DIPYRIDAMOLE

Rising Pharmaceuticals, Inc. Rising Pharmaceuticals, Inc.
Dipyridamole Pastillas, USP 25 mg, 50 mg y 75 mg comprimidos

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DESCRIPCIÓN

Dipyridamole USP es un inhibidor plaquetario químicamente descrito como 2,2',2",2"'-[(4,8-Dipiperidinopyrimido[5,4-d]pirimidina-2,6-diil)dinitrilo]-tetraethanol. Se tiene la siguiente fórmula estructural:

El dipiridamol es un inodoro de color amarillo polvo cristalino, de tener un sabor amargo. Es soluble en ácidos diluidos, metanol y cloroformo, y prácticamente insoluble en agua.

Dipyridamole USP tabletas para administración oral contiene:

Ingrediente ActivoTABLETAS de 25 mg, 50 mg y 75 mg:dipyridamole USP 25 mg, 50 mg y 75 mg, respectivamente.

Ingredientes InactivosTABLETAS de 25 mg, 50 mg y 75 mg:almidón de maíz, hidroxipropil metilcelulosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, glicol de polietileno, povidona, y dióxido de titanio.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Se cree que la reactividad de las plaquetas y la interacción con prótesis de válvula cardiaca superficies, lo que resulta anormal acortado de plaquetas, el tiempo de supervivencia, es un factor significativo de que se produzcan complicaciones tromboembólicas en conexión con prótesis de reemplazo de válvula cardiaca.

Dipyridamole USP tabletas se han encontrado para alargar anormalmente acortado de plaquetas, el tiempo de supervivencia en una manera dosis-dependiente.

En tres ensayos clínicos aleatorizados controlados que implican 854 pacientes que se habían sometido a la colocación quirúrgica de una prótesis de válvula cardíaca, dipyridamole USP tabletas, en combinación con la warfarina, la disminución de la incidencia postoperatoria de los eventos tromboembólicos por 62 a 91% en comparación con la warfarina de un solo tratamiento. La incidencia de eventos tromboembólicos en los pacientes que recibieron la combinación de dipyridamole USP tabletas y warfarina osciló entre 1,2 a 1,8%. En otros tres estudios en los que participaron 392 pacientes de tomar dipyridamole USP tabletas y cumarina, como los anticoagulantes, la incidencia de eventos tromboembólicos osciló de 2,3 6,9%.

En estos ensayos, la cumarina anticoagulante se inició entre 24 horas y 4 días después de la operación, y el dipyridamole USP comprimidos se inició entre las 24 horas y 10 días después de la operación. La duración del seguimiento en estos ensayos varió de 1 a 2 años.

Dipyridamole USP tabletas de no influir en el tiempo de protrombina o mediciones de la actividad cuando se administra con warfarina.

Mecanismo de Acción

El dipiridamol inhibe la absorción de la adenosina en las plaquetas, células endoteliales y los eritrocitos in vitroy en vivo

El dipiridamol inhibe la fosfodiesterasa (PDE) en varios tejidos. Mientras que la inhibición de la PDE-ampc es débil, los niveles terapéuticos de dipyridamole inhibir cíclico-3',5'-monofosfato de guanosina-PDE (cGMP-PDE), aumentando así el aumento de gmpc producido por el EDRF (derivado del endotelio factor de relajación, identificado ahora como el óxido nítrico).

Hemodinámica

En los perros intraduodenal dosis de dipiridamol de 0.5 a 4.0 mg/kg produjo una disminución dosis-dependiente en la sistémica y la resistencia vascular coronaria que conduce a la disminución de la presión arterial sistémica y de los aumentos en el flujo sanguíneo coronario. El inicio de la acción fue de alrededor de 24 minutos y efectos persistió durante aproximadamente 3 horas.

Efectos similares se observaron las siguientes IV dipyridamole USP en dosis que van de 0,025 a 2.0 mg/kg.

En el hombre la misma cualitativa efectos hemodinámicos se han observado. Sin embargo, intravenosa aguda de la administración de dipiridamol USP puede empeorar regional del miocardio de la perfusión distal a la oclusión de las arterias coronarias.

Farmacocinética y Metabolismo

Después de una dosis oral de dipyridamole USP tabletas, el promedio de tiempo para alcanzar la concentración máxima es de aproximadamente 75 minutos. La disminución en la concentración plasmática después de una dosis de Dipiridamol USP tabletas se ajusta a un modelo de dos compartimentos. El alfa de la mitad de la vida (la inicial de descenso tras el pico de concentración), es de aproximadamente 40 minutos. La beta de half-life (el terminal disminución en la concentración plasmática) es de aproximadamente 10 horas. Dipyridamole es elevada unión a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado, donde se conjuga como glucurónido y se excretan con la bilis.

INDICACIONES Y USO

Dipyridamole USP tabletas está indicado como complemento de la cumarina anticoagulantes en la prevención del postoperatorio, complicaciones tromboembólicas de la válvula cardíaca de reemplazo.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al dipiridamol y cualquiera de los demás componentes.

PRECAUCIONES

General

Enfermedad De Las Arterias Coronarias:Dipyridamole tiene un efecto vasodilatador y debe ser usado con precaución en pacientes con severa enfermedad de la arteria coronaria (por ejemplo, angina inestable o recientemente sostenido infarto de miocardio). Dolor en el pecho puede agravarse en pacientes con antecedentes de enfermedad de la arteria coronaria que están recibiendo dipyridamole.

Insuficiencia Hepática:Elevaciones de las enzimas hepáticas y la insuficiencia hepática se han reportado en asociación con dipiridamol de la administración.

Hipotensión:Dipyridamole debe ser utilizado con precaución en pacientes con hipotensión, ya que puede producir vasodilatación periférica.

Las Pruebas De Laboratorio

Dipyridamole ha sido asociado con niveles elevados de las enzimas hepáticas.

Las Interacciones Medicamentosas

No farmacocinéticos de interacción fármaco-fármaco se realizaron estudios con dipyridamole USP tabletas. La siguiente información fue obtenida de la literatura.

Adenosina:Dipyridamole ha sido reportado para aumentar los niveles plasmáticos y los efectos cardiovasculares de la adenosina. Ajuste de la adenosina, la dosis puede ser necesario.

Inhibidores De La Colinesterasa:Dipyridamole puede contrarrestar la anticolinesterasa efecto de los inhibidores de la colinesterasa, lo que podría agravar la miastenia gravis.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

En estudios en los que se administró dipiridamol en la alimentación de los ratones (hasta 111 semanas en los machos y de las hembras) y las ratas (hasta 128 semanas en los machos y hasta 142 semanas en las hembras), no hubo evidencia de drogas relacionados con la carcinogénesis. La dosis más alta administrada en estos estudios (75 mg/kg/día) fue, en mg/m2base, aproximadamente equivalente a la máxima diaria recomendada humanos de la dosis oral (MRHD) en ratones y dos veces la MRHD en ratas. Ensayos de mutagenicidad de dipyridamole con las bacterias y los sistemas de células de mamífero, que fueron negativos. No hubo evidencia de deterioro de la fertilidad cuando dipyridamole fue administrado a ratas machos y hembras a dosis orales de hasta 500 mg/kg/día (alrededor de 12 veces la MRHD sobre una mg/m2base). Una reducción significativa en el número de cuerpos lúteos, con la consiguiente reducción en implantaciones y vivir los fetos fue, sin embargo, observó a 1250 mg/kg (más de 30 veces la MRHD sobre una mg/m2base).

El embarazo

EMBARAZO CATEGORÍA B

Reproduction studies have been performed in mice, rabbits and rats at oral dipyridamole doses of up to 125 mg/kg, 40 mg/kg and 1000 mg/kg, respectively (about 1 1/2, 2 and 25 times the maximum recommended daily human oral dose, respectively, on a mg/m2base) y no han revelado evidencia de daño al feto debido a dipyridamole. Hay, sin embargo, sin la adecuada y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, dipyridamole USP debe ser usado durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Las Madres Lactantes

Como el dipiridamol se excreta en la leche humana, debe tenerse precaución cuando se dipyridamole USP comprimidos se administra a una mujer lactante.

Uso Pediátrico

La seguridad y eficacia en la población pediátrica por debajo de los 12 años de edad no han sido establecidas.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas a las dosis terapéuticas normalmente son mínimos y transitorios. En el uso a largo plazo de dipyridamole USP tabletas inicial de los efectos secundarios generalmente desaparecen. Las siguientes reacciones adversas en la Tabla 1, se registraron dos reemplazo de una válvula cardíaca ensayos que compararon dipyridamole USP tabletas y la terapia con warfarina a warfarina sola o la warfarina y el placebo:

 

Tabla 1 Reacciones Adversas notificadas en 2 Reemplazo de una Válvula Cardíaca Ensayos
Negativas
Reacción
Tabletas/
La warfarina
Placebo/
La warfarina
Número de pacientes147170
Mareos13.6%8.2%
Malestar Abdominal6.1%3.5%
Dolor de cabeza2.3%0.0%
Erupción2.3%1.1%

Otras reacciones de estudios no controlados incluyen diarrea, vómitos, enrojecimiento de la piel y prurito. Además, la angina de pecho raramente se ha informado y ha habido reportes raros de disfunción hepática. En aquellos infrecuentes ocasiones en que las reacciones adversas que han sido persistentes o intolerable, que han dejado en la retirada de la medicación.

Cuando dipyridamole USP comprimidos se administra de forma concomitante con warfarina, el sangrado no era mayor en la frecuencia o la gravedad a la que se observa cuando la warfarina se administra solo. En casos raros, aumento del sangrado durante o después de la cirugía ha sido observado.

En la post-comercialización de la experiencia con los informes, ha habido reportes raros de reacciones de hipersensibilidad (tales como erupción, urticaria, broncoespasmo severo, y angioedema), edema de laringe, fatiga, malestar general, mialgias, artritis, náuseas, dispepsia, parestesia, hepatitis, trombocitopenia, alopecia, colelitiasis, hipotensión, palpitaciones y taquicardia.

SOBREDOSIS

En el caso de bienes o sospecha una sobredosis, busque atención médica o póngase en contacto con un Centro de Control de Envenenamiento inmediatamente. Un cuidadoso manejo médico es esencial. Basado en los conocidos efectos hemodinámicos de dipyridamole, los síntomas tales como sensación de calor, sofocos, sudoración, inquietud, sensación de debilidad y mareos pueden ocurrir. Una caída en la presión arterial y la taquicardia puede también ser observado.

Tratamiento sintomático es recomendable, posiblemente incluyendo un vasopresor de drogas. El lavado gástrico debe ser considerado. La administración de derivados de la xantina (por ejemplo, aminofilina) puede invertir los efectos hemodinámicos de dipyridamole sobredosis. Desde dipyridamole es altamente proteína unida, la diálisis no es probable que sea de beneficio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Uso complementario en la Profilaxis de Tromboembolismo Cardiaco después de la Sustitución de la Válvula.La dosis recomendada es de 75 mg a 100 mg cuatro veces al día como complemento a la habitual de la terapia con warfarina. Por favor, tenga en cuenta que la aspirina no debe administrarse concomitantemente con los que reciben anticoagulantes cumarínicos.

CÓMO SE SUMINISTRA

Dipyridamole pastillas, USP, están disponibles como redondo, blanco, comprimidos recubiertos con película de 25 mg, 50 mg y 75 mg codificado 81/SL, 82/SL, y el 83/SL, respectivamente.

Están disponibles en frascos de 100 comprimidos como se indica a continuación:

Tabletas de 25 mg (NDC 64980-133-01)

50 mg Tabletas (NDC 64980-134-01)

75 mg Tabletas (NDC 64980-135-01)

Están disponibles en frascos de 1000 tabletas como se indica a continuación:

Tabletas de 25 mg (NDC 64980-133-10)

50 mg Tabletas (NDC 64980-134-10)

75 mg Tabletas (NDC 64980-135-10)

ALMACENAR A 25°C (77°F)[VER A TEMPERATURA AMBIENTE CONTROLADA DE USP]. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

Sólo Rx

Fabricado por:
El Aumento De Los Productos Farmacéuticos, Inc.,
Allendale, nueva jersey 07401, estados UNIDOS

Fabricado por:
Murty Pharmaceuticals, Inc.,
Lexington, KY 40509, estados UNIDOS

Publicado: Noviembre De 2006
P112-00

PRINCIPAL DISPLAY PANEL-Contenedor de 25 mg

El aumento de NDC 64980-133-01

Dipyridamole
Tabletas, USP

25 mg

100 Tabletas

Sólo Rx

PRINCIPAL DISPLAY PANEL-Envase de 50 mg

El aumento de NDC 64980-134-01

Dipyridamole
Tabletas, USP

50 mg

100 Tabletas

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Dipyridamole
Tabletas, USP

75 mg

100 Tabletas

Sólo Rx

DIPYRIDAMOLE

DIPYRIDAMOLE TABLETAS, RECUBIERTOS CON PELÍCULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:64980-133
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
DIPYRIDAMOLEDIPYRIDAMOLE25 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
ALMIDÓN DE MAÍZ
hidroxipropil celulosa
lactosa monohidrato
ESTEARATO DE MAGNESIO
LOS POLIETILENGLICOLES
la povidona yodada
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO6 mmSLRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:64980-133-101000 en 1 BOTELLA
2NDC:64980-133-01100 en 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0407332007-08-05


DIPYRIDAMOLE

DIPYRIDAMOLE TABLETAS, RECUBIERTOS CON PELÍCULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:64980-134
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
DIPYRIDAMOLEDIPYRIDAMOLE50 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
ALMIDÓN DE MAÍZ
hidroxipropil celulosa
lactosa monohidrato
ESTEARATO DE MAGNESIO
LOS POLIETILENGLICOLES
la povidona yodada
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO8 mmSLRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:64980-134-101000 en 1 BOTELLA
2NDC:64980-134-01100 en 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0407332007-02-13


DIPYRIDAMOLE

DIPYRIDAMOLE TABLETAS, RECUBIERTOS CON PELÍCULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:64980-135
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
DIPYRIDAMOLEDIPYRIDAMOLE75 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
ALMIDÓN DE MAÍZ
hidroxipropil celulosa
lactosa monohidrato
ESTEARATO DE MAGNESIO
la povidona yodada
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO9 mmSLRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:64980-135-101000 en 1 BOTELLA
2NDC:64980-135-01100 en 1 BOTELLA

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Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0407332007-02-13


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