sumatriptan succinate

JHP Pharmaceuticals LLC
Sumatriptan Succinate Inyección

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DESCRIPCIÓN

Sumatriptan succinate inyección es un selectivo de 5-hydroxytryptamine1 subtipo de receptor agonista. Sumatriptan succinate es químicamente designado como 3-[2-(dimetilamino)etil]-N-metil-indol-5-methanesulfonamide succinato (1:1), y tiene la siguiente estructura:

La fórmula molecular es C14H21N3O2S•C4H6O4, lo que representa un peso molecular de 413.5.

Sumatriptan succinate es un blanco en polvo que se disuelve fácilmente en agua y en solución salina.

Sumatriptan succinate inyección es clara, de incolora a amarillo pálido, estéril, nonpyrogenic solución para inyección subcutánea. Cada 0,5 mL de sumatriptan succinate inyectable contiene 6 mg de sumatriptán (base) como el succinato de sal y 3.5 mg de cloruro de sodio, USP en Agua para Inyección, USP. El rango de pH de la solución es de aproximadamente 4.2 5.3. La osmolalidad de la inyección es de 291 mOsmol.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de Acción

Sumatriptan ha demostrado ser un agonista selectivo para un vasculares 5-hydroxytryptamine1 subtipo de receptor (probablemente un miembro de la 5-HT1Dde la familia) con ninguna afinidad significativa (medido utilizando el estándar de ensayos de unión de radioligando) o farmacológica de la actividad en la 5-HT2, 5-HT3los subtipos de receptores o en alpha1- alfa, alfa2- o beta-adrenérgicos

El vasculares 5-HT1subtipo de receptor para que el sumatriptán se une de forma selectiva, y a través de los cuales es de suponer que ejerce su antimigrainous efecto, se ha demostrado la presencia de arterias craneales en los dos perros y primates, los humanos de la arteria basilar, y en la vasculatura de los aislados de la duramadre de los seres humanos. En estos tejidos, sumatriptan activa este receptor a causa de la vasoconstricción, una acción en los seres humanos se correlaciona con el alivio de la migraña y dolor de cabeza en racimo. En el perro anestesiado, sumatriptan reduce selectivamente la arteria carótida flujo de sangre con poco o ningún efecto sobre la presión arterial de la sangre o la resistencia periférica total. En el gato, sumatriptan selectivamente constriñe la carótida anastomosis arteriovenosas mientras que tiene poco efecto sobre el flujo sanguíneo o la resistencia cerebral o tejidos extracerebrales.

Opacidades Cornéales

Los perros que reciben oral sumatriptan desarrollado opacidades cornéales y defectos en el epitelio corneal. Opacidades cornéales fueron vistos en la dosis más baja probada, 2 mg/kg/día, y se presente después de 1 mes de tratamiento. Defectos en el epitelio corneal se observaron en un 60 semanas de estudio. Antes de los exámenes para estas toxicidades no se llevaron a cabo y sin efecto en dosis no establecidas

La Melanina De Unión

En las ratas con una sola dosis subcutánea (0,5 mg/kg) de radiomarcado sumatriptan, la vida media de eliminación de la radiactividad en los ojos era de 15 días, lo que sugiere que el sumatriptán y sus metabolitos se unen a la melanina de los ojos. La importancia clínica de esta unión es desconocido.

Farmacocinética

Los parámetros farmacocinéticos tras un 6 mg inyección subcutánea en la región deltoidea del brazo en 9 varones (media de edad, 33 años

Después de un sencillo de 6 mg subcutáneo manual de la inyección en la región deltoidea del brazo en 18 hombres sanos (edad, 24 ± 6 años) fue (media ± desviación estándar) 74 ± 15 ng/mL y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) fue de 12 minutos después de la inyección (rango de 5 a 20 minutos). En este estudio, la misma dosis se inyecta por vía subcutánea en el muslo dio un Cmaxde 61 ± 15 ng/mL por inyección manual frente a 52 ± 15 ng/mL en el inyector técnicas. La Tmaxo la cantidad absorbida no se modificó significativamente por el sitio o de la técnica de inyección.

La biodisponibilidad de sumatriptan vía subcutánea sitio de la inyección a 18 varones sanos fue de 97% ± 16% de la obtenida después de la inyección intravenosa. La unión a proteínas, determinado por diálisis de equilibrio sobre el rango de concentración de 10 a 1.000 ng/mL, es bajo, aproximadamente un 14% a 21%. El efecto de sumatriptan en la unión de la proteína de otros medicamentos no ha sido evaluado.

Poblaciones Especiales

Insuficiencia Renal

El efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética de sumatriptán no ha sido examinado, pero poco efecto clínico se espera como el sumatriptán es en gran parte se metaboliza a una sustancia inactiva.

Insuficiencia Hepática

El efecto de la enfermedad hepática en la farmacocinética de por vía subcutánea y que se administra por vía oral sumatriptan ha sido evaluado. No hubo diferencias estadísticamente significativas en la farmacocinética de administra por vía subcutánea de sumatriptan en hepatically deterioro de los pacientes en comparación con los controles sanos. Sin embargo, el hígado juega un papel importante en la presistémica despacho de la administración oral de sumatriptán. En consecuencia, la biodisponibilidad de sumatriptan después de la administración oral puede ser considerablemente mayor en los pacientes con enfermedad hepática. En 1 pequeño estudio de hepatically deterioro de los pacientes (N = 8) emparejados por edad, sexo, peso y con sujetos sanos, la hepatically deterioro de los pacientes tenían aproximadamente el 70% de aumento en el AUC y Cmaxy una Tmax40 minutos antes en comparación con los sujetos sanos.

Edad

La farmacocinética de sumatriptan en personas de edad avanzada (edad media de 72 años, 2 machos y 4 hembras) y en los pacientes con migraña (media de edad, 38 años, 25 hombres y 155 mujeres) fueron similares a la de los varones sanos (edad media de 30 años) (véase PRECAUCIONES: Uso en pacientes Geriátricos).

Carrera

El aclaramiento sistémico y Cmaxde sumatriptan fueron similares en negro (n = 34) y Caucásicos (n = 38) varones sanos.

Las Interacciones Medicamentosas

Los Inhibidores De La Monoaminooxidasa

In vitrolos estudios con los microsomas humanos sugieren que el sumatriptán es metabolizado por la monoamino oxidasa (MAO), con predominio de la isoenzima. En un estudio de 14 de hembras sanas, el tratamiento previo con inhibidor de la MAO-UN inhibidor de la disminución en el aclaramiento de sumatriptán. Bajo las condiciones de este experimento, el resultado fue un aumento de 2 veces en el área de sumatriptan concentración plasmática x la curva (AUC), correspondiente a un 40% de aumento en la vida media de eliminación. Ningún efecto significativo fue visto con un inhibidor de MAO-B.

Farmacodinamia

Típicas Respuestas Fisiológicas

La Presión Arterial

(ver ADVERTENCIAS: Aumento de la Presión Arterial)

Periférica (pequeña) de las Arterias

In healthy volunteers (N = 18), a study evaluating the effects of sumatriptan on peripheral (small vessel) arterial reactivity failed to detect a clinically significant increase in peripheral resistance.

La Frecuencia Cardíaca

Aumentos transitorios en la presión arterial que se observa en algunos pacientes en los estudios clínicos que se llevan a cabo durante sumatriptan del desarrollo como un tratamiento para la migraña no fueron acompañados por cambios clínicamente significativos en la frecuencia cardíaca.

La Frecuencia Respiratoria

La experiencia obtenida durante el desarrollo clínico de sumatriptan como un tratamiento para la migraña no pudo detectar un efecto de la droga en la frecuencia respiratoria.

LOS ENSAYOS CLÍNICOS

La migraña

En NOSOTROS los ensayos clínicos controlados de inscribir a más de 1.000 pacientes durante los ataques de migraña que estaban experimentando el dolor moderado o severo y 1 o más de los síntomas enumerados en la Tabla 2, el inicio del alivio comenzó tan temprano como a los 10 minutos siguientes a 6 mg de sumatriptán succinato de la inyección. Pequeñas dosis de sumatriptán también puede resultar eficaz, aunque la proporción de pacientes obtener un alivio adecuado disminuye y el tiempo de latencia para que el alivio es mayor.

En 1 estudio bien controlado donde placebo (n = 62) fue comparado con 6 diferentes dosis de sumatriptan succinate de inyección (n = 30 en cada grupo) en un solo ataque, de grupos paralelos, de diseño, la relación dosis-respuesta fue encontrado para ser como se muestra en la Tabla 1.

Tabla 1. Relación dosis-Respuesta para la Eficacia
sumatriptan succinate de inyección de Dosis (mg)% De Pacientes Con Alivio El alivio se define como la reducción del dolor moderado o severo no o dolor leve después de la dosis sin el uso de medicación de rescate.en 10 Minutos% De Pacientes Con Alivio El alivio se define como la reducción del dolor moderado o severo no o dolor leve después de la dosis sin el uso de medicación de rescate.en 30 Minutos% De Pacientes Con Alivio El alivio se define como la reducción del dolor moderado o severo no o dolor leve después de la dosis sin el uso de medicación de rescate.en 1 Hora% De Pacientes Con Alivio El alivio se define como la reducción del dolor moderado o severo no o dolor leve después de la dosis sin el uso de medicación de rescate.a las 2 HorasEventos Adversos La Incidencia (%)
Placebo515242155
11040434063
2723574363
31747576077
41337505780
61063737083
82357808393

En 2 US ensayos clínicos controlados en 1,104 de migraña en pacientes con moderada o grave, el dolor de la migraña, el inicio del alivio fue rápida (menos de 10 minutos) con sumatriptan succinate inyectable 6 mg. Alivio de dolor de cabeza, como lo demuestra una reducción en el dolor grave o moderadamente severa a leve o ningún dolor de cabeza, se logró en el 70% de los pacientes dentro de 1 hora de solo 6 mg de dosis subcutánea de sumatriptan succinate de la inyección. Alivio de dolor de cabeza fue alcanzado en aproximadamente el 82% de los pacientes dentro de las 2 horas, y el 65% de todos los pacientes estaban libres de dolor a las 2 horas.

La tabla 2 muestra las de 1 y 2 horas los resultados de eficacia para sumatriptan succinate inyectable 6 mg.

Tabla 2. Los Datos de eficacia de NOSOTROS los Ensayos de Fase III
1 HorasEstudio 1Estudio 2
Placebo
(n = 190)
Sumatriptan Succinate Inyectable 6 mg (n = 384)Placebo
(n = 180)
Sumatriptan Succinate Inyectable 6 mg (n = 350)
Los pacientes con alivio del dolor (grado 0/1)18%El 70% p<0,05 en comparación con el placebo.26%El 70% p<0,05 en comparación con el placebo.
Los pacientes sin dolor5%El 48% p<0,05 en comparación con el placebo.13%49% p<0,05 en comparación con el placebo.
Los pacientes sin náuseasEl 48%El 73% p<0,05 en comparación con el placebo.50%El 73% p<0,05 en comparación con el placebo.
Los pacientes sin fotofobia23%56% p<0,05 en comparación con el placebo.25%58% p<0,05 en comparación con el placebo.
Los pacientes con poca o ninguna clínica de la discapacidad Un resultado exitoso en términos de la clínica de la discapacidad se define de forma prospectiva como la capacidad de trabajo ligeramente deteriorados o capacidad para trabajar y funcionar normalmente.34%El 76% p<0,05 en comparación con el placebo.34%El 76% p<0,05 en comparación con el placebo.
2 Horas De DatosEstudio 1Estudio 2
Placebo Incluye a los pacientes que hayan recibido un adicional de inyección de placebo de 1 hora después de la inyección inicial.Sumatriptan Succinate Inyectable 6 mg Incluye a los pacientes que hayan recibido un adicional de 6 mg de succinato de sumatriptán inyección de 1 hora después de la inyección inicial.Placebo Incluye a los pacientes que hayan recibido un adicional de inyección de placebo de 1 hora después de la inyección inicial.Sumatriptan Succinate Inyectable 6 mg Incluye a los pacientes que hayan recibido un adicional de 6 mg de succinato de sumatriptán inyección de 1 hora después de la inyección inicial.
Los pacientes con alivio del dolor (grado 0/1)31%81% p<0,05 en comparación con el placebo.39%El 82% p<0,05 en comparación con el placebo.
Los pacientes sin dolor11%63% p<0,05 en comparación con el placebo.19%65% p<0,05 en comparación con el placebo.
Los pacientes sin náuseas56%El 82% p<0,05 en comparación con el placebo.63%81% p<0,05 en comparación con el placebo.
Los pacientes sin fotofobia31%El 72% p<0,05 en comparación con el placebo.35%El 71% p<0,05 en comparación con el placebo.
Los pacientes con poca o ninguna clínica de la discapacidad Un resultado exitoso en términos de la clínica de la discapacidad se define de forma prospectiva como la capacidad de trabajo ligeramente deteriorados o capacidad para trabajar y funcionar normalmente.42%El 85% p<0,05 en comparación con el placebo.49%El 84% p<0,05 en comparación con el placebo.

Sumatriptan succinate de inyección también aliviado fotofobia, fonofobia (de la sensibilidad al sonido), la náusea y el vómito asociados con los ataques de migraña.

La eficacia de sumatriptan succinate de inyección no se ve afectada por el hecho de si o no la migraña se asocia con aura, la duración del ataque, el género o la edad de la paciente, o el uso concomitante de la migraña común profiláctico de fármacos (por ejemplo, beta-bloqueantes).

Dolor De Cabeza En Racimo

The efficacy of sumatriptan succinate injection in the acute treatment of cluster headache was demonstrated in 2 randomized, double-blind, placebo-controlled, 2-period crossover trials. Patients age 21 to 65 were enrolled and were instructed to treat a moderate to very severe headache within 10 minutes of onset. Headache relief was defined as a reduction in headache severity to mild or no pain. In both trials, the proportion of individuals gaining relief at 10 or 15 minutes was significantly greater among patients receiving 6 mg of sumatriptan succinate injection compared to those who received placebo (see Table 3). Un estudio evaluó a 12 mg de dosis

Tabla 3. Los Datos de eficacia de la Fundamental dolor de Cabeza en Racimo Estudios
Estudio 1Estudio 2
Placebo
(n = 39)
Sumatriptan Succinate Inyectable 6 mg
(n = 39)
Placebo
(n = 88)
Sumatriptan Succinate Inyectable 6 mg
(n = 92)
(n = Número de dolores de cabeza tratados.)
Los pacientes con alivio del dolor (no/leve)
5 minutos después de la inyección8%21%7%23% p<0.05.
10 minutos después de la inyección10%49% p<0.05.25%49% p<0.05.
15 minutos después de la inyección26%El 74% p<0.05.35%El 75% p<0.05.

El método de Kaplan-Meier (límite de productos) de la Sobrevivencia de la Parcela (Figura 1) proporciona una estimación de la probabilidad acumulada de que un paciente con un dolor de cabeza en racimo obtener alivio después de ser tratados con sumatriptán o placebo.

Figura 1. Tiempo para el Alivio De Tiempo de Inyección*

*Los pacientes que toman medicación de rescate que fueron censurados en 15 minutos.

La trama se construye con los datos de los pacientes que experimentaron alivio o no requieren (petición) de medicación de rescate dentro de un plazo de 2 horas después del tratamiento. Como consecuencia, los datos de la parcela se derivan sólo de un subconjunto de las 258 tratan los dolores de cabeza (de medicación de rescate fue requerido en 52 de los 127 que los tratados con placebo dolores de cabeza y 18 de la 131 sumatriptan tratados con dolores de cabeza).

Otros datos sugieren que el sumatriptán tratamiento no se asoció con un aumento en la recurrencia temprana de dolor de cabeza, y que el tratamiento con sumatriptán tiene poco efecto sobre la incidencia de los últimos que ocurren los dolores de cabeza (es decir, aquellos que ocurren después de las 2, pero antes de los 18 o 24 horas).

INDICACIONES Y USO

Sumatriptan succinate inyectable está indicado para 1) el tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura y 2) el tratamiento agudo de episodios de dolor de cabeza en racimo.

Sumatriptan succinate de inyección no es para uso en la gestión de hemipléjica o basilar de la migraña (ver CONTRAINDICACIONES).

CONTRAINDICACIONES

Sumatriptan succinate inyectable no debe administrarse por vía intravenosa, debido a su potencial para causar vasoespasmo coronario.

Sumatriptan succinate inyectable no debe administrarse a pacientes con historia clínica, síntomas o signos de isquemia cardiaca, cerebrovascular o vascular periférica síndromes. Además, los pacientes con otras importantes subyacentes de las enfermedades cardiovasculares no deben recibir sumatriptan succinate de la inyección. Isquémica cardiaca síndromes incluyen, pero no están limitados a, la angina de pecho de cualquier tipo (p. ej., angina de pecho estable de esfuerzo y vasospastic formas de angina de pecho, tales como la variante de Prinzmetal), todas las formas de infarto de miocardio, y el silencio de la isquemia miocárdica. Cerebrovascular síndromes incluyen, pero no están limitados a, los derrames de cualquier tipo así como ataques isquémicos transitorios. La enfermedad vascular periférica incluye, pero no está limitado a, enfermedad intestinal isquémica (ver ADVERTENCIAS: Otros Vasoespasmo de los Eventos Relacionados cony ADVERTENCIAS: el Riesgo de Infarto de Isquemia y/o Infarto y Otros Eventos Cardíacos Adversos).

