Moexipril Hydrochloride

Paddock Laboratories, Inc.
Moexipril HCl Tabletas

LA INFORMACIÓN COMPLETA DE PRESCRIPCIÓN: CONTENIDO*


INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

Cuando se utiliza en el embarazo durante el segundo y tercer trimestre, los inhibidores de la ECA pueden causar lesiones e incluso la muerte del feto en desarrollo.Cuando se detecte el embarazo, moexipril HCl tabletas debe suspenderse tan pronto como sea posible. Ver ADVERTENCIAS, Fetal y Neonatal de la Morbilidad y la Mortalidad.

DESCRIPCIÓN

Moexipril clorhidrato, la sal de hidrocloruro de moexipril, tiene la fórmula empírica C27H34N2O7.HCl y un peso molecular de 535.04. Es químicamente descrito como [3S-[2[R*(R*)],3R*]]-2-[2-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-3-isoquinolinecarboxylic ácido, monohydrochloride. No es un sulfhidrilo contiene precursor activo de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) moexiprilat y su fórmula estructural es:

Moexipril clorhidrato es un buen blanco o polvo. Es soluble (alrededor de 10% en peso-volumen) en agua destilada a temperatura ambiente.

Moexipril HCl comprimidos se suministran como se anotó, comprimidos recubiertos contiene 7,5 mg y 15 mg de moexipril hydrochloride para la administración oral. Además del ingrediente activo, moexipril clorhidrato, el núcleo del comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: lactosa monohidrato, crospovidona, óxido de magnesio, povidona, dióxido de silicio coloidal y estearato de magnesio. La película de recubrimiento contiene hipromelosa, polietilenglicol 400, dióxido de titanio y óxido férrico.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de Acción

Moexipril clorhidrato es un profármaco para moexiprilat, que inhibe la ECA en los seres humanos y los animales. El mecanismo a través del cual moexiprilat reduce la presión arterial se cree que es principalmente la inhibición de la actividad de la ECA. ACE es una peptidil dipeptidasa que cataliza la conversión de los inactivos decapéptido angiotensina I a la sustancia vasoconstrictora de la angiotensina II. La angiotensina II es un potente vasoconstrictor periférico que también estimula la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal y proporciona retroalimentación negativa sobre la secreción de renina. La ECA es idéntica a la cininasa II, una enzima que degrada la bradiquinina, un vasodilatadora dependiente de endotelio. Moexiprilat es de aproximadamente 1000 veces más potente que la moexipril en la inhibición de la ECA y la cininasa II. La inhibición de la ECA resultados en la disminución de la angiotensina II formación, llevando a la disminución de la vasoconstricción, aumento de la actividad de la renina plasmática, y la disminución de la secreción de aldosterona. Los últimos resultados de la diuresis y la natriuresis y un pequeño aumento en la concentración de potasio sérico (media aumenta de alrededor de 0,25 mEq/L fueron vistos cuando moexipril se utiliza solo, consulte las PRECAUCIONES).

Si el aumento de los niveles de bradicinina, un potente péptido vasodepresor, juegan un papel en los efectos terapéuticos de la moexipril dilucidarse. Aunque el principal mecanismo de moexipril en la reducción de la presión arterial se cree que ser a través del sistema renina-angiotensina-aldosterona, inhibidores de la ECA tienen algún efecto sobre la presión arterial, incluso en la aparente hipertensión arterial con renina baja. Como es el caso con otros inhibidores de la ECA, sin embargo, el efecto antihipertensivo de moexipril es considerablemente menor en pacientes de raza negra, predominantemente de bajos de renina en la población, que en los no-negro pacientes hipertensos.

Farmacocinética y Metabolismo

Farmacocinética:

Moexipril de la actividad antihipertensiva es casi en su totalidad debido a su desesterificado metabolito, moexiprilat. La biodisponibilidad oral de la moexipril es de alrededor de 13% con respecto a la vía intravenosa (I. V.) moexipril (tanto en la medición de los metabolitos moexiprilat), y es notablemente afectada por los alimentos, lo que reduce el pico de la concentración plasmática (Cmax) y el AUC (véase la Absorción de). Moexipril por lo tanto debe ser tomada en un estado de ayuno. El tiempo de la concentración plasmática máxima (Tmax) de moexiprilat es de aproximadamente 1 ½ horas y la vida media de eliminación (t½), se estima en 2 a 9 horas en diversos estudios, la variabilidad del reflejo de un complejo patrón de eliminación que no es simplemente exponencial. Como todos los inhibidores de la ECA, moexiprilat tiene una prolongada terminal de la fase de eliminación, presumiblemente debido a la lenta liberación de drogas vinculado a la ACE. La acumulación de moexiprilat con dosis repetidas es mínima, alrededor de 30%, compatible con un funcional de la eliminación de t ½ de alrededor de 12 horas. En el rango de dosis de 7.5 a 30 mg, farmacocinética son aproximadamente proporcional a la dosis.

