diphenoxylate hydrochloride and atropine sulfate

LANNETT CO., INC.
CLORHIDRATO de DIFENOXILATO Y ATROPINA SULFATO de TABLETAS, USP Cv

LA INFORMACIÓN COMPLETA DE PRESCRIPCIÓN: CONTENIDO*


INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

Sólo Rx

DESCRIPCIÓN

Cada tableta, para la administración oral, contiene:

Diphenxylate Clorhidrato De................................................2.5 mg

(Advertencia: Puede crear hábito)

Sulfato De Atropina ..................................................................................... 0.025 mg

Clorhidrato de difenoxilato, antidiarreico, es de etilo 1-(3-ciano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenylisonipecotate monohydrochloride y tiene la siguiente fórmula estructural:

Fórmula Molecular C30H32N2O2•HCl M. W. 489.05

Sulfato de atropina, un anticolinérgico, es endo-(±)-α-(hidroximetil) bencenoacético 8-metil-8-azabiciclo[3.2.1] oct-3-il éster sulfato (2:1) (sal) monohidrato y tiene la siguiente fórmula estructural:

Fórmula Molecular C17H23NO3)2•H2PARA4•H2O M. W. 694.83

Un subterapéuticas cantidad de sulfato de atropina está presente para desalentar deliberada de la sobredosificación.

Además, cada tableta contiene los siguientes ingredientes inactivos: lactosa monohidrato, acacia, estearato de calcio, metilcelulosa, y almidón de maíz.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El difenoxilato es rápida y extensamente metabolizado en el hombre por hidrólisis del éster a diphenoxylic ácido (difenoxine), que es biológicamente activo y el principal metabolito en la sangre. Después de 5 mg dosis oral de carbono-14 de la etiqueta de clorhidrato de difenoxilato en etanólico solución fue dada a tres voluntarios sanos, con una media del 14% del medicamento y sus metabolitos se excretan en la orina y el 49% en las heces durante un período de cuatro días. La excreción urinaria de la droga sin metabolizar constituía menos del 1% de la dosis, y diphenoxylic ácido y su glucurónido conjugado constituían alrededor del 6% de la dosis. En dieciséis sujetos cross-over estudio de biodisponibilidad, una relación lineal en el rango de dosis de 2,5 a 10 mg se encuentra entre la dosis de clorhidrato de difenoxilato (dado como Difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina Solución Oral) y la concentración plasmática máxima, el área bajo la curva concentración-tiempo, y la cantidad de diphenoxylic ácido excreta en la orina. En el mismo estudio de la biodisponibilidad de la tablet en comparación con una dosis igual de que el líquido fue de aproximadamente 90%. El promedio de la concentración plasmática máxima de diphenoxylic ácido después de la ingestión de cuatro de 2,5 mg comprimidos fue de 163 ng/mL a las 2 horas, y la vida media de eliminación de diphenoxylic ácido fue de aproximadamente 12 a 14 horas.

En los perros, clorhidrato de difenoxilato tiene un efecto directo en la circular del músculo liso del intestino que posiblemente los resultados en la segmentación y la prolongación del tiempo de tránsito gastrointestinal. La clínica antidiarreico acción de clorhidrato de difenoxilato por lo tanto puede ser una consecuencia de una mayor segmentación que permite un mayor contacto de la intraluminal de los contenidos de la mucosa intestinal.

INDICACIONES Y USO

Clorhidrato de difenoxilato y Atropina Sulfato de pastillas son eficaces como terapia adyuvante en el manejo de la diarrea.

CONTRAINDICACIONES

El difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina comprimidos está contraindicada en pacientes con:

  • Hipersensibilidad conocida a difenoxilato o atropina.
  • La ictericia obstructiva.
  • La diarrea asociada con enterocolitis pseudomembranosa o enterotoxina de las bacterias que producen.

