Dipyridamole

General Injectables & Vaccines, Inc
Dipyridamole 5 mg/mL Inyección, USP 10 mL Vial de Dosis Única

LA INFORMACIÓN COMPLETA DE PRESCRIPCIÓN: CONTENIDO*


INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

El dipiridamol es un vasodilatador coronario descrito como 2,6 bis-(diethanolamino)-4,8 dipiperidino-pyrimido-(5,4-d) pirimidina. La fórmula estructural es:


C24H40N8O4 MW 504.63
Dipyridamole Inyección, USP es estéril, inodoro, líquido amarillo pálido, que puede ser diluido en cloruro de sodio inyectable o inyección de dextrosa para la administración intravenosa. Cada mL contiene 5 mg de dipiridamol, USP, 50 mg de polietilenglicol 600 y 2 mg de ácido tartárico en Agua para Inyección, USP. pH 2.2-3.2

Farmacología Clínica

En un estudio de 10 pacientes con angiográficamente normales o mínimamente estenóticas (menos de 25% diámetro luminal estrechamiento) de los vasos coronarios, Dipyridamole Inyección de una dosis de 0,56 mg/kg infusión de más de 4 minutos resultó en un promedio de aumento de cinco veces en el flujo sanguíneo coronario velocidad en comparación con reposo el flujo coronario de la velocidad (rango de 3.8 a 7 veces la velocidad de descanso). La media del tiempo de pico
la velocidad de flujo fue de 6.5 minutos desde el inicio de los 4 minutos de infusión (rango de 2.5 a 8.7 minutos). Las respuestas cardiovasculares a la administración intravenosa de Dipyridamole Inyección cuando se administra a los pacientes en posición supina incluyen un leve pero significativo aumento en la frecuencia cardíaca de aproximadamente 20% y leve, pero una disminución significativa tanto en la presión sistólica y presión arterial diastólica de 2-8%, con signos vitales volver a los valores basales en aproximadamente 30 minutos.

Mecanismo de Acción
El dipiridamol es un vasodilatador coronario en el hombre. El mecanismo de vasodilatación no ha sido completamente dilucidado, pero puede ser el resultado de la inhibición de la captación de adenosina, un importante mediador de la vasodilatación coronaria. Los efectos vasodilatadores de dipyridamole son abolidas por la administración del antagonista del receptor de adenosina teofilina. Cómo dipyridamole vasodilatación inducida por el conduce a anormalidades en el talio distribución y la función ventricular es también incierta, pero presumiblemente representa un "robo", fenómeno en el que relativamente intactos los vasos sanguíneos se dilatan y sostener un aumento del flujo, dejando a la reducción de la presión y de flujo a través de áreas de hemodinámicamente importante coronaria constricción vascular.

Farmacocinética y Metabolismo
Plasma dipyridamole concentraciones disminución en un triexponential de la moda después de la infusión intravenosa de dipyridamole, con períodos de semidesintegración un promedio de 3 a 12 minutos, 33-62 minutos y 11.6-15 horas. Dos minutos después de una 0.568 dosis mg/kg de Dipiridamol de la Inyección se administra como una de 4 minutos de infusión, la media dipyridamole concentración sérica es de 4,6 ± 1.3 mcg/mL. El promedio de plasma
la proteína de unión de dipyridamole es de aproximadamente 99%, principalmente a toa1-glicoproteína. El dipiridamol se metaboliza en el hígado a ácido glucurónico conjugado y se excretan con la bilis. La media de aclaramiento corporal total es de 2,3-3,5 mL/min/kg, con un volumen aparente de distribución en estado estacionario de 1-2.5 L/kg y una central de volumen aparente de 3 a 5 litros.

Indicaciones y Uso

Dipyridamole Inyectable está indicado como una alternativa a la del ejercicio en el talio imágenes de perfusión miocárdica para la evaluación de la enfermedad arterial coronaria en pacientes que no pueden ejercer adecuadamente.
En un estudio de alrededor de 1100 pacientes que fueron sometidos a arteriografía coronaria y Dipyridamole Inyección asistida por talio imagen, los resultados de ambas pruebas fueron interpretados a ciegas y la sensibilidad y especificidad de la talio dipiridamol estudio en la predicción del resultado angiográfico se calcularon. La sensibilidad de la dipyridamole test (verdadero positivo dipyridamole dividido por el total de
número de pacientes con un resultado positivo de la angiografía) fue de alrededor de 85%. La especificidad (verdaderos negativos dividido por el número de pacientes con negativo angiografías) fue aproximadamente un 50%. En un subgrupo de pacientes que habían ejercicio de talio imágenes así como talio dipiridamol de imagen, la sensibilidad y la especificidad de las dos pruebas fueron casi idénticos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al dipiridamol.

Advertencias

Reacciones adversas graves asociadas con la administración intravenosa Dipyridamole Inyección han incluido muerte cardiaca fatal y no fatal infarto de miocardio, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular sintomática, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral transitoria, convulsiones, anafilactoides reacción y broncoespasmo. Se han reportado casos de asistolia, del nodo sinusal detención, el nódulo sinusal, la depresión y el bloqueo de la conducción. Los pacientes con anormalidades cardiacas impulso de la formación/conducción o de grave enfermedad de la arteria coronaria puede estar en mayor riesgo de estos eventos.
En un estudio de 3911 pacientes intravenosos dipyridamole como un complemento a las imágenes de perfusión miocárdica con talio, dos tipos de acontecimientos adversos graves fueron reportados:

1. cuatro casos de infarto de miocardio (0.1%), dos mortales (0,05%) y dos no fatal (0,05%) y

2. seis casos de broncoespasmo severo (0.2%).

Aunque la incidencia de estos eventos adversos graves fue pequeño (0,3%, el 10 de 3911), el potencial clínico de la información a ser obtenida a través del uso de la vía intravenosa talio dipiridamol de imágenes (ver INDICACIONES Y USO señalar que la tasa de falsos positivos y de falsos negativos) deben sopesarse el riesgo para el paciente. Los pacientes con antecedentes de angina inestable pueden estar en un mayor riesgo de agravamiento de la isquemia miocárdica. Los pacientes con antecedentes de asma pueden estar en mayor riesgo de broncoespasmo durante Dipyridamole el uso de inyecciones. Cuando talio imágenes de perfusión miocárdica se realiza por vía intravenosa con dipiridamol, aminofilina por vía parenteral deben estar fácilmente disponibles para el alivio de los eventos adversos tales como broncoespasmo o dolor en el pecho. Los signos vitales deben ser controlados durante, y de 10 a 15 minutos después de la infusión de dipiridamol y un trazado electrocardiográfico debe ser obtenido usando al menos uno en el pecho de plomo. Debería dolor intenso en el pecho o broncoespasmo ocurrir, parenteral aminofilina puede ser administrado por inyección intravenosa lenta (50-100 mg durante 30 a 60 segundos) en dosis que van de los 50 a los 250 mg. En el caso de hipotensión severa, el paciente debe ser colocado en posición supina con la cabeza inclinada hacia abajo si es necesario, antes de la administración de aminofilina por vía parenteral. Si 250 mg de aminofilina no aliviar los síntomas de dolor en el pecho dentro de un par de minutos, nitroglicerina sublingual puede ser administrado. Si el dolor de pecho continúa a pesar de la utilización de la aminofilina y la nitroglicerina, la posibilidad de infarto de miocardio debe ser considerado. Si la condición clínica de un paciente con un evento adverso que permite un minuto de retraso en la administración de aminofilina por vía parenteral, talio-201 puede ser inyectada y permitido circular por un minuto antes de la inyección de la aminofilina. Esto permitirá inicial talio imágenes de perfusión se realiza antes de la reversión de los efectos farmacológicos de dipyridamole en la circulación coronaria.

Precauciones

Véase ADVERTENCIAS.

Las Interacciones Medicamentosas
Oral maintenance theophylline and other xanthine derivatives such as caffeine may abolish the coronary vasodilatation induced by intravenous Dipyridamole Injection administration. This could lead to a false negative thallium imaging result (see CLINICAL PHARMACOLOGY – Mechanism of Action). Myasthenia gravis patients receiving therapy with cholinesterase inhibitors may experience worsening of their disease in the presence of dipyridamole.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad
En estudios en los que dipyridamole fue administrado en el alimento, en dosis de hasta 75 mg/kg/día (9.4 times1 la máxima diaria recomendada humanos de la dosis oral) en ratones (hasta 128 semanas en los machos y hasta 142 semanas en las hembras) y las ratas (hasta 111 semanas en machos y hembras), no hubo evidencia de drogas relacionados con la carcinogénesis. Ensayos de mutagenicidad de dipyridamole con las bacterias y los sistemas de células de mamífero, que fueron negativos. No hubo evidencia de deterioro de la fertilidad cuando dipyridamole fue administrado a ratas machos y hembras a dosis orales de hasta 500 mg/kg/día (63 veces 1. el máximo diario recomendado humanos de la dosis oral). Una reducción significativa en el número de cuerpos lúteos, con la consiguiente reducción en implantaciones y vivir los fetos fue, sin embargo, observó a 1250 mg/kg/día.

1Calculation basa en el supuesto de que el peso corporal de 50 kg

El embarazo
Efectos Teratogénicos – Categoría B Del Embarazo
Estudios de reproducción realizados en ratones y ratas a dosis orales diarias de hasta 125 mg/kg (15.6 times1 la máxima diaria recomendada humanos de la dosis oral) y en conejos a dosis orales diarias de hasta 20 mg/kg (2.5 times1 la máxima diaria recomendada humanos de la dosis oral) no han revelado evidencia de problemas de desarrollo embrionario debido a dipyridamole. Hay, sin embargo, sin la adecuada y wellcontrolled estudios en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe ser usado durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Las Madres Lactantes
El dipiridamol se excreta en la leche humana.

