Sulfamethoxazole and Trimethoprim

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Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de ser causadas por bacterias.

DESCRIPCIÓN

El sulfametoxazol y la trimetoprima es un sintético antibacteriana de la combinación de los productos disponibles en DS (doble resistencia) en tabletas, cada uno contienen 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima

Sulfametoxazol es N1-(5-metil-3-isoxazolyl)la sulfanilamide para laH11N3O3S. es un casi blanco, inodoro e insípido, compuesto con un peso molecular de 253.28 y la siguiente fórmula estructural:

La trimetoprima es de 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pirimidinaH18N4O3. Es un blanco a amarillo claro, inodoro, compuesto amargo, con un peso molecular de 290.32 y la siguiente fórmula estructural:

Ingredientes inactivos:Docusato de sodio 85%, estearato de magnesio, povidona, almidón pregelatinizado, benzoato de sodio 15%, y glicolato sódico de almidón.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

El sulfametoxazol y la trimetoprima se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima existen en la sangre como independiente, a proteínas plasmáticas y se metaboliza formas-acetilación, aunque el glucurónido conjugado ha sido identificado. Los principales metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 de los óxidos y los 3' y 4'-hidroxi derivados. Las formas libres de sulfametoxazol y trimetoprima son considerados el activo terapéuticamente formas. Aproximadamente el 70% de sulfametoxazol y el 44% de la trimetoprima se une a proteínas plasmáticas. La presencia de 10 mg por ciento sulfametoxazol en el plasma disminuye la proteína de unión de la trimetoprima una insignificante grado

Los niveles pico en sangre para los componentes individuales ocurrir de 1 a 4 horas después de la administración oral. La media de suero vida media de sulfametoxazol y trimetoprima son de 10 y de 8 a 10 horas, respectivamente. Sin embargo, los pacientes con severa alteración de la función renal presentan un aumento en la vida media de ambos componentes, que requieren régimen de dosificación de ajuste (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓNla sección). Cantidades detectables de sulfametoxazol y trimetoprima están presentes en la sangre de las 24 horas después de la administración de medicamentos. Durante la administración de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima b.yo.d., la media de estado estacionario de la concentración plasmática de trimetoprim fue 1,72 mcg/mL. El estado estacionario de la media de los niveles plasmáticos de la libre y total sulfametoxazol fueron 57.4 mcg/mL y el 68,0 mcg/mL, respectivamente. Estos niveles de estado estacionario se alcanzaron después de tres días de administración de la droga.1La excreción de sulfametoxazol y trimetoprima es principalmente por los riñones a través tanto de la filtración glomerular y secreción tubular. La concentración de la orina de ambos sulfametoxazol y trimetoprima son considerablemente más elevadas que las concentraciones en la sangre. El porcentaje promedio de la dosis se recuperó en la orina de 0 a 72 horas después de una dosis oral única de sulfametoxazol y trimetoprima es el 84,5% del total de sulfonamida y el 66,8% gratis trimetoprima. El treinta por ciento del total de la sulfonamida se excreta como libre sulfametoxazol, con el resto de la como N4-metabolito acetilado.2Cuando se administran juntos como el sulfametoxazol y la trimetoprima, ni sulfametoxazol ni trimetoprima afecta la excreción urinaria patrón de los otros.

Tanto el sulfametoxazol y la trimetoprima distribuir a los esputo, líquido vaginal y líquido en el oído medio

Geriátricos Farmacocinética:

La farmacocinética de sulfametoxazol 800 mg y trimetoprima 160 mg fueron estudiados en 6 geriátrica sujetos (edad media: el 78,6 años) y 6 jóvenes sujetos sanos (edad media: 29.3 años) con un no-EEUU aprobó la formulación. Farmacocinética los valores de sulfametoxazol en el geriátrico sujetos fueron similares a los observados en adultos jóvenes sujetos. La media del aclaramiento renal de trimetoprim fue significativamente menor en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos (19 mL/h/kg vs 55 mL/h/kg). Sin embargo, después de la normalización por el peso corporal, la aparente aclaramiento corporal total de trimetoprim fue en promedio un 19% menor que en el geriátrico sujetos en comparación con adultos jóvenes sujetos.3

Microbiología

Sulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana del ácido dihidrofólico que compiten con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Trimetoprima bloquea la producción de ácido tetrahidrofólico de ácido dihidrofólico por la unión y de forma reversible la inhibición de la enzima, la dihidrofolato reductasa. Por lo tanto, el sulfametoxazol y la trimetoprima bloques de dos pasos consecutivos en la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.

In vitro los estudios han demostrado que la resistencia bacteriana se desarrolla más lentamente con ambos sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que, ya sea con o trimetoprim sulfametoxazol solo.

El sulfametoxazol y la trimetoprima han demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro y en infecciones clínicas, como se describe en la INDICACIONES Y USOsección.

Streptococcus pneumoniae

Escherichia coli (incluyendo susceptibles de cepas enterotoxigénicas implicados en la diarrea del viajero)
Klebsiella especies
Enterobacterespecies
Haemophilus influenzae
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Shigella flexneri
Shigella sonnei

La neumonía por Pneumocystis carinii

Pruebas De Susceptibilidad A Los Métodos:

Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar los antimicrobianos concentraciones inhibitorias mínimas (Cim). Estos Micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Los Micrófonos deben ser determinados mediante un procedimiento estandarizado. Procedimientos estandarizados, se basan en un método de dilución4(caldo o agar) o equivalente, con estandarizado de las concentraciones de inóculo estandarizado y las concentraciones de sulfametoxazol/trimetoprim polvo. Los valores de MIC debe ser interpretada de acuerdo a los siguientes criterios:

Para las pruebas de Enterobacteriaceae: 
MIC (µg/mL) Interpretación
≤2/38 Susceptible (S)
≥4/76 Resistente (R)
Cuando la evaluación de Haemophilus influenzaeThese interpretative standards are applicable only to broth microdilution susceptibility tests with Haemophilus influenzae el uso de Haemophilus Medio de prueba (HTM).4 o Streptococcus pneumoniae:Estos interpretativa de las normas son aplicables sólo a los de microdilución en caldo de pruebas de susceptibilidad mediante cationes ajustado Mueller-Hinton caldo con 2% a 5% de sangre de caballo lisada.4 
MIC (µg/mL) Interpretación
≤0.5/9.5 Susceptible (S)
1/19–2/38 Intermedio (I)
≥4/76 Resistente (R)

Un informe de "Susceptible" indica que el patógeno es probable que el ser inhibida si el compuesto antimicrobiano en la sangre alcanza las concentraciones normalmente alcanzable. Un informe de "Intermedio" indica que el resultado debe ser considerado equívocos, y, si el microorganismo no es totalmente susceptible a la alternativa, clínicamente factible drogas, la prueba debe repetirse. Esta categoría implica la posible aplicabilidad clínica en los sitios del cuerpo donde la droga es fisiológicamente concentrado o en situaciones donde la alta dosis de medicamento puede ser utilizado. En esta categoría también se ofrece una zona de amortiguamiento que impide que los pequeños incontrolada de los factores técnicos de causar grandes discrepancias en la interpretación. Un informe de "Resistente" indica que el patógeno no es probable que ser inhibida si el compuesto antimicrobiano en la sangre alcanza las concentraciones normalmente alcanzable

Estandarizado de pruebas de susceptibilidad a los procedimientos requieren el uso de laboratorio de control de microorganismos para el control de los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio. Estándar sulfamethoxazole/trimethoprim polvo debe proporcionar la siguiente rango de valores:

Microorganismo  MIC (µg/mL)
   Escherichia coli ATCC 25922 ≤0.5/9.5
   Haemophilus influenzaeEste control de calidad de la gama es aplicable sólo a Haemophilus influenzae ATCC 49247 probado por microdilución en caldo de procedimiento de uso de Haemophilus Medio de prueba (HTM).4 ATCC 49247 0.03/0.59 – 0.25/4.75
   Streptococcus pneumoniaeEste control de calidad de la gama es aplicable a las pruebas realizadas por el método de microdilución en caldo sólo el uso de cationes ajustado Mueller-Hinton caldo con 2% a 5% de sangre de caballo lisada.4 ATCC 49619 0.12/2.4 – 1/19

Los métodos cuantitativos que requieren la medición de los diámetros de zona también ofrecen reproducible estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Una de esas procedimiento estandarizado5requiere el uso de la normalización de las concentraciones de inóculo. Este procedimiento utiliza discos de papel impregnados con 1.25/23.75 mcg de sulfametoxazol/trimetoprim para probar la susceptibilidad de los microorganismos a sulfametoxazol/trimetoprim.

Los informes de laboratorio que proporciona los resultados de la norma de un solo disco de la prueba de sensibilidad con un 1.25/23.75 mcg de sulfametoxazol/trimetoprim disco debe ser interpretada de acuerdo a los siguientes criterios:

Para las pruebas de Enterobacteriaceae o Haemophilus influenzae:Estos diámetro de la zona son aplicables las normas sólo para pruebas de difusión en disco con Haemophilus influenzae y Haemophilus Medio de prueba (HTM).5 
Diámetro de la zona (mm) Interpretación
≥16 Susceptible (S)
11-15 Intermedio (I)
≤10 Resistente (R)
Cuando las pruebas de Streptococcus pneumoniae:Estos diámetro de la zona interpretativa de las normas sólo son aplicables a los exámenes realizados utilizando agar Mueller-Hinton suplementado con 5% defibrinated de sangre de oveja cuando se incuba en 5% de CO2.5 
Diámetro de la zona (mm) Interpretación
≥19 Susceptible (S)
16-18 Intermedio (I)
≤15 Resistente (R)

La interpretación debe ser como se indicó anteriormente para resultados mediante técnicas de dilución. La interpretación incluye la correlación del diámetro obtenido en la prueba de disco con el MIC para el sulfametoxazol/trimetoprim.

Como con estandarizado técnicas de dilución, la difusión de los métodos requieren el uso de laboratorio de control de los microorganismos que se utilizan para el control de los aspectos técnicos de los procedimientos de laboratorio. Para la técnica de difusión, la 1,25/23.75 mcg sulfamethoxazole/trimethoprim disco deundebe proporcionar los siguientes diámetros de zona en estas pruebas de laboratorio de control de calidad de las cepas:

Microorganismo  Zona de Gamas de diámetros (mm)
   Escherichia coli ATCC 25922 23-29
   Haemophilus influenzaeEste control de calidad de la gama es aplicable sólo a Haemophilus influenzae ATCC 49247 probado por un disco procedimiento de difusión de uso de Haemophilus Medio de prueba (HTM).5 ATCC 49247 24-32
   Streptococcus pneumoniaeEste control de calidad de la gama es aplicable sólo a las pruebas realizadas por difusión en disco utilizando agar Mueller-Hinton suplementado con 5% difibrinated de sangre de oveja cuando se incuba en 5% de CO2.5 ATCC 49619 20-28

una.Agar Mueller-Hinton debe ser revisado por los niveles excesivos de timidina o timina. Para determinar si Mueller-Hinton medio tiene suficientemente bajos niveles de timidina y la timina, Enterococcus faecalis (ATCC 29212 o ATCC 33186) puede ser probado con sulfametoxazol/trimetoprim discos. Una zona de inhibición ≥20 mm que está esencialmente libre de bellas colonias indica un nivel lo suficientemente bajo de la timidina y la timina.

INDICACIONES Y USO

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas y otros fármacos antibacterianos, el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o fuerte sospecha de que son causadas por bacterias susceptibles. Cuando la cultura y la susceptibilidad de la información están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En la ausencia de tales datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

Para el tratamiento de infecciones del tracto urinario debido a cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Escherichia coli, Klebsiella especies, Enterobacter especies, Morganella morganii, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris. Se recomienda que los primeros episodios y sin complicaciones de las infecciones del tracto urinario ser tratados con un único agente antibacteriano eficaz en lugar de la combinación.

Para el tratamiento de la otitis media aguda en pacientes pediátricos debido a cepas susceptibles de Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae cuando a juicio del médico el sulfametoxazol y la trimetoprima ofrece alguna ventaja sobre el uso de otros agentes antimicrobianos. Hasta la fecha, hay datos limitados sobre la seguridad en el uso repetido de sulfametoxazol y trimetoprima en pacientes pediátricos menores de dos años de edad. El sulfametoxazol y la trimetoprima no está indicado para profilácticos o de la administración prolongada en la otitis media a cualquier edad.

For the treatment of acute exacerbations of chronic bronchitis due to susceptible strains of Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae cuando a juicio del médico el sulfametoxazol y la trimetoprima ofrece alguna ventaja sobre el uso de un solo agente antimicrobiano.

Para el tratamiento de la enteritis causada por cepas susceptibles de Shigella flexneri y Shigella sonneicuando la terapia antibacteriana está indicado.

Para el tratamiento de la documentados por Pneumocystis cariniila neumonía y para la profilaxis contra la neumonía por Pneumocystis carinii la neumonía en personas inmunodeprimidas y que se consideran en mayor riesgo de desarrollar neumonía por Pneumocystis carinii la neumonía.

Para el tratamiento de la diarrea del viajero debido a cepas susceptibles de enterotoxigénicas de E. coli.

CONTRAINDICACIONES

El sulfametoxazol y la trimetoprima está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la trimetoprima o sulfonamidas, en pacientes con historia de trombocitopenia inmunitaria inducida por fármacos con el uso de trimetoprim y/o sulfonamidas, y en pacientes con documentada de la anemia megaloblástica debido a la deficiencia de folato. El sulfametoxazol y la trimetoprima también está contraindicado en pacientes embarazadas y las madres lactantes, debido a las sulfonamidas, atravesar la placenta y se excreta en la leche materna y puede causar kernicterus. El sulfametoxazol y la trimetoprima está contraindicado en pacientes pediátricos menores de 2 meses de edad. El sulfametoxazol y la trimetoprima también está contraindicado en pacientes con marcada daño hepático o con insuficiencia renal grave cuando la función renal de estado no puede ser monitoreada.

ADVERTENCIAS

LAS MUERTES ASOCIADAS CON LA ADMINISTRACIÓN DE SULFAMIDAS, AUNQUE EN RARAS OCASIONES, SE HAN PRODUCIDO DEBIDO A REACCIONES GRAVES, INCLUYENDO SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON, NECRÓLISIS EPIDÉRMICA TÓXICA, NECROSIS HEPÁTICA FULMINANTE, AGRANULOCITOSIS, ANEMIA APLÁSICA Y OTRAS DISCRASIAS SANGUÍNEAS.

LAS SULFONAMIDAS, INCLUYENDO SULFONAMIDA PRODUCTOS QUE LA CONTENGAN COMO SULFAMETOXAZOL/TRIMETOPRIM, DEBE INTERRUMPIRSE EN LA PRIMERA APARICIÓN DE ERUPCIÓN EN LA PIEL O CUALQUIER SIGNO DE REACCIÓN ADVERSA.En casos raros, una erupción en la piel que puede ser seguido por una reacción más severa, tales como el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática, y graves trastornos de la sangre (ver PRECAUCIONES). Los signos clínicos, tales como erupción cutánea, dolor de garganta, fiebre, artralgia, palidez, púrpura o ictericia pueden ser los primeros indicios de reacciones graves.

Tos, falta de aliento, y los infiltrados pulmonares son las reacciones de hipersensibilidad de las vías respiratorias que se han reportado en asociación con sulfonamida tratamiento.

Trombocitopenia

Sulfametoxazol/trimetoprim-trombocitopenia inducida puede ser inmune-mediada por el trastorno.

Los casos graves de la trombocitopenia que están graves o que amenacen su vida han sido reportados.

La trombocitopenia se resuelve generalmente en el plazo de una semana después de la interrupción de sulfametoxazol/trimetoprim.

Las sulfonamidas no debe ser utilizado para el tratamiento de Un grupo de β-hemolítico las infecciones estreptocócicas. En una infección establecida, no van a erradicar el estreptococo y, por tanto, no podrá evitar secuelas tales como la fiebre reumática.

Clostridium difficile la diarrea asociada (CDAD) ha sido reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo el sulfametoxazol y la trimetoprima, y puede variar en severidad de diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon que lleva a un sobrecrecimiento de C. difficile.

C. difficile produce toxinas a y B que contribuyen al desarrollo de la CDAD. Hypertoxin la producción de las cepas de C. difficile causa aumento de la morbilidad y la mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y puede requerir colectomía. CDAD debe ser considerada en todos los pacientes que se presentan con diarrea después del uso de antibióticos. Historia clínica cuidadosa es necesaria ya que CDAD se producen más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

Si CDAD se sospecha o confirma, continua el uso de antibióticos no se dirige contra C. difficile puede ser necesario discontinuar. Adecuado de líquidos y electrolitos de gestión, la suplementación de proteína, el tratamiento antibiótico de C. difficiley evaluación quirúrgica debe ser instituido como se indique clínicamente.

PRECAUCIONES

La prescripción de sulfametoxazol y trimetoprima tabletas en la ausencia de una probada o fuerte sospecha de infección bacteriana o una indicación profiláctica es poco probable que un beneficio para el paciente y aumenta el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos.

El sulfametoxazol y la trimetoprima debe administrarse con precaución a pacientes con deterioro de la función renal, hepática, para aquellos con posible deficiencia de folato (por ejemplo, los ancianos, alcohólicos crónicos, pacientes que reciben terapia anticonvulsiva, los pacientes con síndrome de malabsorción, y los pacientes en la desnutrición de los estados) y para aquellos con alergias severas o asma bronquial. En la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa de los individuos deficientes, la hemólisis puede ocurrir. Esta reacción es frecuentemente relacionada con la dosis (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICAy DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓN).

Casos de hipoglucemia en los pacientes no diabéticos tratados con el sulfametoxazol y la trimetoprima se ven rara vez, por lo general ocurre después de un par de días de terapia. Los pacientes con disfunción renal, enfermedad hepática, desnutrición o aquellos que reciben altas dosis de sulfametoxazol y trimetoprima están particularmente en riesgo.

Hematológicas cambios indicativos de deficiencia de ácido fólico puede ocurrir en pacientes ancianos o en pacientes con historial de deficiencia de ácido fólico o insuficiencia renal. Estos efectos son reversibles por el ácido folínico terapia.

La trimetoprima se ha observado que afectar el metabolismo de la fenilalanina, pero esto no tiene importancia alguna en phenylketonuric pacientes apropiado a la restricción de la dieta.

Como con todos los medicamentos que contienen sulfonamidas, la precaución es aconsejable en pacientes con porfiria o disfunción tiroidea.

Los pacientes con SIDA no puede tolerar o responder a sulfametoxazol y trimetoprima en la misma manera como no-pacientes con SIDA. La incidencia de efectos secundarios, en particular, erupción cutánea, fiebre, leucopenia y elevados niveles de aminotransferasa (transaminasas) los valores, con el sulfametoxazol y la trimetoprima la terapia en pacientes con SIDA que están en tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii pneumonia has been reported to be greatly increased compared with the incidence normally associated with the use of sulfamethoxazole and trimethoprim in non-AIDS patients. The incidence of hyperkalemia appears to be increased in AIDS patients receiving sulfamethoxazole and trimethoprim. Adverse effects are generally less severe in patients receiving sulfamethoxazole and trimethoprim for prophylaxis. A history of mild intolerance to sulfamethoxazole and trimethoprim in AIDS patients does not appear to predict intolerance of subsequent secondary prophylaxis.6Sin embargo, si un paciente desarrolla erupciones en la piel o cualquier signo de reacción adversa, la terapia con sulfametoxazol y trimetoprima debe ser reevaluado (ver ADVERTENCIAS).

Altas dosis de trimetoprim, tal como se utiliza en pacientes con neumonía por Pneumocystis cariniila neumonía, induce una progresiva, pero reversible aumento de los niveles séricos de potasio concentración en un número sustancial de pacientes. Aunque el tratamiento con las dosis recomendadas puede causar hiperpotasemia cuando la trimetoprima se administra a pacientes con trastornos subyacentes de potasio metabolismo, con insuficiencia renal, o si las drogas conocidas para inducir hiperpotasemia se administra en forma concomitante. Una estrecha monitorización de los niveles séricos de potasio está justificada en estos pacientes.

Durante el tratamiento, adecuada ingesta de líquidos y la producción de orina debe ser asegurado para evitar crystalluria. Los pacientes que son "los lentos" puede ser más propenso a reacciones idiosincrásicas a las sulfamidas.

Los pacientes deben ser aconsejados que los fármacos antibacterianos, incluyendo el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas sólo debe ser utilizado para tratar infecciones bacterianas. No tratar infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común). Cuando el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas prescritas para el tratamiento de una infección bacteriana, se debe informar a los pacientes que, aunque es común a sentirse mejor temprano en el curso de la terapia, se deben tomar los medicamentos exactamente como se indica. Saltarse dosis o no completar el curso completo de la terapia puede (1) disminuir la eficacia del tratamiento inmediato y (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no puedan ser tratadas por el sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas u otros fármacos antibacterianos en el futuro.

Los pacientes deben ser instruidos para mantener una adecuada ingesta de líquidos para evitar crystalluria y la formación de cálculos.

La diarrea es un problema común causado por el uso de antibióticos que por lo general termina cuando el antibiótico es interrumpido. A veces después de iniciar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar acuosas y sanguinolentas (con o sin calambres en el estómago y fiebre), incluso tan tarde como dos meses o más después de haber tomado la última dosis del antibiótico. Si esto ocurre, los pacientes deben comunicarse con su médico tan pronto como sea posible.

Los hemogramas completos se debe hacer con frecuencia en los pacientes que reciben el sulfametoxazol y la trimetoprima

En pacientes de edad avanzada simultáneamente la recepción de ciertos diuréticos, principalmente las tiazidas, un aumento de la incidencia de trombocitopenia con la púrpura ha sido reportado.

Se ha informado de que el sulfametoxazol y la trimetoprima puede prolongar el tiempo de protrombina en pacientes que están recibiendo el anticoagulante warfarina. Esta interacción debe ser tenido en cuenta cuando el sulfametoxazol y la trimetoprima se da a los pacientes ya en tratamiento anticoagulante, y el tiempo de coagulación debe ser reevaluada.

El sulfametoxazol y la trimetoprima puede inhibir el metabolismo hepático de la fenitoína. El sulfametoxazol y la trimetoprima, dada en una clínica común de la dosis, el aumento de la fenitoína vida media del 39% y la disminución de la fenitoína aclaramiento metabólico de la tasa del 27%. Cuando la administración de estos fármacos simultáneamente, uno debe de estar alerta por posible exceso de fenitoína efecto.

Las sulfonamidas, también puede desplazar el metotrexato de su unión a proteínas plasmáticas de los sitios y puede competir con el renal de transporte de metotrexato, aumentando así libre de las concentraciones de metotrexato.

Ha habido informes de marcado, pero reversible nefrotoxicidad con la coadministración de sulfametoxazol y trimetoprima y ciclosporina en receptores de trasplante renal.

El aumento de los niveles sanguíneos de digoxina pueden ocurrir concomitantemente con el sulfametoxazol y la trimetoprima tratamiento, especialmente en pacientes de edad avanzada. El suero de los niveles de digoxina debe ser monitoreado.

El aumento de sulfametoxazol los niveles en la sangre puede ocurrir en pacientes que están recibiendo también la indometacina.

Ocasionales informes sugieren que los pacientes que reciben pirimetamina como la profilaxis de la malaria en dosis superiores a 25 mg semanales pueden desarrollar anemia megaloblástica si el sulfametoxazol y la trimetoprima se prescribe.

La eficacia de los antidepresivos tricíclicos pueden disminuir cuando se coadministra con sulfametoxazol y trimetoprima.

Como los demás sulfonamidas-medicamentos que contienen, el sulfametoxazol y la trimetoprima potencia el efecto de la hipoglucémicos orales.

En la literatura, un solo caso de tóxicos delirio ha sido reportado después de que el consumo concomitante de sulfametoxazol/trimetoprima y amantadina.

En la literatura, tres casos de hiperpotasemia en pacientes de edad avanzada han sido reportados después de que el consumo concomitante de sulfametoxazol/trimetoprima y un inhibidor de la enzima de conversión de la angiotensina.7, 8

El sulfametoxazol y la trimetoprima, específicamente el componente trimetoprima, puede interferir con el séricos de metotrexato en el ensayo como determinado por la unión competitiva técnica de la proteína (CBPA) cuando una infección bacteriana de la dihidrofolato reductasa se utiliza como la proteína de unión. No hay interferencia se produce, sin embargo, si éste se mide por radioinmunoanálisis (RIA).

La presencia de sulfametoxazol y la trimetoprima puede también interferir con la Jaffé alcalina reacción de picrato de ensayo para la creatinina, dando por resultado sobrestimaciones de alrededor de 10% en el rango de los valores normales.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad:

Los estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico no se han realizado con el sulfametoxazol y la trimetoprima.

Bacteriana mutagénico no se han realizado estudios con el sulfametoxazol y la trimetoprima en combinación. La trimetoprima se ha demostrado que nonmutagenic en el ensayo de Ames. Ningún daño cromosómico se observó en los leucocitos humanos cultivados in vitro con el sulfametoxazol y la trimetoprima, solos o en combinación

No hubo efectos adversos en la fertilidad o en general el rendimiento reproductivo fueron observados en ratas que recibieron dosis oral tan alto como 350 mg/kg/día de sulfametoxazol más de 70 mg/kg/día de trimetoprima.

Embarazo:

Efectos Teratogénicos: Embarazo Categoría C.

En ratas, con dosis orales de 533 mg/kg o 200 mg/kg produjo teratologic efectos que se manifiesta principalmente como paladar hendido.

The highest dose which did not cause cleft palates in rats was 512 mg/kg sulfamethoxazole or 192 mg/kg trimethoprim when administered separately. In two studies in rats, no teratology was observed when 512 mg/kg of sulfamethoxazole was used in combination with 128 mg/kg of trimethoprim. In one study, however, cleft palates were observed in one litter out of 9 when 355 mg/kg of sulfamethoxazole was used in combination with 88 mg/kg of trimethoprim.

En algunos estudios en conejos, un aumento general en la pérdida del feto (muertos y reabsorbido y malformaciones en el conceptuses) se asoció con una dosis de trimetoprim 6 veces que el ser humano dosis terapéutica.

Si bien no existen grandes estudios bien controlados sobre el uso de sulfametoxazol y trimetoprima en las mujeres embarazadas, Brumfitt y Pursell,9en un estudio retrospectivo, informó el resultado de 186 embarazos durante el cual la madre recibieron ya sea placebo o el sulfametoxazol y la trimetoprima. La incidencia de anomalías congénitas fue de 4.5% (3 de 66) en los que recibieron placebo y el 3,3% (4 de 120) en los que recibieron el sulfametoxazol y la trimetoprima. No hubo alteraciones en los 10 niños cuyas madres recibieron el fármaco durante el primer trimestre. En una encuesta separada, Brumfitt y Pursell también se encontró ninguna anormalidades congénitas en los 35 niños cuyas madres habían recibido oral sulfametoxazol y trimetoprima en el momento de la concepción o poco después.

Porque el sulfametoxazol y la trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico, el sulfametoxazol y la trimetoprima debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Teratogénico Efectos:

Ver CONTRAINDICACIONESsección.

Ver CONTRAINDICACIONESsección.

El sulfametoxazol y la trimetoprima es no recomendado para niños menores de 2 meses de edad (ver INDICACIONES Y USOy CONTRAINDICACIONESsecciones).

Los estudios clínicos de sulfametoxazol y trimetoprima no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años y más como para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes.

Puede haber un aumento del riesgo de reacciones adversas graves en pacientes de edad avanzada, especialmente cuando se complica condiciones existen, por ejemplo, problemas de riñón y/o de la función del hígado, es posible deficiencia de ácido fólico, o el uso concomitante de otras drogas. Reacciones graves de la piel, la generalización de la supresión de la médula ósea (ver ADVERTENCIASy REACCIONES ADVERSASsecciones), una disminución de las plaquetas (con o sin púrpura), y la hiperpotasemia son los más frecuentemente reportado reacciones adversas graves en pacientes de edad avanzada. En aquellos simultáneamente la recepción de ciertos diuréticos, principalmente las tiazidas, un aumento de la incidencia de trombocitopenia con la púrpura ha sido reportado. El aumento de los niveles sanguíneos de digoxina pueden ocurrir concomitantemente con el sulfametoxazol y la trimetoprima tratamiento, especialmente en pacientes de edad avanzada. El suero de los niveles de digoxina debe ser monitoreado. Hematológicas cambios indicativos de deficiencia de ácido fólico puede ocurrir en pacientes de edad avanzada. Estos efectos son reversibles por el ácido folínico terapia. Adecuado ajuste de la dosis debe realizarse en pacientes con deterioro de la función renal y la duración de uso debe ser lo más corto posible para minimizar los riesgos de reacciones no deseadas (véase DOSIS Y vía de ADMINISTRACIÓNla sección). La trimetoprima componente de sulfametoxazol y la trimetoprima puede causar hiperpotasemia cuando se administra a pacientes con trastornos subyacentes de potasio metabolismo, con insuficiencia renal o cuando se administra concomitantemente con fármacos que pueden inducir hiperpotasemia, tales como inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina. Una estrecha monitorización de los niveles séricos de potasio está justificada en estos pacientes. La interrupción de sulfametoxazol y trimetoprima se recomienda el tratamiento para ayudar a reducir los niveles séricos de potasio. El sulfametoxazol y la trimetoprima tabletas contienen 1.8 mg (0.08 mEq) de sodio por comprimido. El sulfametoxazol y la trimetoprima DS tabletas contienen 3,6 mg (0.16 mEq) de sodio por comprimido.

Parámetros farmacocinéticos para sulfametoxazol fueron similares para geriátrica de los sujetos jóvenes y adultos. La media máxima en suero trimetoprima concentración fue mayor y la media de aclaramiento renal de trimetoprim fue menor en el geriátrico sujetos en comparación con sujetos más jóvenes (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Geriátrica Farmacocinética).

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos más comunes son trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, anorexia) y reacciones alérgicas de la piel (tales como rash y urticaria). LAS MUERTES ASOCIADAS CON LA ADMINISTRACIÓN DE SULFAMIDAS, AUNQUE EN RARAS OCASIONES, SE HAN PRODUCIDO DEBIDO A REACCIONES GRAVES, INCLUYENDO SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON, NECRÓLISIS EPIDÉRMICA TÓXICA, NECROSIS HEPÁTICA FULMINANTE, AGRANULOCITOSIS, ANEMIA APLÁSICA Y OTRAS DISCRASIAS SANGUÍNEAS(ver ADVERTENCIASla sección).

Hematológicas: Agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica, anemia megaloblástica, hypoprothrombinemia, metahemoglobinemia, eosinofilia.

Reacciones Alérgicas: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anafilaxia, miocarditis alérgica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, angioedema, drogas fiebre, escalofríos, púrpura de Henoch-Schoenlein henoch, enfermedad del suero, como síndrome de down, la generalización de las reacciones alérgicas, la generalización de las erupciones de la piel, fotosensibilidad, conjuntival y escleral de inyección, prurito, urticaria y erupción cutánea. Además, periarteritis nodosa y lupus eritematoso sistémico han sido reportados.

Aparato digestivo: La Hepatitis (incluyendo ictericia colestásica y necrosis hepática), la elevación de suero de las transaminasas y de la bilirrubina, enterocolitis pseudomembranosa, pancreatitis, estomatitis, glositis, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, anorexia.

Genitourinario: Insuficiencia Renal, nefritis intersticial, BUN y de la creatinina sérica de elevación, tóxicos nefrosis con oliguria y anuria, crystalluria y nefrotoxicidad en asociación con ciclosporina.

Metabólicos y Nutricionales: La hiperpotasemia (ver PRECAUCIONES: Su uso en el Tratamiento y la Profilaxis para la neumonía por Pneumocystis Carinii en Pacientes con Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA)).

Neurológicas: La meningitis aséptica, convulsiones, neuritis periférica, ataxia, vértigo, tinnitus, dolor de cabeza.

Psiquiátricos: Alucinaciones, depresión, apatía, nerviosismo.

Endocrino: Las sulfonamidas soportar ciertas similitudes químicas con algunos goitrogens, diuréticos (acetazolamida y la tiazidas) y agentes hipoglucemiantes orales. Sensibilidad cruzada puede existir con estos agentes. La Diuresis y la hipoglucemia se han producido rara vez en pacientes que reciben sulfonamidas.

Musculoesqueléticos: Artralgia y mialgia. Casos aislados de rabdomiolisis se han reportado con el sulfametoxazol y la trimetoprima, principalmente en pacientes con SIDA.

Respiratorio: Cough, shortness of breath and pulmonary infiltrates (see WARNINGS).

Varios: Debilidad, fatiga, insomnio.

Experiencia Posterior A La Comercialización
Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas durante la post-aprobación del uso de trimetoprim-sulfametoxazol. Debido a que estas reacciones fueron reportados voluntariamente de una población de tamaño incierto, no es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco:

Σ púrpura trombocitopénica Trombótica

Σ la púrpura trombocitopénica Idiopática

SOBREDOSIS

La cantidad de una dosis única de sulfametoxazol y trimetoprima que está asociada con los síntomas de la sobredosificación o es probable que ponga en peligro la vida no ha sido reportado. Los signos y síntomas de la sobredosificación o ingesta accidental informó con sulfamidas incluyen anorexia, cólicos, náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza, somnolencia y pérdida del conocimiento. Fiebre, hematuria y crystalluria pueden ser notados. Discrasias sanguíneas y la ictericia son posibles finales de las manifestaciones de la sobredosis.

Los signos de una sobredosis aguda con trimetoprima incluyen náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza, depresión mental, confusión y depresión de la médula ósea.

Principios generales de tratamiento incluyen la institución de lavado gástrico o de la emesis, obligando a los fluidos orales, y la administración de líquidos por vía intravenosa si la producción de orina es baja y la función renal es normal. La acidificación de la orina aumento de la eliminación renal de trimetoprima. El paciente debe ser monitoreado con los recuentos de sangre y apropiado química sanguínea, incluyendo electrolitos. Si un significativo discrasia sanguínea o la ictericia ocurre, específicos de la terapia debe ser instituido para estas complicaciones. La diálisis Peritoneal no es eficaz y la hemodiálisis es sólo moderadamente eficaz en la eliminación de sulfametoxazol y trimetoprima.

El uso de sulfametoxazol y trimetoprima en dosis altas y/o por períodos de tiempo prolongados puede causar depresión de la médula ósea que se manifiesta como la trombocitopenia, leucopenia y/o anemia megaloblástica. Si los signos de depresión de la médula ósea se producen, el paciente debe ser dado de leucovorina de 5 a 15 mg al día hasta que la hematopoyesis normal se restaura.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

No se recomienda su uso en pacientes pediátricos menores de 2 meses de edad.

La habitual dosis de adultos en el tratamiento de las infecciones del tracto urinario es de 1 sulfametoxazol y trimetoprima DS (doble resistencia), tableta o 2 sulfametoxazol y trimetoprima tabletas cada 12 horas por 10 a 14 días. Idéntica a la dosis diaria se utiliza durante 5 días en el tratamiento de la shigelosis.

La dosis recomendada para niños con infecciones del tracto urinario o la otitis media aguda es de 40 mg/kg de sulfametoxazol y 8 mg/kg de trimetoprima por 24 horas, se administra en dos dosis divididas cada 12 horas por 10 días. Idéntica a la dosis diaria se utiliza durante 5 días en el tratamiento de la shigelosis. La siguiente tabla es una guía para el logro de esta dosificación:

Niños de 2 meses de edad o mayores:

Peso  La dosis cada 12 horas
lb kg  Tabletas
22 10  -
44 20  1
66 30 
88 40  2 o 1 DS tablet

Cuando la función renal está alterada, una reducción de la dosis debe ser empleada mediante la siguiente tabla:

La creatinina
El aclaramiento (mL/min)
Recomendado
Régimen De Dosificación
Por encima de los 30  De costumbre régimen estándar
15-30  ½ El régimen normal
Por debajo de 15  Uso no recomendado

La habitual dosis de adultos en el tratamiento de las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica es de 1 sulfametoxazol y trimetoprima DS (doble resistencia), tableta o 2 sulfametoxazol y trimetoprima tabletas cada 12 horas por 14 días.

La dosis recomendada para el tratamiento de pacientes con documentada por Pneumocystis carinii la neumonía es de 75 a 100 mg/kg de sulfametoxazol y de 15 a 20 mg/kg de trimetoprima por 24 horas en dosis iguales divididas cada 6 horas por 14 a 21 días.10La siguiente tabla es una guía para el límite superior de esta dosis:

Peso  La dosis cada 6 horas
lb kg  Tabletas
18 8  -
35 16  1
53 24 
70 32  2 o 1 DS tablet
88 40 
106 48  3 o 1 y media DS tabletas
141 64  4 o 2 DS tabletas
176 80  5 o 2½ DS tabletas

Para el límite inferior (dosis de 75 mg/kg de sulfametoxazol y 15 mg/kg de trimetoprima por 24 horas) administrar 75% de la dosis en la tabla anterior.

Profilaxis:

La dosis recomendada para la profilaxis en adultos es de 1 sulfametoxazol y trimetoprima DS (doble resistencia) tableta diaria.11

Para los niños, la dosis recomendada es de 750 mg/m2/día de sulfametoxazol con 150 mg/m2/día de trimetoprima administra por vía oral en dosis iguales divididas dos veces al día, durante 3 días consecutivos por semana.

La dosis diaria total no debe exceder de 1600 mg de sulfametoxazol y 320 mg de trimetoprima.12La siguiente tabla es una guía para la consecución de esta dosis en niños:

El Área De Superficie Corporal  La dosis cada 12 horas
(m2)  Tabletas
0.26  -
0.53  ½
1.06  1

Para el tratamiento de la diarrea del viajero, la habitual dosis para adultos es de 1 sulfametoxazol y trimetoprima DS (doble resistencia), tableta o 2 sulfametoxazol y trimetoprima tabletas cada 12 horas por 5 días.

CÓMO SE SUMINISTRA

El sulfametoxazol y la Trimetoprima Tabletas, USP, se suministra como sigue:

El sulfametoxazol y la Trimetoprima (DS) en Tabletas, USP 800 mg/160 mg son de color blanco a blanco, oval, marcadas, debossed "5898" en un lado y grabados con "V" en el reverso, que se suministra en:

Botellas de 10 - NDC # 16590-210-10

Botellas de 14 - NDC # 16590-210-14

Botellas de 15 - NDC # 16590-210-15

Botellas de 20 - NDC # 16590-210-20

Botellas de 28 - NDC # 16590-210-28

Botellas de 30 - NDC # 16590-210-30

Botellas de 40 - NDC # 16590-210-40

Botellas de 60 - NDC # 16590-210-60

Almacenar a una temperatura de 20° C a 25°C (68 a 77° F) [ver a Temperatura ambiente Controlada de USP].

Dispensar en un apretado, resistente a la luz del contenedor como se define en la USP.

REFERENCIAS:

  • Kremers P, Duvivier J, Heusghem C. los Estudios Farmacocinéticos de la Co-Trimoxazole en el Hombre después de la Única y Dosis Repetidas. J Clin Pharmacol. Feb-Mar 1974
  • Kaplan SA, et al. Perfil farmacocinético de Trimetoprim-Sulfametoxazol en el Hombre. J Infect Dis. De noviembre de 1973
  • Varoquaux S, et al. La farmacocinética de la trimetoprima-sulfametoxazol combinación en los ancianos. Br J Clin Pharmacol. 1985
  • Rudoy RC, Nelson JD, Haltalin KC. Los Agentes Antimicrobianos Chemother. De mayo de 1974
  • Comité nacional de Estándares de laboratorios Clínicos. Métodos para la Dilución de las Pruebas de Susceptibilidad Antimicrobiana de las Bacterias que Crecen en condiciones aerobias Estándar Aprobado – Cuarta Edición. El Documento NCCLS M7-A4, Vol. 17, Nº 2 NCCLS, Wayne, PA, enero de 1997.
  • Hardy DW, et al. Un ensayo controlado de trimetoprim-sulfametoxazol o aerosoles de pentamidina secundario para la profilaxis de la neumonía por Pneumocystis carinii la neumonía en los pacientes con el síndrome de inmunodeficiencia adquirida. N Engl J Med. 1992
  • Marinella Mark A. 1999. Trimetoprim-inducida de la hiperpotasemia: Un análisis de casos reportados. Gerontol. 45:209-212.
  • Margassery, S. and B. Bastani. 2002. Life threatening hyperkalemia and acidosis secondary to trimethoprim-sulfamethoxazole treatment. J. Nephrol. 14:410-414.
  • Brumfitt W, Pursell R. Trimetoprima/Sulfametoxazol en el Tratamiento de la Bacteriuria en Mujeres. J Infect Dis. De noviembre de 1973
  • Masur H. Prevención y tratamiento de la neumonía por Pneumocystis la neumonía. N Engl J Med. 1992
  • Recomendaciones para la profilaxis contra la neumonía por Pneumocystis carinii la neumonía en adultos y adolescentes infectados con el virus de la inmunodeficiencia humana. MMWR.1992
  • Las Directrices de los CDC para la profilaxis contra la neumonía por Pneumocystis carinii la neumonía para los niños infectados con el virus de la inmunodeficiencia humana. MMWR. 1991

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El sulfametoxazol y la Trimetoprima

El sulfametoxazol y la Trimetoprima TABLET

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:16590-210(NDC:0603-5781)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
SULFAMETOXAZOLsulfametoxazol800 mg
TRIMETOPRIMATrimetoprima160 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
DOCUSATO DE SODIO
ESTEARATO DE MAGNESIO
la povidona yodada
ALMIDÓN DE MAÍZ PREGELATINIZADO
BENZOATO DE SODIO
SÓDICO DE ALMIDÓN GLICOLATO TIPO DE PATATAS

Características Del Producto

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6NDC:16590-210-3030 1 BOTELLA de PLÁSTICO
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