nifedipine

UDL Laboratories, Inc.
NIFEDIPINE
TABLETAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA
30 mg, 60 mg y 90 mg

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Sólo Rx

DESCRIPCIÓN

La nifedipina es un medicamento que pertenece a una clase de agentes farmacológicos conocidos como bloqueadores del canal de calcio. La nifedipina es 3,5-piridindicarboxílico, 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-, dimetil éster, C17H18N2O6y tiene la fórmula estructural:

La nifedipina es una sustancia cristalina de color amarillo, prácticamente insoluble en agua pero soluble en etanol. Tiene un peso molecular de 346.3. Nifedipino de liberación prolongada están formulados en la Nifedipina GITS. La nifedipina GITS (aparato Digestivo Sistema Terapéutico) de la Tableta está formulado como una vez al día de liberación controlada de tabletas para administración oral diseñado para proporcionar 30, 60, o 90 mg de nifedipina.

Ingredientes inertes en las formulaciones son: acetato de celulosa

Cumple con la USP de la Liberación del Fármaco de Prueba de 1.

Los Componentes del sistema y el Rendimiento

Nifedipino de liberación prolongada tableta es similar en apariencia a una tablet convencional. Consta, sin embargo, de una membrana semipermeable que rodea a un osmóticamente activos de medicamentos básicos. El núcleo se divide en dos capas: una capa que contiene la droga, y un"empuje" de la capa que contiene farmacológicamente inerte (pero osmóticamente activo) componentes. Como el agua en el tracto gastrointestinal entra en la tablet, aumenta la presión en el osmótica de la capa y "empuja" en contra de la droga de la capa, la liberación de fármaco a través de la precisión de láser perforado tablet orificio en la capa activa.

Nifedipino de liberación prolongada tableta está diseñada para proporcionar nifedipine en aproximadamente un ritmo constante durante las 24 horas. Esta tasa controlada de la entrega de la droga en el lumen gastrointestinal es independiente del pH o de la motilidad gastrointestinal. Nifedipino de liberación prolongada tableta depende de su acción sobre la existencia de un gradiente osmótico entre el contenido de la bi-capa de núcleo y de fluidos en el tracto GASTROINTESTINAL. La entrega de la droga es esencialmente constante mientras el gradiente osmótico se mantiene constante, y poco a poco cae a cero. Al tragar, biológicamente inerte componentes de la tableta permanecen intactos durante el GI de tránsito y son eliminados en las heces como un insolubles shell.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La nifedipina es un influjo de iones de calcio inhibidor (lento-bloqueador de los canales o de iones de calcio antagonista) e inhibe la transmembrana influjo de iones de calcio en el músculo cardíaco y músculo liso. La contracción de los procesos de músculo cardíaco y músculo liso vascular dependen de la circulación de los extracelular de iones de calcio en estas células a través de los canales de iones específicos. Nifedipine selectivamente inhibe el influjo de iones de calcio a través de la membrana celular del músculo cardíaco y músculo liso vascular, sin alterar las concentraciones de calcio sérico.

Mecanismo de Acción

La Angina de pecho

Los mecanismos precisos por los que la inhibición de la entrada de calcio alivia la angina de pecho no ha sido completamente determinado, sino que incluye al menos las siguientes dos mecanismos:

La relajación y la Prevención del Espasmo de la Arteria Coronaria

Nifedipino dilata las arterias coronarias principales y arteriolas coronarias, tanto en normal y la cardiopatía isquémica regiones, y es un potente inhibidor de espasmo de la arteria coronaria, ya sea espontáneo o ergonovina-inducida. Esta propiedad de miocardio aumenta el suministro de oxígeno en pacientes con espasmo de la arteria coronaria, y es responsable de la eficacia de la nifedipina en vasospastic (Prinzmetal o variante) angina de pecho. Si este efecto juega ningún papel en el clásico de la angina de pecho no es clara, pero los estudios de la tolerancia al ejercicio no han demostrado un incremento en el ejercicio máximo de la tasa de presión de producto, una medida ampliamente aceptada de la utilización de oxígeno. Esto sugiere que, en general, el alivio de espasmos o dilatación de las arterias coronarias no es un factor importante en el clásico de la angina de pecho.

Reducción de la Utilización de Oxígeno

Nifedipine con regularidad reduce la presión arterial en reposo y en un determinado nivel de ejercicio por la dilatación de las arteriolas periféricas y reducir el total de la resistencia vascular periférica (postcarga) con el que funciona el corazón. Esta descarga del corazón reduce el consumo de energía del miocardio y la demanda de oxígeno, y probablemente explica la eficacia de la nifedipina en la angina crónica estable.

La hipertensión

El mecanismo por el cual la nifedipina reduce la presión arterial de la sangre implica la vasodilatación arterial periférica y la consiguiente reducción de la resistencia vascular periférica. El aumento de la resistencia vascular periférica que es una causa subyacente de la hipertensión resultados de un aumento en el activo de la tensión en el músculo liso vascular. Los estudios han demostrado que el aumento de la tensión activa refleja un aumento en el calcio libre citosólico.

La nifedipina es un vasodilatador arterial periférica que actúa directamente sobre el músculo liso vascular. La unión de nifedipina para dependientes de voltaje y posiblemente de los receptores que funcionan los canales en el músculo liso vascular resulta en una inhibición de la entrada de calcio a través de estos canales. Tiendas de calcio intracelular en el músculo liso vascular son limitados y por lo tanto depende de la afluencia de calcio extracelular para la contracción a ocurrir. La reducción en la entrada de calcio por nifedipine provoca la vasodilatación arterial y la disminución de la resistencia vascular periférica que se traduce en la reducción de la presión arterial de la sangre.

Farmacocinética y Metabolismo

Nifedipino se absorbe completamente después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas del medicamento aumentando de forma gradual, la tasa controlada después de un nifedipino de liberación prolongada tableta de dosis y llegar a una meseta de aproximadamente seis horas después de la primera dosis. Con las dosis subsiguientes, relativamente constante de las concentraciones plasmáticas en esta meseta se mantienen con un mínimo de fluctuaciones a lo largo de las 24 horas de intervalo de dosificación. Alrededor de cuatro veces mayor índice de fluctuación (relación de pico a valle de la concentración plasmática) se observó con el convencional de liberación inmediata de la nifedipina cápsulas en la t.yo.d. dosificación que con una vez al día nifedipino de liberación prolongada tableta. En estado estacionario la biodisponibilidad de la nifedipina de liberación prolongada tableta es de 86% en relación a la liberación inmediata de la nifedipina cápsulas. La administración de nifedipino de liberación prolongada tableta en la presencia de alimentos modifica ligeramente los principios de la tasa de absorción del fármaco, pero no influye en la medida de la biodisponibilidad del fármaco. Reduce notablemente GI tiempo de retención durante períodos prolongados (es decir, síndrome de intestino corto), sin embargo, puede influir en el perfil farmacocinético de la droga que potencialmente podría resultar en la reducción de las concentraciones plasmáticas. La farmacocinética de nifedipino de liberación prolongada es lineal en el rango de dosis de 30 a 180 mg, en la que las concentraciones plasmáticas del medicamento son proporcionales a la dosis administrada. No hubo evidencia de dosis de dumping, ya sea en presencia o ausencia de alimentos para más de 150 temas en estudios farmacocinéticos.

Nifedipine is extensively metabolized to highly water-soluble, inactive metabolites accounting for 60 to 80% of the dose excreted in the urine. The elimination half-life of nifedipine is approximately two hours. Only traces (less than 0.1% of the dose) of unchanged form can be detected in the urine. The remainder is excreted in the feces in metabolized form, most likely as a result of biliary excretion. Thus, the pharmacokinetics of nifedipine are not significantly influenced by the degree of renal impairment. Patients in hemodialysis or chronic ambulatory peritoneal dialysis have not reported significantly altered pharmacokinetics of nifedipine. Since hepatic biotransformation is the predominant route for the disposition of nifedipine, the pharmacokinetics may be altered in patients with chronic liver disease. Patients with hepatic impairment (liver cirrhosis) have a longer disposition half-life and higher bioavailability of nifedipine than healthy volunteers. The degree of serum protein binding of nifedipine is high (92–98%). Protein binding may be greatly reduced in patients with renal or hepatic impairment.

Hemodinámica

Como otras lento-bloqueadores de los canales de nifedipine ejerce un efecto inotrópico negativo sobre aisladas de tejido miocárdico. Este es raramente, si nunca, visto en intactos los animales o el hombre, probablemente a causa de las respuestas reflejas a sus efectos vasodilatadores. En el hombre, la nifedipina disminuye la resistencia vascular periférica, la cual conduce a una caída en la presión sistólica y diastólica, por lo general mínima en normotensos voluntarios (menos de 5 a 10 mm Hg de presión arterial sistólica), pero a veces más grande. Con nifedipino de liberación prolongada, estas disminuciones en la presión arterial no están acompañadas de cualquier cambio significativo en la frecuencia cardíaca. Hemodinámica estudios en pacientes con niveles normales de la función ventricular, en general, han encontrado un pequeño aumento en el índice cardíaco sin efectos importantes sobre la fracción de eyección, el ventrículo izquierdo al final de la presión diastólica (LVEDP) o de volumen (VTD). En pacientes con deterioro de la función ventricular, la mayoría de los agudos estudios han demostrado un incremento en la fracción de eyección y la reducción en la izquierda de la presión de llenado ventricular.

Efectos Electrofisiológicos

Aunque, al igual que otros miembros de su clase, la nifedipina provoca una ligera depresión del nodo sinusal la función y la conducción auriculoventricular en aislados de infarto de preparaciones, tales efectos no se han visto en estudios en animales intactos o en el hombre. Formal de los estudios electrofisiológicos, predominantemente en pacientes con conducción normal de los sistemas, la nifedipina ha tenido tendencia a prolongar la conducción auriculoventricular o el tiempo de recuperación del nodo sinusal, o para retrasar la tmm.

INDICACIONES Y USO

O Angina De Pecho Vasospástica

Nifedipino de liberación prolongada está indicado para la administración de o angina de pecho vasospástica confirmado por alguno de los siguientes criterios: 1) modelo clásico de la angina de pecho en reposo, acompañado de elevación del segmento ST, 2) angina de pecho o espasmo de la arteria coronaria provocado por la ergonovina, o 3) angiográficamente demostrado espasmo de la arteria coronaria. En aquellos pacientes que han tenido la angiografía, la presencia de importantes fijo enfermedad obstructiva no es incompatible con el diagnóstico de o angina de pecho vasospástica, siempre que los criterios anteriores están satisfechos. Nifedipino de liberación prolongada también puede ser usado cuando la presentación clínica sugiere una posible vasospastic componente pero donde vasoespasmo no ha sido confirmada, por ejemplo, donde el dolor tiene una variable de umbral de esfuerzo o en la angina de pecho inestable donde electrocardiográficas hallazgos son compatibles con intermitente vasoespasmo, o cuando la angina refractaria a los nitratos y/o adecuada dosis de bloqueadores beta.

Angina Crónica Estable (Clásica De Esfuerzo Asociada A La Angina De Pecho)

Nifedipino de liberación prolongada está indicado para el manejo de la angina crónica estable (esfuerzo asociada a la angina de pecho), sin evidencia de vasoespasmo en pacientes que permanecen sintomáticos a pesar de una adecuada dosis de beta bloqueantes y/o nitratos orgánicos o que no pueden tolerar los agentes.

En la angina crónica estable (esfuerzo asociada a la angina de pecho) nifedipine ha sido eficaz en ensayos controlados de hasta ocho semanas de duración en la reducción de la frecuencia de angina y el aumento de la tolerancia al ejercicio, pero la confirmación de la sostenibilidad y la evaluación de la seguridad a largo plazo en estos pacientes es incompleta.

Estudios controlados en un pequeño número de pacientes sugieren que el uso concomitante de nifedipino y el beta-bloqueo de los agentes puede ser beneficioso en pacientes con angina crónica estable, pero la información disponible no es suficiente para predecir con confianza que los efectos del tratamiento concurrente, especialmente en pacientes con compromiso de la función ventricular izquierda o alteraciones de la conducción cardiaca. Cuando al introducir la terapia concomitante, se debe tener cuidado para monitor de presión arterial de cerca desde hipotensión severa puede ocurrir a partir de la combinación de los efectos de las drogas. (Ver ADVERTENCIAS.)

La hipertensión

Nifedipino de liberación prolongada está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Se puede utilizar solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.

CONTRAINDICACIONES

Conocida reacción de hipersensibilidad a la nifedipina.

ADVERTENCIAS

Hipotensión Excesiva

Aunque en la mayoría de los pacientes con angina el efecto hipotensor de la nifedipina es modesto y bien tolerado, ocasionalmente, algunos pacientes han tenido excesiva y mal tolerado hipotensión. Estas respuestas han ocurrido por lo general durante la fase inicial de la titulación o en el momento de la posterior hacia arriba ajuste de la dosis y puede ser más probable en pacientes en tratamiento concomitante con betabloqueantes.

Hipotensión severa y/o aumento de volumen de líquido que los requisitos han sido reportados en pacientes que reciben nifedipine junto con un beta-bloqueo de la agente de que se sometieron a cirugía de revascularización coronaria con alta dosis de fentanilo de la anestesia. La interacción con altas dosis de fentanilo parece ser debido a la combinación de la nifedipina y un bloqueador beta, pero la posibilidad de que pueda ocurrir con la nifedipina solo, con bajas dosis de fentanilo, en otros procedimientos quirúrgicos, o con otros analgésicos narcóticos no se puede descartar. En nifedipine los pacientes tratados donde cirugía mediante el uso de altas dosis de fentanilo anestesia que se contempla, el médico debe estar consciente de estos problemas potenciales, y si la condición del paciente lo permite, el tiempo suficiente (al menos 36 horas) para la nifedipina ser lavados fuera del cuerpo antes de la cirugía.

La siguiente información debe ser tomado en cuenta en aquellos pacientes que están recibiendo tratamiento para la hipertensión, así como la angina de pecho:

El aumento de la Angina y/o Infarto de Miocardio

Rara vez, los pacientes, especialmente aquellos que tienen graves obstructiva de la arteria coronaria, se han desarrollado bien documentado aumento de la frecuencia, duración y/o la severidad de la angina de pecho o infarto agudo de miocardio en a partir de nifedipino o a la hora de aumentar la dosis. El mecanismo de este efecto no se ha establecido.

Beta Bloqueador De Retiro

Es importante para estrechar los bloqueadores beta, si es posible, en lugar de detener precipitadamente antes de comenzar la nifedipina. Los pacientes recientemente retirado de los bloqueadores beta pueden desarrollar un síndrome de abstinencia con el aumento de la angina de pecho, probablemente relacionado con el aumento de la sensibilidad a las catecolaminas. La iniciación de la nifedipina tratamiento no va a impedir que esto ocurra y, en ocasiones, se ha informado a aumentar.

La Insuficiencia Cardíaca Congestiva

Raramente, los pacientes, recibiendo generalmente un bloqueador beta, se han desarrollado insuficiencia cardiaca después del inicio de la nifedipina. Los pacientes con apretado de la estenosis aórtica puede estar en mayor riesgo de un evento, como la descarga de efecto de la nifedipina se espera que sea de menos beneficio para los pacientes, debido a su impedancia fija para el flujo a través de la válvula aórtica.

PRECAUCIONES

General

Hipotensión

Porque nifedipine disminuye la resistencia vascular periférica, el monitoreo cuidadoso de la presión arterial durante la administración inicial y titulación de la nifedipina es sugerido. Cerrar observación es especialmente recomendado para los pacientes que estén tomando medicamentos que son conocidos para reducir la presión arterial. (Ver ADVERTENCIAS.)

Edema Periférico

Mild to moderate peripheral edema occurs in a dose dependent manner with an incidence ranging from approximately 10% to about 30% at the highest dose studied (180 mg). It is a localized phenomenon thought to be associated with vasodilation of dependent arterioles and small blood vessels and not due to left ventricular dysfunction or generalized fluid retention. With patients whose angina or hypertension is complicated by congestive heart failure, care should be taken to differentiate this peripheral edema from the effects of increasing left ventricular dysfunction.

Otros

Como con cualquier otro material deformable, se debe tener precaución al administrar nifedipino de liberación prolongada en pacientes con historial de graves gastrointestinales estrechamiento (patológica o iatrogénica). Ha habido reportes raros de síntomas de obstrucción en pacientes con conocida estenosis en asociación con la ingestión de nifedipino de liberación prolongada.

Información para los Pacientes

Nifedipino de liberación prolongada deben tragarse enteras. No se deben masticar, dividir o triture las tabletas. No se preocupe si usted ocasionalmente aviso en las heces algo parecido a una tableta. En el nifedipino de liberación prolongada, la medicación está contenida dentro de un absorbible shell que ha sido especialmente diseñado para liberar lentamente el medicamento para su cuerpo para absorber. Cuando este proceso se haya completado, el vacío de la tableta es eliminado de su cuerpo.

Las Pruebas De Laboratorio

Raro, por lo general transitoria, pero en ocasiones importantes elevaciones de enzimas como la fosfatasa alcalina, CPK, LDH, SGOT y SGPT se han observado. La relación a la nifedipina, la terapia es incierto en la mayoría de los casos, pero probable en algunos. Estas anormalidades de laboratorio rara vez se han asociado con los síntomas clínicos

La nifedipina, al igual que otros bloqueadores del canal de calcio, disminuye la agregación plaquetaria in vitro.Limitados los estudios clínicos han demostrado una ligera disminución estadísticamente significativa en la agregación plaquetaria y un aumento en el tiempo de sangrado en algunos nifedipine pacientes. Se cree que esto es una función de la inhibición del transporte de calcio a través de la membrana de las plaquetas. Significación clínica de estos hallazgos ha sido demostrada.

Coombs directo positivo con/sin anemia hemolítica ha sido reportado, pero una relación causal entre la nifedipina de la administración y la positividad de esta prueba de laboratorio, incluyendo la hemólisis, no se pudo determinar.

Aunque la nifedipina ha sido utilizada de forma segura en pacientes con disfunción renal y se ha informado a ejercer un efecto beneficioso, en ciertos casos, raros, reversible elevaciones del BUN y de la creatinina en suero han sido reportados en pacientes con pre-existente de la insuficiencia renal crónica. La relación a la nifedipina, la terapia es incierto en la mayoría de los casos, pero probable en algunos.

Las Interacciones Medicamentosas

Beta-adrenérgicos de los Agentes de Bloqueo

(Ver INDICACIONES Y USOy ADVERTENCIAS.) Experiencia en más de 1400 pacientes con nifedipina cápsulas de liberación prolongada en un no comparativo ensayo clínico ha demostrado que la administración concomitante de nifedipino y el beta-bloqueo de los agentes es generalmente bien tolerado, pero no han sido ocasionales informes de la literatura sugiere que la combinación puede aumentar la probabilidad de insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión severa, o la exacerbación de la angina de pecho.

Los Nitratos de acción prolongada

La nifedipina puede ser de forma segura co-administrado con nitratos, pero no se han hecho estudios controlados para evaluar la antianginal eficacia de esta combinación.

Digitalis

La administración de nifedipino con digoxina aumento de los niveles de digoxina en nueve de las doce voluntarios normales. El incremento promedio fue de 45%. Otro investigador encontró ningún aumento en los niveles de digoxina en trece pacientes con enfermedad de la arteria coronaria. En un ensayo no controlado de más de doscientos pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva durante el cual la digoxina en la sangre no se determinaron los niveles, toxicidad digitálica no fue observado. Ya ha habido informes aislados de pacientes con elevación de los niveles de digoxina, se recomienda que los niveles de digoxina ser monitorizados cuando se inicia, el ajuste, y dejando de nifedipina para evitar la posible sobre - o bajo-digitalización.

Reciben Anticoagulantes Cumarínicos

Ha habido reportes raros de aumento del tiempo de protrombina en pacientes que reciben anticoagulantes cumarínicos a quien nifedipina fue administrado. Sin embargo, la relación con la nifedipina terapia es incierto.

La cimetidina

En un estudio realizado en seis voluntarios sanos ha demostrado un aumento significativo en el pico de la nifedipina de los niveles plasmáticos (80%) y el área bajo la curva (74%), después de un curso de una semana de la cimetidina en 1000 mg por día y la nifedipina a 40 mg por día. Ranitidine producido pequeños, no aumentos significativos. El efecto puede ser mediado por el conocido inhibición de la cimetidina hepático del citocromo P-450, el sistema de la enzima probable responsable del metabolismo de primer paso de la nifedipina. Si nifedipine la terapia se inicia en un paciente está recibiendo la cimetidina, la cautela de la titulación es la más recomendable.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

La nifedipina se administró por vía oral a ratas durante dos años y no ha demostrado ser cancerígenos. Cuando se administra a ratas antes del apareamiento, la nifedipina causado la reducción de la fertilidad en una dosis de aproximadamente 30 veces la dosis humana máxima recomendada. Hay un informe de la literatura de reducción reversible de la capacidad de los espermatozoides obtenidos de un número limitado de hombres infértiles de tomar las dosis de nifedipina para enlazar y fertilizar un óvulo in vitro. En vivoestudios de mutagenicidad fueron negativos.

El embarazo

Embarazo Categoría C

La nifedipina se ha demostrado para producir teratogénicos hallazgos en ratas y conejos, incluyendo anomalías digitales similares a los reportados por la fenitoína. Anomalías digitales se han divulgado para ocurrir con otros miembros de la dihidropiridina de la clase y son, posiblemente, un resultado de peligro el flujo sanguíneo uterino. Nifedipine administración se asocia con una variedad de embriotóxicos, placentotoxic, y fetotóxico efectos, que incluyen retraso en los fetos (ratas, ratones, conejos), costilla deformidades (ratones), paladar hendido (ratones), placentas pequeñas y subdesarrolladas de vellosidades coriónicas (monos), embrionario y fetal muertes (ratas, ratones, conejos), y la prolongación del embarazo y la disminución de la supervivencia neonatal (ratasbase, algunos recibieron dosis más altas y algunas fueron inferiores a la máxima dosis recomendada en humanos, pero todos están dentro de un orden de magnitud de la misma. La dosis asociada con placentotoxic efectos en los monos eran igual o inferior a la máxima dosis recomendada en humanos en mg/m2base.

There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women. Nifedipine extended-release tablets should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Uso Pediátrico

La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

REACCIONES ADVERSAS

Más de 1000 pacientes de ambos controlados y ensayos abiertos con nifedipino de liberación prolongada en la hipertensión y la angina de pecho se incluyeron en la evaluación de las experiencias adversas. Todos los efectos secundarios reportados durante el nifedipino de liberación prolongada tableta de la terapia fueron tabulados independiente de su relación causal con la medicación. Los efectos secundarios más comunes reportados con nifedipino de liberación prolongada fue el edema que se relaciona con la dosis y a distancia en la frecuencia de aproximadamente 10% a aproximadamente 30% en la dosis más alta estudiada (180 mg). Otro común a las experiencias adversas reportadas en los ensayos placebo-controlados incluyen:

NIFEDIPINE
DE LIBERACIÓN PROLONGADA
TABLETAS (%)
Efecto Adverso(N=707)Placebo (%)
(N=266)
Dolor de cabeza15.89.8
La fatiga5.94.1
Mareos4.14.5
El estreñimiento3.32.3
Náuseas3.31.9

De estos, sólo el edema y el dolor de cabeza más común en el nifedipino de liberación prolongada de los pacientes de los pacientes tratados con placebo.

Las siguientes reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia de menos de 3.0%. Con la excepción de los calambres en las piernas, la incidencia de estos efectos secundarios fue similar a la de placebo solo.

Cuerpo como un Todo/Sistémica:astenia, rubor, dolor
Cardiovascular:palpitaciones
Sistema Nervioso Central:insomnio, nerviosismo, parestesia, somnolencia
Dermatológicos:prurito, erupción
Aparato digestivo:dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia
Musculoesqueléticos:artralgia, calambres en las piernas
Respiratorio:dolor en el pecho (no específico), disnea
Urogenital:la impotencia, poliuria

Otras reacciones adversas se notificaron de forma esporádica, con una incidencia de 1.0% o menos. Estos incluyen:

Cuerpo como un Todo/Sistémica:edema facial, fiebre, sofocos, malestar general, edema periorbital, rigores
Cardiovascular:arritmia, hipotensión, aumento de la angina de pecho, taquicardia, síncope
Sistema Nervioso Central:la ansiedad, ataxia, disminución de la libido, depresión, hipertonía, hipoestesia, migraña, paroniria, temblor, vértigo
Dermatológicos:la alopecia, aumento de la sudoración, urticaria, púrpura
Aparato digestivo:eructos, reflujo gastroesofágico, hiperplasia de las encías, la melena, vómitos, aumento de peso
Musculoesqueléticos:el dolor de espalda, gota, mialgias
Respiratorio:tos, epistaxis, infección del tracto respiratorio superior, trastorno respiratorio, sinusitis
Sentidos Especiales:anormal lagrimeo, visión anormal, alteración del gusto, tinnitus
Urogenital/Reproducción:dolor en los senos, disuria, hematuria, nicturia

Las experiencias adversas que se produjeron en menos de 1 de cada 1000 pacientes no pueden distinguirse de los concurrentes a los estados de enfermedad o medicamentos.

Las siguientes experiencias adversas, reportado en menos del 1% de los pacientes, se produjo bajo condiciones (por ejemplo, ensayos abiertos, experiencia en marketing) donde la relación causal es incierto: irritación gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal, ginecomastia.

En dosis múltiples de EE.UU. y extranjeras en los estudios controlados con nifedipina cápsulas en las que se han reportado reacciones adversas de forma espontánea, los efectos adversos fueron frecuentes, pero generalmente no es grave y rara vez se requiere la discontinuación de la terapia o el ajuste de las dosis. La mayoría de los que se esperaba consecuencias del vasodilatador efectos de la nifedipina.

 NIFEDIPINE
DE LIBERACIÓN INMEDIATA
CÁPSULAS (%)
Placebo (%)
Efecto Adverso(N=226)(N=235)
Mareos, sensación de mareo, vértigo2715
Enrojecimiento, sensación de calor258
Dolor de cabeza2320
Debilidad1210
Las náuseas, la acidez118
Calambres musculares, temblor83
Edema periférico71
Nerviosismo, cambios de humor74
La palpitación75
Disnea, tos, sibilancias63
Congestión Nasal, dolor de garganta68

También hay un gran incontrolada de experiencia en más de 2100 pacientes en los Estados unidos. La mayoría de los pacientes tenían vasospastic o resistentes a la angina de pecho, y cerca de la mitad tenían concomitante tratamiento con beta-bloqueadores adrenérgicos agentes. La relativamente comunes los eventos adversos fueron similares en naturaleza a los que se ven con nifedipino de liberación prolongada.

Además, más de los eventos adversos graves fueron observados, no se pueden distinguir fácilmente de la historia natural de la enfermedad en estos pacientes. Es posible, sin embargo, que algunos o muchos de estos acontecimientos estuvieron relacionados con las drogas. El infarto de miocardio se produjo en aproximadamente el 4% de los pacientes y la insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar en aproximadamente 2%. Las arritmias ventriculares o alteraciones de la conducción de cada ocurrió en menos del 0,5% de los pacientes.

En un subgrupo de más de 1000 pacientes que recibieron nifedipina de liberación inmediata con la concomitante de beta bloqueador de la terapia, el patrón y la incidencia de acontecimientos adversos no fue diferente de la de todo el grupo de nifedipino de liberación inmediata de los pacientes tratados. (Ver PRECAUCIONES.)

En un subgrupo de aproximadamente 250 pacientes con un diagnóstico de insuficiencia cardíaca congestiva, así como la angina de pecho, mareo o sensación de mareo, edema periférico, dolor de cabeza o enrojecimiento cada ocurrió en uno de cada ocho pacientes. La hipotensión se produjo en aproximadamente uno de cada 20 pacientes. El síncope se produjo en aproximadamente un paciente en 250. Infarto de miocardio o síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva cada ocurrió en cerca de una paciente de 15. Auricular o ventricular, arritmias cada ocurrió en cerca de un paciente en 150.

En la experiencia post-comercialización, ha habido reportes raros de dermatitis exfoliativa causada por la nifedipina. Ha habido reportes raros de exfoliativa o ampollosas de la piel de los eventos adversos (tales como eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica) y reacciones de fotosensibilidad.

SOBREDOSIS

Experiencia con nifedipino de la sobredosificación es limitada. En general, la sobredosis con nifedipina conduce a hipotensión pronunciada pide apoyo cardiovascular activo, incluyendo el monitoreo cardiovascular y la función respiratoria, elevación de las extremidades, el uso juicioso de infusión de calcio, agentes presores y líquidos. El despacho de la nifedipina se espera que se prolonga en pacientes con deterioro de la función hepática. Desde la nifedipina es muy unido a proteínas, la diálisis no es probable que ser de algún beneficio.

There has been one reported case of massive overdosage with nifedipine extended-release tablets. The main effects of ingestion of approximately 4800 mg of nifedipine extended-release in a young man attempting suicide as a result of cocaine-induced depression was initial dizziness, palpitations, flushing, and nervousness. Within several hours of ingestion, nausea, vomiting, and generalized edema developed. No significant hypotension was apparent at presentation, 18 hours post-ingestion. Electrolyte abnormalities consisted of a mild, transient elevation of serum creatinine, and modest elevations of LDH and CPK, but normal SGOT. Vital signs remained stable, no electrocardiographic abnormalities were noted and renal function returned to normal within 24 to 48 hours with routine supportive measures alone. No prolonged sequelae were observed.

El efecto de un solo 900 mg ingestión de nifedipino de liberación inmediata de cápsulas en un deprimido anginosos paciente también sobre los antidepresivos tricíclicos fue la pérdida de la conciencia dentro de los 30 minutos de la ingestión, y la hipotensión profunda, que respondió a la infusión de calcio, agentes presores, y de la reposición de líquidos. Una variedad de anormalidades de ECG fueron vistos en este paciente con un historial de bloqueo de rama, incluyendo bradicardia sinusal y diversos grados de bloqueo AV. Estos dictado la colocación profiláctica temporal de un marcapasos ventricular, pero de lo contrario se resolvió espontáneamente. Hiperglicemia significativa fue visto inicialmente en este paciente, pero los niveles plasmáticos de glucosa rápidamente normalizado sin tratamiento adicional.

Un joven paciente hipertenso con insuficiencia renal avanzada ingerido 280 mg de nifedipino de liberación inmediata de cápsulas a la vez, resultando en una marcada hipotensión responde a la infusión de calcio y líquidos. No hay alteraciones de la conducción AV, arritmias, o cambios pronunciados en la frecuencia cardíaca se ha señalado, ni hubo ningún deterioro adicional de la función renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis debe ser ajustada de acuerdo a las necesidades de cada paciente. La terapia para la hipertensión o angina de pecho se debe iniciar con 30 o 60 mg una vez al día. Nifedipino de liberación prolongada comprimidos deben tragarse enteros y no deben ser mordido o divididos. En general, la titulación debe proceder a través de una 7-14 días para que el médico pueda evaluar la respuesta a cada nivel de dosis y el monitor de presión arterial antes de proceder a las dosis más altas. Desde el estado estable de los niveles plasmáticos se alcanzan en el segundo día de la dosificación, si los síntomas así lo justifiquen, la titulación puede proceder con mayor rapidez, siempre que el paciente sea evaluado con frecuencia. De la titulación a dosis superiores a 120 mg no se recomienda.

La Angina de pecho pacientes controlados en el nifedipino de liberación inmediata cápsulas solos o en combinación con otros antianginal medicamentos pueden ser de forma segura cambiado a nifedipino de liberación prolongada en el más cercano equivalente total de la dosis diaria (por ejemplo, 30 mg t.yo.d. de nifedipino de liberación inmediata de las cápsulas puede ser cambiado a 90 mg una vez al día de nifedipino de liberación prolongada). Posterior de la titulación a mayor o menor dosis puede ser necesario y debe ser iniciado como clínicamente justificado. La experiencia con dosis superiores a 90 mg en pacientes con angina de pecho es limitado. Por lo tanto, las dosis superiores a 90 mg debe utilizarse con precaución y sólo cuando clínicamente justificado.

Sin "efecto rebote" ha sido observada después de la interrupción de la nifedipina de liberación prolongada. Sin embargo, si la interrupción de la nifedipina es necesario, el sonido de la práctica clínica sugiere que la dosis debe ser reducida gradualmente con la estrecha supervisión de un médico.

Debe tenerse cuidado cuando se administran nifedipino de liberación prolongada para asegurar que la forma de dosificación de liberación prolongada ha sido prescrito.

La Co-Administración con Otras Drogas Antianginal

Nitroglicerina Sublingual puede ser tomado como necesarios para el control de manifestaciones agudas de la angina de pecho, especialmente durante la nifedipina de titulación. Ver PRECAUCIONES: Interacciones de la Drogapara obtener información sobre la co-administración de nifedipino con bloqueadores beta o los nitratos de acción prolongada.

CÓMO SE SUMINISTRA

Nifedipino de liberación prolongada se suministran como 30 mg, 60 mg y 90 mg redondos, biconvexos, de la rosa-rosa, comprimidos recubiertos con película.

El 30 mg tableta está impreso con Mmás de 475en uno de los laterales de la tablet y en blanco en el otro lado. Están disponibles de la siguiente manera:

NDC 51079-940-20
La unidad de dosis paquetes de 100 comprimidos

El 60 mg tableta está impreso con Mmás de 482en uno de los laterales de la tablet y en blanco en el otro lado. Están disponibles de la siguiente manera:

NDC 51079-968-20
La unidad de dosis paquetes de 100 comprimidos

El 90 mg tableta está impreso con Mmás de 495en uno de los laterales de la tablet y en blanco en el otro lado. Están disponibles de la siguiente manera:

NDC 51079-969-20
La unidad de dosis paquetes de 100 comprimidos

ALMACENAR POR DEBAJO DE 86°F (30°C).

PROTEGER DE LA HUMEDAD Y LA HUMEDAD.

Dispensar en un apretado, resistente a niños contenedores (USP).

Distribuido por:

UDL Laboratories, Inc.
Rockford, IL 61103

Fabricado por:

Pfizer Pharmaceuticals LLC
Barceloneta, PR 00617

LABORATORIO-0177-3.0

nifedipine

nifedipine TABLETAS, RECUBIERTOS con PELÍCULA de LIBERACIÓN prolongada

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:51079-940
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
nifedipineNIFEDIPINE30 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
DE ACETATO DE CELULOSA
hidroxipropil celulosa
hipromelosa
ESTEARATO DE MAGNESIO
glicol de polietileno
óxido de polietileno
rojo óxido férrico
CLORURO DE SODIO
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
ROSA-rosa)9 mmMRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:51079-940-20100 en 01 PAQUETE de AMPOLLA



nifedipine

nifedipine TABLETAS, RECUBIERTOS con PELÍCULA de LIBERACIÓN prolongada

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:51079-968
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
nifedipineNIFEDIPINE60 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
DE ACETATO DE CELULOSA
hidroxipropil celulosa
hipromelosa
ESTEARATO DE MAGNESIO
glicol de polietileno
óxido de polietileno
rojo óxido férrico
CLORURO DE SODIO
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
ROSA-rosa)10 mmMRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:51079-968-20100 en 01 PAQUETE de AMPOLLA



nifedipine

nifedipine TABLETAS, RECUBIERTOS con PELÍCULA de LIBERACIÓN prolongada

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:51079-969
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
nifedipineNIFEDIPINE90 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
DE ACETATO DE CELULOSA
hidroxipropil celulosa
hipromelosa
ESTEARATO DE MAGNESIO
glicol de polietileno
óxido de polietileno
rojo óxido férrico
CLORURO DE SODIO
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
ROSA-rosa)12 mmMRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:51079-969-20100 en 01 PAQUETE de AMPOLLA



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Asegúrese de consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento!