Sulfamethoxazole and Trimethoprim

UDL Laboratories, Inc. UDL Laboratories, Inc.
EL SULFAMETOXAZOL Y LA TRIMETOPRIMA TABLETS USP

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Sólo Rx

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.

DESCRIPCIÓN

El sulfametoxazol y la trimetoprima es un sintético antibacteriana de la combinación de los productos disponibles en DS (doble resistencia) en tabletas, cada uno contienen 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima

Sulfametoxazol es N1-(5-metil-3-isoxazolyl)la sulfanilamide para laH11N3O3S. es un casi blanco, inodoro e insípido, compuesto con un peso molecular de 253.28 y la siguiente fórmula estructural:

La trimetoprima es de 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pirimidinaH18N4O3. Es un blanco a amarillo claro, inodoro, compuesto amargo, con un peso molecular de 290.3 y la siguiente fórmula estructural:

Ingredientes inactivos:Docusato de sodio 85%, benzoato de sodio 15%, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio y almidón pregelatinizado.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El sulfametoxazol y la trimetoprima se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima existen en la sangre como independiente, a proteínas plasmáticas y se metaboliza formas-acetilación, aunque el glucurónido conjugado ha sido identificado. Los principales metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 de los óxidos y los 3' y 4'-hidroxi derivados. Las formas libres de sulfametoxazol y trimetoprima son considerados el activo terapéuticamente formas. Aproximadamente el 70% de sulfametoxazol y el 44% de la trimetoprima se une a proteínas plasmáticas. La presencia de 10 mg por ciento sulfametoxazol en el plasma disminuye la proteína de unión de la trimetoprima una insignificante grado

Los niveles pico en sangre para los componentes individuales ocurrir de 1 a 4 horas después de la administración oral.

La media de suero vida media de sulfametoxazol y trimetoprima son de 10 y de 8 a 10 horas, respectivamente. Sin embargo, los pacientes con severa alteración de la función renal presentan un aumento en la vida media de ambos componentes, que requieren régimen de dosificación de ajuste (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓNla sección). Cantidades detectables de sulfametoxazol y trimetoprima están presentes en la sangre de las 24 horas después de la administración de medicamentos. Durante la administración de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima b.yo.d., la media de estado estacionario de la concentración plasmática de trimetoprim fue 1,72 µg/mL. El estado estacionario de la media de los niveles plasmáticos de la libre y total sulfametoxazol fueron 57.4 µg/mL y el 68,0 µg/mL, respectivamente. Estos niveles de estado estacionario se alcanzaron después de tres días de administración de la droga.1La excreción de sulfametoxazol y trimetoprima es principalmente por los riñones a través tanto de la filtración glomerular y secreción tubular. La concentración de la orina de ambos sulfametoxazol y trimetoprima son considerablemente más elevadas que las concentraciones en la sangre. El porcentaje promedio de la dosis se recuperó en la orina de 0 a 72 horas después de una dosis oral única de sulfametoxazol y trimetoprima es el 84,5% del total de sulfonamida y el 66,8% gratis trimetoprima. El treinta por ciento del total de la sulfonamida se excreta como libre sulfametoxazol, con el resto de la como N4-metabolito acetilado2. Cuando se administran juntos como el sulfametoxazol y la trimetoprima, ni sulfametoxazol ni trimetoprima afecta la excreción urinaria patrón de los otros.

Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima distribuir a los esputo, líquido vaginal y líquido en el oído medio

Geriátricos Farmacocinética: La farmacocinética de sulfametoxazol 800 mg y trimetoprima 160 mg fueron estudiados en 6 geriátrica sujetos (edad media: el 78,6 años) y 6 jóvenes sujetos sanos (edad media: 29.3 años) con un no-EEUU aprobó la formulación. Farmacocinética los valores de sulfametoxazol en el geriátrico sujetos fueron similares a los observados en adultos jóvenes sujetos. La media del aclaramiento renal de trimetoprim fue significativamente menor en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos (19 mL/h/kg vs 55 mL/h/kg). Sin embargo, después de la normalización por el peso corporal, la aparente aclaramiento corporal total de trimetoprim fue en promedio un 19% menor que en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos.3

Microbiología

Sulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico que compiten con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico de ácido dihidrofólico por la unión y de forma reversible la inhibición de la enzima, la dihidrofolato reductasa. Por lo tanto, el sulfametoxazol y la trimetoprima bloques de dos pasos consecutivos en la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.

In vitrolos estudios han demostrado que la resistencia bacteriana se desarrolla más lentamente con ambos sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que, ya sea con o trimetoprim sulfametoxazol solo.

El sulfametoxazol y la trimetoprima han demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitroy en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USOsección.

Microorganismos aeróbicos grampositivos:
Streptococcus pneumoniae

Aerobios gram-negativos microorganismos:
Escherichia coli(incluyendo susceptibles de cepas enterotoxigénicas implicados en la diarrea del viajero)
Klebsiellaespecies
Enterobacterespecies
Haemophilus influenzae
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Shigella flexneri
Shigella sonnei

Otros Organismos:
La neumonía por Pneumocystis carinii

Pruebas De Susceptibilidad A Los Métodos:

Técnicas De Dilución:

Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar los antimicrobianos concentraciones inhibitorias mínimas (Cim). Estos Micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Los Micrófonos deben ser determinados mediante un procedimiento estandarizado. Procedimientos estandarizados, se basan en un método de dilución4(caldo o agar) o equivalente, con estandarizado de las concentraciones de inóculo estandarizado y las concentraciones de sulfametoxazol/trimetoprim polvo. Los valores de MIC debe ser interpretada de acuerdo a los siguientes criterios:

Para las pruebas de Enterobacteriaceae:
MIC (µg/mL)Interpretación
≤ 2/38Susceptible (S)
≥ 4/76Resistente (R)
When testing either Haemophilus influenzaeThese interpretative standards are applicable only to broth microdilution susceptibility tests with Haemophilus influenzaeINFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETASólo RxPara reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.DESCRIPCIÓN
El sulfametoxazol y la trimetoprima es un sintético antibacteriana de la combinación de los productos disponibles en DS (doble resistencia) en tabletas, cada uno contienen 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima
Sulfametoxazol es N1
-(5-metil-3-isoxazolyl)la sulfanilamide para laH11
N3O3
S. es un casi blanco, inodoro e insípido, compuesto con un peso molecular de 253.28 y la siguiente fórmula estructural:La trimetoprima es de 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pirimidina

H18

N4

O3

. Es un blanco a amarillo claro, inodoro, compuesto amargo, con un peso molecular de 290.3 y la siguiente fórmula estructural:Ingredientes inactivos:
Docusato de sodio 85%, benzoato de sodio 15%, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio y almidón pregelatinizado.FARMACOLOGÍA CLÍNICAEl sulfametoxazol y la trimetoprima se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima existen en la sangre como independiente, a proteínas plasmáticas y se metaboliza formas
-acetilación, aunque el glucurónido conjugado ha sido identificado. Los principales metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 de los óxidos y los 3' y 4'-hidroxi derivados. Las formas libres de sulfametoxazol y trimetoprima son considerados el activo terapéuticamente formas. Aproximadamente el 70% de sulfametoxazol y el 44% de la trimetoprima se une a proteínas plasmáticas. La presencia de 10 mg por ciento sulfametoxazol en el plasma disminuye la proteína de unión de la trimetoprima una insignificante gradoLos niveles pico en sangre para los componentes individuales ocurrir de 1 a 4 horas después de la administración oral.La media de suero vida media de sulfametoxazol y trimetoprima son de 10 y de 8 a 10 horas, respectivamente. Sin embargo, los pacientes con severa alteración de la función renal presentan un aumento en la vida media de ambos componentes, que requieren régimen de dosificación de ajuste (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓNla sección). Cantidades detectables de sulfametoxazol y trimetoprima están presentes en la sangre de las 24 horas después de la administración de medicamentos. Durante la administración de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima b.yo.d., la media de estado estacionario de la concentración plasmática de trimetoprim fue 1,72 µg/mL. El estado estacionario de la media de los niveles plasmáticos de la libre y total sulfametoxazol fueron 57.4 µg/mL y el 68,0 µg/mL, respectivamente. Estos niveles de estado estacionario se alcanzaron después de tres días de administración de la droga.1La excreción de sulfametoxazol y trimetoprima es principalmente por los riñones a través tanto de la filtración glomerular y secreción tubular. La concentración de la orina de ambos sulfametoxazol y trimetoprima son considerablemente más elevadas que las concentraciones en la sangre. El porcentaje promedio de la dosis se recuperó en la orina de 0 a 72 horas después de una dosis oral única de sulfametoxazol y trimetoprima es el 84,5% del total de sulfonamida y el 66,8% gratis trimetoprima. El treinta por ciento del total de la sulfonamida se excreta como libre sulfametoxazol, con el resto de la como N4-metabolito acetilado2
. Cuando se administran juntos como el sulfametoxazol y la trimetoprima, ni sulfametoxazol ni trimetoprima afecta la excreción urinaria patrón de los otros.Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima distribuir a los esputo, líquido vaginal y líquido en el oído medioGeriátricos Farmacocinética: La farmacocinética de sulfametoxazol 800 mg y trimetoprima 160 mg fueron estudiados en 6 geriátrica sujetos (edad media: el 78,6 años) y 6 jóvenes sujetos sanos (edad media: 29.3 años) con un no-EEUU aprobó la formulación. Farmacocinética los valores de sulfametoxazol en el geriátrico sujetos fueron similares a los observados en adultos jóvenes sujetos. La media del aclaramiento renal de trimetoprim fue significativamente menor en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos (19 mL/h/kg vs 55 mL/h/kg). Sin embargo, después de la normalización por el peso corporal, la aparente aclaramiento corporal total de trimetoprim fue en promedio un 19% menor que en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos.3Microbiología

Sulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico que compiten con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico de ácido dihidrofólico por la unión y de forma reversible la inhibición de la enzima, la dihidrofolato reductasa. Por lo tanto, el sulfametoxazol y la trimetoprima bloques de dos pasos consecutivos en la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.

In vitrolos estudios han demostrado que la resistencia bacteriana se desarrolla más lentamente con ambos sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que, ya sea con o trimetoprim sulfametoxazol solo.

El sulfametoxazol y la trimetoprima han demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro

y en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USOsección.Microorganismos aeróbicos grampositivos:Streptococcus pneumoniae
Aerobios gram-negativos microorganismos:Escherichia coli
(incluyendo susceptibles de cepas enterotoxigénicas implicados en la diarrea del viajero)
Klebsiella
especies
Enterobacter
especies
Haemophilus influenzae
Morganella morganii
Proteus mirabilisProteus vulgaris
Shigella flexneriShigella sonneiOtros Organismos:
La neumonía por Pneumocystis cariniiPruebas De Susceptibilidad A Los Métodos:
Técnicas De Dilución:Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar los antimicrobianos concentraciones inhibitorias mínimas (Cim). Estos Micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Los Micrófonos deben ser determinados mediante un procedimiento estandarizado. Procedimientos estandarizados, se basan en un método de dilución4
(caldo o agar) o equivalente, con estandarizado de las concentraciones de inóculo estandarizado y las concentraciones de sulfametoxazol/trimetoprim polvo. Los valores de MIC debe ser interpretada de acuerdo a los siguientes criterios:Para las pruebas de Enterobacteriaceae:
MIC (µg/mL)Interpretación

≤ 2/38

Susceptible (S)

≥ 4/76Resistente (R)

el uso de Haemophilus

Medio de prueba (HTM).4o Streptococcus pneumoniae Estos interpretativa de las normas son aplicables sólo a los de microdilución en caldo de pruebas de susceptibilidad mediante cationes ajustado Mueller-Hinton caldo con 2% a 5% de sangre de caballo lisada.4
: MIC (µg/mL)
Interpretación ≤ 0.5/9.5Susceptible (S)1/19 – 2/38Intermedio (I)≥ 4/76
Resistente (R)Un informe de "Susceptible" indica que el patógeno es probable que el ser inhibida si el compuesto antimicrobiano en la sangre alcanza las concentraciones normalmente alcanzable. Un informe de "Intermedio" indica que el resultado debe ser considerado equívocos, y, si el microorganismo no es totalmente susceptible a la alternativa, clínicamente factible drogas, la prueba debe repetirse. Esta categoría implica la posible aplicabilidad clínica en los sitios del cuerpo donde la droga es fisiológicamente concentrado o en situaciones donde la alta dosis de medicamento puede ser utilizado. En esta categoría también se ofrece una zona de amortiguamiento que impide que los pequeños incontrolada de los factores técnicos de causar grandes discrepancias en la interpretación. Un informe de "Resistente" indica que el patógeno no es probable que ser inhibida si el compuesto antimicrobiano en la sangre alcanza las concentraciones normalmente alcanzableControl De CalidadEstandarizado de pruebas de susceptibilidad a los procedimientos requieren el uso de laboratorio de control de microorganismos para el control de los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio. Estándar sulfamethoxazole/trimethoprim polvo debe proporcionar la siguiente rango de valores:Microorganismo

MIC (µg/mL)

Escherichia coli

ATCC 25922≤ 0.5/9.5Haemophilus influenzaeEste control de calidad de la gama es aplicable sólo a Haemophilus influenzaeATCC 49247 probado por microdilución en caldo de procedimiento de uso de HaemophilusMedio de prueba (HTM).4

ATCC 492470.03/0.59 – 0.25/4.75Streptococcus pneumoniaeEste control de calidad de la gama es aplicable a las pruebas realizadas por el método de microdilución en caldo sólo el uso de cationes ajustado Mueller-Hinton caldo con 2% a 5% de sangre de caballo lisada.4

ATCC 49619For the treatment of acute exacerbations of chronic bronchitis due to susceptible strains of Streptococcus pneumoniaeINFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETASólo Rx

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.DESCRIPCIÓNEl sulfametoxazol y la trimetoprima es un sintético antibacteriana de la combinación de los productos disponibles en DS (doble resistencia) en tabletas, cada uno contienen 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprimaSulfametoxazol es N

1-(5-metil-3-isoxazolyl)la sulfanilamide para laH11N3O3

S. es un casi blanco, inodoro e insípido, compuesto con un peso molecular de 253.28 y la siguiente fórmula estructural:La trimetoprima es de 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pirimidina

H18

N4

O3

. Es un blanco a amarillo claro, inodoro, compuesto amargo, con un peso molecular de 290.3 y la siguiente fórmula estructural:

Ingredientes inactivos:Docusato de sodio 85%, benzoato de sodio 15%, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio y almidón pregelatinizado.FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El sulfametoxazol y la trimetoprima se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima existen en la sangre como independiente, a proteínas plasmáticas y se metaboliza formas

-acetilación, aunque el glucurónido conjugado ha sido identificado. Los principales metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 de los óxidos y los 3' y 4'-hidroxi derivados. Las formas libres de sulfametoxazol y trimetoprima son considerados el activo terapéuticamente formas. Aproximadamente el 70% de sulfametoxazol y el 44% de la trimetoprima se une a proteínas plasmáticas. La presencia de 10 mg por ciento sulfametoxazol en el plasma disminuye la proteína de unión de la trimetoprima una insignificante grado

Los niveles pico en sangre para los componentes individuales ocurrir de 1 a 4 horas después de la administración oral.

La media de suero vida media de sulfametoxazol y trimetoprima son de 10 y de 8 a 10 horas, respectivamente. Sin embargo, los pacientes con severa alteración de la función renal presentan un aumento en la vida media de ambos componentes, que requieren régimen de dosificación de ajuste (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN

la sección). Cantidades detectables de sulfametoxazol y trimetoprima están presentes en la sangre de las 24 horas después de la administración de medicamentos. Durante la administración de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima b.yo.d., la media de estado estacionario de la concentración plasmática de trimetoprim fue 1,72 µg/mL. El estado estacionario de la media de los niveles plasmáticos de la libre y total sulfametoxazol fueron 57.4 µg/mL y el 68,0 µg/mL, respectivamente. Estos niveles de estado estacionario se alcanzaron después de tres días de administración de la droga.1La excreción de sulfametoxazol y trimetoprima es principalmente por los riñones a través tanto de la filtración glomerular y secreción tubular. La concentración de la orina de ambos sulfametoxazol y trimetoprima son considerablemente más elevadas que las concentraciones en la sangre. El porcentaje promedio de la dosis se recuperó en la orina de 0 a 72 horas después de una dosis oral única de sulfametoxazol y trimetoprima es el 84,5% del total de sulfonamida y el 66,8% gratis trimetoprima. El treinta por ciento del total de la sulfonamida se excreta como libre sulfametoxazol, con el resto de la como N4-metabolito acetilado2

. Cuando se administran juntos como el sulfametoxazol y la trimetoprima, ni sulfametoxazol ni trimetoprima afecta la excreción urinaria patrón de los otros.Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima distribuir a los esputo, líquido vaginal y líquido en el oído medioGeriátricos Farmacocinética: La farmacocinética de sulfametoxazol 800 mg y trimetoprima 160 mg fueron estudiados en 6 geriátrica sujetos (edad media: el 78,6 años) y 6 jóvenes sujetos sanos (edad media: 29.3 años) con un no-EEUU aprobó la formulación. Farmacocinética los valores de sulfametoxazol en el geriátrico sujetos fueron similares a los observados en adultos jóvenes sujetos. La media del aclaramiento renal de trimetoprim fue significativamente menor en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos (19 mL/h/kg vs 55 mL/h/kg). Sin embargo, después de la normalización por el peso corporal, la aparente aclaramiento corporal total de trimetoprim fue en promedio un 19% menor que en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos.3

MicrobiologíaSulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico que compiten con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico de ácido dihidrofólico por la unión y de forma reversible la inhibición de la enzima, la dihidrofolato reductasa. Por lo tanto, el sulfametoxazol y la trimetoprima bloques de dos pasos consecutivos en la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.In vitro

los estudios han demostrado que la resistencia bacteriana se desarrolla más lentamente con ambos sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que, ya sea con o trimetoprim sulfametoxazol solo.

El sulfametoxazol y la trimetoprima han demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitroy en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USO

sección.Microorganismos aeróbicos grampositivos:Streptococcus pneumoniae

Aerobios gram-negativos microorganismos:

Escherichia coli

(incluyendo susceptibles de cepas enterotoxigénicas implicados en la diarrea del viajero)
Klebsiella

especies
Enterobacter

especies
Haemophilus influenzae
Morganella morganii
pneumonia has been reported to be greatly increased compared with the incidence normally associated with the use of sulfamethoxazole and trimethoprim in non-AIDS patients. The incidence of hyperkalemia appears to be increased in AIDS patients receiving sulfamethoxazole and trimethoprim. Adverse effects are generally less severe in patients receiving sulfamethoxazole and trimethoprim for prophylaxis. A history of mild intolerance to sulfamethoxazole and trimethoprim in AIDS patients does not appear to predict intolerance of subsequent secondary prophylaxis.6INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETASólo Rx

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.DESCRIPCIÓN

El sulfametoxazol y la trimetoprima es un sintético antibacteriana de la combinación de los productos disponibles en DS (doble resistencia) en tabletas, cada uno contienen 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima

Sulfametoxazol es N1

-(5-metil-3-isoxazolyl)la sulfanilamide para la

H11

N3O3

S. es un casi blanco, inodoro e insípido, compuesto con un peso molecular de 253.28 y la siguiente fórmula estructural:La trimetoprima es de 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pirimidina

H18

N4

O3

. Es un blanco a amarillo claro, inodoro, compuesto amargo, con un peso molecular de 290.3 y la siguiente fórmula estructural:

Ingredientes inactivos:

Docusato de sodio 85%, benzoato de sodio 15%, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio y almidón pregelatinizado.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El sulfametoxazol y la trimetoprima se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima existen en la sangre como independiente, a proteínas plasmáticas y se metaboliza formas

-acetilación, aunque el glucurónido conjugado ha sido identificado. Los principales metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 de los óxidos y los 3' y 4'-hidroxi derivados. Las formas libres de sulfametoxazol y trimetoprima son considerados el activo terapéuticamente formas. Aproximadamente el 70% de sulfametoxazol y el 44% de la trimetoprima se une a proteínas plasmáticas. La presencia de 10 mg por ciento sulfametoxazol en el plasma disminuye la proteína de unión de la trimetoprima una insignificante grado

Los niveles pico en sangre para los componentes individuales ocurrir de 1 a 4 horas después de la administración oral.

La media de suero vida media de sulfametoxazol y trimetoprima son de 10 y de 8 a 10 horas, respectivamente. Sin embargo, los pacientes con severa alteración de la función renal presentan un aumento en la vida media de ambos componentes, que requieren régimen de dosificación de ajuste (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN

la sección). Cantidades detectables de sulfametoxazol y trimetoprima están presentes en la sangre de las 24 horas después de la administración de medicamentos. Durante la administración de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima b.yo.d., la media de estado estacionario de la concentración plasmática de trimetoprim fue 1,72 µg/mL. El estado estacionario de la media de los niveles plasmáticos de la libre y total sulfametoxazol fueron 57.4 µg/mL y el 68,0 µg/mL, respectivamente. Estos niveles de estado estacionario se alcanzaron después de tres días de administración de la droga.1La excreción de sulfametoxazol y trimetoprima es principalmente por los riñones a través tanto de la filtración glomerular y secreción tubular. La concentración de la orina de ambos sulfametoxazol y trimetoprima son considerablemente más elevadas que las concentraciones en la sangre. El porcentaje promedio de la dosis se recuperó en la orina de 0 a 72 horas después de una dosis oral única de sulfametoxazol y trimetoprima es el 84,5% del total de sulfonamida y el 66,8% gratis trimetoprima. El treinta por ciento del total de la sulfonamida se excreta como libre sulfametoxazol, con el resto de la como N4

-metabolito acetilado2

. Cuando se administran juntos como el sulfametoxazol y la trimetoprima, ni sulfametoxazol ni trimetoprima afecta la excreción urinaria patrón de los otros.

Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima distribuir a los esputo, líquido vaginal y líquido en el oído medioGeriátricos Farmacocinética: La farmacocinética de sulfametoxazol 800 mg y trimetoprima 160 mg fueron estudiados en 6 geriátrica sujetos (edad media: el 78,6 años) y 6 jóvenes sujetos sanos (edad media: 29.3 años) con un no-EEUU aprobó la formulación. Farmacocinética los valores de sulfametoxazol en el geriátrico sujetos fueron similares a los observados en adultos jóvenes sujetos. La media del aclaramiento renal de trimetoprim fue significativamente menor en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos (19 mL/h/kg vs 55 mL/h/kg). Sin embargo, después de la normalización por el peso corporal, la aparente aclaramiento corporal total de trimetoprim fue en promedio un 19% menor que en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos.3

MicrobiologíaSulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico que compiten con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico de ácido dihidrofólico por la unión y de forma reversible la inhibición de la enzima, la dihidrofolato reductasa. Por lo tanto, el sulfametoxazol y la trimetoprima bloques de dos pasos consecutivos en la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.In vitro

los estudios han demostrado que la resistencia bacteriana se desarrolla más lentamente con ambos sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que, ya sea con o trimetoprim sulfametoxazol solo.El sulfametoxazol y la trimetoprima han demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro

y en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USOsección.

The highest dose which did not cause cleft palates in rats was 512 mg/kg sulfamethoxazole or 192 mg/kg trimethoprim when administered separately. In two studies in rats, no teratology was observed when 512 mg/kg of sulfamethoxazole was used in combination with 128 mg/kg of trimethoprim. In one study, however, cleft palates were observed in one litter out of 9 when 355 mg/kg of sulfamethoxazole was used in combination with 88 mg/kg of trimethoprim.

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Sólo RxPara reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.

DESCRIPCIÓN

El sulfametoxazol y la trimetoprima es un sintético antibacteriana de la combinación de los productos disponibles en DS (doble resistencia) en tabletas, cada uno contienen 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprimaSulfametoxazol es N

1-(5-metil-3-isoxazolyl)la sulfanilamide para laH11

N3O3S. es un casi blanco, inodoro e insípido, compuesto con un peso molecular de 253.28 y la siguiente fórmula estructural:La trimetoprima es de 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pirimidina

H18N4

O3. Es un blanco a amarillo claro, inodoro, compuesto amargo, con un peso molecular de 290.3 y la siguiente fórmula estructural:Ingredientes inactivos:Docusato de sodio 85%, benzoato de sodio 15%, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio y almidón pregelatinizado.

FARMACOLOGÍA CLÍNICAEl sulfametoxazol y la trimetoprima se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima existen en la sangre como independiente, a proteínas plasmáticas y se metaboliza formas

-acetilación, aunque el glucurónido conjugado ha sido identificado. Los principales metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 de los óxidos y los 3' y 4'-hidroxi derivados. Las formas libres de sulfametoxazol y trimetoprima son considerados el activo terapéuticamente formas. Aproximadamente el 70% de sulfametoxazol y el 44% de la trimetoprima se une a proteínas plasmáticas. La presencia de 10 mg por ciento sulfametoxazol en el plasma disminuye la proteína de unión de la trimetoprima una insignificante grado

Los niveles pico en sangre para los componentes individuales ocurrir de 1 a 4 horas después de la administración oral.La media de suero vida media de sulfametoxazol y trimetoprima son de 10 y de 8 a 10 horas, respectivamente. Sin embargo, los pacientes con severa alteración de la función renal presentan un aumento en la vida media de ambos componentes, que requieren régimen de dosificación de ajuste (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN

la sección). Cantidades detectables de sulfametoxazol y trimetoprima están presentes en la sangre de las 24 horas después de la administración de medicamentos. Durante la administración de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima b.yo.d., la media de estado estacionario de la concentración plasmática de trimetoprim fue 1,72 µg/mL. El estado estacionario de la media de los niveles plasmáticos de la libre y total sulfametoxazol fueron 57.4 µg/mL y el 68,0 µg/mL, respectivamente. Estos niveles de estado estacionario se alcanzaron después de tres días de administración de la droga.1La excreción de sulfametoxazol y trimetoprima es principalmente por los riñones a través tanto de la filtración glomerular y secreción tubular. La concentración de la orina de ambos sulfametoxazol y trimetoprima son considerablemente más elevadas que las concentraciones en la sangre. El porcentaje promedio de la dosis se recuperó en la orina de 0 a 72 horas después de una dosis oral única de sulfametoxazol y trimetoprima es el 84,5% del total de sulfonamida y el 66,8% gratis trimetoprima. El treinta por ciento del total de la sulfonamida se excreta como libre sulfametoxazol, con el resto de la como N4

-metabolito acetilado2. Cuando se administran juntos como el sulfametoxazol y la trimetoprima, ni sulfametoxazol ni trimetoprima afecta la excreción urinaria patrón de los otros.

Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima distribuir a los esputo, líquido vaginal y líquido en el oído medioGeriátricos Farmacocinética: La farmacocinética de sulfametoxazol 800 mg y trimetoprima 160 mg fueron estudiados en 6 geriátrica sujetos (edad media: el 78,6 años) y 6 jóvenes sujetos sanos (edad media: 29.3 años) con un no-EEUU aprobó la formulación. Farmacocinética los valores de sulfametoxazol en el geriátrico sujetos fueron similares a los observados en adultos jóvenes sujetos. La media del aclaramiento renal de trimetoprim fue significativamente menor en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos (19 mL/h/kg vs 55 mL/h/kg). Sin embargo, después de la normalización por el peso corporal, la aparente aclaramiento corporal total de trimetoprim fue en promedio un 19% menor que en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos.3

MicrobiologíaSulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico que compiten con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico de ácido dihidrofólico por la unión y de forma reversible la inhibición de la enzima, la dihidrofolato reductasa. Por lo tanto, el sulfametoxazol y la trimetoprima bloques de dos pasos consecutivos en la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.

In vitrolos estudios han demostrado que la resistencia bacteriana se desarrolla más lentamente con ambos sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que, ya sea con o trimetoprim sulfametoxazol solo.El sulfametoxazol y la trimetoprima han demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro

y en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USOsección.

Microorganismos aeróbicos grampositivos:Streptococcus pneumoniae

Aerobios gram-negativos microorganismos:Escherichia coli

(incluyendo susceptibles de cepas enterotoxigénicas implicados en la diarrea del viajero)
KlebsiellaArthralgia and myalgia. Isolated cases of rhabdomyolysis have been reported with sulfamethoxazole and trimethoprim, mainly in AIDS patients.

INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETASólo RxPara reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.

DESCRIPCIÓNEl sulfametoxazol y la trimetoprima es un sintético antibacteriana de la combinación de los productos disponibles en DS (doble resistencia) en tabletas, cada uno contienen 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima

Sulfametoxazol es N

1

  • -(5-metil-3-isoxazolyl)la sulfanilamide para la
  • H11

N3

O3S. es un casi blanco, inodoro e insípido, compuesto con un peso molecular de 253.28 y la siguiente fórmula estructural:

La trimetoprima es de 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pirimidina

H18

N4O3

. Es un blanco a amarillo claro, inodoro, compuesto amargo, con un peso molecular de 290.3 y la siguiente fórmula estructural:

Ingredientes inactivos:

Docusato de sodio 85%, benzoato de sodio 15%, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio y almidón pregelatinizado.

FARMACOLOGÍA CLÍNICAEl sulfametoxazol y la trimetoprima se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima existen en la sangre como independiente, a proteínas plasmáticas y se metaboliza formas

-acetilación, aunque el glucurónido conjugado ha sido identificado. Los principales metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 de los óxidos y los 3' y 4'-hidroxi derivados. Las formas libres de sulfametoxazol y trimetoprima son considerados el activo terapéuticamente formas. Aproximadamente el 70% de sulfametoxazol y el 44% de la trimetoprima se une a proteínas plasmáticas. La presencia de 10 mg por ciento sulfametoxazol en el plasma disminuye la proteína de unión de la trimetoprima una insignificante gradoLos niveles pico en sangre para los componentes individuales ocurrir de 1 a 4 horas después de la administración oral.

La media de suero vida media de sulfametoxazol y trimetoprima son de 10 y de 8 a 10 horas, respectivamente. Sin embargo, los pacientes con severa alteración de la función renal presentan un aumento en la vida media de ambos componentes, que requieren régimen de dosificación de ajuste (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN
la sección). Cantidades detectables de sulfametoxazol y trimetoprima están presentes en la sangre de las 24 horas después de la administración de medicamentos. Durante la administración de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima b.yo.d., la media de estado estacionario de la concentración plasmática de trimetoprim fue 1,72 µg/mL. El estado estacionario de la media de los niveles plasmáticos de la libre y total sulfametoxazol fueron 57.4 µg/mL y el 68,0 µg/mL, respectivamente. Estos niveles de estado estacionario se alcanzaron después de tres días de administración de la droga.1La excreción de sulfametoxazol y trimetoprima es principalmente por los riñones a través tanto de la filtración glomerular y secreción tubular. La concentración de la orina de ambos sulfametoxazol y trimetoprima son considerablemente más elevadas que las concentraciones en la sangre. El porcentaje promedio de la dosis se recuperó en la orina de 0 a 72 horas después de una dosis oral única de sulfametoxazol y trimetoprima es el 84,5% del total de sulfonamida y el 66,8% gratis trimetoprima. El treinta por ciento del total de la sulfonamida se excreta como libre sulfametoxazol, con el resto de la como N4
-metabolito acetilado2. Cuando se administran juntos como el sulfametoxazol y la trimetoprima, ni sulfametoxazol ni trimetoprima afecta la excreción urinaria patrón de los otros.Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima distribuir a los esputo, líquido vaginal y líquido en el oído medio
Geriátricos Farmacocinética: La farmacocinética de sulfametoxazol 800 mg y trimetoprima 160 mg fueron estudiados en 6 geriátrica sujetos (edad media: el 78,6 años) y 6 jóvenes sujetos sanos (edad media: 29.3 años) con un no-EEUU aprobó la formulación. Farmacocinética los valores de sulfametoxazol en el geriátrico sujetos fueron similares a los observados en adultos jóvenes sujetos. La media del aclaramiento renal de trimetoprim fue significativamente menor en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos (19 mL/h/kg vs 55 mL/h/kg). Sin embargo, después de la normalización por el peso corporal, la aparente aclaramiento corporal total de trimetoprim fue en promedio un 19% menor que en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos.3MicrobiologíaSulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico que compiten con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico de ácido dihidrofólico por la unión y de forma reversible la inhibición de la enzima, la dihidrofolato reductasa. Por lo tanto, el sulfametoxazol y la trimetoprima bloques de dos pasos consecutivos en la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.
In vitrolos estudios han demostrado que la resistencia bacteriana se desarrolla más lentamente con ambos sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que, ya sea con o trimetoprim sulfametoxazol solo.El sulfametoxazol y la trimetoprima han demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro
y en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USOsección.Microorganismos aeróbicos grampositivos:
Streptococcus pneumoniaeAerobios gram-negativos microorganismos:Escherichia coli

(incluyendo susceptibles de cepas enterotoxigénicas implicados en la diarrea del viajero)
Klebsiella
especies
Enterobacter

especies
Haemophilus influenzae
Morganella morganii
Proteus mirabilisProteus vulgaris
Shigella flexneriShigella sonnei
Otros Organismos:La neumonía por Pneumocystis carinii

Pruebas De Susceptibilidad A Los Métodos:

Técnicas De Dilución:

Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar los antimicrobianos concentraciones inhibitorias mínimas (Cim). Estos Micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Los Micrófonos deben ser determinados mediante un procedimiento estandarizado. Procedimientos estandarizados, se basan en un método de dilución4

(caldo o agar) o equivalente, con estandarizado de las concentraciones de inóculo estandarizado y las concentraciones de sulfametoxazol/trimetoprim polvo. Los valores de MIC debe ser interpretada de acuerdo a los siguientes criterios:

Para las pruebas de Enterobacteriaceae:MIC (µg/mL)Interpretación

≤ 2/38Susceptible (S)
≥ 4/76Resistente (R)el uso de Haemophilus
Medio de prueba (HTM).4o Streptococcus pneumoniae Estos interpretativa de las normas son aplicables sólo a los de microdilución en caldo de pruebas de susceptibilidad mediante cationes ajustado Mueller-Hinton caldo con 2% a 5% de sangre de caballo lisada.4:
 MIC (µg/mL)Interpretación
≤ 0.5/9.5Susceptible (S)1/19 – 2/38
Intermedio (I)≥ 4/76Resistente (R)
Un informe de "Susceptible" indica que el patógeno es probable que el ser inhibida si el compuesto antimicrobiano en la sangre alcanza las concentraciones normalmente alcanzable. Un informe de "Intermedio" indica que el resultado debe ser considerado equívocos, y, si el microorganismo no es totalmente susceptible a la alternativa, clínicamente factible drogas, la prueba debe repetirse. Esta categoría implica la posible aplicabilidad clínica en los sitios del cuerpo donde la droga es fisiológicamente concentrado o en situaciones donde la alta dosis de medicamento puede ser utilizado. En esta categoría también se ofrece una zona de amortiguamiento que impide que los pequeños incontrolada de los factores técnicos de causar grandes discrepancias en la interpretación. Un informe de "Resistente" indica que el patógeno no es probable que ser inhibida si el compuesto antimicrobiano en la sangre alcanza las concentraciones normalmente alcanzableControl De CalidadEstandarizado de pruebas de susceptibilidad a los procedimientos requieren el uso de laboratorio de control de microorganismos para el control de los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio. Estándar sulfamethoxazole/trimethoprim polvo debe proporcionar la siguiente rango de valores:
MicroorganismoMIC (µg/mL)Escherichia coli
ATCC 25922≤ 0.5/9.5Haemophilus influenzae
Este control de calidad de la gama es aplicable sólo a Haemophilus influenzaeATCC 49247 probado por microdilución en caldo de procedimiento de uso de HaemophilusMedio de prueba (HTM).4

ATCC 49247

0.03/0.59 – 0.25/4.75

Streptococcus pneumoniae

Este control de calidad de la gama es aplicable a las pruebas realizadas por el método de microdilución en caldo sólo el uso de cationes ajustado Mueller-Hinton caldo con 2% a 5% de sangre de caballo lisada.4

ATCC 49619

0.12/2.4 – 1/19Técnicas De Difusión:Los métodos cuantitativos que requieren la medición de los diámetros de zona también ofrecen reproducible estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Una de esas procedimiento estandarizado5requiere el uso de la normalización de las concentraciones de inóculo. Este procedimiento utiliza discos de papel impregnados con 1.25/23.75 mg de sulfametoxazol/trimetoprim para probar la susceptibilidad de los microorganismos a sulfametoxazol/trimetoprim.

Los informes de laboratorio que proporciona los resultados de la norma de un solo disco de la prueba de sensibilidad con un 1.25/23.75 mg de sulfametoxazol/trimetoprim disco debe ser interpretada de acuerdo a los siguientes criterios:Para la evaluación de Enterobacteriaceae o Haemophilus influenzae Estos diámetro de la zona son aplicables las normas sólo para pruebas de difusión en disco con Haemophilus influenzae
y HaemophilusMedio de prueba (HTM).5:
Diámetro de la zona (mm)Interpretación
≥ 16Susceptible (S)
11 – 15Intermedio (I)

≤ 10

Resistente (R)

Cuando las pruebas de Streptococcus pneumoniae Estos diámetro de la zona interpretativa de las normas sólo son aplicables a los exámenes realizados utilizando agar Mueller-Hinton suplementado con 5% defibrinated de sangre de oveja cuando se incuba en 5% de CO2

.5

:

Diámetro de la zona (mm)

Interpretación

≥ 19

  • Susceptible (S)16 – 18
  • Intermedio (I)≤ 15
  • Resistente (R)La interpretación debe ser como se indicó anteriormente para resultados mediante técnicas de dilución. La interpretación incluye la correlación del diámetro obtenido en la prueba de disco con el MIC para el sulfametoxazol/trimetoprim.
  • Control De CalidadComo con estandarizado técnicas de dilución, la difusión de los métodos requieren el uso de laboratorio de control de los microorganismos que se utilizan para el control de los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio. Para la técnica de difusión, la 1,25/23.75 mg de sulfametoxazol/trimetoprim disco

    Agar Mueller-Hinton debe ser revisado por los niveles excesivos de timidina o timina. Para determinar si Mueller-Hinton medio tiene suficientemente bajos niveles de timidina y la timina, Enterococcus faecalis

  • (ATCC 29212 o ATCC 33186) puede ser probado con sulfametoxazol/trimetoprim discos. Una zona de inhibición ≥20 mm que está esencialmente libre de bellas colonias indica un nivel lo suficientemente bajo de la timidina y la timina.debe proporcionar los siguientes diámetros de zona en estas pruebas de laboratorio de control de calidad de las cepas:
  • MicroorganismoZona de Gamas de diámetros (mm)Escherichia coli
  • ATCC 2592223-29
  • Margassery, S. and B. Bastani. 2002. Life threatening hyperkalemia and acidosis secondary to trimethoprim-sulfamethoxazole treatment. J. NephrolINFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA
  • Sólo RxPara reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.
  • DESCRIPCIÓNEl sulfametoxazol y la trimetoprima es un sintético antibacteriana de la combinación de los productos disponibles en DS (doble resistencia) en tabletas, cada uno contienen 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprimaSulfametoxazol es N
  • 1-(5-metil-3-isoxazolyl)la sulfanilamide para laH11
  • N3O3S. es un casi blanco, inodoro e insípido, compuesto con un peso molecular de 253.28 y la siguiente fórmula estructural:

La trimetoprima es de 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pirimidina

H18

N4

O3

. Es un blanco a amarillo claro, inodoro, compuesto amargo, con un peso molecular de 290.3 y la siguiente fórmula estructural:

Ingredientes inactivos:
Docusato de sodio 85%, benzoato de sodio 15%, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio y almidón pregelatinizado.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El sulfametoxazol y la trimetoprima se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima existen en la sangre como independiente, a proteínas plasmáticas y se metaboliza formas-acetilación, aunque el glucurónido conjugado ha sido identificado. Los principales metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 de los óxidos y los 3' y 4'-hidroxi derivados. Las formas libres de sulfametoxazol y trimetoprima son considerados el activo terapéuticamente formas. Aproximadamente el 70% de sulfametoxazol y el 44% de la trimetoprima se une a proteínas plasmáticas. La presencia de 10 mg por ciento sulfametoxazol en el plasma disminuye la proteína de unión de la trimetoprima una insignificante gradoLos niveles pico en sangre para los componentes individuales ocurrir de 1 a 4 horas después de la administración oral.

La media de suero vida media de sulfametoxazol y trimetoprima son de 10 y de 8 a 10 horas, respectivamente. Sin embargo, los pacientes con severa alteración de la función renal presentan un aumento en la vida media de ambos componentes, que requieren régimen de dosificación de ajuste (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN

la sección). Cantidades detectables de sulfametoxazol y trimetoprima están presentes en la sangre de las 24 horas después de la administración de medicamentos. Durante la administración de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima b.yo.d., la media de estado estacionario de la concentración plasmática de trimetoprim fue 1,72 µg/mL. El estado estacionario de la media de los niveles plasmáticos de la libre y total sulfametoxazol fueron 57.4 µg/mL y el 68,0 µg/mL, respectivamente. Estos niveles de estado estacionario se alcanzaron después de tres días de administración de la droga.1

La excreción de sulfametoxazol y trimetoprima es principalmente por los riñones a través tanto de la filtración glomerular y secreción tubular. La concentración de la orina de ambos sulfametoxazol y trimetoprima son considerablemente más elevadas que las concentraciones en la sangre. El porcentaje promedio de la dosis se recuperó en la orina de 0 a 72 horas después de una dosis oral única de sulfametoxazol y trimetoprima es el 84,5% del total de sulfonamida y el 66,8% gratis trimetoprima. El treinta por ciento del total de la sulfonamida se excreta como libre sulfametoxazol, con el resto de la como N4

-metabolito acetilado2

. Cuando se administran juntos como el sulfametoxazol y la trimetoprima, ni sulfametoxazol ni trimetoprima afecta la excreción urinaria patrón de los otros.
Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima distribuir a los esputo, líquido vaginal y líquido en el oído medio

Geriátricos Farmacocinética: La farmacocinética de sulfametoxazol 800 mg y trimetoprima 160 mg fueron estudiados en 6 geriátrica sujetos (edad media: el 78,6 años) y 6 jóvenes sujetos sanos (edad media: 29.3 años) con un no-EEUU aprobó la formulación. Farmacocinética los valores de sulfametoxazol en el geriátrico sujetos fueron similares a los observados en adultos jóvenes sujetos. La media del aclaramiento renal de trimetoprim fue significativamente menor en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos (19 mL/h/kg vs 55 mL/h/kg). Sin embargo, después de la normalización por el peso corporal, la aparente aclaramiento corporal total de trimetoprim fue en promedio un 19% menor que en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos.3

Microbiología

Sulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico que compiten con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico de ácido dihidrofólico por la unión y de forma reversible la inhibición de la enzima, la dihidrofolato reductasa. Por lo tanto, el sulfametoxazol y la trimetoprima bloques de dos pasos consecutivos en la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.

In vitro

los estudios han demostrado que la resistencia bacteriana se desarrolla más lentamente con ambos sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que, ya sea con o trimetoprim sulfametoxazol solo.

El sulfametoxazol y la trimetoprima han demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro

y en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USO

sección.

Microorganismos aeróbicos grampositivos:

Streptococcus pneumoniae

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Asegúrese de consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento!