Lorazepam

Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC
Lorazepam Tabletas USPRevised: junio 2008Rx onlyCIV173019

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Sólo Rx

DESCRIPCIÓN

El Lorazepam, un agente ansiolítico, tiene la fórmula química, 7-chloro-5-(oh-clorofenil)-1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona:

Es casi un polvo blanco casi insoluble en agua. Cada lorazepam tablet, para tomar por vía oral, contiene 0,5 mg, 1 mg o 2 mg de lorazepam. Los ingredientes inactivos están presentes la lactosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y la polacrilina de potasio.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Los estudios en voluntarios sanos demuestran que en una sola dosis altas lorazepam tiene una acción tranquilizante sobre el sistema nervioso central con un efecto apreciable sobre el aparato respiratorio o el sistema cardiovascular.

El Lorazepam se absorbe fácilmente con una biodisponibilidad absoluta del 90 por ciento. Las concentraciones pico en plasma ocurren en aproximadamente 2 horas después de la administración. El pico de la concentración plasmática de lorazepam a partir de una dosis de 2 mg es de aproximadamente 20 ng/mL.

El promedio de vida media de la no conjugada lorazepam en el plasma humano es de aproximadamente 12 horas, y de su principal metabolito, lorazepam glucurónido, de aproximadamente 18 horas. A concentraciones clínicamente relevantes, lorazepam es de aproximadamente 85% a las proteínas plasmáticas. El Lorazepam se conjugan rápidamente en su grupo 3-hidroxi en el lorazepam glucurónido, que entonces se excreta en la orina. Lorazepam glucurónido no tiene demostrable actividad del SNC en los animales.

Los niveles plasmáticos de lorazepam son proporcionales a la dosis administrada. No hay evidencia de acumulación de lorazepam en la administración de hasta seis meses.

Los estudios que comparan los jóvenes y las personas de edad avanzada han demostrado que el avance de la edad no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética de lorazepam. Sin embargo, en un estudio en el que participaron intravenosa única dosis de 1,5 a 3 mg de lorazepam, la media de aclaramiento corporal total de lorazepam disminuyó en un 20% en 15 sujetos mayores de 60 a 84 años de edad, en comparación a que en 15 sujetos más jóvenes de 19 a 38 años de edad.

INDICACIONES Y USO

Lorazepam está indicado para el manejo de los trastornos de ansiedad o para el alivio a corto plazo de los síntomas de la ansiedad o la ansiedad asociada con los síntomas depresivos. La ansiedad o la tensión asociada con el estrés de la vida cotidiana por lo general no requiere tratamiento con un ansiolítico.

La eficacia de lorazepam en el uso a largo plazo, es decir, más de 4 meses, no ha sido evaluada por la sistemática de estudios clínicos. El médico debe reevaluar periódicamente la utilidad del fármaco para cada paciente individual.

CONTRAINDICACIONES

Lorazepam está contraindicado en pacientes con
- hipersensibilidad a las benzodiazepinas o a cualquiera de los componentes de la formulación.
- glaucoma agudo de ángulo estrecho.

ADVERTENCIAS

Pre-existente, la depresión puede surgen o empeoran durante el uso de benzodiazepinas, incluyendo el lorazepam. El Lorazepam no está recomendado para uso en pacientes con una primaria de trastorno depresivo o de la psicosis.

El uso de benzodiacepinas, incluyendo el lorazepam, tanto utiliza solo o en combinación con otros depresores del SNC, puede conducir potencialmente fatal depresión respiratoria. (Ver PRECAUCIONES, las Interacciones Clínicamente relevantes)

El uso de benzodiacepinas, incluyendo el lorazepam, puede conducir a la dependencia física y psicológica.

Como con todos los pacientes en los depresores del SNC drogas, los pacientes tratados con lorazepam deben ser advertidos de no operar maquinaria peligrosa o de vehículos de motor y que su tolerancia para el alcohol y otros depresores del SNC se verá disminuida.