Porque sumatriptan succinate inyectable puede aumentar la presión arterial, que no debe ser administrado a pacientes con hipertensión no controlada.

Sumatriptan succinate de inyección y cualquier ergotamina-que contiene o del cornezuelo de centeno-tipo de medicamento (como la dihidroergotamina o metisergida) no debe usarse dentro de las 24 horas de cada uno de los otros, ni debe sumatriptan succinate inyectable y 5-HT1agonista.

Sumatriptan succinate de inyección no debe ser administrado a pacientes con hemipléjica o basilar de la migraña.

Sumatriptan succinate inyectable está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a sumatriptan, o cualquiera de sus componentes.

Sumatriptan succinate inyectable está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.

ADVERTENCIAS

Sumatriptan succinate inyección sólo debe utilizarse cuando un diagnóstico claro de migraña o dolor de cabeza en racimo ha sido establecida. El médico debe ser consciente de que el grupo de cabeza de los pacientes a menudo poseen uno o más predictivo de los factores de riesgo para enfermedad arterial coronaria (CAD).

El riesgo de Infarto de Isquemia y/o Infarto y Otros Eventos Cardíacos Adversos

Sumatriptán no debe ser administrado a pacientes con documentada isquémica o vasospastic CAD (ver CONTRAINDICACIONES). Se recomienda que el sumatriptán no debe administrarse a pacientes en los cuales no reconocido CAD es predicho por la presencia de factores de riesgo (p. ej., hipertensión, hipercolesterolemia, tabaquismo, obesidad, diabetes, antecedentes familiares de enfermedad coronaria, mujeres con cirugía o fisiológicos de la menopausia, o los varones de más de 40 años de edad), a menos que una evaluación cardiovascular proporciona satisfactoria evidencia clínica de que el paciente es razonablemente libre de la arteria coronaria y la enfermedad isquémica del miocardio o de otro tipo importante subyacente de la enfermedad cardiovascular. La sensibilidad de diagnóstico cardiaco procedimientos para detectar la enfermedad cardiovascular o la predisposición a vasoespasmo de la arteria coronaria es modesto, en el mejor. Si, durante la evaluación cardiovascular, la historia clínica del paciente o electrocardiográficas investigaciones revelan hallazgos indicativos de o de acuerdo con vasoespasmo de la arteria coronaria o de la isquemia del miocardio, el sumatriptán no debe ser administrada (ver CONTRAINDICACIONES).

Para los pacientes con factores de riesgo predictivos de CAD que están decididos a tener una satisfactoria evaluación cardiovascular, se recomienda que la administración de la primera dosis de la inyección de sumatriptan tienen lugar en el entorno de la oficina de un médico o similares médicamente el personal y equipo de las instalaciones. Debido a la isquemia cardíaca puede producirse en ausencia de síntomas clínicos, debería tenerse en cuenta para la obtención de la primera vez que uso un electrocardiograma (ECG) durante el intervalo inmediatamente después de sumatriptan succinate de inyección, en estos pacientes con factores de riesgo.

Se recomienda que los pacientes que están intermitente a largo plazo de los usuarios de sumatriptán y que tienen o adquieren los factores de riesgo predictivos de CAD, como se describió anteriormente, se someten a intervalos regulares de evaluación cardiovascular a medida que continúan para el uso de sumatriptán. En teniendo en cuenta esta recomendación para la periódica evaluación cardiovascular, se observó que los pacientes con dolor de cabeza en racimo son predominantemente hombres de más de 40 años de edad, que son factores de riesgo para la enfermedad coronaria.

El enfoque sistemático descrito anteriormente es la intención de reducir la probabilidad de que los pacientes con no reconocido de la enfermedad cardiovascular será expuesto accidentalmente a sumatriptan.

Drogas Asociadas a Eventos Cardíacos y Muertes

Serious adverse cardiac events, including acute myocardial infarction, life-threatening disturbances of cardiac rhythm, and death have been reported within a few hours following the administration of sumatriptan succinate injection or sumatriptan succinate tablets. Considering the extent of use of sumatriptan in patients with migraine, the incidence of these events is extremely low.

El hecho de que el sumatriptán puede causar vasoespasmo coronario, que algunos de estos eventos han ocurrido en pacientes sin antecedentes de enfermedad cardiaca historia y con ausencia documentada de CAD, y la proximidad de los eventos a sumatriptan uso apoyan la conclusión de que algunos de estos casos fueron causados por la droga. En muchos casos, sin embargo, donde no se ha conocido subyacente CAD, la relación es incierta.

Premarketing Experiencia Con Sumatriptan

Entre los más de 1.900 pacientes con migraña que participaron en premarketing ensayos clínicos controlados de sumatriptan subcutáneo, hubo 8 pacientes que han sufrido eventos clínicos durante o poco después de recibir sumatriptan que puede haber reflejado vasoespasmo de la arteria coronaria. Seis de estos 8 pacientes tenían ECG cambios compatibles con isquemia transitoria, pero sin el acompañamiento de síntomas o signos clínicos. De estos 8 pacientes, 4 tenían hallazgos sugestivos de CAD o factores de riesgo predictivos de CAD antes de la inscripción de estudio.

De 6,348 los pacientes con migraña que participaron en premarketing controladas y no controladas de los ensayos clínicos de sumatriptan oral, 2 experimentaron eventos adversos clínicos poco después de recibir sumatriptan oral que puede haber reflejado el vasoespasmo coronario. Ninguno de estos eventos adversos se asoció con un grave resultado clínico.

Entre los aproximadamente 4.000 pacientes con migraña que participaron en premarketing controladas y no controladas de los ensayos clínicos de sumatriptan nasal spray, 1 paciente experimentó una asintomáticos subendocárdico agudo de miocardio posiblemente posteriores a un coronaria vasospastic evento.

Experiencia Posterior A La Comercialización Con Sumatriptan

Eventos cardiovasculares graves, algunos con resultado de muerte, han sido reportados en asociación con el uso de sumatriptan succinate inyección o pastillas. El descontrol de la naturaleza de la vigilancia posterior a la comercialización, sin embargo, hace que sea imposible determinar de forma definitiva la proporción de los casos que fueron causados por el sumatriptán o a evaluar de manera fiable la relación de causalidad en los casos individuales. Por motivos clínicos, el más largo es el tiempo de latencia entre la administración de sumatriptan succinate de la inyección y de la aparición de eventos clínicos, es menos probable que la asociación sea causal. En consecuencia, el interés se ha centrado en los eventos comenzando dentro de 1 hora de la administración de sumatriptan succinate de la inyección.

Eventos cardíacos que han sido observadas han comienzo dentro de 1 hora de sumatriptan de administración incluyen: vasoespasmo de la arteria coronaria, isquemia transitoria, infarto de miocardio, taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular, paro cardíaco y muerte.

Algunos de estos acontecimientos ocurrieron en pacientes que no tenían hallazgos de CAD y parecen representar consecuencias de vasoespasmo de la arteria coronaria. Sin embargo, entre las denuncias de graves eventos cardíacos dentro de 1 hora de sumatriptan de la administración, en la mayoría de los factores de riesgo predictivos de CAD y la presencia de importantes subyacente CAD se estableció en la mayoría de los casos (ver CONTRAINDICACIONES).

Drogas Asociadas a los Eventos Cerebrovasculares y Muertes

Hemorragia Cerebral, hemorragia subaracnoidea, accidente cerebrovascular y otros eventos cerebrovasculares han sido reportados en pacientes tratados por vía oral con o sumatriptan subcutáneo, y algunos han resultado en muertes. La relación de sumatriptan a estos eventos es incierto. En un número de casos, es posible que los eventos cerebrovasculares fueron la primaria, sumatriptan de haber sido administrado en la creencia incorrecta de que los síntomas experimentados fueron una consecuencia de la migraña cuando ellos no estaban. Como con otros agudos de migraña terapias, antes de que el tratamiento de dolores de cabeza en pacientes previamente no diagnosticados como pacientes con migraña, y en pacientes con migraña que se presentan con síntomas atípicos, se debe tener cuidado para excluir otras potencialmente graves afecciones neurológicas. Debe también ser observado que los pacientes con migraña pueden estar en mayor riesgo de ciertos eventos cerebrovasculares (por ejemplo, accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio).

Otros Vasoespasmo De Los Eventos Relacionados Con

Sumatriptán puede causar vasospastic reacciones otros de vasoespasmo de la arteria coronaria. Ambos vascular periférica isquemia de colon y de la isquemia con dolor abdominal y diarrea con sangre han sido reportados. Muy raros informes de transitorios y ceguera permanente y significativa pérdida de la visión parcial han sido reportados con el uso de sumatriptán. Trastornos visuales también puede ser parte de un ataque de migraña.

El Síndrome De La Serotonina

El desarrollo de una potencialmente peligrosa para la vida el síndrome de la serotonina puede ocurrir con los triptanos, incluyendo el tratamiento con succinato de sumatriptán inyección, en particular durante el uso combinado con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (Isrs) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (Irsn). Si el tratamiento concomitante con sumatriptán y un ISRS (por ejemplo, fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram) o IRSN (por ejemplo, venlafaxina, duloxetina) es clínicamente justificado, la observación cuidadosa del paciente se recomienda, particularmente durante el inicio del tratamiento y la dosis aumenta. El síndrome de la serotonina síntomas pueden incluir cambios en el estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (p. ej., taquicardia, labilidad de la presión arterial, hipertermia), neuromuscular aberraciones (por ejemplo, hiperreflexia, incoordinación), y/o síntomas gastrointestinales (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea).

Aumento de la Presión Arterial

La elevación significativa de la presión arterial, incluyendo la crisis hipertensiva, ha sido reportado en raras ocasiones en pacientes con y sin historia de hipertensión. Sumatriptan está contraindicado en pacientes con hipertensión no controlada (ver CONTRAINDICACIONES). Sumatriptán debe ser administrado con precaución a pacientes con hipertensión controlada como aumentos transitorios en la presión arterial y la resistencia vascular periférica se han observado en una pequeña proporción de pacientes.

Concomitante De Medicamentos De Uso

En los pacientes que toman la MAO-a, los inhibidores de la sumatriptan los niveles plasmáticos alcanzados después del tratamiento con las dosis recomendadas son casi el doble de los obtenidos en otras condiciones. En consecuencia, la administración concomitante de sumatriptán y un inhibidor de la MAO-UN inhibidor de la general, no se recomienda. Si el tipo de terapia que está clínicamente justificado, sin embargo, la dosis adecuada de ajuste y apropiada la observación del paciente, se recomienda (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: las Interacciones de Medicamentos: Inhibidores de la Monoaminooxidasa).

Uso en Mujeres en edad Fértil

(ver PRECAUCIONES: Embarazo)

Hipersensibilidad

Hipersensibilidad (anafilaxia/anafilactoides), las reacciones se han producido en raras ocasiones en pacientes que reciben sumatriptan. Dichas reacciones pueden ser peligrosos para la vida o la muerte. En general, las reacciones de hipersensibilidad a fármacos son más probable que ocurra en personas con historia de sensibilidad a múltiples alergenos (ver CONTRAINDICACIONES).

PRECAUCIONES

General

Chest, jaw, or neck tightness is relatively common after administration of sumatriptan succinate injection. Chest discomfort and jaw or neck tightness have been reported following use of sumatriptan succinate tablets and have also been reported infrequently following the administration of sumatriptan succinate nasal spray. Only rarely have these symptoms been associated with ischemic ECG changes. However, because sumatriptan may cause coronary artery vasospasm, patients who experience signs or symptoms suggestive of angina following sumatriptan should be evaluated for the presence of CAD or a predisposition to Prinzmetal variant angina before receiving additional doses of sumatriptan and should be monitored electrocardiographically if dosing is resumed and similar symptoms recur. Similarly, patients who experience other symptoms or signs suggestive of decreased arterial flow, such as ischemic bowel syndrome or Raynaud syndrome, following sumatriptan should be evaluated for atherosclerosis or predisposition to vasospasm (see WARNINGS: Risk of Myocardial Ischemia and/or Infarction and Other Adverse Cardiac Eventsy ADVERTENCIAS: Otros Vasoespasmo de los Eventos Relacionados con).

Sumatriptan succinate inyección también debe ser administrado con precaución a pacientes con enfermedades que pueden alterar la absorción, el metabolismo o la excreción de las drogas, tales como la alteración de la función hepática o renal.

Ha habido reportes raros de convulsiones después de la administración de sumatriptán. Sumatriptán debe ser utilizado con precaución en pacientes con historia de epilepsia o condiciones asociadas con una disminución del umbral convulsivo.

Se debe tener cuidado para excluir otras potencialmente graves afecciones neurológicas antes de que el tratamiento de la cefalea en pacientes que no habían diagnosticados con migraña o dolor de cabeza en racimo o que experimentan un dolor de cabeza que es atípico para ellos. Ha habido reportes raros donde los pacientes recibieron sumatriptan por fuertes dolores de cabeza que se muestra posteriormente a haber sido secundaria a una evolución neurológica de la lesión (ver ADVERTENCIAS: el uso de Drogas Asociadas a los Eventos Cerebrovasculares y Muertes). Para un dado de ataque, si el paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán, el diagnóstico de migraña o dolor de cabeza en racimo debe ser reconsiderado, antes de la administración de una segunda dosis.

Enlace a la Melanina que Contienen los Tejidos

Debido a que el sumatriptán se une a la melanina, que puede acumularse en la melanina tejidos ricos (como el ojo) a lo largo del tiempo. Esto plantea la posibilidad de que el sumatriptán puede causar toxicidad en los tejidos después de un uso prolongado. Sin embargo, no se observaron efectos en la retina relacionados con el tratamiento con sumatriptán se observó en ninguno de los estudios de toxicidad. Aunque no hay un control sistemático de oftalmología de la función se llevó a cabo en los ensayos clínicos, y no hay recomendaciones específicas para el seguimiento oftalmológico se ofrecen, los médicos deben ser conscientes de la posibilidad de que a largo plazo oftalmológico efectos (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: la Melanina de Unión).

Opacidades Cornéales

Sumatriptan causa opacidades cornéales y defectos en el epitelio de la córnea en los perros).

Los pacientes que se recomienda a la auto-administración de sumatriptan succinate inyección médicamente supervisados de situaciones deben recibir instrucciones sobre el uso adecuado del producto por parte del médico u otro personal debidamente cualificado profesional de la salud antes de hacerlo por primera vez.

Información para los Pacientes

Desde la inyección está diseñada para ser administrada por vía subcutánea, intramuscular o intravascular de entrega debe ser evitado. Los pacientes deben ser dirigidas a utilizar los sitios de inyección, con un adecuado espesor de la piel y subcutáneos para adaptarse a la longitud de la aguja. Ver la INFORMACIÓN del PACIENTEal final de este etiquetado para el texto del folleto independiente disponible para los pacientes.

Los pacientes deben ser advertidos sobre el riesgo de síndrome serotoninérgico con el uso de sumatriptán u otros triptanes, especialmente durante el uso combinado con Isrs o Irsn.

Las Pruebas De Laboratorio

No hay pruebas de laboratorio específicas se recomienda para el seguimiento de los pacientes antes y/o después del tratamiento con sumatriptán.

Las Interacciones Medicamentosas

Selectiva de Serotonina, Inhibidores de la Recaptación de Serotonina, Inhibidores de la Recaptación de la Norepinefrina y la Serotonina Síndrome de

Casos de la vida en peligro el síndrome de la serotonina han sido reportados durante el uso combinado de los Isrs o Irsn y triptanes (ver ADVERTENCIAS).

Medicamentos Profilácticos De La Migraña

No hay evidencia de que el uso concomitante de medicamentos profilácticos de la migraña tiene ningún efecto sobre la eficacia del sumatriptán. En 2 ensayos de Fase III en los estados unidos, un análisis retrospectivo de 282 pacientes que habían sido el uso de medicamentos profilácticos (verapamil n = 63, amitriptilina n = 57, propranolol n = 94, de 45 otras drogas n = 123) fueron comparados con aquellos que no habían usado la profilaxis (N = 452). No hubo diferencias en el alivio de las tasas a los 60 minutos después de la dosis para sumatriptan succinate de inyección, ya sea o no medicamentos profilácticos fueron utilizados.

El Cornezuelo De Centeno-Medicamentos Que Contienen

El cornezuelo de centeno-medicamentos que contienen han sido reportados a causa de la prolongada vasospastic reacciones. Porque no hay una base teórica que estos efectos pueden ser aditivos, el uso de ergotamina-que contiene o del cornezuelo de centeno-tipo de medicamentos (como la dihidroergotamina o metisergida) y sumatriptán dentro de las 24 horas de cada uno de los otros debe evitarse (ver CONTRAINDICACIONES).

Inhibidores De La Monoamino Oxidasa-Inhibidores De La

La MAO-a inhibidores de reducir sumatriptan despacho, aumentando significativamente la exposición sistémica. Por lo tanto, el uso de sumatriptán en pacientes que reciben la MAO-a los inhibidores de la que normalmente no se recomienda. Si la situación clínica garantiza el uso combinado de sumatriptán y un IMAO, la dosis de sumatriptán empleado debe ser reducida (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: las Interacciones de Medicamentos: Inhibidores de la Monoaminooxidasay ADVERTENCIAS: la administración Concomitante de Medicamentos de Uso).

Drogas/Interacciones Con Pruebas De Laboratorio

Sumatriptan succinate de inyección no se conoce a interferir con la comúnmente empleada en las pruebas de laboratorio clínico.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

En los estudios de carcinogenicidad, las ratas y los ratones recibieron sumatriptan por sonda oral (ratas, 104 semanas) o de agua potable (ratones, 78 semanas). Promedio de las exposiciones logrado en los ratones que recibieron la dosis más alta fue de aproximadamente 110 veces la exposición alcanzado en los seres humanos después de que la máxima dosis recomendada de 6 mg. La dosis más alta para las ratas fue de aproximadamente 260 veces la dosis única máxima de 6 mg en mg/m2base. No hubo evidencia de un aumento en los tumores en cualquiera de las especies relacionadas con sumatriptan de la administración.

Sumatriptán no fue mutagénico en la presencia o ausencia de activación metabólica cuando se probó en 2 ensayos de mutación génica (la prueba de Ames y el in vitromamíferos de hámster Chino V79/HGPRT ensayo). En 2 ensayos de citogenética ( in vitrolinfocitos humanos de ensayo y el en vivorata ensayo de micronúcleos) sumatriptan no estaba asociada con la actividad clastogénica.

Un estudio de fertilidad (Segmento I) por la vía subcutánea, durante el cual las ratas macho y hembra fueron dosificados a diario con sumatriptan antes y durante el período de apareamiento, se ha demostrado ninguna evidencia de deterioro de la fertilidad a dosis equivalentes a aproximadamente 100 veces la máxima dosis humana recomendada de 6 mg en mg/m2base. Sin embargo, después de la administración oral, el tratamiento relacionado con la disminución de la fertilidad, secundaria a una disminución en el apareamiento, se ha observado en las ratas tratadas con 50 y 500 mg/kg/día. La no-efecto de la dosis de este hallazgo fue de aproximadamente 8 veces la máxima dosis humana recomendada de 6 mg en mg/m2basis. It is not clear whether the problem is associated with the treatment of males or females or both.

El embarazo

Embarazo Categoría C

Sumatriptan ha demostrado ser embrioletal en conejos cuando se administra diariamente en una dosis de aproximadamente equivalente a la máxima recomendada humana subcutánea de una dosis de 6 mg en mg/m2base. No hay ninguna evidencia que establece que el sumatriptán es un teratógeno humano

En la evaluación de esta información, los siguientes resultados deben ser considerados.

Embrioletalidad

Cuando se administra por vía intravenosa a conejas preñadas diario durante el periodo de organogénesis, sumatriptan causado embrioletalidad en las dosis en o cerca de los que producen toxicidad materna. El mecanismo de la embrioletalidad no se conoce. Estas dosis fueron de aproximadamente equivalente a la máxima dosis humana de 6 mg en mg/m2base.

La administración intravenosa de sumatriptan a ratas preñadas durante la organogénesis en dosis que son aproximadamente 20 veces un humano de la dosis de 6 mg en mg/m2base, no fue la causa embrioletalidad. Además, en un estudio de ratas embarazadas dado sumatriptan subcutáneo día antes y durante el embarazo, no hubo evidencia de aumento del embrión/feto letalidad.

Teratogenicidad

Los fetos plazo de holandés Zancada conejos tratados durante la organogénesis con sumatriptan oral mostraron un aumento en la incidencia de cervicotorácico vascular y anormalidades esqueléticas. El significado funcional de estas anomalías no se conoce. La dosis máxima sin efecto para estos efectos fue de 15 mg/kg/día, aproximadamente 50 veces la dosis única máxima de 6 mg en mg/m2base.

En un estudio en ratas dosificado a diario con sumatriptán subcutáneo antes y durante el embarazo, no hubo evidencia de teratogenicidad.

Las Madres Lactantes

El sumatriptán se excreta en la leche materna después de la administración subcutánea. La exposición del niño al sumatriptán puede ser minimizado por evitar la lactancia durante 12 horas después del tratamiento con succinato de sumatriptán inyección.

Uso Pediátrico

La seguridad y eficacia de sumatriptan succinate inyección en pacientes pediátricos menores de 18 años de edad no han sido establecidas

Dos ensayos clínicos controlados para evaluar sumatriptan nasal spray (de 5 a 20 mg) en pacientes pediátricos con edades de 12 a 17 años inscritos un total de 1,248 adolescente pacientes con migraña que se trata de un solo ataque. Los estudios no establecer la eficacia de sumatriptan nasal spray en comparación con el placebo en el tratamiento de la migraña en adolescentes. Los eventos adversos observados en los ensayos clínicos fueron de naturaleza similar a los reportados en los ensayos clínicos en adultos.

Cinco ensayos clínicos controlados (2 de un solo ataque de estudios, 3 de múltiples ataque de estudios) evaluación oral sumatriptan (de 25 a 100 mg) en pacientes pediátricos con edades de 12 a 17 años inscritos un total de 701 adolescente pacientes con migraña. Estos estudios no establecer la eficacia de sumatriptan oral en comparación con placebo en el tratamiento de la migraña en adolescentes. Los eventos adversos observados en los ensayos clínicos fueron de naturaleza similar a los reportados en los ensayos clínicos en adultos. La frecuencia de los eventos adversos en estos pacientes que parecía ser tanto de la dosis y dependiente de la edad, en pacientes más jóvenes informes de eventos con más frecuencia que los adolescentes de mayor edad.

Experiencia posterior a la comercialización de los documentos que los eventos adversos graves se han producido en la población pediátrica, después de utilizar la vía subcutánea, oral, y/o sumatriptán intranasal. Estos informes incluyen eventos de naturaleza similar a los reportados raramente en adultos, incluyendo accidente cerebrovascular, pérdida visual, y de la muerte. Un infarto de miocardio ha sido reportado en sus 14 años de edad de sexo masculino después del uso oral de la sumatriptan

Uso geriátrico

El uso de sumatriptán en pacientes de edad avanzada no se recomienda debido a que los pacientes ancianos son más propensos a tener disminución de la función hepática, que están en mayor riesgo de CAD, y la sangre aumenta la presión puede ser más pronunciado en los ancianos (ver ADVERTENCIAS: el Riesgo de Infarto de Isquemia y/o Infarto y Otros Eventos Cardíacos Adversos).

REACCIONES ADVERSAS

Seria de eventos cardíacos, incluyendo algunos que han sido mortales, se han producido como consecuencia de la utilización de sumatriptan succinate inyección o pastillas. Estos eventos son muy raros y la mayoría han sido reportados en pacientes con factores de riesgo predictivos de CAD. Los eventos reportados han incluido vasoespasmo de la arteria coronaria, los transitorios de isquemia miocárdica, infarto de miocardio, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular(ver CONTRAINDICACIONES, ADVERTENCIAS: el Riesgo de Infarto de Isquemia y/o Infarto y Otros Eventos Cardíacos Adversosy PRECAUCIONES: Generales).

Importante hipertensos episodios, incluyendo crisis hipertensivas, se han reportado en raras ocasiones en pacientes con o sin antecedentes de hipertensión arterial (ver ADVERTENCIAS: Aumento de la Presión Arterial).

Entre los pacientes en los ensayos clínicos de sumatriptan subcutáneo succinato de inyección (N = 6,218), hasta el 3,5% de los pacientes se retiraron por razones relacionadas con eventos adversos.

Incidencia en los Ensayos Clínicos Controlados de la Migraña dolor de Cabeza

La tabla 4 enumera los eventos adversos que ocurrieron en 2 grandes de NOSOTROS, de Fase III, controlados con placebo de los ensayos clínicos en pacientes de migraña después de una sola de 6 mg de dosis de sumatriptan succinate inyección o placebo. Sólo los eventos que ocurrieron con una frecuencia de 2% o más en los grupos tratados con sumatriptan succinate inyectable 6 mg y se produjo a una frecuencia mayor que el grupo placebo se incluyen en la Tabla 4.

Tabla 4. El tratamiento de emergencia de experiencias Adversas Incidencia en 2 Grandes Placebo-Controlado de la Migraña Ensayos Clínicos: los Eventos Reportados por al Menos el 2% de los Pacientes Tratados Con succinato de sumatriptán 6 mg inyectableLa suma de los porcentajes citados es superior al 100% debido a que los pacientes pueden experimentar más de 1 tipo de evento adverso. Sólo los eventos que ocurrieron con una frecuencia de 2% o más en los grupos tratados con sumatriptan succinate de la inyección y se produjo a una frecuencia mayor que en el grupo placebo se incluyen.
De Eventos AdversosPor ciento de los Pacientes de presentación de Informes
Sumatriptan Succinate Inyectable 6 mg Subcutáneo (n = 547)Placebo (n = 370)
Atípico sensaciones429
Hormigueo143
Caliente/caliente sensación114
Sensación de ardor7<1
Sensación de pesadez71
Sensación de presión72
Sensación de tigtness5<1
Entumecimiento52
Sensación extraña2<1
Sensación de opresión en la cabeza2<1
Cardiovascular
Flushing72
Molestia en el pecho51
Opresión en el pecho.3<1
  Pressure in chest2<1
Oído, nariz y garganta
Molestia en la garganta3<1
Incomodidad: cavidad nasal/senos2<1
Sitio de la inyección, reacción5924
Miscelánea
La mandíbula molestias20
Musculoesquelético
Debilidad5<1
El dolor de cuello y rigidez5<1
Mialgia2<1
Neurológicas
Mareo/vértigo124
Somnolencia/sedación32
Dolor de cabeza2<1
La piel
La sudoración21

La incidencia de eventos adversos en los ensayos clínicos controlados no fue afectada por el sexo o la edad de los pacientes. No hay suficientes datos para evaluar el impacto de la carrera en la incidencia de eventos adversos.

Incidencia en Ensayos Controlados de dolor de Cabeza en Racimo

En los ensayos clínicos controlados para evaluar la eficacia del sumatriptán como un tratamiento para el dolor de cabeza de racimo, no hay nuevos significativas en los eventos adversos asociados con el uso de sumatriptán, se detectó que no se había identificado en asociación con el uso del medicamento en la migraña.

En general, la frecuencia de los eventos adversos reportados en los estudios de dolor de cabeza en racimo fueron generalmente menores. Las excepciones incluyen los informes de parestesia (5% sumatriptan succinate inyección, 0% con placebo), náuseas y vómitos (4% sumatriptan succinate inyección, 0% con placebo), y broncoespasmo (1% sumatriptan succinate inyección, 0% con placebo).

Otros Eventos Observados en Asociación Con la Administración de Sumatriptan Succinate Inyección

En los párrafos que siguen, las frecuencias de menos comúnmente reportados eventos clínicos adversos se presentan. Debido a que los informes incluyen eventos observados en abierto y en estudios no controlados, el papel de sumatriptan succinate inyección en su causalidad no puede ser determinado de forma fiable. Además, la variabilidad asociada con la notificación de eventos adversos, la terminología utilizada para describir los eventos adversos, etc., limitar el valor de la frecuencia cuantitativa estimaciones proporcionadas.

Evento de frecuencias se calcula como el número de pacientes que informan de un evento dividido por el número total de pacientes (N = 6,218) expuestos a subcutánea sumatriptan succinate de la inyección. Todos los eventos informados están incluidos a excepción de las ya enumeradas en la tabla anterior, los que son demasiado generales para ser informativo, y aquellos que no sean razonablemente asociados con el uso de la droga. Los eventos se clasifican dentro del cuerpo del sistema de categorías y se enumeran en orden decreciente de frecuencia utilizando las siguientes definiciones: frecuencia de los eventos adversos se definen como aquellos que ocurren en al menos 1/100 pacientes, poco frecuentes los eventos adversos son aquellas que ocurren en 1/100 a 1/1,000 pacientes, y son raros los eventos adversos son aquellas que ocurren en menos de 1/1,000 pacientes.

Cardiovascular:Poco frecuentes fueron hipertensión arterial, hipotensión arterial, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, palpitante sensaciones, varios transitorios en el ECG (inespecíficos del ST o cambios de la onda T, prolongación del PR o intervalos QTc, sinusal, arritmia ventricular no sostenida latidos prematuros, aislado de la unión latidos ectópicos, auricular latidos ectópicos, retraso de la activación del ventrículo derecho), y síncope. Raros fueron palidez, arritmia, pulso anormal, vasodilatación, y síndrome de Raynaud.

Endocrinas y Metabólicas:Poco frecuentes era la sed. Raros fueron polidipsia y la deshidratación.

Ojo:Frecuente fue la visión de alteraciones. Poco frecuentes, la irritación de los ojos.

Aparato digestivo:Frecuentes fueron dolor abdominal y disfagia. Poco frecuentes fueron el reflujo gastroesofágico y la diarrea. Raros fueron úlcera péptica, náusea, flatulencia/eructo, y los cálculos biliares.

Musculoesqueléticos:Frecuentes fueron los calambres musculares. Poco frecuentes fueron varias articulaciones molestias (dolor, rigidez, hinchazón, dolor). Raros fueron rigidez muscular, la necesidad de la flexión de los músculos de la pantorrilla, dolor de espalda, cansancio muscular, y la hinchazón de las extremidades.

Neurológicos:Frecuente fue la ansiedad. Poco frecuentes fueron la confusión mental, euforia, agitación, relajación, escalofríos, sensación de ligereza, temblor, temblor, alteraciones del gusto, las sensaciones de picor, parestesia, picor, dolor facial, fotofobia y lagrimeo. Raros fueron transitorios hemiplejía, la histeria, globus hystericus, la intoxicación, la depresión, myoclonia, monoplejia/diplejia, alteraciones del sueño, dificultades de concentración, alteraciones del olfato, hiperestesia, disestesia, simultánea fría y caliente sensaciones, cosquillas, disartria, bostezos, reduce el apetito, el hambre, y la distonía.

Respiratorio:Poco frecuente fue la disnea. Raros fueron los de la influenza, enfermedades de las vías respiratorias inferiores, y surjan problemas.

La piel: Poco frecuentes fueron el eritema, prurito y erupciones en la piel y erupciones. Rara era la piel de ternura.

Urogenital:Raros fueron disuria, frecuencia, dismenorrea, renales y de cálculo.

Varios:Poco frecuentes fueron misceláneos anormalidades de laboratorio, incluidos los menores alteraciones en las pruebas de función hepática, "efecto agonista de la serotonina," y la hipersensibilidad a los diferentes agentes. Rara fue la fiebre.

Otros Eventos Observados en el Desarrollo Clínico de Sumatriptan Succinate Inyección

Los siguientes eventos adversos en los ensayos clínicos con sumatriptan succinate tabletas y sumatriptan succinate aerosol nasal. Debido a que los informes incluyen eventos observados en abierto y en estudios no controlados, el papel de sumatriptan succinate inyección en su causalidad no puede ser determinado de forma fiable. Todos los eventos informados están incluidos a excepción de los ya mencionados, los que son demasiado generales para ser informativo, y aquellos que no sean razonablemente asociados con el uso de la droga.

Senos:Hinchazón de la mama, quistes, trastorno de senos, bultos, las masas de los senos, secreción del pezón, primarios malignos de la mama neoplasia, y la ternura.

Cardiovascular:Aneurisma de la aorta Abdominal, la angina de pecho, arteriosclerosis, la isquemia cerebral, lesión cerebral, bloqueo cardíaco, cianosis periférica, flebitis, trombosis y transitoria de la isquemia miocárdica.

Oído, Nariz y Garganta:La rinitis alérgica

Endocrinas y Metabólicas:Elevada la tirotropina (hormona estimulante TSH) los niveles de

Ojo:Trastornos de acomodación, la ceguera y la baja visión, conjuntivitis, trastornos de la esclerótica, externo oculares trastornos del músculo del ojo edema y la hinchazón de los ojos de una hemorragia, prurito en el ojo, dolor ocular, queratitis, midriasis, y alteraciones visuales.

Aparato digestivo:Distensión Abdominal, colitis, estreñimiento, dolor dental, dispepsia, sentimientos de aparato digestivo de la presión gástrica síntomas, gastritis, gastroenteritis, hemorragias gastrointestinales, dolor gastrointestinal, hematemesis, hypersalivation, hiposialia, obstrucción intestinal, la melena, náuseas y/o vómitos, oral picor y la irritación, pancreatitis, inflamación de la glándula salival, y trastornos de la deglución.

Trastornos Hematológicos:Anemia.

La boca y los Dientes:Trastorno de la boca y la lengua (por ejemplo, la quema de la lengua, entumecimiento de la lengua, la boca seca).

Musculoesqueléticos:Acquired musculoskeletal deformity, arthralgia and articular rheumatitis, arthritis, intervertebral disc disorder, muscle atrophy, muscle tightness and rigidity, musculoskeletal inflammation, and tetany.

Neurológicos:La apatía, agresividad, mala/sabor inusual, bradylogia, el grupo de cabeza, convulsiones, trastornos depresivos, la separación, el trastorno de las emociones, abuso de drogas, parálisis de la cara, alucinaciones, sensibilidad al calor, falta de coordinación, aumento del estado de alerta, la memoria de las perturbaciones, la migraña, la disfunción motora, tumor de la pituitaria, neuralgias, trastornos neuróticos, la parálisis, el cambio de la personalidad, fobias, fonofobia, trastornos psicomotores, radiculopatía, presión intracraneal elevada, rigidez, el estrés, el síncope, el suicidio, y espasmos.

Respiratorio:Asma, trastornos respiratorios, bronquitis, tos, infección del tracto respiratorio inferior.

Piel:Seco y/o descamación de la piel, eczema, herpes, dermatitis seborreica, nódulos de la piel, sensación de tirantez de la piel, y las arrugas de la piel.

Urogenital:Anormal en el ciclo menstrual, el aborto, la inflamación de la vejiga, la endometriosis, la hematuria, aumento de querer orinar, inflamación de las trompas de falopio, sangrado intermenstrual, los síntomas de la menstruación, trastornos de la micción, uretritis, y las infecciones urinarias.

Varios:Contusiones, dificultad para caminar, edema, hematoma, hipersensibilidad, fiebre, retención de líquidos, linfadenopatía, sobredosis, alteraciones del habla, hinchazón de las extremidades, hinchazón de la cara, y alteraciones de la voz.

Dolor y sensación de Presión:El dolor en el pecho o sensación de pesadez, de cuello/garganta/dolor en la mandíbula/opresión/presión y dolor (ubicación especificada).

Experiencia posterior a la comercialización (Informes por vía Oral o Subcutánea Sumatriptan)

La siguiente sección enumera potencialmente importante de los eventos adversos que se han producido en la práctica clínica y que se han presentado de forma espontánea a los diversos sistemas de vigilancia. Los eventos enumerados representan derivadas de los informes nacionales y de no-domésticos de uso de la vía oral o subcutánea formas de dosis de sumatriptán. Los eventos enumerados incluyen todos excepto los ya mencionados en el REACCIONES ADVERSASen la sección de arriba o los que son demasiado generales para ser informativo. Dado que los informes citan los sucesos notificados espontáneamente de la experiencia posterior a la comercialización en todo el mundo, la frecuencia de los eventos y el papel de sumatriptan succinate inyección en su causalidad no puede ser determinado de forma fiable. Se supone, sin embargo, que las reacciones sistémicas siguientes sumatriptan es probable que sean similares, independientemente de la vía de administración.

La sangre: Anemia hemolítica, pancitopenia, trombocitopenia.

Cardiovascular:La fibrilación auricular, cardiopatía, isquemia colónica (ver ADVERTENCIAS), Variante de Prinzmetal angina de pecho, embolia pulmonar, shock, la tromboflebitis.

Oído, Nariz y Garganta:La sordera.

Ojo:Neuropatía óptica isquémica, la oclusión de la arteria retiniana, trombosis venosa retiniana, la pérdida de la visión.

Aparato digestivo:Colitis isquémica con sangrado rectal (ver ADVERTENCIAS), xerostomía.

Hepática:Elevación de las pruebas de función hepática.

Neurológicos:Sistema nervioso Central vasculitis, accidente cerebrovascular, disfasia, el síndrome de la serotonina, la hemorragia subaracnoidea.

No Específicos Para El Sitio:Edema angioneurótico, la cianosis, la muerte (ver ADVERTENCIAS), arteritis temporal.

Psiquiatría:El trastorno de pánico.

Respiratorio:Broncoespasmo en pacientes con y sin antecedentes de asma.

Piel:La exacerbación de las quemaduras solares, reacciones de hipersensibilidad (vasculitis alérgica, eritema, prurito, erupción cutánea, dificultad para respirar, urticaria]), fotosensibilidad. Después de la administración subcutánea de sumatriptan, dolor, enrojecimiento, escozor, induración, hinchazón, contusión, subcutáneo hemorragia, y, en raras ocasiones, la lipoatrofia (depresión en la piel) o lipohypertrophy (alargamiento o engrosamiento de los tejidos) han sido reportados.

Urogenital:La insuficiencia renal aguda.

Para el consejo médico acerca de las reacciones adversas en contacto con su profesional médico. Para reportar sospechas de REACCIONES ADVERSAS, póngase en contacto con JHP en 1-866-923-2547 o MEDWATCH al 1-800-FDA-1088 (1-800-332-1088) o http://www.fda.gov/medwatch/.

EL ABUSO DE DROGAS Y LA DEPENDENCIA

El potencial de abuso de sumatriptan succinate de inyección no puede ser completamente delineada por adelantado de amplia experiencia en marketing. Un estudio clínico de inscribir a 12 pacientes con un historial de abuso de sustancias no inducir subjetivo de la conducta y/o la respuesta fisiológica normalmente asociados con los fármacos que han establecido un potencial para el abuso.

SOBREDOSIS

Los pacientes (N = 269) han recibido inyecciones únicas de 8 a 12 mg sin efectos adversos significativos. Los voluntarios (N = 47) han recibido una sola dosis subcutáneas de hasta 16 mg sin acontecimientos adversos graves.

No hay graves por sobredosis en la práctica clínica han sido reportados. El vasoespasmo coronario fue observada después de la administración intravenosa de sumatriptan succinate la inyección (ver CONTRAINDICACIONES). Sobredosis se espera de los datos de animales (perros) en 0,1 g/kg, en ratas, a 2 g/kg) para causar convulsiones, temblor, la inactividad, el eritema de las extremidades, la reducción de la frecuencia respiratoria, cianosis, ataxia, midriasis, reacciones de sitio de inyección (descamación, pérdida de cabello, y la formación de costras), y la parálisis. La vida media de eliminación de sumatriptán es de aproximadamente 2 horas (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: la Farmacocinética), y por lo tanto el seguimiento de los pacientes después de la sobredosis con sumatriptan succinate inyección debe continuar mientras que los síntomas o signos persisten, y durante al menos 10 horas.

Se desconoce cuál es el efecto de la hemodiálisis o la diálisis peritoneal tiene en las concentraciones séricas de sumatriptán.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La máxima dosis recomendada en adultos de sumatriptan succinate de inyección es de 6 mg inyecta por vía subcutánea. Si los efectos secundarios son dosis limitante, a continuación, baje la dosis puede ser utilizado (ver Tabla 1). La dosis máxima recomendada que puede ser dado en 24 horas es de dos 6 mg inyecciones separadas por al menos 1 hora. Los ensayos clínicos controlados no han logrado demostrar que beneficio claro está asociado con la administración de una segunda 6 mg de dosis en pacientes que no han respondido a la primera inyección.

En pacientes que reciben inhibidores de la MAO, la disminución de la dosis de sumatriptán debe ser considerado (ver ADVERTENCIAS: la administración Concomitante de Medicamentos de Usoy FARMACOLOGÍA CLÍNICA: las Interacciones de Medicamentos: Inhibidores de la Monoaminooxidasa).

Desde la inyección está diseñada para ser administrada por vía subcutánea, intramuscular o intravascular de entrega debe ser evitado. Los pacientes deben ser dirigidas a utilizar los sitios de inyección, con un adecuado espesor de la piel y subcutáneos para adaptarse a la longitud de la aguja.

En los pacientes que reciben dosis no de 4 o 6 mg, sólo el 6 mg de dosis única vial de la forma de dosificación debe ser utilizado. Parenteral de drogas los productos deben ser inspeccionados visualmente para partículas y decoloración antes de la administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.

CÓMO SE SUMINISTRA

Sumatriptan succinate injection 6 mg (base)/0.5 mL containing sumatriptan 6 mg (base) as the succinate salt and is supplied as a clear, colorless to pale yellow, sterile, nonpyrogenic solution as follows:

NDC 42023-121-05. . . . . . . 6 mg (base)/0.5 mL viales de dosis única en cajas de 5 ampollas.

Almacenar entre 20° C a 25°C (68 a 77° F). Proteger de la luz.

INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE

El siguiente texto está contenida en un folleto independiente disponible para los pacientes.

Información para el Paciente

Sumatriptan Succinate Inyección

Lea este prospecto detenidamente antes de empezar a tomar sumatriptan succinate de la inyección. Mantener el folleto de referencia, porque nos da un resumen de la información importante acerca de sumatriptan succinate de la inyección.

Leer el prospecto que viene con cada recarga de tu receta porque puede haber información nueva.

Este folleto no tiene toda la información acerca de sumatriptan succinate de la inyección. Pregunte a su proveedor de atención médica para obtener más información o asesoramiento.

¿Qué es sumatriptan succinate inyección?

Sumatriptan succinate de inyección es una de 5-HT1agonista. También se llama una "triptan." Se debe usar sólo si usted tiene una receta.

Sumatriptan succinate inyectable se usa para aliviar la migraña o dolor de cabeza en racimo. Sumatriptan succinate de inyección no se usa para prevenir ataques o reducir el número de ataques que pueda tener. El uso de sumatriptan succinate inyección sólo para el tratamiento de un real de migraña o dolor de cabeza en racimo ataque.

La decisión de utilizar sumatriptan succinate inyección es uno que usted y su profesional de la salud debe hacer en conjunto, teniendo en cuenta sus necesidades personales y de salud.

Hable con su profesional de la salud antes de tomar sumatriptán succinato de inyección

  • 1.Factores de riesgo para las enfermedades del corazón:

    Dígale a su médico si usted tiene factores de riesgo para enfermedades del corazón tales como:

    • la presión arterial alta,
    • el colesterol alto,
    • la obesidad,
    • la diabetes,
    • fumar,
    • fuerte historia familiar de enfermedades del corazón,
    • ha pasado la menopausia, o
    • eres un hombre de más de 40 años de edad.

    Si usted tiene factores de riesgo para la enfermedad cardiaca, su médico debe comprobar que para las enfermedades del corazón para ver si sumatriptan succinate de inyección es el adecuado para usted.

    Aunque la mayoría de las personas que han tomado sumatriptan succinate de inyección no ha tenido efectos secundarios graves, algunos han tenido problemas graves del corazón. Se han reportado muertes, pero estos eran raros considerando el amplio uso mundial de sumatriptan succinate de la inyección. Generalmente, los problemas graves que sucedió en personas con enfermedades del corazón. No estaba claro si sumatriptan succinate inyección tenido nada que ver con esas muertes.
     

  • 2.Preguntas importantes a considerar antes de tomar sumatriptan succinate de inyección:

    Si la respuesta a alguna de las siguientes preguntas es o si usted no sabe la respuesta, por favor hable con su profesional médico antes de usar sumatriptan succinate de la inyección.

    • ¿Está usted embarazada? ¿Usted cree que puede estar embarazada? Estás tratando de quedar embarazada? Eres el uso inadecuado de la anticoncepción? Se que la lactancia materna?
    • ¿Tiene algún dolor en el pecho, enfermedades del corazón, dificultad para respirar o latidos irregulares del corazón? Ha tenido un ataque al corazón?
    • ¿Tiene factores de riesgo para las enfermedades del corazón (tales como presión arterial alta, colesterol alto, obesidad, diabetes, tabaquismo, antecedentes familiares de enfermedad del corazón, o ha pasado la menopausia o un hombre de más de 40)?
    • Ha tenido un accidente cerebrovascular, un ataque isquémico transitorio (Ait), o síndrome de Raynaud?
    • ¿Usted tiene presión arterial alta?
    • ¿Alguna vez has tenido que dejar de tomar este o cualquier otro medicamento a causa de una alergia o de otros problemas?
    • Está usted tomando otros medicamentos para la migraña, incluyendo otros 5-HT1agonistas (triptanos) o cualquier otro medicamento que contenga ergotamina, dihidroergotamina o metisergida?
    • ¿Está usted tomando algún medicamento para la depresión u otros trastornos, tales como inhibidores de la monoaminooxidasa, selectivo de la recaptación de serotonina (Isrs) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (Irsn)? Común de los Isrs son citalopram HBr (CELEXA®), escitalopram oxalato (LEXAPRO®), la paroxetina (PAXIL®), fluoxetina (PROZAC®/SARAFEM®), la olanzapina/fluoxetina (SYMBYAX®), sertralina (ZOLOFT®), y fluvoxamina. Común Irsn son la duloxetina (CYMBALTA®) y la venlafaxina (EFFEXOR®).Las otras marcas mencionadas son marcas comerciales de sus respectivos propietarios y no son marcas registradas de JHP Pharmaceuticals, LLC. Los fabricantes de estas marcas no están afiliadas con y no endosan JHP Pharmaceuticals, LLC o de sus productos.
    • Ha tenido, o tiene, alguna enfermedad del hígado o del riñón?
    • Ha tenido, o tiene, epilepsia o convulsiones?
    • Es este dolor de cabeza diferente de sus habituales ataques de migraña?

    Recuerde, si usted contestó a cualquiera de las preguntas anteriores, entonces hable con su profesional médico acerca de ello.

Puntos importantes acerca de sumatriptan succinate inyección

  • 1.El uso de sumatriptan succinate inyectable durante el embarazo:
    No use sumatriptan succinate inyección si usted está embarazada, piensa que puede estar embarazada, están tratando de quedar embarazadas, o que no están utilizando un método anticonceptivo adecuado, a menos que haya hablado con su médico acerca de esto.
  • 2.Cómo utilizar sumatriptan succinate de inyección:
    Para los adultos, la dosis habitual es de una sola inyección debajo de la piel. Usted debe dar una inyección tan pronto como los síntomas de la migraña aparece, pero puede ser otorgado en cualquier momento durante un ataque.
    Usted puede dar una segunda dosis si los síntomas de la migraña volver. Si sus síntomas no mejoran después de la primera inyección, no dar una segunda dosis para el mismo ataque sin primero hablar con su profesional de la salud. No dar más de dos 6 mg de dosis en 24 horas. Deje por lo menos 1 hora entre cada dosis.
  • 3.Qué hacer si usted toma una sobredosis:
    Si usted ha tomado más medicamento de lo que ha sido prescrito para usted, póngase en contacto con su profesional de la salud, departamento de emergencia del hospital, o el más cercano centro de control de envenenamiento inmediatamente.
  • 4.Cómo almacenar sus medicamentos:
    Mantener el medicamento en un lugar seguro donde los niños no pueden llegar a ella. Puede ser perjudicial para los niños.
    Tienda de su medicamento lejos del calor y la luz. Mantener el medicamento en el embalaje, siempre. No almacenar a temperaturas por encima de 77°F (25°C).
    La fecha de vencimiento de su medicamento está impreso en la caja de cartón. Si su medicamento ha caducado, tírela a la basura como se le indique.
    Si su médico decide parar su tratamiento, no mantener ningún tipo de restos de medicamentos a menos que su médico se lo indique. Deseche el medicamento como se indica.

Algunos de los posibles efectos secundarios de sumatriptan succinate inyección

  • 1.Algunos pacientes experimentan dolor u opresión en el pecho o en la garganta cuando se utiliza sumatriptan succinate de la inyección. Si esto le sucede a usted, a continuación, hable con su profesional de la salud antes de usar más de sumatriptan succinate de la inyección. Si el dolor de pecho es grave o no desaparece, llame a su profesional médico de inmediato.
  • 2.Llame a su profesional médico de inmediato si usted tiene repentina y/o dolor abdominal severo siguientes sumatriptan succinate de la inyección.
  • 3.Some people may have a reaction called serotonin syndrome when they use certain types of antidepressants, SSRIs or SNRIs, while taking sumatriptan succinate injection. Symptoms may include confusion, hallucinations, fast heartbeat, feeling faint, fever, sweating, muscle spasm, difficulty walking, and/or diarrhea. Call your doctor immediately if you have any of these symptoms after taking sumatriptan succinate injection.
  • 4.Falta de aliento
  • 5.Algunas personas pueden tener una sensación de hormigueo, calor, rubor (enrojecimiento de la cara con la duración de un corto tiempo), sensación de pesadez o presión después de que el uso de sumatriptan succinate de la inyección. Algunas personas pueden sentirse somnoliento, mareado, cansado o enfermo. Si usted tiene alguno de estos síntomas, informe a su médico en su próxima visita.
  • 6.Usted puede experimentar dolor o enrojecimiento en el sitio de la inyección, pero esto por lo general dura menos de una hora.
  • 7.Si usted se siente mal en cualquier otra forma o tiene cualquier síntoma que usted no entiende, usted debe contactar a su proveedor de atención médica de inmediato.

La Información de prescripción de diciembre de 2008

JHP Pharmaceuticals, LLC

Fabricado y Distribuido por: JHP Pharmaceuticals, LLC, Rochester, MI 48307

3003023

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 0,5 mL de la Etiqueta del Frasco

NDC 42023-121-01

Sumatriptan Succinate
Inyección

6 mg (base)/0.5 mL

Para subcutánea
inyección única.

0.5 mL Frasco monodosis

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 0.5 mL Frasco caja de Cartón

NDC 42023-121-05
RxSólo

Sumatriptan Succinate Inyección

6 mg* (base) /0.5 mL

Para la inyección subcutánea exclusivamente.

Conservar en envase de cartón hasta que el tiempo de uso. Deseche la porción no utilizada.

5 x 0,5 mL Viales de Dosis Única

JHP
Productos FARMACÉUTICOS

sumatriptan succinate

sumatriptan succinate INYECCIÓN

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:42023-121
La vía de AdministraciónSUBCUTÁNEODEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
SUMATRIPTAN SUCCINATESUMATRIPTAN6 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
CLORURO DE SODIO
agua

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:42023-121-010.5 de 1 VIAL
2NDC:42023-121-055 en 1 CARTÓN

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0778712009-08-06


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Asegúrese de consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento!