Zolpidem Tartrate

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ASPECTOS DESTACADOS DE LA INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN
Estos aspectos destacados no incluyen toda la información necesaria para el uso de zolpidem tartrato de tabletas de forma segura y eficaz. Consulte la información de prescripción completa para zolpidem tartrato de tabletas. Zolpidem Tartrato de TabletsInitial la Aprobación de estados UNIDOS: 1992

LOS ÚLTIMOS CAMBIOS IMPORTANTES

Indicaciones y Uso (1)03/2007
Advertencias y Precauciones 
Grave Anafiláctico y Reacciones Anafilactoides (5.2)03/2007
Anormal de Pensamiento y Cambios de Comportamiento (5.3)03/2007
Poblaciones Especiales (5.6)03/2007

INDICACIONES Y USO

Zolpidem tartrato de tabletas está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio se caracteriza por las dificultades con el sueño de la iniciación. Zolpidem tartrato de tabletas han demostrado disminuir la latencia del sueño hasta 35 días en los estudios clínicos controlados. (1)

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

  • Dosis en adultos: 10 mg una vez al día, inmediatamente antes de la hora de acostarse (2.1)
  • Los ancianos/pacientes debilitados/hepatically visuales: 5 mg una vez al día, inmediatamente antes de la hora de acostarse (2.2)
  • Hacia abajo el ajuste de dosis puede ser necesario cuando se utiliza con depresores del SNC (2.3)
  • No debe ser tomado con o inmediatamente después de una comida (2.4)

LAS FORMAS DE DOSIFICACIÓN Y CONCENTRACIONES

5 mg y 10 mg comprimidos. Tabletas noanotó. (3)

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a zolpidem tartrato o a cualquiera de los excipientes de la formulación (4.1)

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

  • Necesidad de la evaluación de Diagnóstico Comórbido: Reevaluar si el insomnio persiste después de 7 a 10 días de uso (5.1)
  • Graves reacciones Anafilácticas/Anafilactoides, Reacciones: Angioedema y anafilaxia han sido reportados. No reexposición si estas reacciones se producen. (5.2)
  • Anormal de Pensar, Cambios de Comportamiento y Comportamientos Complejos: Puede incluir "el sueño de conducción" y alucinaciones. Evaluar de inmediato cualquier nuevo inicio de cambios de comportamiento. (5.3)
  • Depresión: el Empeoramiento de la depresión o los pensamientos suicidas pueden ocurrir. Prescribir la menor cantidad posible para evitar sobredosis intencional (5.3, 5.6)
  • Efectos de la abstinencia: Síntomas pueden ocurrir con una rápida reducción de la dosis o la interrupción (5.4, 9.3)
  • Un efecto Depresor del SNC: el Uso puede afectar el estado de alerta y la coordinación motora. Si se utiliza en combinación con otros depresores del SNC, reducciones de la dosis puede ser necesaria debido a los efectos aditivos. No utilizar con el alcohol (2.3, 5.5)
  • Los ancianos/Pacientes Debilitados: Utilizar la dosis más baja, debido a problemas de motor, el rendimiento cognitivo y el aumento de la sensibilidad (2.2, 5.6)
  • Pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada EPOC, deterioro de la droga en el metabolismo o las respuestas hemodinámicas, de leves a moderadas de la apnea del sueño: Usar con precaución y vigilar de cerca. (5.6)

Efectos Secundarios

Más comúnmente observado reacciones adversas fueron:
A corto plazo (de< 10 noches): Somnolencia, mareos y diarrea
A largo plazo (28 a 35 noches): Mareos y drogado sentimientos (6.1)

Para reportar sospechas de REACCIONES ADVERSAS, póngase en contacto con Mylan Pharmaceuticals Inc. Llame gratis al 1-877-446-3679 (1-877-4-INFO-RX) o a la FDA al 1-800-FDA-1088, o http://www.fda.gov/medwatch

LAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

  • Depresores del SNC: la mejora de los depresores del SNC con efectos de la combinación de uso. Uso con alcohol causa aditivo deterioro psicomotor (7.1)
  • Imipramina: Disminución del estado de alerta observado con la combinación de uso. (7.1)
  • Clorpromazina: Deterioro de la atención y la psicomotricidad observado con la combinación de uso (7.1)
  • Rifampicina: la Combinación de uso disminuye la exposición y efectos de zolpidem (7.2)
  • Ketoconazol: Combinación aumenta el uso de la exposición y el efecto de zolpidem (7.2)

USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS

  • Embarazo: Basado en datos sobre animales, zolpidem puede causar daño fetal. (8.1)
  • Madres lactantes: Zolpidem se excreta en la leche humana. (8.3)
  • Uso pediátrico: la Seguridad y eficacia no establecida. Alucinaciones (tasa de incidencia de 7.4%) y otros cuadros psiquiátricos y/o del sistema nervioso reacciones adversas se han observado con frecuencia en un estudio de pacientes pediátricos con Déficit de Atención/Hiperactividad (5.6, 8.4)
  • Descripción
  • Farmacología Clínica
  • Indicaciones
  • Contraindicaciones
  • Advertencias
  • Precauciones
  • Efectos Secundarios
  • Sobredosis
  • La dosis
  • Cómo Se Suministra
  • Información De Asesoramiento Para Pacientes
  • Suplementaria De Material Paciente
  • El Recuadro De Advertencia
  • Paciente Prospecto

LA INFORMACIÓN COMPLETA DE PRESCRIPCIÓN: CONTENIDO*


INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN COMPLETA

1 INDICACIONES Y USO

Zolpidem tartrato de tabletas está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio se caracteriza por las dificultades con el sueño de la iniciación. Zolpidem tartrato de tabletas han demostrado disminuir la latencia del sueño hasta 35 días en los estudios clínicos controlados [ver Estudios Clínicos (14)].

Los ensayos clínicos realizados en apoyo de la eficacia fueron de 4 a 5 semanas de duración con el final de las evaluaciones formales de la latencia del sueño se realiza al final del tratamiento.

2 POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis de zolpidem tartrato de tabletas debe ser individualizado.

2.1 Dosis en Adultos

La dosis recomendada para adultos es de 10 mg una vez al día, inmediatamente antes de acostarse. El total de zolpidem tartrato de tableta de dosis no debe exceder de 10 mg por día.

2.2 Poblaciones Especiales

Ancianos o pacientes debilitados pueden ser especialmente sensibles a los efectos de zolpidem tartrato de tabletas. Pacientes con insuficiencia hepática no desactive la droga tan rápidamente como sujetos normales. La dosis recomendada de zolpidem tartrato de tabletas en ambas poblaciones de pacientes es de 5 mg una vez al día, inmediatamente antes de acostarse [consulte Advertencias y Precauciones (5.6)].

2.3 Uso con los Depresores del SNC

Ajuste de dosis puede ser necesario cuando zolpidem tartrato de tabletas se combinan con otras drogas depresoras del SNC, debido a los posibles efectos aditivos [consulte Advertencias y Precauciones (5.5)].

2.4 Administración

El efecto de zolpidem tartrato de tabletas puede ser frenado por la ingestión con o inmediatamente después de una comida.

3 FORMAS DE DOSIFICACIÓN Y CONCENTRACIONES

Zolpidem tartrato de tabletas están disponibles en 5 mg y 10 mg de la fuerza de comprimidos para administración oral. Las tabletas son noanotó.

Zolpidem tartrato de tabletas de 5 mg son de lavanda recubiertos con película, redondos tabletas de debossed con Mmás Z1en uno de los laterales de la tablet y en blanco en el otro lado. Los 10 mg comprimidos son lavanda recubiertos con película, redondos tabletas de debossed con Mmás Z2en uno de los laterales de la tablet y en blanco en el otro lado.

4 CONTRAINDICACIONES

Zolpidem tartrato de tabletas está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a zolpidem tartrato o a cualquiera de los excipientes de la formulación. Observado reacciones incluyen anafilaxia y angioedema [consulte Advertencias y Precauciones (5.2)].

5 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

5.1 Necesidad de la evaluación de los Diagnósticos Comórbidos

Debido a que las alteraciones del sueño pueden ser la presentación de la manifestación de un físico y/o trastorno psiquiátrico, el tratamiento sintomático del insomnio debe iniciarse sólo después de una evaluación cuidadosa de la paciente. El fracaso de insomnio a remitir después de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de una primaria psiquiátricos y/o de la enfermedad médica que debe ser evaluado.Empeoramiento del insomnio o la aparición de nuevas ideas o anormalidades de conducta puede ser la consecuencia de un reconocido psiquiatra o un trastorno físico. Tales hallazgos han surgido durante el curso del tratamiento con sedantes/hipnóticos drogas, incluyendo el zolpidem tartrato de tabletas.

