Fluticasone Propionate

E. FOUGERA & CO. A division of Fougera Pharmaceuticals Inc.
FLUTICASONA PROPIONATO UNGUENTO, 0.005%

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INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

Para Uso Dermatológico Sólo
No es para Uso Oftálmico

Sólo Rx

DESCRIPCIÓN

Fluticasona propionato unguento, 0.005% contiene propionato de fluticasona [(6α,11β,16α,17α)-6,9,-difluoro-11-hidroxi-16-metil-3-oxo-17-(1-oxopropoxy) androsta-1,4-dieno-17-carbotioico ácido, S-fluorometil éster], un sintético fluorado corticosteroides, para uso tópico dermatológico. El uso de corticosteroides tópicos constituyen una clase de principalmente de los esteroides sintéticos utilizados como antiinflamatorio y antipruriginoso agentes.

Químicamente, el propionato de fluticasona es C25H31F3O5S. Se tiene la siguiente fórmula estructural:

Propionato de fluticasona tiene un peso molecular de 500.6. Es un blanco en polvo y es insoluble en agua.

Cada gramo de fluticasona propionato de ungüento contiene propionato de fluticasona 0.05 mg en una base de glicol de propileno, de sorbitán sesquioleate, cera microcristalina, y la parafina líquida.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Igual que otros corticosteroides tópicos, propionato de fluticasona tiene propiedades anti-inflamatorias, antipruriginoso y propiedades vasoconstrictoras. El mecanismo de la actividad anti-inflamatoria de los esteroides tópicos, en general, está claro. Sin embargo, los corticosteroides se cree que actúan por la inducción de la fosfolipasa a2inhibidor de proteínas, llamadas colectivamente lipocortins. Se postula que estas proteínas controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos por la inhibición de la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico. El ácido araquidónico es liberado de los fosfolípidos de la membrana por la fosfolipasa a2.

Propionato de fluticasona es lipofílico y tiene una fuerte afinidad para el receptor de glucocorticoides. Se ha débil afinidad por el receptor de progesterona, y prácticamente no tiene afinidad por los mineralocorticoides, estrógenos o de los receptores de andrógenos. La actividad terapéutica de los glucocorticoides está relacionado con la vida media de los glucocorticoides complejo receptor. La vida media de la fluticasona propionato de los receptores de glucocorticoides complejo es de aproximadamente 10 horas.

Los estudios realizados con fluticasona propionato unguento indican que es en la gama media de potencia en comparación con otros corticosteroides tópicos.

Farmacocinética:

Absorción:La actividad de propionato de fluticasona es debido a que el fármaco original, propionato de fluticasona. El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos se determina por muchos factores, incluyendo el vehículo y la integridad de la barrera epidérmica. Apósito oclusivo mejora la penetración. El uso de corticosteroides tópicos puede ser absorbida de la normal de la piel intacta. Inflamación y/o en otros procesos de la enfermedad en la piel, aumento de la absorción percutánea.

En un estudio de 6 voluntarios sanos, la aplicación de 25 g de propionato de fluticasona pomada 0.005% dos veces al día para el tronco y las piernas durante 5 días, en el marco de la oclusión, los niveles plasmáticos de fluticasona osciló entre 0.08 a 0,22 ng/mL.

En un estudio con animales utilizando radiomarcado 0.05% propionato de fluticasona crema y pomada de los preparativos, las ratas que recibieron una dosis tópica de 1 g/kg durante un período de 24 horas. La recuperación Total de la radiactividad fue de aproximadamente el 80% al final de los 7 días. La mayoría de la dosis (73%) se recuperó a partir de la superficie del sitio de la aplicación. Menos del 1% de la dosis se recuperó en la piel en el sitio de aplicación. Aproximadamente el 5% de la dosis se absorbe sistémicamente a través de la piel. La absorción de la piel continuó durante la duración del estudio (7 días), lo que indica un largo tiempo de retención en el sitio de aplicación.

Distribución:Después de la administración intravenosa de 1 mg de propionato de fluticasona en voluntarios sanos, la disposición inicial de la fase de propionato de fluticasona fue rápida y coherente con su alta solubilidad en lípidos y el tejido de unión. El volumen aparente de distribución promedio de 4,2 L/kg (rango, 2.3-16.7 L/kg). El porcentaje de propionato de fluticasona, vinculado a las proteínas plasmáticas humanas fue de 91%. Propionato de fluticasona es débil y reversible obligado a los eritrocitos. Propionato de fluticasona no es significativamente vinculado a los humanos transcortin.