Dependencia Física Y Psicológica

El uso de benzodiazepinas, incluyendo el lorazepam, puede conducir a la dependencia física y psicológica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis más elevadas y a largo plazo de usar y es aún mayor en pacientes con historia de alcoholismo o abuso de drogas o en pacientes con importantes trastornos de la personalidad. El potencial de dependencia se reduce cuando el lorazepam se utiliza en la dosis adecuada para el tratamiento a corto plazo. Propensos a la adicción a los individuos (tales como drogadictos o alcohólicos) debe estar bajo el cuidado de vigilancia cuando se recibe lorazepam u otros agentes psicotrópicos.

En general, las benzodiazepinas deben ser prescritos por períodos breves (por ejemplo, 2 - 4 semanas). La extensión del período de tratamiento no debe tener lugar sin una reevaluación de la necesidad de continuar la terapia. Continua a largo plazo el uso de un producto no es recomendado. Los síntomas de abstinencia (por ejemplo, insomnio de rebote pueden aparecer después del cese de las dosis recomendadas después de tan poco como una semana de terapia. La interrupción brusca del producto debe ser evitado y un gradual de la dosis-horario que afila seguido después de una terapia extendida.

La interrupción brusca del tratamiento puede estar acompañada por síntomas de abstinencia. Los síntomas reportados después de la discontinuación de las benzodiazepinas incluyen dolor de cabeza, ansiedad, tensión, depresión, insomnio, inquietud, confusión, irritabilidad, sudoración, fenómenos de rebote, disforia, mareos, des-realización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento/hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, el ruido, el contacto físico y/cambios perceptivos, movimientos involuntarios, náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de apetito, alucinaciones/delirium, convulsiones/ataques epilépticos, temblor, calambres abdominales, dolor muscular, agitación, palpitaciones, taquicardia, ataques de pánico, vértigo, hiperreflexia, a corto plazo la pérdida de memoria, y la hipertermia. Convulsiones/ataques epilépticos pueden ser más comunes en pacientes con pre-existente de los desordenes de convulsiones o que están tomando otros medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo, tales como los antidepresivos.

Hay evidencia de que desarrolla la tolerancia a los efectos sedantes de las benzodiazepinas.

Lorazepam puede tener potencial de abuso, especialmente en pacientes con una historia de consumo de drogas y/o abuso de alcohol.

PRECAUCIONES

En los pacientes con depresión, una posibilidad de que el suicidio debe tenerse en cuenta

Lorazepam debe ser utilizado con precaución en pacientes con compromiso de la función respiratoria (por ejemplo, EPOC, síndrome de apnea del sueño).

Ancianos o pacientes debilitados pueden ser más susceptibles a los efectos sedantes de lorazepam. Por lo tanto, estos pacientes deben ser monitoreados con frecuencia y tienen su dosis ajustada cuidadosamente de acuerdo a la respuesta del paciente

Paradójico reacciones han sido ocasionalmente reportados durante el uso de las benzodiazepinas. Tales reacciones pueden ser más probables de ocurrir en niños y ancianos. En caso de que estas se producen, el uso de la droga debe ser discontinuada.

Las precauciones habituales para el tratamiento de los pacientes con deterioro de la función renal y hepática debe ser observado. Como con todas las benzodiazepinas, el uso de lorazepam puede empeorar la encefalopatía hepática

In patients where gastrointestinal or cardiovascular disorders coexist with anxiety, it should be noted that lorazepam has not been shown to be of significant benefit in treating the gastrointestinal or cardiovascular component.

Dilatación del esófago producido en las ratas tratadas con lorazepam por más de un año a 6 mg/kg/día. La no-efecto de las dosis de 1.25 mg/kg/día (aproximadamente 6 veces el máximo terapéutico en humanos a dosis de 10 mg por día). El efecto fue reversible sólo cuando el tratamiento fue retirada en el plazo de dos meses de la primera observación del fenómeno. La importancia clínica de esto es desconocida. Sin embargo, el uso de lorazepam durante períodos prolongados y en los pacientes geriátricos se requiere precaución, y no debe realizarse el monitoreo frecuente de los síntomas de la parte superior del G. I. de la enfermedad.

La seguridad y eficacia de lorazepam en niños de menos de 12 años no han sido establecidas.

Información para los Pacientes

Para asegurar el uso seguro y eficaz de lorazepam, los pacientes deben ser informados de que, dado que las benzodiazepinas pueden producir dependencia psicológica y física, es recomendable que consulte con su médico antes de aumentar la dosis o abrupta interrupción de esta droga.

Esencial Pruebas De Laboratorio

En algunos pacientes tratados con lorazepam han desarrollado leucopenia, y algunos han tenido elevación de la LDH. Como con otras benzodiazepinas, periódica los recuentos de sangre y el hígado-pruebas de función se recomienda para los pacientes en la terapia a largo plazo.

Las Interacciones Clínicamente Relevantes

Las benzodiazepinas, incluyendo el lorazepam, producir un aumento de la depresores del SNC efectos cuando se administra con otros depresores del SNC como el alcohol, los barbitúricos, antipsicóticos, sedantes/hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos narcóticos, sedantes antihistamínicos, anticonvulsivo, y los anestésicos.

El uso concomitante de la clozapina y el lorazepam puede producir marcada sedación, salivación excesiva, hipotensión, ataxia, delirio, y paro respiratorio.

La administración concurrente de lorazepam con valproato resultados en el aumento de la concentración plasmática y la reducción del aclaramiento de lorazepam. Lorazepam dosis debe ser reducida a aproximadamente el 50% cuando se coadministra con valproato.

La administración concurrente de lorazepam con probenecid puede resultar en una aparición más rápida o prolongada del efecto del lorazepam debido al aumento de la vida media y la disminución del aclaramiento total. Lorazepam dosis debe ser reducida en aproximadamente un 50% cuando se coadministra con probenecid.

Los efectos de probenecid y valproato en el lorazepam puede ser debido a la inhibición de la glucuronidación.

La administración de teofilina o aminofilina puede reducir los efectos sedantes de las benzodiazepinas, incluyendo el lorazepam.

Carcinogénesis Y Mutagénesis

No hay evidencia de potencial carcinogénico surgido en las ratas durante un estudio de 18 meses con lorazepam. No hay estudios sobre la mutagénesis se han realizado.

El embarazo

Estudios de reproducción en animales se realizaron en ratones, ratas, y dos cepas de conejos. Ocasionales anomalías (reducción de tarsals, tibia, metatarso, malrotated extremidades, gastrosquisis, malformación del cráneo, y microftalmia) fueron vistos en los tratados con el fármaco conejos sin relación con la dosis. A pesar de todas estas anomalías no estaban presentes en el concurrentes grupo de control, que han sido denunciados que se producen al azar en los controles históricos. A dosis de 40 mg/kg y superiores, no hubo evidencia de reabsorción fetal y el aumento de la pérdida fetal en conejos que no fue visto en dosis bajas.

La significación clínica de los hallazgos anteriores no se conoce. Sin embargo, un aumento en el riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de tranquilizantes menores (clordiazepóxido, diazepam, y meprobamato) durante el primer trimestre del embarazo se ha sugerido en varios estudios. Debido a que el uso de estas drogas rara vez es una cuestión de urgencia, el uso de lorazepam durante este período debe ser evitado. La posibilidad de que una mujer en edad fértil puede estar embarazada en el momento de la institución de la terapia debe ser considerado. Los pacientes deben ser advertidos de que si se queda embarazada, debe comunicarse con su médico sobre la conveniencia de suspender la droga.

En los seres humanos, los niveles en sangre obtenidos a partir de sangre de cordón umbilical indicar la transferencia placentaria de lorazepam lorazepam y glucurónido. Los bebés de madres que ingieren las benzodiazepinas durante varias semanas o más anterior entrega se han reportado a tener síntomas de abstinencia durante el período postnatal. Los síntomas tales como hipoactividad, hipotonía, hipotermia, depresión respiratoria, apnea del sueño, problemas de alimentación, y el deterioro de la respuesta metabólica al estrés por frío, se han reportado en los neonatos nacidos de madres que han recibido benzodiazepinas durante la fase tardía del embarazo o en el parto.