5.2 Grave Anafilácticas y Anafilactoides, Reacciones

Casos raros de angioedema que implican la lengua, glotis o laringe han sido reportados en pacientes después de tomar la primera o sucesivas dosis de sedantes-hipnóticos, incluyendo zolpidem tartrato de tabletas. Algunos pacientes que han tenido síntomas adicionales, tales como disnea, cierre de la garganta o las náuseas y los vómitos que sugieren la anafilaxia. Algunos pacientes han requerido tratamiento médico en el departamento de emergencia. Si el angioedema consiste en la garganta, glotis o laringe, obstrucción de la vía aérea puede ocurrir y puede ser fatal. Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con zolpidem tartrato de tabletas no debe ser rechallenged con la droga.

5.3 Anormal de Pensamiento y Cambios de Comportamiento

Una variedad de anomalías en el pensamiento y el comportamiento, los cambios se han divulgado para ocurrir en asociación con el uso de sedantes/hipnóticos. Algunos de estos cambios pueden ser caracterizadas por la disminución de la inhibición (por ejemplo, la agresividad y la extroversión que parecía estar fuera de personaje), similar al de los efectos producidos por el alcohol y otros depresores del SNC. Alucinaciones visuales y auditivas se han reportado así como cambios en el comportamiento tales como extraño comportamiento, la agitación y la despersonalización. En los ensayos controlados, < 1% de los adultos con insomnio que recibieron zolpidem reportado alucinaciones. En un ensayo clínico, el 7,4% de los pacientes pediátricos con insomnio asociado con déficit de atención/hiperactividad (TDA / h), quien recibió zolpidem reportado alucinaciones [consulte Uso en Poblaciones Específicas (8.4)].

Comportamientos complejos, tales como "el sueño de conducción" (es decir, de conducción, mientras que no está completamente despierto después de la ingestión de un sedante-hipnótico, con amnesia del evento) han sido reportados con sedantes-hipnóticos, incluyendo zolpidem tartrato de tabletas. Estos eventos pueden ocurrir en sedante-hipnótico-ingenuo, así como en sedante-hipnótico-personas con experiencia. A pesar de tales comportamientos como "conducir con sueño" puede ocurrir con zolpidem tartrato de tabletas solo a dosis terapéuticas, el uso de alcohol y otros depresores del SNC con zolpidem tartrato de tabletas parece aumentar el riesgo de dichas conductas, como sucede con el uso de zolpidem tartrato de tabletas en dosis superiores a la dosis máxima recomendada. Debido a que el riesgo para el paciente y la comunidad, la interrupción de zolpidem tartrato de tabletas debe ser fuertemente considerada para los pacientes que reportan una "conducir con sueño" episodio. Otros comportamientos complejos (por ejemplo, preparar y comer los alimentos, hacer llamadas telefónicas o tener sexo) han sido reportados en pacientes que no son totalmente despierto después de tomar un sedante-hipnótico. Como con "el sueño de conducir", los pacientes no suelen recordar estos eventos. Amnesia, ansiedad y otros neuro-psiquiátricos síntomas pueden ocurrir de forma impredecible. Principalmente en los pacientes deprimidos, el empeoramiento de la depresión, incluyendo pensamientos y acciones suicidas (incluyendo suicidios consumados), ha sido reportado en asociación con el uso de sedantes/hipnóticos.

Raras veces puede determinar con certeza si una instancia en particular de los comportamientos anormales de arriba es inducida por drogas, espontánea en su origen, o resultado de un psiquiátricas subyacentes o trastorno físico. Sin embargo, la aparición de cualquier nuevo comportamiento signo o síntoma de preocupación requiere de un cuidadoso y la evaluación inmediata.

5.4 Efectos De La Abstinencia

Following the rapid dose decrease or abrupt discontinuation of sedative/hypnotics, there have been reports of signs and symptoms similar to those associated with withdrawal from other CNS-depressant drugs [see Drug Abuse and Dependence (9)].

5.5 un efecto Depresor del SNC

Zolpidem tartrato de tabletas, al igual que otros sedantes/hipnóticos drogas, depresores del SNC efectos. Debido al rápido inicio de acción, zolpidem tartrato de tabletas sólo debe ser tomada inmediatamente antes de ir a la cama.Los pacientes deben ser advertidos en contra de la participación en ocupaciones peligrosas que requieren completo el estado de alerta mental o coordinación motora, tales como el manejo de maquinaria o la conducción de un vehículo de motor después de la ingestión de la droga, incluyendo el potencial de deterioro de la realización de dichas actividades que puede ocurrir el día después de la ingestión de zolpidem tartrato de tabletas. Zolpidem tartrato de tabletas mostró efectos aditivos cuando se combina con alcohol y no debe ser tomado con el alcohol. Los pacientes también deben ser advertidos acerca de los posibles efectos combinados con otros depresores del SNC drogas. Ajustes de la dosis puede ser necesario cuando zolpidem tartrato de tabletas son administrados con dichos agentes, debido a los posibles efectos aditivos.

5.6 Poblaciones Especiales

Uso en Ancianos y/o Pacientes Debilitados

Motora y/o cognitiva de rendimiento después de la exposición repetida o inusual sensibilidad a los sedantes/hipnóticos drogas es una preocupación en el tratamiento de ancianos y/o pacientes debilitados. Por lo tanto, la cantidad recomendada de zolpidem tartrato de tabletas dosis es de 5 mg en estos pacientes para disminuir la posibilidad de efectos secundarios [véase Posología y Administración (2.2)]. Estos pacientes deben ser estrechamente monitorizados.

Uso en Pacientes con Enfermedad Concomitante

La experiencia clínica con zolpidem tartrato de tabletas en los pacientes con enfermedad sistémica concomitante es limitado. La precaución es aconsejable el uso de zolpidem tartrato de tabletas en los pacientes con enfermedades o condiciones que podrían afectar el metabolismo o las respuestas hemodinámicas.

Aunque los estudios no revelan depresor respiratorio efectos hipnóticos a dosis de zolpidem tartrato de tabletas en sujetos normales o en pacientes con leve a moderada enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), una reducción en el Total de la Excitación Índice junto con una reducción en el más bajo de la saturación de oxígeno y el aumento de los tiempos de desaturación de oxígeno por debajo del 80% y el 90% fue observado en los pacientes con leve a moderada de la apnea del sueño, cuando son tratados con zolpidem tartrato de tableta (10 mg) en comparación con el placebo. Desde los sedantes/hipnóticos tienen la capacidad de deprimir respiratoria de la unidad, se deben tomar precauciones si zolpidem tartrato de tabletas se prescriben para los pacientes con compromiso de la función respiratoria. Los informes Post-comercialización de la insuficiencia respiratoria, la mayoría de los que participaron pacientes con historial de insuficiencia respiratoria, se han recibido. Zolpidem tartrato de tabletas debe ser utilizado con precaución en pacientes con síndrome de apnea del sueño o la miastenia gravis.

De datos en la etapa final de la insuficiencia renal los pacientes repetidamente tratados con zolpidem tartrato de tabletas de no demostrar acumulación del fármaco o alteraciones en los parámetros farmacocinéticos. Ningún ajuste de la dosificación en pacientes con función renal deficiente es necesario].

En un estudio realizado en sujetos con insuficiencia hepática reveló eliminación prolongada en este grupoy Farmacología Clínica (12.3)].

Uso en Pacientes con Depresión

Como con otros sedantes/hipnóticos drogas, zolpidem tartrato de tabletas debe ser administrado con precaución a los pacientes que presentan signos o síntomas de la depresión. Tendencias suicidas pueden estar presentes en estos pacientes y las medidas de protección pueden ser necesarios. Intencional sobre-dosis es más común en este grupo de pacientes

Uso en Pacientes Pediátricos

La seguridad y eficacia de zolpidem no ha sido establecida en pacientes pediátricos. En un estudio de 8 semanas en pacientes pediátricos (de 6 a 17 años) con insomnio asociado con el TDA / h, zolpidem no disminución de la latencia del sueño en comparación con el placebo. Las alucinaciones fueron reportados en el 7,4% de los pacientes pediátricos que recibieron zolpidem].

6 REACCIONES ADVERSAS

Las siguientes reacciones adversas graves se tratan en mayor detalle en otras secciones de la etiqueta:

6.1 Ensayos Clínicos De Experiencia

Asociados con la Interrupción del Tratamiento

Aproximadamente el 4% de 1,701 los pacientes que recibieron zolpidem en todas las dosis (1,25 mg 90 mg) en estados UNIDOS premarketing ensayos clínicos suspendió el tratamiento debido a una reacción adversa. Las reacciones más comúnmente asociados con la interrupción de estados UNIDOS ensayos fueron somnolencia durante el día (0.5%), mareos (0.4%), dolor de cabeza (0.5%), náuseas (0,6%) y vómitos (0.5%).

Aproximadamente el 4% de 1,959 los pacientes que recibieron zolpidem en todas las dosis (1 mg a 50 mg) en similares extranjeros ensayos suspendió el tratamiento debido a una reacción adversa. Las reacciones más comúnmente asociados con la interrupción de estas pruebas fueron somnolencia durante el día (1.1%), mareo/vértigo (0.8%), amnesia (0.5%), náuseas (0.5%), dolor de cabeza (0.4%) y las caídas (0.4%).

Datos de un estudio clínico en el que los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)-tratamiento de los pacientes fueron dados de zolpidem reveló que cuatro de los siete suspensiones durante el tratamiento doble ciego con zolpidem (n = 95) se asocia con deterioro de la concentración, continuar o agravado la depresión y la reacción maniaca

Efectos Secundarios más Comúnmente Observados en Ensayos clínicos Controlados

During short-term treatment (up to 10 nights) with zolpidem tartrate tablets at doses up to 10 mg, the most commonly observed adverse reactions associated with the use of zolpidem and seen at statistically significant differences from placebo-treated patients were drowsiness (reported by 2% of zolpidem patients), dizziness (1%) and diarrhea (1%). During longer term treatment (28 to 35 nights) with zolpidem at doses up to 10 mg, the most commonly observed adverse reactions associated with the use of zolpidem and seen at statistically significant differences from placebo-treated patients were dizziness (5%) and drugged feelings (3%).

Efectos secundarios Observados con una Incidencia ≥ 1% en Ensayos Controlados

Las siguientes tablas enumerar tratamiento de emergencia de reacciones adversas las frecuencias que se observaron con una incidencia igual al 1% o mayor entre los pacientes con insomnio que recibieron zolpidem tartrato y en una incidencia mayor que con el placebo en estados UNIDOS ensayos controlados con placebo. Los eventos reportados por los investigadores fueron clasificados utilizando una modificación de la Organización Mundial de la Salud (OMS) diccionario de términos preferidos para el propósito de establecer evento de frecuencias. El médico debe ser consciente de que estas cifras no pueden ser utilizados para predecir la incidencia de efectos secundarios en el curso habitual de la práctica médica, en la que las características del paciente y de otros factores distintos de los que prevaleció en estos ensayos clínicos. Del mismo modo, el citado frecuencias no pueden ser comparados con los resultados de otros investigadores clínicos que involucran relacionadas con los productos farmacéuticos y los usos, ya que cada grupo de ensayos de medicamentos se lleva a cabo bajo un conjunto diferente de condiciones. Sin embargo, el citado cifras de proporcionar al médico con una base para estimar la contribución relativa de drogas y nondrug factores, a la incidencia de efectos secundarios en la población estudiada.

En la siguiente tabla se deriva de los resultados de 11 controlados con placebo a corto plazo de estados UNIDOS de eficacia de los ensayos con zolpidem en dosis que van desde 1.25 mg a 20 mg. La tabla se limita a los datos de dosis de hasta e incluyendo 10 mg, la dosis más alta recomendada para su uso.

La incidencia de Tratamiento de emergencia Experiencias Adversas en Controlado con Placebo en los Ensayos Clínicos de una Duración de 10 Noches (Porcentaje de pacientes de presentación de informes)

El Sistema Del Cuerpo/

De Eventos Adversos

Zolpidem

(≤ 10 mg)

(N = 685)

Placebo

(N = 473)
Sistema Nervioso Central y Periférico
Dolor de cabeza76
Somnolencia2
Mareos1
Sistema Gastrointestinal
La diarrea1

En la siguiente tabla se deriva de los resultados de tres controlado con placebo de la eficacia a largo plazo los ensayos con zolpidem tartrato de tabletas. Estos ensayos incluían pacientes con insomnio crónico, que fueron tratados durante 28 a 35 noches con zolpidem a dosis de 5 mg, 10 mg o 15 mg. La tabla se limita a los datos de dosis de hasta e incluyendo 10 mg, la dosis más alta recomendada para su uso. La tabla incluye sólo los eventos adversos que ocurrieron con una incidencia de al menos el 1% de zolpidem pacientes.

La incidencia de Tratamiento de emergencia Experiencias Adversas en Controlado con Placebo en los Ensayos Clínicos de una Duración de 35 Noches (Porcentaje de pacientes de presentación de informes)

El Sistema Del Cuerpo/

De Eventos Adversos

Zolpidem

(≤ 10 mg)

(N = 152)

Placebo

(N = 161)
Sistema Nervioso Autónomo
La Boca Seca31
Cuerpo como un Todo
La alergia41
El Dolor De Espalda32
Los Síntomas de la Influenza2
Dolor En El Pecho1
Sistema Cardiovascular
La palpitación2
Sistema Nervioso Central y Periférico
Somnolencia85
Mareos51
Letargo31
Drogado Sentimiento3
Aturdimiento21
La depresión21
Sueños Anormales1
Amnesia1
Trastorno Del Sueño1
Sistema Gastrointestinal
La diarrea32
Dolor Abdominal22
El estreñimiento21
Sistema Respiratorio
La Sinusitis42
La faringitis31
Piel y Anejos
Erupción21

La dosis de la Relación de Efectos Secundarios

Hay evidencia de la dosis de comparación de los ensayos de lo que sugiere una relación dosis para muchas de las reacciones adversas asociadas con el uso de zolpidem, particularmente para ciertos SNC y el aparato digestivo de los eventos adversos.

Eventos adversos la Incidencia en Todo el proceso de Pre-Aprobación de la Base de datos

Zolpidem tartrato de tabletas fueron administrados a 3.660 sujetos de ensayos clínicos en los estados UNIDOS, Canadá y Europa. El tratamiento de emergencia de los eventos adversos asociados con la participación en el ensayo clínico fueron registrados por los investigadores clínicos utilizando la terminología de su propia elección. Para dotar de una verdadera estimación de la proporción de personas que experimentan el tratamiento-eventos adversos emergentes, tipos similares de eventos adversos fueron agrupados en un número más pequeño de la normalización de las categorías de eventos y clasificados utilizando una modificación de la Organización Mundial de la Salud (OMS) diccionario de términos preferentes. Las frecuencias presentadas, por lo tanto, representan las proporciones de la 3,660 los individuos expuestos a la zolpidem, en todas las dosis, que experimentaron un evento del tipo citado en al menos una ocasión, mientras que la recepción de zolpidem. Todos los comunicados de tratamiento de los eventos adversos emergentes están incluidos, a excepción de los ya mencionados en la tabla anterior, de los eventos adversos en los estudios controlados con placebo, aquellos que codifican términos que son tan generales como para ser informativo, y aquellos eventos en los cuales una droga causa era remota. Es importante destacar que, a pesar de los acontecimientos denunciados tuvieron lugar durante el tratamiento con zolpidem tartrato de tabletas, que no eran necesariamente causados por ella.

Los eventos adversos se clasifican dentro del cuerpo del sistema de categorías y se enumeran en orden decreciente de frecuencia utilizando las siguientes definiciones: frecuencia de los eventos adversos se definen como aquellos que ocurren en mayores de 1/100 de los sujetos

Sistema Nervioso Autónomo:  Poco frecuentes:aumento de la sudoración, palidez, hipotensión postural, síncope. Raras:anormal alojamiento, alteración de la saliva, la rubefacción, glaucoma, hipotensión, impotencia, aumento de la salivación, tenesmo.

Cuerpo como un Todo: Frecuentes:astenia. Poco frecuentes:el edema, la caída, la fatiga, fiebre, malestar general, trauma. Raras:reacción alérgica, la alergia agravado, shock anafiláctico, edema facial, sofocos, aumento de la VSG, dolor de piernas inquietas, escalofríos, aumento de la tolerancia, la disminución de peso.

Sistema Cardiovascular:  Poco frecuentes:trastorno cerebrovascular, hipertensión, taquicardia. Raras:la angina de pecho, arritmia, arteritis, insuficiencia circulatoria, extrasystoles, hipertensión agravado, infarto de miocardio, flebitis, embolia pulmonar, edema pulmonar, venas varicosas, la taquicardia ventricular.

Sistema Nervioso Central y Periférico:  Frecuentes:ataxia, confusión, euforia, dolor de cabeza, insomnio, vértigo. Poco frecuentes:agitación, ansiedad, disminución de la cognición, individual, dificultad para concentrarse, disartria, labilidad emocional, alucinaciones, hipoestesia, ilusión, calambres de pierna, migraña, nerviosismo, parestesia, dormir (después del día de dosificación), trastorno del habla, estupor, temblores. Raras:la marcha anormal, anormal pensamiento, reacción agresiva, apatía, aumento de apetito, disminución de la libido, delirio, demencia, despersonalización, disfasia, sentir extraño, hipocinesia, hipotonía, la histeria, intoxicado sentimiento, reacción maníaca, neuralgia, neuritis, neuropatía, la neurosis, ataques de pánico, paresia, trastornos de personalidad, sonambulismo, los intentos de suicidio, tetania, bostezos.

Sistema Gastrointestinal: Frecuentes:la dispepsia, hipo, náuseas. Poco frecuentes:la anorexia, estreñimiento, disfagia, flatulencia, gastroenteritis, vómitos. Raras:enteritis, eructation, esophagospasm, gastritis, hemorrhoids, intestinal obstruction, rectal hemorrhage, tooth caries.

Hematológicos y del Sistema Linfático: Raras:la anemia, hyperhemoglobinemia, leucopenia, linfadenopatía, anemia macrocítica, la púrpura, la trombosis.

Sistema Inmunológico: Poco frecuentes:infección. Raras:absceso herpes simple, herpes zoster, otitis externa, otitis media.

El hígado y el Sistema Biliar: Poco frecuentes:anormales de la función hepática, aumento de la SGPT. Raras:bilirubinemia, el aumento de SGOT.

Metabólicos y Nutricionales:  Poco frecuentes:la hiperglucemia, la sed. Raras:la gota, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, aumento de la fosfatasa alcalina, aumento de BUN, edema periorbital.

Sistema Musculoesquelético:  Frecuentes:artralgia, mialgia. Poco frecuentes:la artritis. Raras:artrosis, debilidad muscular, ciática, tendinitis.

Sistema Reproductivo:  Poco frecuentes:trastorno menstrual, vaginitis. Raras:fibroadenosis de mama, neoplasia de mama, dolor en las mamas.

Sistema Respiratorio: Frecuentes:infección del tracto respiratorio superior. Poco frecuentes:bronquitis, tos, disnea, rinitis. Raras:broncoespasmo, epistaxis, hipoxia, laringitis, neumonía.

Piel y Anexos: Poco frecuentes:el prurito. Raras:el acné, erupción bullosa, dermatitis, furunculosis, el sitio de la inyección inflamación, reacción de fotosensibilidad, urticaria.

Sentidos Especiales: Frecuentes:diplopía, visión anormal. Poco frecuentes:irritación de los ojos, dolor en los ojos, escleritis, alteración del gusto, tinnitus. Raras:la conjuntivitis, ulceración corneal, lagrimeo anormal, parosmia, fotopsia.

Sistema Urogenital: Frecuentes:infección del tracto urinario. Poco frecuentes:la cistitis, incontinencia urinaria. Raras:la insuficiencia renal aguda, disuria, frecuencia de la micción, nicturia, poliuria, pielonefritis, dolor renal, retención urinaria.

7 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

7.1 el sistema nervioso central Fármacos Activos

Dado que las evaluaciones sistemáticas de zolpidem en combinación con otras del sistema nervioso central fármacos activos han sido limitados, se debe prestar especial consideración a la farmacología de cualquier SNC-activo de la droga para ser utilizado con zolpidem. Cualquier droga con depresores del SNC efectos potencialmente podría mejorar la depresores del SNC efectos de zolpidem.

Zolpidem tartrato de tabletas fueron evaluados en sujetos sanos en dosis única de los estudios de interacción de varios SNC drogas. La imipramina en combinación con zolpidem no produjo ninguna interacción farmacocinética de otros de un 20% de disminución en los niveles de pico de la imipramina, pero hubo un efecto aditivo de la disminución del estado de alerta. Del mismo modo, la clorpromazina en combinación con zolpidem no produjo ninguna interacción farmacocinética, pero hubo un efecto aditivo de la disminución del estado de alerta y el rendimiento psicomotor. Un estudio en el que participaron el haloperidol y el zolpidem no reveló ningún efecto del haloperidol sobre la farmacocinética o la farmacodinamia de zolpidem. La falta de una interacción de drogas después de una sola administración de dosis no predice una falta tras la administración crónica.

Un efecto aditivo sobre el rendimiento psicomotor entre el alcohol y el zolpidem se ha demostrado [consulte Advertencias y Precauciones (5.5)].

Una sola dosis de estudio de interacción con zolpidem 10 mg y fluoxetina 20 mg en niveles de estado estacionario en voluntarios varones no demostrar clínicamente significativos farmacocinéticas o farmacodinámicas interacciones. Cuando varias dosis de zolpidem y la fluoxetina en concentraciones en estado estacionario fueron evaluados en hembras sanas, el único cambio significativo fue un aumento del 17% en el zolpidem la mitad de la vida. No hubo evidencia de un efecto aditivo en el rendimiento psicomotor.

Siguientes cinco consecutivos nocturno dosis de zolpidem 10 mg en la presencia de sertralina 50 mg (17 consecutivos dosis diarias, a las 7:00 am, en femeninos sanos voluntarios), zolpidem Cmaxfue significativamente mayor (43%) y Tmaxfue significativamente menor (53%). La farmacocinética de sertralina y N-desmethylsertraline no se vieron afectados por el zolpidem.

7.2 Drogas que Afectan el Metabolismo de los fármacos a través del Citocromo P450

Algunos compuestos conocidos para inhibir CYP3A puede aumentar la exposición a zolpidem. El efecto de los inhibidores de otras enzimas del citocromo P450 no ha sido cuidadosamente evaluados.

Un estudio aleatorizado, doble ciego, cruzado estudio de interacción en diez voluntarios sanos entre itraconazol (200 mg una vez al día durante 4 días) y de una sola dosis de zolpidem (10 mg) 5 horas después de la última dosis de itraconazol se tradujo en un aumento del 34% en el AUC0 a ∞de zolpidem. No se observaron efectos farmacodinámicos de zolpidem subjetiva de somnolencia, balanceo postural o el rendimiento psicomotor.

Un estudio aleatorizado, controlado con placebo, cruzado estudio de interacción en ocho femeninos sanos entre los cinco dosis diarias de rifampicina (600 mg) y una sola dosis de zolpidem (20 mg) dada 17 horas después de la última dosis de rifampicina mostraron reducciones significativas de las AUC (-73%), Cmax(-58%), y T1/2(-36%) de zolpidem junto con reducciones significativas en los efectos farmacodinámicos de zolpidem.

Un estudio aleatorizado, doble ciego, cruzado estudio de interacción en 12 sujetos sanos demostró que la administración de una sola dosis de 5 mg de zolpidem tartrato con ketoconazol, un potente inhibidor de CYP3A4, dan como 200 mg dos veces al día durante 2 días el aumento de Cmaxde zolpidem por un factor de 1,3 y un aumento en el total de las AUC de zolpidem por un factor de 1.7 comparación con zolpidem solo y prolonga la vida media de eliminación de aproximadamente el 30%, junto con un aumento en los efectos farmacodinámicos de zolpidem. La precaución debe ser utilizada cuando el ketoconazol se da con el zolpidem y la consideración se debe dar a utilizar una dosis más baja de zolpidem cuando el ketoconazol y el zolpidem se administra junto. Los pacientes deben ser advertidos de que el uso de zolpidem con ketoconazol puede aumentar los efectos sedantes.

7.3 Otros Medicamentos que No tienen Interacción con Zolpidem

Un estudio en el que participaron cimetidina/zolpidem y ranitidina/ zolpidem combinaciones no reveló ningún efecto de los fármacos sobre la farmacocinética o la farmacodinamia de zolpidem.

Zolpidem no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de la digoxina y no afectar el tiempo de protrombina cuando se administra con warfarina en sujetos normales.

7.4 Drogas Interacciones Con Pruebas De Laboratorio

Zolpidem no se conoce a interferir con la comúnmente empleada en las pruebas de laboratorio clínico. Además, los datos clínicos indican que el zolpidem no tiene reacción cruzada con benzodiacepinas, opiáceos, barbitúricos, cocaína, cannabis o las anfetaminas en los dos estándar de la droga de la orina de las pantallas.

8 USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS

8.1 Embarazo

Efectos Teratogénicos: Embarazo Categoría C

No hay estudios adecuados y bien controlados de zolpidem en mujeres embarazadas. Zolpidem debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Administration of zolpidem to pregnant rats and rabbits resulted in adverse effects on offspring development at doses greater than the zolpidem maximum recommended human dose (MRHD) of 10 mg/day (approximately 8 mg/day zolpidem base); however, teratogenicity was not observed.

Cuando zolpidem se administra en dosis orales de 4, 20 y 100 mg base/kg (aproximadamente 5, 24 y 120 veces la MRHD sobre una mg/m2base) a ratas preñadas durante el período de organogénesis, relacionados con la dosis disminuye en la osificación del cráneo fetal ocurrió en todos, pero la dosis más baja, que es aproximadamente 5 veces la MRHD sobre una mg/m2base. En los conejos tratados durante la organogénesis con zolpidem a dosis orales de 1, 4 y 16 mg base/kg (aproximadamente 2,5, 10 y 40 veces la MRHD sobre una mg/m2base), el aumento de la embrio-fetal, muerte e incompleta fetal osificación del esqueleto se produjo en la dosis más alta. La no-efecto de la dosis de embrión-toxicidad fetal en conejos es de aproximadamente 10 veces la MRHD sobre una mg/m2base. La administración de zolpidem a ratas a dosis orales de 4, 20 y 100 mg base/kg (aproximadamente 5, 24 y 120 veces la MRHD sobre una mg/m2base) durante la última parte del embarazo y durante la lactancia, produce disminución de la descendencia de crecimiento y de supervivencia, pero la dosis más baja, que es aproximadamente 5 veces la MRHD sobre una mg/m2base.

Complicaciones Neonatales

Los estudios en niños para evaluar los efectos de la exposición prenatal a zolpidem no se han realizado

Los niños que nacen de madres teniendo sedante-hipnótico medicamentos pueden estar en riesgo de síntomas de abstinencia durante el período postnatal. Neonatal flacidez también ha sido reportado en los bebés nacidos de madres que recibieron sedante-hipnótico drogas durante el embarazo.

8.2 Trabajo de parto y el Parto

Zolpidem tartrato de tabletas no tienen establecido su uso en trabajo de parto y parto [véase el Embarazo (8.1)].

8.3 Madres Lactantes

Zolpidem es excretado en la leche humana. Los estudios de las madres lactantes indican que la vida media de zolpidem es similar a la de los no-mujeres lactantes (2.6 ± 0.3 hr). El efecto de zolpidem en el lactante no se conoce. Debe tenerse precaución cuando se zolpidem se administra a una mujer lactante.

8.4 Uso Pediátrico

La seguridad y eficacia de zolpidem no ha sido establecida en pacientes pediátricos.

En 8 semanas de un estudio controlado, 201 pacientes pediátricos (de 6 a 17 años) con insomnio asociado con déficit de atención/hiperactividad (90% de los pacientes fueron el uso de psychoanaleptics), fueron tratados con una solución oral de zolpidem (n = 136) o placebo (n = 65). Zolpidem no disminuyó significativamente la latencia a la persistencia del sueño, en comparación con el placebo, según lo medido por la polisomnografía después de 4 semanas de tratamiento. Psiquiátricos y trastornos del sistema nervioso compuesto por las más frecuentes (> 5%) emergentes del tratamiento reacciones adversas observadas con zolpidem frente a placebo y se incluyeron mareos (23.5% vs 1,5%), dolor de cabeza (12.5% frente a 9,2%) y alucinaciones (7.4% vs 0%) [ver Advertencias y Precauciones (5.6)]. Diez pacientes en zolpidem (7.4%) discontinuaron el tratamiento debido a una reacción adversa.

8.5 Uso Geriátrico

Un total de 154 pacientes en estados UNIDOS ensayos clínicos controlados y 897 pacientes en fuera de estados UNIDOS ensayos clínicos que recibieron zolpidem fueron ≥ 60 años de edad. Para una piscina de estados UNIDOS los pacientes que reciben zolpidem a dosis ≤ 10 mg o placebo, hubo tres reacciones adversas con una incidencia de al menos el 3% para el zolpidem y para que el zolpidem incidencia fue de por lo menos dos veces al placebo en la incidencia (es decir, pueden ser considerados relacionados con las drogas).

De Eventos AdversosZolpidemPlacebo
Mareos3%0%
Somnolencia5%2%
La diarrea3%1%

Un total de 30/1,959 (1.5%) no son de estados UNIDOS los pacientes que reciben zolpidem reportaron caídas, 28/30 (93%) que fueron ≥ 70 años de edad. De estos 28 pacientes, 23 (82%) estaban recibiendo zolpidem dosis > 10 mg. Un total de 24/1,959 (1.2%) no son de estados UNIDOS los pacientes que reciben zolpidem informó de confusión, incluyendo 18/24 (75%) que fueron ≥ 70 años de edad. De estos 18 pacientes, 14 (78%) estaban recibiendo zolpidem dosis > 10 mg.

La dosis de zolpidem tartrato de tabletas en pacientes de edad avanzada es de 5 mg para minimizar los efectos adversos relacionados con el deterioro del motor y/o el rendimiento cognitivo y la sensibilidad inusual a los sedantes/hipnóticos drogas [consulte Advertencias y Precauciones (5.6)].

9 EL ABUSO DE DROGAS Y LA DEPENDENCIA

9.1 Sustancia Controlada

Zolpidem tartrato se clasifica como una sustancia controlada lista IV por la regulación federal.

9.2 Abuso

El abuso y la adicción son independientes y distintos de los de la dependencia física y tolerancia. El abuso se caracteriza por el uso indebido de las drogas con fines no médicos, a menudo en combinación con otras sustancias psicoactivas. La tolerancia es un estado de adaptación en el que la exposición a un fármaco induce cambios que resultan en una disminución de uno o más de los efectos de la droga a lo largo del tiempo. La tolerancia puede producirse tanto a deseado y los efectos no deseados de los medicamentos y se puede desarrollar en diferentes tasas para diferentes efectos.

La adicción es una primaria, crónica, neurobiológicos de la enfermedad con la genética, los factores psicosociales y ambientales que influyen en su desarrollo y manifestaciones. Se caracteriza por comportamientos que incluyen uno o más de los siguientes: deterioro de control sobre el uso de drogas, uso compulsivo, el uso continuado a pesar del daño sufrido y el deseo. La adicción a las drogas es una enfermedad tratable, mediante un enfoque multidisciplinario, pero la recaída es común.

Estudios de potencial de abuso en el ex consumidores de drogas se encontró que los efectos de una sola dosis de zolpidem tartrato de tabletas de 40 mg fue similar, pero no idéntica, a la de diazepam 20 mg, mientras que el zolpidem tartrato de 10 mg era difícil de distinguir de la del placebo.

Debido a que las personas con un historial de adicción o abuso de drogas o alcohol están en mayor riesgo de mal uso, abuso y adicción de zolpidem, que debe ser cuidadosamente vigilado al recibir zolpidem o cualquier otro hipnótico.

9.3 de la Dependencia

La dependencia física es un estado de adaptación que se manifiesta por un síndrome de abstinencia que pueden ser producidas por la interrupción brusca, rápida reducción de la dosis, disminuyendo el nivel de sangre de la droga y/o la administración de un antagonista.

Sedative/hypnotics have produced withdrawal signs and symptoms following abrupt discontinuation. These reported symptoms range from mild dysphoria and insomnia to a withdrawal syndrome that may include abdominal and muscle cramps, vomiting, sweating, tremors and convulsions. The following adverse events which are considered to meet the DSM-III-R criteria for uncomplicated sedative/hypnotic withdrawal were reported during U.S. clinical trials following placebo substitution occurring within 48 hours following last zolpidem treatment: fatigue, nausea, flushing, lightheadedness, uncontrolled crying, emesis, stomach cramps, panic attack, nervousness and abdominal discomfort. These reported adverse events occurred at an incidence of 1% or less. However, available data cannot provide a reliable estimate of the incidence, if any, of dependence during treatment at recommended doses. Post-marketing reports of abuse, dependence and withdrawal have been received.

10 SOBREDOSIS

10.1 Signos y Síntomas

En la experiencia post-comercialización de la sobredosis de zolpidem tartrato solo, o en combinación con depresores del SNC de los agentes, el deterioro de la conciencia que van desde la somnolencia hasta el coma, cardiovascular y/o compromiso respiratorio y de los desenlaces fatales han sido reportados.

10.2 Tratamiento Recomendado

General sintomático y las medidas de apoyo debe ser utilizado junto con el lavado gástrico inmediato cuando sea apropiado. Líquidos por vía intravenosa debe administrarse como sea necesario. Zolpidem del sedante hipnótico efecto fue demostrado para ser reducido por el flumazenil y por lo tanto puede ser útil

Como con la gestión de todos los de la sobredosis, la posibilidad de múltiples ingestión de drogas debe ser considerada. El médico puede considerar ponerse en contacto con un centro de control de envenenamiento para arriba-a-fecha de la información sobre la gestión de fármaco hipnótico producto de la sobredosis.

11 DESCRIPCIÓN

Zolpidem tartrato es un no-benzodiazepinas hipnóticas de la imidazopyridine clase y está disponible en 5 mg y 10 mg de la fuerza de comprimidos para administración oral.

Químicamente, el zolpidem es N,N,6-trimetil-2-p-tolylimidazo[1,2-α] piridina-3-acetamida L-( )-tartrato de (2:1). Tiene la siguiente estructura:

Zolpidem tartrato, USP es un blanco o polvo cristalino que es escasamente soluble en agua, alcohol y propilenglicol. Tiene un peso molecular de 764.88.

Cada zolpidem tartrato de tableta contiene los siguientes ingredientes inactivos: lactosa anhidra, crospovidona, D

12 FARMACOLOGÍA CLÍNICA

12.1 Mecanismo de Acción

Zolpidem tartrato es un agente hipnótico con una estructura química no relacionada a las benzodiazepinas, barbitúricos u otros medicamentos con conocidas propiedades hipnóticas. Interactúa con una GABA-BZ complejo receptor y comparte algunas de las propiedades farmacológicas de las benzodiazepinas. En contraste con la de las benzodiacepinas, que no se unen selectivamente a y activar todos los BZ subtipos de receptores, zolpidem in vitrose une el BZ1receptor preferentemente con una alta afinidad de la relación de la alfa1/alpha5subunidades. Esta unión selectiva de zolpidem en el BZ1receptor no es absoluta, sino que puede explicar la relativa ausencia de myorelaxant y efectos anticonvulsivos en estudios en animales, así como la preservación de sueño profundo (fases 3 y 4) en los estudios en humanos de zolpidem tartrato en dosis hipnótica.

12.3 Farmacocinética

El perfil farmacocinético de zolpidem tartrato de tabletas se caracteriza por la rápida absorción en el tracto gastrointestinal y una corta vida media de eliminación (T1/2) en sujetos sanos.

En una sola dosis, estudio cruzado en 45 sujetos sanos administró 5 mg y
10 mg de zolpidem tartrato de tabletas, la media de las concentraciones máximas (Cmax) fueron de 59 (rango: 29 a 113) y 121 (rango: 58 a 272) ng/mL, respectivamente, que se producen en un tiempo (Tmax) de 1.6 horas para ambos. La media de zolpidem tartrato de tabletas de vida media de eliminación fue de 2,6 (rango: 1,4 4,5) y 2,5 (rango: 1,4 a 3,8) horas, para la dosis de 5 mg y 10 mg comprimidos, respectivamente. Zolpidem tartrato de tabletas se convierten en metabolitos inactivos que son eliminados principalmente por excreción renal. Zolpidem tartrato de tabletas demostrado una cinética lineal en el rango de dosis de 5 mg a 20 mg. Total de la proteína de unión fue encontrado para ser el 92,5 ± 0.1% y se mantuvo constante, independiente de la concentración de entre el 40 y 790 ng/mL. Zolpidem no se acumulan en los adultos jóvenes siguiente nightly de dosificación con 20 mg de zolpidem tartrato de tabletas durante 2 semanas.

Una comida de efecto de estudio en 30 varones sanos en comparación con la farmacocinética de zolpidem tartrato de tabletas de 10 mg cuando se administra durante el ayuno o 20 minutos después de una comida. Los resultados demostraron que con la comida, la media de AUC y Cmaxse redujo en un 15% y 25%, respectivamente, mientras que la media de Tmaxfue prolongada por un 60% (de 1.4 a 2.2 hr). La vida media se mantuvo sin cambios. Estos resultados sugieren que, para acelerar el inicio del sueño, zolpidem tartrato de tabletas no debe ser administrado con o inmediatamente después de una comida.

Poblaciones Especiales

Ancianos

En los ancianos, la dosis de zolpidem tartrato de tabletas 5 mg [consulte Advertencias y Precauciones (5) y Dosis y Administración (2)]. Esta recomendación se basa en varios estudios en los que la media de la Cmax, T1/2y el AUC fue significativamente mayor cuando se compara con los resultados en adultos jóvenes. En un estudio de ocho sujetos de edad avanzada (> 70 años), los medios para Cmax, T1/2y el AUC aumentó significativamente por el 50% (255 vs 384 ng/mL), 32% (2.2 vs 2,9 hr) y 64% (955 vs 1,562 ng·h/mL), respectivamente, en comparación con adultos más jóvenes (de 20 a 40 años) después de una única de 20 mg de dosis oral. Zolpidem tartrato de tabletas no se acumulan en los sujetos de edad avanzada siguiente nightly de una dosis oral de 10 mg por una semana.

Insuficiencia Hepática

La farmacocinética de zolpidem tartrato de tabletas en ocho pacientes con enfermedades crónicas de la insuficiencia hepática se comparan con los resultados obtenidos en sujetos sanos. Después de un solo de 20 mg por vía oral de zolpidem tartrato de la dosis, la media de la Cmaxy AUC fueron encontrados para ser de 2 veces (250 vs 499 ng/mL) y 5 veces (788 vs 4,203 ng·h/mL) más altos, respectivamente, en hepatically los pacientes inmunocomprometidos. Tmaxno cambio. El promedio de vida media en pacientes cirróticos de 9.9 hr (rango: 4.1 a 25.8 hr) fue mayor que la observada en sujetos normales de 2.2 hr (rango: 1,6 a 2,4 hr). La dosis debe modificarse en consecuencia en pacientes con insuficiencia hepática [véase Posología y Administración (2.2)y Advertencias y Precauciones (5.6)].

Insuficiencia Renal

La farmacocinética de zolpidem tartrato fueron estudiados en 11 pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal (media ClCr= 6.5 ± 1,5 mL/min) sometidos a hemodiálisis 3 veces por semana, que fueron tratados con zolpidem 10 mg por vía oral cada día durante 14 o 21 días. No se observaron diferencias estadísticamente significativas para el Cmax, Tmax, la mitad de la vida, y de las AUC, entre el primer y último día de la administración de drogas cuando la concentración basal se realizaron los ajustes. En el día 1, Cmaxfue 172 ± 29 ng/mL (rango: 46 a 344 ng/mL). Después de la administración repetida de 14 o 21 días, Cmaxfue 203 ± 32 ng/mL (rango: 28 a 316 ng/mL). En el día 1, Tmaxfue de 1,7 ± 0.3 hr (rango: 0,5 a 3 horas)fue de 0,8 ± 0.2 hr (rango: 0,5 a 2 horas). Esta variación es explicada por señalar que en la última jornada de suero de muestreo empezó a 10 horas después de la dosis anterior, en lugar de después de 24 horas. Esto dio como resultado residual de la concentración de la droga y un período más corto para llegar a la máxima concentración sérica. En el día 1, T1/2fue de 2,4 ± 0.4 h (rango: 0.4 5.1 hr). Después de dosis repetidas, T1/2fue de 2.5 ± 0.4 h (rango: 0.7 4.2 hr). El AUC fue de 796 ± 159 ng·h/mL después de la primera dosis y 818 ± 170 ng·h/mL después de dosis repetidas. Zolpidem no era hemodialyzable. No hay acumulación de fármaco inalterado apareció después de 14 o 21 días. Zolpidem tartrato de tableta farmacocinética no fueron significativamente diferentes en pacientes con función renal deficiente. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con función renal comprometida. Sin embargo, como un general precaución, estos pacientes deben ser estrechamente monitorizados.

13 TOXICOLOGÍA NO CLÍNICA

13.1 Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

Carcinogénesis

Zolpidem se administra a ratones y ratas durante 2 años en la dieta dosis de 4, 18 y 80 mg base/kg. En ratones, estas dosis son aproximadamente 2,5, 10 y 50 veces la máxima dosis recomendada en humanos (MRHD) de 10 mg/día (8 mg de zolpidem base) en mg/m2base. En las ratas, estas dosis son aproximadamente de 5, 20 y 100 veces la MRHD sobre una mg/m2base. No hay evidencia de potencial carcinogénico se observó en los ratones. En ratas, los tumores renales (lipoma, liposarcoma) fueron vistos en la media y alta dosis.

Mutagénesis

Zolpidem fue negativo en in vitro(bacterial reverse mutation, linfoma de ratón y de aberración cromosómica) y en vivo(micronúcleo de ratón) toxicología genética de los ensayos.

Deterioro de la Fertilidad

La administración Oral de zolpidem (dosis de 4, 20 y 100 mg base/kg o aproximadamente 5, 24 y 120 veces la MRHD sobre una mg/m2base) a ratas antes y durante el apareamiento, y continuando en las mujeres a través de posparto, día 25, se tradujo en la irregularidad de los ciclos del estro y prolongada precoital intervalos. La no-efecto de la dosis de estos hallazgos es de aproximadamente 24 veces la MRHD sobre una mg/m2base. No existe ningún deterioro de la fertilidad en ninguna de las dosis ensayadas.

14 ESTUDIOS CLÍNICOS

14.1 Insomnio Transitorio

Normal de los adultos que experimentan insomnio transitorio (n = 462) durante la primera noche en un laboratorio del sueño fueron evaluados en un estudio doble ciego, de grupos paralelos, de una sola noche de prueba de comparación de dos dosis de zolpidem (7,5 mg y 10 mg) y placebo. Ambos zolpidem dosis fueron superiores al placebo en el objetivo (polisomnográficos) medidas de la latencia del sueño, duración del sueño y número de despertares.

Normal de los adultos mayores (edad media 68) experimentar insomnio transitorio (n = 35) durante las dos primeras noches en un laboratorio de sueño fueron evaluados en un estudio doble ciego, cruzado, 2-noche de prueba de la comparación de cuatro dosis de zolpidem (5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg) y placebo. Todos zolpidem dosis fueron superiores a placebo en los dos principales PSG parámetros (latencia del sueño y de la eficiencia) y las cuatro medidas de resultado subjetivas (la duración del sueño, latencia del sueño, número de despertares y la calidad del sueño).

14.2 Insomnio Crónico

Zolpidem fue evaluado en dos estudios controlados para el tratamiento de pacientes con insomnio crónico (más similar al de insomnio primario, tal como se define en el APA Manual Diagnóstico y Estadístico de los Trastornos Mentales, DSM-IV™). Los pacientes adultos con insomnio crónico (n = 75) fueron evaluados en un estudio doble ciego, de grupos paralelos, de 5 semanas de prueba para comparar dos dosis de zolpidem tartrato y el placebo. En objetivo (polisomnográficos) medidas de la latencia del sueño y la eficiencia del sueño, zolpidem 10 mg fue superior al placebo en la latencia del sueño durante las primeras 4 semanas y en la eficiencia del sueño durante las semanas 2 y 4. Zolpidem fue comparable a la del placebo en el número de despertares en ambas dosis estudiadas.

Pacientes adultos ambulatorios (n = 141) con insomnio crónico también fueron evaluados, en un estudio doble ciego, de grupos paralelos, de 4 semanas de prueba para comparar dos dosis de zolpidem y el placebo. Zolpidem 10 mg fue superior al placebo en una medida subjetiva de la latencia del sueño para todas las 4 semanas, y en las medidas subjetivas de tiempo total de sueño, número de despertares y la calidad del sueño durante las primeras semanas de tratamiento.

Aumento de la vigilia durante el último tercio de la noche, según lo medido por la polisomnografía no se ha observado en los ensayos clínicos con zolpidem.

14.3 los Estudios Pertinentes a Preocupaciones por la Seguridad de los Sedantes/Hipnóticos Drogas

Al Día Siguiente Los Efectos Residuales

Al día siguiente residual efectos de zolpidem tartrato de tabletas fueron evaluados en siete estudios con sujetos normales. En tres estudios realizados en adultos (incluyendo un estudio en un avance de fase del modelo de insomnio transitorio) y en un estudio en sujetos de edad avanzada, una pequeña pero estadísticamente significativa disminución en el rendimiento se observó en el Dígito Símbolo de la Sustitución de la Prueba (DSST) en comparación con el placebo. Estudios de zolpidem tartrato de tabletas en la no-pacientes ancianos con insomnio no se detectó evidencia de que al día siguiente los efectos residuales mediante el DSST, el de la Prueba de Latencia Múltiple del Sueño (MSLT), y el paciente calificaciones de alerta.

Los Efectos Rebote

No había ningún objetivo (polisomnográficos) evidencia de insomnio de rebote en las dosis recomendadas visto en estudios que evalúan el sueño en las noches después de la discontinuación de zolpidem tartrato de tabletas. Hubo evidencia subjetiva de la alteración del sueño en el anciano en el primer post-tratamiento de noche en dosis superiores a la recomendada de edad avanzada la dosis de 5 mg.

Deterioro De La Memoria

Estudios controlados en adultos, la utilización de medidas objetivas de la memoria no produjo ninguna evidencia consistente de que al día siguiente el deterioro de la memoria después de la administración de zolpidem tartrato de tabletas. Sin embargo, en un estudio en el que participaron zolpidem dosis de 10 mg y 20 mg, se observó una disminución significativa en la próxima mañana, el recuerdo de la información presentada a los sujetos durante el pico de efecto de la droga (90 minutos después de la dosis), es decir, estos sujetos experimentaron la amnesia anterógrada. También hubo evidencia subjetiva de datos sobre eventos adversos de la amnesia anterógrada se producen en asociación con la administración de zolpidem tartrato de tabletas, predominantemente en dosis superiores a 10 mg.

Efectos sobre las Etapas del Sueño

En los estudios que miden el porcentaje de sueño, tiempo de permanencia en cada fase del sueño, zolpidem tartrato de tabletas han mostrado generalmente para preservar etapas del sueño. Dormir el tiempo gastado en los estadios 3 y 4 (sueño profundo) se encontró comparable a placebo con sólo inconsistente, cambios menores en REM (paradójico) de dormir en la dosis recomendada.

16 PRESENTACIÓN/ALMACENAMIENTO Y MANIPULACIÓN

16.1 Cómo Se Suministra

Zolpidem Tartrato de Tabletas están disponibles contienen 5 mg o 10 mg de zolpidem tartrato, de la USP.

El 5 mg comprimidos son lavanda recubiertos con película, redondos, no puntuado tabletas de debossed con Mmás Z1on one side of the tablet and blank on the other side. They are available as follows:

NDC 0378-5305-01
frascos de 100 comprimidos

NDC 0378-5305-05
botellas de 500 comprimidos

Los 10 mg comprimidos son lavanda recubiertos con película, redondos, no puntuado tabletas de debossed con Mmás Z2en uno de los laterales de la tablet y en blanco en el otro lado. Están disponibles de la siguiente manera:

NDC 0378-5310-01
frascos de 100 comprimidos

NDC 0378-5310-05
botellas de 500 comprimidos

16.2 Almacenamiento y Manejo de

Almacenar a una temperatura de 20° C a 25°C (68 a 77° F). [Ver USP Temperatura ambiente Controlada.]

Dispensar en un apretado, resistente a la luz del contenedor como se define en la USP utilizar a un niño-resistente al cierre.

FARMACÉUTICO:Prescindir de una Guía de la Medicación con cada receta.

17 INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA PACIENTES

Los médicos u otros profesionales de la salud deben informar a los pacientes, sus familias y sus cuidadores acerca de los beneficios y riesgos asociados con el tratamiento con sedantes-hipnóticos, debe aconsejarles en su adecuada utilización y deberá instruir a leer el acompañamiento de la Guía del Medicamento [ver Guía del Medicamento (17.4)].

17.1 Grave Anafilácticas y Anafilactoides, Reacciones

Informar a los pacientes de que la grave anafilácticas y anafilactoides, reacciones se han producido con zolpidem. Describir los signos/síntomas de estas reacciones y aconsejar a los pacientes a buscar atención médica de inmediato si alguno de ellos se producen.

17.2 Conducir con Sueño y Otros Comportamientos Complejos

Ha habido informes de personas que levantarse de la cama después de tomar un sedante-hipnótico y la conducción de sus coches cuando no totalmente despierto, a menudo sin la memoria del evento. Si un paciente experimenta un episodio, que deben ser informados a su médico inmediatamente, ya que "el sueño de conducción puede ser peligroso. Este comportamiento es más probable que ocurra cuando zolpidem tartrato de tabletas se toman con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central [ver Advertencias y Precauciones (5.3)]. Otros comportamientos complejos (por ejemplo, preparar y comer los alimentos, hacer llamadas telefónicas o tener sexo) han sido reportados en pacientes que no son totalmente despierto después de tomar un sedante-hipnótico. Como con "el sueño de conducir", los pacientes no suelen recordar estos eventos.

Además, los pacientes deben ser advertidos para que informe de todos los medicamentos concomitantes para el prescriptor. Los pacientes deben ser instruidos para reportar eventos tales como la "conducir con sueño" y otros comportamientos complejos de inmediato al médico.

17.3 Las Instrucciones De Administración

Los pacientes deben ser aconsejados para tomar zolpidem tartrato de tabletas justo antes de meterse en la cama y sólo cuando son capaces de permanecer en la cama toda la noche (de 7 a 8 horas) antes de que se active de nuevo. Zolpidem tartrato de tabletas no debe ser tomado con o inmediatamente después de una comida. Aconsejar a los pacientes que NO tome zolpidem tartrato de tabletas a la hora de beber alcohol.

17.4 Guía Del Medicamento

GUÍA DEL MEDICAMENTO
ZOLPIDEM TARTRATO DE TABLETAS

Lea la Guía del Medicamento que viene con zolpidem tartrato de tabletas antes de empezar a tomarlo y cada vez que renueve su receta. Puede haber información nueva. Esta Guía del Medicamento no toma el lugar de hablar con su médico acerca de su condición médica o tratamiento.

¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre zolpidem tartrato de tabletas?

  Después de tomar zolpidem tartrato de tabletas, usted puede levantarse de la cama, aunque no estaba completamente despierto y hacer una actividad en la que usted no sabe que usted está haciendo. A la mañana siguiente, puede que no recuerde que usted hizo nada durante la noche.Usted tiene una mayor probabilidad de hacer estas actividades, si usted bebe alcohol o tomar otros medicamentos que causan somnolencia con zolpidem tartrato de tabletas. Las actividades reportadas incluyen:

  • la conducción de un coche ("el sueño de conducir")
  • hacer y comer la comida
  • hablando por teléfono
  • tener sexo
  • sonambulismo

Llame a su médico de inmediato si usted descubre que usted ha realizado alguna de las actividades mencionadas después de tomar zolpidem tartrato de tabletas.

Importante:

  • Tomar zolpidem tartrato de tabletas exactamente según lo prescrito.
    • No tome más de zolpidem tartrato de tabletas que le han recetado.
    • Tomar zolpidem tartrato de tabletas justo antes de meter en la cama, no antes.
  • No tome zolpidem tartrato de tabletas si usted:
    • beber alcohol
    • tomar otros medicamentos que causan somnolencia. Hable con su médico acerca de todos sus medicamentos. Su médico le dirá si usted puede tomar zolpidem tartrato de tabletas con sus otros medicamentos.
    • no se puede obtener una noche completa de sueño

¿Cuáles son zolpidem tartrato de tabletas?

 

Zolpidem tartrato de tabletas son un sedante-hipnótico (el sueño) de la medicina. Zolpidem tartrato de tabletas se utiliza en adultos para el tratamiento a corto plazo de un problema de sueño llamado insomnio. Los síntomas de insomnio son:

  • problemas para conciliar el sueño

Zolpidem tartrato de tabletas no son para niños.

Zolpidem tartrato de tabletas son una sustancia controlada por el gobierno (C-IV), ya que puede ser abusado o llevar a la dependencia. Mantener zolpidem tartrato de tabletas en un lugar seguro para evitar el mal uso y el abuso. Vender o regalar zolpidem tartrato de tabletas puede dañar a los otros, y es en contra de la ley. Dígale a su médico si alguna vez ha abusado o ha sido dependiente de alcohol, medicamentos o drogas de la calle.

¿Quién no debe tomar zolpidem tartrato de tabletas?

No tome zolpidem tartrato de tabletas si usted es alérgico a cualquier cosa en él.

Consulte el final de esta Guía del Medicamento para obtener una lista completa de ingredientes en zolpidem tartrato de tabletas.

Zolpidem tartrato de tabletas puede no ser adecuado para usted. Antes de comenzar el zolpidem tartrato de tabletas, dígale a su médico acerca de todas sus condiciones de salud, incluyendo si usted:

  • tiene un historial de depresión, enfermedad mental o pensamientos de suicidio
  • tiene un historial de abuso de drogas o alcohol o la adicción
  • enfermedad de hígado o riñón
  • tienen una enfermedad pulmonar o problemas de la respiración
  • está embarazada, planea quedar embarazada o en periodo de lactancia

Dígale a su médico acerca de todas las medicinas que usted toma, incluyendo los medicamentos recetados y no recetados, vitaminas y suplementos a base de hierbas. Medicamentos pueden interactuar unos con otros, a veces causar efectos secundarios graves. No tome zolpidem tartrato de tabletas con otras drogas que le causen sueño.

Conozca los medicamentos que usted toma. Mantenga una lista de sus medicamentos con usted para mostrarle a su médico y a su farmacéutico cada vez que reciba un nuevo medicamento.

¿Cómo debo tomar zolpidem tartrato de tabletas?

  • Tomar zolpidem tartrato de tabletas exactamente según lo prescrito. No tome más de zolpidem tartrato de tabletas que el indicado para usted.
  • Tomar zolpidem tartrato de tabletas justo antes de meterse en la cama.
  • No tome zolpidem tartrato de tabletas a menos que usted es capaz de permanecer en la cama toda la noche (de 7 a 8 horas) antes de que usted debe estar activo de nuevo.
  • Para acelerar el inicio del sueño, zolpidem tartrato de tabletas NO debe ser tomado con o inmediatamente después de una comida.
  • Llame a su médico si su insomnio empeora o no mejora en un plazo de 7 a 10 días. Esto puede significar que hay otra condición que la causa de su problema de sueño.
  • Si usted toma demasiado zolpidem tartrato de tabletas o sobredosis, llame a su médico o centro de control de envenenamiento de inmediato o recibir tratamiento de emergencia.

What are the possible side effects of zolpidem tartrate tablets?

Graves efectos secundarios de zolpidem tartrato de tabletas incluyen:

  • levantarse de la cama, aunque no estaba completamente despierto y hacer una actividad en la que usted no sabe que usted está haciendo.(Consulte "¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre zolpidem tartrato de tabletas?)
  • pensamientos anormales y de comportamiento.Los síntomas incluyen más saliente o el comportamiento agresivo de lo normal, confusión, agitación, alucinaciones, el empeoramiento de la depresión y de pensamientos o acciones suicidas.
  • la pérdida de la memoria
  • la ansiedad
  • reacciones alérgicas graves.Los síntomas incluyen hinchazón de la lengua o garganta, dificultad para respirar y náuseas y vómitos. Obtenga ayuda médica de emergencia si usted recibe estos síntomas después de tomar zolpidem tartrato de tabletas.

Llame a su médico de inmediato si usted tiene alguno de los efectos secundarios descritos anteriormente o cualquier otros efectos secundarios que preocuparse de que durante el uso de zolpidem tartrato de tabletas.

Los efectos secundarios más comunes de zolpidem tartrato de tabletas son:

  • somnolencia
  • mareos
  • la diarrea
  • "drogados sentimientos"
  • Usted todavía puede sentir somnolencia al día siguiente después de tomar zolpidem tartrato de tabletas. No conduzca o realizar otras actividades peligrosas después de tomar zolpidem tartrato de tabletas hasta que se sienta completamente despierto.

Después de dejar de tomar un medicamento para dormir,usted puede tener síntomas de 1 a 2 días, tales como: dificultad para dormir, náuseas, enrojecimiento, sensación de mareo, llanto incontrolable, vómitos, calambres en el estómago, ataque de pánico, nerviosismo y dolor en la zona del estómago.

Estos no son todos los efectos secundarios de zolpidem tartrato de tabletas.

Pregúntele a su médico o farmacéutico para obtener más información.

Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Usted puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088.

¿Cómo debo almacenar zolpidem tartrato de tabletas?

  • Tienda de zolpidem tartrato de tabletas a temperatura ambiente, 20° C a 25°C (68 a 77° F).
  • Mantener zolpidem tartrato de tabletas y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Información General acerca de Zolpidem Tartrato de Tabletas

  • A veces se recetan medicamentos para fines distintos de los enumerados en una Guía del Medicamento.
  • No utilice zolpidem tartrato de tabletas para una afección para la cual no fue recetado.
  • No comparta zolpidem tartrato de tabletas con otras personas, incluso si usted piensa que tiene los mismos síntomas que usted. Puede hacerles daño, y es contra la ley.

Esta Guía del Medicamento resume la información más importante acerca de zolpidem tartrato de tabletas. Si desea obtener más información, hable con su médico. Usted puede preguntar a su médico o farmacéutico para obtener información acerca de zolpidem tartrato de tabletas que está escrita para los profesionales de la salud. Para obtener más información acerca de zolpidem tartrato de tabletas, llame Mylan Pharmaceuticals Inc. llame gratis al 1-877-446-3679 (1-877-4-INFO-RX).

¿Cuáles son los ingredientes de zolpidem tartrato de tabletas?

Ingrediente Activo:Zolpidem tartrato, USP

Ingredientes Inactivos:la lactosa anhidra, crospovidona, D

Esta Guía del Medicamento ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos.

Mylan Pharmaceuticals Inc.
Morgantown, WV 26505 U. S. A.

REVISADO EN NOVIEMBRE DE 2010
ZOLP:R4mpbmt/MG:ZOLP:R2

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 10 mg

NDC0378-5305-01

ZOLPIDEM
El TARTRATO de
TABLETAS

CIV

10 mg

FARMACÉUTICO: Prescindir de la acompañan
Guía del medicamento para cada paciente.

(Sólo Rx)100 TABLETAS

Cada comprimido recubierto con película
contiene:
Zolpidem
tartrato, USP . . . .10 mg

Dispensar en un apretado, resistente a la luz
contenedor como se define en la USP
el uso de una prueba de niños de cierre.

Mantener el recipiente herméticamente cerrado.

Mantener este y todos los medicamentos
fuera del alcance de los niños.

Almacenar a una temperatura de 20° C a 25°C (68 a 77° F ).
[Véase el ambiente Controlada de la USP
Temperatura.]

La Dosis Usual Para Adultos:Ver acom-
adjuntos la prescripción de la información.

Mylan Pharmaceuticals Inc.
Morgantown, WV 26505 U. S. A.

RM5310A2





Zolpidem Tartrato De

zolpidem tartrato de TABLETAS, RECUBIERTOS con PELÍCULA

Información Del Producto

Tipo De ProductoHumanos de la droga de la prescripción de la etiquetaCódigo Del Artículo (Fuente)NDC:55289-419(NDC:0378-5310)
La vía de AdministraciónORALDEA Horario

Ingrediente Activo/Activo De La Fracción

Nombre Del IngredienteBase de la FuerzaLa fuerza
ZOLPIDEM TARTRATO DEZOLPIDEM10 mg

Ingredientes Inactivos

Nombre Del IngredienteLa fuerza
LA LACTOSA ANHIDRA
CROSPOVIDONA
D
ANHIDRO, FOSFATO DE CALCIO DIBÁSICO
FD
FD
HYPROMELLOSES
ESTEARATO DE MAGNESIO
la celulosa, microcristalina
POLIDEXTROSA
glicol de polietileno
la povidona yodada
LAURIL SULFATO DE SODIO
dióxido de titanio
triacetina

Características Del Producto

ColorTamañoImpresión De Código DeForma
PÚRPURA (lavanda)8 mmMRONDA

Embalaje

#Código Del ArtículoDescripción Del PaqueteLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
1NDC:55289-419-066 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO
2NDC:55289-419-1010 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO
3NDC:55289-419-1414 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO
4NDC:55289-419-1515 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO
5NDC:55289-419-2121 1 BOTELLA de PLÁSTICO
6NDC:55289-419-3030 1 BOTELLA de PLÁSTICO
7NDC:55289-419-6060 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO
8NDC:55289-419-01100 en 1 BOTELLA de PLÁSTICO

Información De Marketing

Marketing CategoríaNúmero de la solicitud o de la Monografía de CitaciónLa Comercialización De La Fecha De InicioLa Comercialización De La Fecha Final
ANDAANDA0765782010-12-10


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Asegúrese de consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento!