Prazosin Hydrochloride

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PRAZOSIN HYDROCHLORIDE CÁPSULAS USP406740684069Rx sólo

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DESCRIPCIÓN

Prazosin hydrochloride, un derivado de la quinazolina, es el primero de una nueva clase química de los antihipertensivos. Es la sal de hidrocloruro de 1-(4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl) piperazina y su fórmula estructural es:

C19H21N5O4•HCl M. W. 419.87

Es una sustancia blanca, cristalina, ligeramente soluble en agua y solución salina isotónica.

Cada cápsula para la administración oral, contiene prazosin hydrochloride, USP equivalente a 1 mg, 2 mg o 5 mg de prazosina. Ingredientes inactivos son: lactosa anhidra, estearato de magnesio, y almidón pregelatinizado. Adicional inactivo ingredientes para la gelatina de la cápsula son: 1 mg (Marfil): D

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El mecanismo exacto de la acción hipotensiva de prazosin es desconocido. Prazosin provoca una disminución en la resistencia periférica total y fue originalmente pensado para tener una directa acción relajante sobre el músculo liso vascular. Estudios recientes en animales, sin embargo, han sugerido que el efecto vasodilatador de prazosin también está relacionado con el bloqueo de postsináptica alfa-adrenérgicos. Los resultados de perro de la extremidad anterior experimentos demuestran que el efecto vasodilatador periférico de prazosin se limita principalmente a nivel de los vasos de resistencia (arteriolas). A diferencia de los alfa-bloqueantes, la acción antihipertensiva de prazosin no suele ser acompañado por un reflejo de la taquicardia. La tolerancia no se ha observado a desarrollar en la terapia a largo plazo.

Hemodinámica de los estudios se han llevado a cabo en el hombre tras la sola administración de la dosis y durante el curso de mantenimiento a largo plazo de la terapia. Los resultados confirman que el efecto terapéutico es una caída en la presión arterial no acompañados por un cambio clínicamente significativo en el gasto cardíaco, el ritmo cardíaco, el flujo sanguíneo renal y del filtrado glomerular. No es medible efecto cronotrópico negativo.

En los estudios clínicos hasta la fecha, prazosin hydrochloride no se ha incrementado la actividad de renina plasmática.

En el hombre, la presión arterial disminuye, tanto en la posición supina y de pie posiciones. Este efecto es más pronunciado en la presión arterial diastólica.

Después de la administración oral, el plasma humano concentraciones de llegar a un pico de alrededor de tres horas con una vida media plasmática de dos a tres horas. La droga es elevada unión a las proteínas plasmáticas. La biodisponibilidad de los estudios han demostrado que la absorción total en relación a la droga en un 20% solución alcohólica es de 90%, lo que resulta en niveles máximos de aproximadamente 65% de la droga en la solución. Los estudios en animales indican que prazosin hydrochloride se metaboliza ampliamente, principalmente por desmetilación y conjugación, y se excreta principalmente a través de la bilis y las heces. Menos extensos estudios en humanos sugieren similar metabolismo y excreción en el hombre.

En estudios clínicos en los que los perfiles de lípidos fueron seguidos, hubo en general no hay cambios adversos observó entre pre - y post-tratamiento de los niveles de lípidos.

INDICACIONES Y USO

Prazosin hydrochloride cápsulas está indicado en el tratamiento de la hipertensión. Puede ser utilizado solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos como diuréticos o beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo.

CONTRAINDICACIONES

Prazosin hydrochloride cápsulas está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las quinazolinas, prazosina, o cualquiera de los ingredientes inertes.

ADVERTENCIAS

Como con todos los alfa-bloqueantes, prazosin hydrochloride puede causar síncope con la pérdida repentina de la conciencia. En la mayoría de los casos, se cree que esto es debido a una excesiva hipotensión postural efecto, aunque de vez en cuando el episodio sincopal ha sido precedida por un episodio de severa taquicardia con tasas de corazón de 120 a 160 latidos por minuto. Episodios sincopales han ocurrido por lo general dentro de los 30 a 90 minutos después de la dosis inicial de la droga

Si el síncope se produce, el paciente debe ser colocado en posición de decúbito y tratados con comprensión como sea necesario. Este efecto adverso es auto-limitante y en la mayoría de los casos no se repite después del período inicial de la terapia o durante la posterior titulación de la dosis.

Los pacientes siempre deben ser iniciado en el prazosin hydrochloride cápsulas de 1 mg. El 2 y 5 mg cápsulas no está indicado para la terapia inicial.

Más común de pérdida de la conciencia son los síntomas a menudo se asocia con la reducción de la presión arterial, es decir, mareos y aturdimiento. El paciente debe ser advertido acerca de estos posibles efectos adversos y recomienda las medidas a tomar deben desarrollar. El paciente también deben ser advertidos de evitar situaciones en las que podría provocar lesiones debe síncope se producen durante el inicio de la prazosin hydrochloride terapia.

PRECAUCIONES

General

El Síndrome de Iris flácido intraoperatorio (IFIS) ha sido observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes tratados con alfa-1 bloqueantes. Esta variante del síndrome de pupila pequeña se caracteriza por la combinación de un iris flácido que olas en respuesta a intraoperatoria de riego de las corrientes progresistas de la miosis intraoperatoria a pesar de la dilatación preoperatoria con el estándar de midriáticos drogas, y el potencial de prolapso del iris hacia la facoemulsificación incisiones. El paciente oftalmólogo debe estar preparado para posibles modificaciones de la técnica quirúrgica, tales como la utilización de ganchos de iris, iris dilatador de los anillos, o sustancias viscoelásticas. No parece ser un beneficio de dejar de alfa-1 bloqueante de la terapia antes de la cirugía de la catarata.

Información para los Pacientes

Dizziness or drowsiness may occur after the first dose of this medicine. Avoid driving or performing hazardous tasks for the first 24 hours after taking this medicine or when the dose is increased. Dizziness, lightheadedness, or fainting may occur, especially when rising from a lying or sitting position. Getting up slowly may help lessen the problem. These effects may also occur if you drink alcohol, stand for long periods of time, exercise, or if the weather is hot. While taking prazosin hydrochloride, be careful in the amount of alcohol you drink. Also, use extra care during exercise or hot weather, or if standing for long periods. Check with your physician if you have any questions.

Las Interacciones Medicamentosas

Prazosin hydrochloride ha sido administrado sin ningún tipo de interacción adversa a la limitada experiencia clínica hasta la fecha con los siguientes: (1) los glucósidos cardíacos – digitálicos y digoxinasin embargo), y quinidina

La adición de un diurético u otro agente antihipertensivo a prazosin hydrochloride se ha demostrado que causa un efecto hipotensor aditivo. Este efecto puede ser minimizado mediante la reducción de la prazosin hydrochloride dosis de 1 a 2 mg tres veces al día, por la introducción de fármacos antihipertensivos con cautela, y luego por retitrating prazosin hydrochloride basado en la respuesta clínica.

La administración concomitante de prazosin hydrochloride con una fosfodiesterasa-5 (PDE-5), inhibidor puede resultar en aditivos de reducción de la presión arterial y efectos de hipotensión sintomática (ver DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Drogas/Interacciones Con Pruebas De Laboratorio

En un estudio en cinco pacientes dados de 12 a 24 mg de prazosin por día por 10 a 14 días, hubo un aumento promedio de 42% en el de los metabolitos urinarios de la norepinefrina y un promedio de aumento de la orina VMA de 17%. Por lo tanto, los resultados falsos positivos pueden ocurrir en las pruebas de detección de feocromocitoma en pacientes que están siendo tratados con prazosina. Si una elevada VMA se encuentra, prazosin hydrochloride debe ser descontinuado y el paciente analizado de nuevo después de un mes.

Las Pruebas De Laboratorio

En estudios clínicos en los que los perfiles de lípidos fueron seguidos, hubo en general no hay cambios adversos observó entre pre - y post-tratamiento de los niveles de lípidos.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

Ningún potencial carcinogénico se demostró en un bebé de 18 meses de estudio en ratas con dosis prazosina a los niveles de más de 225 veces la habitual dosis humana máxima recomendada de 20 mg por día. Prazosin hydrochloride no fue mutagénico en en vivoestudios de toxicología genética. En la fertilidad y en general el desempeño reproductivo de estudio en ratas, tanto machos y hembras tratados con 75 mg/kg (225 veces superior a la normal máxima dosis recomendada en humanos), ha demostrado disminución de la fertilidad, mientras que los tratados con 25 mg/kg (75 veces superior a la normal máxima dosis recomendada en humanos) no lo hizo.

En estudios de toxicidad crónica (un año o más) de prazosin en ratas y perros, testicular cambios que consiste en la atrofia y necrosis se produjo a 25 mg/kg/día (75 veces superior a la normal máxima dosis recomendada en humanos). No testicular cambios se observaron en ratas, perros o a 10 mg/kg/día (30 veces superior a la normal máxima dosis recomendada en humanos). En vista de los testicular cambios observados en los animales, 105 pacientes en el largo plazo prazosin hydrochloride terapia fueron monitoreados durante 17-ketosteroid excreción y no cambia lo que indica un efecto de la droga se observaron. Además, el 27 de machos en prazosin hydrochloride hasta a 51 meses de no haber cambios en la morfología de los espermatozoides sugerente de efecto de la droga.

Uso en el Embarazo

Efectos Teratogénicos

Embarazo categoría C

Prazosin hydrochloride se ha demostrado que se asocia con la disminución del tamaño de la camada al nacimiento, 1, 4 y 21 días de edad en ratas cuando se administra a dosis de más de 225 veces superior a la normal máxima dosis recomendada en humanos. No hay evidencia relacionada con las drogas externo, visceral, o esquelético fetal se observaron anomalías. No relacionados con las drogas externo, visceral, o esquelético se observaron anomalías en los fetos de mujeres embarazadas conejos y embarazada monos en dosis de más de 225 veces y 12 veces superior a la normal máxima dosis recomendada en humanos, respectivamente.

El uso de prazosin y un bloqueador beta para el control de la hipertensión severa en 44 mujeres embarazadas no reveló relacionados con las drogas anomalías fetales o los efectos adversos. La terapia con prazosin fue continuado por lo menos durante 14 semanas.1

Prazosin también ha sido utilizado solo o en combinación con otros agentes hipotensores en la hipertensión severa del embarazo por otros investigadores. No fetal o neonatal anomalías han sido reportados con el uso de prazosina.2

No hay estudios adecuados y bien controlados que establezcan la seguridad de prazosin hydrochloride en mujeres embarazadas. Prazosin hydrochloride debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto y la madre.

Las Madres Lactantes

Prazosin hydrochloride ha demostrado ser excreta en pequeñas cantidades en la leche humana. Debe tenerse precaución cuando se prazosin hydrochloride es administrado a una mujer lactante.

Uso en Niños

La seguridad y eficacia en niños no han sido establecidas.

REACCIONES ADVERSAS

Los ensayos clínicos se llevaron a cabo en más de 900 pacientes. Durante estas pruebas y la posterior comercialización de experiencia, la más frecuente de las reacciones asociadas con prazosin hydrochloride terapia son: mareos 10.3%, dolor de cabeza 7.8%, somnolencia 7.6%, la falta de energía en el 6,9%, la debilidad de 6.5%, palpitaciones 5.3%, y las náuseas 4.9%. En la mayoría de los casos, los efectos secundarios han desaparecido con la continuación de la terapia o se han tolerado con ninguna disminución en la dosis de la droga.

Otras reacciones adversas menos frecuentes que se producen en 1 a 4% de los pacientes son:

Aparato digestivo:vómitos, diarrea, estreñimiento.

Cardiovascular:edema, hipotensión ortostática, disnea, síncope.

Sistema Nervioso Central:vértigo, depresión, nerviosismo.

Dermatológicos:erupción.

Genitourinario:aumento de la frecuencia urinaria.

EVENTO:visión borrosa, enrojecimiento de la esclerótica, epistaxis, sequedad de boca, congestión nasal.

Además, menos de 1% de los pacientes se han comunicado los siguientes (en algunos casos, la exacta relación causal no ha sido establecida):

Aparato digestivo:malestar abdominal y/o dolor, alteraciones de la función hepática, pancreatitis.

Cardiovascular:la taquicardia.

Sistema Nervioso Central:parestesia, alucinaciones.

Dermatológicos:prurito, alopecia, liquen plano.

Genitourinario:la incontinencia, impotencia, priapismo.

EVENTO:el tinnitus.

Otros:diaforesis, fiebre, ANA positivos título, artralgia.

Solo informes de pigmentación en la moteado y retinopatía serosa, y un par de informes de desarrollo de las cataratas o la desaparición han sido reportados. En estos casos, la exacta relación causal no ha sido establecida debido a que la línea de base de las observaciones son frecuentemente inadecuados.

En el más específico de la lámpara de hendidura y funduscopic estudios, que incluyó una adecuada línea de base de los exámenes, no relacionados con las drogas anormal oftalmológica resultados han sido reportados.

Los informes de la literatura existen asociando prazosin hydrochloride terapia con un empeoramiento de la preexistente, la narcolepsia. La relación causal es incierto en estos casos.

En la experiencia posterior a la comercialización, los siguientes eventos adversos han sido reportados:

Sistema Nervioso Autónomo:el enrojecimiento.

Cuerpo como un Todo:reacción alérgica, astenia, malestar general, dolor.

Cardiovascular, General:la angina de pecho, hipotensión.

Endocrino:la ginecomastia.

La Frecuencia Cardíaca/Ritmo:la bradicardia.

Psychiatric:insomnio.

Piel/Anexos:la urticaria.

Vascular (Extracardíacas):vasculitis.

Visión:dolor en los ojos.

Sentidos Especiales:Durante la cirugía de catarata, una variante del síndrome de pupila pequeña conocida como el Síndrome de Iris flácido Intraoperatorio (IFIS) ha sido reportado en asociación con alfa-1 bloqueante tratamiento (ver PRECAUCIONES).

SOBREDOSIS

La ingestión Accidental de al menos 50 mg de prazosin en un dos-año-viejo hijo dio lugar a una profunda somnolencia y depresión de los reflejos. No hay disminución de la presión arterial se observó. La recuperación fue sin complicaciones.

Debe sobredosis de plomo a la hipotensión, el apoyo del sistema cardiovascular es de primera importancia. La restauración de la presión arterial y la normalización de la frecuencia cardíaca puede ser logrado por mantener al paciente en la posición supina. Si esta medida es inadecuada, el choque de la primera debe ser tratada con expansores de volumen. Si es necesario, vasopresores deben entonces ser utilizado. La función Renal debe ser monitoreado y apoyado como sea necesario. Los datos de laboratorio indican prazosin hydrochloride no es dializable porque es proteína unida.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis de prazosin hydrochloride cápsulas USP debe ser ajustado de acuerdo a la paciente individual de respuesta de la presión arterial. La siguiente es una guía para su administración:

La Dosis Inicial

1 mg dos o tres veces al día (ver ADVERTENCIAS).

Dosis De Mantenimiento

La dosis se puede aumentar lentamente hasta una dosis total diaria de 20 mg se administra en dosis divididas. Las dosis terapéuticas más empleadas van desde los 6 mg a 15 mg al día administrado en dosis divididas. Dosis superiores a 20 mg por lo general no aumentar la eficacia, sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse de una mayor aumenta hasta una dosis diaria de 40 mg se administra en dosis divididas. Después de la primera titulación que algunos pacientes pueden ser mantenidos adecuadamente en un régimen de dosificación dos veces al día.

Uso Con Otros Medicamentos

Cuando se añade un diurético u otro agente antihipertensivo, la dosis de prazosin hydrochloride cápsulas USP debe ser reducido a 1 mg o 2 mg tres veces al día y retitration a continuación, se lleva a cabo.

La administración concomitante de prazosin hydrochloride cápsulas USP con inhibidores de la PDE-5 inhibidor puede resultar en aditivos de reducción de la presión arterial y efectos de hipotensión sintomática

CÓMO SE SUMINISTRA

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Ver El Reembalaje De La Informaciónpara las configuraciones disponibles.

Prazosin hydrochloride cápsulas USP están disponibles de la siguiente manera:

1 mg: marfil opaco cápsula, lleno de polvo blanco, impresas con "TEVA" en la tapa y "4067" en el cuerpo, que contiene prazosin hydrochloride, USP equivalente a 1 mg de prazosin, envasados en botellas de 100, 250 y 1000 cápsulas.

2 mg: Una rosa opaco cápsula, lleno de polvo blanco, impresas con "TEVA" en la tapa y "4068" en el cuerpo, que contiene prazosin hydrochloride, USP equivalente a 2 mg de prazosin, envasados en botellas de 100, 250 y 1000 cápsulas.

5 mg: Una luz azul opaco cápsula, lleno de polvo blanco, impresas con "TEVA" en la tapa y "4069" en el cuerpo, que contiene prazosin hydrochloride, USP equivalente a 5 mg de prazosin, envasados en botellas de 100, 250, y 500 cápsulas.

Dispensar en un lugar bien cerrado, resistente a la luz del contenedor como se define en la USP. El uso a prueba de niños de cierre.

Almacenar a una temperatura de 20° C a 25°C (68 a 77° F) [Ver a Temperatura ambiente Controlada de USP]. Proteger de la luz y de la humedad.

REFERENCIAS

1. Lubbe, WF, y Hodge, JV: Nueva Zelanda Med J, 94 (691) 169-172, 1981.

2. Davey, DA, y Dommisse, J: S. A. Med J, Oct. 4, 1980 (551-556).

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Apo. D 3/2011

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Contar2mg
9043353-035-60

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PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 2mg

NDC 43353-035 - Prazosin HCL 2mg- Sólo Rx

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Prazosin Hydrochloride CÁPSULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:43353-035(NDC:0093-4068)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
PRAZOSIN HYDROCHLORIDEPRAZOSIN2 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
LA LACTOSA ANHIDRA
ESTEARATO DE MAGNESIO
ALMIDÓN DE MAÍZ
FD
FD
D
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
ROSA18 mmTEVACÁPSULA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:43353-035-6090 1 BOTELLA de PLÁSTICO

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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