Phenytoin Sodium

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La fenitoína Inyección, USP 50 mg/mL 2 mL Dosis Única Ampolla

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INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

Descripción

NOTA IMPORTANTE
Este medicamento debe ser administrado lentamente. En los adultos no superan los 50 mg por minuto por vía intravenosa. En los recién nacidos, el fármaco debe ser administrado a una velocidad no superior a 1#3 mg/kg/min.




Farmacología Clínica

La fenitoína es un anticonvulsivo que puede ser útil en el tratamiento del estado de mal epiléptico de la gran mal tipo. El sitio primario de acción parece ser el motor de la corteza donde la propagación de la actividad epiléptica es inhibida. Posiblemente mediante la promoción de sodio de flujo de salida de las neuronas, fenitoína tiende a estabilizar el umbral en contra de la hiperexcitabilidad causada por la estimulación excesiva o cambios ambientales, capaces de reducir la membrana sodio gradiente. Esto incluye la reducción de la potenciación postetánica en las sinapsis. La pérdida de la potenciación postetánica impide cortical incautación de los focos de la detonación de áreas corticales adyacentes. La fenitoína reduce la actividad máxima de tallo cerebral, los centros responsables de la fase tónica de las convulsiones de gran mal. La vida media en plasma en el hombre después de la administración intravenosa de los rangos de 10 a 15 horas. Para un control óptimo sin signos clínicos de toxicidad se produce con mayor frecuencia en los niveles séricos de entre 10 y 20 mcg/mL. Una caída de los niveles plasmáticos puede ocurrir cuando los pacientes cambian de oral para administración intramuscular. La gota es causada por la absorción más lenta, en comparación con la administración oral, debido a la baja solubilidad en agua de la fenitoína. La administración intravenosa es la ruta preferida para la producción rápida de los niveles terapéuticos en suero. Hay ocasiones en las que la administración intramuscular puede ser necesaria, es decir, después de la operación, en los pacientes en estado de coma, por GI molesta. Durante estos períodos, una suficiente dosis debe ser administrada por vía intramuscular para mantener el nivel plasmático dentro del rango terapéutico. Donde la dosis oral se reanuda tras la inyección intramuscular de uso, la dosis debe ajustarse correctamente para compensar el lento, continuando I. M. de absorción para evitar tóxicos de los síntomas. Los pacientes estabilizados con un oral diaria régimen de fenitoína experimentar una caída en los niveles pico en sangre a 50#60 por ciento de los niveles estables si cruzó a igual dosis que se administra por vía intramuscular. Sin embargo, el depósito intramuscular de poco soluble material es finalmente absorbida, según lo determinado por la excreción urinaria de 5-(p-hidroxifenil)-5-phenylhydantoin (HPPH), el principal metabolito, así como la cantidad total de drogas eventualmente aparece en la sangre. A corto plazo (una semana), el estudio indica que los pacientes no experimentan la caída de los niveles en sangre cuando se cruzaron a la
vía intramuscular si la fenitoína I. M. dosis se aumentó en un 50 por ciento más de lo establecido anteriormente dosis oral. Para evitar la acumulación de la droga debido a la absorción de los músculos de los depósitos, se recomienda que para la primera semana de vuelta en la fenitoína oral, la dosis se redujo a la mitad de la original de la dosis oral (un tercio de la I. M. dosis). Experiencia para períodos superiores a una semana de que falta y el nivel de sangre se recomienda una monitorización. Para la administración de fenitoína en pacientes que no pueden tomar medicamentos orales para períodos mayores de una semana, la intubación gástrica puede ser considerado.

Indicaciones y Uso

Fenitoína Sódica Inyectable está indicado para el control de estado de mal epiléptico de la gran mal tipo, y la prevención y el tratamiento de las convulsiones que ocurren durante la neurocirugía.

Contraindicaciones

La fenitoína está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la hidantoína productos. Debido a su efecto sobre la automaticidad ventricular, la fenitoína está contraindicado en caso de bradicardia sinusal, sino-auricular bloque, segundo y tercer grado bloque en V, y los pacientes con síndrome de Adams-Stokes.

Advertencias

La administración intravenosa no debe exceder de 50 mg por minuto en adultos. En los recién nacidos, el fármaco debe ser administrado a una velocidad no superior a 1#3 mg/kg/min.

Grave cardiotóxico reacciones y las muertes han sido reportadas con fibrilación ventricular y de la conducción de la depresión y la fibrilación ventricular. Las complicaciones graves son más comunes en los ancianos o gravemente enfermos. La fenitoína debe ser utilizado con precaución en pacientes con hipotensión severa y el miocardio insuficiencia. La hipotensión se produce generalmente cuando el fármaco se administra rápidamente por la vía intravenosa. La vía intramuscular no se recomienda para el tratamiento del estado de mal epiléptico, ya que los niveles sanguíneos de fenitoína en la terapéutica
rango no puede ser fácilmente alcanzado con dosis y métodos de la administración ordinariamente empleado. Ha habido una serie de informes que sugieren una relación entre la fenitoína y el desarrollo de la linfadenopatía (locales o generales), incluyendo hiperplasia de los ganglios linfáticos de la hiperplasia, pseudolymphoma, linfoma y Enfermedad de Hodgkin. Aunque una relación de causa y efecto no se ha establecido, la presencia de linfadenopatía indica la necesidad de diferenciar este tipo de condición de los otros tipos de ganglios linfáticos de la patología. Compromiso de los ganglios linfáticos puede ocurrir con o sin síntomas y signos que se asemejan a la enfermedad del suero p. ej., fiebre, erupciones cutáneas y afectación hepática. En todos los casos de linfadenopatía, observación de seguimiento durante un período prolongado, se indica y se debe hacer todo esfuerzo para lograr el control de las convulsiones uso de otros fármacos antiepilépticos. Alcohólica aguda ingesta puede aumentar los niveles séricos de fenitoína, mientras crónica alcohólica uso puede disminuir los niveles séricos.
Uso en el Embarazo:A number of reports suggests an association between the use of antiepileptic drugs by women with epilepsy and a higher incidence of birth defects in children born to these women. Data are more extensive with respect to phenytoin and phenobarbital, but these are also the most commonly prescribed antiepileptic drugs; less systematic or anecdotal reports suggest a possible similar association with the use of all known antiepileptic drugs. The reports suggesting a higher incidence of birth defects in children of drug-treated epileptic women cannot be regarded as adequate to prove a definite cause and effect relationship. There are intrinsic methodologic problems in obtaining adequate data on drug teratogenicity in humans; genetic factors or the epileptic condition itself may be more important than drug therapy in leading to birth defects. The great majority of mothers on antiepileptic medication deliver normal infants. It is important to note that antiepileptic drugs should not be discontinued in patients in whom the drug is administered to prevent major seizures, because of the strong possibility of precipitating status epilepticus with attendant hypoxia and threat to life. In individual cases where the severity and frequency of the seizure disorder are such that the removal of medication does not pose a serious threat to the patient, discontinuation of the drug may be considered prior to and during pregnancy, although it cannot be said with any confidence that even minor seizures do not pose some hazard to the developing embryo or fetus. The prescribing physician will wish to weigh these considerations in treating or counseling epileptic women of childbearing potential. In addition to the reports of increased incidence of congenital malformation, such as cleft lip/palate and heart malformations in children of women receiving phenytoin and other antiepileptic drugs, there have more recently been reports of a fetal hydantoin syndrome. This consists of prenatal growth deficiency, microcephaly and mental deficiency in children born to mothers who have received phenytoin, barbiturates, alcohol, or trimethadione. However, these features are all interrelated and are frequently associated with intrauterine growth retardation from other causes. There have been isolated reports of malignancies, including neuroblastoma, in children whose mothers received phenytoin during pregnancy. An increase in seizure frequency during pregnancy occurs in a high proportion of patients, because of altered phenytoin absorption or metabolism. Periodic measurement of serum phenytoin levels is particularly valuable in the management of a pregnant epileptic patient as a guide to an appropriate adjustment of dosage. However, postpartum restoration of the original dosage will probably be indicated. Neonatal coagulation defects have been reported within the first 24 hours in babies born to epileptic mothers receiving phenobarbital and/or phenytoin. Vitamin K has been shown to prevent or correct this defect and has been recommended to be given to the mother before delivery and the neonate after birth.

Precauciones

General:
La adición de fenitoína solución para infusión intravenosa no se recomienda debido a la falta de solubilidad y de la consiguiente precipitación. El hígado es el sitio de biotransformación. Los pacientes con deterioro de la función hepática, pacientes ancianos, o aquellos que están gravemente enfermos pueden mostrar toxicidad temprana. Un pequeño porcentaje de individuos que han sido tratados con fenitoína se han demostrado para metabolizar el fármaco lentamente. El metabolismo lento puede ser debido a lo limitado de la enzima de la disponibilidad y la falta de inducción

Pruebas De Laboratorio:
Séricas de fenitoína nivel de las determinaciones necesarias para lograr un óptimo ajuste de la dosis.

Interacciones Con Otros Medicamentos:
Hay muchos medicamentos que pueden aumentar o disminuir los niveles de fenitoína o que la fenitoína puede afectar. El más comúnmente ocurren las interacciones medicamentosas se enumeran a continuación:
1. Los medicamentos que pueden aumentar los niveles séricos de fenitoína incluyen: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, aguda ingesta de alcohol, salicilatos, clordiazepóxido, fenotiazinas, diazepam, estrógenos, etosuximida, halotano, el metilfenidato, sulfonamidas, cimetidina, trazodone.
2. Los medicamentos que pueden disminuir los niveles de fenitoína son: la carbamazepina, el abuso crónico de alcohol, la reserpina, molindone clorhidrato de que contiene iones de calcio interfiere con la absorción de la fenitoína. La ingestión de los tiempos de la fenitoína y preparados antiácidos que contienen calcio debe ser escalonada en pacientes con bajo nivel en suero de los niveles de fenitoína para evitar problemas de absorción.
3. Los medicamentos que pueden aumentar o disminuir los niveles séricos de fenitoína incluyen: fenobarbital, ácido valproico y valproato de sodio. Del mismo modo, el efecto de la fenitoína en el fenobarbital, ácido valproico y valproato de sodio en suero de los niveles es impredecible.
4. Aunque no es una verdadera interacción de medicamentos, los antidepresivos tricíclicos pueden precipitar convulsiones en pacientes susceptibles y la fenitoína, la dosis puede ser necesario ajustar.
5. Fármacos cuya eficacia se ve afectada por la fenitoína incluyen: los corticosteroides, cumarina anticoagulantes, anticonceptivos orales, la quinidina, la vitamina D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, los estrógenos, la furosemida. Nivel sérico determinaciones son especialmente útiles cuando sea posible, las interacciones medicamentosas son sospechosos.

Drogas/Interacciones Con Pruebas De Laboratorio:
La fenitoína puede causar disminución de los niveles séricos de proteínas plasmáticas de yodo (PBI). También puede producir inferior a los valores normales para la dexametasona o metirapona pruebas. La fenitoína puede causar aumento de los niveles séricos de glucosa, fosfatasa alcalina y gamma-glutamil transpeptidasa (GGT).

Carcinogénesis:
Véase ADVERTENCIAS para obtener información sobre la carcinogénesis.

Embarazo:
Véase ADVERTENCIAS.

Madres Lactantes:
Bebé la lactancia materna no se recomienda para las mujeres que toman este medicamento debido a la fenitoína parece ser secretada en bajas concentraciones en la leche humana.

Efectos Secundarios

Los más notables signos de toxicidad asociada con el uso intravenoso de esta droga son colapso cardiovascular y/o depresión del sistema nervioso central. La hipotensión se produce cuando el fármaco se administra rápidamente por la vía intravenosa. La tasa de la administración es muy importante

Cardiovascular: Grave cardiotóxico reacciones y las muertes han sido reportadas con fibrilación ventricular y de la conducción de la depresión y la fibrilación ventricular. Las complicaciones graves son más comunes en los ancianos o gravemente enfermos.

Sistema Nervioso Central: Las manifestaciones más comunes encontradas con la terapia de fenitoína son atribuibles a este sistema y generalmente están relacionados con la dosis. Estos incluyen nistagmo, ataxia, trastornos del habla, disminución de la coordinación y confusión mental. Mareos, insomnio, nerviosismo transitorio, motor twitchings, y los dolores de cabeza también se han observado. También ha habido reportes raros de la fenitoína inducida por las discinesias, incluyendo a corea, distonía, temblor y asterixis, similares a los inducidos por las fenotiazinas y otros neurolépticos.
Predominantemente sensorial periférica polineuropatía ha sido observado en pacientes tratados a largo plazo de la terapia de fenitoína.

Sistema Gastrointestinal: Náuseas, vómitos y estreñimiento.

Sistema Tegumentario: Manifestaciones dermatológicas, a veces acompañada de fiebre han incluido scarlatiniform o morbilliform erupciones de la piel. Un morbilliform erupciones en la piel (similar a la del sarampión) es el más común

Hematopoyético Sistema:Hemopoietic complications, some fatal, have occasionally been reported in association with administration of phenytoin. These have included thrombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, and pancytopenia with or without bone marrow suppression. While macrocytosis and megaloblastic anemia have occurred, these conditions usually respond to folic acid therapy. Lymphadenopathy including benign lymph node hyperplasia, pseudolymphoma, lymphoma, and Hodgkin’s Disease have been reported (see WARNINGS).
Connective Tissue System:El engrosamiento de los rasgos faciales, la ampliación de los labios, hiperplasia gingival, hipertricosis, y la Enfermedad de peyronie.

El Sitio De La Inyección: Irritación Local, inflamación, sensibilidad, necrosis y desprendimiento han sido reportados con o sin extravasación de fenitoína intravenosa.

Otros: Lupus eritematoso sistémico, periarteritis nodosa, hepatitis tóxica, daños en el hígado, y la inmunoglobulina anomalías pueden ocurrir.

Sobredosis

La dosis letal en niños no se conoce. La dosis letal en adultos se estima en 2 a 5 gramos. Los síntomas iniciales son nistagmo, ataxia y disartria. Otros síntomas son temblores, hyperflexia, letargo, dificultad para hablar, náuseas, vómitos. El paciente puede quedar en estado de coma y en los hipertensos. La muerte se debe a los sistemas respiratorio y circulatorio depresión. Existen marcadas variaciones entre los individuos con respecto a los niveles plasmáticos de fenitoína, donde la toxicidad puede ocurrir. Nistagmo, en el lateral de la mirada, aparece generalmente a 20 mcg/mL, ataxia a 30 mcg/mL, la disartria y la letargo aparecen cuando la concentración plasmática es de más de 40 mcg/mL, pero como una alta concentración de 50 mcg/mL se ha reportado, sin evidencia de toxicidad. Tanto como 25 veces la dosis terapéutica se ha tenido como resultado una concentración sérica de más de 100 mcg/mL con recuperación completa.

Tratamiento: El tratamiento no es específico, ya que no se conoce antídoto. La adecuación de los sistemas respiratorio y circulatorio, deben ser cuidadosamente observados y medidas de apoyo adecuadas empleado. La hemodiálisis puede ser considerado como la fenitoína no está completamente ligada a las proteínas plasmáticas. Total de la transfusión de intercambio ha sido utilizado en el tratamiento de una grave intoxicación en niños. En una sobredosis aguda de la posibilidad de otros depresores del SNC, incluyendo el alcohol, debe tenerse en cuenta.

Dosis y vía de Administración

La adición de Fenitoína Sódica Inyectable solución para las infusiones intravenosas no se recomienda debido a la falta de solubilidad y de la consiguiente precipitación.
Que no exceda de 50 mg por minuto, por vía intravenosa en adultos, y que no exceda de 1 a 3 mg/kg/min en neonatos. Hay un relativamente pequeño margen entre el efecto terapéutico completo y mínimamente tóxico dosis de esta droga. La solución es adecuada para su uso mientras se mantenga libre de turbidez y precipitado. En refrigeración o congelación, se puede formar un precipitadoEn los adultos, una dosis de carga de 10 a 15 mg/kg debe ser administrada lentamente por vía intravenosa, a una tasa que no exceda de 50 mg por minuto (esto requerirá aproximadamente 20 minutos en un 70 kg del paciente). La dosis de carga debe ser seguida de dosis de mantenimiento de 100 mg por vía oral o por vía intravenosa cada 6#8 horas. Trabajos recientes en los recién nacidos y los niños se ha demostrado que la absorción de la fenitoína es poco fiable después de la administración oral, pero una dosis de carga de 15#20 mg/kg de fenitoína sódica por vía intravenosa suele producir concentraciones plasmáticas de fenitoína dentro de los generalmente aceptados en rango terapéutico (10#20 mcg/mL). La droga debe ser inyectada lentamente por vía intravenosa a una velocidad no superior a 1#3 mg/kg/min. Fenitoína Sódica Inyectable debe ser inyectada lentamente y directamente en una vena a través de una gran calibre de la aguja o catéter intravenoso. Cada inyección intravenosa de fenitoína debe ser seguida por una inyección de solución salina estéril a través de la misma aguja o catéter para evitar irritación venosa debido a la alcalinidad de la solución. Infusión continua debe ser evitado: Dosis profiláctica#100 a 200 mg (2 a 4 mL) por vía intramuscular en aproximadamente 4 horas durante la cirugía y continuó durante el período postoperatorio. Cuando la administración intramuscular es necesario para un paciente previamente estabilizados por vía oral, compensando los ajustes de dosis necesarios para mantener la terapéutica de los niveles plasmáticos. Una dosis intramuscular de 50% mayor que la dosis oral es necesaria para mantener estos niveles. Cuando regresó a la administración oral, la dosis debe reducirse en un 50% de la original de una dosis oral durante una semana, para evitar el exceso de los niveles plasmáticos debido a la liberación sostenida de tejido intramuscular sitios. Si el paciente requiere más de una semana de I. M. fenitoína, rutas alternativas deben ser explorados, tales como la intubación gástrica. Para los periodos de tiempo inferior a una semana, el paciente cambió de nuevo de I. M. la administración debe recibir la mitad de la original de la dosis oral para el mismo período de tiempo que el paciente recibió I. M. fenitoína. La monitorización de los niveles plasmáticos podría ayudar a prevenir una caída en la subterapéuticas gama. El suero de la sangre a nivel de las determinaciones son especialmente útiles cuando sea posible, las interacciones medicamentosas son sospechosos. Parenteral de drogas los productos deben ser inspeccionados visualmente para partículas y decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.

Cómo Se Suministra

La fenitoína Inyección, USP, 50 mg/mL se suministra en envases de dosis única como sigue:

Lista No.
Contenedor
El Tamaño Del Contenedor
1317
Ampolla
2 mL
1317
Ampolla
5 mL









Ejemplo De Etiqueta Exterior

La Fenitoína

Fenitoína Sódica INYECTABLE, SOLUCIÓN de

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:52584-317(NDC:0409-1317)
La vía de AdministraciónINTRAMUSCULARDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
La Fenitoínala fenitoína50 mg

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
12 en 1 AMPOLLA
2NDC:52584-317-011 en 1 BOLSA de

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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