Methyldopa

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Metildopa Tabletas, USPRx sólo

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DESCRIPCIÓN

La metildopa es un antihipertensivo y es el L-isómero de la alfa-metildopa. Es levo-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-methylalanine sesquihydrate. Metildopa se suministra como comprimidos para administración oral, que contiene 125 mg, 250 mg y 500 mg de metildopa. La cantidad de metildopa es calculado sobre la sustancia anhidra. Su fórmula molecular es C10H13NO4• 1 1/2 H2, con un peso molecular de 238.24, y su fórmula estructural es:

La metildopa es un blanco a blanco amarillento, de olor en polvo fino y es escasamente soluble en agua.

Los comprimidos contienen los siguientes ingredientes inactivos: almidón pregelatinizado, glicolato sódico de almidón, povidona, celulosa microcristalina, magnesio estearato, hipromelosa, FD

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La metildopa es un aromático-aminoácido inhibidor de la descarboxilasa en los animales y en el hombre. Aunque el mecanismo de acción aún no se ha concluyente demostrado, el efecto antihipertensivo de la metildopa es probablemente debido a su metabolismo a la alfa-methylnorepinephrine, que luego se reduce la presión arterial por la estimulación de la central inhibidor de la alfa-adrenérgicos, falsa la neurotransmisión, y/o reducción de la actividad de la renina plasmática. Metildopa se ha demostrado que causa una reducción en la concentración en el tejido de la serotonina, la dopamina, la norepinefrina y la epinefrina.

Sólo metildopa, el L-isómero de la alfa-metildopa, tiene la capacidad de inhibir la dopa descarboxilasa y a agotar los tejidos de los animales de la norepinefrina. En el hombre, la actividad antihipertensiva parece ser debido únicamente a la L-isómero. Aproximadamente el doble de la dosis del racemato (DL-alfa-metildopa) es necesaria para la igualdad de efecto antihipertensivo.

Metildopa no tiene ningún efecto directo sobre la función cardíaca y usualmente no reduce la tasa de filtración glomerular, flujo sanguíneo renal, la filtración o fracción. El gasto cardíaco generalmente se mantiene sin aceleración cardiaca. En algunos pacientes la frecuencia cardíaca es más lento.

Normal o elevada actividad de la renina plasmática puede disminuir en el curso de methyldopa.

Metildopa reduce tanto en posición supina y de pie la presión arterial. Se produce generalmente altamente eficaz para la reducción de la posición supina a la presión con poco frecuentes la hipotensión postural sintomática. Ejercicio hipotensión y diurnos variaciones de la tensión arterial rara vez se producen.

Farmacocinética y Metabolismo

La disminución máxima de la presión arterial se produce de cuatro a seis horas después de la dosis oral. Una vez que una dosis efectiva de nivel es alcanzado, una suave respuesta de la presión arterial se produce en la mayoría de los pacientes en 12 a 24 horas. Después de la retirada, la presión arterial por lo general vuelve a los niveles pretratamiento dentro de las 24 a 48 horas.

La metildopa es extensamente metabolizado. El conocido metabolitos urinarios son: alfa-metildopa mono-0 - sulfato de

Aproximadamente el 70 por ciento de la droga que es absorbido es excretado en la orina como la metildopa y su mono-o-sulfato conjugado. El aclaramiento renal es de aproximadamente 130 mL/min en sujetos normales y es la disminución en la insuficiencia renal. La vida media plasmática de la metildopa es de 105 minutos. Después de dosis orales, la excreción es esencialmente completa en 36 horas.

Metildopa atraviesa la barrera placentaria, aparece en la sangre del cordón, y aparece en la leche materna.

INDICACIONES Y USO

La hipertensión.

CONTRAINDICACIONES

Metildopa está contraindicado en pacientes con:

- con activa de la enfermedad hepática, tales como hepatitis aguda activa y cirrosis.

- con trastornos hepáticos asociados previamente con metildopa tratamiento (ver ADVERTENCIAS).

- con hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

la terapia con inhibidores de la monoamino oxidasa (imao).

ADVERTENCIAS

Es importante reconocer que un test de Coombs positivo, anemia hemolítica, y trastornos del hígado puede ocurrir con methyldopa. Los raros casos de anemia hemolítica o trastornos del hígado que podría conducir a complicaciones potencialmente letales a menos que sea debidamente reconocido y gestionado. Lea esta sección cuidadosamente para entender estas reacciones.

Con la prolongada methyldopa, de 10 a 20 por ciento de los pacientes desarrollan un Coombs directo positivo que ocurre generalmente entre los 6 y los 12 meses de methyldopa. Incidencia más baja es la dosis diaria de 1 g o menos. Esta en raras ocasiones puede estar asociada con anemia hemolítica, lo que podría llevar a complicaciones potencialmente letales. Uno no puede predecir qué pacientes con Coombs directo positivo puede desarrollar anemia hemolítica.

Antes de la existencia o el desarrollo de un Coombs directo positivo en sí mismo no es una contraindicación para el uso de metildopa. Si un positivo test de Coombs se desarrolla durante el methyldopa, el médico debe determinar si la anemia hemolítica existe y si el positivo del test de Coombs puede ser un problema. Por ejemplo, además de Coombs directo positivo no es menos a menudo un positivo test de Coombs indirecto, lo cual puede interferir con cruces de sangre.

Antes de empezar el tratamiento, es conveniente hacer un recuento de sangre (hematocrito, hemoglobina, o el recuento de hematíes) para una línea de base o para establecer si hay anemia. Periódica los recuentos de sangre se debe hacer durante el tratamiento para detectar anemia hemolítica. Puede ser útil hacer un test de Coombs directo antes de la terapia y a los 6 y 12 meses después del inicio de la terapia.

Si Coombs positivo de la anemia hemolítica se produce, la causa puede ser la metildopa y el fármaco debe ser descontinuado. Generalmente, la anemia remite de inmediato. Si no, se pueden administrar corticosteroides y otras causas de la anemia debe ser considerado. Si la anemia hemolítica es relativa a la metildopa, la droga no debe ser restituido.

Cuando metildopa causas de Coombs positividad solo o con anemia hemolítica, el glóbulo rojo es generalmente revestidas con gamma globulina de la IgG (gamma G) sólo en la clase. El test de Coombs positivo no puede volver a su estado normal hasta semanas o meses después de la metildopa se detuvo.

Debe la necesidad de transfusión de surgir en un paciente que recibe la metildopa, tanto de forma directa y en un test de Coombs indirecto debe ser realizado. En ausencia de anemia hemolítica, por lo general sólo el test de Coombs directo positivo. Un Coombs directo positivo por sí solo no va a interferir con escribir o cruces. Si el test de Coombs indirecto es también positiva, los problemas pueden surgir en la gran cruz de partido, y con la ayuda de un hematólogo o la transfusión de expertos será necesario.

En ocasiones, la fiebre se ha producido dentro de las primeras tres semanas de methyldopa, asociada en algunos casos con eosinofilia o alteraciones en una o más pruebas de la función hepática, tales como la fosfatasa alcalina sérica, niveles séricos de transaminasas (SGOT, SGPT), bilirrubina y tiempo de protrombina. La ictericia, con o sin fiebre, que puede producirse con la aparición por lo general dentro de los primeros dos a tres meses de la terapia. En algunos pacientes, los resultados son consistentes con los de la colestasis. En otros, los resultados son consistentes con la hepatitis y el daño hepatocelular.

Rarely, fatal hepatic necrosis has been reported after use of methyldopa. These hepatic changes may represent hypersensitivity reactions. Periodic determinations of hepatic function should be done particularly during the first 6 to 12 weeks of therapy or whenever an unexplained fever occurs. If fever, abnormalities in liver function tests, or jaundice appear, stop therapy with methyldopa. If caused by methyldopa, the temperature and abnormalities in liver function characteristically have reverted to normal when the drug was discontinued. Methyldopa should not be reinstituted in such patients.

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DESCRIPCIÓN

La metildopa es un antihipertensivo y es el L-isómero de la alfa-metildopa. Es levo-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-methylalanine sesquihydrate. Metildopa se suministra como comprimidos para administración oral, que contiene 125 mg, 250 mg y 500 mg de metildopa. La cantidad de metildopa es calculado sobre la sustancia anhidra. Su fórmula molecular es C10

H13NO4

• 1 1/2 H2

, con un peso molecular de 238.24, y su fórmula estructural es:

La metildopa es un blanco a blanco amarillento, de olor en polvo fino y es escasamente soluble en agua.

Los comprimidos contienen los siguientes ingredientes inactivos: almidón pregelatinizado, glicolato sódico de almidón, povidona, celulosa microcristalina, magnesio estearato, hipromelosa, FD

FARMACOLOGÍA CLÍNICALa metildopa es un aromático-aminoácido inhibidor de la descarboxilasa en los animales y en el hombre. Aunque el mecanismo de acción aún no se ha concluyente demostrado, el efecto antihipertensivo de la metildopa es probablemente debido a su metabolismo a la alfa-methylnorepinephrine, que luego se reduce la presión arterial por la estimulación de la central inhibidor de la alfa-adrenérgicos, falsa la neurotransmisión, y/o reducción de la actividad de la renina plasmática. Metildopa se ha demostrado que causa una reducción en la concentración en el tejido de la serotonina, la dopamina, la norepinefrina y la epinefrina.

Sólo metildopa, el L-isómero de la alfa-metildopa, tiene la capacidad de inhibir la dopa descarboxilasa y a agotar los tejidos de los animales de la norepinefrina. En el hombre, la actividad antihipertensiva parece ser debido únicamente a la L-isómero. Aproximadamente el doble de la dosis del racemato (DL-alfa-metildopa) es necesaria para la igualdad de efecto antihipertensivo.

Metildopa no tiene ningún efecto directo sobre la función cardíaca y usualmente no reduce la tasa de filtración glomerular, flujo sanguíneo renal, la filtración o fracción. El gasto cardíaco generalmente se mantiene sin aceleración cardiaca. En algunos pacientes la frecuencia cardíaca es más lento.

Normal o elevada actividad de la renina plasmática puede disminuir en el curso de methyldopa.

Metildopa reduce tanto en posición supina y de pie la presión arterial. Se produce generalmente altamente eficaz para la reducción de la posición supina a la presión con poco frecuentes la hipotensión postural sintomática. Ejercicio hipotensión y diurnos variaciones de la tensión arterial rara vez se producen.

Farmacocinética y Metabolismo

La disminución máxima de la presión arterial se produce de cuatro a seis horas después de la dosis oral. Una vez que una dosis efectiva de nivel es alcanzado, una suave respuesta de la presión arterial se produce en la mayoría de los pacientes en 12 a 24 horas. Después de la retirada, la presión arterial por lo general vuelve a los niveles pretratamiento dentro de las 24 a 48 horas.La metildopa es extensamente metabolizado. El conocido metabolitos urinarios son: alfa-metildopa mono-0 - sulfato de

Aproximadamente el 70 por ciento de la droga que es absorbido es excretado en la orina como la metildopa y su mono-o-sulfato conjugado. El aclaramiento renal es de aproximadamente 130 mL/min en sujetos normales y es la disminución en la insuficiencia renal. La vida media plasmática de la metildopa es de 105 minutos. Después de dosis orales, la excreción es esencialmente completa en 36 horas.

Metildopa atraviesa la barrera placentaria, aparece en la sangre del cordón, y aparece en la leche materna.

INDICACIONES Y USO

La hipertensión.

CONTRAINDICACIONES

Metildopa está contraindicado en pacientes con:- con activa de la enfermedad hepática, tales como hepatitis aguda activa y cirrosis.

- con trastornos hepáticos asociados previamente con metildopa tratamiento (ver ADVERTENCIAS

).

- con hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

la terapia con inhibidores de la monoamino oxidasa (imao).

ADVERTENCIAS

Es importante reconocer que un test de Coombs positivo, anemia hemolítica, y trastornos del hígado puede ocurrir con methyldopa. Los raros casos de anemia hemolítica o trastornos del hígado que podría conducir a complicaciones potencialmente letales a menos que sea debidamente reconocido y gestionado. Lea esta sección cuidadosamente para entender estas reacciones.