Las Madres Lactantes

El Lorazepam se ha detectado en la leche materna humana

La sedación y la incapacidad para succionar se han producido en los recién nacidos de madres lactantes tomando benzodiacepinas. Los bebés de madres lactantes que deben ser observados para efectos farmacológicos (incluida la sedación y la irritabilidad).

Uso Geriátrico

Los estudios clínicos de lorazepam en general, no eran suficientes para determinar si los sujetos mayores de 65 años, responden de manera diferente que los sujetos más jóvenes).

La edad no parece tener un efecto significativo en el lorazepam cinética (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Las circunstancias clínicas, algunas de las cuales pueden ser más común en los ancianos, tales como la insuficiencia hepática o renal, debe ser considerado. Mayor sensibilidad (por ejemplo, sedación) de algunos individuos de edad avanzada no se puede descartar. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, y dosis más bajas pueden ser suficientes en estos pacientes (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

REACCIONES ADVERSAS

La mayoría de las reacciones adversas a las benzodiazepinas, incluyendo los efectos del CNS y la depresión respiratoria, son dependientes de la dosis, con efectos más severos que ocurren con dosis altas.

En una muestra de alrededor de 3500 pacientes en tratamiento para la ansiedad, la más frecuente reacción adversa a lorazepam fue sedación (15.9%), seguidas de mareo (6.9%), debilidad (4.2%), y la inestabilidad (3.4%). La incidencia de sedación y la inestabilidad aumenta con la edad.

Other adverse reactions to benzodiazepines, including lorazepam are fatigue, drowsiness, amnesia, memory impairment, confusion, disorientation, depression, unmasking of depression, disinhibition, euphoria, suicidal ideation/attempt, ataxia, asthenia, extrapyramidal symptoms, convulsions/seizures tremor, vertigo, eye-function/visual disturbance (including diplopia and blurred vision), dysarthria/slurred speech, change in libido, impotence, decreased orgasm; headache, coma; respiratory depression, apnea, worsening of sleep apnea, worsening of obstructive pulmonary disease; gastrointestinal symptoms including nausea, change in appetite, constipation, jaundice, increase in bilirubin, increase in liver transaminases, increase in alkaline phosphatase; hypersensitivity reactions, anaphylactic/oid reactions; dermatological symptoms, allergic skin reactions, alopecia; S IADH, hyponatremia; thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia; hypothermia; and autonomic manifestations.

Paradójica, reacciones, incluyendo la ansiedad, excitación, agitación, hostilidad, agresividad, ira, trastornos del sueño/insomnio, excitación sexual, y las alucinaciones pueden ocurrir. Pequeñas disminuciones en la presión arterial y la hipotensión puede ocurrir, pero generalmente no son clínicamente significativas, probablemente por estar relacionados con el alivio de la ansiedad producida por el lorazepam.

SOBREDOSIS

En la experiencia posterior a la comercialización, la sobredosis con lorazepam se ha producido principalmente en combinación con alcohol y/o otras drogas. Por lo tanto, en el manejo de la sobredosificación o ingesta accidental, debe tenerse en cuenta que varios agentes pueden haber sido tomadas.

Los síntomas

La sobredosis de benzodiazepinas se manifiesta generalmente por diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde la somnolencia hasta el coma. En los casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental, reacciones paradójicas, disartria y letargo. En los casos más graves, y especialmente cuando otras drogas o el alcohol se ingiere, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión cardiovascular, depresión respiratoria, estado hipnótico, el coma y la muerte.

