Spironolactone

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Tabletas de Spironolactone USP
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INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

Sólo Rx

Tabletas de Spironolactone han demostrado ser un tumorígeno en estudios de toxicidad crónica en ratas (ver Precauciones). Tabletas de Spironolactone debe ser utilizado sólo en esas condiciones se describe bajo Indicaciones y Uso.Innecesario el uso de este fármaco debe evitarse.

La espironolactona oral comprimidos contienen 25 mg, 50 mg o 100 mg de la antagonista de la aldosterona espironolactona, 17-hidroxi-7-mercapto-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxílico ácido gamma - lactona de acetato, que tiene la siguiente fórmula estructural:

La espironolactona es prácticamente insoluble en agua, soluble en alcohol, y libremente soluble en benceno y el cloroformo.

Ingredientes inactivos incluyen el sulfato de calcio, almidón de maíz, croscarmelosa de sodio, sabor, hipromelosa, óxido de hierro estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polidextrosa, polietileno glicol, alcohol de polivinilo, povidona, talco, dióxido de titanio, y triacetina. El comprimido de 50 mg también contiene D

Mecanismo de acción:La espironolactona es un antagonista farmacológico de la aldosterona, que actúa principalmente a través de la unión competitiva de los receptores de la aldosterona dependiente de intercambio sodio-potasio sitio en el contorneado distal del túbulo renal. La espironolactona provoca el aumento de las cantidades de sodio y el agua se excreta, mientras que el potasio se conserva. La espironolactona actúa como un diurético y como un fármaco antihipertensivo por este mecanismo. Puede administrarse solo o con otros agentes diuréticos que actúan más proximal en el túbulo renal.

Antagonista de la aldosterona de la actividad:El aumento de los niveles de los mineralocorticoides, la aldosterona, están presentes en la enseñanza primaria y el hiperaldosteronismo secundario. Edematosa estados en los que aldosteronismo secundario es a menudo involucrados incluyen la insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico. Compitiendo con la aldosterona para los receptores de los sitios, la espironolactona proporciona una terapia eficaz para el edema y la ascitis en esas condiciones. La espironolactona contrarresta el aldosteronismo secundario inducido por la depleción de volumen y asociada a la pérdida de sodio causada por activo de la terapia diurética.

La espironolactona es eficaz en la reducción de la presión arterial sistólica y diastólica en pacientes con hiperaldosteronismo primario. También es eficaz en la mayoría de los casos de hipertensión esencial, a pesar del hecho de que la secreción de aldosterona puede ser dentro de los límites normales en la hipertensión esencial benigna.

A través de su acción en antagonizar el efecto de la aldosterona espironolactona inhibe el intercambio de sodio por potasio en la porción distal del túbulo renal y ayuda a prevenir la pérdida de potasio.

La espironolactona no se ha demostrado que elevar el ácido úrico en suero, para precipitar la gota, o para alterar el metabolismo de los carbohidratos.

Farmacocinética:La espironolactona es rápida y extensamente metabolizado. El azufre que contienen los productos son los predominantes los metabolitos y se cree ser el principal responsable, junto con la espironolactona, para los efectos terapéuticos de la droga. Los siguientes datos farmacocinéticos se obtuvieron a partir de 12 voluntarios sanos tras la administración de 100 mg de espironolactona tabletas diarias durante 15 días. El día 15, la espironolactona se dio inmediatamente después de una baja en grasas desayuno y la sangre fue extraída a partir de entonces.

La Acumulación De Los Factores:
El AUC (0-24 h, día 15)/AUC (0-24 h, día 1)
La Media De La Concentración Pico En SueroMedia (SD) Post-Estado Estacionario de la Mitad de la Vida
7-α-(thiomethyl)
la espironolactona (TMS)
1.25391 ng/mL
en el 3,2 hr
13.8 hr (6.4) (terminal)
6-beta-hidroxi-7-α-
(thiomethyl)
la espironolactona (HTMS)
1.50125 ng/mL
5.1 hr
15.0 hr (4.0) (terminal)
Canrenone (C)1.41181 ng/mL
en 4.3 hr
16.5 h (6.3) (terminal)
La espironolactona1.3080 ng/mL
en el 2,6 hr
Aproximadamente 1,4 h (0.5)
(β la mitad de la vida)

La actividad farmacológica de la espironolactona metabolitos en el hombre no es conocido. Sin embargo, en el adrenalectomized de la rata de la antimineralocorticoid actividades de los metabolitos C, TMS, y HTMS, relativa a la espironolactona, fueron 1.10, 1.28, y 0,32, respectivamente. En relación a la espironolactona, su afinidad de unión a los receptores de la aldosterona en el riñón de rata rebanadas se 0.19, 0.86, y 0,06, respectivamente.

En los seres humanos las potencias de la EMT y 7-α-thiospirolactone en la reversión de los efectos de la sintéticos de mineralocorticoides, fludrocortisona, en la composición de electrolitos urinarios fueron 0.33 y 0,26, respectivamente, en relación a la espironolactona. Sin embargo, dado que las concentraciones séricas de estos esteroides no se determinaron, su absorción incompleta y/o metabolismo de primer paso no podía ser descartado como una razón para su reducción en vivoactividades.

La espironolactona y sus metabolitos son más de 90% a las proteínas plasmáticas. Los metabolitos son excretados principalmente en la orina y en segundo lugar en la bilis.

El efecto de los alimentos sobre la espironolactona absorción (dos de 100 mg de espironolactona tabletas) se evaluó en un estudio de dosis sencilla de 9 saludable, libre de drogas voluntarios. Aumento de los alimentos en la biodisponibilidad de spironolactone sin metabolizar por casi el 100%. La importancia clínica de este hallazgo no es conocido.

Insuficiencia cardíaca grave:Un estudio Aleatorizado de Espironolactona Estudio de Evaluación se llevó a cabo. El ensayo Aleatorizado de la Espironolactona Estudio de Evaluación fue de una multinacional, doble ciego en pacientes con una fracción de eyección ≤ 35%, una historia de la New York Heart Association (NYHA) clase IV de la insuficiencia cardíaca dentro de los 6 meses, y clase III-IV de la insuficiencia cardíaca en el momento de la aleatorización. Todos los pacientes fueron obligados a tomar un diurético de asa y, si se tolera, un inhibidor de la ECA. Los pacientes con un valor basal de creatinina sérica > 2,5 mg/dL o un aumento del 25%, o con una línea de base de los niveles séricos de potasio de > 5.0 mEq/L fueron excluidos.

Los pacientes fueron aleatorizados 1:1 a la espironolactona 25 mg por vía oral una vez al día o placebo. Visitas de seguimiento y mediciones de laboratorio (incluyendo los niveles séricos de potasio y creatinina) se realizaron cada cuatro semanas durante las primeras 12 semanas, luego cada 3 meses durante el primer año, y luego cada 6 meses. La dosificación puede ser retenida para hiperpotasemia grave o si la creatinina sérica aumentó a >4.0 mg/dL. Los pacientes que eran intolerantes a la dosis inicial, el régimen tenía sus redujeron la dosis a una tableta cada otro día en una a cuatro semanas. Los pacientes que fueron tolerantes a la de una tableta diaria a las 8 semanas, puede haber tenido su dosis de aumento a dos comprimidos al día, a discreción del investigador.

The Randomized Spironolactone Evaluation Study enrolled 1,663 patients (3% U.S.) at 195 centers in 15 countries between March 24, 1995, and December 31, 1996. The study population was primarily white (87%, with 7% black, 2% Asian, and 4% other), male (73%), and elderly (median age 67). The median ejection fraction was 0.26. Seventy percent were NYHA class III and 29% class IV. The presumed etiology of heart failure was ischemic in 55%, and non-ischemic in 45%. There was a history of myocardial infarction in 28%, of hypertension in 24%, and of diabetes in 22%. The median baseline serum creatinine was 1.2 mg/dL and the median baseline creatinine clearance was 57 mL/min. The mean daily dose at study end for the patients randomized to spironolactone was 26 mg.

Medicamentos concomitantes incluido un diurético de asa en el 100% de los pacientes y un inhibidor de la ECA en el 97%. Otros medicamentos utilizados en cualquier momento durante el estudio incluyó a la digoxina (78%), anticoagulantes (58%), aspirina (43%), y beta-bloqueadores (15%).

El objetivo principal para el estudio Aleatorizado de Espironolactona Estudio de Evaluación fue el tiempo para la mortalidad por cualquier causa. El estudio se terminó antes de tiempo, después de un seguimiento medio de 24 meses, debido a la gran beneficio en la mortalidad detectada en un análisis previsto de interino. Las curvas de supervivencia por grupo de tratamiento se muestran en la Figura 1.

Figura 1. La supervivencia por Grupo de Tratamiento en el ensayo Aleatorizado de Spironolactone el Estudio de Evaluación de

La espironolactona redujo el riesgo de muerte en un 30% en comparación con el placebo (p < 0.001

La espironolactona también redujo el riesgo de hospitalización por causas cardíacas (definido como el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, angina de pecho, arritmias ventriculares o infarto de miocardio) en un 30% (p < 0.001 intervalo de confianza 95% 18% 41%). Los cambios en la clase de la NYHA fueron más favorables con espironolactona: En la espironolactona grupo, clase NYHA al final del estudio mejoraron en el 41% de los pacientes y empeoró en 38% con respecto a la mejora en el 33% y empeoró en un 48% en el grupo placebo (P <0.001).

La mortalidad de los cocientes de riesgo para algunos subgrupos se muestra en la Figura 2. El efecto favorable de la espironolactona sobre la mortalidad parece ser similar para ambos sexos y todos los grupos de edad a excepción de los pacientes menores de 55

Figura 2. Los Cocientes de riesgo de Todas las causas de Mortalidad en el Subgrupo de los estudios Aleatorizados Spironolactone el Estudio de Evaluación de

Figura 2: El tamaño de cada cuadro es proporcional al tamaño de la muestra así como el caso de la tasa. IECA denota la enzima convertidora de la angiotensina inhibidor de la FEVI denota la fracción de eyección ventricular izquierda, el Aclaramiento de Cr denota el aclaramiento de creatinina y Ser Creatinina denota la creatinina sérica.

La espironolactona está indicado en el manejo de:

Hiperaldosteronismo primariopara:

Establecer el diagnóstico de hiperaldosteronismo primario por ensayo terapéutico.

A corto plazo tratamiento preoperatorio de los pacientes con hiperaldosteronismo primario.

El mantenimiento a largo plazo de la terapia para los pacientes con discretos de la aldosterona adenomas adrenales que se consideran pobres los riesgos operativos o que rechacen la cirugía.

A largo plazo de la terapia de mantenimiento para pacientes con bilateral de micro y macronodular hiperplasia suprarrenal (hiperaldosteronismo idiopático).

Edematosa condicionespara los pacientes con:

Insuficiencia cardíaca congestiva:Para el manejo del edema y la retención de sodio cuando el paciente es sólo parcialmente sensibles a, o es intolerante, otras medidas terapéuticas. La espironolactona también está indicado para pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva tomando digitálicos cuando otras terapias se considera inadecuado.

La cirrosis del hígado acompañada de edemas y/o ascitis:La espironolactona niveles pueden ser excepcionalmente alta en esta condición. La espironolactona está indicado para la terapia de mantenimiento junto con el reposo en cama y la restricción de líquidos y de sodio.

El síndrome nefrótico:Para nefrótico pacientes cuando el tratamiento de la enfermedad subyacente, la restricción de la ingesta de líquidos y de sodio, y el uso de otros diuréticos no dar una respuesta adecuada.

La hipertensión esencial

Por lo general en combinación con otros fármacos, la espironolactona está indicado para pacientes que no pueden ser tratados adecuadamente con otros agentes o para los que otros agentes se considera inadecuado.

La hipopotasemia

Para el tratamiento de los pacientes con hipopotasemia, cuando otras medidas no se consideran inapropiado o inadecuado. La espironolactona también está indicado para la profilaxis de la hipopotasemia en pacientes que reciben digitálicos, cuando otras medidas son considerados inadecuados o inapropiados.

Insuficiencia cardíaca grave (NYHA clase III – IV)

Para aumentar la supervivencia y reducir la necesidad de hospitalización por insuficiencia cardiaca cuando se utiliza en adición a la terapia estándar.

Uso en el Embarazo

El uso rutinario de diuréticos en una mujer sana es inapropiado y expone a la madre y el feto a riesgo innecesario. Los diuréticos no impiden el desarrollo de la toxemia del embarazo, y no hay ninguna evidencia satisfactoria de que son útiles en el tratamiento de desarrollo de la toxemia.

El Edema durante el embarazo pueden surgir por causas patológicas o de la fisiológica y mecánica consecuencias del embarazo.

La espironolactona está indicado en el embarazo, cuando el edema es debido a causas patológicas, así como la ausencia de embarazo (sin embargo, véase Precauciones: Embarazo). Dependiente de edema en el embarazo, como resultado de la restricción de retorno venoso por la ampliación de útero, es tratada adecuadamente a través de la elevación de las extremidades inferiores y el uso de medias de soporte

La espironolactona está contraindicado en pacientes con anuria, la insuficiencia renal aguda, deterioro significativo de la función excretor renal o hiperpotasemia.

La suplementación de potasio.La suplementación de potasio, ya sea en forma de medicamento o como una dieta rica en potasio, no debería normalmente administrarse en asociación con espironolactona terapia.

La excesiva ingesta de potasio puede causar hiperpotasemia en pacientes que recibieron espironolactona (ver Precauciones: Generales). La espironolactona no debe ser administrado simultáneamente con otros diuréticos ahorradores de potasio. La espironolactona, cuando se utiliza con inhibidores de la ECA o indometacina, incluso en la presencia de un diurético, se ha asociado con hiperpotasemia severa. Extrema la precaución debe ejercerse cuando la espironolactona se administra en forma concomitante con estos fármacos.

La hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia cardíaca grave.Hyperkalemia may be fatal. It is critical to monitor and manage serum potassium in patients with severe heart failure receiving spironolactone. Avoid using other potassium-sparing diuretics. Avoid using oral potassium supplements in patients with serum potassium > 3.5 mEq/L.  The Randomized Spironolactone Evaluation Study excluded patients with a serum creatinine > 2.5 mg/dL or a recent increase in serum creatinine > 25%. The recommended monitoring for potassium and creatinine is one week after initiation or increase in dose of spironolactone, monthly for the first 3 months, then quarterly for a year, and then every 6 months. Discontinue or interrupt treatment for serum potassium > 5 mEq/L or for serum creatinine > 4 mg/dL. (See CLINICAL STUDIES, Insuficiencia cardíaca grave,y DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN, Insuficiencia cardíaca grave.)

La espironolactona debe ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro de la función hepática debido a que pequeñas alteraciones del equilibrio de líquidos y electrolitos pueden precipitar un coma hepático.

Litio generalmente no se deben administrar con diuréticos (ver Precauciones: Interacciones de la Droga).

General:Todos los pacientes que reciben terapia con diuréticos deben observarse para la evidencia de líquido o desequilibrio electrolítico, por ejemplo, hipomagnesemia, hiponatremia, hypochloremic alcalosis, y la hiperpotasemia.

El suero y la orina de electrolitos determinaciones son particularmente importantes cuando el paciente está vomitando en exceso o la recepción de líquidos parenterales. Señales de advertencia o síntomas de desequilibrio de líquidos y electrolitos, independientemente de la causa, incluyen sequedad de boca, sed, debilidad, letargia, somnolencia, inquietud, dolores musculares o calambres, fatiga muscular, hipotensión, oliguria, taquicardia y alteraciones gastrointestinales tales como náuseas y vómitos. La hiperpotasemia puede ocurrir en pacientes con deterioro de la función renal o la excesiva ingesta de potasio y puede causar irregularidades cardíacas, que pueden ser fatales. En consecuencia, ningún suplemento de potasio normalmente debe ser dado con espironolactona.

La administración concomitante de diuréticos ahorradores de potasio e inhibidores de la ECA o medicamentos anti-inflamatorios no esteroideos (Aine), por ejemplo, indometacina, ha sido asociada con la hiperpotasemia severa.

Si la hiperpotasemia se sospecha (señales de advertencia incluyen parestesia, debilidad muscular, fatiga, parálisis flácida de las extremidades, bradicardia, shock), un electrocardiograma (ECG) debe ser obtenida. Sin embargo, es importante vigilar los niveles de potasio sérico porque hiperpotasemia leve pueden no estar asociadas con cambios en el ECG.

Si la hiperpotasemia está presente, spironolactione debe suspender inmediatamente el tratamiento. Con hiperpotasemia severa, la situación clínica dicta los procedimientos a ser empleados. Estos incluyen la administración intravenosa de la solución del cloruro de calcio, bicarbonato de sodio de la solución y/o la administración oral o parenteral de glucosa con insulina de acción rápida preparación. Estas son medidas de carácter temporal para ser repetido como sea necesario. Las resinas de intercambio catiónico, tales como el sodio sulfonato de poliestireno puede ser por vía oral o rectal administrado. Persistencia de hiperpotasemia puede requerir diálisis.

Reversible acidosis metabólica hiperclorémica, generalmente en asociación con hiperpotasemia, se ha informado que se producen en algunos pacientes con cirrosis hepática descompensada, incluso en presencia de función renal normal.

Hiponatremia por dilución, que se manifiesta por sequedad de boca, sed, letargo y somnolencia, y confirmado por el bajo nivel en suero de los niveles de sodio, que puede ser causada o agravada, especialmente cuando Aldactone se administra en combinación con otros diuréticos, y hiponatremia por dilución puede ocurrir en pacientes edematosos en clima caliente

La espironolactona terapia puede causar una elevación transitoria de la BOLLO, especialmente en pacientes con historial de insuficiencia renal. La espironolactona puede causar una leve acidosis.

La ginecomastia puede desarrollar en asociación con el uso de espironolactona

Información para los pacientes:Los pacientes que reciben la espironolactona deben ser advertidos de evitar los suplementos de potasio y los alimentos que contienen altos niveles de potasio, incluidos los sustitutos de la sal.

Pruebas de laboratorio:La determinación periódica de los electrolitos en suero para detectar el posible desequilibrio electrolítico debe hacerse a intervalos apropiados, especialmente en los ancianos y aquellos con gran renal o hepática impedimentos.

Interacciones con otros medicamentos:

Los inhibidores de la ECA:La administración concomitante de inhibidores de la ECA con diuréticos ahorradores de potasio ha sido asociado con la hiperpotasemia severa.

Alcohol, barbitúricos o narcóticos:La potenciación de la hipotensión ortostática puede ocurrir.

Los corticosteroides, ACTH:Se intensificó la depleción de electrólitos, en particular, la hipopotasemia puede ocurrir.

Aminas presoras (por ejemplo, norepinefrina):La espironolactona reduce la capacidad de respuesta vascular a la norepinefrina. Por lo tanto, debe ejercerse precaución en el manejo de los pacientes sometidos a anestesia general o regional, mientras que ellos están siendo tratados con espironolactona.

Relajantes del músculo esquelético, no despolarizantes (por ejemplo, tubocurarina):Posible aumento en la sensibilidad a los relajantes musculares pueden resultar.

Litio:Litio generalmente no se deben administrar con diuréticos. Agentes diuréticos reducen el aclaramiento renal de litio y añadir un alto riesgo de toxicidad por litio.

Medicamentos anti-inflamatorios no esteroideos (Aine):En algunos pacientes, la administración de un AINE puede reducir el diurético, natriurético y antihipertensivo efecto de bucle, ahorradores de potasio y diuréticos tiazídicos. La combinación de Aines, por ejemplo, indometacina, con diuréticos ahorradores de potasio ha sido asociado con la hiperpotasemia severa. Por lo tanto, cuando la espironolactona y los Aines se utilizan de forma concomitante, el paciente debe ser observado de cerca para determinar si el efecto deseado del diurético.

Digoxina:La espironolactona ha sido demostrado para aumentar la vida media de la digoxina. Esto puede resultar en un aumento de los niveles de digoxina en suero y la posterior toxicidad digitálica. Puede ser necesario para reducir el mantenimiento y la digitalización de dosis cuando la espironolactona es administrado, y el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente para evitar la sobre o underdigitalization.

Drogas/interacciones con pruebas de Laboratorio:Varios informes de la posible interferencia con digoxina radioinmunoanálisis por la espironolactona, o de sus metabolitos, han aparecido en la literatura. Ni la extensión ni el potencial significado clínico de su interferencia (que puede ser de ensayo específicos) ha sido plenamente establecida.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad:Orally administered spironolactone has been shown to be a tumorigen in dietary administration studies performed in rats, with its proliferative effects manifested on endocrine organs and the liver. In an 18-month study using doses of about 50, 150 and 500 mg/kg/day, there were statistically significant increases in benign adenomas of the thyroid and testes and, in male rats, a dose-related increase in proliferative changes in the liver (including hepatocytomegaly and hyperplastic nodules). In a 24-month study in which the same strain of rat was administered doses of about 10, 30, 100 and 150 mg spironolactone/kg/day, the range of proliferative effects included significant increases in hepatocellular adenomas and testicular interstitial cell tumors in males, and significant increases in thyroid follicular cell adenomas and carcinomas in both sexes. There was also a statistically significant, but not dose-related, increase in benign uterine endometrial stromal polyps in females.

Una relacionada con la dosis (por encima de 20 mg/kg/día) en la incidencia de leucemia mieloide se observó en las ratas alimentadas con dosis diarias de potasio canrenoate (un compuesto químicamente similar a la espironolactona y cuyo principal metabolito, canrenone, es también un importante producto de spironolaconte en el hombre) por un período de un año. En dos años de estudios en la rata, la administración oral de potasio canrenoate estaba asociado con la leucemia mieloide y hepática, tiroidea, testicular y tumores mamarios.

Ni la espironolactona ni potasio canrenoate producido efectos mutagénicos en las pruebas de uso de bacterias o levaduras. En ausencia de activación metabólica, ni la espironolactona ni potasio canrenoate ha demostrado ser mutagénico en pruebas de mamíferos in vitro.En presencia de activación metabólica, la espironolactona ha sido reportado a ser negativo en algunos mamíferos ensayos de mutagenicidad in vitroy no concluyentes (pero ligeramente positivo) de mutagenicidad en otros mamíferos pruebas in vitro.En presencia de activación metabólica, potasio canrenoate se ha reportado positivo en la prueba de mutagenicidad en algunos mamíferos pruebas in vitro,no concluyente en los demás, y negativo en otros.

En un tres litros de estudio de la reproducción en hembras de las ratas que recibieron dosis en la dieta de los 15 y 50 mg de espironolactona/kg/día, no hubo efectos sobre el apareamiento y la fertilidad, pero hubo un pequeño aumento en la incidencia de nacidos muertos cachorros a 50 mg/kg/día. Cuando se inyecta en ratas hembras (100 mg/kg/día durante 7 días, me.p.), la espironolactona fue encontrado para aumentar la longitud del ciclo estral mediante la prolongación de diestro durante el tratamiento y la inducción de la constante diestro durante dos semanas post-tratamiento periodo de observación. Estos efectos se asociaron con retrasos en el desarrollo del folículo ovárico y una reducción en los niveles de estrógenos circulantes, que sería de esperar para perjudicar el apareamiento, fertilidad y fecundidad. La espironolactona (100 mg/kg/día), administrada i.p. a los ratones hembra durante dos semanas de período de cohabitación con los varones no tratados, la disminución del número de acoplado ratones que concibió (efecto demostrado ser causada por una inhibición de la ovulación) y disminuyó el número de embriones implantados en los que se quedó embarazada (efecto demostrado ser causada por una inhibición de la implantación), y a 200 mg/kg, también aumentó el período de latencia para el apareamiento.

Embarazo: efectos Teratogénicos.Embarazo Categoría C. estudios de Teratología con Espironolactona se han llevado a cabo en ratones y conejos a dosis de hasta 20 mg/kg/día. En un área de la superficie corporal, la dosis en el ratón es sustancialmente inferior a la máxima dosis recomendada en humanos y, en el conejo, se aproxima a la máxima dosis recomendada en humanos. No teratogénicos o de otros efectos embriotóxicos se observaron en los ratones, pero los 20 mg/kg dosis provocó un aumento de la tasa de resorción y un número inferior de vivir los fetos de conejos. Debido a sus efectos anti-androgénicos de la actividad y el requisito de la testosterona para los hombres de la morfogénesis, Sprionolactone puede tener el potencial de afectar negativamente la diferenciación sexual del macho durante la embriogénesis. Cuando se administró a ratas en dosis de 200 mg/kg/día entre la gestación días 13 y 21 (finales de la embriogénesis y el desarrollo fetal), la feminización de los fetos de sexo masculino se observó. Las crías expuestas durante el embarazo a 50 y 100 mg/kg/día dosis de espironolactona mostraron cambios en el tracto reproductivo, incluyendo dependientes de la dosis disminuye en pesos de la zona ventral de la próstata y de las vesículas seminales en los hombres, los ovarios y el útero, que fueron ampliadas en las hembras, y otras indicaciones de disfunción endocrina, que persisten en la edad adulta. No hay estudios adecuados y bien controlados con espironolactona en mujeres embarazadas. La espironolactona ha conocido los efectos endocrinos en los animales, incluyendo progestacional y efectos antiandrogénicos. Los efectos antiandrogénicos puede resultar en una aparente efectos secundarios estrogénicos en los seres humanos, tales como la ginecomastia. Por lo tanto, el uso de espironolactona en mujeres embarazadas requiere que el esperado beneficio de ser sopesados frente a los posibles riesgos para el feto.

Madres lactantes:Canrenone, una de las principales (y activo), metabolito de la espironolactona, aparece en la leche materna humana. Debido a que la espironolactona ha sido encontrado para ser carcinogénico en ratas, se debería tomar una decisión si se debe suspender la administración del fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Si el uso del medicamento es considerado esencial, un método alternativo de alimentación infantil debe ser instituido.

Uso pediátrico:La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas y, dentro de cada categoría (sistema del cuerpo), se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Digestivo:Sangrado gástrico, úlcera, gastritis, diarrea y cólicos, náuseas, vómitos.

Endocrino:La ginecomastia (ver Precauciones), la incapacidad para lograr o mantener la erección, irregularidad de la menstruación o amenorrea, sangrado posmenopáusico. El Carcinoma de la mama ha sido reportado en pacientes que están tomando espironolactona, sino una relación de causa y efecto no ha sido establecida.

Hematológicas:Agranulocitosis.

Hipersensibilidad:Fiebre, urticaria, maculopapular o eritematosas, erupciones cutáneas, reacciones anafilácticas, vasculitis.

Metabolismo:La hiperpotasemia (ver Advertenciasy Precauciones).

Sistema nervioso /psiquiátrico:Confusión Mental, ataxia, dolor de cabeza, somnolencia, letargo.

Hígado / vesícula biliar:Muy pocos casos de mezcla de tipo colestásico/toxicidad hepatocelular, con una

informó de la fatalidad, se han reportado con espironolactona administración.

Renal:Disfunción Renal (incluyendo insuficiencia renal).

El oral LD50de la espironolactona es mayor de 1,000 mg/kg en ratones, ratas y conejos.

Una sobredosis aguda de la espironolactona puede ser manifestada por somnolencia, confusión mental, maculopapular o erupción eritematosa, náuseas, vómitos, mareos o diarrea. Rara vez, los casos de hiponatremia, hiperpotasemia, o coma hepático puede ocurrir en pacientes con enfermedad hepática grave, pero estos son poco probables debido a una sobredosis aguda. La hiperpotasemia puede ocurrir, especialmente en pacientes con deterioro de la función renal.

Tratamiento:Inducir el vómito o evacuar el estómago por lavado. No existe ningún antídoto específico. El tratamiento es de apoyo para mantener la hidratación, el equilibrio de los electrolitos y las funciones vitales.

Los pacientes que tienen insuficiencia renal pueden desarrollar espironolactona inducida por hiperpotasemia. En tales casos, la espironolactona debe suspender inmediatamente el tratamiento. Con hiperpotasemia severa, la situación clínica dicta los procedimientos a ser empleados. Estos incluyen la administración intravenosa de la solución del cloruro de calcio, bicarbonato de sodio de la solución y/o la administración oral o parenteral de glucosa con insulina de acción rápida preparación. Estas son medidas de carácter temporal para ser repetido como sea necesario. Las resinas de intercambio catiónico, tales como el sodio sulfonato de poliestireno puede ser por vía oral o rectal administrado. Persistencia de hiperpotasemia puede requerir diálisis.

Hiperaldosteronismo primario.Spironolactone may be employed as an initial diagnostic measure to provide presumptive evidence of primary hyperaldosteronism while patients are on normal diets.

Tiempo de prueba:La espironolactona se administra en una dosis diaria de 400 mg durante tres a cuatro semanas. La corrección de la hipopotasemia y de la hipertensión proporciona evidencia una presunción para el diagnóstico de hiperaldosteronismo primario.

Prueba corta:La espironolactona se administra en una dosis diaria de 400 mg durante cuatro días. Si el potasio sérico aumenta durante la espironolactona, pero la administración de gotas cuando la espironolactona se suspende un diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primario debe ser considerado.

Tras el diagnóstico de hiperaldosteronismo se ha establecido por más definitiva de los procedimientos de prueba, la espironolactona puede ser administrado en dosis de 100 a 400 mg diarios en la preparación para la cirugía. Para los pacientes que son considerados no aptos para la cirugía, la espironolactona puede ser empleado para el mantenimiento a largo plazo de la terapia en la menor dosis efectiva determinada para el paciente individual.

Edema en los adultos(insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática o síndrome nefrótico).Una primera dosis diaria de 100 mg de espironolactona administrados, ya sea en única o en dosis divididas, se recomienda, pero puede variar de 25 a 200 mg diarios. Cuando se administra como único agente para la diuresis, spionolactone debe continuarse durante al menos cinco días a la dosis inicial de nivel, después de lo cual puede ser ajustado a la optimización de la terapéutica o nivel de mantenimiento se administra ya sea en única o dividida dosis diarias. Si, después de cinco días, una adecuada respuesta diurética a la espironolactona no se ha producido, un segundo diurético que actúa más proximal en el túbulo renal puede ser añadido para el régimen. Debido al efecto aditivo de la espironolactona cuando se administra simultáneamente con diuréticos, un aumento de la diuresis por lo general comienza en el primer día de tratamiento combinado

La hipertensión esencial.Para los adultos, la inicial de la dosis diaria de 50 a 100 mg de espironolactona administrados, ya sea en única o en dosis divididas, se recomienda. La espironolactona también puede ser dado con diuréticos que actúan más proximal en el túbulo renal o con otros agentes antihipertensivos. El tratamiento con espironolactona debe continuarse durante al menos dos semanas, ya que la máxima respuesta no puede producirse antes de este tiempo. Posteriormente, la dosis se debe ajustar según la respuesta del paciente.

La hipopotasemia.La espironolactona en dosis que van de 25 mg a 100 mg al día es útil en el tratamiento de un diurético de la hipopotasemia inducida por, cuando los suplementos orales de potasio o de otros ahorradores de potasio, los regímenes se considera inadecuado.

Insuficiencia cardíaca grave (NYHA clase III – IV).Se debe iniciar el tratamiento con espironolactona 25 mg una vez al día si el paciente la concentración sérica de potasio es ≤5.0 mEq/L y el paciente de la creatinina sérica es ≤ 2,5 mg/dL. Los pacientes que toleran 25 mg una vez al día puede tener su dosis es mayor a 50 mg una vez al día como se indique clínicamente. Los pacientes que no toleran 25 mg dosis diaria puede tener su dosis reducida a 25 mg cada dos días. VÉASE ADVERTENCIAS: la Hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia cardíaca gravepara el asesoramiento en la monitorización de los niveles séricos de potasio y creatinina en suero.

Tabletas de Spironolactone USP 25 mg son de color blanco, recubierto con película, redondo tabletas, grabados con "UN" arriba "511" en una cara y liso en el otro lado. Se suministra en:

Cuadros de 10x10 UD 100 NDC 63739-544-10

Tabletas de Spironolactone USP 50 mg son de color amarillo, recubiertos con película, comprimidos redondos, grabados con "UN" bisecar "514" en una cara y liso en el otro lado. Se suministra en:

Cuadros de 10x10 UD 100 NDC 63739-545-10

Almacenar a una temperatura de 20° C a 25°C (68 a 77° F) (véase la Temperatura ambiente Controlada USP).

Dispensar en un apretado, resistente a la luz contenedor.

Fabricado por:
Amneal Productos Farmacéuticos
Hauppauge, NY 11788

Distribuido por:
McKesson Servicios De Embalaje
una unidad de negocio de McKesson Corporation
7101 Weddington Rd., Concord, NC 28027

Emitido De Marzo De 2011

ES-4010694

NDC 63739-544-10

Tabletas de Spironolactone USP 25 mg

Sólo Rx

Cada tableta contiene:
Spironolactone USP..............25mg

La Dosis Usual para Adultos: Ver adjunto de la literatura.

Tienda en 20 - 25 C (68 A 77 F)
[ver USP Controlada la Temperatura de la Habitación]

Dispensar en un apretado, resistente a la luz contenedor.

PANEL DE LA PANTALLA PRINCIPAL

NDC 63739-545-10

Tabletas de Spironolactone USP 50mg

Sólo Rx

Cada tableta contiene:
Spironolactone USP..............50mg

La Dosis Usual para Adultos: Ver adjunto de la literatura.

Tienda en 20 - 25 C (68 A 77 F)
[ver USP Controlada la Temperatura de la Habitación]

Dispensar en un apretado, resistente a la luz contenedor.

La espironolactona

La espironolactona TABLETA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:63739-544(NDC:65162-511)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
La ESPIRONOLACTONALa ESPIRONOLACTONA25 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
SULFATO DE CALCIO
ALMIDÓN DE MAÍZ
MENTA
CROSCARMELOSA DE SODIO
la povidona yodada
la celulosa, microcristalina
ESTEARATO DE MAGNESIO
dióxido de titanio
POLIDEXTROSA
HYPROMELLOSES
triacetina
POLIETILENGLICOL 8000

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO7 mmUNRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
110 en 1 BLISTER PACK
230 en 1 BLISTER PACK
3NDC:63739-544-0410 en 1 CAJA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0914262011-06-01


La espironolactona

La espironolactona TABLETA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:63739-545(NDC:65162-514)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
La ESPIRONOLACTONALa ESPIRONOLACTONA50 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
SULFATO DE CALCIO
ALMIDÓN DE MAÍZ
MENTA
CROSCARMELOSA DE SODIO
la povidona yodada
la celulosa, microcristalina
ESTEARATO DE MAGNESIO
EL ALCOHOL POLIVINÍLICO
dióxido de titanio
GLICOL DE POLIETILENO 3000
talco
D
FD

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
AMARILLO9 mmUNRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
110 en 1 BLISTER PACK
2NDC:63739-545-1010 en el CUADRO 1, la UNIDAD de DOSIS

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0914262011-06-01


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