Metabolismo:No metabolitos de propionato de fluticasona se detectaron en un estudio in vitro de radiomarcado propionato de fluticasona se incubaron en la piel humana homogeneizado. La total separación de la sangre de la absorbida sistémicamente propionato de fluticasona promedios 1093 mL/min (rango, 618-1702 mL/min) después de 1 mg de dosis intravenosa, el aclaramiento renal representa menos del 0.02% del total. Propionato de fluticasona se metaboliza en el hígado por el citocromo P450 3A4-mediada por la hidrólisis de la 5-fluorometil carbothioate agrupación. Esta transformación se produce en el 1 paso metabólico para producir los inactivos 17-ß–metabolito del ácido carboxílico, el único metabolito detectado en el hombre. Este metabolito tiene aproximadamente 2000 veces menor afinidad que el padre de la droga para el receptor de glucocorticoides de pulmón humano citosol in vitro e insignificante actividad farmacológica en estudios con animales. Otros metabolitos detectados in vitro utilizando cultivos de células de hepatoma humano no se han detectado en el hombre.

Excreción:Después de una dosis intravenosa de 1 mg en voluntarios sanos, el propionato de fluticasona mostró polyexponential cinética y tuvo un promedio de vida media terminal de 7.2 horas (rango, de 3.2 11.2 horas).

INDICACIONES Y USO

Fluticasona propionato unguento es una potencia mediana corticosteroides indicado para el alivio de la inflamatorias y pruríticas de las manifestaciones de que responden a los corticosteroides dermatosis.

CONTRAINDICACIONES

Fluticasona propionato unguento está contraindicado en aquellos pacientes con una historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la preparación.

PRECAUCIONES

General:La absorción sistémica de corticosteroides tópicos puede producir reversible del eje hipotálamo-pituitario-adrenal (HPA), la supresión del eje con el potencial para glucocorticosteroide insuficiencia después de la retirada del tratamiento. Las manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria puede también ser producido en algunos de los pacientes mediante la absorción sistémica de corticosteroides tópicos durante el tratamiento.

Los pacientes aplicando un esteroide tópico a una gran área de superficie o a las zonas bajo oclusión deben ser evaluados periódicamente para pruebas de supresión del eje HPA. Esto se puede hacer mediante el uso de la estimulación con ACTH, A. M. cortisol en plasma, y de cortisol libre urinario pruebas.

Si la supresión del eje HPA se observa, se debe intentar retirar el fármaco, para reducir la frecuencia de aplicación, o para sustituir una menos potente corticosteroide. La recuperación de la función del eje HPA es generalmente símbolo de interrumpir la administración de corticosteroides tópicos. Con poca frecuencia, los signos y síntomas de glucocorticosteroide insuficiencia puede ocurrir, que requieren suplementario de corticosteroides sistémicos. Para obtener información sobre sistémicos de la suplementación, consulte la información de prescripción de los productos.

A concentrated fluticasone propionate ointment, 0.05% (10 times that of the marketed fluticasone propionate ointment, 0.005%) suppressed 24-hour urinary free cortisol levels in 2 of 6 patients when used at a dose of 30 g/day for a week in patients with psoriasis or atopic eczema. No suppression of A.M. plasma cortisol was observed. In a second study of the same concentrated formulation of fluticasone propionate ointment, 0.05%, depression of A.M. plasma cortisol levels was noted in 2 of 8 normal volunteers when applied at doses of 50 g/day for 21 days. Morning plasma levels returned to normal levels within 4 days upon discontinuation of fluticasone propionate. In this study there was no corresponding decrease in 24-hour urinary free cortisol levels.

Los pacientes pediátricos pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica de equivalente de dosis debido a su mayor superficie de la piel a la masa corporal de las proporciones. (Ver PRECAUCIONES: Uso Pediátrico).

Fluticasona propionato unguento, 0.005% puede causar local cutánea, reacciones adversas (ver REACCIONES ADVERSAS).

Si la irritación se desarrolla, fluticasona propionato unguento debe suspenderse e iniciar el tratamiento adecuado. La dermatitis alérgica de contacto con corticosteroides generalmente se diagnostica mediante la observación de incapacidad para sanar en lugar de señalar una exacerbación clínica como con la mayoría de los productos tópicos que no contengan corticosteroides. Esta observación debe ser corroborado con el adecuado diagnóstico de las pruebas de parche.

Si concomitante de infecciones de la piel están presentes o desarrollar un adecuado antimicótico o antibacteriano debe ser utilizado. Si una respuesta favorable, no se produce de inmediato, el uso de fluticasona propionato unguento debe suspenderse hasta que la infección haya sido controlada adecuadamente.

Propionato de fluticasona ungüento no debe utilizarse en presencia de la preexistente, atrofia de la piel y no debe utilizarse cuando la infección está presente en el sitio del tratamiento. Propionato de fluticasona ungüento no debe ser utilizado en el tratamiento de la rosácea y dermatitis perioral.

Información para los Pacientes

Los pacientes que utilizan corticosteroides tópicos deben recibir la siguiente información e instrucciones:

  • Este medicamento se usa según las indicaciones del médico. Es sólo para uso externo. Evitar el contacto con los ojos.
  • Este medicamento no debe ser usado para cualquier tipo de trastorno distinta de aquella para la que fue prescrito.
  • La piel del área tratada no debe ser vendado o de lo contrario cubierta o envoltura para ser oclusiva menos que se lo indique el médico.
  • Los pacientes deben informar a su médico cualquier signo de reacciones adversas locales.
  • Este medicamento no debe ser utilizado en la cara, las axilas, o en el área de la ingle, a menos que lo indique un médico.
  • Como con otros corticoides, terapia debe suspenderse cuando el control es logrado. Si no se observa ninguna mejora en el plazo de 2 semanas, póngase en contacto con el médico.

Las Pruebas De Laboratorio: Las siguientes pruebas pueden ser útiles en la evaluación de los pacientes para la supresión del eje HPA:

Test de estimulación con ACTH

A. M. cortisol en plasma de prueba

Cortisol libre urinario de prueba

Carcinogénesis, Mutagénesis y Deterioro de la Fertilidad

Dos de 18 meses se han realizado estudios en ratones para evaluar el potencial carcinogénico de propionato de fluticasona, cuando se administra por vía tópica (como un 0.05% pomada) y por vía oral. No hubo evidencia de carcinogenicidad se encontró en ninguno de los estudios.

Propionato de fluticasona no fue mutagénico en el estándar de la prueba de Ames, E. coliprueba de fluctuación, S. cerevisiaela conversión de genes de prueba o de ovario de Hámster Chino ensayo de células. No fue clastogénico en el ensayo de micronúcleos de ratón o de cultivos de linfocitos humanos de las pruebas.

En la fertilidad y en general el desempeño reproductivo de estudio en ratas, el propionato de fluticasona administrado por vía subcutánea a las hembras de hasta el 50 mcg/kg por día y para los hombres de hasta 100 mcg/kg por día (más tarde se redujo a 50 mcg/kg por día) no tuvo ningún efecto sobre los resultados del apareamiento o la fertilidad. Estas dosis son aproximadamente 150 y 300 veces, respectivamente, en los humanos la exposición sistémica tras el uso de la recomendada en humanos tópica dosis de propionato de fluticasona, ungüento, 0.005%, suponiendo humanos absorción percutánea de aproximadamente el 3% y el uso en un 70 kg persona de 15 g/día.

Embarazo:Efectos Teratogénicos:Embarazo Categoría C. los Corticosteroides han demostrado ser teratogénicos en animales de laboratorio cuando se administra sistémicamente en dosis relativamente baja de los niveles. Algunos corticosteroides han demostrado ser teratogénicos después de la aplicación dérmica en animales de laboratorio. Estudios de teratología en el ratón demostrado fluticasona propionato de ser teratogénico (paladar hendido) cuando se administra por vía subcutánea en dosis de 45 mcg/kg por día y 150 mcg/kg por día. Esta dosis es de aproximadamente 140 y 450 veces, respectivamente, la dosis tópica humana de la fluticasona propionato unguento, 0.005%. No hay suficientes y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Fluticasona propionato unguento debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Las Madres Lactantes: La administración sistémica de los corticosteroides aparecen en la leche materna y pueden inhibir el crecimiento, interferir con la producción de corticosteroides endógenos, o causar otros efectos adversos. No se sabe si la administración tópica de corticosteroides puede resultar en absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, debe tenerse precaución cuando se fluticasona propionato unguento es administrado a una mujer lactante.

Uso pediátrico: la Seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas. Debido a una mayor proporción de la superficie de la piel de la zona a la masa corporal, los pacientes pediátricos están en un mayor riesgo que los adultos de la supresión del eje HPA y el síndrome de Cushing cuando son tratados con corticosteroides tópicos. Por lo tanto, también en un mayor riesgo de insuficiencia suprarrenal durante o después de la retirada del tratamiento. Los efectos adversos, incluyendo las estrías han sido reportados con el uso inadecuado de los corticosteroides tópicos en pacientes pediátricos.

La supresión del eje HPA, Síndrome de Cushing, retraso en el crecimiento lineal, retraso en la ganancia de peso y la hipertensión intracraneal se han reportado en pacientes pediátricos que reciben corticoesteroides tópicos. Manifestaciones de supresión adrenal en pacientes pediátricos incluyen niveles bajos de cortisol plasmático y una ausencia de respuesta a la estimulación con ACTH. Las manifestaciones de hipertensión intracraneal incluyen fontanelas abultadas, dolores de cabeza, y papiledema bilateral.

Uso Geriátrico:Un número limitado de pacientes de más de 65 años de edad (n=203) han sido tratados con fluticasona propionato unguento en NOSOTROS y no NOSOTROS los ensayos clínicos. Mientras que el número de pacientes es demasiado pequeño para permitir un análisis por separado de eficacia y seguridad, las reacciones adversas notificadas en esta población fueron similares a los reportados por los pacientes más jóvenes. Basado en datos disponibles, no el ajuste de la dosis de fluticasona en los pacientes geriátricos se justifica.

REACCIONES ADVERSAS

En ensayos clínicos controlados, la incidencia total de reacciones adversas asociadas con el uso de fluticasona propionato unguento fue de aproximadamente 4%. Estas reacciones adversas fueron generalmente leves, autolimitados, y consistía principalmente de prurito, ardor, hipertricosis, el aumento de eritema, urticaria, irritación y sensación de mareo. Cada uno de estos eventos ocurrieron de forma individual en menos de 1% de los pacientes.

The following additional local adverse reactions have been reported infrequently with topical corticosteroids, including fluticasone propionate, and they may occur more frequently with the use of occlusive dressings and higher potency corticosteroids. These reactions are listed in an approximately decreasing order of occurrence: dryness, folliculitis, acneiform eruptions, hypopigmentation, perioral dermatitis, allergic contact dermatitis, secondary infection, skin atrophy, striae, and miliaria. Also, there are reports of the development of pustular psoriasis from chronic plaque psoriasis following reduction or discontinuation of potent topical corticosteroid products.

SOBREDOSIS

La aplicación tópica de propionato de fluticasona ungüento puede ser absorbido en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos (ver PRECAUCIONES).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Aplique una película delgada de propionato de fluticasona, pomada para las áreas afectadas de la piel dos veces al día. Frote suavemente.

Uso Geriátrico:En los estudios donde los pacientes geriátricos (mayores de 65 años de edad o más, consulte las PRECAUCIONES) han sido tratados con fluticasona propionato unguento, la seguridad no difieren de la de los pacientes más jóvenes

CÓMO SE SUMINISTRA

Fluticasona Propionato Unguento, 0.005% se suministra en:

15 g de tubos de NDC 0168-0333-15

30 g de tubos de NDC 0168-0333-30

60 g de tubos de NDC 0168-0333-60

Almacenar entre 2° C y 30°C (36° F y 86°F).

E. FOUGERA
Una división de Fougera Pharmaceuticals Inc.
MELVILLE, NUEVA YORK 11747

I2333B
R02/12
#79

PAQUETE DE LA ETIQUETA PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 15 G ENVASE

NDC 0168-0333-15

Rxsólo

Fougera®

PROPIONATO DE FLUTICASONA OINMENT, 0.005%

PARA DERMATOLÓGICA SÓLO

NO ES PARA USO OFTÁLMICO

ADVERTENCIA: Mantener fuera del alcance de los niños.

NET WT 15 gramos

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NO ES PARA USO OFTÁLMICO

ADVERTENCIA: Mantener fuera del alcance de los niños.

NET WT 15 gramos

Propionato De Fluticasona

fluticasona propionato UNGUENTO

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:0168-0333
La vía de AdministraciónTÓPICODEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
propionato de fluticasonaFLUTICASONE0.05 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
el glicol de propileno
SORBITAN SESQUIOLEATE
CERA MICROCRISTALINA
Aceite Mineral

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:0168-0333-1515 en 1 TUBO
2NDC:0168-0333-3030 en 1 TUBO
3NDC:0168-0333-6060 en 1 TUBO

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0763002004-05-14


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