia inhibidor (bloqueador de los canales lentos o antagonista del calcio). Químicamente, diltiazem clorhidrato, USP es de 1,5-Benzothiazepin-4(5H)one,3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-,monohydrochloride,( )-cis-. La fórmula estructural es:C22

H26N2O4

S•HCl M. W. 450.98Diltiazem clorhidrato, USP es un blanco o polvo cristalino con un sabor amargo. Es soluble en agua, metanol y cloroformo.Cada comprimido para administración oral contiene 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg de diltiazem clorhidrato, de la USP. Cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: hipromelosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, glicol de polietileno, polisorbato 80, povidona, dióxido de titanio y FD

Diltiazem hydrochloride tablets cumplir USP Disolución de la Prueba 1.FARMACOLOGÍA CLÍNICALa terapéutica de los beneficios que se logran con el diltiazem se cree que están relacionados con su capacidad para inhibir el influjo de iones de calcio durante la despolarización de la membrana cardíaco y músculo liso vascular.Mecanismos de Acción

Aunque los mecanismos precisos de su antianginal acciones están siendo delineado, diltiazem se cree que el actuar de las siguientes maneras:

 La Angina de pecho Debido a un Espasmo de la Arteria Coronaria.

Diltiazem ha demostrado ser un potente dilatador de las arterias coronarias, tanto epicárdica y subendocárdica. Espontánea y ergonovina inducida por el espasmo de la arteria coronaria son inhibidas por el diltiazem.Por Angina De Pecho.

Diltiazem se ha demostrado para producir aumentos en la tolerancia al ejercicio, probablemente debido a su capacidad para reducir la demanda de oxígeno del miocardio. Esto se logra a través de reducciones en la frecuencia cardíaca y de la presión arterial sistémica en submáxima y máxima de ejercicio de las cargas de trabajo.

En modelos animales, diltiazem interfiere con el paso lento hacia el interior (despolarización) la corriente en tejidos excitables. Causa de la excitación-contracción de desacoplamiento en diversos tejidos miocárdicos sin cambios en la configuración del potencial de acción. Diltiazem produce la relajación de enfermedad del músculo liso vascular y la dilatación de grandes y pequeñas arterias coronarias en los niveles de la droga que causa poco o ningún efecto inotrópico negativo. La resultante de los aumentos en el flujo sanguíneo coronario (epicárdica y subendocárdica) se producen en isquémicos y no isquémicos modelos y son acompañados por los dependientes de la dosis disminuye la presión arterial sistémica y disminuciones de la resistencia periférica.Hemodinámicos y Electrofisiológicos Efectos

Como otros antagonistas del calcio, diltiazem disminuye sinusal y de la conducción auriculoventricular en tejidos aislados y tiene un efecto inotrópico negativo en preparaciones aisladas. En el animal intacto, la prolongación de la AH intervalo puede ser visto en dosis más altas.En el hombre, diltiazem impide espontánea y ergonovina provocada por espasmo de la arteria coronaria. Esto provoca una disminución en la resistencia vascular periférica y una modesta caída en la presión arterial, y en el ejercicio de la tolerancia de los estudios en pacientes con enfermedad isquémica del corazón, reduce la frecuencia cardiaca presión arterial producto para cualquier carga de trabajo determinada. Los estudios hasta la fecha, principalmente en pacientes con buena función ventricular, no han revelado evidencia de un efecto inotrópico negativo

Diltiazem intravenoso en dosis de 20 mg prolonga AH tiempo de conducción y el nodo AV refractario funcional y efectivo de los períodos de aproximadamente 20%. En un estudio en el que participaron una dosis oral única de 300 mg de diltiazem en seis voluntarios normales, el promedio máximo de prolongación del PR fue de 14% con ninguna de las instancias de mayor de primer grado de bloqueo AV. Diltiazem asociada a la prolongación de la AH intervalo no es más pronunciado en pacientes con primer grado bloqueo cardíaco. En los pacientes con síndrome del seno enfermo, diltiazem prolonga significativamente la longitud del ciclo sinusal (hasta el 50% en algunos casos).

