Sumatriptan Succinate

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Sumatriptan succinate

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DESCRIPCIÓN

Tabletas de Sumatriptan USP contienen sumatriptan (como el succinato), un selectivo de 5-hidroxitriptamina subtipo de receptor agonista. Sumatriptan succinate USP es químicamente designado como 3-[2- (dimetilamino) etil]-N-metil-indol-5-methanesulfonamide succinato (1:1), y tiene la siguiente estructura: 1

La fórmula molecular es C H N O S•C H O , que representa un peso molecular de 413.5. Sumatriptan succinate USP es un blanco en polvo que se disuelve fácilmente en agua y en solución salina. Cada tableta de sumatriptan USP para administración oral contiene 35, 70 o 140 mg de succinato de sumatriptán USP equivalente a 25, 50, o 100 mg de sumatriptán, respectivamente. Cada comprimido contiene los ingredientes inactivos croscarmelosa sódica, lactosa anhidra, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, manitol, celulosa microcristalina, talco, dióxido de titanio y triacetina. 142132464

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de Acción

El sumatriptán es un agonista para un vasculares de la 5-hidroxitriptamina subtipo de receptor (probablemente un miembro de la 5-HT de la familia) con sólo una débil afinidad por la 5-HT , 5-HT , y los receptores 5-HT y sin afinidad significativa (medido utilizando el estándar de ensayos de unión de radioligando) o farmacológica de la actividad de 5-HT , 5-HT , o 5-HT subtipos de receptores o en alfa , alfa o beta-adrenérgicos1D1A5A72341-2-12

El vasculares 5-HT subtipo de receptor que sumatriptan activa está presente en las arterias craneales en los dos perros y primates, los humanos de la arteria basilar, y en la vasculatura de los humanos de la duramadre y media de la vasoconstricción. Esta acción en los seres humanos se correlaciona con el alivio de la migraña dolor de cabeza. Además de causar vasoconstricción, los datos experimentales de los estudios en animales muestran que el sumatriptán también activa los receptores 5-HT en la periférica terminales del nervio trigémino que inervan los vasos sanguíneos craneales. Tal acción puede contribuir también a la antimigrainous efecto de sumatriptan en los seres humanos. 11

En el perro anestesiado, sumatriptan reduce selectivamente la arteria carótida flujo de sangre con poco o ningún efecto sobre la presión arterial de la sangre o la resistencia periférica total. En el gato, sumatriptan selectivamente constriñe la carótida anastomosis arteriovenosas mientras que tiene poco efecto sobre el flujo sanguíneo o la resistencia cerebral o tejidos extracerebrales.

Farmacocinética

La media de la concentración máxima tras la administración oral de 25 mg es de 18 ng/mL (rango: 7 a 47 ng/mL) y 51 ng/mL (rango: de 28 a 100 ng/mL) tras la administración oral de 100 mg de sumatriptán. Esto se compara con un C de 5 y 16 ng/mL tras la administración de 5 mg y 20 mg intranasal de la dosis, respectivamente. La media de C 6 mg inyección subcutánea es de 71 ng/mL (rango: 49 110 ng/mL). La biodisponibilidad es de aproximadamente 15%, principalmente debido a presistémica metabolismo y en parte debido a la absorción incompleta. El C es similar durante un ataque de migraña y durante una migraña período libre, pero el t es un poco más tarde durante el ataque, de aproximadamente 2,5 horas, frente a 2.0 horas. Cuando se administra como una dosis única, sumatriptan muestra la proporcionalidad de la dosis en su grado de absorción (área bajo la curva [AUC]) en el rango de dosis de 25 a 200 mg, pero la C después de 100 mg es de aproximadamente un 25% menos de lo esperado (basado en la dosis de 25 mg). maxmaxmaxmaxmax

Un efecto de los alimentos estudio en el que participaron la administración de tabletas de sumatriptan 100 mg a voluntarios sanos en ayunas y con una comida alta en grasa indican que el C y el AUC se incrementaron en un 15% y 12 %, respectivamente, cuando se administra en el estado de la fed. max

Unión a proteínas plasmáticas es baja (14% a 21%). El efecto de sumatriptan en la unión de la proteína de otros medicamentos no ha sido evaluado, pero se espera que sea menor de edad, dada la baja tasa de unión a proteínas. El volumen aparente de distribución es de 2,4 L/kg.

La vida media de eliminación de sumatriptán es de aproximadamente 2,5 horas. Radiomarcado C-sumatriptan administrado por vía oral es en gran parte función renal excreta (sobre 60%) con alrededor de un 40% se encuentra en las heces. La mayoría de los radiomarcado compuesto se excreta en la orina es la principal metabolito, el ácido indol acético (IAA), que es inactivo, o la IAA glucurónido. Sólo el 3% de la dosis puede ser recuperado como sumatriptan sin cambios. 14

En estudios in vitro con microsomas humanos sugieren que el sumatriptán es metabolizado por la monoamino oxidasa (MAO), con predominio de la isoenzima, y los inhibidores de la enzima puede alterar sumatriptan farmacocinética para aumentar la exposición sistémica. Ningún efecto significativo fue visto con un inhibidor de MAO-B (ver y ). CONTRAINDICACIONES,ADVERTENCIASPRECAUCIONES: Interacciones de la Droga

Poblaciones Especiales

Insuficiencia Renal

Insuficiencia Renal: el efecto de La insuficiencia renal sobre la farmacocinética de sumatriptán no ha sido examinado, pero poco efecto clínico se espera como el sumatriptán es en gran parte se metaboliza a una sustancia inactiva.

Insuficiencia Hepática

El hígado juega un papel importante en la presistémica despacho de la administración oral de sumatriptán. En consecuencia, la biodisponibilidad de sumatriptan después de la administración oral puede ser considerablemente mayor en los pacientes con enfermedad hepática. En 1 pequeño estudio de hepatically deterioro de los pacientes (N = 8) emparejados por edad, sexo, peso y con sujetos sanos, la hepatically deterioro de los pacientes tenían aproximadamente el 70% de aumento en el AUC y C y t 40 minutos antes en comparación con los sujetos sanos (ver maxmaxDOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN).

Edad

La farmacocinética de sumatriptan oral en personas de edad avanzada (edad media de 72 años: Uso Geriátrico

Género

En un estudio comparativo de las hembras a los machos, no se han observado diferencias farmacocinéticas entre los géneros para las AUC, C , t , y la mitad de la vida. maxmax

Carrera

El aclaramiento sistémico y C de sumatriptan fueron similares en negro (N = 34) y Caucásicos (N = 38) varones sanos. max

Las Interacciones Medicamentosas

Los Inhibidores de la Monoaminooxidasa (MAO)

El tratamiento con el inhibidor de la MAO-a inhibidores generalmente conduce a un aumento de sumatriptan de los niveles plasmáticos (ver y ). CONTRAINDICACIONESPRECAUCIONES

Due to gut and hepatic metabolic first-pass effects, the increase of systemic exposure after coadministration of an MAO-A inhibitor with oral sumatriptan is greater than after coadministration of the monoamine oxidase inhibitors (MAOI) with subcutaneous sumatriptan. In a study of 14 healthy females, pretreatment with an MAO-A inhibitor decreased the clearance of subcutaneous sumatriptan. Under the conditions of this experiment, the result was a 2-fold increase in the area under the sumatriptan plasma concentration x time curve (AUC), corresponding to a 40% increase in elimination half-life. This interaction was not evident with an MAO-B inhibitor.

Un pequeño estudio para evaluar el efecto del tratamiento previo con un inhibidor de la MAO-UN inhibidor de la biodisponibilidad de un 25 mg por vía oral de sumatriptan comprimido resultó en aproximadamente 7 veces el aumento en la exposición sistémica.

El Alcohol

El Alcohol que se consume 30 minutos antes de sumatriptan ingestión no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de sumatriptán.

ESTUDIOS CLÍNICOS

La eficacia de las tabletas de sumatriptan en el tratamiento agudo de la migraña se demostró en 3, aleatorizado, doble ciego, controlados con placebo. Los pacientes incluidos en estos 3 estudios fueron predominantemente mujeres (87%) y Caucásicos (97%), con una edad media de 40 años (rango de 18 a 65 años). Los pacientes fueron instruidos para tratar un moderado a severo dolor de cabeza. Dolor de cabeza de respuesta, definida como una reducción en el dolor de cabeza de la severidad del dolor moderado o severo a leve o ningún dolor, se evaluó hasta 4 horas después de la dosificación. Asociada a síntomas tales como náuseas, fotofobia y fonofobia también fueron evaluados. El mantenimiento de la respuesta se evaluó por hasta 24 horas después de la dosis. Una segunda dosis de sumatriptane pastillas u otros medicamentos que se permite de 4 a 24 horas después del tratamiento inicial para el recurrente de dolor de cabeza. El acetaminofeno se ofrece a los pacientes en los Estudios 2 y 3 a partir de las 2 horas después del tratamiento inicial si el dolor de la migraña no había mejorado o empeorado. Medicamentos adicionales, se permitió de 4 a 24 horas después del tratamiento inicial para el recurrente de dolor de cabeza o de rescate en los 3 estudios. La frecuencia y tiempo de uso de estos tratamientos adicionales también fueron determinados. En todos los estudios, las dosis de 25, 50 y 100 mg en comparación con placebo en el tratamiento de los ataques de migraña. En 1 estudio, las dosis de 25, 50 y 100 mg también fueron comparados entre sí.

En los 3 ensayos, el porcentaje de pacientes que lograron el dolor de cabeza de respuesta de 2 y 4 horas después del tratamiento fue significativamente mayor entre los pacientes que recibieron tabletas de sumatriptan en todas las dosis en comparación con aquellos que recibieron placebo. En 1 de los 3 estudios, hubo una diferencia estadísticamente significativa mayor porcentaje de pacientes con dolor de cabeza de respuesta a las 2 y 4 horas en el 50 o 100 mg de grupo cuando se compara con la dosis de 25 mg de grupos. No hubo diferencias estadísticamente significativas entre los 50 y 100 mg los grupos de dosis en cualquier estudio. Los resultados de los 3 estudios clínicos controlados, se resumen en la Tabla 1.

Comparaciones de drogas rendimiento basado en los resultados obtenidos en los diferentes ensayos clínicos nunca son fiables. Debido a que los estudios se llevan a cabo en diferentes momentos, con diferentes muestras de pacientes, por distintos investigadores, empleando diferentes criterios y/o las diferentes interpretaciones de los mismos criterios, bajo diferentes condiciones (dosis, régimen de dosificación, etc.), la estimación cuantitativa de la respuesta al tratamiento y el tiempo de respuesta se puede esperar que varían considerablemente de un estudio a otro.

Tabla 1. Porcentaje de Pacientes Con dolor de Cabeza de Respuesta (No o Dolor Leve) 2 y 4 Horas después del Tratamiento

Placebo

2 hr 4 hr

Tabletas De Sumatriptan

25 mg

2 hr 4 hr

Tabletas De Sumatriptan

50 mg

2 hr 4 hr

Tabletas De Sumatriptan

100 mg

2 hr 4 hr

Estudio 1

27% 38%

El 52% 67% unun

El 61% % abab

El 62% 79% abab

(N = 94)

(N = 298)

(N = 296)

(N = 296)

Estudio 2

26% 38%

El 52% 70% unun

50% 68% unun

El 56% 71% unun

(N = 65)

(N = 66)

(N = 62)

(N = 66)

Estudio 3

17% 19%

El 52% 65% unun

El 54% 72% unun

El 57% 78% unun

(N = 47)

(N = 48)

(N = 46)

(N = 46)

p<0,05 en comparación con el placebo. un

p<0.05 en comparación con 25 mg. b

La estimación de la probabilidad de lograr un primer dolor de cabeza de respuesta durante las 4 horas siguientes al tratamiento se muestra en la Figura 1.


Figura 1. Estima la Probabilidad de Logro Inicial de dolor de Cabeza de Respuesta Dentro de los 240 Minutos de La figura muestra la probabilidad a lo largo del tiempo de la obtención de dolor de cabeza de respuesta (ninguna o leve dolor) después del tratamiento con sumatriptán. Los promedios de la muestra se basan en datos agrupados a partir de las 3 clínicas en los ensayos controlados proporcionar la evidencia de la eficacia. El análisis de Kaplan-Meier de la parcela con los pacientes no lograr una respuesta y/o la toma de rescate dentro de los 240 minutos censurados a 240 minutos. una Para los pacientes con migraña asociada a náuseas, fotofobia y/o fonofobia en la línea de base, hubo una menor incidencia de estos síntomas en 2 horas (Estudio 1) y a las 4 horas (Estudios 1, 2, y 3) después de la administración de tabletas de sumatriptan en comparación con el placebo.Tan pronto como 2 horas en los Estudios 2 y 3 o 4 horas en el Estudio 1, a través de las 24 horas después de la dosis inicial de tratamiento del estudio, los pacientes fueron permitido el uso de tratamiento adicional para el alivio del dolor en forma de una segunda dosis de tratamiento del estudio o a otros medicamentos. La estimación de la probabilidad de los pacientes de tomar una segunda dosis u otros medicamentos para la migraña durante las 24 horas después de la dosis inicial de tratamiento del estudio se resume en la Figura 2. Figura 2. La estimación de la Probabilidad de los Pacientes de Tomar una Segunda Dosis u Otros Medicamentos para la Migraña Durante las 24 Horas después de la Dosis Inicial de Tratamiento del Estudio de un

El análisis de Kaplan-Meier de la trama basada en los datos obtenidos en las 3 clínicas en los ensayos controlados proporcionar la evidencia de la eficacia con los pacientes no el uso de tratamientos adicionales censurado a 24 horas. La trama también incluye a los pacientes que no tenían respuesta a la dosis inicial. No remedication estaba permitido dentro de las 2 horas después de la dosis. un 

Hay evidencia de que dosis superiores a 50 mg no proporcionan un efecto mayor que 50 mg. No hay pruebas que sugieren que el tratamiento con sumatriptán se asoció con un aumento en la severidad de los dolores de cabeza recurrentes. La eficacia de las tabletas de sumatriptan no se vio afectada por la presencia de aura

INDICACIONES Y USO

Tabletas de Sumatriptan está indicado para el tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura en los adultos.

Tabletas de Sumatriptan no están diseñados para el tratamiento profiláctico de la migraña o para su uso en la gestión de hemipléjica o basilar de la migraña (ver ). La seguridad y la eficacia de las tabletas de sumatriptan no se han establecido para el grupo de cabeza, que está presente en un mayor edad, con predominio de la población masculina. CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

Tabletas de Sumatriptan no debe ser administrado a pacientes con historia clínica, síntomas o signos de isquemia cardiaca, cerebrovascular o vascular periférica síndromes. Además, los pacientes con otras importantes subyacentes de las enfermedades cardiovasculares no deben recibir sumatriptane tabletas. Isquémica cardiaca síndromes incluyen, pero no están limitados a, la angina de pecho de cualquier tipo (p. ej., angina de pecho estable de esfuerzo, vasospastic formas de angina de pecho, tales como la variante de Prinzmetal), todas las formas de infarto de miocardio, y el silencio de la isquemia miocárdica.

Cerebrovascular syndromes include, but are not limited to, strokes of any type as well as transient ischemic attacks. Peripheral vascular disease includes, but is not limited to, ischemic bowel disease (see ). WARNINGS

Porque tabletas de sumatriptan puede aumentar la presión arterial, que no debe ser administrado a pacientes con hipertensión no controlada.

La administración concurrente de la MAO-a, inhibidores o utilizar dentro de las 2 semanas de la interrupción de la MAO-UN inhibidor de la terapia está contraindicada (ver y ). FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Interacciones de la DrogaPRECAUCIONES: Interacciones de la Droga

Tabletas de Sumatriptan no debe ser administrado a pacientes con hemipléjica o basilar de la migraña.

Tabletas de Sumatriptan y cualquier ergotamina-que contiene o del cornezuelo de centeno-tipo de medicamento (como la dihidroergotamina o metisergida) no debe usarse dentro de las 24 horas de cada uno de los otros, ni debe sumatriptan y otro de 5-HT agonista. 1

Tabletas de Sumatriptan están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad a sumatriptan, o de cualquiera de sus componentes.

Tabletas de Sumatriptan están contraindicados en pacientes con insuficiencia hepática grave.

ADVERTENCIAS

Tabletas de Sumatriptan sólo debe utilizarse cuando un diagnóstico claro de migraña dolor de cabeza ha sido establecida.