GESTIÓN de

General de apoyo y sintomático se recomienda tomar medidas de

El antagonista de las benzodiazepinas flumazenil puede ser utilizado en pacientes hospitalizados como un complemento, no un sustituto, de la adecuada gestión de la sobredosis de benzodiazepinas. El médico debe ser consciente del riesgo de convulsiones en asociación con flumazenil tratamiento, particularmente en el largo plazo de las benzodiazepinas a los usuarios y en forma cíclica sobredosis de antidepresivos.La completa flumazenil prospecto, incluyendo CONTRAINDICACIONES,ADVERTENCIAS,y las PRECAUCIONESdebe ser consultado antes de su uso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

El Lorazepam se administra por vía oral. Para obtener resultados óptimos, dosis, frecuencia de administración y duración de la terapia debe ser individualizada de acuerdo a la respuesta del paciente. Para facilitar esto, 0.5 mg, 1 mg y 2 mg comprimidos están disponibles.

El rango normal es de 2 a 6 mg/día administrados en dosis divididas, la más grande de la dosis antes de la hora de acostarse, pero la dosis diaria puede variar de 1 a 10 mg/día.

Para la ansiedad, la mayoría de los pacientes requieren una dosis inicial de 2 a 3 mg/día administrados en b.yo.d. o t.yo.d.

Para el insomnio debido a la ansiedad o transitoria de situación de estrés, una sola dosis diaria de 2 a 4 mg puede ser determinado, generalmente a la hora de acostarse.

Para los ancianos o pacientes debilitados, una dosis inicial de 1 a 2 mg/día en dosis divididas, se recomienda, para ser ajustado como sea necesario y tolerado.

La dosis de lorazepam debe ser aumentada gradualmente cuando sea necesario para ayudar a evitar los efectos adversos. Cuando la dosis más alta se indica, la noche, la dosis debe ser aumentada antes del día de las dosis.

CÓMO SE SUMINISTRA

Lorazepam Tablets USP están disponibles en las siguientes dosis:

0,5 mg: blanco, anotó, plano y redondo, se enfrentan borde biselado, debossed con 240más de 0.5en uno de los lados y WATSONpor otro lado, se suministra en botellas de 100, 500 y 1000.
1 mg: blanco, anotó, plano y redondo, se enfrentan borde biselado, debossed con 241más de 1en uno de los lados y WATSONpor otro lado, se suministra en botellas de 100, 500 y 1000.
2 mg: blanco, anotó, plano y redondo, se enfrentan borde biselado, debossed con 242más de 2en uno de los lados y WATSONpor otro lado, se suministra en botellas de 100, 500 y 1000.

Almacenar a una temperatura de 20°-25°C (68°F-77°F). [Ver USP temperatura ambiente controlada.]
Dispensar en un apretado, resistente a la luz del contenedor como se define en la USP.

Fabricado por:
Watson Laboratories, Inc.
Corona, CA 92880, estados UNIDOS

Distribuido por:
Watson Pharma, Inc.
Corona, CA 92880, estados UNIDOS

Revisado: Junio De 2008

0608B
173019

PANEL DE LA PANTALLA PRINCIPAL

NDC 0591-0242-01

Lorazepam
Tablets USP
2 mg

Watson 100 Tabletas sólo Rx

Cada tableta contiene:
Lorazepam USP, 2mg
Dosis habitual:Consulte el prospecto del paquete.
Prescindir deen un apretado, resistente a la luz
contenedor como se define en la USP.
Tiendaa 20º - 25ºC (68º - 77ºF). [Ver
USP temperatura ambiente controlada.]
Mantener este y todos los medicamentos fuera de la
alcance de los niños.

Fabricado Por:
Watson Laboratories, Inc.
Corona, CA 92880, estados UNIDOS 173072

Distribuido Por: Watson Pharma, Inc.


Lorazepam

Lorazepam TABLET

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:49999-122(NDC:0591-0241)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
LORAZEPAMLORAZEPAM1 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
La LACTOSA
ESTEARATO DE MAGNESIO
la celulosa, microcristalina
LA POLACRILINA DE POTASIO

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO7 mm241RONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:49999-122-9090 1 BOTELLA de PLÁSTICO
2NDC:49999-122-2020 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO
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5NDC:49999-122-00100 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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