Con la prolongada methyldopa, de 10 a 20 por ciento de los pacientes desarrollan un Coombs directo positivo que ocurre generalmente entre los 6 y los 12 meses de methyldopa. Incidencia más baja es la dosis diaria de 1 g o menos. Esta en raras ocasiones puede estar asociada con anemia hemolítica, lo que podría llevar a complicaciones potencialmente letales. Uno no puede predecir qué pacientes con Coombs directo positivo puede desarrollar anemia hemolítica.

Methyldopa appears in breast milk. Therefore, caution should be exercised when methyldopa is given to a nursing woman.

INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓNLa metildopa es un antihipertensivo y es el L-isómero de la alfa-metildopa. Es levo-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-methylalanine sesquihydrate. Metildopa se suministra como comprimidos para administración oral, que contiene 125 mg, 250 mg y 500 mg de metildopa. La cantidad de metildopa es calculado sobre la sustancia anhidra. Su fórmula molecular es C10

H13

NO4• 1 1/2 H2

, con un peso molecular de 238.24, y su fórmula estructural es:

La metildopa es un blanco a blanco amarillento, de olor en polvo fino y es escasamente soluble en agua.

Los comprimidos contienen los siguientes ingredientes inactivos: almidón pregelatinizado, glicolato sódico de almidón, povidona, celulosa microcristalina, magnesio estearato, hipromelosa, FD

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La metildopa es un aromático-aminoácido inhibidor de la descarboxilasa en los animales y en el hombre. Aunque el mecanismo de acción aún no se ha concluyente demostrado, el efecto antihipertensivo de la metildopa es probablemente debido a su metabolismo a la alfa-methylnorepinephrine, que luego se reduce la presión arterial por la estimulación de la central inhibidor de la alfa-adrenérgicos, falsa la neurotransmisión, y/o reducción de la actividad de la renina plasmática. Metildopa se ha demostrado que causa una reducción en la concentración en el tejido de la serotonina, la dopamina, la norepinefrina y la epinefrina.Sólo metildopa, el L-isómero de la alfa-metildopa, tiene la capacidad de inhibir la dopa descarboxilasa y a agotar los tejidos de los animales de la norepinefrina. En el hombre, la actividad antihipertensiva parece ser debido únicamente a la L-isómero. Aproximadamente el doble de la dosis del racemato (DL-alfa-metildopa) es necesaria para la igualdad de efecto antihipertensivo.

Metildopa no tiene ningún efecto directo sobre la función cardíaca y usualmente no reduce la tasa de filtración glomerular, flujo sanguíneo renal, la filtración o fracción. El gasto cardíaco generalmente se mantiene sin aceleración cardiaca. En algunos pacientes la frecuencia cardíaca es más lento.Normal o elevada actividad de la renina plasmática puede disminuir en el curso de methyldopa.

Metildopa reduce tanto en posición supina y de pie la presión arterial. Se produce generalmente altamente eficaz para la reducción de la posición supina a la presión con poco frecuentes la hipotensión postural sintomática. Ejercicio hipotensión y diurnos variaciones de la tensión arterial rara vez se producen.Farmacocinética y Metabolismo

La disminución máxima de la presión arterial se produce de cuatro a seis horas después de la dosis oral. Una vez que una dosis efectiva de nivel es alcanzado, una suave respuesta de la presión arterial se produce en la mayoría de los pacientes en 12 a 24 horas. Después de la retirada, la presión arterial por lo general vuelve a los niveles pretratamiento dentro de las 24 a 48 horas.La metildopa es extensamente metabolizado. El conocido metabolitos urinarios son: alfa-metildopa mono-0 - sulfato de

Aproximadamente el 70 por ciento de la droga que es absorbido es excretado en la orina como la metildopa y su mono-o-sulfato conjugado. El aclaramiento renal es de aproximadamente 130 mL/min en sujetos normales y es la disminución en la insuficiencia renal. La vida media plasmática de la metildopa es de 105 minutos. Después de dosis orales, la excreción es esencialmente completa en 36 horas.Metildopa atraviesa la barrera placentaria, aparece en la sangre del cordón, y aparece en la leche materna.INDICACIONES Y USO

La hipertensión.CONTRAINDICACIONES

Metildopa está contraindicado en pacientes con:- con activa de la enfermedad hepática, tales como hepatitis aguda activa y cirrosis.

- con trastornos hepáticos asociados previamente con metildopa tratamiento (ver ADVERTENCIAS).

- con hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.la terapia con inhibidores de la monoamino oxidasa (imao).

ADVERTENCIASEs importante reconocer que un test de Coombs positivo, anemia hemolítica, y trastornos del hígado puede ocurrir con methyldopa. Los raros casos de anemia hemolítica o trastornos del hígado que podría conducir a complicaciones potencialmente letales a menos que sea debidamente reconocido y gestionado. Lea esta sección cuidadosamente para entender estas reacciones.

Con la prolongada methyldopa, de 10 a 20 por ciento de los pacientes desarrollan un Coombs directo positivo que ocurre generalmente entre los 6 y los 12 meses de methyldopa. Incidencia más baja es la dosis diaria de 1 g o menos. Esta en raras ocasiones puede estar asociada con anemia hemolítica, lo que podría llevar a complicaciones potencialmente letales. Uno no puede predecir qué pacientes con Coombs directo positivo puede desarrollar anemia hemolítica.Antes de la existencia o el desarrollo de un Coombs directo positivo en sí mismo no es una contraindicación para el uso de metildopa. Si un positivo test de Coombs se desarrolla durante el methyldopa, el médico debe determinar si la anemia hemolítica existe y si el positivo del test de Coombs puede ser un problema. Por ejemplo, además de Coombs directo positivo no es menos a menudo un positivo test de Coombs indirecto, lo cual puede interferir con cruces de sangre.

Antes de empezar el tratamiento, es conveniente hacer un recuento de sangre (hematocrito, hemoglobina, o el recuento de hematíes) para una línea de base o para establecer si hay anemia. Periódica los recuentos de sangre se debe hacer durante el tratamiento para detectar anemia hemolítica. Puede ser útil hacer un test de Coombs directo antes de la terapia y a los 6 y 12 meses después del inicio de la terapia.Si Coombs positivo de la anemia hemolítica se produce, la causa puede ser la metildopa y el fármaco debe ser descontinuado. Generalmente, la anemia remite de inmediato. Si no, se pueden administrar corticosteroides y otras causas de la anemia debe ser considerado. Si la anemia hemolítica es relativa a la metildopa, la droga no debe ser restituido.

Cuando metildopa causas de Coombs positividad solo o con anemia hemolítica, el glóbulo rojo es generalmente revestidas con gamma globulina de la IgG (gamma G) sólo en la clase. El test de Coombs positivo no puede volver a su estado normal hasta semanas o meses después de la metildopa se detuvo.

Debe la necesidad de transfusión de surgir en un paciente que recibe la metildopa, tanto de forma directa y en un test de Coombs indirecto debe ser realizado. En ausencia de anemia hemolítica, por lo general sólo el test de Coombs directo positivo. Un Coombs directo positivo por sí solo no va a interferir con escribir o cruces. Si el test de Coombs indirecto es también positiva, los problemas pueden surgir en la gran cruz de partido, y con la ayuda de un hematólogo o la transfusión de expertos será necesario.

En ocasiones, la fiebre se ha producido dentro de las primeras tres semanas de methyldopa, asociada en algunos casos con eosinofilia o alteraciones en una o más pruebas de la función hepática, tales como la fosfatasa alcalina sérica, niveles séricos de transaminasas (SGOT, SGPT), bilirrubina y tiempo de protrombina. La ictericia, con o sin fiebre, que puede producirse con la aparición por lo general dentro de los primeros dos a tres meses de la terapia. En algunos pacientes, los resultados son consistentes con los de la colestasis. En otros, los resultados son consistentes con la hepatitis y el daño hepatocelular.

Rara vez, una reducción reversible del recuento de glóbulos blancos con un efecto primario en los granulocitos se ha visto. El recuento de granulocitos regresó rápidamente a la normalidad en la supresión de la droga. Casos raros de granulocitopenia han sido reportados. En cada instancia, tras la suspensión del fármaco, el recuento de leucocitos volvió a la normalidad. Trombocitopenia Reversible que ha ocurrido muy pocas veces.PRECAUCIONES

GeneralMetildopa debe ser utilizado con precaución en pacientes con una historia previa de enfermedad hepática o disfunción (ver ADVERTENCIAS

).Algunos pacientes que toman metildopa experiencia clínica de edema o aumento de peso que puede ser controlada mediante el uso de un diurético. Metildopa no se debe continuar si el edema progresa o signos de insuficiencia cardíaca aparecen.La hipertensión se ha repetido en ocasiones, después de la diálisis en los pacientes que recibieron metildopa debido a que el fármaco es eliminado por este procedimiento.

Rara vez, involuntario choreoathetotic movimientos se han observado durante el tratamiento con metildopa en pacientes con severa bilateral enfermedad cerebrovascular. Estos movimientos se producen, detenga el tratamiento.

Las Pruebas De Laboratorio

El recuento de sangre, test de Coombs y pruebas de función hepática se recomienda antes de iniciar el tratamiento y a intervalos periódicos (ver ADVERTENCIAS

).

Las Interacciones Medicamentosas

Cuando la metildopa se utiliza con otros fármacos antihipertensivos, la potenciación del efecto antihipertensivo puede ocurrir. Los pacientes deben ser seguidos cuidadosamente para detectar reacciones laterales o inusuales manifestaciones de la idiosincrasia de drogas.

Los pacientes pueden requerir reducción de dosis de los anestésicos cuando en la metildopa. Si la hipotensión ocurre durante la anestesia, usualmente puede ser controlado por vasopresores. Los receptores adrenérgicos siguen siendo sensibles durante el tratamiento con metildopa.

Cuando metildopa y el litio se administra en forma concomitante, el paciente debe ser cuidadosamente monitorizados para detectar síntomas de toxicidad por litio. Leer la circular de litio preparativos.

Varios estudios demuestran una disminución en la biodisponibilidad de la metildopa cuando es ingerido con ferroso sulfato o gluconato ferroso. Esto puede afectar negativamente al control de la presión arterial en los pacientes en tratamiento con metildopa. La coadministración de metildopa con ferroso sulfato o gluconato ferroso no es recomendable.

Inhibidores de la monoamino oxidasa (imao): Ver CONTRAINDICACIONES

.Drogas/Interacciones Con Pruebas De Laboratorio

Metildopa puede interferir con la medición de: urinaria de ácido úrico por la phosphotungstate método, de la creatinina sérica por el picrato alcalino método, y SGOT por métodos colorimétricos. La interferencia con los métodos espectrofotométricos para la SGOT análisis no ha sido reportado.

Desde metildopa causas de fluorescencia en muestras de orina en las mismas longitudes de onda como las catecolaminas, falsamente altos niveles de catecolaminas en la orina puede ser reportado. Esto va a interferir con el diagnóstico de feocromocitoma. Es importante reconocer este fenómeno antes de que un paciente con un posible feocromocitoma es sometida a cirugía. Metildopa no interferir con la medición de los VMA (ácido vanililmandélico), una de las pruebas de feocromocitoma, por aquellos métodos que convertir VMA para la vainillina. Metildopa no se recomienda para el tratamiento de los pacientes con feocromocitoma. Rara vez, cuando la orina está expuesto al aire después de la micción, puede oscurecer debido a la ruptura de la metildopa o de sus metabolitos.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

No hay evidencia de un efecto tumorigénico fue visto cuando la metildopa se administra por dos años a los ratones en dosis de hasta 1800 mg/kg/día a ratas en dosis de hasta 240 mg/kg/día. (30 y 4 veces la dosis humana máxima recomendada en ratones y ratas, respectivamente, cuando se compara con la base del peso del cuerpo

Metildopa no fue mutagénico en la Prueba de Ames y no aumentar de aberración cromosómica o intercambios de cromátidas hermanas en células ováricas de hámster Chino. Estos in vitro

The 500 mg tablets are round, convex, peach colored, tablets debossed with ‘AHI’ on one side and ‘M23’ on the other. They are available as follows:

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DESCRIPCIÓN

La metildopa es un antihipertensivo y es el L-isómero de la alfa-metildopa. Es levo-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-methylalanine sesquihydrate. Metildopa se suministra como comprimidos para administración oral, que contiene 125 mg, 250 mg y 500 mg de metildopa. La cantidad de metildopa es calculado sobre la sustancia anhidra. Su fórmula molecular es C10

H13

NO4

• 1 1/2 H2

, con un peso molecular de 238.24, y su fórmula estructural es:

La metildopa es un blanco a blanco amarillento, de olor en polvo fino y es escasamente soluble en agua.

Los comprimidos contienen los siguientes ingredientes inactivos: almidón pregelatinizado, glicolato sódico de almidón, povidona, celulosa microcristalina, magnesio estearato, hipromelosa, FD

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La metildopa es un aromático-aminoácido inhibidor de la descarboxilasa en los animales y en el hombre. Aunque el mecanismo de acción aún no se ha concluyente demostrado, el efecto antihipertensivo de la metildopa es probablemente debido a su metabolismo a la alfa-methylnorepinephrine, que luego se reduce la presión arterial por la estimulación de la central inhibidor de la alfa-adrenérgicos, falsa la neurotransmisión, y/o reducción de la actividad de la renina plasmática. Metildopa se ha demostrado que causa una reducción en la concentración en el tejido de la serotonina, la dopamina, la norepinefrina y la epinefrina.

Sólo metildopa, el L-isómero de la alfa-metildopa, tiene la capacidad de inhibir la dopa descarboxilasa y a agotar los tejidos de los animales de la norepinefrina. En el hombre, la actividad antihipertensiva parece ser debido únicamente a la L-isómero. Aproximadamente el doble de la dosis del racemato (DL-alfa-metildopa) es necesaria para la igualdad de efecto antihipertensivo.

Metildopa no tiene ningún efecto directo sobre la función cardíaca y usualmente no reduce la tasa de filtración glomerular, flujo sanguíneo renal, la filtración o fracción. El gasto cardíaco generalmente se mantiene sin aceleración cardiaca. En algunos pacientes la frecuencia cardíaca es más lento.

Normal o elevada actividad de la renina plasmática puede disminuir en el curso de methyldopa.

Metildopa reduce tanto en posición supina y de pie la presión arterial. Se produce generalmente altamente eficaz para la reducción de la posición supina a la presión con poco frecuentes la hipotensión postural sintomática. Ejercicio hipotensión y diurnos variaciones de la tensión arterial rara vez se producen.

Farmacocinética y Metabolismo

La disminución máxima de la presión arterial se produce de cuatro a seis horas después de la dosis oral. Una vez que una dosis efectiva de nivel es alcanzado, una suave respuesta de la presión arterial se produce en la mayoría de los pacientes en 12 a 24 horas. Después de la retirada, la presión arterial por lo general vuelve a los niveles pretratamiento dentro de las 24 a 48 horas.

La metildopa es extensamente metabolizado. El conocido metabolitos urinarios son: alfa-metildopa mono-0 - sulfato de

Aproximadamente el 70 por ciento de la droga que es absorbido es excretado en la orina como la metildopa y su mono-o-sulfato conjugado. El aclaramiento renal es de aproximadamente 130 mL/min en sujetos normales y es la disminución en la insuficiencia renal. La vida media plasmática de la metildopa es de 105 minutos. Después de dosis orales, la excreción es esencialmente completa en 36 horas.

Metildopa atraviesa la barrera placentaria, aparece en la sangre del cordón, y aparece en la leche materna.

INDICACIONES Y USO

La hipertensión.

CONTRAINDICACIONES

Metildopa está contraindicado en pacientes con:

- con activa de la enfermedad hepática, tales como hepatitis aguda activa y cirrosis.