ADVERTENCIAS

ESTO ES NOUN INOCUO DE LA DROGA Y DE LAS RECOMENDACIONES DE DOSIS DEBE SER RESPETADO ESTRICTAMENTE, ESPECIALMENTE EN LOS NIÑOS. El DIFENOXILATO HCl Y SULFATO de ATROPINA NO ES RECOMENDABLE PARA NIÑOS MENORES de 2 AÑOS DE EDAD. LA SOBREDOSIFICACIÓN PUEDE CAUSAR DEPRESIÓN RESPIRATORIA Y COMA, POSIBLEMENTE CONDUCIENDO A DAÑO CEREBRAL PERMANENTE O LA MUERTE (VER SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL). POR LO TANTO, MANTENGA ESTE MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

EL USO DE DIFENOXILATO HCl Y SULFATO de ATROPINA DEBE SER ACOMPAÑADA de las oportunas de líquidos Y ELECTROLITOS de la TERAPIA, CUANDO se indique. SI LA DESHIDRATACIÓN O DESEQUILIBRIO ELECTROLÍTICO ESTÁ PRESENTE, ESTE PRODUCTO DEBE SER RETENIDA HASTA CORRECTIVA APROPIADA DE LA TERAPIA HA SIDO INICIADO. DROGA-INDUCIDA POR LA INHIBICIÓN DE LA PERISTALSIS PUEDE RESULTAR EN LA RETENCIÓN DE LÍQUIDOS EN EL INTESTINO, LO QUE PUEDE AGRAVAR AÚN MÁS LA DESHIDRATACIÓN Y EL DESEQUILIBRIO ELECTROLÍTICO.

El DIFENOXILATO HCl Y SULFATO de ATROPINA DEBE UTILIZARSE CON ESPECIAL PRECAUCIÓN EN los NIÑOS PEQUEÑOS, PORQUE ESTE GRUPO de EDAD PUEDEN ESTAR PREDISPUESTOS A RETRASO en el DIFENOXILATO TOXICIDAD Y DEBIDO a LA MAYOR VARIABILIDAD DE la RESPUESTA EN ESTE GRUPO de EDAD.

Antiperistaltic agentes pueden prolongar y/o empeorar la diarrea asociada con los organismos que penetran en la mucosa intestinal (toxigénicas E. coli, Salmonella, Shigella), y enterocolitis pseudomembranosa asociada con antibióticos de amplio espectro. Antiperistaltic agentes no deben ser utilizados en estas condiciones.

En algunos pacientes con agudo de colitis ulcerosa, los agentes que inhiben la motilidad intestinal o prolongar el tiempo de tránsito intestinal han sido reportados para inducir el megacolon tóxico. En consecuencia, los pacientes con infección aguda colitis ulcerosa deben ser cuidadosamente observados y el Difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina terapia debe suspenderse inmediatamente si la distensión abdominal se produce o si adversos de desarrollar síntomas.

Puesto que la estructura química de clorhidrato de difenoxilato es similar a la de la meperidina clorhidrato, el uso concurrente de este producto con inhibidores de la monoamino oxidasa (imao) pueden, en teoría, precipitar la crisis hipertensiva.

Este producto debe ser utilizado con extrema precaución en pacientes con avanzada hepatorrenal de la enfermedad y en todos los pacientes con función hepática anormal desde el coma hepático puede ser precipitada.

Clorhidrato de difenoxilato pueden potenciar la acción de los barbitúricos, tranquilizantes y alcohol. Por lo tanto, el paciente debe ser observado de cerca cuando alguno de estos se utilizan de forma concomitante.

PRECAUCIONES

General:Desde un subterapéuticas dosis de atropina se ha añadido el clorhidrato de difenoxilato, la consideración se debe dar a las precauciones relacionadas con el uso de la atropina. En los niños, el Difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina debe ser utilizado con cautela, ya que los signos de atropinism puede producirse incluso con las dosis recomendadas, especialmente en pacientes con síndrome de Down.

Información para los Pacientes:INFORMAR AL PACIENTE (PADRE O TUTOR) NO SUPERAR LA DOSIS RECOMENDADA Y MANTENGA ESTE PRODUCTO FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS Y EN UN ENVASE A PRUEBA DE NIÑOS. INFORMAR AL PACIENTE DE LAS CONSECUENCIAS DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, INCLUYENDO SEVERA DEPRESIÓN RESPIRATORIA Y COMA, POSIBLEMENTE CONDUCIENDO A DAÑO CEREBRAL PERMANENTE O LA MUERTE. El difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina puede producir somnolencia o mareos. El paciente debe ser advertido acerca de las actividades que requieren alerta mental, como conducir o utilizar maquinaria peligrosa. La potenciación de la acción del alcohol, barbitúricos y tranquilizantes con el uso concomitante de este producto debe ser explicado al paciente. El médico también debe proporcionar al paciente con otro tipo de información en el etiquetado, según corresponda.

