SKELAXIN

Lake Erie Medical & Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC
SKELAXIN (Metaxalone) Tabletas

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INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

DESCRIPCIÓN

SKELAXIN®(metaxalone) está disponible como 800 mg oval, con una puntuación de rosa de la tableta.

Químicamente, metaxalone es de 5-[(3,5 - dimethylphenoxy) metil]-2-oxazolidinona. La fórmula empírica es C12H15NO3, que corresponde a un peso molecular de 221.25. La fórmula estructural es:

Metaxalone es un blanco a casi blanco, inodoro polvo cristalino muy soluble en cloroformo, soluble en metanol y en el 96% de etanol, pero prácticamente insoluble en éter o el agua.

Cada comprimido contiene 800 mg de metaxalone y los siguientes ingredientes inactivos: ácido algínico, amonio de alginato de calcio, B-Rose Líquido, almidón de maíz y estearato de magnesio.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de Acción

El mecanismo de acción de metaxalone en humanos no ha sido establecida, pero puede ser debido a la general de depresión del sistema nervioso central. Metaxalone no tiene acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado, el extremo del motor de la placa, o la fibra nerviosa.

Farmacocinética

La farmacocinética de metaxalone han sido evaluados en voluntarios adultos sanos después de la administración de dosis única SKELAXIN bajo el ayuno y los alimentados con las condiciones en dosis que van de 400 mg a 800 mg.

Las concentraciones pico en plasma de metaxalone ocurren en aproximadamente 3 horas después de 400 mg por vía oral a la dosis en ayunas condiciones. A partir de entonces, metaxalone disminución de las concentraciones de log-lineal con una vida media terminal de 9.0 ± 4.8 horas. Duplicar la dosis de SKELAXIN de 400 mg a 800 mg resultados en aproximadamente un aumento proporcional en metaxalone de la exposición, como se indica por las concentraciones pico en plasma (Cmax) y el área bajo la curva (AUC). Proporcionalidad de la dosis en dosis superiores a 800 mg no ha sido estudiado. La biodisponibilidad absoluta de metaxalone no se conoce.

La dosis única de los parámetros farmacocinéticos de metaxalone en dos grupos de voluntarios sanos se muestran en la Tabla 1.

Tabla 1: medios (%CV) Metaxalone Parámetros Farmacocinéticos
Dosis(mg)Cmax(ng/mL)Tmax(h)El AUC(ng•h/mL)t ½ (h)CL/F(L/h)
4001983 (53)3.3 (35)7479 (51)9.0 (53)68 (50)
80021816 (43)3.0 (39)15044 (46)8.0 (58)66 (51)
1Los sujetos recibieron 1x400 mg tableta bajo en ayunas condiciones (N=42)

2Los sujetos recibieron 2x400 mg comprimidos bajo en ayunas condiciones (N=59)

Un estudio aleatorizado, de dos vías, crossover estudio se realizó en 42 voluntarios sanos (31 hombres, 11 mujeres), administrado 400 mg SKELAXIN tableta bajo en ayunas y tras un estándar alto contenido de grasa desayuno. Los sujetos con edades comprendidas entre 18 a 48 años (edad media = 23.5 ± 5.7 años). En comparación con ayunado condiciones, la presencia de una comida alta en grasas en el momento de la administración de drogas aumento de la Cmaxpor 177.5% y el aumento de la autodefensas unidas de colombia (AUC0-tAUC) por 123.5% y 115.4%, respectivamente. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmaxtambién fue demorado (4.3 h versus3.3 h) y la vida media terminal fue menor (2.4 h versus9.0 h) en virtud de la fed en comparación con las condiciones en ayunas.

En un segundo efecto de los alimentos estudio de diseño similar, dos de 400 mg SKELAXIN tabletas (800 mg) fueron administradas a voluntarios sanos (N=59, 37 hombres, 22 mujeres), con un rango de edad de entre 18 y 50 años (edad media = 25.6± 8.7 años). En comparación con ayunado condiciones, la presencia de una comida alta en grasas en el momento de la administración de drogas aumento de la Cmaxpor 193.6% y el aumento de la autodefensas unidas de colombia (AUC0-tAUC) por 146.4% y 142.2%, respectivamente. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmaxtambién fue demorado (4.9 h versus3.0 h) y la vida media terminal fue la disminución de la (4.2 h versus8.0 h) en virtud de la fed en comparación con las condiciones en ayunas condiciones. Similar efecto de los alimentos resultados se observaron en el estudio anterior cuando uno SKELAXIN 800 mg comprimidos se administra en lugar de dos SKELAXIN 400 mg comprimidos. El aumento en metaxalone exposición coincidiendo con una reducción en la vida media puede ser atribuido a la más completa absorción de metaxalone en la presencia de una comida alta en grasas (Figura 1).

A pesar de unión a las proteínas plasmáticas y la biodisponibilidad absoluta de metaxalone no son conocidos, el volumen aparente de distribución (V/F ~ 800 L) y lipofilia (log P = 2.42) de metaxalone sugieren que el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos. Metaxalone es metabolizado por el hígado y se excreta en la orina como metabolitos no identificados. Hepáticas del Citocromo P450 enzimas juegan un papel en el metabolismo de metaxalone. Específicamente, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4 y, en menor medida, CYP2C8, CYP2C9 y CYP2C19 aparecen para metabolizar metaxalone.

Metaxalone no inhibe significativamente importante de las enzimas del CYP como CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Metaxalone no inducir de manera significativa importantes de las enzimas del CYP como CYP1A2, CYP2B6 y CYP3A4 in vitro.

Los efectos de la edad sobre la farmacocinética de metaxalone se determinó después de la administración única de dos 400 mg comprimidos (800 mg) en virtud del ayuno y de la fed de condiciones. Los resultados se analizaron por separado, así como en combinación con los resultados de otros tres estudios. Mediante la combinación de datos, los resultados indican que la farmacocinética de metaxalone son significativamente más afectada por la edad bajo en ayunas condiciones que en el marco de la fed de condiciones, con la biodisponibilidad de bajo ayunas condiciones que aumenta con la edad.

La biodisponibilidad de metaxalone bajo el ayuno y los alimentados con las condiciones en los tres grupos de voluntarios sanos de diferentes edades se muestra en la Tabla 2.

Tabla 2: Media (%CV) de los Parámetros Farmacocinéticos Tras la Administración Única de 400 mg Dos SKELAXIN Tabletas (800 mg) bajo el ayuno y los Alimentados con las Condiciones de
Voluntarios Más JóvenesLos Voluntarios De Más Edad
Edad(años)25.6 ± 8.739.3 ± 10.871.5 ± 5.0
N592123
La comidaEn ayunasFedEn ayunasFedEn ayunasFed
Cmax(ng/mL)1816
(43)
3510
(41)
2719
(46)
2915
(55)
3168
(43)
3680
(59)
Tmax(h)3.0
(39)
4.9
(48)
3.0
(40)
8.7
(91)
2.6
(30)
6.5
(67)
AUC0-t(ng·h/mL)14531
(47)
20683
(41)
19836
(40)
20482
(37)
23797
(45)
24340
(48)
El AUC(ng·h/mL)15045
(46)
20833
(41)
20490
(39)
20815
(37)
24194
(44)
24704
(47)

El efecto del sexo en la farmacocinética de metaxalone se evaluó en un estudio de etiqueta abierta, en la que 48 voluntarios sanos adultos (24 hombres, 24 mujeres) se administraron dos SKELAXIN 400 mg comprimidos (800 mg) bajo ayunas condiciones. La biodisponibilidad de metaxalone fue significativamente mayor en las mujeres con respecto a varones como se evidencia por la Cmax(2115 ng/mL frente a1335 ng/mL) y el AUC(17884 ng·h/mL versus10328 ng·h/mL). El promedio de vida media fue de 11,1 horas en las hembras y de 7,6 horas en los machos. El volumen aparente de distribución de metaxalone fue de aproximadamente un 22% mayor en los machos que en las hembras, pero no significativamente diferentes cuando se ajustó por el peso del cuerpo. Hallazgos similares se observaron también cuando el anteriormente descrito conjunto de datos combinados se utilizan en el análisis.

The impact of hepatic and renal disease on the pharmacokinetics of metaxalone has not been determined. In the absence of such information, SKELAXIN should be used with caution in patients with hepatic and/or renal impairment.

INDICACIONES Y USO

SKELAXIN (metaxalone) está indicado como coadyuvante para el descanso, terapia física, y otras medidas para el alivio de las molestias asociadas con agudas, afecciones musculoesqueléticas dolorosas. El modo de acción de este fármaco no ha sido claramente identificado, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. Metaxalone no directamente relajarse tensa los músculos esqueléticos en el hombre.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a cualquier componente de este producto.

Conocida la tendencia a la inducida por drogas, síndrome, o de otras anemias.

Significativamente el deterioro de la función renal, hepática.

ADVERTENCIAS

SKELAXIN puede aumentar los efectos del alcohol y otros depresores del SNC.

PRECAUCIONES

Metaxalone debe ser administrado con gran atención a los pacientes con pre-existentes, daños en el hígado. De serie la función del hígado se deberían realizar estudios en estos pacientes.

Falsos positivos Benito pruebas, debido a un desconocido reducción de la sustancia, se han señalado. Una de glucosa en la prueba específica de diferenciar los hallazgos.

Tomar SKELAXIN con la comida puede mejorar en general la depresión del SNC:Farmacocinéticay PRECAUCIONES: Información para los Pacientes).

Información para los Pacientes

SKELAXIN puede perjudicar mental y/o física de las capacidades requeridas para el desempeño de las tareas peligrosas, tales como el manejo de maquinaria o la conducción de un vehículo de motor, especialmente cuando se usa con alcohol u otros depresores del SNC.

Las Interacciones Medicamentosas

Los efectos sedativos de SKELAXIN y otros depresores del SNC (p. ej., alcohol, benzodiacepinas, opiáceos, antidepresivos tricíclicos) pueden ser aditivos. Por lo tanto, debe tenerse precaución con los pacientes que toman más de uno de estos depresores del SNC de forma simultánea.

El potencial carcinogénico de la metaxalone no ha sido determinada.

Estudios de reproducción en ratas no han revelado evidencia de deterioro de la fertilidad o daño al feto debido a metaxalone. De Post venta experiencia no ha revelado evidencia de daño fetal, pero esa experiencia no se puede excluir la posibilidad de infrecuentes o sutil daño para el feto humano. Uso seguro de metaxalone no se ha establecido con respecto a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. Por lo tanto, metaxalone comprimidos no debe utilizarse en mujeres que están o pueden quedar embarazadas y en particular durante el embarazo a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.

Las Madres Lactantes

No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Como regla general, la enfermería no debe llevarse a cabo mientras el paciente está en un medicamento ya que muchos fármacos se excretan en la leche humana.

La seguridad y eficacia en niños menores de 12 años de edad y a continuación no han sido establecidas.

REACCIONES ADVERSAS

La más frecuente de las reacciones a metaxalone incluyen:

SNC: somnolencia, mareos, dolor de cabeza, nerviosismo o la "irritabilidad"

Digestivo: náuseas, vómitos, malestar gastrointestinal.

Otras reacciones adversas son:

Sistema inmunológico: reacción de hipersensibilidad, erupción cutánea con o sin prurito

Hematológicas: leucopenia

Hepatobiliares: ictericia.

Aunque es raro, se han reportado reacciones anafilactoides con metaxalone.

SOBREDOSIS

Las muertes por deliberada o accidental sobredosis se han producido con metaxalone, particularmente en combinación con antidepresivos, y se han reportado con esta clase de fármaco en combinación con el alcohol.

Cuando la determinación de la LD50en ratas y ratones, progresiva sedación, hipnosis, y, finalmente, la insuficiencia respiratoria se observa como el aumento de la dosis. En los perros, no LD50podría determinarse como las dosis más altas producen un emético acción en 15 a 30 minutos.

Tratamiento- Lavado gástrico y la terapia de apoyo. Consulta con un regional centro de control de envenenamiento se recomienda.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 12 años de edad es de un comprimido de 800 mg tres a cuatro veces al día.

CÓMO SE SUMINISTRA

SKELAXIN (metaxalone) está disponible como 800 mg oval, anotó rosa tablet inscrito con 8667 en la anotó lado y "S" en la otra. Disponible en botellas de 100 (NDC60793-136-01) y en botellas de 500 (NDC60793-136-05).

Almacenar a Temperatura ambiente Controlada entre 15°C y 30°C (59°F y 86°F).

Sólo Rx

Información de prescripción a partir de abril de 2008.

Distribuido por: King Pharmaceuticals, Inc., Bristol, TN 37620

Fabricado por: Corepharma LLC, Middlesex, NJ 08846

imagen de la etiqueta

SKELAXIN

metaxalone TABLET

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:49999-363(NDC:60793-136)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
METAXALONEMETAXALONE800 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
EL ÁCIDO ALGÍNICO
ALMIDÓN DE MAÍZ
ESTEARATO DE MAGNESIO

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
rosa20 mm8667OVAL

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:49999-363-1515 en 1 BOTELLA
2NDC:49999-363-2020 1 BOTELLA
3NDC:49999-363-3030 1 BOTELLA
4NDC:49999-363-6060 en 1 BOTELLA
5NDC:49999-363-9090 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
NDANDA0132172011-12-14


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