- con trastornos hepáticos asociados previamente con metildopa tratamiento (ver ADVERTENCIAS

).

- con hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

la terapia con inhibidores de la monoamino oxidasa (imao).

ADVERTENCIAS

Es importante reconocer que un test de Coombs positivo, anemia hemolítica, y trastornos del hígado puede ocurrir con methyldopa. Los raros casos de anemia hemolítica o trastornos del hígado que podría conducir a complicaciones potencialmente letales a menos que sea debidamente reconocido y gestionado. Lea esta sección cuidadosamente para entender estas reacciones.

Con la prolongada methyldopa, de 10 a 20 por ciento de los pacientes desarrollan un Coombs directo positivo que ocurre generalmente entre los 6 y los 12 meses de methyldopa. Incidencia más baja es la dosis diaria de 1 g o menos. Esta en raras ocasiones puede estar asociada con anemia hemolítica, lo que podría llevar a complicaciones potencialmente letales. Uno no puede predecir qué pacientes con Coombs directo positivo puede desarrollar anemia hemolítica.

Antes de la existencia o el desarrollo de un Coombs directo positivo en sí mismo no es una contraindicación para el uso de metildopa. Si un positivo test de Coombs se desarrolla durante el methyldopa, el médico debe determinar si la anemia hemolítica existe y si el positivo del test de Coombs puede ser un problema. Por ejemplo, además de Coombs directo positivo no es menos a menudo un positivo test de Coombs indirecto, lo cual puede interferir con cruces de sangre.

Antes de empezar el tratamiento, es conveniente hacer un recuento de sangre (hematocrito, hemoglobina, o el recuento de hematíes) para una línea de base o para establecer si hay anemia. Periódica los recuentos de sangre se debe hacer durante el tratamiento para detectar anemia hemolítica. Puede ser útil hacer un test de Coombs directo antes de la terapia y a los 6 y 12 meses después del inicio de la terapia.

Si Coombs positivo de la anemia hemolítica se produce, la causa puede ser la metildopa y el fármaco debe ser descontinuado. Generalmente, la anemia remite de inmediato. Si no, se pueden administrar corticosteroides y otras causas de la anemia debe ser considerado. Si la anemia hemolítica es relativa a la metildopa, la droga no debe ser restituido.

Metildopa

Metildopa TABLETAS, RECUBIERTOS con PELÍCULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:16729-029
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
METILDOPAMETILDOPA ANHIDRO125 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
ALMIDÓN DE MAÍZ
SÓDICO DE ALMIDÓN GLICOLATO TIPO DE PATATAS
la povidona yodada
la celulosa, microcristalina
ESTEARATO DE MAGNESIO
HYPROMELLOSES
FD
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
NARANJA (melocotón)8 mmAHIRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:16729-029-01100 en 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0700702012-06-27


Metildopa

Metildopa TABLETAS, RECUBIERTOS con PELÍCULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:16729-030
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
METILDOPAMETILDOPA ANHIDRO250 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
ALMIDÓN DE MAÍZ
SÓDICO DE ALMIDÓN GLICOLATO TIPO DE PATATAS
la povidona yodada
la celulosa, microcristalina
ESTEARATO DE MAGNESIO
HYPROMELLOSES
FD
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
NARANJA (melocotón)10 mmAHIRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:16729-030-01100 en 1 BOTELLA
2NDC:16729-030-16500 1 BOTELLA
3NDC:16729-030-171000 en 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0700842012-06-27


Metildopa

Metildopa TABLETAS, RECUBIERTOS con PELÍCULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:16729-031
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
METILDOPAMETILDOPA ANHIDRO500 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
SÓDICO DE ALMIDÓN GLICOLATO TIPO DE PATATAS
la povidona yodada
la celulosa, microcristalina
ESTEARATO DE MAGNESIO
HYPROMELLOSES
FD
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
NARANJA (melocotón)13 mmAHIRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:16729-031-01100 en 1 BOTELLA
2NDC:16729-031-16500 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0700852012-06-27


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