Verapamil Hydrochloride

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Verapamil Hydrochloride Tablets USP

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DESCRIPCIÓN

Verapamil hydrochloride es un influjo de iones de calcio inhibidor (lento-bloqueador de los canales o de iones de calcio antagonista) disponible para administración oral en comprimidos recubiertos con película contiene 40 mg, 80 mg o 120 mg de clorhidrato de verapamilo. Verapamil hydrochloride no está químicamente relacionado con otros fármacos cardioactivos.

La fórmula estructural de verapamil hydrochloride es:

Benzeneacetonitrile, α-[3-[[2-(3,4-dimetoxifenil)etil]metilamino]propil]-3,4-dimetoxi-α-(1-metiletil)-, monohydrochloride, (±)−

Verapamil hydrochloride es un blanco o casi blanco polvo cristalino. Es prácticamente inodoro y tiene un sabor amargo. Es soluble en agua, metanol y cloroformo.

Los ingredientes inactivos son lactosa anhidra, almidón de maíz, hipromelosa 2910, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, la polacrilina de potasio, y polietilenglicol 400. Además, los siguientes agentes colorantes se utilizan: FD

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Verapamil hydrochloride es un influjo de iones de calcio inhibidor (lento-bloqueador de los canales o de iones de calcio antagonista) que ejerce sus efectos farmacológicos mediante la modulación de la afluencia de calcio iónico a través de la membrana celular del músculo liso arterial, así como en conductile y las células del miocardio contráctil.

Mecanismo de acción

Angina de pecho:El mecanismo de acción preciso de verapamil hydrochloride como un antianginal agente queda completamente determinado, sino que incluye las dos siguientes mecanismos:

1. La relajación y la prevención del espasmo de la arteria coronaria:El verapamilo se dilata las arterias coronarias principales y arteriolas coronarias, tanto en normal y la cardiopatía isquémica regiones, y es un potente inhibidor de espasmo de la arteria coronaria, ya sea espontáneo o ergonovina-inducida. Esta propiedad de miocardio aumenta el suministro de oxígeno en pacientes con espasmo de la arteria coronaria y es responsable de la eficacia de verapamil en vasospastic (Prinzmetal o variante), así como la angina de pecho inestable en reposo. Si este efecto juega ningún papel en la clásica esfuerzo angina de pecho no es clara, pero los estudios de la tolerancia al ejercicio no han demostrado un incremento en el ejercicio máximo de la tasa de presión de producto, una medida ampliamente aceptada de la utilización de oxígeno. Esto sugiere que, en general, el alivio de espasmos o dilatación de las arterias coronarias no es un factor importante en el clásico de la angina de pecho.

2. Reducción de la utilización de oxígeno:Verapamil con regularidad reduce la resistencia periférica total (poscarga) contra la que el corazón funciona tanto en reposo y en un determinado nivel de ejercicio por la dilatación de las arteriolas periféricas. Esta descarga de el corazón de miocardio reduce el consumo de energía y los requerimientos de oxígeno y probablemente explica la eficacia de verapamil en crónica estable esfuerzo angina de pecho.

Arritmia:La actividad eléctrica a través del nodo AV depende, en gran medida, a la entrada de calcio a través de la lenta canal. Por la disminución de la afluencia de calcio, verapamil prolonga el periodo refractario efectivo dentro del nodo AV y retrasa la conducción AV en una tasa-de manera relacionada. Esta propiedad representa la capacidad de verapamilo para ralentizar la velocidad de la frecuencia ventricular en pacientes con enfermedades crónicas aleteo auricular o fibrilación auricular.

El ritmo sinusal Normal es generalmente no se ven afectados, pero en los pacientes con síndrome del seno enfermo, el verapamilo puede interferir con sinusal nodo impulso de la generación y puede inducir paro sinusal o sinoauricular bloque. Bloqueo auriculoventricular puede ocurrir en pacientes sin preexistentes defectos de conducción (ver ADVERTENCIAS). El verapamilo disminuye la frecuencia de los episodios de taquicardia paroxística supraventricular.

El verapamilo no alterar el normal de la aurícula potencial de acción o tiempo de conducción intraventricular, pero en la deprimida auricular fibras disminuye la amplitud, la velocidad de despolarización y de la velocidad de conducción. El verapamilo puede acortar el periodo refractario efectivo anterógrado de que el accesorio de derivación de las vías. La aceleración de la frecuencia ventricular y/o fibrilación ventricular ha sido reportada en pacientes con aleteo auricular o fibrilación auricular y una coexistencia de accesorios AV de la vía después de la administración de verapamilo (ver ADVERTENCIAS).

El verapamilo un anestésico local de acción que es 1.6 veces mayor que la de la procaína en una base equimolar. No se sabe si esta acción es importante en las dosis utilizadas en el hombre.

Hipertensión esencial:Verapamil ejerce efectos antihipertensivos de la disminución de la resistencia vascular sistémica, por lo general sin ortostática, disminuye la presión arterial o reflejo de la taquicardia

El verapamilo no altera el total de los niveles de calcio sérico. Sin embargo, un informe sugiere que los niveles de calcio por encima del rango normal puede alterar el efecto terapéutico de verapamilo.

Farmacocinética y metabolismo

More than 90% of the orally administered dose of verapamil hydrochloride is absorbed. Because of rapid biotransformation of verapamil during its first pass through the portal circulation, bioavailability ranges from 20% to 35%. Peak plasma concentrations are reached between 1 and 2 hours after oral administration. Chronic oral administration of 120 mg of verapamil hydrochloride every 6 hours resulted in plasma levels of verapamil ranging from 125 to 400 ng/mL, with higher values reported occasionally. A nonlinear correlation between the verapamil dose administered and verapamil plasma levels does exist. No relationship has been established between the plasma concentration of verapamil and a reduction in blood pressure. In early dose titration with verapamil a relationship exists between verapamil plasma concentration and prolongation of the PR interval. However, during chronic administration this relationship may disappear. The mean elimination half-life in single-dose studies ranged from 2.8 to 7.4 hours. In these same studies, after repetitive dosing, the half-life increased to a range from 4.5 to 12 hours (after less than 10 consecutive doses given 6 hours apart). Half-life of verapamil may increase during titration. Aging may affect the pharmacokinetics of verapamil. Elimination half-life may be prolonged in the elderly. In healthy men, orally administered verapamil hydrochloride undergoes extensive metabolism in the liver. Twelve metabolites have been identified in plasma; all except norverapamil are present in trace amounts only. Norverapamil can reach steady-state plasma concentrations approximately equal to those of verapamil itself. The cardiovascular activity of norverapamil appears to be approximately 20% that of verapamil. Approximately 70% of an administered dose is excreted as metabolites in the urine and 16% or more in the feces within 5 days. About 3% to 4% is excreted in the urine as unchanged drug. Approximately 90% is bound to plasma proteins. In patients with hepatic insufficiency, metabolism is delayed and elimination half-life prolonged up to 14 to 16 hours (see PRECAUTIONS)

Después de cuatro semanas de dosificación oral (120 mg q.yo.d.), el verapamilo y norverapamilo se observaron niveles en el líquido cefalorraquídeo con estimado coeficiente de partición de 0,06 para el verapamilo y el 0,04 por norverapamilo.

La hemodinámica y el metabolismo del miocardio

Verapamil reduce la postcarga y la contractilidad miocárdica. Mejora de la función diastólica ventricular izquierda en pacientes con IHSS y aquellos con enfermedad coronaria también se ha observado con verapamilo clorhidrato de terapia. En la mayoría de los pacientes, incluyendo aquellos con la enfermedad cardiaca, la acción inotrópica negativa de verapamilo es contrarrestado por la reducción de la postcarga, y el índice cardíaco es generalmente no se reduce. Sin embargo, en pacientes con severa disfunción ventricular izquierda (por ejemplo, la presión de enclavamiento pulmonar por encima de los 20 mm Hg o fracción de eyección menor del 30%), o en pacientes que toman beta-bloqueadores adrenérgicos, agentes u otros cardiodepresor drogas, el deterioro de la función ventricular puede producirse (ver interacciones de la Droga).

La función pulmonar

El verapamilo no induce broncoconstricción y, por lo tanto, no afectan la función respiratoria.

INDICACIONES Y USO

Verapamilo Clorhidrato Comprimidos está indicado para el tratamiento de los siguientes:

La Angina de pecho

1. La Angina de pecho en reposo, incluyendo:

– Vasospastic (Prinzmetal de la variante) angina de pecho

– Inestable (crescendo, pre-infarto) angina de pecho

2. Angina crónica estable (clásico de esfuerzo asociada a la angina de pecho)

Las arritmias

1. En asociación con la digital para el control de la frecuencia ventricular en reposo y durante el esfuerzo en pacientes con flutter auricular crónica y/o fibrilación auricular (ver ADVERTENCIAS)

2. Profilaxis de la repetitivo taquicardia paroxística supraventricular

La Hipertensión Esencial

CONTRAINDICACIONES

Verapamilo Clorhidrato Comprimidos está contraindicado en:

1. Severa disfunción ventricular izquierda (ver ADVERTENCIAS)

2. Hipotensión (presión sistólica menor de 90 mm Hg) o shock cardiogénico

3. El síndrome del seno enfermo (excepto en pacientes con marcapasos ventricular artificial que funciona)

4. Segundo o tercer grado de bloqueo AV (excepto en pacientes con marcapasos ventricular artificial que funciona)

5. Los pacientes con aleteo auricular o fibrilación auricular y un accesorio de derivación de las vías (por ejemplo, el síndrome de Wolff-Parkinson-White, de Lown-Ganong-Levine síndromes). (ver ADVERTENCIAS)

6. Pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de verapamilo.

ADVERTENCIAS

La insuficiencia cardíaca

Verapamil tiene un efecto inotrópico negativo, que en la mayoría de los pacientes es compensada por su reducción de la poscarga (disminución de la resistencia vascular sistémica) propiedades sin red deterioro del funcionamiento del ventrículo. En la experiencia clínica con 4,954 pacientes, 87 (1.8%) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Verapamilo debe evitarse en pacientes con severa disfunción ventricular izquierda (por ejemplo, la fracción de eyección menor del 30%) o síntomas moderados a severos de insuficiencia cardíaca y en pacientes con cualquier grado de disfunción ventricular si están recibiendo un beta-bloqueador adrenérgico (ver interacciones de la Droga). Los pacientes con la más leve disfunción ventricular debe, si es posible, ser controlados con dosis óptimas de los digitálicos y/o diuréticos antes de tratamiento con verapamil. (Nota interacciones con digoxin bajo las PRECAUCIONES.)

Hipotensión

En ocasiones, la acción farmacológica de verapamil puede producir una disminución en la presión arterial por debajo de los niveles normales, que puede causar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observado en 4,954 los pacientes incluidos en los ensayos clínicos fue de 2.5%. En pacientes hipertensos disminuye la presión arterial por debajo de lo normal son inusuales. Prueba de basculación (60 grados) no fue capaz de inducir hipotensión ortostática.

Elevación de las enzimas hepáticas

Elevaciones de las transaminasas con y sin la consiguiente elevación de la fosfatasa alcalina y de la bilirrubina han sido reportados. Tales elevaciones han sido a veces transitoria y puede desaparecer incluso con la continuación del tratamiento con verapamil. Varios casos de lesión hepatocelular relacionados con verapamil han sido probados por la reexposición

Accesorio de derivación de las vías (síndrome de Wolff-Parkinson-White o de Lown-Ganong-Levine)

Algunos pacientes con paroxística y/o crónica, fibrilación auricular o aleteo auricular y un coexistentes accesorios AV de la vía se han desarrollado aumento de la conducción anterógrada a través de la vía accesoria evitando el nodo AV, produciendo una muy rápida respuesta ventricular o fibrilación ventricular después de recibir intravenosa de verapamilo (o digital). Aunque el riesgo de que esto ocurra con verapamilo oral no ha sido establecida, los pacientes que reciben oral verapamil puede estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicado (ver CONTRAINDICACIONES). El tratamiento es generalmente de DC-cardioversión. La cardioversión se ha utilizado con seguridad y eficacia después de la administración oral verapamil hydrochloride.

Bloqueo auriculoventricular

El efecto de verapamilo en la conducción AV y SA modo puede causar asintomáticos de primer grado, bloqueo AV y bradicardia transitoria, a veces acompañado por nodal escapar de ritmos. PR-prolongación del intervalo se correlaciona con verapamil concentraciones plasmáticas especialmente durante la primera fase de titulación de terapia. Mayores grados de bloqueo AV, sin embargo, fueron pocas veces (0,8%) se observó. Marcado primer grado bloque o el desarrollo progresivo de segundo o tercer grado bloqueo AV requiere de una reducción en la dosis o, en raras ocasiones, la interrupción de clorhidrato de verapamilo y la institución de la terapia apropiada, dependiendo de la situación clínica.

Los pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS)

In 120 patients with hypertrophic cardiomyopathy (most of them refractory or intolerant to propranolol) who received therapy with verapamil at doses up to 720 mg/day, a variety of serious adverse effects was seen. Three patients died in pulmonary edema; all had severe left ventricular outflow obstruction and a past history of left ventricular dysfunction. Eight other patients had pulmonary edema and/or severe hypotension; abnormally high (greater than 20 mm Hg) pulmonary wedge pressure and a marked left ventricular outflow obstruction were present in most of these patients. Concomitant administration of quinidine (see Drug interactions) precedió a la hipotensión severa en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). Bradicardia sinusal ocurrió en el 11% de los pacientes, de segundo grado de bloqueo AV en el 4%, y el paro sinusal en el 2%. Debe apreciarse que este grupo de pacientes tenían una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos adversos respondido bien a la reducción de la dosis, y sólo rara vez verapamil uso tiene que ser interrumpido.

PRECAUCIONES

General

Uso en pacientes con deterioro de la función hepática:Desde el verapamilo es muy metabolizado por el hígado, se debe administrar con precaución a pacientes con deterioro de la función hepática. La disfunción hepática severa prolonga la vida media de eliminación de verapamil alrededor de 14 a 16 horas) debe llevarse a cabo.

Uso en pacientes con atenuada (disminución) de la transmisión neuromuscular:Se ha informado de que el verapamilo disminuye la transmisión neuromuscular en pacientes con la distrofia muscular de Duchenne, y que el verapamilo prolonga la recuperación de los bloqueantes neuromusculares agente de vecuronio. Puede ser necesario disminuir la dosis de verapamilo cuando se administra a pacientes con atenúa la transmisión neuromuscular.

Uso en pacientes con deterioro de la función renal:Aproximadamente el 70% de una dosis administrada de verapamilo se excreta como metabolitos en la orina. El verapamilo no es removido por hemodiálisis. Hasta que haya más datos disponibles, verapamilo debe ser administrado con cautela a pacientes con deterioro de la función renal. Estos pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados para la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de sobredosis (ver SOBREDOSIFICACIÓN o ingesta accidental).

Las Interacciones Medicamentosas

Alcohol:El verapamilo puede aumentar concentraciones de alcohol en sangre y prolongar sus efectos.

Beta-bloqueadores:Estudios controlados en un pequeño número de pacientes sugieren que el uso concomitante de verapamilo clorhidrato oral y beta-adrenérgicos de los agentes de bloqueo puede ser beneficioso en algunos pacientes con angina estable crónica o hipertensión, pero la información disponible no es suficiente para predecir con confianza que los efectos del tratamiento concurrente en pacientes con disfunción ventricular izquierda o alteraciones de la conducción cardiaca. La terapia concomitante con bloqueadores beta-adrenérgicos y verapamilo puede resultar en la aditivo efectos negativos sobre la frecuencia cardiaca, la conducción aurículo-ventricular y/o cardíaca contrato de la contractilidad.

En un estudio en el que participaron 15 pacientes tratados con altas dosis de propranolol (mediana de la dosis de 480 mg/día

En otros estudios verapamil en general no inducir significativa inotrópicos negativos, cronotrópica, o dromotropic efectos en pacientes con conservan la función ventricular izquierda recepción de baja o moderada dosis de propranolol (menor o igual a 320 mg/día)

Bradicardia asintomática (36 latidos/min) con un marcapasos auricular errante ha sido observado en pacientes que reciben concomitantemente timolol (un beta-bloqueador adrenérgico) gotas orales y verapamil.

Una disminución en el metoprolol y propranolol despacho se ha observado que cuando la droga se administra de forma concomitante con verapamilo. Un efecto variable se ha visto cuando el verapamilo y el atenolol se administran juntos.

Digitálicos:El uso clínico de verapamilo en la digitalización de los pacientes ha demostrado que la combinación sea bien tolerado si la dosis de digoxina están correctamente ajustados. Sin embargo, el tratamiento con verapamil crónico puede aumentar los niveles de digoxina en suero en un 50% a un 75% durante la primera semana de tratamiento, y esto puede resultar en toxicidad por digitálicos. En pacientes con cirrosis hepática la influencia de verapamilo en la digitoxina cinética se magnifica. El verapamilo puede reducir el aclaramiento corporal total y extrarrenal despacho de digitoxina por el 27% y 29% respectivamente. El mantenimiento y la digitalización de las dosis debe ser reducida cuando el verapamilo es administrado, y se debe reevaluar al paciente para evitar la sobre - o underdigitalization. Siempre overdigitalization se sospecha, la dosis diaria de la digital debe ser reducida temporal o descontinuado. En la interrupción de verapamilo clorhidrato de uso, se debe reevaluar al paciente para evitar underdigitalization.

Agentes antihipertensivos:El verapamilo se administra de forma concomitante con agentes antihipertensivos orales (por ejemplo, vasodilatadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos, beta-bloqueantes) suele tener un efecto aditivo en la reducción de la presión arterial. Los pacientes que reciben estas combinaciones deben ser adecuadamente supervisados. El uso concomitante de agentes que atenúan la alfa-adrenérgicos de la función con el verapamilo puede resultar en una reducción en la presión arterial que es excesivo en algunos pacientes. Que a tal efecto se ha observado en un estudio después de la administración concomitante de verapamilo y prazosina.

Los agentes antiarrítmicos:

Disopiramida:Hasta que los datos sobre las posibles interacciones entre el verapamil y la disopiramida se obtienen, disopiramida no debe ser administrado dentro de las 48 horas antes o 24 horas después de la administración de verapamilo.

Flecainida:Un estudio en voluntarios sanos demostró que la administración concomitante de flecainida y verapamilo puede tener efectos aditivos sobre la contractilidad miocárdica, la conducción AV, se perfila y la repolarización. La terapia concomitante con flecainida y el verapamilo puede resultar en la aditivo efecto inotrópico negativo y la prolongación de la conducción auriculoventricular.

Quinidina:En un pequeño número de pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS) el uso concomitante de verapamilo y quinidina resultó en hipotensión significativa. Hasta ulterior de los datos que se obtienen, la terapia combinada de verapamilo y la quinidina en pacientes con miocardiopatía hipertrófica probablemente debería ser evitado.

The electrophysiologic effects of quinidine and verapamil on AV conduction were studied in 8 patients. Verapamil significantly counteracted the effects of quinidine on AV conduction. There has been a report of increased quinidine levels during verapamil therapy.

Otros:

Nitratos:El verapamilo se ha dado de forma concomitante con a corto y largo nitratos de acción sin ningún indeseable interacciones de la droga. El perfil farmacológico de ambos fármacos y la experiencia clínica sugieren que las interacciones de beneficio.

Cimetidina:La interacción entre la cimetidina y la crónica administrado verapamil no ha sido estudiado. Los resultados de las variables de holgura se han obtenido en estudios de toxicidad aguda de voluntarios sanos

Litio:Aumento de la sensibilidad a los efectos del litio (neurotoxicidad), ha informado durante concomitante de verapamilo-la terapia con litio

Carbamazepina:Verapamil terapia puede aumentar las concentraciones de carbamazepina durante la terapia combinada. Esto puede producir carbamazepina efectos secundarios tales como diplopía, dolor de cabeza, ataxia, o mareos.

Rifampicina:La terapia con rifampicina puede reducir notablemente el verapamilo oral, la biodisponibilidad.

Fenobarbital:El fenobarbital terapia puede aumentar verapamil despacho.

Ciclosporina:Verapamil terapia puede aumentar los niveles séricos de ciclosporina.

Teofilina:El verapamilo puede inhibir la eliminación y el aumento de los niveles plasmáticos de teofilina.

La inhalación de anestésicos:Los experimentos con animales han demostrado que la inhalación de anestésicos deprimen la actividad cardiovascular al disminuir el movimiento hacia el interior de iones de calcio. Cuando se usa concomitantemente, la inhalación de anestésicos y los antagonistas del calcio, como el verapamilo, debe ser valorada cuidadosamente para evitar una excesiva depresión cardiovascular.

Bloqueantes neuromusculares:Los datos clínicos y los estudios en animales sugieren que el verapamilo puede potenciar la actividad de los agentes bloqueantes neuromusculares (curare y despolarizantes). Puede ser necesario disminuir la dosis de verapamilo y/o la dosis del agente de bloqueo neuromuscular cuando los medicamentos se utilizan de forma concomitante.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

18 meses de estudio de toxicidad en ratas, a un bajo múltiples (6 veces) de la máxima dosis recomendada en humanos, y no a la dosis máxima tolerada, no sugieren un potencial tumorigénico. No hubo evidencia de potencial carcinogénico de verapamil administró en la dieta de las ratas durante dos años en dosis de 10, 35 y 120 mg/kg/día o aproximadamente 1, 3, 5, y 12 veces, respectivamente, la máxima recomendada en humanos de la dosis diaria (480 mg/día o 9.6 mg/kg/día).

El verapamilo no fue mutagénico en la prueba de Ames en 5 cepas de prueba a 3 mg por placa con o sin activación metabólica.

Estudios en ratas hembra en dietética diaria dosis de hasta 5,5 veces (55 mg/kg/día) la dosis humana máxima recomendada no muestran problemas de fertilidad. Efectos sobre la fertilidad no se han determinado.

El embarazo

Efectos teratogénicos:Embarazo Categoría C. estudios de Reproducción se han realizado en conejos y ratas a dosis orales de hasta 1.5 (15 mg/kg/día) y 6 (60 mg/kg/día) veces que el ser humano oral dosis diaria, respectivamente, y han revelado ninguna evidencia de teratogenicidad. En la rata, sin embargo, este múltiplo de la dosis humana fue embryocidal y retraso en el crecimiento fetal y el desarrollo, probablemente debido a efectos adversos maternos reflejan en la reducción de las ganancias de peso de las presas. Esta dosis oral también se ha demostrado que la causa de la hipotensión arterial en ratas. No hay suficientes y estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe ser usado durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Verapamil atraviesa la barrera placentaria y puede ser detectado en la vena umbilical la sangre al momento de la entrega.

Trabajo de parto y Parto

No se sabe si el uso de verapamilo durante el trabajo de parto o el parto tiene inmediatos o retardados efectos adversos en el feto, o si se prolonga la duración del trabajo de parto o aumenta la necesidad de fórceps u otros obstétrica de intervención. Tales experiencias adversas no han sido reportados en la literatura, a pesar de una larga historia de uso de verapamil en Europa en el tratamiento de la efectos secundarios de los agonistas beta-adrenérgicos agentes utilizados para tratar el trabajo de parto prematuro.

Las Madres Lactantes

El verapamilo se excreta en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas en los lactantes de verapamilo, de enfermería debe ser interrumpido mientras que el verapamilo es administrado.

Uso Pediátrico

La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas.

FARMACOLOGÍA ANIMAL Y/O ANIMAL TOXICOLOGÍA

En crónicas de los animales los estudios de toxicología verapamil causado lenticular y/o línea de sutura cambios a 30 mg/kg/día o más, y frank cataratas a 62,5 mg/kg/día o más en el perro beagle, pero no en el de la rata. Desarrollo de cataratas debido a verapamil no ha sido reportado en el hombre.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas graves son poco frecuentes cuando el verapamilo clorhidrato de terapia se inicia con alza de titulación de la dosis dentro de la recomendada y la dosis diaria total. Véase ADVERTENCIASpara la discusión de la insuficiencia cardíaca, hipotensión, elevación de enzimas hepáticas, bloqueo AV, y respuesta ventricular rápida. Reversible (después de la interrupción de verapamil) no obstructiva, íleo paralítico ha reportado con poca frecuencia en asociación con el uso de verapamilo. Las siguientes reacciones a los administrados por vía oral, el verapamilo se produjo a tasas superiores al 1% o ocurrió a las bajas tasa de interés, pero apareció claramente relacionados con las drogas en los ensayos clínicos en 4,954 pacientes:

El estreñimiento 7.3% Disnea 1.4%
Mareos 3.3% Bradicardia 
Náuseas 2.7% (HR<50/min) 1.4%
Hipotensión 2.5% Bloqueo AV 
Dolor de cabeza 2.2% total (1°, 2°, 3°) 1.2%
Edema 1.9% 2° y 3° 0.8%
CHF,edema Pulmonar 1.8% Erupción 1.2%
La fatiga 1.7% Flushing 0.6%
Elevación de enzimas hepáticas(ver ADVERTENCIAS)   

En los ensayos clínicos relacionados con el control de la respuesta ventricular en la digitalización de los pacientes que tenían fibrilación o aleteo auricular, ventricular tasas por debajo de 50 en el resto se produjo en el 15% de los pacientes asintomáticos hipotensión en el 5% de los pacientes.

Las siguientes reacciones, informó en un 1% o menos de los pacientes, se produjo bajo condiciones (ensayos abiertos, experiencia en marketing) donde la relación causal es incierto

Cardiovascular:la angina de pecho, la disociación auriculoventricular, dolor de pecho, claudicación, infarto de miocardio, palpitaciones, púrpura (vasculitis), síncope.

Sistema digestivo: diarrea, boca seca, trastornos gastrointestinales, hiperplasia gingival.

Hematológicas y linfáticas: equimosis o hematomas.

Sistema nervioso: accidente cerebrovascular, confusión, trastornos del equilibrio, insomnio, calambres musculares, parestesias, síntomas psicóticos, temblores, somnolencia.

Piel: las artralgias y erupción, exantema, pérdida de cabello, hiperqueratosis, máculas, sudoración, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme.

Sentidos especiales:visión borrosa, tinnitus.

Urogenital:la ginecomastia, galactorrea/hiperprolactinemia, aumento de querer orinar, menstruación irregular, la impotencia.

Treatment of acute cardiovascular adverse reactions

La frecuencia de las reacciones adversas que requieren terapia es raro

SOBREDOSIS

Tratar a todos verapamil sobredosis graves y mantener en observación durante al menos 48 horas (especialmente la formulación de liberación prolongada), de preferencia bajo continuo de la atención en el hospital. Retraso farmacodinámicas consecuencias que pueden ocurrir con la formulación de liberación prolongada. El verapamilo se conoce para disminuir el tiempo de tránsito gastrointestinal.

Tratamiento de la sobredosis debe ser de apoyo. La estimulación Beta-adrenérgica o de la administración parenteral de inyección de calcio puede aumentar el flujo de iones de calcio a través de la lenta canal, y se han utilizado con eficacia en el tratamiento de la sobredosis deliberada con verapamilo. En algunos casos, la sobredosis con bloqueadores de canales de calcio se ha asociado con hipotensión y bradicardia, inicialmente refractarios a la atropina, pero cada vez más sensibles a este tratamiento cuando los pacientes recibieron dosis altas (cerca de 1 gramo/hora durante más de 24 horas) de cloruro de calcio. El verapamilo puede ser eliminado por hemodiálisis. La hipotensión clínicamente significativa de las reacciones o fija de alto grado de bloqueo AV debe ser tratada con vasopresor de los agentes o de estimulación cardiaca, respectivamente. En asistolia debe ser manejada por las medidas habituales, incluyendo resucitación cardiopulmonar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis de clorhidrato de verapamilo debe ser individualizado por titulación. La utilidad y seguridad de dosis superior a 480 mg/día no han sido establecidas

La Angina de pecho

Los ensayos clínicos muestran que la dosis habitual es de 80 mg a 120 mg tres veces al día. Sin embargo, 40 mg tres veces al día puede ser justificada en pacientes que pueden tener un aumento de la respuesta a verapamil (p. ej., disminución de la función hepática, ancianos, etc.). Hacia arriba de la titulación debe basarse en la eficacia terapéutica y la seguridad de los evaluados aproximadamente ocho horas después de la dosificación. La dosis puede ser aumentada a diario (por ejemplo, los pacientes con angina inestable) o intervalos semanales hasta una óptima respuesta clínica obtenida.

Las arritmias

La dosis en la digitalización de los pacientes con fibrilación auricular crónica (ver PRECAUCIONES) rangos de 240 a 320 mg/día divididos (t.yo.d. o q.yo.d.) las dosis. La dosis para profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística (no digitalizadas de los pacientes) rangos de 240 a 480 mg/día divididos (t.yo.d. o q.yo.d.) las dosis. En general, los efectos máximos para cualquier dosis será evidente durante las primeras 48 horas de terapia.

La Hipertensión Esencial

La dosis debe ser individualizada por titulación. La inicial habitual monoterapia la dosis en los ensayos clínicos fue de 80 mg tres veces al día (240 mg/día). Las dosis diarias de 360 y 480 mg se han utilizado, pero no hay evidencia de que las dosis más allá de 360 mg proporciona el efecto agregado. Debe considerarse que para el inicio de la titulación a 40 mg tres veces al día en pacientes que pueden responder a dosis más bajas, como los ancianos o personas de baja estatura. Los efectos antihipertensivos de verapamilo son evidentes dentro de la primera semana de la terapia. Hacia arriba de la titulación debe basarse en la eficacia terapéutica, evaluado al final del intervalo de dosificación.

Verapamil HCL 120 mg Tableta

Verapamil Hydrochloride

Verapamilo Clorhidrato de TABLETAS, RECUBIERTOS con PELÍCULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:63629-4337(NDC:0591-0345)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
VERAPAMIL HYDROCHLORIDEVERAPAMIL120 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
LA LACTOSA ANHIDRA
ALMIDÓN DE MAÍZ
ESTEARATO DE MAGNESIO
la celulosa, microcristalina
LA POLACRILINA DE POTASIO
polietilenglicol 400
hidroxipropil celulosa
dióxido de titanio

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
BLANCO11 mmWATSONRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
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Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0709941986-10-01


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