Crónica de la administración oral de diltiazem en dosis de hasta 240 mg/día se ha traducido en aumentos pequeños en el intervalo PR, pero no se ha producido generalmente anormal de la prolongación.

Farmacocinética y Metabolismo

Diltiazem se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y es objeto de un extenso efecto de primer paso, lo que da una biodisponibilidad absoluta (en comparación con la administración intravenosa) de alrededor de 40%. Diltiazem sufre un extenso metabolismo, en la cual el 2% a 4% del fármaco inalterado aparece en la orina. In vitro

los estudios de unión de mostrar el diltiazem es de 70% a 80% a las proteínas plasmáticas. Competitivo in vitrola unión del ligando los estudios también han demostrado diltiazem unión no es alterado por las concentraciones terapéuticas de digoxina, hidroclorotiazida, fenilbutazona, propranolol, el ácido salicílico, o warfarina. El plasma de la vida media de eliminación después de una sola o múltiples de la administración de medicamentos es aproximadamente de 3.0 a 4.5 horas. Desacetil diltiazem también está presente en el plasma en niveles de 10% a 20% de los padres de la droga y es de 25% a 50% más potente que un vasodilatador coronario como diltiazem. Mínimo terapéutica de las concentraciones plasmáticas de diltiazem parecen estar en el rango de 50 a 200 ng/mL. Hay una desviación de la linealidad cuando la dosis se incrementa. Un estudio en el que compararon los pacientes con función hepática normal para los pacientes con cirrosis se encontró un aumento en la vida media y un aumento del 69% en el AUC (área bajo la concentración plasmática vs curva de tiempo) en el hepatically deterioro de los pacientes. Un solo estudio en nueve pacientes con severa alteración de la función renal no mostró diferencias en el perfil farmacocinético de diltiazem, así como en comparación con los pacientes con función renal normal.Diltiazem Tabletas

Diltiazem es absorbida a partir de la formulación de alrededor del 98% de una solución de referencia. Una dosis oral única de 30 a 120 mg de diltiazem tabletas resultado detectable en plasma de los niveles dentro de 30 a 60 minutos y pico en plasma de los niveles 2 a 4 horas después de la administración de drogas. A medida que la dosis de diltiazem tabletas se incrementa a partir de una dosis diaria de 120 mg (30 mg qid) a 240 mg (60 mg qid) a diario, hay un aumento en el área bajo la curva de 2,3 veces. Cuando se aumenta la dosis de 240 mg 360 mg al día, hay un aumento en el área bajo la curva de 1,8 veces.

INDICACIONES Y USO

Diltiazem hydrochloride tablets USP están indicados para el manejo de la angina crónica estable y angina de pecho debido a un espasmo de la arteria coronaria.CONTRAINDICACIONESADVERTENCIAS

1.

De La Conducción Cardiaca.Diltiazem prolonga nodo AV períodos refractarios sin prolongar significativamente el tiempo de recuperación del nodo sinusal, excepto en los pacientes con síndrome del seno enfermo. Este efecto rara vez puede resultar en anormalmente lenta la frecuencia cardíaca (especialmente en pacientes con síndrome del seno enfermo) o de segundo o tercer grado de bloqueo AV (seis de 1243 a los pacientes para el 0,48%). El uso concomitante de diltiazem con beta-bloqueantes o digitálicos puede resultar en efectos aditivos sobre la conducción cardiaca. Un paciente con angina de Prinzmetal desarrollado períodos de asistolia (de 2 a 5 segundos) después de una dosis única de 60 mg de diltiazem (ver REACCIONES ADVERSAS).2.

La Insuficiencia Cardíaca Congestiva.

Aunque el diltiazem tiene un efecto inotrópico negativo en aislados de animales preparaciones de tejidos, hemodinámica estudios en humanos con la normal de la función ventricular no han demostrado una reducción en el índice cardíaco consecuente ni efectos negativos sobre la contractilidad (dp/dt). La experiencia con el uso de diltiazem solo o en combinación con beta-bloqueantes en pacientes con deterioro de la función ventricular es muy limitada. Debe tenerse precaución cuando se utiliza el medicamento en estos pacientes.

3.

La hipotensión.

Disminuye la presión arterial asociada con diltiazem terapia puede provocar ocasionalmente hipotensión sintomática.

Sinus bradycardia resulting in hospitalization and pacemaker insertion has been reported in association with the use of clonidine concurrently with diltiazem. Monitor heart rate in patients receiving concomitant diltiazem and clonidine.

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DESCRIPCIÓN

Diltiazem hydrochloride tablets USP son de iones de calcio celular afluencia inhibidor (bloqueador de los canales lentos o antagonista del calcio). Químicamente, diltiazem clorhidrato, USP es de 1,5-Benzothiazepin-4(5H

)one,3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-,monohydrochloride,( )-cis-. La fórmula estructural es:C22

H26

N2O4S•HCl M. W. 450.98Diltiazem clorhidrato, USP es un blanco o polvo cristalino con un sabor amargo. Es soluble en agua, metanol y cloroformo.Cada comprimido para administración oral contiene 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg de diltiazem clorhidrato, de la USP. Cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: hipromelosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, glicol de polietileno, polisorbato 80, povidona, dióxido de titanio y FD

Diltiazem hydrochloride tablets cumplir USP Disolución de la Prueba 1.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La terapéutica de los beneficios que se logran con el diltiazem se cree que están relacionados con su capacidad para inhibir el influjo de iones de calcio durante la despolarización de la membrana cardíaco y músculo liso vascular.

Mecanismos de Acción

Aunque los mecanismos precisos de su antianginal acciones están siendo delineado, diltiazem se cree que el actuar de las siguientes maneras:

 La Angina de pecho Debido a un Espasmo de la Arteria Coronaria.Diltiazem ha demostrado ser un potente dilatador de las arterias coronarias, tanto epicárdica y subendocárdica. Espontánea y ergonovina inducida por el espasmo de la arteria coronaria son inhibidas por el diltiazem.Por Angina De Pecho.

Diltiazem se ha demostrado para producir aumentos en la tolerancia al ejercicio, probablemente debido a su capacidad para reducir la demanda de oxígeno del miocardio. Esto se logra a través de reducciones en la frecuencia cardíaca y de la presión arterial sistémica en submáxima y máxima de ejercicio de las cargas de trabajo.

En modelos animales, diltiazem interfiere con el paso lento hacia el interior (despolarización) la corriente en tejidos excitables. Causa de la excitación-contracción de desacoplamiento en diversos tejidos miocárdicos sin cambios en la configuración del potencial de acción. Diltiazem produce la relajación de enfermedad del músculo liso vascular y la dilatación de grandes y pequeñas arterias coronarias en los niveles de la droga que causa poco o ningún efecto inotrópico negativo. La resultante de los aumentos en el flujo sanguíneo coronario (epicárdica y subendocárdica) se producen en isquémicos y no isquémicos modelos y son acompañados por los dependientes de la dosis disminuye la presión arterial sistémica y disminuciones de la resistencia periférica.Hemodinámicos y Electrofisiológicos Efectos

Como otros antagonistas del calcio, diltiazem disminuye sinusal y de la conducción auriculoventricular en tejidos aislados y tiene un efecto inotrópico negativo en preparaciones aisladas. En el animal intacto, la prolongación de la AH intervalo puede ser visto en dosis más altas.

En el hombre, diltiazem impide espontánea y ergonovina provocada por espasmo de la arteria coronaria. Esto provoca una disminución en la resistencia vascular periférica y una modesta caída en la presión arterial, y en el ejercicio de la tolerancia de los estudios en pacientes con enfermedad isquémica del corazón, reduce la frecuencia cardiaca presión arterial producto para cualquier carga de trabajo determinada. Los estudios hasta la fecha, principalmente en pacientes con buena función ventricular, no han revelado evidencia de un efecto inotrópico negativo

Diltiazem intravenoso en dosis de 20 mg prolonga AH tiempo de conducción y el nodo AV refractario funcional y efectivo de los períodos de aproximadamente 20%. En un estudio en el que participaron una dosis oral única de 300 mg de diltiazem en seis voluntarios normales, el promedio máximo de prolongación del PR fue de 14% con ninguna de las instancias de mayor de primer grado de bloqueo AV. Diltiazem asociada a la prolongación de la AH intervalo no es más pronunciado en pacientes con primer grado bloqueo cardíaco. En los pacientes con síndrome del seno enfermo, diltiazem prolonga significativamente la longitud del ciclo sinusal (hasta el 50% en algunos casos).

Crónica de la administración oral de diltiazem en dosis de hasta 240 mg/día se ha traducido en aumentos pequeños en el intervalo PR, pero no se ha producido generalmente anormal de la prolongación.

Farmacocinética y Metabolismo

Diltiazem se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y es objeto de un extenso efecto de primer paso, lo que da una biodisponibilidad absoluta (en comparación con la administración intravenosa) de alrededor de 40%. Diltiazem sufre un extenso metabolismo, en la cual el 2% a 4% del fármaco inalterado aparece en la orina. In vitro

los estudios de unión de mostrar el diltiazem es de 70% a 80% a las proteínas plasmáticas. Competitivo in vitro

la unión del ligando los estudios también han demostrado diltiazem unión no es alterado por las concentraciones terapéuticas de digoxina, hidroclorotiazida, fenilbutazona, propranolol, el ácido salicílico, o warfarina. El plasma de la vida media de eliminación después de una sola o múltiples de la administración de medicamentos es aproximadamente de 3.0 a 4.5 horas. Desacetil diltiazem también está presente en el plasma en niveles de 10% a 20% de los padres de la droga y es de 25% a 50% más potente que un vasodilatador coronario como diltiazem. Mínimo terapéutica de las concentraciones plasmáticas de diltiazem parecen estar en el rango de 50 a 200 ng/mL. Hay una desviación de la linealidad cuando la dosis se incrementa. Un estudio en el que compararon los pacientes con función hepática normal para los pacientes con cirrosis se encontró un aumento en la vida media y un aumento del 69% en el AUC (área bajo la concentración plasmática vs curva de tiempo) en el hepatically deterioro de los pacientes. Un solo estudio en nueve pacientes con severa alteración de la función renal no mostró diferencias en el perfil farmacocinético de diltiazem, así como en comparación con los pacientes con función renal normal.

Diltiazem Tabletas

Diltiazem es absorbida a partir de la formulación de alrededor del 98% de una solución de referencia. Una dosis oral única de 30 a 120 mg de diltiazem tabletas resultado detectable en plasma de los niveles dentro de 30 a 60 minutos y pico en plasma de los niveles 2 a 4 horas después de la administración de drogas. A medida que la dosis de diltiazem tabletas se incrementa a partir de una dosis diaria de 120 mg (30 mg qid) a 240 mg (60 mg qid) a diario, hay un aumento en el área bajo la curva de 2,3 veces. Cuando se aumenta la dosis de 240 mg 360 mg al día, hay un aumento en el área bajo la curva de 1,8 veces.

INDICACIONES Y USO

Diltiazem hydrochloride tablets USP están indicados para el manejo de la angina crónica estable y angina de pecho debido a un espasmo de la arteria coronaria.

CONTRAINDICACIONES

ADVERTENCIAS

1.

De La Conducción Cardiaca.Diltiazem prolonga nodo AV períodos refractarios sin prolongar significativamente el tiempo de recuperación del nodo sinusal, excepto en los pacientes con síndrome del seno enfermo. Este efecto rara vez puede resultar en anormalmente lenta la frecuencia cardíaca (especialmente en pacientes con síndrome del seno enfermo) o de segundo o tercer grado de bloqueo AV (seis de 1243 a los pacientes para el 0,48%). El uso concomitante de diltiazem con beta-bloqueantes o digitálicos puede resultar en efectos aditivos sobre la conducción cardiaca. Un paciente con angina de Prinzmetal desarrollado períodos de asistolia (de 2 a 5 segundos) después de una dosis única de 60 mg de diltiazem (ver REACCIONES ADVERSAS).2.

La Insuficiencia Cardíaca Congestiva.Aunque el diltiazem tiene un efecto inotrópico negativo en aislados de animales preparaciones de tejidos, hemodinámica estudios en humanos con la normal de la función ventricular no han demostrado una reducción en el índice cardíaco consecuente ni efectos negativos sobre la contractilidad (dp/dt). La experiencia con el uso de diltiazem solo o en combinación con beta-bloqueantes en pacientes con deterioro de la función ventricular es muy limitada. Debe tenerse precaución cuando se utiliza el medicamento en estos pacientes.

3.La hipotensión.Disminuye la presión arterial asociada con diltiazem terapia puede provocar ocasionalmente hipotensión sintomática.4.

Hepática Aguda De La Lesión.En casos raros, elevaciones importantes de las enzimas como la fosfatasa alcalina, LDH, SGOT, SGPT, y otros fenómenos consistentes con agudo de la lesión hepática se han observado. Estas reacciones han sido reversible después de la interrupción de la terapia de drogas. La relación con el diltiazem es incierto en la mayoría de los casos, pero probable en algunos de ellos (ver PRECAUCIONES

).Amblyopia, CPK elevation, dry mouth, dyspnea, epistaxis, eye irritation, hyperglycemia, hyperuricemia, impotence, muscle cramps, nasal congestion, nocturia, osteoarticular pain, polyuria, sexual difficulties, tinnitus.

INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓN

Diltiazem hydrochloride tablets USP son de iones de calcio celular afluencia inhibidor (bloqueador de los canales lentos o antagonista del calcio). Químicamente, diltiazem clorhidrato, USP es de 1,5-Benzothiazepin-4(5H)one,3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-,monohydrochloride,( )-cis-. La fórmula estructural es:C22H26

N2

O4

S•HCl M. W. 450.98

Diltiazem clorhidrato, USP es un blanco o polvo cristalino con un sabor amargo. Es soluble en agua, metanol y cloroformo.

Cada comprimido para administración oral contiene 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg de diltiazem clorhidrato, de la USP. Cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: hipromelosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, glicol de polietileno, polisorbato 80, povidona, dióxido de titanio y FD

Diltiazem hydrochloride tablets cumplir USP Disolución de la Prueba 1.FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La terapéutica de los beneficios que se logran con el diltiazem se cree que están relacionados con su capacidad para inhibir el influjo de iones de calcio durante la despolarización de la membrana cardíaco y músculo liso vascular.Mecanismos de Acción

Aunque los mecanismos precisos de su antianginal acciones están siendo delineado, diltiazem se cree que el actuar de las siguientes maneras: La Angina de pecho Debido a un Espasmo de la Arteria Coronaria.

Diltiazem ha demostrado ser un potente dilatador de las arterias coronarias, tanto epicárdica y subendocárdica. Espontánea y ergonovina inducida por el espasmo de la arteria coronaria son inhibidas por el diltiazem.Por Angina De Pecho.

Diltiazem se ha demostrado para producir aumentos en la tolerancia al ejercicio, probablemente debido a su capacidad para reducir la demanda de oxígeno del miocardio. Esto se logra a través de reducciones en la frecuencia cardíaca y de la presión arterial sistémica en submáxima y máxima de ejercicio de las cargas de trabajo.

En modelos animales, diltiazem interfiere con el paso lento hacia el interior (despolarización) la corriente en tejidos excitables. Causa de la excitación-contracción de desacoplamiento en diversos tejidos miocárdicos sin cambios en la configuración del potencial de acción. Diltiazem produce la relajación de enfermedad del músculo liso vascular y la dilatación de grandes y pequeñas arterias coronarias en los niveles de la droga que causa poco o ningún efecto inotrópico negativo. La resultante de los aumentos en el flujo sanguíneo coronario (epicárdica y subendocárdica) se producen en isquémicos y no isquémicos modelos y son acompañados por los dependientes de la dosis disminuye la presión arterial sistémica y disminuciones de la resistencia periférica.

Hemodinámicos y Electrofisiológicos Efectos

Como otros antagonistas del calcio, diltiazem disminuye sinusal y de la conducción auriculoventricular en tejidos aislados y tiene un efecto inotrópico negativo en preparaciones aisladas. En el animal intacto, la prolongación de la AH intervalo puede ser visto en dosis más altas.

En el hombre, diltiazem impide espontánea y ergonovina provocada por espasmo de la arteria coronaria. Esto provoca una disminución en la resistencia vascular periférica y una modesta caída en la presión arterial, y en el ejercicio de la tolerancia de los estudios en pacientes con enfermedad isquémica del corazón, reduce la frecuencia cardiaca presión arterial producto para cualquier carga de trabajo determinada. Los estudios hasta la fecha, principalmente en pacientes con buena función ventricular, no han revelado evidencia de un efecto inotrópico negativo

  • Diltiazem intravenoso en dosis de 20 mg prolonga AH tiempo de conducción y el nodo AV refractario funcional y efectivo de los períodos de aproximadamente 20%. En un estudio en el que participaron una dosis oral única de 300 mg de diltiazem en seis voluntarios normales, el promedio máximo de prolongación del PR fue de 14% con ninguna de las instancias de mayor de primer grado de bloqueo AV. Diltiazem asociada a la prolongación de la AH intervalo no es más pronunciado en pacientes con primer grado bloqueo cardíaco. En los pacientes con síndrome del seno enfermo, diltiazem prolonga significativamente la longitud del ciclo sinusal (hasta el 50% en algunos casos).Crónica de la administración oral de diltiazem en dosis de hasta 240 mg/día se ha traducido en aumentos pequeños en el intervalo PR, pero no se ha producido generalmente anormal de la prolongación.
  • Farmacocinética y MetabolismoDiltiazem se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y es objeto de un extenso efecto de primer paso, lo que da una biodisponibilidad absoluta (en comparación con la administración intravenosa) de alrededor de 40%. Diltiazem sufre un extenso metabolismo, en la cual el 2% a 4% del fármaco inalterado aparece en la orina. In vitro
  • los estudios de unión de mostrar el diltiazem es de 70% a 80% a las proteínas plasmáticas. Competitivo in vitrola unión del ligando los estudios también han demostrado diltiazem unión no es alterado por las concentraciones terapéuticas de digoxina, hidroclorotiazida, fenilbutazona, propranolol, el ácido salicílico, o warfarina. El plasma de la vida media de eliminación después de una sola o múltiples de la administración de medicamentos es aproximadamente de 3.0 a 4.5 horas. Desacetil diltiazem también está presente en el plasma en niveles de 10% a 20% de los padres de la droga y es de 25% a 50% más potente que un vasodilatador coronario como diltiazem. Mínimo terapéutica de las concentraciones plasmáticas de diltiazem parecen estar en el rango de 50 a 200 ng/mL. Hay una desviación de la linealidad cuando la dosis se incrementa. Un estudio en el que compararon los pacientes con función hepática normal para los pacientes con cirrosis se encontró un aumento en la vida media y un aumento del 69% en el AUC (área bajo la concentración plasmática vs curva de tiempo) en el hepatically deterioro de los pacientes. Un solo estudio en nueve pacientes con severa alteración de la función renal no mostró diferencias en el perfil farmacocinético de diltiazem, así como en comparación con los pacientes con función renal normal.Diltiazem TabletasDiltiazem es absorbida a partir de la formulación de alrededor del 98% de una solución de referencia. Una dosis oral única de 30 a 120 mg de diltiazem tabletas resultado detectable en plasma de los niveles dentro de 30 a 60 minutos y pico en plasma de los niveles 2 a 4 horas después de la administración de drogas. A medida que la dosis de diltiazem tabletas se incrementa a partir de una dosis diaria de 120 mg (30 mg qid) a 240 mg (60 mg qid) a diario, hay un aumento en el área bajo la curva de 2,3 veces. Cuando se aumenta la dosis de 240 mg 360 mg al día, hay un aumento en el área bajo la curva de 1,8 veces.

INDICACIONES Y USO

Diltiazem hydrochloride tablets USP están indicados para el manejo de la angina crónica estable y angina de pecho debido a un espasmo de la arteria coronaria.

CONTRAINDICACIONES

ADVERTENCIAS

1.

De La Conducción Cardiaca.

Diltiazem prolonga nodo AV períodos refractarios sin prolongar significativamente el tiempo de recuperación del nodo sinusal, excepto en los pacientes con síndrome del seno enfermo. Este efecto rara vez puede resultar en anormalmente lenta la frecuencia cardíaca (especialmente en pacientes con síndrome del seno enfermo) o de segundo o tercer grado de bloqueo AV (seis de 1243 a los pacientes para el 0,48%). El uso concomitante de diltiazem con beta-bloqueantes o digitálicos puede resultar en efectos aditivos sobre la conducción cardiaca. Un paciente con angina de Prinzmetal desarrollado períodos de asistolia (de 2 a 5 segundos) después de una dosis única de 60 mg de diltiazem (ver REACCIONES ADVERSAS

).

2.

La Insuficiencia Cardíaca Congestiva.

Aunque el diltiazem tiene un efecto inotrópico negativo en aislados de animales preparaciones de tejidos, hemodinámica estudios en humanos con la normal de la función ventricular no han demostrado una reducción en el índice cardíaco consecuente ni efectos negativos sobre la contractilidad (dp/dt). La experiencia con el uso de diltiazem solo o en combinación con beta-bloqueantes en pacientes con deterioro de la función ventricular es muy limitada. Debe tenerse precaución cuando se utiliza el medicamento en estos pacientes.

3.

La hipotensión.

Disminuye la presión arterial asociada con diltiazem terapia puede provocar ocasionalmente hipotensión sintomática.

4.

Hepática Aguda De La Lesión.

En casos raros, elevaciones importantes de las enzimas como la fosfatasa alcalina, LDH, SGOT, SGPT, y otros fenómenos consistentes con agudo de la lesión hepática se han observado. Estas reacciones han sido reversible después de la interrupción de la terapia de drogas. La relación con el diltiazem es incierto en la mayoría de los casos, pero probable en algunos de ellos (ver PRECAUCIONES

Diltiazem Clorhidrato De

Diltiazem Clorhidrato de TABLETAS, RECUBIERTOS con PELÍCULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:63629-3649(NDC:0093-0319)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
DILTIAZEM CLORHIDRATO DEDILTIAZEM60 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
HYPROMELLOSES
lactosa monohidrato
ESTEARATO DE MAGNESIO
LOS POLIETILENGLICOLES
polisorbato 80
POVIDONES
dióxido de titanio
FD
ÓXIDO DE ALUMINIO

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
NARANJA10 mm93RONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:63629-3649-130 1 BOTELLA
2NDC:63629-3649-290 1 BOTELLA
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Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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