El riesgo de Infarto de Isquemia y/o Infarto y de Otros efectos Adversos Eventos Cardíacos

Sumatriptán no debe ser administrado a pacientes con documentada isquémica o vasospastic enfermedad de la arteria coronaria (CAD) (ver ). Se recomienda que el sumatriptán no debe administrarse a pacientes en los cuales no reconocido CAD es predicho por la presencia de factores de riesgo (p. ej., hipertensión, hipercolesterolemia, tabaquismo, obesidad, diabetes, antecedentes familiares de enfermedad coronaria, mujeres con cirugía o fisiológicos de la menopausia, o los varones de más de 40 años de edad), a menos que una evaluación cardiovascular proporciona satisfactoria evidencia clínica de que el paciente es razonablemente libre de la arteria coronaria y la enfermedad isquémica del miocardio o de otro tipo importante subyacente de la enfermedad cardiovascular. La sensibilidad de diagnóstico cardiaco procedimientos para detectar la enfermedad cardiovascular o la predisposición a vasoespasmo de la arteria coronaria es modesto, en el mejor. Si, durante la evaluación cardiovascular, la historia clínica del paciente o electrocardiográficas investigaciones revelan hallazgos indicativos de, o de acuerdo con, vasoespasmo de la arteria coronaria o de la isquemia del miocardio, el sumatriptán no debe ser administrada (ver ). CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES

Para los pacientes con factores de riesgo predictivos de CAD, que están decididos a tener una satisfactoria evaluación cardiovascular, se recomienda que la administración de la primera dosis de tabletas de sumatriptan tienen lugar en el entorno de la oficina de un médico o similares médicamente personal y equipado, a menos que el paciente ha recibido previamente sumatriptan. Debido a la isquemia cardíaca puede producirse en ausencia de síntomas clínicos, debería tenerse en cuenta para la obtención de la primera vez que uso un electrocardiograma (ECG) durante el intervalo inmediatamente después de tabletas de sumatriptan, en estos pacientes con factores de riesgo.

Se recomienda que los pacientes que están intermitente a largo plazo de los usuarios de sumatriptán y que tienen o adquieren los factores de riesgo predictivos de CAD, como se describió anteriormente, se someten a intervalos regulares de evaluación cardiovascular a medida que continúan para el uso de sumatriptán.

El enfoque sistemático descrito anteriormente es la intención de reducir la probabilidad de que los pacientes con no reconocido de la enfermedad cardiovascular será expuesto accidentalmente a sumatriptan.

Drogas Asociadas a Eventos Cardíacos y Muertes

Seria de eventos cardíacos adversos, incluyendo el infarto agudo de miocardio, que amenazan la vida alteraciones del ritmo cardíaco, y la muerte han sido reportados dentro de un par de horas después de la administración de sumatriptan succinate inyección o tabletas de sumatriptan. Teniendo en cuenta el grado de uso de sumatriptán en pacientes con migraña, la incidencia de estos eventos es extremadamente baja.

El hecho de que el sumatriptán puede causar vasoespasmo coronario, que algunos de estos eventos han ocurrido en pacientes sin antecedentes de enfermedad cardiaca historia y con ausencia documentada de CAD, y la proximidad de los eventos a sumatriptan uso apoyan la conclusión de que algunos de estos casos fueron causados por la droga. En muchos casos, sin embargo, donde no ha sido conocido subyacente de la enfermedad de la arteria coronaria, la relación es incierta.

Premarketing Experiencia Con Sumatriptan

De 6,348 los pacientes con migraña que participaron en premarketing controladas y no controladas de los ensayos clínicos de sumatriptan oral, 2 experimentaron eventos adversos clínicos poco después de recibir sumatriptan oral que puede haber reflejado el vasoespasmo coronario. Ninguno de estos eventos adversos se asoció con un grave resultado clínico.

Entre los más de 1.900 pacientes con migraña que participaron en premarketing ensayos clínicos controlados de sumatriptan subcutáneo, hubo 8 pacientes que han sufrido eventos clínicos durante o poco después de recibir sumatriptan que puede haber reflejado vasoespasmo de la arteria coronaria. Seis de estos 8 pacientes tenían ECG cambios compatibles con isquemia transitoria, pero sin el acompañamiento de síntomas o signos clínicos. De estos 8 pacientes, 4 tenían hallazgos sugestivos de CAD o factores de riesgo predictivos de CAD antes de la inscripción de estudio.

Entre los aproximadamente 4.000 pacientes con migraña que participaron en premarketing controladas y no controladas de los ensayos clínicos de sumatriptan nasal spray, 1 paciente experimentó una asintomáticos subendocárdico agudo de miocardio posiblemente posteriores a un coronaria vasospastic evento.

Experiencia Posterior A La Comercialización Con Sumatriptan

Eventos cardiovasculares graves, algunos con resultado de muerte, han sido reportados en asociación con el uso de sumatriptan succinate inyección o tabletas de sumatriptan. El descontrol de la naturaleza de la vigilancia posterior a la comercialización, sin embargo, hace que sea imposible determinar de forma definitiva la proporción de los casos que fueron causados por el sumatriptán o a evaluar de manera fiable la relación de causalidad en los casos individuales. Por motivos clínicos, el más largo es el tiempo de latencia entre la administración de sumatriptán y la aparición de eventos clínicos, es menos probable que la asociación sea causal. En consecuencia, el interés se ha centrado en los eventos comenzando dentro de 1 hora de la administración de sumatriptán.

Eventos cardíacos que han sido observadas han comienzo dentro de 1 hora de sumatriptan de administración incluyen: vasoespasmo de la arteria coronaria, isquemia transitoria, infarto de miocardio, taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular, paro cardíaco y muerte.

Algunos de estos acontecimientos ocurrieron en pacientes que no tenían hallazgos de CAD y parecen representar consecuencias de vasoespasmo de la arteria coronaria. Sin embargo, entre las denuncias de graves eventos cardíacos dentro de 1 hora de la administración de sumatriptán, casi todos los pacientes presentaban factores de riesgo predictivos de CAD y la presencia de significativos

Drogas Asociadas a los Eventos Cerebrovasculares y Muertes

Cerebral hemorrhage, subarachnoid hemorrhage, stroke, and other cerebrovascular events have been reported in patients treated with oral or subcutaneous sumatriptan, and some have resulted in fatalities. The relationship of sumatriptan to these events is uncertain. In a number of cases, it appears possible that the cerebrovascular events were primary, sumatriptan having been administered in the incorrect belief that the symptoms experienced were a consequence of migraine when they were not. As with other acute migraine therapies, before treating headaches in patients not previously diagnosed as migraineurs, and in migraineurs who present with atypical symptoms, care should be taken to exclude other potentially serious neurological conditions. It should also be noted that patients with migraine may be at increased risk of certain cerebrovascular events (e.g., cerebrovascular accident, transient ischemic attack).

Otros Vasoespasmo De Los Eventos Relacionados Con

Sumatriptán puede causar vasospastic reacciones otros de vasoespasmo de la arteria coronaria. Ambos vascular periférica isquemia de colon y de la isquemia con dolor abdominal y diarrea con sangre han sido reportados. Muy raros informes de transitorios y ceguera permanente y significativa pérdida de la visión parcial han sido reportados con el uso de sumatriptán. Trastornos visuales también puede ser parte de un ataque de migraña.

El Síndrome De La Serotonina

El síndrome de la serotonina puede ocurrir con los triptanos, incluyendo Sumatriptan, en particular durante el uso combinado con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (Isrs) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (Irsn).La serotonina synd roma síntomas pueden incluir cambios en el estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (e.g ., taquicardia, labilidad de la presión arterial, hipertermia), neuromuscular aberraciones (por ejemplo, hyperr eflexia, falta de coordinación), y/o síntomas gastrointestinales (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea). El conjunto de síntomas que pueden ocurrir en cuestión de minutos a horas después de la recepción de un nuevo o una dosis más alta de un medicamento serotoninérgico. El tratamiento con Sumatriptán debe suspender el tratamiento si el síndrome de la serotonina se sospecha.

Aumento de la Presión Arterial

La elevación significativa de la presión arterial, incluyendo la crisis hipertensiva, ha sido reportado en raras ocasiones en pacientes con y sin historia de hipertensión. Sumatriptan está contraindicado en pacientes con hipertensión no controlada (ver . Sumatriptán debe ser administrado con precaución a pacientes con hipertensión controlada como aumentos transitorios en la presión arterial y la resistencia vascular periférica se han observado en una pequeña proporción de pacientes. CONTRAINDICACIONES)

Concomitante De Medicamentos De Uso

En los pacientes que toman la MAO-a, los inhibidores de la sumatriptan los niveles plasmáticos alcanzados después del tratamiento con las dosis recomendadas son 7 veces más después de la administración oral de los obtenidos en otras condiciones. En consecuencia, la coadministración de tabletas de sumatriptan y un inhibidor de la MAO-UN inhibidor está contraindicado (ver y ). FARMACOLOGÍA CLÍNICACONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

Hipersensibilidad (anafilaxia/anafilactoides), las reacciones se han producido en raras ocasiones en pacientes que reciben sumatriptan. Dichas reacciones pueden ser peligrosos para la vida o la muerte. En general, las reacciones de hipersensibilidad a fármacos son más probable que ocurra en personas con historia de sensibilidad a múltiples alergenos (ver ). CONTRAINDICACIONES

PRECAUCIONES

General

Malestar en el pecho y la mandíbula o el cuello de la opresión se han reportado después del uso de tabletas de sumatriptan y también se han reportado con poca frecuencia después de la administración de sumatriptan succinate Aerosol Nasal. En el pecho, la mandíbula, el cuello o rigidez es relativamente comunes después de la administración de sumatriptan succinate de la inyección. Sólo rara vez se tienen estos síntomas se han asociado con isquémicos en el ECG. Sin embargo, debido a que el sumatriptán puede causar vasoespasmo de la arteria coronaria, los pacientes que presentan signos o síntomas sugestivos de angina de pecho siguientes sumatriptan deben ser evaluados para la presencia de CAD o una predisposición a la variante de Prinzmetal angina de pecho antes de recibir dosis adicionales de sumatriptan, y debe ser supervisado electrocardiographically si la dosificación se reanudó y los síntomas similares se repiten. Del mismo modo, los pacientes que experimentan otros síntomas o signos sugerentes de la disminución del flujo arterial, tales como la isquemia intestinal o síndrome de Raynaud síndrome siguientes sumatriptán debe ser evaluado para la aterosclerosis o la predisposición a vasoespasmo (ver ). ADVERTENCIAS

Sumatriptan también debe ser administrado con precaución a pacientes con enfermedades que pueden alterar la absorción, el metabolismo o la excreción de las drogas, tales como la alteración de la función hepática o renal.

Ha habido reportes raros de convulsiones después de la administración de sumatriptán. Sumatriptán debe ser utilizado con precaución en pacientes con historia de epilepsia o condiciones asociadas con una disminución del umbral convulsivo.

Se debe tener cuidado para excluir otras potencialmente graves afecciones neurológicas antes de que el tratamiento de la cefalea en pacientes que no habían diagnosticados con migraña dolor de cabeza o que experimentan un dolor de cabeza que es atípico para ellos. Ha habido reportes raros donde los pacientes recibieron sumatriptan por fuertes dolores de cabeza que se muestra posteriormente a haber sido secundaria a una evolución neurológica de la lesión (ver ). ADVERTENCIAS

Para un dado de ataque, si el paciente no responde a la primera dosis de sumatriptán, el diagnóstico de la migraña debe ser reconsiderado, antes de la administración de una segunda dosis.

El uso excesivo:

El uso excesivo de la migraña aguda de drogas (por ejemplo, ergotamina, triptanos, opioides, o una combinación de fármacos durante 10 o más días al mes) puede conducir a la exacerbación de dolor de cabeza (cefalea por abuso de medicación). Cefalea por abuso de medicación se pueden presentar como la migraña, como dolores de cabeza diarios, o como un marcado aumento en la frecuencia de ataques de migraña. La desintoxicación de los pacientes, incluida la retirada de la abusado de las drogas, y el tratamiento de los síntomas de abstinencia (que a menudo incluye un transitorio empeoramiento de dolor de cabeza) puede ser necesario. La migraña pacientes deben ser informados sobre los riesgos del consumo excesivo de medicamentos, y se animó a grabar la frecuencia de cefalea y el uso de drogas.

Información para los Pacientes

Ver al final de este etiquetado para el texto del folleto independiente disponible para los pacientes. PACIENTEINFORMACIÓN

Los pacientes deben ser advertidos sobre el riesgo de síndrome serotoninérgico con el uso de sumatriptán u otros triptanes, especialmente durante el uso combinado con Isrs o Irsn.

Las Pruebas De Laboratorio

No hay pruebas de laboratorio específicas se recomienda para el seguimiento de los pacientes antes y/o después del tratamiento con sumatriptán.

Las Interacciones Medicamentosas

Casos de la vida en peligro el síndrome de la serotonina han sido reportados durante el uso combinado de los Isrs o Irsn y triptanes (ver ). ADVERTENCIAS

El cornezuelo de centeno-medicamentos que contienen han sido reportados a causa de la prolongada vasospastic reacciones. Porque no hay una base teórica que estos efectos pueden ser aditivos, el uso de ergotamina-que contiene o del cornezuelo de centeno-tipo de medicamentos (como la dihidroergotamina o metisergida) y sumatriptán dentro de las 24 horas de cada uno de los otros debe evitarse (ver ). CONTRAINDICACIONES

La MAO-a inhibidores de reducir sumatriptan despacho, aumentando significativamente la exposición sistémica. Por lo tanto, el uso de tabletas de sumatriptan en los pacientes que reciben la MAO-a inhibidores está contraindicado (ver y ). CLÍNICAFARMACOLOGÍACONTRAINDICACIONES

Drogas/Interacciones Con Pruebas De Laboratorio

Sumatriptan tablets are not known to interfere with commonly employed clinical laboratory tests.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

Carcinogénesis:

En los estudios de carcinogenicidad, las ratas y los ratones recibieron sumatriptan por sonda oral (ratas: 104 semanas) o de agua potable (ratones: 78 semanas). Promedio de las exposiciones logrado en los ratones que recibieron la dosis más alta (destino de la dosis de 160 mg/kg/día) fueron de aproximadamente 40 veces la exposición alcanzado en los seres humanos después de que el máximo recomendado de dosis oral única de 100 mg. La dosis más alta administrada a ratas (160 mg/kg/día, la reducción de 360 mg/kg/día durante la semana 21) fue de aproximadamente 15 veces la máxima recomendada humanos de la dosis oral de 100 mg en mg/m. No hubo evidencia de un aumento en los tumores en cualquiera de las especies relacionadas con sumatriptan de la administración. 2

Mutagénesis

Sumatriptán no fue mutagénico en la presencia o ausencia de activación metabólica cuando se probó en 2 ensayos de mutación génica (la prueba de Ames y el de mamífero in vitro de hámster Chino V79/HGPRT ensayo). En 2 ensayos de citogenética (el in vitro en linfocitos humanos de ensayo y la rata in vivo de micronúcleos de ensayo) sumatriptan no estaba asociada con la actividad clastogénica.

Deterioro de la Fertilidad

En un estudio en el que las ratas macho y hembra fueron dosificados a diario con sumatriptan oral antes y durante el período de apareamiento, hay un tratamiento relacionado con la disminución de la fertilidad secundaria a una disminución en el apareamiento en los animales tratados con 50 y 500 mg/kg/día. La dosis máxima sin efecto por este hallazgo fue de 5 mg/kg/día, o aproximadamente la mitad de la máxima recomendada humanos de la dosis oral de 100 mg en mg/m. No está claro si el problema está relacionado con el tratamiento de los machos o las hembras o una combinación de ambas. En un estudio similar por la vía subcutánea no hubo evidencia de deterioro de la fertilidad en 60 mg/kg/día, la dosis máxima probado, lo que equivale a aproximadamente 6 veces la máxima recomendada humanos de la dosis oral de 100 mg en mg/m. 22

El embarazo

Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría C. En los estudios de toxicidad reproductiva en ratas y conejos, el tratamiento oral con sumatriptán se asoció con embrioletalidad, anormalidades fetales, y la mortalidad de las crías. Cuando se administra por vía intravenosa en conejos, sumatriptan ha demostrado ser embrioletal. No hay suficientes y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el sumatriptán debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. En la evaluación de esta información, los siguientes resultados deben ser considerados.

Embrioletalidad

Cuando se administra por vía oral o por vía intravenosa a conejas preñadas diario durante el periodo de organogénesis, sumatriptan causado embrioletalidad en las dosis en o cerca de los que producen toxicidad materna. En el oral de los estudios de esta dosis fue de 100 mg/kg/día, y en el intravenosa estudios de esta dosis fue de 2 mg/kg/día. El mecanismo de la embrioletalidad no se conoce. La dosis máxima sin efecto para embrioletalidad por la vía oral fue de 50 mg/kg/día, que es aproximadamente 9 veces la máxima recomendada en humanos dosis oral de 100 mg en mg/m. Por la vía intravenosa, la dosis máxima sin efecto fue de 0,75 mg/kg/día, o aproximadamente una décima parte de la máxima recomendada en humanos dosis oral de 100 mg en mg/m. 22

La administración intravenosa de sumatriptan a ratas preñadas durante la organogénesis en dosis de 12,5 mg/kg/día, la dosis máxima probado, no fue la causa embrioletalidad. Esta dosis es equivalente a la máxima recomendada en humanos dosis oral de 100 mg en mg/m. Además, en un estudio en ratas que recibieron sumatriptan subcutáneo día antes y durante el embarazo en 60 mg/kg/día, la dosis máxima probado, no hubo evidencia de aumento del embrión/feto letalidad. Esta dosis es equivalente a aproximadamente 6 veces la máxima recomendada humanos de la dosis oral de 100 mg en mg/m. 22

Teratogenicidad

Tratamiento Oral de ratas preñadas con sumatriptán durante el período de organogénesis se tradujo en un aumento de la incidencia de anormalidades de los vasos sanguíneos (cervicotorácico y umbilical), en dosis de aproximadamente 250 mg/kg/día o más. La dosis máxima sin efecto fue de aproximadamente de 60 mg/kg/día, que es aproximadamente 6 veces la máxima recomendada en humanos dosis oral de 100 mg en mg/m. Tratamiento Oral de conejas preñadas con sumatriptán durante el período de organogénesis se tradujo en un aumento de la incidencia de cervicotorácico vascular y anormalidades esqueléticas. La dosis máxima sin efecto para estos efectos fue de 15 mg/kg/día, o aproximadamente 3 veces la máxima recomendada en humanos dosis oral de 100 mg en mg/m. 22

Un estudio en el que las ratas fueron dosificados a diario con sumatriptan oral antes y durante la gestación demostrado embrión/toxicidad fetal (disminución del peso corporal, disminución de la osificación, el aumento de la incidencia de la costilla de variación) y un aumento de la incidencia de un síndrome de malformaciones (cola corta/cuerpo corto y vertebrales desorganización) de 500 mg/kg/día. La dosis máxima sin efecto fue de 50 mg/kg/día, o aproximadamente 5 veces la máxima recomendada en humanos dosis oral de 100 mg en mg/m. En un estudio en ratas dosificado a diario con sumatriptán subcutáneo antes y durante el embarazo, a una dosis de 60 mg/kg/día, la dosis máxima probado, no hubo evidencia de teratogenicidad. Esta dosis es equivalente a aproximadamente 6 veces la máxima recomendada humanos de la dosis oral de 100 mg en mg/m. 22

Pup Muertes

Tratamiento Oral de ratas preñadas con sumatriptán durante el período de organogénesis como resultado una disminución en la supervivencia de los cachorros entre el nacimiento y el día después del 4 a dosis de aproximadamente 250 mg/kg/día o más. La dosis máxima sin efecto para este efecto fue de aproximadamente de 60 mg/kg/día o 6 veces la máxima recomendada en humanos dosis oral de 100 mg en mg/m. 2

Tratamiento Oral de ratas preñadas con sumatriptán gestacional día 17 hasta el día postnatal 21 demostrado una disminución en la supervivencia de los cachorros medido en los días postnatales 2, 4, y 20 en la dosis de 1.000 mg/kg/día. La dosis máxima sin efecto por este hallazgo fue de 100 mg/kg/día, aproximadamente 10 veces la máxima recomendada en humanos dosis oral de 100 mg en mg/m. En un estudio similar en ratas por vía subcutánea no hubo aumento en el cachorro de muerte a los 81 mg/kg/día, la dosis más alta probada, que es equivalente a 8 veces la máxima recomendada en humanos dosis oral de 100 mg en mg/m. 22

Las Madres Lactantes

El sumatriptán se excreta en la leche materna después de la administración subcutánea. La exposición del niño al sumatriptán puede ser minimizado por evitar la lactancia durante 12 horas después del tratamiento con tabletas de sumatriptan.

Uso Pediátrico

La seguridad y la eficacia de las tabletas de sumatriptan en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

Completed placebo-controlled clinical trials evaluating oral sumatriptan (25 to 100 mg) in pediatric patients aged 12 to 17 years enrolled a total of 701 adolescent migraineurs. These studies did not establish the efficacy of oral sumatriptan compared to placebo in the treatment of migraine in adolescents. Adverse events observed in these clinical trials were similar in nature to those reported in clinical trials in adults. The frequency of all adverse events in theses patients appeared to be both dose- and age-dependent, with younger patients reporting events more commonly than older adolescents. Post-marketing experience includes a limited number of reports that describe pediatric patients who have experienced adverse events, some clinically serious, after use of subcutaneous sumatriptan and/or oral sumatriptan. These reports include events similar in nature to those reported rarely in adults. A myocardial infarct has been reported in a 14-year-old male following the use of oral sumatriptan; clinical signs occurred within 1 day of drug administration. Since clinical data to determine the frequency of serious adverse events in pediatric patients who might receive injectable, oral, or intranasal sumatriptan are not presently available, the use of sumatriptan in patients aged younger than 18 years is not recommended.

Uso Geriátrico

El uso de sumatriptán en pacientes de edad avanzada no se recomienda debido a que los pacientes ancianos son más propensos a tener disminución de la función hepática, que están en mayor riesgo de CAD, y la sangre aumenta la presión puede ser más pronunciado en los ancianos (ver ). ADVERTENCIAS

REACCIONES ADVERSAS

(ver , y ) Seria de eventos cardíacos, incluyendo algunos que han sido mortales, se han producido como consecuencia de la utilización de sumatriptan succinate inyección o pastillas. Estos eventos son muy raros y la mayoría han sido reportados en pacientes con factores de riesgo predictivos de CAD. Los eventos reportados han incluido vasoespasmo de la arteria coronaria, los transitorios de isquemia miocárdica, infarto de miocardio, taquicardia ventricular y fibrilación ventricularCONTRAINDICACIONESADVERTENCIASPRECAUCIONES.

Importante hipertensos episodios, incluyendo crisis hipertensivas, se han reportado en raras ocasiones en pacientes con o sin antecedentes de hipertensión arterial (ver ). ADVERTENCIAS

Incidencia en los Ensayos Clínicos Controlados

La tabla 2 enumera los eventos adversos que ocurrieron con placebo en los ensayos clínicos controlados en pacientes que tomaron al menos 1 dosis de la droga en estudio. Sólo los eventos que ocurrieron con una frecuencia de 2% o más en cualquier grupo de tratamiento con tabletas de sumatriptan y fueron más frecuentes en el grupo que en el grupo placebo se incluyen en la Tabla 2. Los eventos citados reflejan la experiencia adquirida en virtud de monitoreada de cerca las condiciones de los ensayos clínicos en pacientes altamente seleccionados de la población. En la práctica clínica real o en otros ensayos clínicos, estas estimaciones de frecuencia pueden no ser aplicables, como las condiciones de uso, informes de comportamiento, y el tipo de pacientes tratados pueden ser diferentes.

Tabla 2. Eventos Adversos Emergentes del tratamiento Reportado por al Menos el 2% de los Pacientes en el control de la Migraña Ensayos de un

De Eventos Adversos Tipo de

Por ciento de Los Pacientes De Presentación De Informes

Placebo

(N = 309)

Sumatriptan

25 mg

(N = 417)

Sumatriptan

50 mg

(N = 771)

Sumatriptan

100 mg

(N = 437)

Atípico sensaciones

4%

5%

6%

6%

Parestesia (todos los tipos)

2%

3%

5%

3%

Sensación de calor/frío

2%

3%

2%

3%

El dolor y otras sensaciones de presión

4%

6%

6%

8%

Pecho - dolor/opresión/presión y/o la sensación de pesadez

1%

1%

2%

2%

Cuello/garganta/mandíbula - dolor/ opresión/presión

<1%

<1%

2%

3%

Dolor - ubicación especificada

1%

2%

1%

1%

Otros - presión/opresión/ pesadez

2%

1%

1%

3%

Neurológicas

Vértigo

<1%

<1%

<1%

2%

Otros

Malestar/fatiga

<1%

2%

2%

3%

unLos eventos que ocurrieron con una frecuencia de 2% o más en el grupo tratado con tabletas de sumatriptan y que se produjeron con más frecuencia en ese grupo que en el grupo placebo.

Otros eventos que ocurrieron en más del 1% de los pacientes que reciben tabletas de sumatriptan y al menos tan a menudo en el grupo placebo incluyen náuseas y/o vómitos, migrañas, dolor de cabeza, la hiposialia, mareos y somnolencia/sueño.

Tabletas de Sumatriptan son generalmente bien tolerado. A través de todas las dosis, la mayoría de las reacciones adversas fueron leves y transitorios y no conducen a efectos de larga duración. La incidencia de eventos adversos en los ensayos clínicos controlados no fue afectada por el sexo o la edad de los pacientes. No hay suficientes datos para evaluar el impacto de la carrera en la incidencia de eventos adversos.

En los párrafos que siguen, las frecuencias de menos comúnmente reportados eventos clínicos adversos se presentan. Debido a que los informes incluyen eventos observados en abierto y en estudios no controlados, el papel de las tabletas de sumatriptan en su causalidad no puede ser determinado de forma fiable. Además, la variabilidad asociada con la notificación de eventos adversos, la terminología utilizada para describir los eventos adversos, etc., limitar el valor de la frecuencia cuantitativa estimaciones proporcionadas. Evento de frecuencias se calcula como el número de pacientes que utilizan sumatriptane tabletas (25, 50, o 100 mg) y reportó un evento dividido por el número total de pacientes (N = 6,348) expuestos a tabletas de sumatriptan. Todos los eventos informados están incluidos a excepción de las ya enumeradas en la tabla anterior, los que son demasiado generales para ser informativo, y aquellos que no sean razonablemente asociados con el uso de la droga. Los eventos se clasifican dentro del cuerpo del sistema de categorías y se enumeran en orden decreciente de frecuencia utilizando las siguientes definiciones: frecuencia de los eventos adversos se definen como aquellos que ocurren en al menos 1/100 pacientes, poco frecuentes los eventos adversos son aquellas que ocurren en 1/100 a 1/1,000 pacientes, y son raros los eventos adversos son aquellas que ocurren en menos de 1/1,000 pacientes.

Atípico Sensaciones

Frecuentes fueron la sensación de ardor y entumecimiento. Poco frecuentes fue la sensación de opresión en la cabeza. Raros fueron disestesia.

Cardiovascular

Frecuentes palpitaciones, síncope, disminución de la presión arterial y aumento de la presión arterial. Poco frecuentes fueron las arritmias, cambios en el ECG, hipertensión, hipotensión, palidez, palpitante sensaciones, y taquicardia. Raros fueron angina de pecho, arteriosclerosis, bradicardia, isquemia cerebral, lesión cerebral, bloqueo cardíaco, cianosis periférica, trombosis, los transitorios de isquemia miocárdica y vasodilatación.

Oído, Nariz y Garganta

Frecuentes, sinusitis, tinnitus

Endocrinos y Metabólicos

Poco frecuentes era la sed. Raros fueron elevados tirotropina (hormona estimulante TSH) los niveles de

Ojo

Raros fueron los trastornos de la esclerótica, midriasis, la ceguera y la baja visión, alteraciones de la visión, el ojo, el edema y la hinchazón, irritación y prurito, trastornos de acomodación, externo músculo ocular trastornos oculares hemorragia, dolor de los ojos, y queratitis y conjuntivitis.

Aparato digestivo

Frecuentes fueron diarrea y síntomas gástricos. Poco frecuentes fueron estreñimiento, disfagia y reflujo gastroesofágico. Raros fueron hemorragia gastrointestinal, hematemesis, melena, úlcera péptica, dolor gastrointestinal, dispepsia, dolor dental, sentimientos de aparato digestivo de la presión, gastritis, gastroenteritis, hypersalivation, distensión abdominal, oral picazón y la irritación, la inflamación de la glándula salival, y trastornos de la deglución.

Trastornos Hematológicos

Rara fue la anemia.

Musculoesquelético

Frecuente fue la mialgia. Poco frecuentes fue calambres musculares. Raros fueron tetania

Neurológicas

Frequent were phonophobia and photophobia. Infrequent were confusion, depression, difficulty concentrating, disturbance of smell, dysarthria, euphoria, facial pain, heat sensitivity, incoordination, lacrimation, monoplegia, sleep disturbance, shivering, syncope, and tremor. Rare were aggressiveness, apathy, bradylogia, cluster headache, convulsions, decreased appetite, drug abuse, dystonic reaction, facial paralysis, hallucinations, hunger, hyperesthesia, hysteria, increased alertness, memory disturbance, neuralgia, paralysis, personality change, phobia, radiculopathy, rigidity, suicide, twitching, agitation, anxiety, depressive disorders, detachment, motor dysfunction, neurotic disorders, psychomotor disorders, taste disturbances, and raised intracranial pressure.

Respiratorio

Frecuente fue la disnea. Poco frecuentes fue el asma. Raros fueron surjan problemas, trastornos de la respiración, la tos y la bronquitis.

La piel

Frecuente fue la sudoración. Poco frecuentes fueron el eritema, prurito, erupción, la piel y la ternura. Raros fueron seco y/o descamación de la piel, sensación de tirantez de la piel, arrugas de la piel, eczema, dermatitis seborreica, la piel y nódulos.

Pechos

Poco frecuentes fue la ternura. Raros fueron secreción del pezón

Urogenital

Poco frecuentes fueron la dismenorrea, aumento de la micción y sangrado intermenstrual. Raros fueron aborto y la hematuria, aumento de la frecuencia urinaria, inflamación de la vejiga, trastornos de la micción, uretritis, infecciones urinarias, los síntomas de la menstruación anormal en el ciclo menstrual, la inflamación de las trompas de falopio, y el ciclo menstrual síntomas.

Miscelánea

Frecuente fue la hipersensibilidad. Poco frecuentes fueron fiebre, retención de líquidos, y la sobredosis. Raros fueron edema, hematoma, linfadenopatía, alteraciones del habla, alteraciones de la voz, contusiones.

Los siguientes eventos adversos en los ensayos clínicos con sumatriptan succinate de inyección y sumatriptan succinate aerosol nasal. Debido a que los informes incluyen eventos observados en abierto y en estudios no controlados, el papel de sumatriptan en su causalidad no puede ser determinado de forma fiable. Todos los eventos informados están incluidos a excepción de los ya mencionados, los que son demasiado generales para ser informativo, y aquellos que no sean razonablemente asociados con el uso de la droga.

Atípico Sensaciones

Sentir extraño, sensación de picazón, hormigueo y sensación de calor.

Cardiovascular

Aneurisma de la aorta Abdominal, pulso anormal, eritema, flebitis, síndrome de Raynaud, y varios transitorios en el ECG (inespecíficos del ST o cambios de la onda T, prolongación del PR o intervalos QTc, sinusal, arritmia ventricular no sostenida latidos prematuros, aislado de la unión latidos ectópicos, auricular latidos ectópicos, retraso de la activación del ventrículo derecho).

Los Síntomas En El Pecho

En el pecho la incomodidad.

Endocrinos y Metabólicos

La deshidratación.

Oído, Nariz y Garganta

El trastorno o la incomodidad de la cavidad nasal y de los senos paranasales, infección de oído, enfermedad de Meniere, y molestia en la garganta.

Ojo

Alteraciones de la visión.

Aparato digestivo

Malestar Abdominal, colitis, alteración de pruebas de función hepática, flatulencia/eructos, cálculos biliares, obstrucción intestinal, pancreatitis, y arcadas.

Sitio De La Inyección, Reacción

Miscelánea

La dificultad para caminar, la hipersensibilidad a los diversos agentes, la mandíbula malestar, varios anormalidades de laboratorio, "efecto agonista de la serotonina," la hinchazón de las extremidades, hinchazón de la cara.

La boca y los Dientes

Trastorno de la boca y la lengua (por ejemplo, la quema de la lengua, entumecimiento de la lengua, la boca seca).

Musculoesquelético

Artritis, dolor de espalda, trastorno de disco intervertebral, dolor de cuello y rigidez, la necesidad de la flexión de los músculos de la pantorrilla, y varios conjuntos molestias (dolor, rigidez, hinchazón, dolor).

Neurológicas

Malo/raro sabor, escalofríos, diplejía, el trastorno de las emociones, sedación, globus hystericus, intoxicación, myoclonia, tumor de la pituitaria, la relajación, sensación de ligereza, simultánea fría y caliente sensaciones, picor, el estrés, cosquillas, hemiplejía transitoria, y el bostezo.

Respiratorio

la gripe y las enfermedades de las vías respiratorias inferiores y la infección del tracto respiratorio inferior.

La piel

La piel erupción de herpes, y descamación de la piel.

Urogenital

Trastorno de los senos, la endometriosis, renales y de cálculo.

Experiencia posterior a la comercialización (Informes por vía Oral o Subcutánea Sumatriptán).

La siguiente sección enumera potencialmente importante de los eventos adversos que se han producido en la práctica clínica y que se han presentado de forma espontánea a los diversos sistemas de vigilancia. Los eventos enumerados representan derivadas de los informes nacionales y de no-domésticos de uso de la vía oral o subcutánea formas de dosis de sumatriptán. Los eventos enumerados incluyen todos excepto los ya mencionados en las REACCIONES ADVERSAS en la sección de arriba o los que son demasiado generales para ser informativo. Dado que los informes citan los sucesos notificados espontáneamente de la experiencia posterior a la comercialización en todo el mundo, la frecuencia de los eventos y el papel de sumatriptan en su causalidad no puede ser determinado de forma fiable. Se supone, sin embargo, que las reacciones sistémicas siguientes sumatriptan es probable que sean similares, independientemente de la vía de administración.

La sangre

Hemolítica la anemia, pancitopenia, trombocitopenia.

Cardiovascular

La fibrilación auricular, cardiopatía, isquemia colónica (ver ), variante de Prinzmetal angina de pecho, embolia pulmonar, shock, la tromboflebitis. ADVERTENCIAS

Oído, Nariz y Garganta

La sordera.

Ojo

Isquémica neuropatía óptica, oclusión de la arteria retiniana, trombosis venosa retiniana, la pérdida de la visión.

Aparato digestivo

Colitis isquémica con sangrado rectal (ver ), xerostomía. ADVERTENCIAS

Hepática

Elevados las pruebas de función hepática.

Neurológicas

Sistema nervioso Central vasculitis, accidente cerebrovascular, disfasia, el síndrome de la serotonina, la hemorragia subaracnoidea.

No Del Sitio Específico

Edema angioneurótico, la cianosis, la muerte (ver ), arteritis temporal. ADVERTENCIAS

La psiquiatría

El pánico el trastorno.

Respiratorio

Broncoespasmo en pacientes con y sin historia de asma.

La piel

La exacerbación de las quemaduras solares, reacciones de hipersensibilidad (vasculitis alérgica, eritema, prurito, erupción cutánea, dificultad para respirar, urticaria

Urogenital

Aguda la insuficiencia renal.

EL ABUSO DE DROGAS Y LA DEPENDENCIA

Un estudio clínico con sumatriptan succinate inyección de inscribir a 12 pacientes con un historial de abuso de sustancias no inducir subjetivo de la conducta y/o la respuesta fisiológica normalmente asociados con los fármacos que han establecido un potencial para el abuso.

SOBREDOSIS

Los pacientes (N = 670) ha recibido una dosis oral única de 140 a 300 mg sin efectos adversos significativos. Los voluntarios (N = 174) ha recibido una dosis oral única de 140 a 400 mg sin acontecimientos adversos graves.

Sobredosis en los animales ha sido fatal, y ha sido aclamado por convulsiones, temblor, parálisis, la inactividad, ptosis palpebral, eritema de las extremidades, respiración anormal, cianosis, ataxia, midriasis, salivación y lagrimeo. La vida media de eliminación de sumatriptán es de aproximadamente 2,5 horas (ver por lo que la monitorización de los pacientes después de la sobredosis con tabletas de sumatriptan debe continuar durante al menos 12 horas o mientras que los síntomas o signos persisten. ), CLÍNICAFARMACOLOGÍA

Se desconoce cuál es el efecto de la hemodiálisis o la diálisis peritoneal tiene en las concentraciones séricas de sumatriptán.

DOSAGE AND ADMINISTRATION

En ensayos clínicos controlados, de una sola dosis de 25, 50, o 100 mg de tabletas de sumatriptan fueron eficaces para el tratamiento agudo de la migraña en adultos. Hay evidencia de que las dosis de 50 y 100 mg puede proporcionar un efecto mayor que el de 25 mg (ver ). También hay evidencia de que las dosis de 100 mg no proporcionan un efecto mayor que 50 mg. Los individuos pueden variar en respuesta a la dosis de tabletas de sumatriptan. La elección de la dosis debe, por tanto, hacerse sobre una base individual, sopesar los posibles beneficios de una dosis más alta con la posibilidad de un mayor riesgo de eventos adversos. CLÍNICAENSAYOS

Si el dolor de cabeza devuelve o el paciente tiene una respuesta parcial a la dosis inicial, la dosis puede repetirse después de 2 horas, no exceder una dosis total diaria de 200 mg. Si el dolor de cabeza vuelve tras un tratamiento inicial con sumatriptan succinate inyección adicional única tabletas de sumatriptan (hasta 100 mg/día) puede ser administrada con un intervalo de al menos 2 horas entre la tableta de dosis. La seguridad del tratamiento de un promedio de más de 4 dolores de cabeza en un período de 30 días no se ha establecido.

Debido al potencial de la MAO-a, inhibidores de la causa imprevisible elevaciones en la biodisponibilidad oral de la sumatriptan, su uso está contraindicado (ver ). CONTRAINDICACIONES

La enfermedad hepática/deterioro funcional también puede causar impredecible elevaciones en la biodisponibilidad de la administración oral de sumatriptán. En consecuencia, si el tratamiento se considera aconsejable la presencia de enfermedad hepática, la dosis única máxima debe, en general, no superan los 50 mg (véase, por la base de esta recomendación). CLÍNICAFARMACOLOGÍA

ANIMAL TOXICOLOGÍA

Opacidades Cornéales

Los perros que reciben oral sumatriptan desarrollado opacidades cornéales y defectos en el epitelio corneal. Opacidades cornéales fueron vistos en la dosis más baja probada, 2 mg/kg/día, y se presente después de 1 mes de tratamiento. Defectos en el epitelio corneal se observaron en un 60 semanas de estudio. Antes de los exámenes para estas toxicidades no se llevaron a cabo y sin efecto en dosis no establecidas

R Sólo X

Fabricado por:

El Dr. Reddy's Laboratories Limited

Bachepalli – 502 325 INDIA

Revisado: 0312



  

                                                                                     

PACIENTE PROSPECTO

Información Para El Paciente

  Tabletas de Sumatriptan USP

Lea esta Información para el Paciente antes de empezar a tomar tabletas de sumatriptan y cada vez que renueve su receta. Puede haber información nueva. Esta información no toma el lugar de hablar con su proveedor de atención médica acerca de su condición médica o tratamiento.

¿Cuál es la información más importante que debo saber sobretabletas de sumatriptan? 

  Tabletas de Sumatriptan puede causar efectos secundarios graves, incluyendo:Ataque al corazón y otros problemas del corazón. Problemas del corazón pueden llevar a la muerte. 

Deje de tomartabletas de sumatriptan y obtener ayuda médica de emergencia de inmediato si usted tiene alguno de los siguientes síntomas de un ataque al corazón:

  • malestar en el centro del pecho que dura más de unos minutos o que desaparece y vuelve a aparecer
  • dolor de pecho o malestar en el pecho que se siente como incómodo fuerte presión, opresión o sensación de plenitud o dolor
  • dolor o molestias en los brazos, la espalda, el cuello, la mandíbula o el estómago
  • dificultad para respirar con o sin malestar en el pecho
  • rompiendo un sudor frío
  • náuseas o vómitos
  • sensación de desvanecimiento

Tabletas de Sumatriptan no son para personas con factores de riesgo para la enfermedad cardíaca, a menos que un examen cardiaco se hace y no muestra ningún problema. Usted tiene un mayor riesgo de enfermedades del corazón si usted:

  • tiene presión arterial alta
  • tienen altos niveles de colesterol
  • humo
  • sobrepeso
  • tiene diabetes
  • tener un historial familiar de enfermedades del corazón
  • son una mujer que ha pasado por la menopausia
  • son un hombre de más de 40 años de edad

El síndrome de la serotonina es un serio problema que amenaza la vida que puede ocurrir en personas que toman tabletas de sumatriptan, especialmente si tabletas de sumatriptan se utilizan con los medicamentos antidepresivos llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (Isrs) o inhibidores de la recaptación de norepinefrina (Irsn). El síndrome de la serotonina.

Pregúntele a su profesional médico o farmacéutico para obtener una lista de estos medicamentos si usted no está seguro.

Llame a su profesional médico de inmediato si usted tiene alguno de los siguientes síntomas del síndrome de la serotonina:

  • los cambios mentales, tales como ver cosas que no existen (alucinaciones), agitación, o estado de coma
  • el latido del corazón rápido
  • cambios en la presión arterial
  • alta temperatura del cuerpo
  • los músculos tensos
  • dificultad para caminar
  • náusea, vómitos, o diarrea

¿Cuáles sontabletas de sumatriptan?

Tabletas de Sumatriptan es un medicamento de venta con receta utilizado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en los adultos.

Tabletas de Sumatriptan no se utilizan para prevenir o disminuir el número de dolores de cabeza de migraña tiene.

Tabletas de Sumatriptan no se utilizan para el tratamiento de otros tipos de dolores de cabeza, tales como hemipléjica (que lo hacen incapaz de moverse de un lado de su cuerpo) o la migraña basilar (rara forma de migraña con aura).

No se sabe si tabletas de sumatriptan son seguros y eficaces para tratar los dolores de cabeza en racimo.

No se sabe si tabletas de sumatriptan son seguro y eficaz en niños menores de 18 años de edad.

¿Quién no debe tomartabletas de sumatriptan? 

No tometabletas de sumatriptan si usted tiene:

  • problemas del corazón o un historial de problemas del corazón
  • el estrechamiento de los vasos sanguíneos en las piernas, los brazos, el estómago, o el riñón (enfermedad vascular periférica)
  • presión arterial alta no controlada
  • problemas graves de hígado
  • la migraña hemipléjica o basilar de las migrañas. Si usted no está seguro si usted tiene estos tipos de migrañas, pregúntele a su profesional médico.
  • tuvo un derrame cerebral, ataques isquémicos transitorios (Ait), o problemas con la circulación de la sangre
  • tomado alguno de los siguientes medicamentos en las últimas 24 horas:
  • almotriptán (AXERT ) ®
  • eletriptán (RELPAX ) ®
  • frovatriptán (FROVA ) ®
  • naratriptán (AMERGE ) ®
  • rizatriptán (MAXALT , MAXALT-MLT ) ®®
  • sumatriptán y naproxeno (TREXIMET ) ®
  • ergotamines (CAFERGOT , ERGOMAR , MIGERGOT ) ®®®
  • la dihidroergotamina (D. H. E. 45 , MIGRANAL ) ®®

Pregúntele a su médico si no está seguro de si su medicamento figura de arriba.

  • una alergia a sumatriptan, o cualquiera de los ingredientes en las tabletas de sumatriptan. Consulte el final de este folleto para obtener una lista completa de ingredientes en las tabletas de sumatriptan.

  ¿Qué debo decirle a mi proveedor de la salud antes de tomartabletas de sumatriptan?

Before you take sumatriptan tablets, tell your healthcare provider about all of your medical conditions, including if you:

  • tiene presión arterial alta
  • tener el colesterol alto
  • tiene diabetes
  • humo
  • sobrepeso
  • son una mujer que ha pasado por la menopausia
  • tiene enfermedad del corazón o un historial familiar de enfermedad cardiaca o accidente cerebrovascular
  • tiene problemas de riñón
  • tiene problemas de hígado
  • han tenido epilepsia o convulsiones
  • no están usando un método anticonceptivo eficaz
  • está embarazada o planea quedar embarazada. No se sabe si tabletas de sumatriptan va a hacer daño a su bebé.
  • están amamantando o planea amamantar. Tabletas de Sumatriptan pasa a la leche materna y le puede hacer daño a su bebé. Hable con su profesional médico sobre la mejor manera de alimentar a su bebé si usted toma las tabletas de sumatriptan.

incluso los medicamentos recetados y medicamentos de venta libre, vitaminas y suplementos a base de hierbas. Dígale a su médico acerca de todas las medicinas que usted toma,

Tabletas de Sumatriptan y otros medicamentos pueden afectar a cada uno de los otros, causando efectos secundarios.

de tomar los antidepresivos llamados: Especialmente, informe a su profesional de la salud si

  • selectivos de la recaptación de serotonina (Isrs)
  • inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (Irsn)
  • los inhibidores de la monoaminooxidasa (Imao)

Pregúntele a su profesional médico o farmacéutico para obtener una lista de estos medicamentos si usted no está seguro.

Conozca los medicamentos que usted toma. Mantenga una lista de ellos para mostrar su profesional médico o farmacéutico cuando usted consigue un nuevo medicamento.

¿Cómo debo tomartabletas de sumatriptan?

  • Algunas personas deben tomar su primera dosis de tabletas de sumatriptan en su consultorio del médico o en otro establecimiento médico. Pregúntele a su profesional médico si debe tomar la primera dosis en un entorno médico.
  • Tomar tabletas de sumatriptan exactamente como su médico se lo indique.
  • Su profesional médico puede cambiar su dosis. No cambie su dosis sin consultar primero con su profesional de la salud.
  • Tomar tabletas de sumatriptan con agua u otros líquidos.
  • Si usted no conseguir ningún alivio después de su primera tableta de sumatriptan, no tome una segunda tableta sin primero hablar con su profesional de la salud.
  • Si su dolor de cabeza viene de vuelta o sólo de obtener algún alivio de su dolor de cabeza, puede tomar una segunda tableta 2 horas después de la primera tableta
  • No tomar más de un total de 200 mg de tabletas de sumatriptan en un período de 24 horas.
  • Algunas personas que toman demasiadas tabletas de sumatriptan puede tener peores dolores de cabeza (cefalea por abuso de medicación). Si sus dolores de cabeza empeoran, su profesional médico puede decidir interrumpir su tratamiento con tabletas de sumatriptan.
  • Si usted toma demasiado tabletas de sumatriptan, llame a su médico o vaya al hospital más cercano a la sala de emergencia de inmediato.
  • Usted debe escribir cuando tienes dolores de cabeza y cuando usted toma tabletas de sumatriptan así que usted puede hablar con su proveedor de atención médica acerca de cómo tabletas de sumatriptan están trabajando para usted.

¿Qué debo evitar mientras tomotabletas de sumatriptan?

Tabletas de Sumatriptan puede causar mareos, debilidad o somnolencia. Si usted tiene estos síntomas, no conduzca un automóvil, usar maquinaria, o hacer cualquier cosa donde usted necesita estar alerta.

Consulte "¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre tabletas de sumatriptan?" ¿Cuáles son los efectos secundarios posibles detabletas de sumatriptan? Tabletas de Sumatriptan puede causar efectos secundarios graves.

Estos efectos secundarios graves se incluyen:

  • cambios en el color o la sensación en los dedos de las manos y de los pies (síndrome de Raynaud)
  • problemas estomacales e intestinales (aparato digestivo y colon eventos isquémicos). Síntomas del aparato digestivo y colon eventos isquémicos incluyen:
  • repentino o severo dolor de estómago
  • dolor de estómago después de las comidas
  • la pérdida de peso
  • náuseas o vómitos
  • el estreñimiento o la diarrea
  • diarrea con sangre
  • la fiebre
  • problemas con la circulación de la sangre a las piernas y los pies (isquemia vascular periférica). Los síntomas de la isquemia vascular periférica incluyen:
  • los cólicos y el dolor en las piernas o las caderas
  • sensación de pesadez o tensión en los músculos de las piernas
  • ardor o dolor en los pies o dedos de los pies mientras se descansa
  • entumecimiento, hormigueo o debilidad en las piernas
  • sensación de frío o los cambios de color en 1 o ambas piernas o pies
  • falta de aliento o sibilancias
  • la urticaria (picor en los golpes)

Los más comunes efectos secundarios de las tabletas de sumatriptan incluyen:

  • hormigueo o entumecimiento en los dedos o dedos de los pies
  • mareos
  • caliente, caliente, sensación de ardor de su rostro (flushing)
  • sensación de debilidad, somnolencia o cansancio

Dígale a su proveedor de salud si usted tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca.

Estos no son todos los posibles efectos secundarios de las tabletas de sumatriptan. Para obtener más información, pregúntele a su profesional médico o farmacéutico.

Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Usted puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

¿Cómo debo almacenarTabletas De Sumatriptan? 

Tienda en 20a 25°C (68 A 77°F) [Ver a Temperatura ambiente Controlada de USP]. 

Dispensar en un apretado, resistente a la luz del contenedor como se define en la USP, con un niño-resistente al cierre (según sea necesario).

Mantenertabletas de sumatriptan y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. 

Información General sobre el uso seguro y eficaz detabletas de sumatriptan.

A veces se recetan medicamentos para fines distintos de los enumerados en el Paciente folletos de Información. No use tabletas de sumatriptan para una afección para la cual no fue recetado. No dar tabletas de sumatriptan a otras personas, aunque tengan los mismos síntomas que usted tiene. Esto puede hacerles daño.

Esta hoja de Información del Paciente resume la información más importante acerca de las tabletas de sumatriptan. Si desea obtener más información, hable con su profesional de la salud. Usted puede preguntar a su proveedor de atención médica o farmacéutico para obtener información acerca de las tabletas de sumatriptan que está escrita para los profesionales de la salud.

Para obtener más información, llame a 1-888-375-3784.

  ¿Cuáles son los ingredientes enTabletas De Sumatriptan?

Ingredientes activos Sumatriptan succinate : 

Ingredientes inactivos: croscarmelosa sódica, lactosa anhidra, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, manitol, celulosa microcristalina, talco, dióxido de titanio y triacetina.

Para reordenar adicional del Paciente Folletos de Información, por favor comuníquese con el Dr. Reddy's Servicio de atención al Cliente en 1-866-733-3952.

IMITREX, AMERGE, y TREXIMET son marcas registradas de GlaxoSmithKline. Las otras marcas mencionadas son marcas comerciales de sus respectivos propietarios.

Esta Información para el Paciente ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos.

Sólo RX

Fabricado por:

El Dr. Reddy's Laboratories Limited

Bachepalli – 502 325 INDIA

Revisado : 0312

SUMATRIPTAN SUCCINATE TABLET

Etiqueta De La Caja

50 mg Etiquetas

La etiqueta del contenedor

Etiqueta De La Caja

100 mg Etiquetas

La Etiqueta Del Contenedor

Etiqueta De La Caja

Sumatriptan Succinate

Sumatriptan Succinate TABLET

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:50436-4624(NDC:55111-293)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
SUMATRIPTAN SUCCINATESUMATRIPTAN100 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
CROSCARMELOSA DE SODIO
LA LACTOSA ANHIDRA
lactosa monohidrato
ESTEARATO DE MAGNESIO
manitol
la celulosa, microcristalina
talco
dióxido de titanio
triacetina

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO19 mmRDYCÁPSULA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:50436-4624-19 en 1 BOTELLA

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0768472009-11-17


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Asegúrese de consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento!