Pyrazinamide

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PIRAZINAMIDA tableta USP, 500 mg

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DESCRIPCIÓN

Pirazinamida, la pirazina analógica de la nicotinamida, es un antituberculosos agente. Es un polvo cristalino blanco, estable a temperatura ambiente, y escasamente soluble en agua. Pirazinamida tiene la siguiente fórmula estructural:

Cada pirazinamida tableta para administración oral contiene 500 mg de pirazinamida y los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio, fosfato de calcio dibásico (dihidrato), celulosa microcristalina, y el ácido esteárico.

 

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

La pirazinamida se absorbe bien desde el tracto GASTROINTESTINAL y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 2 horas. Las concentraciones plasmáticas generalmente en un rango de 30 a 50 mcg/mL con dosis de 20 a 25 mg/kg. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, incluyendo el hígado, los pulmones y el líquido cefalorraquídeo (LCR). La concentración de LCR es aproximadamente igual a simultáneos de estado estacionario de las concentraciones plasmáticas en pacientes con meninges inflamadas.1La pirazinamida es de aproximadamente 10% a las proteínas plasmáticas.2La vida media (t 1/2) de la pirazinamida es de 9 a 10 horas en pacientes con función renal normal y la función hepática. La vida media en plasma puede ser prolongada en pacientes con deterioro de la función renal, hepática. La pirazinamida se hidroliza en el hígado a su principal metabolito activo, pyrazinoic ácido. Pyrazinoic ácido es hidroxilado para el principal producto de excreción, 5-hydroxypyrazinoic ácido.3

Aproximadamente el 70% de una dosis oral se excreta en la orina, principalmente por filtración glomerular en un plazo de 24 horas.3

La pirazinamida puede ser bacteriostático o bactericida contra Mycobacterium tuberculosisdependiendo de la concentración de la droga alcanzó en el sitio de la infección. El mecanismo de acción es desconocido. In vitroy en vivola droga es activa sólo en un pH ligeramente ácido.

 

INDICACIONES

La pirazinamida es indicado para el tratamiento inicial de la tuberculosis activa en los adultos y los niños cuando se combina con otros agentes antituberculosos. (La recomendación actual de la CDC para medicamentos susceptibles a la enfermedad es el uso de un período de seis meses para el régimen de tratamiento inicial de la tuberculosis activa, que consiste en la isoniazida, la rifampicina y la pirazinamida dado durante 2 meses, seguido de isoniacida y rifampicina durante 4 meses.*4)

(Los pacientes con tuberculosis farmacorresistente deben ser tratados con regímenes individualizados para su situación. Pirazinamida con frecuencia será un componente importante de este tipo de terapia.)

(En pacientes con concomitante de infección por el VIH, el médico debe estar consciente de la actual recomendación de los CDC. Es posible que estos pacientes pueden requerir un tratamiento más largo de tratamiento).

También está indicado después de fracaso del tratamiento con otros fármacos principales en cualquier forma de tuberculosis activa.

Pirazinamida sólo debe ser utilizado en conjunción con otros efectivos agentes antituberculosos.

*Consulte las recomendaciones del Centro para el Control de Enfermedades (CDC) y de la American Thoracic Society para completar el régimen y las recomendaciones de dosis.4

 

CONTRAINDICACIONES

Primaquina está contraindicada en las personas:

  • con severo daño hepático.
  • que han demostrado reacción de hipersensibilidad a él.
  • con la gota aguda.

 

ADVERTENCIAS

Los pacientes inició la pirazinamida debe tener línea de base de ácido úrico en suero y la función del hígado determinaciones. Los pacientes con historial de enfermedad del hígado o de aquellos en mayor riesgo de drogas relacionadas con la hepatitis (por ejemplo, abusadores de alcohol) debe ser seguido de cerca.

Pirazinamida debe ser descontinuado y no puede reanudarse si los signos de daño hepatocelular o hiperuricemia acompañado por una artritis gotosa aguda aparecen.

 

PRECAUCIONES

Pirazinamida inhibe la excreción renal de uratos, con frecuencia resulta en la hiperuricemia, que generalmente es asintomática. Si la hiperuricemia es acompañado por la artritis gotosa aguda, pirazinamida debe ser descontinuado.

La pirazinamida se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de diabetes mellitus, ya que la administración puede ser más difícil.

Primaria de la resistencia de M. tuberculosisa la pirazinamida es infrecuente. En los casos con sospecha o confirmación de resistencia a los medicamentos, in vitropruebas de susceptibilidad con los últimos cultivos de M. tuberculosiscontra la pirazinamida y la habitual de los fármacos principales que se deben realizar. Hay pocos in vitropruebas de resistencia a la pirazinamida. Un laboratorio de referencia capaz de realizar estos estudios deben ser empleados.

 

Los pacientes deben ser instruidos para notificar a su médico de inmediato si experimenta cualquiera de los siguientes: fiebre, pérdida de apetito, malestar general, náuseas y vómitos, orina oscura, coloración amarillenta de la piel y de los ojos, dolor o hinchazón de las articulaciones.

El cumplimiento con el curso completo de la terapia debe ser enfatizado, y la importancia de no faltar a ninguna de las dosis debe ser enfatizado.

 

Línea de base de la función del hígado estudios [especialmente la tecla ALT (SGPT), AST (SGOT) determinaciones] y los niveles de ácido úrico debe ser determinado antes de la terapia. Apropiado de las pruebas de laboratorio se deben realizar a intervalos periódicos y si alguno de los signos clínicos de los síntomas se producen durante la terapia.

 

La pirazinamida se ha reportado que interfiere con ACETEST®y KETOSTIX®las pruebas de orina para producir una rosa de color marrón.5

 

En la vida de los bioensayos en ratas y ratones, pirazinamida se administró en la dieta en concentraciones de hasta 10.000 ppm. Esto se tradujo en la estimación de la dosis diaria para el ratón de 2 g/kg, o 40 veces la dosis máxima en humanos, y para la rata de 0,5 g/kg o 10 veces la dosis máxima en humanos. La pirazinamida no fue carcinogénico en ratas o ratones macho y la no conclusión de que era posible para los ratones hembra debido a un número insuficiente de sobrevivir a los ratones de control.

La pirazinamida no fue mutagénico en la prueba bacteriana de Ames, pero indujo aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos cultivos de células.

 

Estudios de reproducción en animales no se han realizado con pirazinamida. No se sabe si la pirazinamida puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o si puede afectar la capacidad de reproducción. Pirazinamida debe administrarse a mujeres embarazadas sólo si es claramente necesario.

 

La pirazinamida se ha encontrado en pequeñas cantidades en la leche materna. Por lo tanto, se aconseja que la pirazinamida ser utilizado con precaución en madres lactantes, teniendo en cuenta el riesgo-beneficio de esta terapia.9

 

Pirazinamida los regímenes de empleados en los adultos son probablemente igual de eficaz en pacientes pediátricos.4,10,11Pirazinamida parece ser bien tolerado en pacientes pediátricos.

 

Los estudios clínicos de la pirazinamida no incluyeron un número suficiente de pacientes mayores de 65 años para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otros informes de la experiencia clínica no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, generalmente comenzando en el extremo más bajo del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática o renal, y de la concomitante de la enfermedad o de otras drogas en el tratamiento.

It does not appear that patients with impaired renal function require a reduction in dose. It may be prudent to select doses at the low end of the dosing range, however.13

 

REACCIONES ADVERSAS

Fiebre, porfiria y la disuria se han divulgado raramente. La gota (ver PRECAUCIONES:).

 

El principal efecto adverso es una reacción hepática (ver ADVERTENCIAS:). Hepatotoxicidad parece estar relacionada con la dosis, y pueden aparecer en cualquier momento durante la terapia. Alteraciones gastrointestinales incluyendo náuseas, vómitos y anorexia también han sido reportados.

 

La trombocitopenia y la anemia sideroblástica con hiperplasia eritroide, vacuolización de los eritrocitos y el aumento de la concentración de hierro sérico se han producido rara vez con esta droga. Los efectos adversos en los mecanismos de coagulación sanguínea también han sido raramente.

 

Leve artralgia y mialgia se han reportado con frecuencia. Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria y prurito han sido reportados. La fiebre, el acné, la fotosensibilidad, la porfiria, la disuria y la nefritis intersticial se han reportado en raras ocasiones.

 

SOBREDOSIS

Sobredosis la experiencia es limitada. En un informe del caso de sobredosis, pruebas de función hepática anormales desarrollado. Estos espontáneamente volvió a la normalidad cuando la droga se detuvo. Supervisión clínica y terapia de apoyo debe ser empleado. La pirazinamida es dializable.13

 

La DOSIS

Pirazinamida siempre debe ser administrado con otros efectivos fármacos antituberculosos. Es administrado por la inicial de 2 meses de 6 meses o más de un régimen de tratamiento para los medicamentos a los pacientes susceptibles. Los pacientes que se sabe o se sospecha que la droga-resistentes a la enfermedad debe ser tratada con regímenes individualizados para su situación.

Pirazinamida con frecuencia será un componente importante de este tipo de terapia.

Los pacientes con una infección por VIH puede requerir un tiempo más largo de los cursos de la terapia. Los médicos que tratan a estos pacientes debe estar alerta a cualquier revisado las recomendaciones de los CDC para este grupo de pacientes.

Dosis Usual: Pirazinamida se administra por vía oral, de 15 a 30 mg/kg una vez al día. Mayores regímenes de empleados 3 o 4 dosis divididas, pero la mayoría de las recomendaciones actuales son para una vez al día. Tres gramos por día no debe ser excedido. Las recomendaciones de CDC no exceder de 2 g por día cuando se administra como una dosis diaria (ver tabla).

Alternativamente, un régimen de dosificación de dos veces a la semana (de 50 a 75 mg/kg dos veces a la semana, basado en el peso corporal magra) ha sido desarrollado para promover el cumplimiento del paciente con el régimen de tratamiento en forma ambulatoria. En los estudios de evaluación, el régimen de dos veces a la semana, dosis de primaquina en exceso de 3 g dos veces a la semana de haber sido administrado. Esta cifra supera el número máximo recomendado de 3 g/dosis diaria. Sin embargo, un aumento en la incidencia de reacciones adversas no han sido reportados.

Esta tabla es tomada de la CDC-American Thoracic Society recomendaciones conjuntas.4

Fármacos recomendados para el Tratamiento Inicial de la Tuberculosis en Niños y Adultos
La Dosis Diaria*
De drogasLos niñosLos adultos
Isoniazid

De 10 a 20 mg/kg

PO o IM

5 mg/kg

PO o IM
Rifampicina

De 10 a 20 mg/kg

PO

10 mg/kg

PO
Pirazinamida

De 15 a 30 mg/kg

PO

De 15 a 30 mg/kg

PO
La estreptomicina

De 20 a 40 mg/kg

IM

15 mg/kg

IM
Ethambutol

De 15 a 25 mg/kg

PO

De 15 a 25 mg/kg

PO

Dosis basadas en el peso debe ser ajustada a los cambios de peso. En las personas mayores de 60 años de edad la dosis diaria de la estreptomicina debe limitarse a 10 mg/kg con una dosis máxima de 750 mg.
La Dosis máxima Diaria en Niños y Adultos
De drogas
Isoniazid300 mg
Rifampicina600 mg
Pirazinamida2 g
La estreptomicina1 g*
Ethambutol2.5 g

En las personas mayores de 60 años de edad la dosis diaria de la estreptomicina debe limitarse a 10 mg/kg con una dosis máxima de 750 mg.
Dos Veces Por Semana Dosis
De drogasLos niñosLos adultos
Isoniazid

De 20 a 40 mg/kg

Max. 900 mg

15 mg/kg

Max. 900 mg
Rifampicina

De 10 a 20 mg/kg

Max. 600 mg

10 mg/kg

Max. 600 mg
PirazinamidaDe 50 a 70 mg/kgDe 50 a 70 mg/kg
La estreptomicina

De 25 a 30 mg/kg

IM

De 25 a 30 mg/kg

IM
Ethambutol50 mg/kg50 mg/kg

Definición de abreviaturas: PO = per-oral

 

CÓMO SE SUMINISTRA

Pirazinamida tableta USP contienen pirazinamida 500 mg. Se suministran en color blanco, ronda, marcadas, debossed "VP/012" en envases de 60 comprimidos, NDC# 61748-012-06, en envases de 90 tabletas, NDC# 61748-012-09, en envases de 100 comprimidos, NDC# 61748-012-01, en envases de 500 comprimidos, NDC# 61748-012-05, y en el hospital de la unidad de dosis de envases de 100 comprimidos (en tiras de 10 tabletas cada tira), NDC# 61748-012-11.

Almacenamiento:Almacenar en un recipiente cerrado a temperatura ambiente controlada de 15°C a 30°C (59°F a 86°F).

Dispensar en un recipiente cerrado con un cierre a prueba de niños.


Sólo Rx


Comercializado por:

VersaPharm Incorporado

Marietta, GA 30062


Fabricado por:

MIKART, INC.

Atlanta, GA 30318


Apo. 04/01

Código 590B00

 

REFERENCIAS

1.De Información De Medicamentos, American Hospital Formulary Service. La Sociedad americana de Farmacéuticos de Hospital. Bethesda, Md. 1991.

2. USPDI, Información de Medicamentos para el Profesional de la Salud. United States Pharmacopeial Convention, Inc. Rockville, Md. 1991: 1 B : 2226-2227.

3. Goodman-Gilman A, Rall TW, Nies COMO, Taylor P. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, 8 ed. Nueva York, Pergamon Press. 1990

4. El tratamiento de la tuberculosis y de la infección de tuberculosis en adultos y niños. Am Rev Respir Dis. 1986

5. Reynolds JEF, Parfitt K, Parsons AV, Sweetman SC. Martindale El Extra Pharmacopoeia, ed 29. Londres, La Prensa Farmacéutica. 1989

6. Bioensayo de pirazinamida para su posible carcinogenicidad. Instituto Nacional Del Cáncer De Carcinogénesis, Serie De Informes Técnicos Nº 48, De 1978.

7. Zerger E, B Anderson, Haworth S, Lawlor, T, Mortelmans K, Mota W. Salmonella ensayos de mutagenicidad: III. Resultados de las pruebas de 255 productos químicos. Environ Mutágeno. 1987

8. Romano IC, georgia L. Citogenética efectos de algunos medicamentos antituberculosos in vitro. La Mutación De La Investigación. 1977

9. Holdiness M. Antituberculosos y en periodo de lactancia. Arch Intern Med. 1984

10. Turcios N, Evans, H. Prevención y el manejo de la tuberculosis en los niños. J Resp Dis. 1989

11. Starke JR. La terapia para la tuberculosis en los niños. Pediatr Infec Dis J. 1990

12. Los requisitos específicos sobre el contenido y formato de las etiquetas para medicamentos recetados de humana

13. Stamathakis G, Montes C, Trouvin JH, et al. Pirazinamida y pyrazinoic ácido farmacocinética en pacientes con insuficiencia renal crónica. Nefrología Clínica. 1988

 

LA ETIQUETA DEL PAQUETE.PRINCIPAL PANEL DE LA PANTALLA DE LA SECCIÓN DE














Pirazinamida

Pirazinamida TABLETA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:52125-013(NDC:61748-012)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
PIRAZINAMIDAPIRAZINAMIDA500 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
EL DIÓXIDO DE SILICIO
CROSCARMELOSA DE SODIO
EL FOSFATO DE CALCIO DIBÁSICO, DIHIDRATO
la celulosa, microcristalina
EL ÁCIDO ESTEÁRICO

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
blanco13 mmVPRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:52125-013-0230 en 1 BLISTER PACK

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0813192013-02-26


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