Sulfamethoxazole and Trimethoprim

Blenheim Pharmacal, Inc. Blenheim Pharmacal, Inc.
El sulfametoxazol y la Trimetoprima Tabletas y Doble Fuerza Tabletas
  • Descripción
  • Farmacología Clínica
  • Indicaciones
  • Contraindicaciones
  • Advertencias
  • Precauciones
  • Efectos Secundarios
  • Sobredosis
  • La dosis
  • Cómo Se Suministra
  • Información De Asesoramiento Para Pacientes
  • Suplementaria De Material Paciente
  • El Recuadro De Advertencia
  • Paciente Prospecto

INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

Sólo Rx

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.

El sulfametoxazol y la trimetoprima es un sintético antibacteriana de la combinación de los productos disponibles en DS (doble resistencia) en tabletas, cada uno contienen 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima

Sulfametoxazol es N1-(5-metil-3-isoxazolyl) la sulfanilamide para laH11N3O3S. es casi blanco, inodoro e insípido, compuesto con un peso molecular de 253.28 y la siguiente fórmula estructural:

La trimetoprima es de 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl) pirimidinaH18N4O3. Es un blanco a amarillo claro, inodoro, compuesto amargo, con un peso molecular de 290.3. Se tiene la siguiente fórmula estructural:

Ingredientes inactivos: Estearato de Magnesio, povidona, almidón pregelatinizado y glicolato sódico de almidón.

El sulfametoxazol y la trimetoprima se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima existen en la sangre como independiente, a proteínas plasmáticas y se metaboliza formas-acetilación, aunque el glucurónido conjugado ha sido identificado. Los principales metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 de los óxidos y los 3' y 4'-hidroxi derivados. Las formas libres de sulfametoxazol y trimetoprima son considerados el activo terapéuticamente formas. Aproximadamente el 70% de sulfametoxazol y el 44% de la trimetoprima se une a proteínas plasmáticas. La presencia de 10 mg por ciento sulfametoxazol en el plasma disminuye la proteína de unión de la trimetoprima una insignificante grado

Los niveles pico en sangre para los componentes individuales ocurrir de 1 a 4 horas después de la administración oral. La media de suero vida media de sulfametoxazol y trimetoprima son de 10 y de 8 a 10 horas, respectivamente. Sin embargo, los pacientes con severa alteración de la función renal presentan un aumento en la vida media de ambos componentes, que requieren régimen de dosificación de ajuste (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓNla sección). Cantidades detectables de sulfametoxazol y trimetoprima están presentes en la sangre de las 24 horas después de la administración de medicamentos. Durante la administración de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima b.yo.d., la media de estado estacionario de la concentración plasmática de trimetoprim fue 1,72 µg/mL. El estado estacionario de la media de los niveles plasmáticos de la libre y total sulfametoxazol fueron 57.4 µg/mL y el 68,0 µg/mL, respectivamente. Estos niveles de estado estacionario se alcanzaron después de tres días de administración de la droga.1La excreción de sulfametoxazol y trimetoprima es principalmente por los riñones a través tanto de la filtración glomerular y secreción tubular. La concentración de la orina de ambos sulfametoxazol y trimetoprima son considerablemente más elevadas que las concentraciones en la sangre. El porcentaje promedio de la dosis se recuperó en la orina de 0 a 72 horas después de una dosis oral única de sulfametoxazol y trimetoprima es el 84,5% del total de sulfonamida y el 66,8% gratis trimetoprima. El treinta por ciento del total de la sulfonamida se excreta como libre sulfametoxazol, con el resto de la como N4-metabolito acetilado.2Cuando se administran juntos como el sulfametoxazol y la trimetoprima, ni sulfametoxazol ni trimetoprima afecta la excreción urinaria patrón de los otros.

Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima distribuir a los esputo, líquido vaginal y líquido en el oído medio

Geriátricos Farmacocinética

La farmacocinética de sulfametoxazol 800 mg y trimetoprima 160 mg fueron estudiados en 6 geriátrica sujetos (edad media: el 78,6 años) y 6 jóvenes sujetos sanos (edad media: 29.3 años) con un no-EEUU aprobó la formulación. Farmacocinética los valores de sulfametoxazol en el geriátrico sujetos fueron similares a los observados en adultos jóvenes sujetos. La media del aclaramiento renal de trimetoprim fue significativamente menor en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos (19 mL/h/kg vs 55 mL/h/kg). Sin embargo, después de la normalización por el peso corporal, la aparente aclaramiento corporal total de trimetoprim fue en promedio un 19% menor que en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos.3

Microbiología

Sulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico que compiten con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico de ácido dihidrofólico por la unión y de forma reversible la inhibición de la enzima, la dihidrofolato reductasa. Por lo tanto, el sulfametoxazol y la trimetoprima bloques de dos pasos consecutivos en la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.

In vitrolos estudios han demostrado que la resistencia bacteriana se desarrolla más lentamente con ambos sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que, ya sea con o trimetoprim sulfametoxazol solo. El sulfametoxazol y la trimetoprima han demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto In vitroy en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USO de la sección.

Aerobios Gram-Positivos Microorganismos

Streptococcus pneumoniae

Aerobios Gram-Negativos Microorganismos

Escherichia coli(incluyendo susceptibles de cepas enterotoxigénicas implicados en la diarrea del viajero)

Especies Klebsiella

Enterobacter especies

Haemophilus influenzae

Morganella morganii

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Shigella flexneri

Shigella sonnei

Otros Organismos

La neumonía por Pneumocystis carinii

Pruebas De Susceptibilidad A Los Métodos De

Técnicas De Dilución

Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar los antimicrobianos concentraciones inhibitorias mínimas (Cim). Estos Micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Los Micrófonos deben ser determinados mediante un procedimiento estandarizado. Procedimientos estandarizados, se basan en un método de dilución4(caldo o agar) o equivalente, con estandarizado de las concentraciones de inóculo estandarizado y las concentraciones de sulfametoxazol/trimetoprim polvo. Los valores de MIC debe ser interpretada de acuerdo a los siguientes criterios:

Para las pruebasEnterobacteriaceae:
MIC (µg/mL)Interpretación
≤2/38Susceptible (S)
≥4/76Resistente(R)
Cuando la evaluación deHaemophilus influenzaeunoStreptococcus pneumoniaeb
MIC (µg/mL)Interpretaciónb
≤0.5/9.5Susceptible (S)
1/19 – 2/38Intermedio
≥4/76Resistente(R)
una. Estos interpretativo de la norma son aplicables sólo a los de microdilución en caldo de pruebas de susceptibilidad con el Haemophilus influenzaeel uso de HaemophilusTest Medium (HTM)4.
b. El interpretativa standarda son aplicables sólo a los de microdilución en caldo de pruebas de susceptibilidad mediante cationes ajustado Mueller-Hinton caldo dentro de 2% a 5% lisadas horda de sangre4.

Un informe de "Susceptible" indica que el patógeno es probable que el ser inhibida si el compuesto antimicrobiano en la sangre alcanza las concentraciones normalmente alcanzable. Un informe de "Intermedio" indica que el resultado debe ser considerado equívocos, y, si el microorganismo no es totalmente susceptible a la alternativa, clínicamente factible drogas, la prueba debe repetirse. Esta categoría implica la posible aplicabilidad clínica en los sitios del cuerpo donde la droga es fisiológicamente concentrado o en situaciones donde la alta dosis de medicamento puede ser utilizado. En esta categoría también se ofrece una zona de amortiguamiento que impide que los pequeños incontrolada de los factores técnicos de causar grandes discrepancias en la interpretación. Un informe de "Resistente" indica que el patógeno no es probable que ser inhibida si el compuesto antimicrobiano en la sangre alcanza las concentraciones normalmente alcanzable

Control De Calidad

Estandarizado de pruebas de susceptibilidad a los procedimientos requieren el uso de laboratorio de control de microorganismos para administrar los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio. Estándar sulfamethoxazole/trimethoprim polvo debe proporcionar la siguiente rango de valores:

MicroorganismoMIC (µg/mL)
Escherichia coliATCC 25922≤0.5/9.5
Haemophilus influenzaecATCC 492470.03/0.59 – 0.25/4.75
Streptococcus pneumoniaedATCC 496190.12/2.4 – 1/19
c. Este control de calidad de la gama sólo es aplicable a Haemophilus influanzaeATCC 49247 prueba de microdilución en caldo de procedimiento de uso de HaemophilusMedio de prueba (HTM)4.
d. Este control de calidad de la gama es aplicable a las pruebas realizadas por el método de microdilución en caldo sólo el uso de cationes ajustado Mueller-Hinton caldo con 2% a 5% de sangre de caballo lisada4.

Técnicas De Difusión

Los métodos cuantitativos que requieren la medición de los diámetros de zona también ofrecen reproducible estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Una de esas procedimiento estandarizado5requiere el uso de la normalización de las concentraciones de inóculo. Este procedimiento utiliza discos de papel impregnados con 1.25/23.75 mg de sulfametoxazol/trimetoprim para probar la susceptibilidad de los microorganismos a sulfametoxazol/trimetoprim.

Los informes de laboratorio que proporciona los resultados de la norma de un solo disco de la prueba de sensibilidad con un 1.25/23.75 mg de sulfametoxazol/trimetoprim disco debe ser interpretada de acuerdo a los siguientes criterios:

Para las pruebasEnterobacteriaceaeoHaemophilus influenzaee:
Diámetro de la zona (mm)Interpretación
≥16Susceptible (S)
11-15Intermedio
≤10Resistente(R)
e. Estos diámetro de la zona son aplicables las normas sólo para pruebas de difusión en disco con Haemophilus influenzaey HaemophilusMedio de prueba (HTM)5.
Cuando las pruebas deStreptococcus pneumoniaef
Diámetro de la zona (mm)Interpretación
≥19Susceptible (S)
16-18Intermedio
≤15Resistente(R)
b. Estos diámetro de la zona interpretativa de las normas sólo son aplicables a los exámenes realizados utilizando agar Mueller-Hinton suplementado con 5% defribinated de sangre de oveja cuando se incubaron en 5% de CO25.

La interpretación debe ser como se indicó anteriormente para resultados mediante técnicas de dilución. La interpretación incluye la correlación del diámetro obtenido en la prueba de disco con el MIC para el sulfametoxazol/trimetoprim.

Control De Calidad

Como con estandarizado técnicas de dilución, la difusión de los métodos requieren el uso de laboratorio de control de los microorganismos que se utilizan para el control de los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio. Para la técnica de difusión, la 1,25/23.75 mg de sulfametoxazol/trimetoprim disco* debe proporcionar los siguientes diámetros de zona en estas pruebas de laboratorio de control de calidad de las cepas:

MicroorganismoDiámetro De La Zona De Los Rangos De
(mm)
Escherichia coliATCC 2592224-32
Haemophilus influenzaegATCC 4924724-32
Streptococcus pneumoniaehATCC 4961920-28
g. Este control de calidad de la gama sólo es aplicable a Haemophilus influanzaeATCC 49247 probado por disco diffution procedimiento mediante el HaemophilusMedio de prueba (HTM)4.
h. Este control de calidad de la gama es aplicable a las pruebas realizadas por difusión en disco utilizando agar Mueller-Hinton suplementado por el 5% defribinated de sangre de oveja cuando incubater 5% de CO25.t

*Agar Mueller-Hinton debe ser revisado por los niveles excesivos de timidina o timina. Para determinar si Mueller-Hinton medio tiene suficientemente bajos niveles de timidina y la timina, Enterococcus faecalis(ATCC 29212 o ATCC 33186) puede ser probado con sulfametoxazol/trimetoprim discos. Una zona de inhibición ≥20 mm que está esencialmente libre de bellas colonias indica un nivel lo suficientemente bajo de la timidina y la timina.

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de que son causadas por bacterias susceptibles. Cuando la cultura y la susceptibilidad de la información están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En la ausencia de tales datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

Las Infecciones Del Tracto Urinario

Para el tratamiento de infecciones del tracto urinario debido a cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Escherichia coli, Klebsiellaespecies, Enterobacterespecies, Morganella morganii, Proteus mirabilisy Proteus vulgaris. Se recomienda que los primeros episodios y sin complicaciones de las infecciones del tracto urinario ser tratados con un único agente antibacteriano eficaz en lugar de la combinación.

La Otitis Media Aguda

Para el tratamiento de la otitis media aguda en pacientes pediátricos debido a cepas susceptibles de Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae cuando a juicio del médico el sulfametoxazol y la trimetoprima ofrece alguna ventaja sobre el uso de otros agentes antimicrobianos. Hasta la fecha, hay datos limitados sobre la seguridad en el uso repetido de sulfametoxazol y trimetoprima en pacientes pediátricos menores de dos años de edad. El sulfametoxazol y la trimetoprima no está indicado para profilácticos o de la administración prolongada en la otitis media a cualquier edad.

Las Exacerbaciones agudas de la Bronquitis Crónica en Adultos

Para el tratamiento de las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica debido a cepas susceptibles de Streptococcus pneumoniaeo Haemophilus influenzaecuando a juicio del médico el sulfametoxazol y la trimetoprima ofrece alguna ventaja sobre el uso de un solo agente antimicrobiano.

La shigelosis

Para el tratamiento de la enteritis causada por cepas susceptibles de Shigella flexneriy Shigella sonneiwhen antibacterial therapy is indicated.

La Neumonía Por Pneumocystis Carinii

Para el tratamiento de la documentados por Pneumocystis cariniila neumonía y para la profilaxis contra la neumonía por Pneumocystis cariniila neumonía en personas inmunodeprimidas y que se consideran en mayor riesgo de desarrollar neumonía por Pneumocystis cariniila neumonía.

Viajeros De La Diarrea En Adultos

Para el tratamiento de la diarrea del viajero debido a cepas susceptibles de enterotoxigénicas de E. coli.

El sulfametoxazol y la trimetoprima está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la trimetoprima o sulfonamidas y en pacientes con documentada de la anemia megaloblástica debido a la deficiencia de folato. El sulfametoxazol y la trimetoprima también está contraindicado en pacientes embarazadas y las madres lactantes, debido a las sulfonamidas, atravesar la placenta y se excreta en la leche materna y puede causar kernicterus. El sulfametoxazol y la trimetoprima está contraindicado en pacientes pediátricos menores de 2 meses de edad. El sulfametoxazol y la trimetoprima también está contraindicado en pacientes con marcada daño hepático o con insuficiencia renal grave cuando la función renal de estado no puede ser monitoreada.

LAS MUERTES ASOCIADAS CON LA ADMINISTRACIÓN DE SULFAMIDAS, AUNQUE EN RARAS OCASIONES, SE HAN PRODUCIDO DEBIDO A REACCIONES GRAVES, INCLUYENDO SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON, NECRÓLISIS EPIDÉRMICA TÓXICA, NECROSIS HEPÁTICA FULMINANTE, AGRANULOCITOSIS, ANEMIA APLÁSICA Y OTRAS DISCRASIAS SANGUÍNEAS.

LAS SULFONAMIDAS, INCLUYENDO SULFONAMIDA PRODUCTOS QUE LA CONTENGAN COMO SULFAMETOXAZOL/TRIMETOPRIM, DEBE INTERRUMPIRSE EN LA PRIMERA APARICIÓN DE ERUPCIÓN EN LA PIEL O CUALQUIER SIGNO DE REACCIÓN ADVERSA.En casos raros, una erupción en la piel que puede ser seguido por una reacción más severa, tales como el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática y de la sangre de gravedad

trastornos (ver PRECAUCIONES). Los signos clínicos, tales como erupción cutánea, dolor de garganta, fiebre, artralgia, palidez, púrpura o ictericia pueden ser los primeros indicios de reacciones graves.

Tos, falta de aliento, y los infiltrados pulmonares son las reacciones de hipersensibilidad de las vías respiratorias que se han reportado en asociación con sulfonamida tratamiento.

Las sulfonamidas no debe ser utilizado para el tratamiento de Un grupo de β-hemolítico las infecciones estreptocócicas. En una infección establecida, no van a erradicar el estreptococo y, por tanto, no podrá evitar secuelas tales como la fiebre reumática.

Clostridium difficilela diarrea asociada (CDAD) ha sido reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo el sulfametoxazol y la trimetoprima, y puede variar en severidad de diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon que lleva a un sobrecrecimiento de C. difficile.

C. difficileproduce toxinas a y B que contribuyen al desarrollo de la CDAD. Hypertoxin la producción de las cepas de C. difficilecausa aumento de la morbilidad y la mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y puede requerir colectomía. CDAD debe ser considerada en todos los pacientes que se presentan con diarrea después del uso de antibióticos. Historia clínica cuidadosa es necesaria ya que CDAD se producen más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

Si CDAD se sospecha o confirma, continua el uso de antibióticos no se dirige contra C. difficilepuede ser necesario discontinuar. Adecuado de líquidos y electrolitos de gestión, la suplementación de proteína, el tratamiento antibiótico de C. difficiley evaluación quirúrgica debe ser instituido como se indique clínicamente.

General

La prescripción de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas en la ausencia de una probada o fuerte sospecha de infección bacteriana o una indicación profiláctica es poco probable que un beneficio para el paciente y aumenta el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos. El sulfametoxazol y la trimetoprima debe administrarse con precaución a pacientes con deterioro de la función renal, hepática, para aquellos con posible deficiencia de folato (por ejemplo, los ancianos, alcohólicos crónicos, pacientes que reciben terapia anticonvulsiva, los pacientes con síndrome de malabsorción, y los pacientes en la desnutrición de los estados) y para aquellos con alergias severas o asma bronquial. En la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa de los individuos deficientes, la hemólisis puede ocurrir. Esta reacción es frecuentemente relacionada con la dosis. (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICAy DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Casos de hipoglucemia en los pacientes no diabéticos tratados con el sulfametoxazol y la trimetoprima se ven rara vez, por lo general ocurre después de un par de días de terapia. Los pacientes con disfunción renal, enfermedad hepática, desnutrición o aquellos que reciben altas dosis de sulfametoxazol y trimetoprima están particularmente en riesgo.

Hematológicas cambios indicativos de deficiencia de ácido fólico puede ocurrir en pacientes ancianos o en pacientes con historial de deficiencia de ácido fólico o insuficiencia renal. Estos efectos son reversibles por el ácido folínico terapia.

La trimetoprima se ha observado que afectar el metabolismo de la fenilalanina, pero esto no tiene importancia alguna en phenylketonuric pacientes apropiado a la restricción de la dieta.

Como con todos los medicamentos que contienen sulfonamidas, la precaución es aconsejable en pacientes con porfiria o disfunción tiroidea.

Su uso en el Tratamiento y la Profilaxis para la neumonía por Pneumocystis Carinii en Pacientes con Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA)

Los pacientes con SIDA no puede tolerar o responder a sulfametoxazol y trimetoprima en la misma manera como no-pacientes con SIDA. La incidencia de efectos secundarios, en particular, erupción cutánea, fiebre, leucopenia y elevados niveles de aminotransferasa (transaminasas) los valores, con el sulfametoxazol y la trimetoprima la terapia en pacientes con SIDA que están en tratamiento de la neumonía por Pneumocystis cariniila neumonía se ha reportado que ser mucho mayor en comparación con la incidencia que normalmente se asocian con el uso de sulfametoxazol y trimetoprima en la no-pacientes con SIDA. La incidencia de hiperpotasemia parece ser mayor en pacientes con SIDA que reciben el sulfametoxazol y la trimetoprima. Los efectos adversos son generalmente menos severas en los pacientes que reciben el sulfametoxazol y la trimetoprima para la profilaxis. Una historia de leve intolerancia a sulfametoxazol y trimetoprima en pacientes con SIDA no parecen predecir la intolerancia de la posterior profilaxis secundaria.6Sin embargo, si un paciente desarrolla erupciones en la piel o cualquier signo de reacción adversa, la terapia con sulfametoxazol y trimetoprima debe ser reevaluado (ver ADVERTENCIAS).

Altas dosis de trimetoprim, tal como se utiliza en pacientes con neumonía por Pneumocystis carinii pneumonia, induces aprogressive but reversible increase of serum potassium concentrations in a substantial number of patients. Even treatment with recommended doses may cause hyperkalemia when trimethoprim is administered topatients with underlying disorders of potassium metabolism, with renal insufficiency, or if drugs known to induce hyperkalemia are given concomitantly. Close monitoring of serum potassium is warranted in these patients.

Durante el tratamiento, adecuada ingesta de líquidos y la producción de orina debe ser asegurado para evitar crystalluria. Los pacientes que son "los lentos" puede ser más propenso a reacciones idiosincrásicas a las sulfamidas.

Información para los Pacientes

Los pacientes deben ser aconsejados que los fármacos antibacterianos, incluyendo el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe ser utilizado para tratar infecciones bacterianas. No tratar infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común).

Cuando el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas prescritas para el tratamiento de una infección bacteriana, se debe informar a los pacientes que, aunque es común a sentirse mejor temprano en el curso de la terapia, se deben tomar los medicamentos exactamente como se indica. Saltarse dosis o no completar el curso completo de la terapia puede (1) disminuir la eficacia del tratamiento inmediato y (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no puedan ser tratadas por el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas u otros fármacos antibacterianos en el futuro.

Los pacientes deben ser instruidos para mantener una adecuada ingesta de líquidos para evitar crystalluria y la formación de cálculos.

La diarrea es un problema común causado por el uso de antibióticos que por lo general termina cuando el antibiótico es interrumpido. A veces después de iniciar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar acuosas y sanguinolentas (con o sin calambres en el estómago y fiebre), incluso tan tarde como dos meses o más después de haber tomado la última dosis del antibiótico. Si esto ocurre, los pacientes deben comunicarse con su médico tan pronto como sea posible.

Las Pruebas De Laboratorio

Los hemogramas completos se debe hacer con frecuencia en los pacientes que reciben el sulfametoxazol y la trimetoprima

Las Interacciones Medicamentosas

En pacientes de edad avanzada simultáneamente la recepción de ciertos diuréticos, principalmente las tiazidas, un aumento de la incidencia de trombocitopenia con la púrpura ha sido reportado.

Se ha informado de que el sulfametoxazol y la trimetoprima puede prolongar el tiempo de protrombina en pacientes que están recibiendo el anticoagulante warfarina. Esta interacción debe ser tenido en cuenta cuando el sulfametoxazol y la trimetoprima se da a los pacientes ya en tratamiento anticoagulante, y el tiempo de coagulación debe ser reevaluada.

El sulfametoxazol y la trimetoprima puede inhibir el metabolismo hepático de la fenitoína. El sulfametoxazol y la trimetoprima, dada en una clínica común de la dosis, el aumento de la fenitoína vida media del 39% y la disminución de la fenitoína aclaramiento metabólico de la tasa del 27%. Cuando la administración de estos fármacos simultáneamente, uno debe de estar alerta por posible exceso de fenitoína efecto.

Las sulfonamidas, también puede desplazar el metotrexato de su unión a proteínas plasmáticas de los sitios y puede competir con therenal de transporte de metotrexato, aumentando así libre de las concentraciones de metotrexato. Ha habido informes de marcado, pero reversible nefrotoxicidad con la coadministración de sulfametoxazol y trimetoprima andcyclosporine en receptores de trasplante renal.

El aumento de los niveles sanguíneos de digoxina pueden ocurrir concomitantemente con el sulfametoxazol y la trimetoprima tratamiento, especialmente en pacientes de edad avanzada. El suero de los niveles de digoxina debe ser monitoreado.

El aumento de sulfametoxazol los niveles en la sangre puede ocurrir en pacientes que están recibiendo la indometacina. Ocasionales informes sugieren que los pacientes que reciben pirimetamina como la profilaxis de la malaria en dosis superiores a 25 mg semanales pueden desarrollar anemia megaloblástica si el sulfametoxazol y la trimetoprima se prescribe.

La eficacia de los antidepresivos tricíclicos pueden disminuir cuando se administra conjuntamente con sulfametoxazol y trimetoprima. Como los demás sulfonamidas-medicamentos que contienen, el sulfametoxazol y la trimetoprima potencia el efecto de la hipoglucémicos orales. En la literatura, un solo caso de tóxicos delirio ha sido reportado después de que el consumo concomitante de trimetoprima/sulfametoxazol y amantadina.

En la literatura, tres casos de hiperpotasemia en pacientes de edad avanzada han sido reportados después de que el consumo concomitante de trimetoprima/sulfametoxazol y un inhibidor de la enzima de conversión de la angiotensina.8,9

Drogas/Interacciones Con Pruebas De Laboratorio

El sulfametoxazol y la trimetoprima, específicamente el componente trimetoprima, puede interferir con el séricos de metotrexato en el ensayo como determinado por la unión competitiva técnica de la proteína (CBPA) cuando una infección bacteriana de la dihidrofolato reductasa se utiliza como la proteína de unión. No hay interferencia se produce, sin embargo, si éste se mide por radioinmunoanálisis (RIA).

La presencia de sulfametoxazol y la trimetoprima puede también interferir con la Jaffé alcalina reacción de picrato de ensayo para la creatinina, dando por resultado sobrestimaciones de alrededor de 10% en el rango de los valores normales.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

Carcinogénesis: los estudios a Largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico no se han realizado con el sulfametoxazol y la trimetoprima.

Mutagénesis: Bacterianas mutagénico no se han realizado estudios con el sulfametoxazol y la trimetoprima en combinación. La trimetoprima se ha demostrado que nonmutagenic en el ensayo de Ames. Ningún daño cromosómico se observó en los leucocitos humanos In vitrocon el sulfametoxazol y la trimetoprima, solos o en combinación

Deterioro de la Fertilidad: No existen efectos adversos en la fertilidad o en general el rendimiento reproductivo fueron observados en ratas que recibieron dosis oral tan alto como 350 mg/kg/día de sulfametoxazol más de 70 mg/kg/día de trimetoprima.

El embarazo

Efectos Teratogénicos: Embarazo Categoría C

En ratas, con dosis orales de 533 mg/kg o 200 mg/kg produjo teratologic efectos que se manifiesta principalmente como paladar hendido.

La dosis más alta que no fue la causa de paladar hendido en ratas fue de 512 mg/kg o 192 mg/kg de trimetoprima cuando se administran por separado. En dos estudios realizados en ratas, no teratología se observó cuando 512 mg/kg de sulfametoxazol se utiliza en combinación con 128 mg/kg de trimetoprima. En un estudio, sin embargo, paladar hendido se observaron en una camada de 9 cuando 355 mg/kg de sulfametoxazol se utiliza en combinación con 88 mg/kg de trimetoprima.

En algunos estudios en conejos, un aumento general en la pérdida del feto (muertos y reabsorbido y malformaciones en el conceptuses) se asoció con una dosis de trimetoprim 6 veces que el ser humano dosis terapéutica. Si bien no existen grandes estudios bien controlados sobre el uso de sulfametoxazol y trimetoprima en las mujeres embarazadas, Brumfitt y Pursell,10in a retrospective study, reported the outcome of 186 pregnancies during which the mother received either placebo or sulfamethoxazole and trimethoprim. The incidence of congenital abnormalities was 4.5% (3 of 66) in those who received placebo and 3.3% (4 of 120) in those receiving sulfamethoxazole and trimethoprim. There were no abnormalities in the 10 children whose mothers received the drug during the first trimester. In a separate survey, Brumfitt and Pursell also found no congenital abnormalities in 35children whose mothers had received oral sulfamethoxazole and trimethoprim at the time of conception or shortly thereafter.

Porque el sulfametoxazol y la trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico, el sulfametoxazol y la trimetoprima debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Teratogénico Efectos: Ver CONTRAINDICACIONESsección.

Las Madres Lactantes

Ver CONTRAINDICACIONESsección.

Uso Pediátrico

El sulfametoxazol y la trimetoprima es no recomendado para niños menores de 2 meses de edad (ver INDICACIONESy CONTRAINDICACIONESsecciones).

Uso Geriátrico

Los estudios clínicos de sulfametoxazol y trimetoprima no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años y más como para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes.

Puede haber un aumento del riesgo de reacciones adversas graves en pacientes de edad avanzada, especialmente cuando se complica condiciones existen, por ejemplo, problemas de riñón y/o de la función del hígado, es posible deficiencia de ácido fólico, o el uso concomitante de otras drogas. Reacciones graves de la piel, la generalización de la supresión de la médula ósea (ver ADVERTENCIASy REACCIONES ADVERSASsecciones), una disminución de las plaquetas (con o withoutpurpura), y la hiperpotasemia son los más frecuentemente reportado reacciones adversas graves en pacientes de edad avanzada. En aquellos simultáneamente la recepción de ciertos diuréticos, principalmente las tiazidas, un aumento de la incidencia de trombocitopenia con la púrpura ha sido reportado. El aumento de los niveles sanguíneos de digoxina pueden ocurrir concomitantemente con el sulfametoxazol y la trimetoprima tratamiento, especialmente en pacientes de edad avanzada. El suero de los niveles de digoxina debe ser monitoreado. Hematológicas cambios indicativos de deficiencia de ácido fólico puede ocurrir en pacientes de edad avanzada. Estos efectos son reversibles por el ácido folínico terapia. Adecuado ajuste de la dosis debe realizarse en pacientes con deterioro de la función renal y la duración de uso debe ser lo más corto posible para minimizar los riesgos de reacciones no deseadas (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓNla sección). La trimetoprima componente de sulfametoxazol y la trimetoprima puede causar hiperpotasemia cuando se administra a pacientes con trastornos subyacentes de potasio metabolismo, con insuficiencia renal o cuando se administra concomitantemente con fármacos que pueden inducir hiperpotasemia, tales como inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina. Una estrecha monitorización de los niveles séricos de potasio está justificada en estos pacientes. La interrupción de sulfametoxazol y trimetoprima se recomienda el tratamiento para ayudar a reducir los niveles séricos de potasio. El sulfametoxazol y la Trimetoprima DS Tabletas contienen 3,6 mg (0.16 mEq) de sodio por comprimido.

Parámetros farmacocinéticos para sulfametoxazol fueron similares para geriátrica de los sujetos jóvenes y adultos. La media máxima en suero trimetoprima concentración fue mayor y la media de aclaramiento renal de trimetoprim fue menor en el geriátrico sujetos en comparación con sujetos más jóvenes (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Geriátrica Farmacocinética).

Los efectos adversos más comunes son trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, anorexia) y reacciones alérgicas de la piel (tales como rash y urticaria). LAS MUERTES ASOCIADAS CON LA ADMINISTRACIÓN DE SULFAMIDAS, AUNQUE EN RARAS OCASIONES, SE HAN PRODUCIDO DEBIDO A REACCIONES GRAVES, INCLUYENDO SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON, NECRÓLISIS EPIDÉRMICA TÓXICA, NECROSIS HEPÁTICA FULMINANTE, AGRANULOCITOSIS, ANEMIA APLÁSICA Y OTRAS DISCRASIAS SANGUÍNEAS (VERADVERTENCIASLa SECCIÓN).

Hematológicas: Agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica, anemia megaloblástica, hypoprothrombinemia, metahemoglobinemia, eosinofilia.

Reacciones Alérgicas: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anafilaxia, miocarditis alérgica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, angioedema, drogas fiebre, escalofríos, púrpura de Henoch-Schoenlein henoch, enfermedad del suero, como síndrome de down, la generalización de las reacciones alérgicas, la generalización de las erupciones de la piel, fotosensibilidad, conjuntival y escleral de inyección, prurito, urticaria y erupción cutánea. Además, periarteritis nodosa y lupus eritematoso sistémico han sido reportados.

Aparato digestivo: Hepatitis (incluyendo ictericia colestásica y necrosis hepática), la elevación de suero de las transaminasas y de la bilirrubina, enterocolitis pseudomembranosa, pancreatitis, estomatitis, glositis, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, anorexia.

Genitourinario: Insuficiencia Renal, nefritis intersticial, BUN y de la creatinina sérica de elevación, tóxicos nefrosis con oliguria andanuria, crystalluria y nefrotoxicidad en asociación con ciclosporina.

Metabólicos y Nutricionales: Hiperpotasemia (ver PRECAUCIONES: Uso en el Tratamiento y la Profilaxis para la neumonía por Pneumocystis Carinii en Pacientes con Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA).

Neurológicas: Meningitis aséptica, convulsiones, neuritis periférica, ataxia, vértigo, tinnitus, dolor de cabeza.

Psiquiátricos: Alucinaciones, depresión, apatía, nerviosismo.

Endocrino: Las sulfonamidas soportar ciertas similitudes químicas con algunos goitrogens, diuréticos (acetazolamida y la tiazidas) y agentes hipoglucemiantes orales. Sensibilidad cruzada puede existir con estos agentes. La Diuresis y la hipoglucemia se han producido rara vez en pacientes que reciben sulfonamidas.

Musculoesquelético: Artralgia y mialgia. Casos aislados de rabdomiolisis se han reportado con el sulfametoxazol y la trimetoprima, principalmente en pacientes con SIDA.

Respiratorio: Tos, falta de aliento y los infiltrados pulmonares (ver ADVERTENCIAS).

Miscelánea: Debilidad, fatiga, insomnio.

Aguda

La cantidad de una dosis única de sulfametoxazol y trimetoprima que está asociada con los síntomas de la sobredosificación o es probable que ponga en peligro la vida no ha sido reportado. Los signos y síntomas de la sobredosificación o ingesta accidental informó con sulfamidas incluyen anorexia, cólicos, náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza, somnolencia y pérdida del conocimiento. Fiebre, hematuria y crystalluria pueden ser notados. Discrasias sanguíneas y la ictericia son posibles finales de las manifestaciones de la sobredosis.

Los signos de una sobredosis aguda con trimetoprima incluyen náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza, depresión mental, confusión y depresión de la médula ósea.

Principios generales de tratamiento incluyen la institución de lavado gástrico o de la emesis, obligando a los fluidos orales, y la administración de líquidos por vía intravenosa si la producción de orina es baja y la función renal es normal. La acidificación de la orina aumento de la eliminación renal de trimetoprima. El paciente debe ser monitoreado con los recuentos de sangre y apropiado química sanguínea, incluyendo electrolitos. Si un significativo discrasia sanguínea o la ictericia ocurre, específicos de la terapia debe ser instituido para estas complicaciones. La diálisis Peritoneal no es eficaz y la hemodiálisis es sólo moderadamente eficaz en la eliminación de sulfametoxazol y trimetoprima.

Chronic

El uso de sulfametoxazol y trimetoprima en dosis altas y/o por períodos de tiempo prolongados puede causar depresión de la médula ósea que se manifiesta como la trombocitopenia, leucopenia y/o anemia megaloblástica. Si los signos de depresión de la médula ósea se producen, el paciente debe ser dado de leucovorina de 5 a 15 mg al día hasta que la hematopoyesis normal se restaura.

No se recomienda su uso en pacientes pediátricos menores de 2 meses de edad.

Las Infecciones del Tracto urinario y la Shigelosis en Pacientes Adultos y Pediátricos, y la Otitis Media Aguda en Niños

Adultos: la dosis usual para adultos en el tratamiento de las infecciones del tracto urinario es de 1 sulfametoxazol y trimetoprima DS tableta cada 12 horas por 10 a 14 días. Idéntica a la dosis diaria se utiliza durante 5 días en el tratamiento de la shigelosis.

Niños: La dosis recomendada para niños con infecciones del tracto urinario o la otitis media aguda es de 40 mg/kg de sulfametoxazol y 8 mg/kg de trimetoprima por 24 horas, se administra en dos dosis divididas cada 12 horas por 10 días. Idéntica a la dosis diaria se utiliza durante 5 días en el tratamiento de la shigelosis. La siguiente tabla es una guía para el logro de esta dosificación:

Niños de 2 meses de edad y mayores:
PesoLa dosis cada 12 horas
lbkgTabletas
2210-
44201
66301 ½
88402 o 1 DS tablet

Para Los Pacientes Con Deterioro De La Función Renal

Cuando la función renal está alterada, una reducción de la dosis debe ser empleada mediante la siguiente tabla:

El Aclaramiento de creatinina (mL/min)Régimen De Dosificación Recomendado
Por encima de los 30De costumbre régimen estándar
15-301/2 el régimen normal
Por debajo de 15Uso no recomendado

Las Exacerbaciones agudas de la Bronquitis Crónica en Adultos

La habitual dosis de adultos en el tratamiento de las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica es de 1 sulfametoxazol y trimetoprima doble fuerza tableta cada 12 horas por 14 días.

La Neumonía Por Pneumocystis Carinii

El tratamiento de Adultos y Niños:

La dosis recomendada para los pacientes con los documentados en la neumonía por Pneumocystis cariniila neumonía es de 75 a 100 mg/kg de sulfametoxazol y de 15 a 20 mg/kg de trimetoprima por 24 horas en dosis iguales divididas cada 6 horas por 14 a 21 días11. La siguiente tabla es una guía para el límite superior de esta dosis.

PesoLa dosis cada 6 horas
lbkgTabletas
188-
35161
53241 ½
70322 o 1 DS tablet
88402 ½
106483 o 1 ½ DS tabletas
141644 o 2 DS tabletas
176805 o 2 ½ DS tabletas

Para el límite inferior (dosis de 75 mg/kg de sulfametoxazol y 15 mg/kg de trimetoprima por 24 horas) administrar 75% de la dosis en la tabla anterior.

Profilaxis

Los adultos

La dosis recomendada para la profilaxis en adultos es de 1 sulfametoxazol y trimetoprima DS (doble resistencia) tableta diaria de12.

Los niños

Para los niños, la dosis recomendada es de 750 mg/m2/día de sulfametoxazol con 150 mg/m2/día de trimetoprima administra por vía oral en dosis iguales divididas dos veces al día, durante 3 días consecutivos por semana.

La dosis diaria total no debe exceder de 1600 mg de sulfametoxazol y 320 mg de trimetoprima.13La siguiente tabla es una guía para la consecución de esta dosis en niños:

El Área De Superficie CorporalLa dosis cada 12 horas
(m2)Tabletas
0.26-
0.53½
1.061

Viajeros de la Diarrea en Adultos

Para el tratamiento de la diarrea del viajero, la habitual dosis para adultos es de 1 sulfametoxazol y trimetoprima DS (doble resistencia), tableta o 2 sulfametoxazol y trimetoprima tabletas cada 12 horas por 5 días.

El sulfametoxazol y la Trimetoprima Comprimidos se suministran como sigue:

El sulfametoxazol y la Trimetoprima DS (doble resistencia) Tabletas de 800 mg/160 mg están disponibles como:

Blanca, óvalo, dividido en dos tabletas de debossed "IP 272" en un lado.

Botellas de 24 – NDC 53746-272-24

Botellas de 100 – NDC 53746-272-01

Las botellas de 250 – NDC 53746-272-02

Botellas de 500 – NDC 53746-272-05

El sulfametoxazol y la Trimetoprima Tabletas de 400 mg/80 mg están disponibles como:

Blanca, óvalo, dividido en dos tabletas de debossed "IP" de más "271" en un lado.

Botellas de 50 – NDC 53746-271-50

Botellas de 100 – NDC 53746-271-01

Botellas de 500 – NDC 53746-271-05

Botellas de 1000 – NDC 53746-271-10

Almacenar a una temperatura de 20°-25°C (68°F-77°F)

[Ver a Temperatura ambiente Controlada de USP].

DISPENSAR EN UN APRETADO, RESISTENTE A LA LUZ CONTENEDOR

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  • Comité nacional de Estándares de laboratorios Clínicos. Métodos para la Dilución de las Pruebas de Susceptibilidad Antimicrobiana de las Bacterias que Crecen en condiciones aerobias
  • Comité nacional de Estándares de laboratorios Clínicos. Los Estándares de desempeño para los Antimicrobianos Disco Pruebas de Susceptibilidad. Estándar Aprobado Sexta Edición. El Documento NCCLS M2-A6, Vol.17, Nº 1, NCCLS, Wayne, PA, enero, 1997.
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Fabricado por:
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Distribuido por:
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Etiqueta De La Botella 10544-525-06

El sulfametoxazol y la Trimetoprima

El sulfametoxazol y la Trimetoprima TABLET

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:10544-525(NDC:53746-272)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
SULFAMETOXAZOLsulfametoxazol800 mg
TRIMETOPRIMATrimetoprima160 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
ESTEARATO DE MAGNESIO
la povidona yodada
ALMIDÓN DE MAÍZ
SÓDICO DE ALMIDÓN GLICOLATO TIPO DE PATATAS

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
blanco19 mmIPOVAL

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:10544-525-066 en 1 BOTELLA
2NDC:10544-525-1010 en 1 BOTELLA
3NDC:10544-525-1414 en 1 BOTELLA
4NDC:10544-525-2020 1 BOTELLA
5NDC:10544-525-2828 1 BOTELLA

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Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0768992009-12-16


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