methylergonovine maleate

PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.
Maleato de metilergonovina Tabletas, USP

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Sólo Rx

DESCRIPCIÓN

Maleato de metilergonovina es un semi-sintético de los alcaloides del cornezuelo de centeno se utiliza para la prevención y el control de la hemorragia postparto.

Maleato de metilergonovina Tablets USP está disponible en tabletas para la ingestión oral que contiene 0,2 mg de maleato de metilergonovina.

Tabletas

Ingrediente activo:Maleato de metilergonovina, USP, 0,2 mg.

Ingredientes inactivos:acacia, almidón de maíz, gelatina, lactosa monohidrato, metilparabeno, celulosa microcristalina, povidona, propilparabeno, ácido esteárico y ácido tartárico.

Químicamente, el maleato de metilergonovina es designado como ergoline-8-carboxamida, 9, 10-dideshidro-N-[1-(hidroximetil) propil]-6-metil-, [8β(S)]-, (Z)-2-butenedioate (1:1) (sal). Su fórmula estructural es:


C20H25N3O2•C4H4O4 Mol Peso: 455.51

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Maleato de metilergonovina actúa directamente sobre el músculo liso del útero y aumenta el tono, el ritmo y la amplitud de las contracciones rítmicas. Por lo tanto, se induce una rápida y sostenida tetánica efecto uterotónico, que acorta la tercera etapa del trabajo de parto y reduce la pérdida de sangre. El inicio de la acción después de I. V. administración es inmediata

Los estudios farmacocinéticos después de una inyección I. V. han demostrado que methylergonovine es rápidamente distribuido a partir de plasma a los tejidos periféricos dentro de 2 o 3 minutos o menos. La biodisponibilidad después de la administración oral se informó que alrededor de 60% con ninguna acumulación después de dosis repetidas. Durante el parto, con la inyección intramuscular, la biodisponibilidad aumentó a 78%. Alcaloides del cornezuelo de centeno son en su mayoría elimina por metabolismo hepático y excreción, y la disminución en la biodisponibilidad después de la administración oral es probablemente un resultado de metabolismo de primer paso en el hígado.

La biodisponibilidad de los estudios realizados en el ayuno femeninos sanos voluntarios han demostrado que la absorción oral de un 0,2 mg methylergonovine tableta fue bastante rápida, con una media de pico de la concentración plasmática de 3243 ± 1308 pg/mL se observó 1.12 ± 0.82 horas. Para un 0,2 mg por vía intramuscular, una media de pico de la concentración plasmática de 5918 ± 1952 pg/mL se observó a 0,41 ± 0.21 horas. El grado de absorción de la tablet, sobre la base de methylergonovine concentraciones plasmáticas, fue encontrado para ser equivalente a la de la I. M. de la solución administrada por vía oral, y la medida de la absorción oral de la I. M. solución fue proporcional a la dosis después de la administración de 0.1, 0.2 y 0.4 mg. Cuando se administra por vía intramuscular, el grado de absorción de maleato de metilergonovina solución fue aproximadamente un 25% mayor que el de la tableta. El volumen de distribución (Vdss/F) de methylergonovine se calculó el 56,1 ± 17,0 litros, y el aclaramiento plasmático (CLp/F) fue calculado para ser 14.4 ± 4.5 litros por hora. El nivel plasmático disminución fue bifásica con una media de eliminación de la vida media de 3,39 horas (intervalo de 1,5 a 12.7 horas). Un retraso en la absorción gastrointestinal (Tmax de aproximadamente 3 horas) de maleato de metilergonovina tablet puede ser observado en las mujeres en el posparto durante el tratamiento continuo con este ocitócicos agente.

INDICACIONES Y USO

Para el manejo de rutina después de la entrega de la placenta

CONTRAINDICACIONES

La hipertensión

ADVERTENCIAS

Este medicamento no debe ser administrado I. V. rutinariamente debido a la posibilidad de la inducción de la repentina hipertensión y accidentes cerebrovasculares. Si I. V de la administración se considera esencial como una medida de salvamento, maleato de metilergonovina debe ser administrada lentamente durante un período de no menos de 60 segundos con un control cuidadoso de la presión arterial. Intra-arterial o periarterial de inyección deben ser estrictamente evitados.

PRECAUCIONES

GENERAL

Debe ejercerse precaución en la presencia de sepsis, obliterante, enfermedad vascular, insuficiencia hepática o renal participación. También utilizar con precaución durante la segunda etapa del trabajo de parto. La necesidad de extracción manual de la placenta retenida debe ocurrir sólo en raras ocasiones con la técnica adecuada y adecuado de la asignación de tiempo para su separación espontánea.

Las Interacciones Medicamentosas

Los inhibidores de la CYP 3A4 (por ejemplo, Antibióticos Macrólidos y los Inhibidores de la Proteasa)

Ha habido pocos informes de eventos adversos serios en relación con la administración concomitante de ciertos alcaloides del cornezuelo de centeno drogas (por ejemplo, dihidroergotamina y ergotamina) y potentes inhibidores del CYP 3A4, lo que resulta en el vasoespasmo que conduce a la isquemia cerebral y/o isquemia de las extremidades. Aunque no ha habido informes de tales interacciones con Methylergonovine solo, potentes inhibidores del CYP 3A4 no debe ser coadministrado con metilergonovina. Ejemplos de algunos de los más potentes del CYP 3A4 inhibidores incluyen antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina, troleandomicina, claritromicina), de la proteasa del VIH o inhibidores de la transcriptasa inversa (por ejemplo, ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina) o antifúngicos azoles (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, voriconazol). Menos potentes inhibidores del CYP 3A4 debe ser administrado con precaución. Menos potentes inhibidores incluyen saquinavir, nefazodona, fluconazol, el jugo de toronja, fluoxetina, fluvoxamina, zileuton, y clotrimazol. Estas listas no son exhaustivas, y el médico debe considerar los efectos sobre el CYP 3A4 de otros agentes que se consideran para el uso concomitante con metilergonovina.

No hay interacciones farmacocinéticas involucra a otras isoenzimas del citocromo P450 son conocidos.

Debe tenerse precaución cuando se maleato de Metilergonovina se utiliza simultáneamente con otros vasoconstrictores o alcaloides del cornezuelo de centeno.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

No a largo plazo se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico. El efecto de la droga en la mutagénesis o la fertilidad no ha sido determinada.

El embarazo

En La Categoría C

Los estudios reproductivos en animales no se han realizado con maleato de metilergonovina. No se sabe si maleato de metilergonovina puede causar daño fetal o si puede afectar la capacidad reproductiva. Uso de maleato de metilergonovina está contraindicado durante el embarazo debido a sus efectos uterotónicos. (Ver INDICACIONES Y USO).

Trabajo de parto y Parto

El efecto uterotónico de maleato de metilergonovina es utilizado después del parto para ayudar a la involución y la disminución de la hemorragia, el acortamiento de la tercera etapa del trabajo de parto.

LAS MADRES LACTANTES

Maleato de metilergonovina puede ser administrado por vía oral durante un máximo de 1 semana postparto para el control de la hemorragia uterina. La dosis recomendada es de 1 comprimido (0.2 mg) 3 o 4 veces al día. En este nivel de dosis de una pequeña cantidad de medicamento que aparece en la leche de madres. Debe tenerse precaución cuando se maleato de metilergonovina se administra a una mujer lactante.

USO PEDIÁTRICO

La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

USO GERIÁTRICO

Clinical studies of methylergonovine maleate did not include sufficient number of subjects aged 65 and over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other reported clinical experience has not identified differences in response between the elderly and younger patients. In general dose selection for an elderly patient should be cautious, usually starting at the low end of the dosing range, reflecting the greater frequency of decreased hepatic, renal, or cardiac function, and of concomitant disease or other drug therapy.

REACCIONES ADVERSAS

La reacción adversa más frecuente es la hipertensión arterial asociada en algunos casos con la confiscación y/o dolor de cabeza. La hipotensión también ha sido reportado. Las náuseas y los vómitos han ocurrido ocasionalmente. Raramente se observan reacciones han incluido: infarto agudo de miocardio, transitorios dolores en el pecho, espasmos arteriales (coronaria y periférica), bradicardia, taquicardia, disnea, hematuria, tromboflebitis, intoxicación por agua, alucinaciones, calambres en las piernas, mareos, tinnitus, congestión nasal, diarrea, diaforesis, palpitaciones, erupción en la piel, y con mal gusto.1

Ha habido algunos informes aislados de la anafilaxia, sin una probada relación causal con el fármaco.

EL ABUSO DE DROGAS Y LA DEPENDENCIA

Maleato de metilergonovina no ha sido asociada con el abuso de drogas o dependencia, ya sea física o psicológica de la naturaleza.

SOBREDOSIS

Los síntomas de sobredosis aguda pueden incluir: náuseas, vómitos, dolor abdominal, sensación de entumecimiento, hormigueo de las extremidades, aumento de la presión arterial, en los casos graves seguida de hipotensión, depresión respiratoria, hipotermia, convulsiones y coma. Porque los informes de sobredosis con maleato de Metilergonovina son poco frecuentes, la dosis letal en humanos no ha sido establecida. La DL50 oral (mg/kg) para el ratón es de 187, la rata es de 93, y el conejo 4.5.2 Varios casos de accidental Maleato de metilergonovina de inyección en los bebés recién nacidos que han sido reportados, y en tales casos 0,2 mg representa una sobredosis de gran magnitud. Sin embargo, la recuperación se produjo en todos, pero en un caso después de un período de depresión respiratoria, hipotermia, hipertonía con movimientos espasmódicos, y, en un caso, una sola convulsión. También, varios niños de 1-3 años de edad ingieran accidentalmente hasta 10 tabletas (2 mg), sin aparentes efectos de la enfermedad. Una posparto paciente tomó 4 comprimidos en un momento en el error y la informó de parestesias y clamminess como su único síntomas. Tratamiento de la sobredosis es sintomático e incluye los procedimientos habituales de:

  • la eliminación de la comisión de delitos de drogas mediante la inducción de la emesis, lavado gástrico, catarsis, y de apoyo de la diuresis.
  • el mantenimiento de una adecuada ventilación pulmonar, especialmente si las convulsiones o estado de coma desarrollar.
  • la corrección de la hipotensión con drogas vasopresoras como sea necesario.
  • control de las convulsiones con la norma anticonvulsivante de los agentes.
  • control de vasoespasmo periférico con el calor a las extremidades, si es necesario.3

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Parenteral de drogas los productos deben ser inspeccionados visualmente para partículas y decoloración antes de su administración.

Por vía intramuscular

1 mL, 0,2 mg, después de la entrega de la parte anterior del hombro, después de la entrega de la placenta o durante el puerperio. Se puede repetir según se requiera, a intervalos de 2-4 horas.

Por vía intravenosa

Dosificación mismo como intramuscular. (Ver ADVERTENCIAS.)

Por vía oral

Una tableta, 0.2 mg, 3 a 4 veces al día en el puerperio para un máximo de 1 semana.

CÓMO SE SUMINISTRA

De color blanco, redondos, biconvexos pastillas comprimidas debossed con "N" en una cara y "01" en el otro lado. Disponible en envases de 28 y 100 comprimidos.

ALMACENAR Y DISPENSAR

Tabletas: Almacenar por debajo de 25°C (77°F)

REFERENCIAS

  • La información sobre las Reacciones Adversas, suministrado por el Departamento de Servicios Médicos, Novartis Pharmaceuticals, E. Hanover, N. J., basado en la clínica informatizada de los informes.
  • Barda, B. y Schild, H. O.: Alcaloides del Cornezuelo del centeno y Compuestos Relacionados,Springer-Verlag, Nueva York, 1978, pág. 810.
  • El tratamiento de una Sobredosis Aguda. Novartis Consumer Health, Inc. Rx De Productos. Novartis, Departamento De Servicios Médicos.

Fabricado por:
La Novela Laboratories, Inc.
Somerset, NJ 08873

GIN-140-01
Apo. 04/2011

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 0,2 mg Etiqueta de la Botella

NDC 63704-006-01

Methylergonovine
Maleato de
Tabletas, USP

0.2 mg

Sólo Rx

100 TABLETAS




maleato de metilergonovina

maleato de metilergonovina TABLET

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:43063-329(NDC:63704-006)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
maleato de metilergonovinaMETHYLERGONOVINE0.2 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
ACACIA
ALMIDÓN DE MAÍZ
La GELATINA
lactosa monohidrato
METILPARABENO
la celulosa, microcristalina
la povidona yodada
PROPILPARABENO
EL ÁCIDO ESTEÁRICO
ácido tartárico

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO6 mmNRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:43063-329-01100 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO
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8NDC:43063-329-1212 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO
9NDC:43063-329-2020 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0915772011-08-01


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