Interacciones Con Otros Medicamentos:Known drug interactions include barbiturates, tranquilizers, and alcohol. Diphenoxylate HCl and Atropine Sulfate may interact with MAO inhibitors (see WARNINGS).

En estudios con ratas macho, clorhidrato de difenoxilato se encontró que inhibe el sistema enzimático microsómico hepático en una dosis de 2 mg/kg/día. Por lo tanto, el difenoxilato tiene el potencial de prolongar la semivida biológica de fármacos para los que la tasa de eliminación depende de la microsomal de drogas enzimas metabolizadoras del sistema.

Carcinogénesis, Mutagénesis y Deterioro de la Fertilidad:Ningún estudio a largo plazo en animales se ha realizado para evaluar el potencial carcinogénico. Clorhidrato de difenoxilato se administró a ratas macho y hembra en sus dietas para proporcionar los niveles de dosis de 4 mg y 20 mg/kg/día durante todo un tres litros de estudio de la reproducción. A 50 veces la dosis humana (20 mg/kg/día), mujer de la ganancia de peso fue reducido y hubo un marcado efecto sobre la fertilidad, solo 4 de las 27 mujeres quedaron embarazadas en la prueba tres inseminaciones. La relevancia de este hallazgo para el uso de Difenoxilato de HCl y de Sulfato de Atropina en los seres humanos es desconocida.

Embarazo:Categoría C. del embarazo del clorhidrato de Difenoxilato ha demostrado tener un efecto sobre la fertilidad en ratas cuando se administra en dosis de 50 veces la dosis humana (véase la discusión anterior). Otros hallazgos en este estudio incluyen una disminución en la ganancia de peso materno de 30% a 20 mg/kg/día y de 10% a los 4 mg/kg/día. En 10 veces la dosis humana (4 mg/kg/día), el tamaño de camada promedio se redujo ligeramente.

Se realizaron estudios de teratología en ratas, conejos y ratones con clorhidrato de difenoxilato oral en dosis de 0.4 a 20 mg/kg/día. Debido al diseño experimental y un pequeño número de camadas, embriotóxicos, efectos fetotóxicos, o efectos teratogénicos no pueden ser evaluados adecuadamente. Sin embargo, el examen de la disposición de los fetos no revelan ninguna indicación de teratogenicidad.

No hay suficientes y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Este producto debe ser utilizado durante el embarazo sólo si el esperado beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.

Madres Lactantes:Debe tenerse precaución cuando el producto se administra a una mujer en período de lactancia, ya que las características físico-químicas de los principales metabolitos, diphenoxylic ácido, son tales que pueden ser excretados en la leche materna y debido a que es conocido que la atropina se excreta en la leche materna.

Uso Pediátrico:El difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina puede ser utilizado como un complemento para el tratamiento de la diarrea, pero debe ser acompañada de las oportunas de líquidos y electrolitos de la terapia, si es necesario. El DIFENOXILATO HCl Y SULFATO de ATROPINA NO ES RECOMENDADO PARA PACIENTES PEDIÁTRICOS MENORES de 2 AÑOS DE EDAD. El difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina debe utilizarse con especial precaución en los niños pequeños debido a la mayor variabilidad de la respuesta en este grupo de edad. VéaseADVERTENCIASy DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN. En caso de ingestión accidental por niños, ver la SOBREDOSIFICACIÓN o ingesta accidentalpara el tratamiento recomendado.

REACCIONES ADVERSAS

En terapéuticadosis, los siguientes han sido reportados

Sistema nervioso:entumecimiento de las extremidades, euforia, depresión, malestar/letargo, confusión, sedación/somnolencia, mareos, inquietud, dolor de cabeza.

Alérgica:la anafilaxia, edema angioneurótico, urticaria, hinchazón de las encías, el prurito.

Sistema Gastrointestinal:megacolon tóxico, nombre de íleo, pancreatitis, vómitos, náuseas, anorexia, malestar abdominal.

El siguiente sulfato de atropina efectos se enumeran en orden decreciente de gravedad, pero no de la frecuencia: hipertermia, taquicardia, retención urinaria, enrojecimiento, sequedad de la piel y las membranas mucosas. Estos efectos pueden ocurrir, especialmente en los niños.

ESTE MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE EN UN ENVASE A PRUEBA DE NIÑOS Y FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS, YA QUE UNA SOBREDOSIS PUEDE RESULTAR EN UNA GRAVE DEPRESIÓN RESPIRATORIA Y COMA, POSIBLEMENTE CONDUCIENDO A DAÑO CEREBRAL PERMANENTE O LA MUERTE.

EL ABUSO DE DROGAS Y LA DEPENDENCIA

Sustancia Controlada:El difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina Tabletas se clasifican como anexo V sustancia controlada por la regulación federal. Clorhidrato de difenoxilato está químicamente relacionada con el narcótico analgésico de la meperidina.

El Abuso de drogas y la Dependencia:En las dosis utilizadas para el tratamiento de la diarrea, ya sea aguda o crónica, el difenoxilato no producen adicción.

Clorhidrato de difenoxilato está desprovisto de morfina efectos subjetivos en dosis terapéuticas. A dosis altas se exhibe la codeína efectos subjetivos. La dosis que produce diarreas acción es ampliamente separados de la dosis que causa efectos al sistema nervioso central. La insolubilidad de clorhidrato de difenoxilato comúnmente disponibles en medios acuosos opone a la autoadministración intravenosa. Una dosis de 100 a 300 mg/día, lo que equivale a 40 a 120 comprimidos, administrado a los seres humanos para 40 a 70 días, produjo los síntomas de la abstinencia de opiáceos. Dado que la adicción a clorhidrato de difenoxilato es posible en altas dosis, la dosis recomendada no debe excederse.

SOBREDOSIS

LA DOSIS RECOMENDADA DE HORARIOS DEBE SER SEGUIDO ESTRICTAMENTE. ESTE MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE EN UN ENVASE A PRUEBA DE NIÑOS Y FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS, YA QUE UNA SOBREDOSIS PUEDE RESULTAR EN GRAVES, INCLUSO MORTALES, DEPRESIÓN RESPIRATORIA.

Diagnóstico:Los primeros síntomas de sobredosis pueden incluir sequedad de la piel y las membranas mucosas, midriasis, agitación, rubor, hipertermia, y taquicardia seguida de letargo o coma, hipotónica reflejos, nistagmo, pupilas puntiformes, y depresión respiratoria. La depresión respiratoria puede ser evidenciado tan tarde como 30 horas después de la ingestión y puede volver a ocurrir, a pesar de una primera respuesta a los antagonistas de los narcóticos. TRATAR a TODOS los POSIBLES DIFENOXILATO HCl Y SULFATO de ATROPINA OVERDOSAGES COMO GRAVE Y MANTENER en OBSERVACIÓN MÉDICA DURANTE AL MENOS 48 HORAS, de PREFERENCIA BAJO CONTINUO de la ATENCIÓN en el HOSPITAL.

Tratamiento:En el caso de sobredosis, inducción de vómito, lavado gástrico, el establecimiento de una vía aérea permeable, y posiblemente mecánicamente asistida respiración se recomienda. In vitroy los estudios en animales indican que el carbón activado puede disminuir significativamente la biodisponibilidad de difenoxilato. En la no-pacientes en estado de coma, una mezcla de 100 g de carbón activado puede ser administrada inmediatamente después de la inducción del vómito o lavado gástrico.

Un puro antagonista de los narcóticos (por ejemplo, la naloxona) debe ser utilizado en el tratamiento de la depresión respiratoria causada por el Difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina. Cuando un antagonista de los narcóticos se administra por vía intravenosa, el inicio de acción es generalmente evidente en menos de dos minutos. También puede administrarse por vía subcutánea o intramuscular, proporcionando un poco menos rápido inicio de acción, pero un un efecto más prolongado.

Para contrarrestar la depresión respiratoria causada por el Difenoxilato/Atropina de la sobredosis, el siguiente esquema de dosificación para la antagonista de los narcóticos el hidrocloruro de naloxona debe ser seguido:

Dosis para adultos:An initial dose of 0.4 mg to 2 mg of naloxone hydrochloride may be administered intravenously. If the desired degree of counteraction and improvement in respiratory functions is not obtained, it may be repeated at 2 to 3 minute intervals. If no response is observed after 10 mg of naloxone hydrochloride has been administered, the diagnosis of narcotic-induced or partial narcotic-induced toxicity should be questioned. Intramuscular or subcutaneous administration may be necessary if the intravenous route is not available.

Niños:La dosis inicial habitual en los niños es de 0,01 mg/kg de peso corporal administrada I. V. Si esta dosis no es el resultado en el grado deseado de la mejoría clínica, la siguiente dosis de 0,1 mg/kg de peso corporal puede ser administrado. Si un I. V. vía de administración no está disponible, el hidrocloruro de naloxona puede ser administrado I. M. o S. C. en dosis divididas. Si es necesario, el hidrocloruro de naloxona puede ser diluido con agua estéril para inyección.

Tras una mejoría inicial de la función respiratoria, la administración de dosis repetidas de naloxona clorhidrato puede ser necesaria para contrarrestar recurrentes de depresión respiratoria. Suplementario por vía intramuscular a dosis de naloxona clorhidrato puede ser utilizado para producir un efecto más duradero.

Dado que la duración de la acción de clorhidrato de difenoxilato es más larga que la de la naloxona clorhidrato, mejora de la respiración después de la administración puede ser seguido por la recurrencia de la depresión respiratoria. En consecuencia, la continua observación es necesario hasta que el efecto del clorhidrato de difenoxilato sobre la respiración ha pasado. Este efecto puede persistir durante muchas horas. El período de observación se debe extender durante al menos 48 horas, de preferencia bajo continuo de la atención en el hospital. Aunque los signos de sobredosis y la depresión respiratoria puede no ser evidente poco después de la ingestión de clorhidrato de difenoxilato, la depresión respiratoria puede ocurrir de 12 a 30 horas más tarde.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

NO EXCEDA LA DOSIS RECOMENDADA.

Adultos:El recomendado de la dosis inicial es de dos tabletas cuatro veces al día (20 mg por día). La mayoría de los pacientes requieren de esta dosis hasta que el control inicial se ha logrado, después de que la dosis puede ser reducida a satisfacer necesidades individuales. Control de frecuencia puede ser mantenido con tan poco como 5 mg (dos comprimidos) al día.

La mejoría clínica de la diarrea aguda se observan generalmente en el plazo de 48 horas. Si la mejoría clínica de la diarrea crónica después del tratamiento con una dosis diaria máxima de 20 mg de clorhidrato de difenoxilato no se observa dentro de los 10 días, los síntomas son poco probable que sea controlado por la administración.

Niños:El difenoxilato HCl y Sulfato de Atropina no está recomendado en niños menores de 2 años de edad y debe utilizarse con especial precaución en los niños pequeños (véase laADVERTENCIASyPRECAUCIONES).El estado nutricional y el grado de deshidratación debe ser considerado. En los niños menores de 13 años de edad, el uso de solución oral. No utilice los comprimidos para este grupo de edad.

MANTENER ESTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

CÓMO SE SUMINISTRA

Clorhidrato de difenoxilato y Atropina Sulfato está disponible como una ronda, blanco, convexo 2,5 mg/0.025 mg tableta, debossed LAN más de 1170, que se suministra en botellas de 100, 500 y 1000 comprimidos.

100 Tabletas NDC 0527-1170-01

500 Comprimidos NDC 0527-1170-05

1000 Tabletas NDC 0527-1170-10

Almacenar a temperatura ambiente controlada de 20°-25°C (68°F-77°F). (Ver USP)

Dispensar en un recipiente herméticamente cerrado, como se define en la USP.

FABRICADO POR
LANNETT CO., INC.
PHILADELPHIA, PA 19136

Apo. 08/07

clorhidrato de difenoxilato y atropina sulfato de

clorhidrato de difenoxilato y atropina sulfato de TABLET

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:0527-1170
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
clorhidrato de difenoxilatoEl DIFENOXILATO2.5 mg
sulfato de atropinaLa ATROPINA0.025 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
lactosa monohidrato
ACACIA
ESTEARATO DE CALCIO
la metilcelulosa
almidón de maíz

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
Blanco (BLANCO)6 mmLANRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:0527-1170-01100 en 1 BOTELLA
2NDC:0527-1170-05500 1 BOTELLA
3NDC:0527-1170-101000 en 1 BOTELLA



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