Uso Pediátrico
La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Efectos Secundarios

Reacción adversa información sobre intravenosa Dipyridamole Inyección se deriva de un estudio de 3911 pacientes en los que se intravenosa dipyridamole fue utilizado como un complemento a las imágenes de perfusión miocárdica con talio y espontánea de los informes de reacciones adversas y de la bibliografía publicada.
Los eventos adversos graves (muerte cardiaca fatal y no fatal infarto de miocardio, fibrilación ventricular, asistolia, del nodo sinusal detención, sintomático de la taquicardia ventricular, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral transitoria, convulsiones, anafilactoides reacción y broncoespasmo) se han descrito anteriormente (seeWARNINGS).
En un estudio de 3911 los pacientes, las reacciones adversas más frecuentes fueron: dolor en el pecho/angina de pecho (19.7%), cambios electrocardiográficos (más comúnmente ST-T cambios) (15.9%), dolor de cabeza (12.2%) y mareos (11.8%). Las reacciones adversas con una incidencia mayor que el 1% de los pacientes en el estudio se muestran en la siguiente tabla:

Reacción Adversa
Incidencia (%) de las Drogas de los Eventos Adversos Relacionados con el
Dolor en el pecho/angina de pecho
19.7
Dolor de cabeza
12.2
Mareos
11.8
Las Alteraciones electrocardiográficas/ST-T cambios
7.5
Las Alteraciones Electrocardiográficas/Extrasystoles
5.2
Hipotensión
4.6
Náuseas
4.6
Flushing
3.4
Las Alteraciones Electrocardiográficas/Tachycarda
3.2
Disnea
2.6
El Dolor No Especificado
2.6
La Labilidad De La Presión Arterial
1.6
La hipertensión
1.5
Parestesia
1.3
La fatiga
1.2


Sistema Cardiovascular


Sistema Nervioso Central y Periférico



Sistema Gastrointestinal



Sistema Respiratorio



Otros

Sobredosis

No hay casos de sobredosis en humanos se han reportado. Es poco probable que la sobredosis se producen debido a la naturaleza de uso (es decir, el único de la administración intravenosa en el control de la configuración). Véase ADVERTENCIAS.

Dosis y vía de Administración

La dosis intravenosa Dipyridamole Inyección como un complemento a las imágenes de perfusión miocárdica con talio debe ser ajustado de acuerdo al peso del paciente. La dosis recomendada es de 0.142 mg/kg/min (0,57 mg/kg en total) infundida durante 4 minutos. Aunque la dosis máxima tolerada no ha sido determinada, la experiencia clínica sugiere que una dosis total de más de 60 mg, no es necesario para cualquier paciente.
Antes de la administración intravenosa, Dipyridamole Inyección debe ser diluido en al menos una proporción 1:2 con cloruro de sodio inyectable al 0.45%, cloruro de sodio inyectable al 0.9% o dextrosa inyectable al 5% para un volumen total de aproximadamente de 20 a 50 mL. La infusión de dipyridamole sin diluir puede causar irritación local. El talio-201 debe ser inyectado dentro de los 5 minutos siguientes a los 4 minutos de la infusión de dipiridamol. No mezcle Dipyridamole Inyectable con otros medicamentos en la misma jeringa o infusión contenedor.
Parenteral de drogas los productos deben ser inspeccionados visualmente para partículas y decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.

Cómo Se Suministra

Dipyridamole Inyección, USP está disponible en:
10 mL (50 mg/10 mL) DOSIS ÚNICA vial envasados en 5s (NDC 0641-2569-44)

Almacenamiento

PROTEGER DE la LUZ: Mantener la cubierta en la caja hasta el momento de su uso. Almacenar entre 15°a 25°C (59°F-77°F). Evitar la congelación.

Baxter es una marca registrada de Baxter International Inc.

Fabricado por
Baxter Healthcare Corporation
Deerfield, IL 60015, estados UNIDOS

Para el Producto de la Investigación 1 800 ANA de DROGAS (1-800-262-3784)

Revisado En Enero De 2005

MLT-00098/3.0

462-341-01

Ejemplo De Etiqueta Exterior

Dipyridamole

Dipyridamole INYECCIÓN, SOLUCIÓN de

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:52584-569(NDC:0641-2569)
La vía de AdministraciónINTRAVENOSADEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
DIPYRIDAMOLEDIPYRIDAMOLE5 mg

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
110 en 1 VIAL de DOSIS ÚNICA
2NDC:52584-569-411 en 1 BOLSA de

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0745212010-09-01


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