Absorción:

Moexipril no está completamente absorbida, con la biodisponibilidad como moexiprilat de alrededor del 13%. La biodisponibilidad varía con la formulación y la ingesta de alimentos que reduce la Cmax y el AUC en un 70% y 40%, respectivamente, después de la ingestión de un bajo contenido de grasa el desayuno o en un 80% y 50%, respectivamente, después de la ingestión de un alto contenido de grasa desayuno.

Distribución:

El aclaramiento (CL) para moexipril 441 mL/min y para moexiprilat 232 mL/min con una t ½ de 1.3 y el 9,8 horas, respectivamente. Moexiprilat es de aproximadamente el 50% de la proteína enlazada. El volumen de distribución de moexiprilat es de aproximadamente 183 litros.

Metabolismo y Excreción:

Moexipril es relativamente rápidamente se convierte en su metabolito activo moexiprilat, pero persiste por más que algún otro inhibidor de la ECA profármacos, de tal forma que su t ½ es de más de una hora y cuenta con una importante AUC. Ambos moexipril y moexiprilat se convierten dicetopiperazina derivados y metabolitos no identificados. Después de I. V. administración de moexipril, alrededor del 40% de la dosis aparece en la orina como moexiprilat, el 26% como moexipril, con pequeñas cantidades de metabolitos en el

Poblaciones Especiales:

Disminución De La Función Renal:

La eliminación efectiva de t ½ y el AUC de ambos moexipril y moexiprilat se incrementa con la disminución de la función renal. No hay suficiente información disponible para caracterizar esta relación totalmente, pero en la creatinina autorizaciones en el rango de 10 a 40 mL/min, la t ½ de moexiprilat se incrementó por un factor de 3 a 4.

La Disminución De La Función Hepática:

En pacientes con leve a moderada cirrosis dado única de 15 mg de dosis de moexipril, la Cmax de moexipril se incrementó en un 50% y el AUC aumentó alrededor de un 120%, mientras que la Cmax para moexiprilat se redujo en aproximadamente un 50% y el AUC aumentó en casi un 300%.

Pacientes De Edad Avanzada:

En el hombre de mayor edad de los sujetos (65-80 años) con diagnóstico normal de la función renal y hepática, el AUC y la Cmáx de moexiprilat es de aproximadamente 30% mayor que las de los sujetos más jóvenes (19-42 años de edad).

Interacciones Farmacocinéticas Con Otros Fármacos:

No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes se produjo cuando moexipril HCl comprimidos se administra de forma concomitante con hidroclorotiazida, digoxina, o cimetidina.

Farmacodinamia y Efecto Clínico

Único y de múltiples dosis de 15 mg o más de moexipril HCl tabletas de dar inhibición sostenida de la actividad de la ECA plasmática de 80-90%, comenzando dentro de las 2 horas y dura 24 horas (80%).

In controlled trials, the peak effects of orally administered moexipril increased with the dose administered over a dose range of 7.5 to 60 mg, given once a day. Antihypertensive effects were first detectable about 1 hour after dosing, with a peak effect between 3 and 6 hours after dosing. Just before dosing (i.e., at trough), the antihypertensive effects were less prominently related to dose and the antihypertensive effect tended to diminish during the 24-hour dosing interval when the drug was administered once a day.

En varios estudios de dosis en el intervalo de dosis de 7.5 a 30 mg una vez al día, moexipril HCl tabletas bajado sentado diastólica y sistólica presión arterial efectos en el comedero de 3 a 6 mmHg y de 4 a 11 mmHg más que el placebo, respectivamente. Hubo una tendencia hacia un aumento de la respuesta con dosis más altas durante este intervalo. Estos efectos son típicos de los inhibidores de la ECA, pero, hasta la fecha, no hay pruebas de tamaño adecuado comparar moexipril con otros agentes antihipertensivos.

El comedero de la presión arterial diastólica efectos de moexipril fueron aproximadamente de 3 a 6 mmHg en diversos estudios. En general, las dosis más altas de moexipril salir de una mayor fracción de la sangre de pico efecto de la presión todavía presentes en el valle. Durante la titulación de la dosis, cualquier decisión relativa a la adecuación de un régimen de dosificación debe ser basado en el comedero de las mediciones de presión arterial. Si la presión arterial diastólica de control no es adecuado al final del intervalo de dosificación, la dosis puede ser aumentada o se divide (BID) régimen.

Durante la terapia crónica, el efecto antihipertensivo de cualquier dosis de moexipril HCl tabletas es generalmente evidente dentro de las 2 semanas de tratamiento, con la máxima reducción después de 4 semanas. Los efectos antihipertensivos de moexipril HCl tabletas se han demostrado para continuar durante la terapia de hasta 24 meses.

Moexipril HCl tabletas, al igual que otros inhibidores de la ECA, son menos eficaces en la disminución de la batea de la presión arterial en los negros que en los no-negros. Placebo-corregido comedero grupo de la media de la presión arterial diastólica efectos en los negros en la propuesta de rango de dosis varió entre 1 a -3 mmHg en comparación con las respuestas de los no-negros de -4 a -6 mmHg.

La eficacia de moexipril HCl tabletas no fue significativamente influenciada por la edad del paciente, género, o el peso. Moexipril HCl tabletas han demostrado tener actividad antihipertensiva en pre - y post-menopausia las mujeres que han participado en controlado con placebo en los ensayos clínicos.

Formal de los estudios de interacción con moexipril no se han llevado a cabo con otros agentes antihipertensivos de los diuréticos tiazídicos. En estos estudios, el efecto agregado de moexipril fue similar a la de su efecto como monoterapia. En general, los inhibidores de la ECA tienen menos efectos aditivos con los bloqueadores beta-adrenérgicos, presumiblemente debido a que tanto el trabajo mediante la inhibición del sistema renina-angiotensina.

INDICACIONES Y USO

Moexipril HCl tabletas está indicado para el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial. Puede ser utilizado solo o en combinación con diuréticos tiazídicos.

En el uso de moexipril HCl tabletas, debe considerarse el hecho de que otro inhibidor de la ECA, captopril, ha causado agranulocitosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o colágeno-vascular enfermedad. Los datos disponibles son insuficientes para demostrar que moexipril HCl tabletas no tienen un riesgo similar (ver ADVERTENCIAS).

Al considerar el uso de moexipril HCl tabletas, cabe señalar que en los ensayos controlados inhibidores de la ECA tienen un efecto sobre la presión arterial que es menor en pacientes de raza negra que en los no-negros. Además, los inhibidores de la ECA (para que los datos adecuados disponibles) causa una mayor tasa de angioedema en los negros que en los no-pacientes de raza negra (ver ADVERTENCIAS, Angioedema).

CONTRAINDICACIONES

Moexipril HCl tabletas está contraindicada en pacientes que son hipersensibles a este producto y en pacientes con historia de angioedema relacionado con el tratamiento previo con un inhibidor de la ECA.

ADVERTENCIAS

Anafilactoides y, Posiblemente, las Reacciones Relacionadas con la

Presumiblemente debido a los inhibidores de la enzima convertidora afectan el metabolismo de los eicosanoides y polipéptidos, incluyendo endógeno de la bradiquinina, los pacientes que reciben inhibidores de la ECA, incluyendo moexipril HCl tabletas, puede estar sujeta a una variedad de reacciones adversas, algunas de ellas graves.

La cabeza y el Cuello Angioedema:

Angioedema en la cara, extremidades, labios, lengua, glotis y/o laringe ha sido reportado en pacientes tratados con inhibidores de la ECA, incluyendo moexipril HCl tabletas. Síntomas sugestivos de angioedema o edema facial se produjo en <0.5% de moexipril los pacientes tratados en ensayos controlados con placebo. Ninguno de los casos fue considerada en peligro la vida y todo se resuelve sin tratamiento o con medicamentos (antihistamínicos o corticosteroides). Uno de los pacientes tratados con hidroclorotiazida solos experimentado edema laríngeo. No hay casos de angioedema fueron reportados en pacientes tratados con placebo.

En los casos de angioedema, el tratamiento debe ser inmediatamente suspendido y el paciente observado cuidadosamente hasta que la inflamación desaparezca. En los casos en que la inflamación se ha limitado a la cara y los labios, la condición generalmente se resuelve sin tratamiento, aunque los antihistamínicos han sido útiles en el alivio de los síntomas.

El Angioedema asociado con la participación de la lengua, glotis o laringe, puede ser fatal debido a la obstrucción de las vías respiratorias. La terapia apropiada, por ejemplo, la epinefrina subcutánea de solución 1:1000 (0,3 a 0,5 mL) y/o medidas para asegurar una vía aérea permeable, debe ser rápidamente(ver REACCIONES ADVERSAS).

Angioedema Intestinal:

Angioedema Intestinal ha sido reportado en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. Estos pacientes presentaron dolor abdominal (con o sin náuseas o vómitos).

Reacciones Anafilactoides Durante La Desensibilización:

Dos de los pacientes sometidos a tratamiento desensibilizante con veneno de himenópteros, mientras reciben inhibidores de la ECA sostenido reacciones anafilactoides potencialmente mortales. En los mismos pacientes, estas reacciones no se producen cuando los inhibidores de la ECA fueron retenida temporalmente, pero reaparecieron cuando los inhibidores de la ECA fueron inadvertidamente readministrar.

Reacciones Anafilactoides Durante La Exposición De La Membrana:

Han reportado reacciones anafilactoides en pacientes dializados con alto flujo de las membranas y tratados concomitantemente con un inhibidor de la ECA. Reacciones anafilactoides también han sido reportados en pacientes sometidos a lipoproteínas de baja densidad aféresis con absorción de sulfato de dextrano.

Hipotensión

Moexipril HCl tabletas puede causar hipotensión sintomática, aunque, como con otros inhibidores de la ECA, esto es inusual en pacientes hipertensos no complicados tratados con moexipril HCl tabletas solo. Hipotensión sintomática fue visto en el 0,5% de los pacientes que recibieron moexipril y llevó a la interrupción de la terapia en un 0.25%. Hipotensión sintomática es más probable que ocurra en pacientes que han sido la sal y el volumen empobrecido como resultado de una prolongada terapia con diuréticos, dieta con restricción de sal, diálisis, diarrea o vómito. Volumen - y sal de agotamiento debe ser corregido y, en general, los diuréticos se detuvo, antes de iniciar la terapia con moexipril HCl tabletas (ver PRECAUCIONES, Interacciones de fármacosy REACCIONES ADVERSAS).

In patients with congestive heart failure, with or without associated renal insufficiency, ACE inhibitor therapy may cause excessive hypotension, which may be associated with oliguria or progressive azotemia, and rarely, with acute renal failure and death. In these patients, moexipril HCl tablets therapy should be started under close medical supervision, and patients should be followed closely for the first two weeks of treatment and whenever the dose of moexipril or an accompanying diuretic is increased. Care in avoiding hypotension should also be taken in patients with ischemic heart disease, aortic stenosis, or cerebrovascular disease, in whom an excessive decrease in blood pressure could result in a myocardial infarction or a cerebrovascular accident.

Si se produce hipotensión, el paciente debe ser colocado en una posición de decúbito supino y, si es necesario, tratados con una infusión intravenosa de solución salina normal. Moexipril HCl tabletas generalmente, el tratamiento puede ser continuado después de la restauración de la presión arterial y el volumen.

Neutropenia/Agranulocitosis

Otro inhibidor de la ECA, captopril, se ha demostrado para causar agranulocitosis y depresión de la médula ósea, rara vez en pacientes con hipertensión no complicada, pero más frecuentemente en pacientes hipertensos con insuficiencia renal, especialmente si también tienen una colágeno-vascular enfermedad como el lupus eritematoso sistémico o esclerodermia. Aunque no hubo casos de neutropenia severa (recuento absoluto de neutrófilos <500/mm3) entre los pacientes que recibieron moexipril HCl tabletas, al igual que con otros inhibidores de la ECA, el seguimiento de los recuentos de glóbulos blancos debe ser considerada para los pacientes que han colágeno-vascular de la enfermedad, especialmente si la enfermedad se asocia con deterioro de la función renal. Los datos disponibles de los ensayos clínicos de moexipril HCl tabletas son insuficientes para demostrar que moexipril HCl tabletas de no causar agranulocitosis a tasas similares a captopril.

Fetal/Neonatal de la Morbilidad y la Mortalidad

Inhibidores de la ECA pueden causar morbilidad fetal y neonatal y muerte, cuando se administran a mujeres embarazadas. Varias docenas de casos han sido reportados en la literatura mundial. Cuando se detecte el embarazo, los inhibidores de la ECA debe interrumpirse tan pronto como sea posible.

El uso de inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestre del embarazo se ha asociado con fetal y neonatal de la lesión, incluyendo hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, reversible o irreversible de la insuficiencia renal y la muerte. También se ha reportado oligohidramnios, probablemente como resultado de la disminución de la función renal del feto

Morbilidad Fetal y neonatal no parecen haber sido el resultado de intrauterina inhibidor de la ECA exposición limitada al primer trimestre. Las madres que han utilizado inhibidores de la ECA sólo durante el primer trimestre, deben ser informados de esto. Sin embargo, cuando los pacientes quedar embarazada, los médicos deben hacer todo lo posible para interrumpir el uso de moexipril tan pronto como sea posible. Rara vez (probablemente con menos frecuencia que una vez cada mil embarazos), no hay alternativa a los inhibidores de la ECA. En estos raros casos, las madres deben ser informados de los riesgos potenciales para el feto, y la serie de exámenes de ultrasonido debe ser realizado para evaluar la intraamniotic medio ambiente.

Si se observa oligohidramnios, moexipril debe suspenderse a menos que se considere salvar la vida de la madre. La contracción de las pruebas de estrés (CST), una prueba de no estrés (NST), o biofísicos de perfiles (BPP) puede ser apropiado, dependiendo de la semana de embarazo. Los pacientes y los médicos deben ser conscientes, sin embargo, que el oligohidramnios puede no ser detectada hasta después de que el feto haya sufrido un daño irreversible.

Los lactantes con antecedentes de exposición en el úteroa inhibidores de la ECA deben ser observados estrechamente por hipotensión, oliguria e hiperpotasemia. Si se produce oliguria, la atención debe ser dirigida hacia la ayuda de la presión arterial y la perfusión renal. La transfusión de intercambio o la diálisis peritoneal puede ser necesaria como medio para revertir la hipotensión y/o sustitución de trastornos de la función renal.

Teóricamente, el inhibidor de la ECA puede ser retirado de la de la circulación neonatal por transfusión de intercambio, pero no tiene experiencia con este procedimiento ha sido reportado.

No embriotóxicos, efectos fetotóxicos, o se observaron efectos teratogénicos en ratas ni en conejos tratados con hasta 90.9 y 0,7 veces, respectivamente, la Máxima Dosis Recomendada en Humanos (MRHD) sobre una base de mg/m2.

Insuficiencia Hepática

Rara vez, los inhibidores de la ECA se han asociado con un síndrome que comienza con ictericia colestásica y progresa hasta necrosis hepática fulminante y a veces la muerte. El mecanismo de este síndrome es que no se entiende. Los pacientes que reciben inhibidores de la ECA que desarrollan ictericia o elevaciones marcadas de los enzimas hepáticos deberán suspender el inhibidor de la ECA y recibir seguimiento médico.

PRECAUCIONES

General

Función Renal Alterada:

Como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona, los cambios en la función renal pueden ser anticipados en individuos susceptibles. No hay experiencia clínica de moexipril HCl tabletas en el tratamiento de la hipertensión en pacientes con insuficiencia renal.

Algunos pacientes hipertensos, sin aparente enfermedad vascular renal preexistente, han desarrollado incrementos en el nitrógeno de la urea sanguínea y la creatinina sérica, usualmente leves y transitorios, especialmente cuando moexipril HCl tabletas se han dado concomitantemente con un diurético tiazídico. Esto es más probable que ocurra en pacientes con historial de insuficiencia renal. Puede haber una necesidad de ajuste de dosis de moexipril HCl tabletas y/o la suspensión de los diuréticos tiazídicos.

La evaluación de los pacientes hipertensos debe siempre incluir la evaluación de la función renal(ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Pacientes Hipertensos Con Insuficiencia Cardíaca Congestiva:

En pacientes hipertensos con insuficiencia cardiaca congestiva grave, cuya función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, el tratamiento con inhibidores de la ECA, incluyendo moexipril HCl tabletas, puede ser asociado con oliguria y/o azoemia progresiva y, raramente, insuficiencia renal aguda y/o muerte.

Pacientes Hipertensos Con Estenosis De La Arteria Renal:

En pacientes hipertensos con unilateral o bilateral estenosis de la arteria renal, los aumentos del nitrógeno ureico en sangre y creatinina en suero se han observado en algunos pacientes tras el inhibidor de la ECA de la terapia. Estos aumentos fueron casi siempre reversible con la suspensión del inhibidor de la ECA y/o terapia con diuréticos. En estos pacientes, debe vigilarse la función renal durante las primeras semanas de terapia.

Hiperpotasemia:

En los ensayos clínicos, la persistencia de la hiperpotasemia (potasio sérico por encima de 5.4 mEq/L) se produjo en aproximadamente el 1.3% de los pacientes hipertensos que reciben moexipril HCl tabletas. Factores de riesgo para el desarrollo de hiperpotasemia con inhibidores de la ECA incluyen insuficiencia renal, la diabetes mellitus y el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y/o de potasio, sustitutos de sal que contienen, que debe utilizarse con precaución, en todo caso, con moexipril HCl tabletas (ver PRECAUCIONES, Interacciones de fármacos).

Cirugía/Anestesia:

En los pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con agentes que producen hipotensión, moexipril puede bloquear los efectos de la liberación de renina compensatoria. Si la hipotensión se produce en esta configuración y se considera que es debido a este mecanismo, puede ser corregida por la expansión de volumen.

Para la tos:

Presumably due to the inhibition of the degradation of endogenous bradykinin, persistent nonproductive cough has been reported with all ACE inhibitors, always resolving after discontinuation of therapy. ACE inhibitor-induced cough should be considered in the differential diagnosis of cough. In controlled trials with moexipril, cough was present in 6.1% of moexipril patients and 2.2% of patients given placebo.

Información para los Pacientes

Comida:

Los pacientes deben ser advertidos para tomar moexipril una hora antes de las comidas (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICAy DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Angioedema:

Angioedema, incluyendo edema laríngeo, puede producirse con el tratamiento con inhibidores de la ECA, por lo general ocurre temprano en la terapia (en el primer mes). Los pacientes deben ser asesorados y le dijo que se informe inmediatamente cualquier signo o síntoma que sugiere angioedema (hinchazón de la cara, extremidades, ojos, labios, lengua, dificultad en la respiración) y tomar no más moexipril HCl tabletas hasta que haya consultado con el médico tratante.

Hipotensión Sintomática:

Los pacientes deben ser advertidos de que el mareo puede ocurrir con moexipril HCl tabletas, especialmente durante los primeros días de terapia. Si el desmayo se produce, el paciente debe dejar de tomar moexipril HCl tabletas y consultar con el médico tratante.

Todos los pacientes deben ser advertidos de que el exceso de transpiración y la deshidratación puede conducir a una caída excesiva de la presión arterial debido a la reducción en el volumen del fluido. Otras causas de la depleción de volumen, tales como vómitos o diarrea pueden conducir a una caída en la presión arterial

Hiperpotasemia:

Debe informar a los pacientes que no use suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contengan potasio sin consultar a su médico.

Neutropenia:

Los pacientes deben informar de inmediato cualquier indicio de infección (por ejemplo, dolor de garganta, fiebre), que podría ser un signo de la neutropenia.

Embarazo:

Pacientes de sexo femenino en edad fértil deben ser informados acerca de las consecuencias de la segunda y tercer trimestre de la exposición a inhibidores de la ECA y también deben ser informados de que estas consecuencias no parecen haber sido consecuencia de la intrauterino inhibidor de la ECA de la exposición que se ha limitado a la del primer trimestre. Los pacientes deben pedirá que informe sobre los embarazos a su médico tan pronto como sea posible.

Las Interacciones Medicamentosas

Diuréticos:

Una excesiva reducción de la presión arterial puede ocurrir en pacientes en terapia con diuréticos cuando los inhibidores de la ECA se han iniciado. La posibilidad de efectos hipotensores con moexipril HCl tabletas puede ser minimizado por la interrupción de la terapia diurética por varios días o con cautela el aumento de la ingesta de sal antes de la iniciación del tratamiento con moexipril HCl tabletas. Si esto no es posible, la dosis inicial de moexipril debe ser reducida. (Ver ADVERTENCIASy DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Suplementos de potasio y Diuréticos Ahorradores de Potasio:

Moexipril HCl tabletas puede aumentar los niveles séricos de potasio, ya que disminuye la secreción de aldosterona. El uso de diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida) o suplementos de potasio de forma concomitante con inhibidores de la ECA puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia. Por lo tanto, si el uso concomitante de estos agentes está indicado, se deben administrar con precaución y del paciente, los niveles séricos de potasio deben ser monitoreados.

Anticoagulantes Orales:

Los estudios de interacción con la warfarina no pudo identificar clínicamente importante efecto sobre las concentraciones séricas de los anticoagulantes o en su efecto anticoagulante.

Litio:

El aumento de los niveles séricos de litio y síntomas de toxicidad por litio han sido reportados en pacientes que reciben inhibidores de la ECA durante la terapia con litio. Estos medicamentos deben ser coadministrados con precaución y con frecuente monitorización de los niveles séricos de litio, se recomienda. Si un diurético que se utiliza también, el riesgo de toxicidad por litio puede ser aumentado.

Otros Agentes:

No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes se produjo cuando moexipril HCl comprimidos se administra de forma concomitante con hidroclorotiazida, digoxina, o cimetidina.

Moexipril HCl tabletas se han utilizado en ensayos clínicos de forma concomitante con los canales de calcio, agentes bloqueantes, diuréticos, bloqueadores H2, digoxina, hipoglucemiantes orales, y agentes para reducir el colesterol. No hubo evidencia de interacciones adversas clínicamente importantes.

Carcinogénesis,Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

No hubo evidencia de carcinogenicidad fue detectado en estudios a largo plazo en ratones y ratas a dosis de hasta 14 o 27.3 veces la Máxima Dosis Recomendada en Humanos (MRHD) sobre una base de mg/m2.

No mutagenicidad fue detectado en la prueba de Ames y microbiana ensayo de mutación inversa, con y sin activación metabólica, o en una en vivonúcleo de anomalía de la prueba. Sin embargo, el aumento de la frecuencia de aberraciones cromosómicas en células ováricas de hámster Chino se detectó en la activación metabólica de las condiciones a las 20 horas tiempo de la cosecha.

La reproducción se han realizado estudios en conejos a dosis orales de hasta 0,7 veces la MRHD sobre una base de mg/m2, y en las ratas hasta 90.9 veces la MRHD sobre una base de mg/m2. No hay indicación de deterioro de la fertilidad, toxicidad reproductiva, o teratogenicidad se observó.

El embarazo

Embarazo categoría C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestre).Ver ADVERTENCIAS, Fetal y Neonatal de la Morbilidad y la Mortalidad.

Las Madres Lactantes

No se sabe si moexipril HCl tabletas son excretados en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, debe tenerse precaución cuando se moexipril HCl tabletas se administra a una madre lactante.

Uso Pediátrico

La seguridad y eficacia de moexipril HCl tabletas en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Uso Geriátrico

Los estudios clínicos de moexipril HCl tabletas de no incluir un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otros informes de la experiencia clínica no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, generalmente comenzando en el extremo más bajo del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la hepática, renal o cardíaca, la función, y de la concomitante de la enfermedad o de otras drogas en el tratamiento.

REACCIONES ADVERSAS

Moexipril HCl tabletas se han evaluado la seguridad en más de 2500 pacientes con hipertensión

Acontecimientos adversos notificados fueron generalmente leves y transitorios, y no hubo diferencias en los índices de reacciones adversas relacionadas con el género, la raza, la edad, la duración de la terapia, o la dosis diaria total dentro de la gama de 3.75 mg a 60 mg. La discontinuación de la terapia debido a experiencias adversas se requiere en el 3,4% de los pacientes tratados con moexipril HCl tabletas y en un 1,8% de los pacientes tratados con placebo. Las razones más comunes para la interrupción en los pacientes tratados con moexipril HCl tabletas fueron tos (0.7%) y mareos (0.4%).

All adverse experiences considered at least possibly related to treatment that occurred at any dose in placebo-controlled trials of once-daily dosing in more than 1% of patients treated with moexipril HCl tablets alone and that were at least as frequent in the moexipril HCl tablets group as in the placebo group are shown in the following table:

LOS EVENTOS ADVERSOS EN LOS ESTUDIOS CONTROLADOS CON PLACEBO
DE EVENTOS ADVERSOSMOEXIPRIL HCl TABLETAS
(N=674)
PLACEBO
(N=226)
N (%)N (%)
Aumento De La Tos41 (6.1)5 (2.2)
Mareos29 (4.3)5 (2.2)
La diarrea21(3.1)5 (2.2)
Síndrome De Gripe21 (3.1)0 (0)
La fatiga16 (2.4)4 (1.8)
La faringitis12 (1.8)2 (0.9)
Flushing11 (1.6)0 (0)
Erupción11 (1.6)2 (0.9)
Mialgia9 (1.3)0 (0)

Otros eventos adversos que ocurren en más de 1% de los pacientes en moexipril que eran al menos tan frecuente en el grupo placebo incluyen: dolor de cabeza, infección del tracto respiratorio superior, dolor, rinitis, dispepsia, náuseas, edema periférico, sinusitis, dolor de pecho, y la frecuencia urinaria. Véase ADVERTENCIASy las PRECAUCIONESpara la discusión de las reacciones anafilácticas, angioedema, hipotensión, neutropenia/ agranulocitosis, segundo y tercer trimestre fetal/neonatal de la morbilidad y la mortalidad, la hiperpotasemia y la tos.

Otros potencialmente importantes experiencias adversas reportadas en controlada o incontrolada de los ensayos clínicos en menos de 1% de moexipril pacientes o que han sido atribuidas a otros inhibidores de la ECA se incluyen los siguientes:

Cardiovascular:Hipotensión sintomática, hipotensión postural, o síncope fueron vistos en 9/1750 (0.51%) de los pacientesy ADVERTENCIAS). Otros eventos adversos incluyen angina/infarto de miocardio, palpitaciones, trastornos del ritmo cardíaco y accidente cerebrovascular.

Renal:De pacientes hipertensos, sin aparente enfermedad renal preexistente,, 1% de los pacientes que reciben moexipril HCl tabletas y solo el 2% de los pacientes que reciben moexipril HCl tabletas de hydrochlorothiazide experimentado aumentos en la creatinina sérica al menos el 140% de sus valores de referencia (ver PRECAUCIONESy DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Aparato digestivo:Dolor Abdominal, estreñimiento, vómitos, apetito/cambio de peso, sequedad de boca, pancreatitis, hepatitis.

Respiratorio:Broncoespasmo, disnea, neumonitis eosinofílica.

Urogenital:Insuficiencia Renal, oliguria.

Dermatológicos:Aparente reacciones de hipersensibilidad se manifiesta por la urticaria, erupción cutánea, pénfigo, prurito, fotosensibilidad, alopecia.

Neurológicas y Psiquiátricas:Somnolencia, trastornos del sueño, nerviosismo, cambios de humor, ansiedad.

Otros:Angioedema (ver ADVERTENCIAS), alteraciones del gusto, tinnitus, sudoración, malestar general, artralgias, anemia hemolítica.

Resultados De Pruebas De Laboratorio Clínico

Los Electrolitos Séricos:La hiperpotasemia (ver PRECAUCIONES), hiponatremia.

La creatinina y Nitrógeno de Urea en Sangre:Como con otros inhibidores de la ECA, pequeños aumentos del nitrógeno ureico en sangre o de la creatinina sérica, reversibles tras la interrupción del tratamiento, se observó en aproximadamente el 1% de los pacientes con hipertensión esencial, que fueron tratados con moexipril HCl tabletas. Los aumentos son más probable que ocurra en pacientes que reciben concomitantemente diuréticos y en pacientes con compromiso de la función renal (véase PRECAUCIONES Generales).

Otros (relación de causa desconocida):Cambios clínicamente importantes en el estándar de pruebas de laboratorio fueron rara vez se asocian con moexipril HCl tabletas de administración.

Elevaciones de las enzimas hepáticas y de ácido úrico han sido reportados. En los ensayos, a menos de 1% de moexipril los pacientes tratados con descontinuado moexipril HCl tabletas de tratamiento debido a las alteraciones de laboratorio. La incidencia de las alteraciones de los valores de laboratorio con moexipril fue similar a la que en el grupo tratado con placebo.

SOBREDOSIS

Humanos de las sobredosis de moexipril no han sido reportados. En el caso de los informes de sobredosis con otros inhibidores de la ECA, hipotensión ha sido el principal efecto adverso observado. Una dosis oral única de 2 g/kg moexipril se asocia con una significativa la mortalidad en los ratones. Las ratas, sin embargo, se tolera una dosis oral única de hasta 3 g/kg.

No hay datos disponibles sugieren que los niveles fisiológicos de maniobras (por ejemplo, las maniobras para cambiar el pH de la orina) acelerar la eliminación de moexipril y sus metabolitos. La dializabilidad de moexipril no se conoce.

La angiotensina II podría presumiblemente servir como un antagonista específico-antídoto en la configuración de moexipril sobredosis, pero la angiotensina II es esencialmente inexistente fuera de las instalaciones de investigación. Debido a que el efecto hipotensor de moexipril se logra a través de la vasodilatación y eficaz hipovolemia, es razonable tratar moexipril sobredosis por la infusión de solución salina normal. Además, la función renal y el potasio sérico deben ser monitoreados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La hipertensión

La dosis inicial recomendada de moexipril HCl tabletas en pacientes que no reciben diuréticos es de 7,5 mg, una hora antes de las comidas, una vez al día. La dosis se debe ajustar según la respuesta de la presión arterial. El efecto antihipertensivo de moexipril HCl tabletas puede disminuir hacia el final del intervalo de dosificación. La presión arterial debe ser, por tanto, medidos justo antes de la dosificación para determinar si satisfactorio control de la presión arterial se obtiene. Si el control no es el adecuado, el aumento de la dosis o dividida dosificación puede ser juzgado. La dosis recomendada rango de 7.5 a 30 mg diarios, administrados en una o dos dosis divididas de una hora antes de las comidas. Total de dosis diarias superiores a 60 mg al día no han sido estudiados en pacientes hipertensos.

En pacientes que están siendo tratados con un diurético, hipotensión sintomática en ocasiones puede ocurrir después de la dosis inicial de moexipril HCl tabletas. El diurético debe, si es posible, ser suspendido por 2 a 3 días antes de la terapia con moexipril HCl tabletas que se inicia, para reducir la probabilidad de hipotensión (ver ADVERTENCIAS). Si la presión arterial del paciente no se controla con moexipril HCl tabletas solo, tratamiento diurético puede entonces ser restituido. Si el tratamiento con diuréticos puede ser interrumpida, una dosis inicial de 3.75 mg de moexipril HCl tabletas debe utilizar con supervisión médica hasta que la presión arterial se ha estabilizado (ver ADVERTENCIASy PRECAUCIONES, Interacciones de fármacos).

Ajuste de dosis en insuficiencia Renal

Para pacientes con un aclaramiento de creatinina ≤40 mL/min/1,73 m2, la dosis inicial de 3.75 mg una vez al día debe administrarse con precaución. La dosis puede ser ajustada hacia arriba a una dosis diaria máxima de 15 mg.

CÓMO SE SUMINISTRA

Moexipril HCl 7.5 mglos comprimidos son de color beige claro, redondos, biconvexos, recubiertos con película comprimidos con "110" incrustado en un lado y anotó en el otro lado de la tableta. Se suministran como sigue:

Botellas de 100 NDC 0574-0110-01

Moexipril HCl 15 mglos comprimidos son de color oscuro beige, redondos, biconvexos, recubiertos con película comprimidos con "ALMOHADILLA" y "112" incrustado en un lado y anotó en el otro lado de la tableta. Se suministran como sigue:

Botellas de 100 NDC 0574-0112-15

Tienda, herméticamente cerrados, a una temperatura de 20° C a 25°C (68 a 77° F). Excursiones permitidas entre 15° y 30°C (59° F y 86°F) [Ver a Temperatura ambiente Controlada de USP]. Proteger de la humedad excesiva.

If product package is subdivided, dispense in tight containers as described in USP-NF.

Paddock Laboratories, Inc.
Minneapolis, MN 55427

(10-07)

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 7,5 mg Tableta Etiqueta de la Botella

NDC 0574-0110-01

MOEXIPRIL HCl TABLETAS

7.5 mg
SÓLO Rx

Cada anotó tableta contiene 7,5 mg moexipril clorhidrato.
Almacenar a una temperatura de 20° C a 25°C (68 a 77° F) [ver a Temperatura ambiente Controlada de USP]
Dispensar en recipientes herméticos como se describe en la USP-NF.
Proteger de la humedad excesiva.
DOSIS HABITUAL:Consulte el prospecto de información de prescripción completa.

CONTENIDO NETO 100 TABLETAS

Paddock
Laboratories, Inc.

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - Tableta de 15 mg Etiqueta de la Botella

NDC 0574-0112-15

MOEXIPRIL HCl TABLETAS

15 mg
SÓLO Rx

Cada anotó comprimido contiene 15 mg moexipril clorhidrato.
Almacenar a una temperatura de 20° C a 25°C (68 a 77° F) [ver a Temperatura ambiente Controlada de USP]
Dispensar en recipientes herméticos como se describe en la USP-NF.
Proteger de la humedad excesiva.
DOSIS HABITUAL:Consulte el prospecto de información de prescripción completa.

CONTENIDO NETO 100 TABLETAS

Paddock
Laboratories, Inc.

Moexipril Clorhidrato De

MOEXIPRIL CLORHIDRATO TABLETA RECUBIERTA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:0574-0110
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
MOEXIPRIL CLORHIDRATO DEMOEXIPRILAT7.5 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
lactosa monohidrato
CROSPOVIDONA
el óxido de magnesio
la povidona yodada
EL DIÓXIDO DE SILICIO
ESTEARATO DE MAGNESIO

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BROWN (beige claro)6 mm110RONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:0574-0110-01100 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0775362006-11-30


Moexipril Clorhidrato De

MOEXIPRIL CLORHIDRATO TABLETA RECUBIERTA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:0574-0112
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
MOEXIPRIL CLORHIDRATO DEMOEXIPRILAT15 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
lactosa monohidrato
CROSPOVIDONA
el óxido de magnesio
la povidona yodada
EL DIÓXIDO DE SILICIO
ESTEARATO DE MAGNESIO

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BROWN (beige oscuro)8 mm112RONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:0574-0112-15100 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0775362006-11-30


Переведено сервисом «Яндекс.Переводчик

! POR FAVOR, TEN CUIDADO!
Asegúrese de consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento!