OXYCODONE AND ACETAMINOPHEN

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LA INFORMACIÓN COMPLETA DE PRESCRIPCIÓN: CONTENIDO*


INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓN

Cada tableta, para la administración oral, contiene oxicodona clorhidrato y el paracetamol en las siguientes fortalezas:

  • La oxicodona Clorhidrato de USP ..........................................................................5 mg*
  • Paracetamol USP ........................................................................................325 mg
  • *5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 4.4815 mg de oxicodona.
  • La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*
  • Paracetamol USP ........................................................................................325 mg
  • *7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.
  • La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*
  • Paracetamol USP ........................................................................................500 mg
  • *7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.
  • La oxicodona Clorhidrato de USP .........................................................................10 mg*
  • Paracetamol USP .........................................................................................325 mg
  • *10 mg de oxicodona HCl es equivalente a 8.9637 mg de oxicodona.

Todos los puntos fuertes de la oxicodona y el paracetamol tablets USP también contienen los siguientes ingredientes inactivos: crospovidona, celulosa microcristalina, povidona, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio y ácido esteárico.

La oxicodona, 4,5 α-epoxi-14-hidroxi-3-metoxi-17-methylmorphinan-6-uno de clorhidrato, es un analgésico opioide semisintético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro y tener una solución salina, de sabor amargo. Es un derivado del opio alcaloide tebaína. La oxicodona clorhidrato puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:

Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro, ya que posee un sabor ligeramente amargo. Puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Sistema Nervioso Central

La oxicodona es un semisintético puro agonista opioide cuya principal acción terapéutica es la analgesia. Otros efectos farmacológicos de la oxicodona incluyen el tratamiento con ansiolíticos, euforia y sentimientos de relajación. Estos efectos están mediados por los receptores (en particular, μ y κ) en el sistema nervioso central para opioide endógeno-como los compuestos tales como las endorfinas y encefalinas. La oxicodona produce depresión respiratoria a través de la actuación directa en centros respiratorios del tallo cerebral y deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre el centro de la médula.

El paracetamol es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético. El sitio y el mecanismo para el efecto analgésico del paracetamol no ha sido determinada. El efecto antipirético de paracetamol se logra a través de la inhibición de pirógenos endógenos de acción en el hipotálamo de calor-regulación de los centros.

Tracto Gastrointestinal y Otros del Músculo Liso

La oxicodona reduce la motilidad por el aumento del tono del músculo liso en el estómago y el duodeno. En el intestino delgado, la digestión de la comida se retrasa por una disminución en la propulsión de las contracciones. Otros efectos opioides incluyen la contracción de las vías biliares del músculo liso, espasmo del Esfínter de Oddi, el aumento de ureteral y el tono del esfínter de la vejiga, y una reducción en el tono uterino.

Sistema Cardiovascular

La oxicodona puede producir una liberación de histamina y puede estar asociada con hipotensión ortostática, y otros síntomas, tales como prurito, sofocos, enrojecimiento de los ojos, y la sudoración.

Farmacocinética

Absorción y Distribución –La media absoluta de la biodisponibilidad oral de oxicodona en pacientes con cáncer se informó que alrededor del 87%. La oxicodona se ha demostrado que el 45% de unión a las proteínas plasmáticas humanas in vitro. El volumen de distribución después de la administración intravenosa es 211.9 ± 186.6 L.

La absorción de paracetamol es rápida y casi completa desde el tracto GASTROINTESTINAL después de la administración oral. Con la sobredosificación o ingesta accidental, la absorción es completa en 4 horas. El paracetamol es relativamente uniformemente distribuida en la mayoría de los fluidos corporales. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es variable

Metabolismo y Eliminación

Una gran parte de la oxicodona es N-a su dealquilación a noroxycodone durante el metabolismo de primer paso. Oximorfona, está formado por la O-desmetilación de la oxicodona. El metabolismo de oxicodona a oximorfona es catalizada por la enzima CYP2D6. Libres y conjugados noroxycodone, libres y conjugados oxycodone, y oximorfona se excreta en la orina después de una dosis oral única de la oxicodona. Aproximadamente el 8% a 14% de la dosis se excreta como libre de oxicodona más de 24 horas después de la administración. Después de una sola dosis oral de oxicodona, la media ± SD de la vida media de eliminación es de 3.51 ± 1.43 horas.

El paracetamol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 de la enzima microsomal. Cerca de 80% a 85% del paracetamol en el cuerpo se conjuga principalmente con el ácido glucurónico, y en menor medida con el ácido sulfúrico y la cisteína. Después de la conjugación hepática, 90% a 100% de la droga se recupera en la orina dentro del primer día.

Aproximadamente el 4% de paracetamol se metaboliza a través del citocromo P450 de la monoaminooxidasa a un metabolito tóxico que es metabolizada por la conjugación con el glutatión, presente en una cantidad fija. Se cree que los tóxicos de metabolitos NAPQI (N acetil-p-benzoquinoneimine, N-acetylimidoquinone) es responsable de la necrosis hepática. Altas dosis de paracetamol puede agotar el glutatión tiendas de forma que la inactivación de los tóxicos de metabolitos es disminuido. En dosis altas, la capacidad de las vías metabólicas para la conjugación con el ácido glucurónico y ácido sulfúrico puede ser superado, lo que resulta en un aumento del metabolismo de paracetamol por las vías alternas.

INDICACIONES Y USO

La oxicodona y el paracetamol tablets USP está indicado para el alivio del dolor moderado a moderadamente severo.

CONTRAINDICACIONES

La oxicodona y el paracetamol comprimidos no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la oxicodona, el paracetamol o a cualquier otro componente de este producto.

La oxicodona es contraindicado en cualquier situación en la que los opioides están contraindicados, incluyendo a los pacientes con depresión respiratoria significativa (en la falta de monitoreo de los ajustes o la ausencia de equipo de reanimación) y los pacientes con infección aguda o severa de asma bronquial o hipercapnia. La oxicodona es contraindicado en el contexto de sospecha o se sabe que íleo paralítico.

ADVERTENCIAS

El mal uso, el Abuso y la Desviación de los Opioides

La oxicodona es un agonista opiáceo de la morfina-tipo. Estas drogas son buscados por los consumidores de drogas y personas con trastornos de adicción y están sujetos a la desviación delictiva.

Oxycodone can be abused in a manner similar to other opioid agonists, legal or illicit. This should be considered when prescribing or dispensing oxycodone and acetaminophen tablets in situations where the physician or pharmacist is concerned about an increased risk of misuse, abuse, or diversion. Concerns about misuse, addiction, and diversion should not prevent the proper management of pain.

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DESCRIPCIÓN

Cada tableta, para la administración oral, contiene oxicodona clorhidrato y el paracetamol en las siguientes fortalezas:

La oxicodona Clorhidrato de USP ..........................................................................5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................325 mg *5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 4.4815 mg de oxicodona. La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................325 mg

*7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................500 mg

*7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .........................................................................10 mg*

Paracetamol USP .........................................................................................325 mg

*10 mg de oxicodona HCl es equivalente a 8.9637 mg de oxicodona.

Todos los puntos fuertes de la oxicodona y el paracetamol tablets USP también contienen los siguientes ingredientes inactivos: crospovidona, celulosa microcristalina, povidona, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio y ácido esteárico.

La oxicodona, 4,5 α-epoxi-14-hidroxi-3-metoxi-17-methylmorphinan-6-uno de clorhidrato, es un analgésico opioide semisintético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro y tener una solución salina, de sabor amargo. Es un derivado del opio alcaloide tebaína. La oxicodona clorhidrato puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro, ya que posee un sabor ligeramente amargo. Puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Sistema Nervioso Central

La oxicodona es un semisintético puro agonista opioide cuya principal acción terapéutica es la analgesia. Otros efectos farmacológicos de la oxicodona incluyen el tratamiento con ansiolíticos, euforia y sentimientos de relajación. Estos efectos están mediados por los receptores (en particular, μ y κ) en el sistema nervioso central para opioide endógeno-como los compuestos tales como las endorfinas y encefalinas. La oxicodona produce depresión respiratoria a través de la actuación directa en centros respiratorios del tallo cerebral y deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre el centro de la médula.

El paracetamol es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético. El sitio y el mecanismo para el efecto analgésico del paracetamol no ha sido determinada. El efecto antipirético de paracetamol se logra a través de la inhibición de pirógenos endógenos de acción en el hipotálamo de calor-regulación de los centros.

Tracto Gastrointestinal y Otros del Músculo Liso

La oxicodona reduce la motilidad por el aumento del tono del músculo liso en el estómago y el duodeno. En el intestino delgado, la digestión de la comida se retrasa por una disminución en la propulsión de las contracciones. Otros efectos opioides incluyen la contracción de las vías biliares del músculo liso, espasmo del Esfínter de Oddi, el aumento de ureteral y el tono del esfínter de la vejiga, y una reducción en el tono uterino.

Sistema Cardiovascular

La oxicodona puede producir una liberación de histamina y puede estar asociada con hipotensión ortostática, y otros síntomas, tales como prurito, sofocos, enrojecimiento de los ojos, y la sudoración.

Farmacocinética

Absorción y Distribución –

La media absoluta de la biodisponibilidad oral de oxicodona en pacientes con cáncer se informó que alrededor del 87%. La oxicodona se ha demostrado que el 45% de unión a las proteínas plasmáticas humanas in vitro. El volumen de distribución después de la administración intravenosa es 211.9 ± 186.6 L.

La absorción de paracetamol es rápida y casi completa desde el tracto GASTROINTESTINAL después de la administración oral. Con la sobredosificación o ingesta accidental, la absorción es completa en 4 horas. El paracetamol es relativamente uniformemente distribuida en la mayoría de los fluidos corporales. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es variable

Metabolismo y Eliminación

Una gran parte de la oxicodona es N-a su dealquilación a noroxycodone durante el metabolismo de primer paso. Oximorfona, está formado por la O-desmetilación de la oxicodona. El metabolismo de oxicodona a oximorfona es catalizada por la enzima CYP2D6. Libres y conjugados noroxycodone, libres y conjugados oxycodone, y oximorfona se excreta en la orina después de una dosis oral única de la oxicodona. Aproximadamente el 8% a 14% de la dosis se excreta como libre de oxicodona más de 24 horas después de la administración. Después de una sola dosis oral de oxicodona, la media ± SD de la vida media de eliminación es de 3.51 ± 1.43 horas.

El paracetamol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 de la enzima microsomal. Cerca de 80% a 85% del paracetamol en el cuerpo se conjuga principalmente con el ácido glucurónico, y en menor medida con el ácido sulfúrico y la cisteína. Después de la conjugación hepática, 90% a 100% de la droga se recupera en la orina dentro del primer día.Aproximadamente el 4% de paracetamol se metaboliza a través del citocromo P450 de la monoaminooxidasa a un metabolito tóxico que es metabolizada por la conjugación con el glutatión, presente en una cantidad fija. Se cree que los tóxicos de metabolitos NAPQI (N acetil-p-benzoquinoneimine, N-acetylimidoquinone) es responsable de la necrosis hepática. Altas dosis de paracetamol puede agotar el glutatión tiendas de forma que la inactivación de los tóxicos de metabolitos es disminuido. En dosis altas, la capacidad de las vías metabólicas para la conjugación con el ácido glucurónico y ácido sulfúrico puede ser superado, lo que resulta en un aumento del metabolismo de paracetamol por las vías alternas.INDICACIONES Y USO

La oxicodona y el paracetamol tablets USP está indicado para el alivio del dolor moderado a moderadamente severo.

CONTRAINDICACIONES

  • La oxicodona y el paracetamol comprimidos no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la oxicodona, el paracetamol o a cualquier otro componente de este producto.
  • Patients should be instructed to keep oxycodone and acetaminophen tablets in a secure place out of the reach of children. In the case of accidental ingestions, emergency medical care should be sought immediately.
  • INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA
  • DESCRIPCIÓN
  • Cada tableta, para la administración oral, contiene oxicodona clorhidrato y el paracetamol en las siguientes fortalezas:
  • La oxicodona Clorhidrato de USP ..........................................................................5 mg*
  • Paracetamol USP ........................................................................................325 mg
  • *5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 4.4815 mg de oxicodona.
  • La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*
  • Paracetamol USP ........................................................................................325 mg

*7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................500 mg

*7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .........................................................................10 mg*

Paracetamol USP .........................................................................................325 mg

*10 mg de oxicodona HCl es equivalente a 8.9637 mg de oxicodona.

Todos los puntos fuertes de la oxicodona y el paracetamol tablets USP también contienen los siguientes ingredientes inactivos: crospovidona, celulosa microcristalina, povidona, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio y ácido esteárico.

La oxicodona, 4,5 α-epoxi-14-hidroxi-3-metoxi-17-methylmorphinan-6-uno de clorhidrato, es un analgésico opioide semisintético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro y tener una solución salina, de sabor amargo. Es un derivado del opio alcaloide tebaína. La oxicodona clorhidrato puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro, ya que posee un sabor ligeramente amargo. Puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:

FARMACOLOGÍA CLÍNICASistema Nervioso Central

La oxicodona es un semisintético puro agonista opioide cuya principal acción terapéutica es la analgesia. Otros efectos farmacológicos de la oxicodona incluyen el tratamiento con ansiolíticos, euforia y sentimientos de relajación. Estos efectos están mediados por los receptores (en particular, μ y κ) en el sistema nervioso central para opioide endógeno-como los compuestos tales como las endorfinas y encefalinas. La oxicodona produce depresión respiratoria a través de la actuación directa en centros respiratorios del tallo cerebral y deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre el centro de la médula.El paracetamol es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético. El sitio y el mecanismo para el efecto analgésico del paracetamol no ha sido determinada. El efecto antipirético de paracetamol se logra a través de la inhibición de pirógenos endógenos de acción en el hipotálamo de calor-regulación de los centros.

Tracto Gastrointestinal y Otros del Músculo LisoLa oxicodona reduce la motilidad por el aumento del tono del músculo liso en el estómago y el duodeno. En el intestino delgado, la digestión de la comida se retrasa por una disminución en la propulsión de las contracciones. Otros efectos opioides incluyen la contracción de las vías biliares del músculo liso, espasmo del Esfínter de Oddi, el aumento de ureteral y el tono del esfínter de la vejiga, y una reducción en el tono uterino.

Sistema CardiovascularLa oxicodona puede producir una liberación de histamina y puede estar asociada con hipotensión ortostática, y otros síntomas, tales como prurito, sofocos, enrojecimiento de los ojos, y la sudoración.

FarmacocinéticaAbsorción y Distribución –

La media absoluta de la biodisponibilidad oral de oxicodona en pacientes con cáncer se informó que alrededor del 87%. La oxicodona se ha demostrado que el 45% de unión a las proteínas plasmáticas humanas in vitro. El volumen de distribución después de la administración intravenosa es 211.9 ± 186.6 L.La absorción de paracetamol es rápida y casi completa desde el tracto GASTROINTESTINAL después de la administración oral. Con la sobredosificación o ingesta accidental, la absorción es completa en 4 horas. El paracetamol es relativamente uniformemente distribuida en la mayoría de los fluidos corporales. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es variable

Metabolismo y EliminaciónUna gran parte de la oxicodona es N-a su dealquilación a noroxycodone durante el metabolismo de primer paso. Oximorfona, está formado por la O-desmetilación de la oxicodona. El metabolismo de oxicodona a oximorfona es catalizada por la enzima CYP2D6. Libres y conjugados noroxycodone, libres y conjugados oxycodone, y oximorfona se excreta en la orina después de una dosis oral única de la oxicodona. Aproximadamente el 8% a 14% de la dosis se excreta como libre de oxicodona más de 24 horas después de la administración. Después de una sola dosis oral de oxicodona, la media ± SD de la vida media de eliminación es de 3.51 ± 1.43 horas.

El paracetamol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 de la enzima microsomal. Cerca de 80% a 85% del paracetamol en el cuerpo se conjuga principalmente con el ácido glucurónico, y en menor medida con el ácido sulfúrico y la cisteína. Después de la conjugación hepática, 90% a 100% de la droga se recupera en la orina dentro del primer día.Aproximadamente el 4% de paracetamol se metaboliza a través del citocromo P450 de la monoaminooxidasa a un metabolito tóxico que es metabolizada por la conjugación con el glutatión, presente en una cantidad fija. Se cree que los tóxicos de metabolitos NAPQI (N acetil-p-benzoquinoneimine, N-acetylimidoquinone) es responsable de la necrosis hepática. Altas dosis de paracetamol puede agotar el glutatión tiendas de forma que la inactivación de los tóxicos de metabolitos es disminuido. En dosis altas, la capacidad de las vías metabólicas para la conjugación con el ácido glucurónico y ácido sulfúrico puede ser superado, lo que resulta en un aumento del metabolismo de paracetamol por las vías alternas.

INDICACIONES Y USO

La oxicodona y el paracetamol tablets USP está indicado para el alivio del dolor moderado a moderadamente severo.

CONTRAINDICACIONES

La oxicodona y el paracetamol comprimidos no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la oxicodona, el paracetamol o a cualquier otro componente de este producto.

La oxicodona es contraindicado en cualquier situación en la que los opioides están contraindicados, incluyendo a los pacientes con depresión respiratoria significativa (en la falta de monitoreo de los ajustes o la ausencia de equipo de reanimación) y los pacientes con infección aguda o severa de asma bronquial o hipercapnia. La oxicodona es contraindicado en el contexto de sospecha o se sabe que íleo paralítico.ADVERTENCIAS

El mal uso, el Abuso y la Desviación de los OpioidesLa oxicodona es un agonista opiáceo de la morfina-tipo. Estas drogas son buscados por los consumidores de drogas y personas con trastornos de adicción y están sujetos a la desviación delictiva.

Los profesionales de la salud deben contactar a su Estado Profesional de la Junta de concesión de Licencias o Estado Controlado de las Sustancias Autoridad para la información sobre cómo prevenir y detectar el abuso o desviación de este producto.La administración de la oxicodona y el paracetamol comprimidos deben ser estrechamente monitorizados para el siguiente potencialmente graves reacciones adversas y complicaciones:

La Depresión Respiratoria

La depresión respiratoria es un peligro con el uso de oxicodona, uno de los ingredientes activos en la oxicodona y el paracetamol tabletas, como con todos los agonistas opioides. Ancianos y pacientes debilitados están en particular riesgo de depresión respiratoria como no son tolerantes a los pacientes que recibieron grandes dosis inicial de oxicodona o cuando la oxicodona se administra en combinación con otros agentes que deprimen la respiración. La oxicodona se debe utilizar con extrema precaución en pacientes con asma aguda, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), cor pulmonale o preexistente, insuficiencia respiratoria. En tales pacientes, incluso habitual dosis terapéuticas de oxicodona puede disminuir el ritmo respiratorio hasta el punto de apnea. En estos pacientes alternativa analgésicos no opioides debe ser considerado, y los opioides deben usarse sólo bajo una cuidadosa supervisión médica en la menor dosis efectiva.En caso de depresión respiratoria, un agente de reversión como la naloxona clorhidrato puede ser utilizado (ver – Animal reproductive studies have not been conducted with oxycodone and acetaminophen. It is also not known whether oxycodone and acetaminophen tablets can cause fetal harm when administered to a pregnant woman or can affect reproductive capacity. Oxycodone and acetaminophen tablets should not be given to a pregnant woman unless in the judgment of the physician, the potential benefits outweigh the possible hazards.

INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETADESCRIPCIÓN

Cada tableta, para la administración oral, contiene oxicodona clorhidrato y el paracetamol en las siguientes fortalezas:

La oxicodona Clorhidrato de USP ..........................................................................5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................325 mg

*5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 4.4815 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................325 mg

*7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................500 mg

*7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .........................................................................10 mg*

Paracetamol USP .........................................................................................325 mg

*10 mg de oxicodona HCl es equivalente a 8.9637 mg de oxicodona.

Todos los puntos fuertes de la oxicodona y el paracetamol tablets USP también contienen los siguientes ingredientes inactivos: crospovidona, celulosa microcristalina, povidona, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio y ácido esteárico.La oxicodona, 4,5 α-epoxi-14-hidroxi-3-metoxi-17-methylmorphinan-6-uno de clorhidrato, es un analgésico opioide semisintético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro y tener una solución salina, de sabor amargo. Es un derivado del opio alcaloide tebaína. La oxicodona clorhidrato puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro, ya que posee un sabor ligeramente amargo. Puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Sistema Nervioso Central

La oxicodona es un semisintético puro agonista opioide cuya principal acción terapéutica es la analgesia. Otros efectos farmacológicos de la oxicodona incluyen el tratamiento con ansiolíticos, euforia y sentimientos de relajación. Estos efectos están mediados por los receptores (en particular, μ y κ) en el sistema nervioso central para opioide endógeno-como los compuestos tales como las endorfinas y encefalinas. La oxicodona produce depresión respiratoria a través de la actuación directa en centros respiratorios del tallo cerebral y deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre el centro de la médula.

El paracetamol es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético. El sitio y el mecanismo para el efecto analgésico del paracetamol no ha sido determinada. El efecto antipirético de paracetamol se logra a través de la inhibición de pirógenos endógenos de acción en el hipotálamo de calor-regulación de los centros.

Tracto Gastrointestinal y Otros del Músculo Liso

La oxicodona reduce la motilidad por el aumento del tono del músculo liso en el estómago y el duodeno. En el intestino delgado, la digestión de la comida se retrasa por una disminución en la propulsión de las contracciones. Otros efectos opioides incluyen la contracción de las vías biliares del músculo liso, espasmo del Esfínter de Oddi, el aumento de ureteral y el tono del esfínter de la vejiga, y una reducción en el tono uterino.

Sistema Cardiovascular

La oxicodona puede producir una liberación de histamina y puede estar asociada con hipotensión ortostática, y otros síntomas, tales como prurito, sofocos, enrojecimiento de los ojos, y la sudoración.

Farmacocinética

Absorción y Distribución –

La media absoluta de la biodisponibilidad oral de oxicodona en pacientes con cáncer se informó que alrededor del 87%. La oxicodona se ha demostrado que el 45% de unión a las proteínas plasmáticas humanas in vitro. El volumen de distribución después de la administración intravenosa es 211.9 ± 186.6 L.

La absorción de paracetamol es rápida y casi completa desde el tracto GASTROINTESTINAL después de la administración oral. Con la sobredosificación o ingesta accidental, la absorción es completa en 4 horas. El paracetamol es relativamente uniformemente distribuida en la mayoría de los fluidos corporales. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es variable

Metabolismo y Eliminación

Una gran parte de la oxicodona es N-a su dealquilación a noroxycodone durante el metabolismo de primer paso. Oximorfona, está formado por la O-desmetilación de la oxicodona. El metabolismo de oxicodona a oximorfona es catalizada por la enzima CYP2D6. Libres y conjugados noroxycodone, libres y conjugados oxycodone, y oximorfona se excreta en la orina después de una dosis oral única de la oxicodona. Aproximadamente el 8% a 14% de la dosis se excreta como libre de oxicodona más de 24 horas después de la administración. Después de una sola dosis oral de oxicodona, la media ± SD de la vida media de eliminación es de 3.51 ± 1.43 horas.

El paracetamol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 de la enzima microsomal. Cerca de 80% a 85% del paracetamol en el cuerpo se conjuga principalmente con el ácido glucurónico, y en menor medida con el ácido sulfúrico y la cisteína. Después de la conjugación hepática, 90% a 100% de la droga se recupera en la orina dentro del primer día.

Aproximadamente el 4% de paracetamol se metaboliza a través del citocromo P450 de la monoaminooxidasa a un metabolito tóxico que es metabolizada por la conjugación con el glutatión, presente en una cantidad fija. Se cree que los tóxicos de metabolitos NAPQI (N acetil-p-benzoquinoneimine, N-acetylimidoquinone) es responsable de la necrosis hepática. Altas dosis de paracetamol puede agotar el glutatión tiendas de forma que la inactivación de los tóxicos de metabolitos es disminuido. En dosis altas, la capacidad de las vías metabólicas para la conjugación con el ácido glucurónico y ácido sulfúrico puede ser superado, lo que resulta en un aumento del metabolismo de paracetamol por las vías alternas.

INDICACIONES Y USO

La oxicodona y el paracetamol tablets USP está indicado para el alivio del dolor moderado a moderadamente severo.

CONTRAINDICACIONES

La oxicodona y el paracetamol comprimidos no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la oxicodona, el paracetamol o a cualquier otro componente de este producto.

La oxicodona es contraindicado en cualquier situación en la que los opioides están contraindicados, incluyendo a los pacientes con depresión respiratoria significativa (en la falta de monitoreo de los ajustes o la ausencia de equipo de reanimación) y los pacientes con infección aguda o severa de asma bronquial o hipercapnia. La oxicodona es contraindicado en el contexto de sospecha o se sabe que íleo paralítico.

ADVERTENCIAS

El mal uso, el Abuso y la Desviación de los Opioides

La oxicodona es un agonista opiáceo de la morfina-tipo. Estas drogas son buscados por los consumidores de drogas y personas con trastornos de adicción y están sujetos a la desviación delictiva.

Los profesionales de la salud deben contactar a su Estado Profesional de la Junta de concesión de Licencias o Estado Controlado de las Sustancias Autoridad para la información sobre cómo prevenir y detectar el abuso o desviación de este producto.

La administración de la oxicodona y el paracetamol comprimidos deben ser estrechamente monitorizados para el siguiente potencialmente graves reacciones adversas y complicaciones:

La Depresión Respiratoria

La depresión respiratoria es un peligro con el uso de oxicodona, uno de los ingredientes activos en la oxicodona y el paracetamol tabletas, como con todos los agonistas opioides. Ancianos y pacientes debilitados están en particular riesgo de depresión respiratoria como no son tolerantes a los pacientes que recibieron grandes dosis inicial de oxicodona o cuando la oxicodona se administra en combinación con otros agentes que deprimen la respiración. La oxicodona se debe utilizar con extrema precaución en pacientes con asma aguda, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), cor pulmonale o preexistente, insuficiencia respiratoria. En tales pacientes, incluso habitual dosis terapéuticas de oxicodona puede disminuir el ritmo respiratorio hasta el punto de apnea. En estos pacientes alternativa analgésicos no opioides debe ser considerado, y los opioides deben usarse sólo bajo una cuidadosa supervisión médica en la menor dosis efectiva.

En caso de depresión respiratoria, un agente de reversión como la naloxona clorhidrato puede ser utilizado (ver

SOBREDOSIS

).

Lesión en la cabeza y Aumento de la Presión Intracraneal

El depresor respiratorio de los efectos de los opioides incluyen el dióxido de carbono de la retención y la elevación secundaria de la presión del líquido cefalorraquídeo, y pueden ser muy exagerado en la presencia de lesiones en la cabeza, otras lesiones intracraneales o preexistentes aumento en la presión intracraneal. La oxicodona produce efectos sobre la respuesta pupilar y de la conciencia que puede ocultar signos neurológicos de empeoramiento en pacientes con lesiones en la cabeza.

El Efecto Hipotensor

La oxicodona puede causar hipotensión severa particularmente en individuos cuya capacidad para mantener la presión arterial ha sido comprometida por una depleción de volumen de la sangre, o después de la administración concomitante con medicamentos que comprometen el tono vasomotor, tales como fenotiazinas. La oxicodona, como todos los opioides analgésicos de la morfina-tipo, debe ser administrado con precaución a los pacientes en shock circulatorio, ya que la vasodilatación producida por el fármaco puede reducir aún más el gasto cardíaco y la presión arterial. La oxicodona puede producir hipotensión ortostática en pacientes ambulatorios.

Hepatotoxicidad

Debe tomar precauciones en pacientes con enfermedad hepática. Hepatotoxicidad y hepática grave error se ha producido en los alcohólicos crónicos siguiente dosis terapéuticas.

PRECAUCIONES

General

The withdrawal syndrome of oxycodone is similar to that of morphine. This syndrome is characterized by yawning, anxiety, increased heart rate and blood pressure, restlessness, nervousness, muscle aches, tremor, irritability, chills alternating with hot flashes, salivation, anorexia, severe sneezing, lacrimation, rhinorrhea, dilated pupils, diaphoresis, piloerection, nausea, vomiting, abdominal cramps, diarrhea and insomnia, and pronounced weakness and depression.

INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓN

Cada tableta, para la administración oral, contiene oxicodona clorhidrato y el paracetamol en las siguientes fortalezas:

La oxicodona Clorhidrato de USP ..........................................................................5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................325 mg

*5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 4.4815 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................325 mg

*7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*

Paracetamol USP ........................................................................................500 mg

*7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona.

La oxicodona Clorhidrato de USP .........................................................................10 mg*

Paracetamol USP .........................................................................................325 mg

*10 mg de oxicodona HCl es equivalente a 8.9637 mg de oxicodona.

Todos los puntos fuertes de la oxicodona y el paracetamol tablets USP también contienen los siguientes ingredientes inactivos: crospovidona, celulosa microcristalina, povidona, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio y ácido esteárico.

La oxicodona, 4,5 α-epoxi-14-hidroxi-3-metoxi-17-methylmorphinan-6-uno de clorhidrato, es un analgésico opioide semisintético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro y tener una solución salina, de sabor amargo. Es un derivado del opio alcaloide tebaína. La oxicodona clorhidrato puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:

Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro, ya que posee un sabor ligeramente amargo. Puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Sistema Nervioso Central

Dosage should be adjusted according to the severity of the pain and the response of the patient. It may occasionally be necessary to exceed the usual dosage recommended below in cases of more severe pain or in those patients who have become tolerant to the analgesic effect of opioids. If pain is constant, the opioid analgesic should be given at regular intervals on an around-the-clock schedule. Oxycodone and acetaminophen tablets are given orally.

INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓNCada tableta, para la administración oral, contiene oxicodona clorhidrato y el paracetamol en las siguientes fortalezas: La oxicodona Clorhidrato de USP ..........................................................................5 mg*
Paracetamol USP ........................................................................................325 mg *5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 4.4815 mg de oxicodona. La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*
Paracetamol USP ........................................................................................325 mg *7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona. La oxicodona Clorhidrato de USP .......................................................................7.5 mg*
Paracetamol USP ........................................................................................500 mg *7.5 mg de oxicodona HCl es equivalente a 6.7228 mg de oxicodona. La oxicodona Clorhidrato de USP .........................................................................10 mg*
Paracetamol USP .........................................................................................325 mg *10 mg de oxicodona HCl es equivalente a 8.9637 mg de oxicodona.Todos los puntos fuertes de la oxicodona y el paracetamol tablets USP también contienen los siguientes ingredientes inactivos: crospovidona, celulosa microcristalina, povidona, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio y ácido esteárico.

La oxicodona, 4,5 α-epoxi-14-hidroxi-3-metoxi-17-methylmorphinan-6-uno de clorhidrato, es un analgésico opioide semisintético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro y tener una solución salina, de sabor amargo. Es un derivado del opio alcaloide tebaína. La oxicodona clorhidrato puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:

Acetaminophen, 4'-hydroxyacetanilide, es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético que se produce como un blanco polvo cristalino, inodoro, ya que posee un sabor ligeramente amargo. Puede ser representado por la siguiente fórmula estructural:

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Sistema Nervioso Central

  • La oxicodona es un semisintético puro agonista opioide cuya principal acción terapéutica es la analgesia. Otros efectos farmacológicos de la oxicodona incluyen el tratamiento con ansiolíticos, euforia y sentimientos de relajación. Estos efectos están mediados por los receptores (en particular, μ y κ) en el sistema nervioso central para opioide endógeno-como los compuestos tales como las endorfinas y encefalinas. La oxicodona produce depresión respiratoria a través de la actuación directa en centros respiratorios del tallo cerebral y deprime el reflejo de la tos por efecto directo sobre el centro de la médula.
  • El paracetamol es un no-opiáceo, no salicilato de analgésico y antipirético. El sitio y el mecanismo para el efecto analgésico del paracetamol no ha sido determinada. El efecto antipirético de paracetamol se logra a través de la inhibición de pirógenos endógenos de acción en el hipotálamo de calor-regulación de los centros.
  • Tracto Gastrointestinal y Otros del Músculo Liso
  • La oxicodona reduce la motilidad por el aumento del tono del músculo liso en el estómago y el duodeno. En el intestino delgado, la digestión de la comida se retrasa por una disminución en la propulsión de las contracciones. Otros efectos opioides incluyen la contracción de las vías biliares del músculo liso, espasmo del Esfínter de Oddi, el aumento de ureteral y el tono del esfínter de la vejiga, y una reducción en el tono uterino.
  • Sistema Cardiovascular
  • La oxicodona puede producir una liberación de histamina y puede estar asociada con hipotensión ortostática, y otros síntomas, tales como prurito, sofocos, enrojecimiento de los ojos, y la sudoración.
  • Farmacocinética

Absorción y Distribución –

La media absoluta de la biodisponibilidad oral de oxicodona en pacientes con cáncer se informó que alrededor del 87%. La oxicodona se ha demostrado que el 45% de unión a las proteínas plasmáticas humanas in vitro. El volumen de distribución después de la administración intravenosa es 211.9 ± 186.6 L.

La absorción de paracetamol es rápida y casi completa desde el tracto GASTROINTESTINAL después de la administración oral. Con la sobredosificación o ingesta accidental, la absorción es completa en 4 horas. El paracetamol es relativamente uniformemente distribuida en la mayoría de los fluidos corporales. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es variable

Metabolismo y Eliminación

Una gran parte de la oxicodona es N-a su dealquilación a noroxycodone durante el metabolismo de primer paso. Oximorfona, está formado por la O-desmetilación de la oxicodona. El metabolismo de oxicodona a oximorfona es catalizada por la enzima CYP2D6. Libres y conjugados noroxycodone, libres y conjugados oxycodone, y oximorfona se excreta en la orina después de una dosis oral única de la oxicodona. Aproximadamente el 8% a 14% de la dosis se excreta como libre de oxicodona más de 24 horas después de la administración. Después de una sola dosis oral de oxicodona, la media ± SD de la vida media de eliminación es de 3.51 ± 1.43 horas.

El paracetamol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P450 de la enzima microsomal. Cerca de 80% a 85% del paracetamol en el cuerpo se conjuga principalmente con el ácido glucurónico, y en menor medida con el ácido sulfúrico y la cisteína. Después de la conjugación hepática, 90% a 100% de la droga se recupera en la orina dentro del primer día.
Aproximadamente el 4% de paracetamol se metaboliza a través del citocromo P450 de la monoaminooxidasa a un metabolito tóxico que es metabolizada por la conjugación con el glutatión, presente en una cantidad fija. Se cree que los tóxicos de metabolitos NAPQI (N acetil-p-benzoquinoneimine, N-acetylimidoquinone) es responsable de la necrosis hepática. Altas dosis de paracetamol puede agotar el glutatión tiendas de forma que la inactivación de los tóxicos de metabolitos es disminuido. En dosis altas, la capacidad de las vías metabólicas para la conjugación con el ácido glucurónico y ácido sulfúrico puede ser superado, lo que resulta en un aumento del metabolismo de paracetamol por las vías alternas.

INDICACIONES Y USO

La oxicodona y el paracetamol tablets USP está indicado para el alivio del dolor moderado a moderadamente severo.



CONTRAINDICACIONES











LA OXICODONA Y EL PARACETAMOL

oxycodone hydrochloride y paracetamol TABLETA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:42549-615(NDC:0406-0522)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
oxycodone hydrochlorideOxycodone7.5 mg
El PARACETAMOLEl PARACETAMOL325 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
CROSPOVIDONA
la celulosa, microcristalina
la povidona yodada
ALMIDÓN DE MAÍZ
EL DIÓXIDO DE SILICIO
EL ÁCIDO ESTEÁRICO

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO (blanco)15 mmM522CÁPSULA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:42549-615-02112 1 BOTELLA
2NDC:42549-615-12120 1 BOTELLA
3NDC:42549-615-3030 1 BOTELLA
4NDC:42549-615-4040 1 BOTELLA
5NDC:42549-615-6060 en 1 BOTELLA
6NDC:42549-615-8484 1 BOTELLA
7NDC:42549-615-9090 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0405452009-04-01


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