POLOCAINE

AstraZeneca
POLOCAINE®
(Mepivacaína Clorhidrato Inyectable, USP)
POLOCAINE®-MPF
(Mepivacaína Clorhidrato Inyectable, USP)

LA INFORMACIÓN COMPLETA DE PRESCRIPCIÓN: CONTENIDO*


INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

ESTAS SOLUCIONES NO ESTÁN DESTINADOS PARA LA ANESTESIA ESPINAL O DE USO DENTAL.

DESCRIPCIÓN

Mepivacaína clorhidrato es de 2 Piperidinecarboxamide, N-(2,6-dimetilfenil)-1-metil-, monohydrochloride y tiene la siguiente fórmula estructural:

La fórmula molecular es C15H22N2O HCl.

Es un blanco, cristalino, sin olor en polvo, soluble en agua, pero muy resistente al ácido y a la hidrólisis alcalina.

Mepivacaína clorhidrato es un anestésico local disponible como estéril de soluciones isotónicas (incoloro) en concentraciones de 1%, 1.5% y 2% para la inyección a través de la infiltración local, bloque de nervio periférico, y la caudal y la epidural lumbar bloques.

Mepivacaína clorhidrato está relacionado con la química y farmacológicamente a la amida-tipo de anestésicos locales. Contiene un enlace amida entre el núcleo aromático y el grupo amino.

Composición de las Soluciones Disponibles En Agua Para Inyección

1%

Solo

Dosis

30 mL

Vial

mg/mL

1%

Varios

Dosis

50 mL

Vial

mg/mL

1.5%

Solo

Dosis

30 mL

Vial

mg/mL

2%

Solo

Dosis

20 mL

Vial

mg/mL

2%

Varios

Dosis

50 mL

Vial

mg/mL

Mepivacaína clorhidrato de

10

10

15

20

20

Cloruro de sodio

6.6

7

5.6

4.6

5

Cloruro de potasio

0.3

0.3

0.3

Cloruro de calcio

0.33

0.33

0.33

Metilparabeno

1

1

El pH de la solución se ajusta entre 4.5 y 6.8 con hidróxido de sodio o ácido clorhídrico.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Los anestésicos locales bloquean la generación y la conducción de los impulsos nerviosos, presumiblemente por el aumento del umbral de excitación eléctrica en el nervio, reduciendo la velocidad de propagación del impulso nervioso, y por la reducción de la tasa de ascenso del potencial de acción. En general, la progresión de la anestesia está relacionada con el diámetro, la mielinización, y la velocidad de conducción de las fibras nerviosas. Clínicamente, el orden de la pérdida de la función nerviosa es como sigue: dolor, temperatura, tacto, la propiocepción y el músculo esquelético de tono.

La absorción sistémica de los anestésicos locales produce efectos sobre los sistemas cardiovascular y nervioso central. En las concentraciones sanguíneas obtenidas con dosis terapéuticas normales, los cambios en la conducción cardiaca, la excitabilidad, la refractariedad, de la contractilidad y de la resistencia vascular periférica son mínimos. Sin embargo, las concentraciones tóxicas de sangre deprime la conducción cardiaca y la excitabilidad, lo que puede conducir a un bloqueo auriculoventricular y en última instancia a un paro cardíaco. Además, es la depresión de la contractilidad miocárdica y vasodilatación periférica se produce, que conduce a la disminución del gasto cardíaco y de la presión arterial.

Después de la absorción sistémica, los anestésicos locales pueden producir estimulación del sistema nervioso central, depresión, o ambos. Aparente central de la estimulación se manifiesta como inquietud, temblores y escalofríos, progresar a convulsiones, seguido por la depresión y coma progresando en última instancia, de un paro respiratorio. Sin embargo, los anestésicos locales tienen un principal efecto depresor de la médula y en los centros superiores. La depresión etapa pueden ocurrir sin previo emocionado etapa.

Un estudio clínico utilizando 15 mL de 2% epidural mepivacaína al T 9-10 espacio en 62 pacientes, 20-79 años años de edad, demostró una disminución del 40% en la cantidad de mepivacaína obligados a bloquear un número determinado de dermatomas en los ancianos (60-79 años, N=13) en comparación con los adultos jóvenes 20-39 años).

Otro estudio con 10 ml de 2% epidural lumbar mepivacaína en 161 pacientes, 19-75 años de edad, demostró una fuerte relación inversa entre la edad del paciente y el número de dermatomas bloqueado por cc de mepivacaína inyectado.

Farmacocinética

La tasa de absorción sistémica de los anestésicos locales depende de la dosis total y la concentración de la droga administrada, la ruta de administración, la vascularización de la administración del sitio, y la presencia o ausencia de la epinefrina en la solución anestésica. Un diluir la concentración de epinefrina (1:200.000 o 5μg/mL) generalmente reduce la tasa de absorción y la concentración plasmática de mepivacaína, sin embargo, se ha informado de que los vasoconstrictores no prolongar significativamente la anestesia con mepivacaína.

La aparición de la anestesia con mepivacaína es rápida, el tiempo de aparición del bloqueo sensitivo que van de 3 a 20 minutos, dependiendo de factores tales como la técnica anestésica, el tipo de bloque, la concentración de la solución, y el paciente individual. El grado de bloqueo motor producido depende de la concentración de la solución. Una solución al 0.5% será efectiva en la pequeña superficial bloqueos de nervios, mientras que el 1% de concentración de bloque sensoriales y simpáticas de la conducción sin la pérdida de la función motora. El 1.5% de la solución proporcionará una amplia y, a menudo, un motor con bloque y el 2% de concentración de clorhidrato de mepivacaína producirá completa bloqueo motor y sensitivo de cualquier grupo de nervios.

La duración de la anestesia también varía dependiendo de la técnica y el tipo de bloque, la concentración, y el individuo. Mepivacaína normalmente proporcionan la anestesia, que es adecuado para 2 a 21/2horas de la cirugía.

Los anestésicos locales se une a las proteínas plasmáticas en diversos grados. En general, la parte inferior de la concentración plasmática de la droga, el mayor porcentaje de drogas vinculados a la del plasma.

Los anestésicos locales parecen atravesar la placenta por difusión pasiva. La velocidad y el grado de difusión se rige por el grado de unión a las proteínas plasmáticas, el grado de ionización, y el grado de solubilidad en los lípidos. Fetal materna proporciones de los anestésicos locales parecen estar inversamente relacionada con el grado de unión a las proteínas plasmáticas, porque sólo la libre, independiente de la droga está disponible para la transferencia placentaria. Mepivacaína es aproximadamente del 75% a las proteínas plasmáticas. La medida de la transferencia placentaria también está determinado por el grado de ionización y la solubilidad en los lípidos de la droga. Soluble en lípidos, nonionized drogas fácilmente entrar en la sangre fetal de la circulación materna.

Dependiendo de la vía de administración, los anestésicos locales se distribuyen en cierta medida, a todos los tejidos del cuerpo, con altas concentraciones se encuentran en muy perfusión de órganos tales como el hígado, los pulmones, el corazón y el cerebro.

Diversos parámetros de farmacocinética de los anestésicos locales pueden ser alterados significativamente por la presencia de insuficiencia hepática o renal, la enfermedad, la adición de epinefrina, factores que afectan el pH de la orina, flujo sanguíneo renal, la ruta de administración de la droga, y la edad de la paciente. La vida media de la mepivacaína en adultos es de 1,9 3,2 horas y en los recién nacidos 8.7 9 horas.

Mepivacaine, because of its amide structure, is not detoxified by the circulating plasma esterases. It is rapidly metabolized, with only a small percentage of the anesthetic (5 percent to 10 percent) being excreted unchanged in the urine. The liver is the principal site of metabolism, with over 50% of the administered dose being excreted into the bile as metabolites. Most of the metabolized mepivacaine is probably resorbed in the intestine and then excreted into the urine since only a small percentage is found in the feces. The principal route of excretion is via the kidney. Most of the anesthetic and its metabolites are eliminated within 30 hours. It has been shown that hydroxylation and N-demethylation, which are detoxification reactions, play important roles in the metabolism of the anesthetic. Three metabolites of mepivacaine have been identified from human adults: two phenols, which are excreted almost exclusively as their glucuronide conjugates, and the N-demethylated compound (2′,6′-pipecoloxylidide).

Mepivacaína no suelen producir irritación o daño en los tejidos, y no la causa de metahemoglobinemia cuando se administra en las dosis y concentraciones.

INDICACIONES Y USO

POLOCAINE (Mepivacaína HCl Inyección, USP), está indicado para la producción local o regional de la analgesia y la anestesia por infiltración local, técnicas de bloqueo nervioso periférico, central y neural de las técnicas de anestesia epidural y caudal de los bloques.

Las vías de administración y concentraciones indicadas para mepivacaína son:

infiltración local

0.5% (a través de la dilución) o 1%

bloqueos de nervios periféricos

1% y 2%

bloqueo epidural

1%, 1.5%, 2%

caudal de bloque

1%, 1.5%, 2%

Ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓNpara obtener información adicional. Los libros de texto estándar debe ser consultado para determinar la aceptación de los procedimientos y técnicas para la administración de mepivacaína.

CONTRAINDICACIONES

Mepivacaína está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a éste o a cualquier anestésico local agente de la amida-tipo o a otros componentes de la mepivacaína soluciones.

ADVERTENCIAS

LOS ANESTÉSICOS LOCALES DEBEN SER UTILIZADOS ÚNICAMENTE POR LOS MÉDICOS QUE ESTÁN BIEN VERSADOS EN EL DIAGNÓSTICO Y MANEJO DE LA DOSIS-RELACIONADOS CON LA TOXICIDAD Y OTRAS SITUACIONES DE EMERGENCIA GRAVE QUE PUDIERA DERIVARSE DE LA MANZANA PARA SER EMPLEADOS, Y SÓLO DESPUÉS DE ASEGURAR LAINMEDIATALA DISPONIBILIDAD DE OXÍGENO, OTROS MEDICAMENTOS DE REANIMACIÓN, REANIMACIÓN CARDIOPULMONAR EQUIPO, Y LOS RECURSOS DE PERSONAL NECESARIOS PARA EL MANEJO ADECUADO DE LAS REACCIONES TÓXICAS Y RELACIONADAS CON SITUACIONES DE EMERGENCIA. (Véase también REACCIONES ADVERSASy las PRECAUCIONES.) EL RETRASO EN LA GESTIÓN ADECUADA DE LA DOSIS-RELACIONADOS CON LA TOXICIDAD, UNDERVENTILATION DE CUALQUIER CAUSA Y/O ALTERACIONES DE LA SENSIBILIDAD PUEDE CONDUCIR AL DESARROLLO DE ACIDOSIS, PARO CARDÍACO Y, POSIBLEMENTE, LA MUERTE.

Soluciones de anestésicos locales que contienen conservantes antimicrobianos (es decir, aquellos que se suministra en varios viales de dosis no deben ser utilizados para la anestesia epidural o anestesia caudal porque la seguridad tiene nosido establecida con respecto a la inyección intratecal, ya sea intencional o inadvertidamente, de tal conservantes.

Es esencial que la aspiración de sangre o líquido cefalorraquídeo (en su caso) ser hecho antes de inyectar un anestésico local, tanto el original de la dosis y de todas las dosis subsiguientes, para evitar intravascular o la inyección subaracnoidea. Sin embargo, una aspiración negativa no asegurarse contra un intravascular o la inyección subaracnoidea.

Las reacciones que resulta en fatalidad se han producido en raras ocasiones con el uso de anestésicos locales.

Mepivacaína con epinefrina u otros vasopresores no debe utilizarse concomitantemente con cornezuelo de centeno tipo de ocitócicos de medicamentos, debido a una severa hipertensión persistente puede ocurrir. Asimismo, las soluciones de mepivacaína que contiene un vasoconstrictor, tales como la epinefrina, se debe utilizar con extrema precaución en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o antidepresivos de la triptyline o imipramina tipos, debido a graves de la hipertensión prolongada puede resultar.

La anestesia Local de los procedimientos debe ser utilizado con precaución cuando hay inflamación y/o sepsis en la región de la propuesta de la inyección.

La mezcla o la previa o simultánea el uso de cualquier anestésico local con mepivacaína no se recomienda debido a la insuficiencia de datos sobre el uso clínico de estas mezclas

PRECAUCIONES

General

La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales depende de la dosis adecuada, la técnica correcta, las precauciones adecuadas, y la preparación para situaciones de emergencia. Reanimación equipos, oxígeno, y otros medicamentos de reanimación debe estar disponible para su uso inmediato. (Ver ADVERTENCIASy REACCIONES ADVERSAS.) Durante regionales principales bloques de nervio, el paciente debe tener los líquidos IV ejecuta a través de un catéter permanente para asegurar un buen funcionamiento de la vía intravenosa. La menor dosis de anestésico local que se traduce en la eficacia de la anestesia debe ser utilizado para evitar los altos niveles plasmáticos y los efectos adversos graves. Las inyecciones deben hacerse lentamente, con frecuentes aspiraciones antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. La opinión actual favorece fracciones de la administración, con una constante atención a la paciente, en lugar de la rápida inyección en bolo. Jeringa aspiraciones también debe realizarse antes y durante cada inyección suplementaria en continuo (intermitente) catéter técnicas. Una inyección intravascular es posible aún si las aspiraciones de la sangre son negativos.

Durante la administración de anestesia epidural, se recomienda una dosis de prueba se administró inicialmente y de los efectos monitoreados antes de la dosis total administrada. Cuando se utiliza un "continuo" técnica del catéter, de la prueba de dosis debe ser dado antes el original y todas las dosis de refuerzo, debido a que la tubería de plástico en el espacio epidural puede migrar en un vaso sanguíneo o a través de la duramadre. Cuando las condiciones clínicas lo permitan, una prueba efectiva de la dosis debe contener la epinefrina (10 µg a 15 µg han sugerido) para servir como una advertencia de no deseados inyección intravascular. Si se inyecta en un vaso sanguíneo, esta cantidad de epinefrina es probable que se produzca una "epinefrina respuesta" dentro de los 45 segundos, que consiste en un aumento de la presión sanguínea y el pulso, circumoral palidez, palpitaciones y nerviosismo en el unsedated paciente. La sedado el paciente puede presentar sólo un pulso con el aumento de la tasa de 20 o más pulsaciones por minuto durante 15 segundos o más. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, la frecuencia cardiaca debe ser supervisado por un aumento de la frecuencia cardíaca. La dosis de prueba debe contener también 45 mg a 50 mg de clorhidrato de mepivacaína al detectar un involuntario de la administración intratecal. Esto se evidencia dentro de un par de minutos por los signos de bloqueo espinal (por ejemplo, disminución de la sensibilidad de las nalgas, parálisis de las piernas, o, en el paciente sedado, en ausencia de reflejo de la rodilla).

La inyección de dosis repetidas de los anestésicos locales pueden causar aumentos significativos en los niveles plasmáticos con cada dosis repetidas debido a la desaceleración de la acumulación del fármaco o de sus metabolitos o metabólica lenta degradación. La tolerancia a la elevación de los niveles en sangre varía con el estado de la paciente. Debilitados, pacientes de edad avanzada y pacientes gravemente enfermos deben administrarse dosis reducidas de acuerdo con su edad y estado físico. Los anestésicos locales también debe ser utilizado con precaución en pacientes con graves alteraciones del ritmo cardiaco, shock, bloqueo cardiaco, hipotensión.

Cuidado y una vigilancia constante de la aparato circulatorio y respiratorio (adecuación de la ventilación) los signos vitales y el estado del paciente de la conciencia se debe realizar después de cada inyección anestésica local. Debe tenerse en mente en esos momentos, la inquietud, la ansiedad, la incoherencia del habla, mareo, entumecimiento y hormigueo de la boca y los labios, sabor metálico, acúfenos, mareos, visión borrosa, temblores, contracciones musculares, depresión o somnolencia pueden ser las primeras señales de advertencia de sistema nervioso central toxicidad.

Local anesthetic solutions containing a vasoconstrictor should be used cautiously and in carefully restricted quantities in areas of the body supplied by end arteries or having otherwise compromised blood supply such as digits, nose, external ear, penis. Patients with hypertensive vascular disease may exhibit exaggerated vasoconstrictor response. Ischemic injury or necrosis may result.

Mepivacaína debe ser utilizado con precaución en pacientes con alergia conocida y sensibilidades.

Porque amida-tipo de anestésicos locales como mepivacaína son metabolizados por el hígado y se excreta por los riñones, estos fármacos, especialmente la repetición de la dosis, debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Los pacientes con enfermedad hepática grave, a causa de su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente, están en mayor riesgo de desarrollar tóxicos de las concentraciones plasmáticas. Los anestésicos locales también debe ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro de la función cardiovascular, ya que pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción AV producidos por estos fármacos.

Graves relacionados con la dosis de arritmias cardíacas puede producirse si los preparados que contengan un vasoconstrictor, tales como la epinefrina son utilizados en los pacientes durante o después de la administración de potentes anestésicos inhalatorios. En decidir si va a utilizar estos productos simultáneamente en el mismo paciente, la acción combinada de los agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen de los vasoconstrictores utilizado, y el tiempo desde la inyección, cuando sea aplicable, debe ser tomado en cuenta.

Muchos de los medicamentos utilizados durante la realización de la anestesia son considerados como posibles agentes desencadenantes de familiar de hipertermia maligna. Porque no se sabe si la amida tipo de anestésicos locales puede desencadenar esta reacción y debido a la necesidad de complementar la anestesia general no se puede predecir de antemano, se sugiere que un protocolo estándar para la gestión deben estar disponibles. A principios inexplicables síntomas de taquicardia, taquipnea, labilidad de la presión arterial, y la acidosis metabólica puede preceder a la elevación de la temperatura. Resultado exitoso depende de un diagnóstico temprano, símbolo de la interrupción de la sospecha agente desencadenante(s), y la institución de tratamiento, incluyendo la terapia de oxígeno, indica las medidas de apoyo, y el dantroleno. (Consulte el dantroleno sódico intravenoso prospecto antes de usar.)

Su uso en la Cabeza y el Cuello

Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en la cabeza y el cuello puede producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica visto con intravascular involuntaria inyecciones de dosis mayores. La inyección de los procedimientos requieren de la máxima atención.

Confusión, convulsiones, depresión respiratoria y/o paro respiratorio y cardiovascular estimulación o depresión han sido reportados. Estas reacciones pueden ser debido a la inyección intra-arterial de la anestesia local, con flujo retrógrado a la circulación cerebral. Los pacientes que reciben estos bloques deben tener su circulación y la respiración monitoreados y ser observados constantemente. Reanimación personal y equipos para el tratamiento de reacciones adversas debe estar disponible de inmediato. Las recomendaciones de dosis no debe ser excedido.

Información para los Pacientes

Cuando sea apropiado, los pacientes deben ser informados con anticipación de que ellos pueden experimentar pérdida temporal de la sensibilidad y de la actividad motora, por lo general en la mitad inferior del cuerpo, tras la debida administración de caudal o epidural anestesia. También, cuando proceda, el médico debe discutir otra información, incluyendo las reacciones adversas se enumeran en este prospecto.

Las Interacciones Clínicamente Relevantes

La administración de soluciones de anestésicos locales que contienen epinefrina o norepinefrina a los pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos pueden producir graves, la hipertensión prolongada. El uso concomitante de estos agentes en general se deben evitar. En situaciones cuando la terapia concurrente es necesario, una cuidadosa monitorización del paciente es esencial.

La administración concurrente de vasopresor drogas y de cornezuelo de centeno-tipo de ocitócicos medicamentos pueden causar grave y persistente, hipertensión o accidentes cerebrovasculares.

Las fenotiazinas y butyrophenones puede reducir o revertir el efecto vasopresor de la epinefrina.

Carcinogénesis, Mutagénesis y Deterioro de la Fertilidad

Los estudios a largo plazo en animales de la mayoría de los anestésicos locales, incluyendo mepivacaína para evaluar el potencial carcinogénico no se han realizado. Potencial mutagénico o el efecto sobre la fertilidad no se han determinado. No hay ninguna evidencia de datos en humanos que mepivacaína pueden ser cancerígenos o mutágenos o que perjudica a la fertilidad.

Embarazo Categoría C

Estudios de reproducción en animales no se han realizado con mepivacaína. No hay suficientes y estudios bien controlados en mujeres embarazadas del efecto de la mepivacaína en el feto en desarrollo. Mepivacaína clorhidrato debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Esto no excluye el uso de mepivacaína al término de obstetricia anestesia o analgesia. (Ver Trabajo de parto y Parto.)

Mepivacaína ha sido utilizado para la analgesia obstétrica por la epidural, caudal, y paracervical rutas sin evidencia de efectos adversos en el feto, cuando no es más que la máxima dosis seguras se utilizan y el estricto cumplimiento de la técnica es seguido.

Trabajo de parto y Parto

Los anestésicos locales rápidamente a través de la placenta, y cuando se utiliza para la anestesia epidural, paracervical, caudal, o bloqueo de la anestesia, puede causar diversos grados de mortalidad materna, fetal y neonatal de la toxicidad. (Ver Farmacocinética- FARMACOLOGÍA CLÍNICA.) La incidencia y el grado de toxicidad depende del procedimiento que se realice, el tipo y la cantidad de medicamento que se usa, y la técnica de administración de medicamentos. Reacciones adversas en la embarazada, el feto y el recién nacido implican alteraciones del sistema nervioso central, periférico tono vascular y la función cardíaca.

La hipotensión materna ha sido el resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación mediante el bloqueo de los nervios simpáticos. Elevar las piernas del paciente y su posicionamiento en el lado izquierdo ayudará a evitar que disminuye la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe ser monitoreado continuamente y la monitorización fetal electrónica es altamente recomendable.

Epidural, paracervical, caudal, o pudendo la anestesia puede alterar las fuerzas de parto a través de cambios en la contractilidad uterina materna o expulsivo esfuerzos. En un estudio, paracervical bloque de la anestesia fue asociado con una disminución en la duración promedio de la primera etapa del trabajo de parto y la facilitación de la dilatación cervical. La anestesia Epidural ha sido reportado para prolongar la segunda etapa del trabajo de parto mediante la eliminación de la parturienta, reflejo de ganas de pujar o al interferir con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de pinzas de asistencia.

El uso de un poco de anestesia local de los productos farmacéuticos durante el trabajo de parto y el parto puede ser seguido por la disminución de la fuerza muscular y el tono por el primer día o dos de vida. La importancia a largo plazo de estas observaciones es desconocido.

Fetal bradycardia may occur in 20 to 30 percent of patients receiving paracervical block anesthesia with the amide-type local anesthetics and may be associated with fetal acidosis. Fetal heart rate should always be monitored during paracervical anesthesia. Added risk appears to be present in prematurity, postmaturity, toxemia of pregnancy, and fetal distress. The physician should weigh the possible advantages against dangers when considering paracervical block in these conditions. Careful adherence to recommended dosage is of the utmost importance in obstetrical paracervical block. Failure to achieve adequate analgesia with recommended doses should arouse suspicion of intravascular or fetal intracranial injection.

Los casos compatibles con la involuntaria fetal de la inyección de la solución anestésica local se han reportado después de la intención de paracervical o bloqueo pudendo o ambos. Los bebés afectados presente con inexplicable depresión neonatal al nacer, la cual se correlaciona con alta anestésico local de los niveles séricos y suelen manifestarse convulsiones dentro de las seis horas. El uso oportuno de las medidas de apoyo combinado con el de la excreción urinaria de la anestesia local ha sido utilizado con éxito para gestionar esta complicación.

Los informes de casos de la madre convulsiones y colapso cardiovascular tras el uso de algunos anestésicos locales para paracervical bloque en el embarazo temprano (como la anestesia para el aborto electivo) sugieren que la absorción sistémica bajo estas circunstancias puede ser rápido. El máximo recomendado de la dosis del anestésico local no debe ser excedido. La inyección debe hacerse lentamente y con frecuente la aspiración. Permitir un intervalo de cinco minutos entre los lados.

Es muy importante para evitar la compresión aorto-cava por el útero grávido durante la administración del bloque regional a las parturientas. Para ello, el paciente debe ser mantenido en la posición de decúbito lateral izquierdo o una manta enrollada o sacos de arena puede ser colocado debajo de la cadera derecha y el útero grávido desplazados a la izquierda.

Las Madres Lactantes

No se sabe si el anestésico local fármacos se excretan en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, debe tenerse precaución cuando la anestesia local se administra a una mujer lactante.

Uso Pediátrico

Directrices para la administración de mepivacaína a los pacientes pediátricos se presentan en la DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN.

Uso Geriátrico

Estudios clínicos y otros informes de la experiencia clínica indica que el uso de la droga en pacientes de edad avanzada requiere una disminución de la dosis. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Las PRECAUCIONES, Generaly DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Mepivacaína y mepivacaína metabolitos son conocidos por ser sustancialmente excreta por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con deterioro de la función renal. Dado que los pacientes ancianos son más propensos a tener disminución de la función renal, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil para monitorizar la función renal.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones a la mepivacaína son característicos de los asociados con otros amida-tipo de anestésicos locales. Una de las principales causas de reacciones adversas a este grupo de fármacos es el exceso de los niveles plasmáticos, lo cual puede ser debido a la sobredosis, la inyección intravascular inadvertida, o metabólica lenta degradación.

Sistémica

El más comúnmente encontrado aguda experiencias adversas que exigir la inmediata contramedidas están relacionados con el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Estas experiencias adversas son generalmente relacionados con la dosis y debido a los altos niveles de plasma que puede ser el resultado de la sobredosificación o ingesta accidental, de rápida absorción desde el sitio de la inyección, la disminución de la tolerancia, o no intencional intravascular de la inyección de la solución anestésica local. Además sistémica relacionada con la dosis de toxicidad, no intencional de la inyección subaracnoidea de drogas durante el desempeño de caudal o epidural lumbar bloque o bloques de nervio cerca de la columna vertebral (especialmente en la región de cabeza y cuello) puede resultar en underventilation o apnea ("Total o Alta Espinal"). También, hipotensión debido a la pérdida del tono simpático y de parálisis respiratoria o underventilation debido a la extensión cefálica del motor nivel de anestesia que pueden ocurrir. Esto puede conducir a la secundaria paro cardíaco si no se trata. Factores que influyen en la unión a las proteínas plasmáticas, como la acidosis, enfermedades sistémicas, lo cual altera la producción de la proteína, o la competencia de otras drogas para sitios de unión a proteínas, puede disminuir la tolerancia individual.

Reacciones Del Sistema Nervioso Central

Estos se caracterizan por la excitación y/o depresión. Inquietud, ansiedad, mareos, tinnitus, visión borrosa, o temblores pueden ocurrir, posiblemente de proceder a convulsiones. Sin embargo, la emoción puede ser transitorio o ausente, con la depresión de ser la primera manifestación de una reacción adversa. Esto puede ser rápidamente seguido por somnolencia en la fusión de la inconsciencia y paro respiratorio. Otros efectos al sistema nervioso central pueden ser náuseas, vómitos, escalofríos, y la constricción de las pupilas.

La incidencia de convulsiones asociadas con el uso de anestésicos locales varía de acuerdo con el procedimiento utilizado y la dosis total administrada. En una encuesta de los estudios de anestesia epidural, toxicidad manifiesta de progresar a convulsiones ocurrieron en aproximadamente un 0,1% de la anestesia local de las administraciones.

Reacciones Cardiovasculares

Las dosis altas o, inyección intravascular inadvertida, puede dar lugar a niveles plasmáticos elevados y relacionados con la depresión del miocardio, la disminución del gasto cardíaco, bloqueo cardíaco, hipotensión (o, a veces, la hipertensión arterial, bradicardia, arritmias ventriculares, y, posiblemente, de un paro cardíaco. (Ver ADVERTENCIAS, Las PRECAUCIONESy la SOBREDOSIFICACIÓN o ingesta accidentallas secciones.)

Alérgica

Reacciones de tipo alérgico, son raros y pueden producirse como resultado de la sensibilidad a los anestésicos locales o a otras formulación de ingredientes, tales como el antimicrobial de metilparabeno, en varios viales de dosis. Estas reacciones se caracterizan por signos tales como urticaria, prurito, eritema, edema angioneurótico (incluyendo edema laríngeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, síncope, sudoración excesiva, temperatura elevada, y posiblemente, anafilactoides-como la sintomatología (incluyendo hipotensión severa). Sensibilidad cruzada entre los miembros de la amida de tipo anestésico local del grupo ha sido reportado. La utilidad de la detección de la sensibilidad no se ha establecido definitivamente.

Neurológicas

Las incidencias negativas de reacciones neurológicas asociadas con el uso de anestésicos locales pueden estar relacionados con la dosis total de anestésico local administrado y también depende de la particular medicamento que se usa, la ruta de administración, y el estado físico del paciente. Muchos de estos efectos pueden estar relacionados con técnicas de anestesia local, con o sin aportación de la droga.

En la práctica de caudal o epidural lumbar bloque, ocasional no intencional de penetración en el espacio subaracnoideo por el catéter o aguja puede ocurrir. Posterior de los efectos adversos puede depender parcialmente de la cantidad de medicamento que se administra por vía intratecal y la fisiológica y física de los efectos de una punción dural. Un alto espinal se caracteriza por la parálisis de las piernas, pérdida de la conciencia, parálisis respiratoria y bradicardia.

Neurologic effects following epidural or caudal anesthesia may include spinal block of varying magnitude (including high or total spinal block); hypotension secondary to spinal block; urinary retention; fecal and urinary incontinence; loss of perineal sensation and sexual function; persistent anesthesia, paresthesia, weakness, paralysis of the lower extremities, and loss of sphincter control all of which may have slow, incomplete, or no recovery; headache; backache; septic meningitis; meningismus; slowing of labor; increased incidence of forceps delivery; cranial nerve palsies due to traction on nerves from loss of cerebrospinal fluid.

Los efectos neurológicos después de otros procedimientos o vías de administración pueden incluir persistente de la anestesia, parestesia, debilidad, parálisis, todos de los cuales pueden tener lento, incompleto o sin recuperación.

SOBREDOSIS

Situaciones de emergencia grave de los anestésicos locales generalmente están relacionados con niveles plasmáticos elevados encontrados durante el uso terapéutico de los anestésicos locales o no deseados subaracnoidea de la inyección de la solución anestésica local. (Ver REACCIONES ADVERSAS, ADVERTENCIASy las PRECAUCIONES.)

Administración de la Anestesia Local de Emergencias

La primera consideración es la prevención, la mejor lograda por el cuidado y la supervisión constante de la aparato circulatorio y respiratorio de los signos vitales y el estado del paciente de la conciencia después de cada inyección anestésica local. A la primera señal de cambio, el oxígeno debe ser administrado.

El primer paso en la gestión sistémica de las reacciones tóxicas, así como underventilation o apnea debido a la no intencional de la inyección subaracnoidea de drogas solución, consiste eninmediataatención a la creación y mantenimiento de una vía aérea permeable y eficaz asistida o controlada de ventilación con oxígeno al 100% con el desarrollo de un sistema capaz de permitir inmediata de la presión positiva en las vías respiratorias por medio de una máscara.Esto puede prevenir las convulsiones si no ha ocurrido ya.

Si es necesario, el uso de medicamentos para controlar las convulsiones. Una de 50 mg a 100 mg en bolo IV de la inyección de succinilcolina va a paralizar al paciente sin que deprime el sistema nervioso central o el sistema cardiovascular y facilitar la ventilación. Un bolo IV de la dosis de 5 mg a 10 mg de diazepam o de 50 mg a 100 mg de tiopental va a permitir la ventilación y contrarrestar la estimulación del sistema nervioso central, pero estos fármacos también deprimir el sistema nervioso central, aparato respiratorio y la función cardíaca, añadir a la depresión postictal y puede resultar en apnea. Intravenosa barbitúricos, anticonvulsivantes agentes, o relajantes musculares debe ser administrado solamente por aquellos que están familiarizados con su uso. Inmediatamente después de la institución de estas medidas ventilatorias, la adecuación de la circulación deben ser evaluados. Auxiliar en el tratamiento de la depresión circulatoria, puede requerir de la administración de líquidos por vía intravenosa, y cuando sea apropiado, un vasopresor dictada por la situación clínica (como la efedrina o la epinefrina para mejorar contráctil del miocardio de la fuerza).

La intubación endotraqueal, el empleo de fármacos y técnicas familiar para el clínico puede ser indicado después de la administración inicial de oxígeno por máscara, si la dificultad se encuentra en el mantenimiento de patente de las vías respiratorias o si se prolonga la asistencia ventilatoria (asistida o controlada) es el indicado.

Los últimos datos clínicos de los pacientes que experimentan local inducido por la anestesia, convulsiones demuestra el rápido desarrollo de la hipoxia, la hipercapnia y la acidosis dentro de un minuto de la aparición de convulsiones. Estas observaciones sugieren que el consumo de oxígeno y producción de dióxido de carbono son mucho mayores durante la anestesia local convulsiones y hacer hincapié en la importancia de la ventilación inmediata y eficaz con el oxígeno que puede evitar un paro cardíaco.

Si no se trata inmediatamente, convulsiones y, simultáneamente, la hipoxia, la hipercapnia y la acidosis, además de la depresión del miocardio de los efectos directos de la anestesia local puede provocar arritmias cardíacas, bradicardia, asistolia, fibrilación ventricular o paro cardíaco. Anormalidades respiratorias, incluyendo la apnea del sueño, puede ocurrir. Underventilation o apnea debido a la no intencional subaracnoidea de la inyección de la solución anestésica local puede producir estos mismos signos y también llevar a un paro cardíaco si la asistencia ventilatoria no es instituido. Si paro cardíaco debe ocurrir, estándar de las medidas de reanimación cardiopulmonar debe ser iniciado y mantenido por un período prolongado de tiempo, si es necesario. La recuperación ha sido reportado después de prolongados esfuerzos de reanimación.

La posición supina es peligroso en mujeres embarazadas a término debido a la compresión aorto-cava por el útero grávido. Por lo tanto, durante el tratamiento de la toxicidad sistémica materna hipotensión o bradicardia fetal siguiente bloque regional, la parturienta debe ser mantenido en la posición de decúbito lateral izquierdo si es posible, o manual de desplazamiento del útero fuera de los grandes vasos deben llevarse a cabo.

La dosis media de ataque de mepivacaína en los monos rhesus se encuentra a 18.8 mg/kg con arterial media de la concentración plasmática de 24,4 µg/mL. La vía intravenosa y subcutánea LD50en ratones es de 23 mg/kg 35 mg/kg y 280 mg/kg, respectivamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis de cualquier anestésico local administrado varía de acuerdo con el procedimiento de anestesia, el área a ser anestesiado, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neuronales ser bloqueado, la profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular necesaria, la duración de la anestesia deseada, la tolerancia individual y la condición física de la paciente. La dosis más pequeña y la concentración necesaria para producir el resultado deseado debe ser administrado. Las dosis de clorhidrato de mepivacaína debe ser reducida para los ancianos y pacientes debilitados y en pacientes con cardíaca y/o enfermedad del hígado. La inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local debe ser evitado y la fracción de dosis debe ser utilizado cuando sea factible.

Para técnicas específicas y procedimientos, consulte los libros de texto estándar.

El recomendado solo para adultosdosis (o el total de una serie de dosis que se administran en un procedimiento) de mepivacaína clorhidrato de unsedated, saludable, de tamaño normal de los individuos por lo general no deben exceder 400 mg. La dosis recomendada se basa en los requisitos para el adulto promedio y debe ser reducida para los ancianos o pacientes debilitados.

Mientras que la máxima dosis de 7 mg/kg (550 mg) han sido administrados sin efectos adversos, estos no son recomendados, excepto en circunstancias excepcionales y bajo ninguna circunstancia se debe a la administración que se repite en intervalos de menos de 11/2horas. La dosis total para cualquier período de 24 horas no debe exceder de 1000 mg a causa de una acumulación lenta de la anestesia, o sus derivados o más lento de lo normal metabólica de degradación de desintoxicación o con la administración repetida. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICAy las PRECAUCIONES).

Los pacientes pediátricostolerar la anestesia local así como a los adultos. Sin embargo, la dosis pediátrica debe ser cuidadosamente medidoscomo porcentaje del total de la dosis de adulto basado en el pesoy no debe exceder de 5 mg/kg 6 mg/kg (2,5 mg/kg 3 mg/kg) en pacientes pediátricos, especialmente aquellos con un peso de menos de 30 libras. En pacientes pediátricos menores de 3 años de edad o que pesen menos de 30 libraslas concentraciones de menos de 2% (por ejemplo, el 0.5% a 1.5%) deben ser empleados.

Las porciones no utilizadas de soluciones que no contienen conservantes, es decir, aquellos que se suministra en viales de dosis única, debe desecharse tras su uso inicial.

This product should be inspected visually for particulate matter and discoloration prior to administration whenever solution and container permit. Solutions which are discolored or which contain particulate matter should not be administered.

Se recomienda Concentraciones y Dosis de Clorhidrato de Mepivacaína

Procedimiento

La concentración

La Dosis Total

Comentarios

mL

mg

Cervical, braquial, intercostales,

1%

5-40

50-400

Bloqueo: la mitad del total de la dosis inyectada en cada lado.

bloqueo del nervio pudendo

2%

5-20

100-400

Transvaginal bloque (paracervical más pudendo)

1%

hasta el 30 de

(ambos lados)

hasta 300

(ambos lados)

La mitad del total de la dosis inyectada en cada lado. Consulte las PRECAUCIONES.

Paracervical bloque

1%

hasta 20 (ambos lados)

hasta 200

(ambos lados)

La mitad del total de la dosis inyectada en cada lado. Esta es la dosis máxima recomendada por el período de 90 minutos en obstétricos y de no-pacientes obstétricas. Inyectar lentamente, a 5 minutos entre los lados. Consulte las PRECAUCIONES.

Caudal y bloqueo Epidural

1%

1.5%

15-30

10-25

150-300

150-375

Las formas de dosificación aparece como POLOCAINE-MPF (Mepivacaína HCl inyección, USP) son de una sola dosis de soluciones que no contienen un conservante.Utilice sólo viales de dosis única que no contiene conservantes.

2%

10-20

200-400

La infiltración

1%

hasta el 40

hasta 400

Una cantidad equivalente de una solución al 0.5% (preparado por dilución de la solución al 1% con Cloruro de Sodio Inyectable, USP) puede ser utilizado para grandes áreas.

Terapéutica de bloque (manejo del dolor)

1%

2%

1-5

1-5

10-50

20-100

Las porciones no utilizadas de soluciones que no contengan conservantes deben ser descartados.

CÓMO SE SUMINISTRA

Viales de dosis única y de dosis múltiples viales de POLOCAINE puede ser esterilizado en autoclave a 15 libras de presión, 121°C (250° F) durante 15 minutos. Soluciones de POLOCAINE puede ser reautoclaved cuando sea necesario. No administrar soluciones que están manchados o que contienen partículas en suspensión.

ESTAS SOLUCIONES NO ESTÁN DESTINADOS PARA LA ANESTESIA ESPINAL O DE USO DENTAL.

POLOCAINE-MPF (Mepivacaína HCl Inyección, USP) sin conservantes está disponible de la siguiente manera:

1% viales de dosis Única de 30 mL (NDC 0186-0412-01)

1.5% viales de dosis Única de 30 mL (NDC 0186-0418-01)

2% viales de dosis Única de 20 mL (NDC 0186-0422-01)

POLOCAINE (Mepivacaína HCl Inyección, USP) con conservantes está disponible de la siguiente manera:

1% de dosis Múltiples viales de 50 mL (NDC 0186-0410-01)

2% de dosis Múltiples viales de 50 mL (NDC 0186-0420-01)

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Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:0186-0412
La vía de AdministraciónLa INFILTRACIÓNDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
Mepivacaína Clorhidrato Demepivacaína10 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
HIDRÓXIDO DE SODIO
EL ÁCIDO CLORHÍDRICO
CLORURO DE SODIO
cloruro de potasio
cloruro de calcio

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:0186-0410
La vía de AdministraciónLa INFILTRACIÓNDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
Mepivacaína Clorhidrato Demepivacaína10 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
HIDRÓXIDO DE SODIO
EL ÁCIDO CLORHÍDRICO
CLORURO DE SODIO
METILPARABENO

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#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:0186-0410-0150 en 1 VIAL multidosis



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Mepivacaína Clorhidrato INYECTABLE

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Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:0186-0418
La vía de AdministraciónLa INFILTRACIÓNDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
Mepivacaína Clorhidrato Demepivacaína15 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
HIDRÓXIDO DE SODIO
EL ÁCIDO CLORHÍDRICO
CLORURO DE SODIO
cloruro de potasio
cloruro de calcio

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#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:0186-0422
La vía de AdministraciónLa INFILTRACIÓNDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
Mepivacaína Clorhidrato Demepivacaína20 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
HIDRÓXIDO DE SODIO
EL ÁCIDO CLORHÍDRICO
CLORURO DE SODIO
cloruro de potasio
cloruro de calcio

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#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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La vía de AdministraciónLa INFILTRACIÓNDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
Mepivacaína Clorhidrato Demepivacaína20 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
HIDRÓXIDO DE SODIO
EL ÁCIDO CLORHÍDRICO
CLORURO DE SODIO
METILPARABENO

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#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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